Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Лекция
Тема: «Введение. Общая рецептура».
План.
1.
Фармакология – наука о действии лекарственных веществ на организм и о путях изыскания новых лекарственных средств. Название фармакологии произошло от греческого (Pharmacon – лекарство, яд и logia – наука). Фармакология занимается всесторонним изучением лекарств, тех изменений, которые они вызывают в организме, изысканием и исследованием новых лекарственных препаратов и доведением их до практической медицины.
Статистика успехов и неудач на путях изыскания новых лекарственных средств за последние 10-15 лет изменилась очень мало. Не изменились и задачи, которые ставит практическая медицина перед фармакологией как наукой.
Задачи фармакологии:
поиск новых лекарственных средств и их изучение
А. Направленный синтез.
Б. Эмпирический путь.
В. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуальных веществ:
Г. Выделение лекарственных веществ, являющихся продуктами жизнедеятельности микроорганизмов.
2.
Создание лекарственного препарата – сложный много ступенчатый процесс, в котором принимают участие химики, патофизиологи, микробиологи, фармацевты и представители различных специальностей. В связи с резким ростом в мире заболеваемости и загрязнением окружающей среды, ростом числа осложнений, требования к доклиническому исследованию лекарственных средств существенно возросли.
Путь лекарственного вещества от химической лаборатории до постели больного можно представить в виде схемы:
- химическая лаборатория (создание нового химического соединения)
- фармакологическая лаборатория (доклинический этап исследования нового лекарственного средства методом «скрининг»)
- передача материалов в ФК МЗ РФ, который разрешает или запрещает дальнейшее исследование
- клинический этап (проводится в крупных клиниках на человеке методом «плацебо»)
- передача материалов в ФК МЗ РФ, который разрешает или запрещает новое лекарственное средство
- поступление на химико-фармацевтический завод, а затем в аптеки.
Затраты на создание нового лекарственного средства от 0 стадии до стадии клинических испытаний оцениваются зарубежными фирмами в 60-80 млн.долларов, а затраченное время 8-12 лет. Естественно, что новые лекарства дороги и лишь по мере их утверждения начинают дешеветь. Многие лекарства удерживаются на прилавках аптек лишь 5 лет, если же препарат пережил 10-15 летний срок широкого применения и продолжает интересовать больных и врачей, то он входит в «золотой фонд» фармакотерапии.
3.
Фармакология тесно связана с другими медицинскими науками:
|
Анатомия |
Фармакология |
Терапия |
|
Физиология |
Хирургия |
|
|
Латинский язык |
Педиатрия |
|
|
Зоология |
Кожные болезни |
|
|
Патология |
Психические болезни |
|
|
Математика |
Онкология |
|
|
Ботаника |
Эндокринные болезни |
|
|
Химия |
Стоматология |
|
|
Физика |
Болезни глаз |
|
|
Генетика |
ЛОР болезни |
По меткому выражению Павлова «Фармакология знакомит врача с его главным оружием, ибо первое по универсальности лечебное воздействие – введение в организм больного лекарственных препаратов».
4.
История фармакологии также продолжительна, как и история человечества. Основные ее этапы связаны с развитием общественно-экономических формаций.
1 период – эмпирический. Во времена первобытнообщинного строя в качестве лекарств использовали, преимущественно, лекарственные растения, подражая животным или случайно наблюдая за действием растений.
2 период – эмпирикомистический. При рабовладельческом строе врачевание становится привилегией служителей религии, которые стали приписывать лекарствам божественную силу.
3 период – религиозно-схоластический. Феодальный строй приостановил прогресс в области лекарствоведения. Медицина перешла в руки монахов, которые связывали действие лекарств с положением луны, планет, созвездий. Астрология стала неотъемлемой частью медицины. Приобрела популярность алхимия.
4 период – развитие научной фармакологии, которая начала развиваться в конце 18 – начале 19 века. Для анализа лекарств стали применять экспериментальные методы. Успешно развивалась химия. Синтезировались новые лекарственные препараты.
Основоположником отечественной фармакологии называют Кравкова Н.П. Он изучал вопросы общей фармакологии, фармакологии ССС, эндокринной системы, обмена веществ, токсикологии и др.
