Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ
ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ
«НИЖЕГОРОДСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ
АКАДЕМИЯ»
КАФЕДРА ОБЩЕЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
Методическая разработка практического занятия по теме:
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (НПВС)
(преподавательская)
Список используемых сокращений:
|
АСК |
Ацетилсалициловая кислота |
|
ЛС |
Лекарственное средство |
|
НПВС |
Нестероидные противовоспалительные средства |
|
Т1/2 |
Период полувыведения |
|
ЦОГ |
Циклооксигеназа |
I Содержание занятия.
1. Письменная контрольная работа по рецептуре (15 мин.).
2. Разбор темы (145 мин.).
2. 1. Воспаление (определение).
2. 1. 1. Патофизиология воспаления (механизм патогенетического развития воспаления, фазы воспаления). (15 мин.)
2. 2. Изоформы ЦОГ (циклооксигеназы), их физиологическая
роль. (15 мин.)
2. 3. НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).
ТСО №1
|
№ п/п |
Наименование темы лабораторного занятия |
Наименование таблиц |
№№ таблиц |
|
6. |
Ненаркотические анальгетики. Нестероидные противовоспалительные средства |
- Ненаркотические анальгетики |
16 |
2. 3. 1. Определение НПВС. (5 мин.)
2. 3. 2. Классификации НПВС: (15 мин.)
А) ПО ВОЗДЕЙСТВИЮ НА ИЗОФОРМЫ ЦОГ.
|
Группа |
Представители |
|
Селективные ингибиторы ЦОГ 1 |
Ацетилсалициловая кислота в малых дозах (дозы до 350 мг/сут.). |
|
Неселективные ингибиторы ЦОГ (ЦОГ 1 и ЦОГ2) |
Большинство НПВС (диклофенак, индометацин, пироксикам, ацетилсалициловая кислота в большой дозе, фенилбутазон и др.) |
|
Селективные ингибиторы ЦОГ 2 |
Мелоксикам, нимесулид |
|
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 |
Коаксибы (целекоксиб, рофекоксиб) |
|
Селективные ингибиторы ЦОГ-3 |
Парацетамол |
Б) КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС (по химической структуре и активности).
|
Название группы |
Препараты |
|
Препараты с выраженной противовоспалительной активностью |
|
|
Салицилаты |
Ацетилированные: - ацетилсалициловая кислота (АСК) - (аспирин); - лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал); Неацетилированные: салицилат натрия; холинсалицилат (сахол); салициламид. |
|
Пиразолидины |
Азапропазон (реймокс); клофезон; фенилбутазон (бутадион); оксифенилбутазон.. |
|
Производные индолуксусной кислоты |
Индометацин (метиндол); сулиндак (клинорил); этодалак (лодин). |
|
Производные фенилуксусной кислоты |
Диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); диклофенак калия (вольтарен – рапид); фентиазак (донорест); лоназалак кальция (ирритен). |
|
Оксикамы |
Пироксикам (роксикам); теноксикам (теноктин); мелоксикам (мовалис); лорноксикам (ксефокам). |
|
Производные пропионовой кислоты |
Ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс); напроксен (напросин); натриевая соль напроксена (апранакс); кетопрофен (кнавон, профенид, орувель); флурбипрофен (флугалин); фенопрофен (фенопрон); фенбуфен (ледерлен); тиапрофеновая кислота (сургам). |
|
Алканоны |
Набуметон (релифекс). |
|
Коаксибы |
Целекоксиб (целебрекс), рофекоксиб (виокс) |
|
Разные |
Проквуазон (биаризон); бензидамин (тантум); нимесулид (найз, нимегесик, месулид); |
|
Препараты с низкой противовоспалительной активностью |
|
|
Пиразолоны |
Метамизол (анальгин, баралгин М); аминофеназон (амидопирин); пропифеназон. |
|
Производные парааминофенола (анилина) |
Парацетамол (евр. МНН); ацетаминофен (амер. МНН). Ком. названия: эфералган УПСА, тайленол, панадол и др.); фенацетин |
|
Производные антраниловой кислоты (фенаматы) |
Меклофенамовая кислота (мекломет); нифлумовая кислота (доналгин, нифлурил); морнифлумат (нифлурил); толфенамовая кислота (клотам). |
|
Производные гетероарилуксусной кислоты |
Кеторолак (кетродол, кетанов); толметин (толектин). |
В) ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ.