Некоторые открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику:
1865 г. – установлено влияние сердечных гликозидов на сердце
1879 г. – открытие нитроглицерина
1921 г. – открытие инсулина
1939 г. – открытие пенициллина
1942 г. – открытие первых противоопухолевых препаратов
1952 г. – открытие психотропных средств
1955 г. – оральные контрацептивы
1958 г. – первые в-адреноблокаторы
1987 г. – группа статинов (гиполипидемические средства)
1992 г. – ингибиторы АПФ
1994 г. – ингибиторы протонного насоса
5.
Лекарственное вещество – вещество, применяемое для лечения, диагностики и профилактики заболеваний.
Лекарственное сырье – это сырье растительного, животного и микробного происхождения, применяемое для получения лекарств.
Лекарственная форма – форма лекарственного вещества, удобная для применения.
Лекарственный препарат (средство) – препарат, включающий одно или несколько лекарственных веществ в определенной лекарственной форме.
6.
Официальным изданием, регламентирующем качество лекарственных средств, способы аптечного приготовления лекарств, ВРД и ВСД ядовитых и сильнодействующих средств, методы анализа лекарств и ряд других стандартов и положений, является Государственная Фармакопея. Она включает лишь те лекарства, которые выпускаются отечественной промышленностью и носит законодательный характер.
Периодически переиздается.
7.
Рецепт – это письменное, составленное по определенным требованиям, обращение врача к фармацевту об изготовлении и отпуске лекарства больному с указанием способа его применения.
Правила выписывания рецептов регламентирует приказ № 328 от 23.08.99г. и носит законодательный характер.
Основные требования, предъявляемые к рецепту.
- рецепты на лекарства выписываются с учетом возраста больного, характера действия входящих в него компонентов, при наличии соответствующих показаний,
- рецепт выписывается четко и разборчиво с обязательным заполнением всех граф. Исправления в рецепте не допускаются. На одном рецептурном бланке выписывают 1 лекарственное средство, подлежащее предметно-количественному учету, отпускаемое на льготных условиях или бесплатно или 2-3 средства, отпускаемых за плату,
- состав лекарства, обозначение лекарственной формы и обращение врача к фармацевту пишут на латинском языке по правилам латинской грамматики. Допускаются лишь общепринятые рецептурные сокращения,
- при необходимости экстренного отпуска лекарства в верхней части рецептурного бланка пишут cito (срочно),
- фельдшер или акушерка могут выписывать за своей подписью с указанием звания лекарства, необходимые для оказания экстренной медицинской помощи.
Существуют 3 формы рецептурных бланков:
- форма 107/у – предназначена для выписывания лекарств, опускаемых за плату,
- форма148-1/у-88 – предназначена для отпуска лекарственных средств бесплатно и на льготных условиях, а также препаратов предметно-количественного учета,
- розовый бланк предназначен для выписывания наркотических средств.
8.
Аптека – учреждение здравоохранения, снабжающее население и лечебно-профилактические учреждения лекарственными средствами, предметами санитарии и гигиены, перевязочным материалом, минеральными водами, лекарственными травами. Очковой оптикой и другими товарами аптечного ассортимента.
В настоящее время существуют аптеки государственной, муниципальной, формы собственности, больничные и частные аптеки. Существуют также гомеопатические аптеки, аптеки для детей, пожилых людей и др.
Хранение лекарственных средств списка А и Б.
Все лекарственные средства, имеющиеся в аптеке подразделяются на ядовитые, сильнодействующие и прочие. Ядовитые называются «venena» и относятся к списку А. Они хранятся в сейфе под замком, ключ находится у ответственного лица. Сильнодействующие средства называются «heroica» и хранятся в специальных закрытых шкафах. Прочие средства хранятся в обычных шкафах под замком.
Лекция
Тема: «Твердые и мягкие лекарственные формы».
Цели занятия:
План.
1
Таблетки
Tabulettae
Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, полученная прессованием лекарственных и вспомогательных веществ и предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального и имплантационного применения.
Таблетка должна иметь:
Вспомогательные вещества:
Для этого используют сахар, крахмал, воск, парафин, желатин, масло какао и другие вещества.
Таблетки могут быть покрыты оболочкой, для чего используется мука, сахар, крахмал, пищевые красители и др.
Фильм-таблетка – многослойные таблетки, которые распадаются последовательно и обеспечивают равномерное поступление лекарства в кровь
Шипучие таблетки содержат лекарственное средство, гидрокарбонат натрия и органическую кислоту
Упаковка предохраняет от внешних воздействий и обеспечивает стабильность в течение определенного срока годности.
Хранение – в сухом, при необходимости прохладном, защищенном от света месте
Правила выписывания таблеток
Таблетки, содержащие одно лекарственное вещество
Rp: Analgini 0.5
Da tales doses №10 in tabulettis.
Signa. По 1 таблетке при болях.
Таблетки, имеющие сложный состав и выпускаемые под специальным названием
Rp: Tabulettas “Allocholum” №20
Da.
Signa. По 1 таблетке 3 раза в день
после еды.
2
Драже
Dragee
Драже – твердая дозированная лекарственная форма, полученная путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.
Драже имеет шарообразную форму и ровную и гладкую поверхность. Употребляется внутрь.
Правила выписывания драже
Rp: Dragee Diazolini 0.1
Da tales doses №10.
Signa. По 1 драже 2 раза в день.
Rp: Dragee “Festalum” №50
Da.
Signa. По 1 драже во время еды.
3
Порошки
Pulveres
Порошки – твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ, и обладающая свойствами сыпучести.
Порошки должны быть однородны при рассмотрении невооруженным глазом и иметь размер частиц не более 0.16 мм.
Классификация порошков
Порошки для наружного применения называют присыпками. Их выписывают неразделенными на дозы в количестве 5-50 г. Отпускают в пакете или флаконе.
Они предназначены для нанесения на кожу, слизистые, раневые и ожоговые поверхности.
Основное требование, предъявляемое к ним – однородность и измельченность.
Простая присыпка
Rp: Norsulfazoli subtilissimi 50.0
Da.
Signa. Присыпать рану 2 раза в
день.
Сложная присыпка
Rp: Anaesthesini 5.0
Zinci oxydi 20.0
Talci 25.0
Misce, fiat pulvis subtilissimus.
Da.
Signa. Присыпать мокнущий участок
кожи 2 раза в день.
Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными на дозы и неразделенными.
В виде неразделенных порошков выписывают лекарственные вещества, точность дозировки которых необязательна. В такой форме нельзя выписывать ядовитые и сильнодействующие препараты.
Их выписывают аналогично присыпкам, но без указания измельченности.
Неразделенный порошок для внутреннего применения
Rp: Natrii hydrocarbonatis 100.0
Da.
Signa. По ¼ чайной ложке при
изжоге
Разделенные на дозы порошки предназначены для внутреннего применения. Доза порошка рассчитана на 1 прием. Масса дозы должна быть в пределах 0.1-1.0. Если доза менее 0.05, то добавляют индифферентное вещество (глюкозу, сахар) в количестве 0.2-0.3 грамма.
Простой порошок
Rp: Calcii gluconatis 1.0
Da tales doses №30.
Signa. По 1 порошку 3 раза в день.
Сложный порошок
Rp: Dimedroli 0.005
Glucosi 0.2
Misce, fiat pulvis.
Da tales doses №10.
Signa. По 1 порошку на ночь.
4
Капсулы
Capsulae
Капсулы – дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного вещества, заключенного в оболочку.
Капсулы предназначены для приема внутрь, ректального или вагинального введения.
Капсула состоит из желатиновой оболочки, ее содержимое может быть твердым, жидким и пастообразными.
Капсулы должны быть однородны и иметь ровную гладкую поверхность без видимых повреждений.
Правила выписывания капсул:
Rp: Nootropili 0.4
Da tales doses № 60 in capsulis.
Signa. По 1 капсуле 3 раза в день.
5
Гранулы
Granulum
Гранулы – лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической формы, содержащая смесь лекарственных и вспомогательных веществ.
Гранулы должны быть однородны по окраске, иметь диаметр 0.2-3 мм.
Выписывание гранул
Rp: Granulorum Orasi 100.0
Da.
Signa. По 1 чайной ложки гранул 3
раза в день во время еды.
6
Мази и пасты
Unguenta, pastae
Мазь – мягкая лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны, слизистые оболочки.
Мазь состоит из основы и лекарственных средств, равномерно в ней распределенных.
Для приготовления мазей используются основы:
Мази с содержанием порошкообразных веществ более 25% называются пастами.
Мази должны быть однородны и не иметь крупинок при нанесении на предметное стекло.
Для глазных мазей используется основа, состоящая из 9 частей вазелина и 1 части ланолина. Глазные мази должны быть стерильны.
Развернутый способ выписывания мазей и паст
Rp: Zinci oxydi 5.0
Vaselini ad 50.0
Misce, fiat unguentum.