|
Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов): |
Ибупрофен; - кетопрофен; индометацин; фенопрофен; диклофенак-натрий и калий; фенаматы. |
|
Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов) |
Напроксен; сулиндак; дифлюнизал |
|
Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов) |
Оксикамы; фенилбутазон. |
2. 4. Фармакодинамика НПВС.
2. 4. 1. Механизм противовоспалительного действия НПВС. (15 мин.)
2. 4. 2. Механизм обезболивающего действия НПВС. (10 мин.)
2. 4. 3. Механизм жаропонижающего действия НПВС. (10 мин.)
2. 4. 4. Антиагрегантный эффект НПВС. (10 мин.)
2. 4. 5. Десенсибилизирующий эффект. (5 мин.)
2. 5. Характеристика разных групп НПВС:
2. 5. 1. Салицилаты. История открытия и источники получения (15 мин.) салициловой кислота. Ацетилирование салициловой кислоты. Впервые полный химический синтез ацетилсалициловой кислоты (Аспирин®) специалистами компании Bayer AG (F. Hofmann 1893). Зависимость характера действия АСК от дозы. Антиагрегантные свойства малых доз АСК, использование этого свойства для профилактики и лечения тромбообразования. Использование средних доз АСК как симптоматического жаропонижающего средства. Использование высоких доз АСК в ревматологии. Взаимодействия АСК с другими лекарственными средствами. Побочное действие АСК: гастротоксичность, способность вызывать кровотечения, «аспириновая» астма, синдром Рейе (в педиатрии), токсикоаллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона; синдром Лайела). Острое отравление, меры помощи. Другие представители группы салицилатов (лизинмоноацетилсалицилат, холинсалицилат, салициламид). Применение.
2. 5. 2. Производное фенилуксусной кислоты.
Диклофенак натриевая и калиевая соли. Особенности применения, (5 мин.) показания. Фармакокинетика диклофенака. Побочное действие. Артротек (мизопростол +диклофенак), отрицательное взаимодействие с мочегонными средствами, другие взаимодействия. Другие препараты группы (фентиазак; лоназалак кальция) особенности применения.
2. 5. 3. Производное пропионовой кислоты). Ибупрофен. Показания, (5 мин.) побочные эффекты, противопоказания. Кетопрофен - показания, побочные эффекты, противопоказания. Другие представители группы (напроксен; натриевая соль напроксена; флурбипрофен; фенопрофен; фенбуфен; тиапрофеновая кислота), особенности применения.
2. 8. 4. Производные индолуксусной кислоты. Особенности (5 мин.) противовоспалительного эффекта индометацина, показания (в том числе закрытие открытого артериального протока у новорожденных, в гинекологической практике) побочные эффекты (высокая гастротоксичность, нефротоксичность), противопоказания. Другие препараты этой группы (сулиндак; этодалак), особенности применения.
2. 8. 5. Производные пиразолидина. Фенилбутазон - показания, (5 мин.)
побочные эффекты (в том числе высокая нефротоксичность, способность вызывать апластические процессы в красном костном мозге), противопоказания. Другие препараты этой группы (азапропазон; клофезон; оксифенилбутазон), особенности применения.
2. 8. 6. Производные пиразолона. Метамизол-натрий. Особенности (5 мин.) механизма обезболивающего действия метамизола. Показания. Побочные эффекты (апластические процессы в красном костном мозге, гипотония, окрашивание мочи в красный цвет). Противопоказания. Комбинированные препараты метамизола (Спазган, Триган, Темпалгин, Бенальгин). Аминофеназон и пропифеназон - особенности применения.
2. 8. 7. Производное парааминофенола. Парацетамол. Особенности (5 мин.)