Da. Signa. Наносить на поврежденный
участок кожи.
Rp: Acidi salicylici 1.0
Amyli
Zinci oxydi ana 12.0
Vaselini ad 50.0
Misce, fiat pasta.
Da. Signa. Наносить на поврежденный
участок кожи.
Сокращенный способ выписывания мазей и паст
Rp: Unguenti Butadioni 5% - 20.0
Da.
Signa. Наносить на пораженную
поверхность 3 раза в день.
Rp: Pastae Teimurovi 50.0
Da.
Signa. Наносить на опрелые участки
кожи.
7
Суппозитории
Suppositoria
Суппозитории (свечи) – твердые при комнатной температуре и растворяющиеся или расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.
Суппозитории предназначены для введения в полости тела.
Различают суппозитории ректальные и вагинальные.
Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку с целью местного и резорбтивного действия. Они могут иметь форму конуса, торпеды, цилиндра с заостренным концом с максимальным диаметром 1.5 см. Масса находится в пределах 1-4 г, если масса не указана, то суппозитории готовится массой 3 г.
Вагинальные суппозитории применяются для введения во влагалище с целью местного действия. Они могут иметь форму шарика или овала, Масса находится в пределах 1.5-6 г, если масса не указана, то суппозиторий готовится массой 4 г.
Основы суппозиториев:
Требования: однородность, наличие формы, твердость для удобства введения.
Хранение: в сухом прохладном месте.
Развернутый способ выписывания суппозиториев
Rp: Ichthyoli 0.2
Xeroformii 0.1
Olei cacao ad 3.0
Misce, fiat suppositorium rectale.
Da tales doses №10.
Signa. По 1 свече на ночь.
Сокращенные способы выписывания суппозиториев
С предлогом:
Rp: Suppositorium cum Novocaino 0.1
Da tales doses №10.
Signa. По 1 свече на ночь.
Для свечей сложного состава:
Rp: Suppositoria “Anuzolum” №10
Da. Signa. По 1 свече на ночь.
Лекция
Тема: «Жидкие лекарственные формы.
Лекарственные формы для инъекций».
Цель занятия:
План.
1
Растворы
Solutio
Растворы – жидкая лекарственная форма, состоящая из растворителя и растворенного вещества.
Растворы должны быть прозрачны и не содержать осадка. Они могут применяться внутрь, наружно и для инъекций.
Растворители:
Вода очищенная – aqua purificata
Бесцветная прозрачная жидкость, полученная перегонкой простой воды с помощью дистилляционных аппаратов. Водные растворы могут применяться внутрь, наружно, для инъекций.
Этиловый спирт – spiritus aethylicus
Прозрачная, подвижная летучая жидкость со своеобразным запахом и жгучим вкусом. Применяется наружно, редко внутрь или инъекционно. Спиртовые растворы обладают противомикробным действием и хранятся длительно.
Жирные масла – oleum olivarum, oleum vaselini
Прозрачные жидкости желтого цвета, вазелиновое масло бесцветно, без запаха, маслянистого вкуса. Применяются наружно и для инъекций.
Если растворитель не указан, используется вода очищенная.
Способы выписывания растворов.
а) развернутый:
Rp: Calcii chloridi 10,0
Aquae purificatae 200 ml
Misce. Da.
Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
в) сокращенные:
- концентрация выражена в %
Rp: Solutionis Calcii chloridi 5%-200 ml
Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
- концентрация выражена в соотношении по массе и объему. Показывает сколько лекарственного вещества содержится в данном объеме раствора
Rp: Solutionis Calcii chloridi 10,0 -200 ml
Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
- концентрация выражена в отношении. Показывает, в каком объеме раствора содержится 1 г препарата.
Rp: Solutionis Calcii chloridi 1:20 -200 ml
Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
Спиртовые и масляные растворы выписывают с указанием вида раствора после названия лекарственного вещества.
2
Суспензии и эмульсии.
Suspensio, emulsum
Суспензии – жидкие лекарственные формы, представляющие собой взвесь измельченного нерастворимого порошка в воде или жидком масле. Перед употреблением их тщательно взбалтывают.
Применяют внутрь наружно или внутримышечно.
Эмульсии – двухфазные системы типа вода-масло, где меньшая масса (масло) находится во взвешенном состоянии с помощью эмульгатора. Внешне эмульсии выглядят как молоко.
Применяются наружно или внутримышечно.
В виде эмульсий нельзя выписывать ЛС списка А и Б.
Rp: Suspensionis Hydrocortisoni 2,5% -5 ml
Da. Signa. По 1 мл в полость коленного сустава.
Rp: Emulsii Olei Ricini 200 ml
Da. Signa. На 1 прием.
3
Извлечения из лекарственного растительного сырья.
(Infusum, decoctum, tinctura, extractum)
Извлечения из лекарственного растительного сырья классифицируют на водные и спиртовые. В водным относятся настои и отвары, к спиртовым – настойки и экстракты.
Настои и отвары – жидкие лекарственные формы, представляющие собой вытяжки из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов или концентратов.
Это окрашенные мутные жидкости с ароматным запахом. Перед употреблением их взбалтывают. Применяют внутрь и наружно. Выписывают в количестве не более 200 мл, хранят в прохладном месте 3-4 дня.
Настои изготавливают из рыхлого лекарственного сырья:
- трава – herba
- листья – folia
- цветки – flores
Способ приготовления: настаивают на водяной бане 15 минут, охлаждают 45, процеживают.
Отвары готовят из плотного сырья:
- корни – radices
- кора – cortex
- корневища – rhizoma
- плотные кожистые листья – folia
Способ приготовления: настаивают на водяной бане или кипятят 30 минут, охлаждают 10, процеживают.
Правила выписывания настоев и отваров:
Rp: Infusi herbae Leonuri 10,0 - 200 ml
Da. Signa. По 1 столовой ложке на ночь.
Rp: Decocti corrticis Quercus 10,0 - 200 ml
Da. Signa. Для полоскания полости рта.
Настойки – окрашенные жидкие спиртовые или спиртоводные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагента.
Настойки прозрачны, окрашены, имеют запах растения, из которого приготовлены. Хранятся длительно, дозируются каплями. Выписывают их в количестве 5-50 мл.
Правила выписывания настоек:
Rp: Tincturae Valerianae 50 ml
Da. Signa. По 30 капель при нервном возбуждении
Экстракты – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья, отличаются от настоек более высокой концентрацией действующих веществ.
Настойки готовят 1.5, 1.10, экстракты 1.1, 1.2
Экстракты бывают сухие, густые и жидкие. Жидкие экстракты применяются и дозируются как настойки, густые входят в состав суппозиториев, сухие - в состав порошков, таблеток.
Выписывают с указанием вида экстракта.
Rp: Extracti Eleuterococci fluidi50 ml
Da.
Signa. По 30 капель 2 раза в день.
Rp: Extracti Belladonnae sicci 0,015
Glucosi 0,2
Misce, fiat pulvis.
Da tales doses № 10.
Signa. По 1 порошку 3 раза в день.
4
Микстуры
Mixtura
Микстура – смесь жидких или жидких и твердых лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения.
В отличие от растворов они могут быть мутными или с осадком. Перед употреблением их взбалтывают.
Дозируют микстуры ложками или каплями:
1 чайная – 5 мл
1 десертная – 10 мл
1 столовая – 15 мл
1мл – 20 капель.
Выписывают микстуры сокращенным, развернутым или полусокращенным способом.
Rp: Solutionis Natrii bromidi 0, 5%-200 ml
Coffeini-Natrii benzoatis 0,5
Misce. Da.
Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
5
Капли.
Guttae
Это жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Применяются внутрь и наружно. Выписывают сокращенным, развернутым или полусокращенным способом.
Rp: Solutionis Protargoli 2%-10 ml
Da.
Signa. По 2 капли в нос 3 раза в день.
6
Аэрозоли.
Aerosolum
Лекарственная форма для применения лекарственных веществ путем ингаляции (вдыхания), орошение носоглотки, нанесения на раневые, ожоговые поверхности.
Rp: Aerosoli Salbutamoli № 1
Da. Signa. По 2 вдоха при приступе бронхиальной астмы
7
Линименты.
Linimentum
Это лекарственные формы для наружного применения, представляющие собой густые жидкости или студнеобразные массы. В виде основ линиментов используются растительные жирные масла.
Выписывают развернутым или сокращенным способом.
Rp: Linimenti Streptocidi 5% - 10,0
Da. Signa. Смазывать пораженный участок кожи один раз в день.