Механизма действия. Показания. Побочные эффекты (гепатотоксичность, нефротоксичность). Противопоказания. Связь токсичности парацетамола с индукцией системы микросомального окисления (цитохром P450). Комбинированные препараты (Соридон, Цитромон П, Залдиар). Фенацетин, особенности применения.
II Самостоятельная работа студентов.
1. Выписать в виде врачебных рецептов программные препараты: парацетамол; кислота ацетилсалициловая; фенилбутазон (бутадион);
кетопрофен; индометацин; ибупрофен; диклофенак-натрий; метамизол-натрий.
2. Решить ситуационные задачи (20 мин.).
2. 1. В приемное отделение обратилась женщина с ожогом предплечья. Врач решил в качестве обезболивающего назначить ей морфин, но потом заменил его парацетамолом, учитывая последний период беременности женщины. Оцените тактику врача.
2. 2. Пожилой пациент применяет АСК для профилактики тромбозов в течение длительного времени. У пациента появились признаки нарастающей анемизации. Объяснить причины анемии и её связь с приёмом ацетилсалициловой кислоты.
2. 3. После применения в течение недели обезболивающего препарата в большой дозе у больного появились признаки угрожающей жизни анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении. Какой препарат применял пациент? Причина побочного эффекта?
2. 4. Пациент, страдающий алкоголизмом, принял высокую дозу парацетамола (5 граммов в течении суток) для снижения температуры и с явлениями печёночной недосточности был срочно госпитализирован. Причина побочного эффекта?
3. Перечислить лекарственные средства, применяемые для
3. 1. Лечения ревматоидных заболеваний.
3. 2. Симптоматического лечения гипертермии.
3. 3. Лечения головной и зубной боли.
3. 4. Для снятия болевого синдрома при спастических состояниях брюшной полости (коликах).
3. 5. Для закрытия открытого артериального протока.
4. Работа на компьютерах с использованием обучающих и контролирующих программ (№9) (45 мин.).
ТСО №2
|
№ п/п |
Наименование компьютерной программы |
|
9 |
Болеутоляющие средства |
III Список литературы.
1.1.1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. – М.: ГЭОТАР-МЕД, - 2002 - 724 с.
1.1.2. Аляутдин Р.Н. Фармакология: Учебник (для студентов фармацевтических ВУЗов (факультетов) / Р.Н. Аляутдин. – М.: ГЭОТАР МЕД, 2004.
1.1.3. Маркова И.В. Фармакология / И.В. Маркова, И.Б. Михайлов, М.В. Неженцев. – СПб., 2001 - 468 с.
1. 2. Дополнительная литература.
Венгеровский А. И. Лекции по фармакологии. Для врачей и провизоров / - М.: Издательство: Физико-математическая литература, 2006 г.- 704с.
1.2.2. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Нестероидные противоспалительные средства / - Смоленск, Издательство СГМА, 1997 – 70с. http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml.
VI. Формы выпуска и дозы программных препаратов
|
Наименование препаратов |
Формы выпуска и дозы |
|
Кислота ацетилсалициловая Acidum actylsalicylicum |
0,1; 0,25 и 0,5 табл. |
|
Парацетамол Paracetamolum |
0,2; 0,5 табл., 0,1; 0,25 и 0,5 свечи ректальные |
|
Индометацин Indometacinum |
0,025табл, 0,025 капс., 10% мазь |
|
Метамизол-натрий Methamizol-natrium |
0,5 табл., 50% - 1мл. р-р для инъекций |
|
Ибупрофен Ibuprofenum |
0,2 табл. |
|
Бутадион Butadionum |
0,15 табл, 5%.мазь |
|
Кетопрфен Ketoprofen |
0,05; 0,32 капс., 0,1 и 0,15 (ретард) табл.; 0,1; 0,16 свечи ректальные, 0,16 (8%) - 2 мл. р-р для инъекций, 5% крем и гель. |
|
Диклофенак-натрий Diclofenac-natrium |
0,025; 0,5 и 0,1 (ретард) табл., 2,5% - 3 мл. р-р для инъекций, 1% мазь и гель. |