К жидким лекарственным формам относят также лекарственные масла, которые получают путем экстрагирования действующих веществ из лекарственного сырья с помощью растительных масел. Они могут оказывать противовоспалительное, ранозаживляющее действие (облепиховое, касторовое, зверобойное и др.)
Соки лекарственных растений применяются внутрь и наружно (подорожника, алоэ и др.)
Бальзамы – водно-спиртовые вытяжки из разных растений с добавление лекарственных веществ, сахарного сиропа, отдушек. Применяются внутрь (бальзам Битнера, Доктор МОМ и др.).
Сиропы – микстуры с добавлением сахарного сиропа, применяются внутрь (сироп шиповника, холосас и др.)
8
Лекарственные формы для инъекций.
К лекарственным формам для инъекций относят стерильные водные и неводные растворы, эмульсии, суспензии и сухие твердые вещества (порошки, таблетки, сухие пористые массы, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением.
Требования, предъявляемые к стерильным растворам:
Методы стерилизации лекарств:
- автоклавирование (насыщенным паром при температуре 121 градус 1,1 атм.) до 100мл - 8 минут, до 500 - мл 12 минут, до 1000 мл - 15 минут.
- текучим паром в паровых стерилизаторах при 100 градусах: до 100мл- 30 минут, до 500 мл- 45 минут, до 1000 мл- 60 минут
- растворы, не выдерживающие стерилизации, готовят асептически непосредственно перед введением.
Способы выписывания растворов для инъекций.
а) в ампулах
Rp: Solutionis Novocaini 0,5% - 10 ml
Da tales doses N 10 in ampullis.
Signa. Для анестезии для удаления зуба.
в) во флаконах. Слово «флакон» в рецепте не употребляется.
Rp: Heparini 5 ml
Da tales doses N 10.
Signa. По 5000 ЕД подкожно 2 раза в день.
с) лекарственные формы для инъекций, приготовленные в аптеке, выписывают с указанием стерильности
Rp: Solutionis Glucosi 5% -400 ml
Sterilisa!
Da. Signa. Для внутривенного капельного введения.
Лекция
Тема: «Общая фармакология».
Цель занятия:
План.
1.
Общая фармакология изучает наиболее общие вопросы фармакодинамики и фармакокинеки лекарственных средств.
Фармакокинетика исследует процессы всасывания лекарств в кровь, их распределение, метаболизм, длительность пребывания в организме и пути выведения.
Фармакодинамика изучает специфическое действие лекарств на организм, механизм и особенности этого действия.
Динамический фармакокинетический процесс можно представить в виде следующих взаимосвязанных звеньев:
Эти 3 этапа составляют период поступления ЛС в организм и завершаются возникновением фармакологического эффекта.
Метаболизм и экскрецию называют элиминацией.
Пути введения лекарств.
От пути введения лекарств зависят:
- сила эффекта,
- начало эффекта
- продолжительность эффекта
- разновидность лечения (систематическая терапия или неотложная помощь)
Пути введения классифицируют на энтеральные и парентеральные.
Энтеральные пути введения:
- пероральный
- сублингвальный
- ректальный.
Пероральный путь введения.
Эффект наступает через 30-40 минут, действие слабое, зависит от рН среды желудка, ферментов печени.
Достоинства: удобство использования, безопасность для больного, экономическая выгода.
Недостатки: медленное развитие эффекта, нельзя принимать лекарства, раздражающие желудок, разрушающиеся в нем и др., невозможно применить больным в бессознательном состоянии, при рвоте.
Сублингвальный путь введения.
Эффект наступает через 1 минуту, действие сильное, минуте печень.
Достоинства: быстрота действия, прекращение эффекта после извлечения таблетки, не разрушается ферментами ЖКТ и печени, можно использовать как средства неотложной помощи.
Недостатки: малый арсенал лекарств.
Ректальный путь введения.
Эффект развивается через 10-15 минут, действие среднее, минует печень.
Достоинства: удобен при длительном использовании тяжело больными и в гериатрии, осуществляется самостоятельно или неквалифицированным персоналом, не раздражает ЖКТ и печень.
Недостатки: вытекая из прямой кишки может вызвать раздражение тканей.
Парентеральные пути введения.
- инъекционные (подкожный, внутримышечный, внутривенный)
- внутрисуставной
- субарахноидальный
- накожный
- ингаляционный и др.
Достоинства парентеральных путей введения: применение у больных без сознания, при рвоте, нарушении акта глотания, быстрота действия, точность дозировки, не разрушаются ферментами ЖКТ и печени.
Недостатки: более высокая стоимость, риск и неудобство для больного, квалифицированный медперсонал и инструментарий.
Подкожно вводят растворы, не обладающие раздражающим действием, эффект через 5-10 минут.
Внутримышечно вводят растворы, эмульсии, суспензии, вещества с легким раздражающим действием. Эффект через 10-15 минут. Хорош для введения препаратов с пролонгированным эффектом.
Внутривенно вводят растворы, гипертонические растворы, вещества с раздражающим действием. Эффект «на кончике иглы» или через 1-3 минуты.
Внутрисуставное введение применяется при артритах.
Накожно применяют мази, пасты, присыпки, растворы и др. лекарственные формы для лечения кожных заболеваний.
Ингаляционное действие – распыление аэрозолей на кожу и слизистые оболочки. Применяется, в основном, при бронхиальной астме.
Распределение, биотрансформация и выделение лекарств.
После всасывания или непосредственного поступления в кровь ЛС равномерно или неравномерно распределяется по всему организму. Большинство лекарств распределяется неравномерно, что приводит к развитию определенно фармакологического эффекта. Некоторые ЛС соединяются с белками и образуют «депо», из которого медленно выделяются, оказывая длительное действие на организм.
Биотрансформация – изменение ЛС с образованием веществ менее активных и легко выводимых из организма. Осуществляется ферментами печени. При заболеваниях печени биотрансформация может снижаться, что приводит к удлинению и усилению действия лекарств.
Выделение – почки, ЖКТ, легкие, кожа, молочные железы.
2.
Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий изменения, которые происходят в организме под действием лекарственных веществ. В зависимости от места введения и всасывания различают:
- местное, резорбтивное и рефлекторное действие
- прямое и косвенное
- главное и побочное
- обратимое и необратимое.
Под механизмом действия понимают способ, с помощью которого ЛС оказывает фармакологический эффект. Реакция ЛС может осуществляться с рецепторами, может нарушаться синтез ферментов, угнетение транспорта ионов через мембраны, нарушение синтеза клеточной стенки микробов и др. Большинство ЛС действует избирательно, т.е. только на определенные структуры.
Все перечисленные изменения входят в понятие фармакологической реакции. Обычно она протекает скрытно и проявляется в виде реакции организма, которую называют «фармакологическим эффектом».
3.
Терапевтическая эффективность лекарств зависит от следующих факторов:
- свойства лекарства
- свойства организма
- внешняя среда.
Свойства лекарства: физико-химические свойства, лекарственная форма, дозировка, вспомогательные вещества, технологические операции.
Свойства организма: состояние больного на момент назначения ЛС, характер предшествующего лечения, прием других ЛС, своевременность и правильность приема, диета, пол, возраст, масса тела.
Внешние условия: экологические факторы (загрязненность окружающей среды, радиационный фон, температурный режим и др.)
Понятие о дозах.
Дозой называют количество ЛС вводимое в организм. Дозы классифицируют:
- минимальная
- средняя или терапевтическая
- максимальная
- токсическая
- летальная.
ВРД и ВСД – максимальные дозы, которые нельзя превышать для препаратов списка А и Б.
Зависимость дозы от возраста:
Дети до 1 года 1 2 4 6 7 7-14 14-18 18 и более
1/24 1/12 1/8 1/6 1/4 1/3 1/2 3/4 1 доза взрослого
Пожилые люди:
- угнетающие ЦНС, сердечные гликозиды, диуретики – 1/2 дозы взрослого
- препараты списка А и Б – 2/3 дозы взрослого
- антибиотики и сульфаниламиды – 1 доза взрослого
4.
При длительном приеме ЛС могут наблюдаться:
- кумуляция – накопление ЛС в организме (материальная или функциональная)
- привыкание – ослабление или утрата лечебного действия препарата при длительном приеме (толерантность).
Привыкание развивается по 3 основным причинам:
Синдром «отмены» может быть связан с длительным применением и резкой отменой препарата. При этом возможно обострение основного заболевания.
Физическая и психическая зависимость (наркомания) при резкой отмене вызывают абстинентный синдром.
5.
При одновременном применении нескольких препаратов могут наблюдаться:
- синергизм – усиление действия лекарств, может быть суммирование и потенцирование
- антагонизм – ослабление действия ЛС при совместном применении.
Одновременное применение нескольких ЛС называется полипрагмазией.
6.
Побочное действие лекарств связано со свойствами лекарства и свойствами организма.
Побочные эффекты, связанные со свойствами ЛС могут быть первичными и вторичными.
Первичные:
- общие – головная боль, головокружение, угнетение ЦНС, печени, почек, слуха
- местные – тошнота, рвота, боль, некроз.
Вторичные: кумуляция, синдром отмены, лекарственная зависимость, тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Тератогенное действие – повреждающее действие на плод, приводящее к уродству.
Эмбриотоксическое – функциональное нарушение клеточных систем эмбриона и плода.
7.
Виды фармакотерапии:
- этиотропная – устранение причины заболевания
- патогенетическая – устранение механизмов развития болезни
- симптоматическая – устранение симптома заболевания
- заместительная – замещение дефицита биоактивного вещества
- профилактическая – предупреждение заболеваний.
Лекция.
Тема: «Антисептические средства».
План.
«Антисептики»
1.
Вещества, обладающие противомикробным действием, подразделяются на 2 группы:
- не обладающие избирательным действием и губительно влияющие на боль- шинство микроорганизмов. Это антисептики и дезинфицирующие средства.
- оказывающие избирательное противомикробное действие – химиотерапев-тические препараты. Они влияют на определенные виды возбудителей и применяются для лечения и профилактики инфекционных заболеваний.
Сравнительная характеристика антисептических и химиотерапевтических средств.
|
Показатель |
Антисептики |
Химиотерапевтические средства |
|
Основной механизм действия |
Коагуляция белков микробной клетки, неспецифическое действие на проницаемость ее оболочки, торможение группы ферментов |
Торможение отдельных, строго определенных ферментативных реакций у микробов, вирусов, простейших, грибов. |
|
Антимикробная активность (действует в разведении) |
Относительно низкая (1:100-1:10000) |
Очень высокая (1:1000000 и более) |
|
Спектр антимикробного действия |
Очень широкий |
Подавляет лишь определенные виды микроорганизмов |
|
Характер действия |
В основном, бактерицидное |
В основном, бактериостатическое |
|
Токсичность для организма |
Высокая |
Низкая |
|
Способы применения |
Местное, как исключение – резорбтивное |
Резорбтивное, местное |
|
Привыкание микроорганизмов |
Редко, практического значения не имеет |
Возникает легко к большинству препаратов |
2.
Антисептики – противомикробные средства, предназначенные для уничтожения микроорганизмов, находящихся на коже и слизистых оболочках. Применяются в бактерицидных и бактериостатических концентрациях.
Дезинфицирующие средства применяют для обеззараживания инструментов, помещений, посуды и др. Их используют в бактерицидных концентрациях.
Требования, предъявляемые к антисептикам:
- высокая активность
- низкая токсичность
- отсутствие раздражающего действия на ткани
- минимальное побочное действие.
Классификация антисептиков:
3.
Группа галогенов.
Хлорамин Б (Chloraminum В) порошок, сод. 25-29% активного хлора
Белый или слегка желтоватый порошок с запахом хлора. Оказывает антисептическое и дезодорирующее действие.
Применение:
- дезинфекция рук 0,25- 0.5% р-р
- дезинфекция неметаллического инструментария 0,5%
- обеззараживание предметов ухода и выделений больных кишечной группы и капельной инфекции 3%, туберкулезной инфекции 5%.
Раствор йода спиртовой (Sol. Iodi spirituosa) 5% р-р во флак. -10мл,
амп. по 1 мл.
Оказывает антисептическое, отвлекающее и раздражающее действие.
Применение:
- воспалительные заболевания кожи и слизистых
- миозит, невралгия
- грибковые заболевания кожи
- внутрь для профилактики атеросклероза 1-10 капель в молоке 1-2 раза в день после еды.
Раствор люголя (Sol. Lugoli) флак. 30 мл
Раствор йода в водном растворе калия иодида.
Применяется наружно для смазывания слизистой оболочки зева, гортани.
Йодинол (Iodinolum) флак. 100 мл
Жидкость темно-синего цвета, продукт присоединения йода к поливиниловому спирту, содержание которого замедляет выделение йода, а также уменьшает его раздражающее действие.
Применение:
- хронический тонзиллит
- хронический отит
- гнойные раны, ожоги.
Йодонат (Iodonatum) флак. 1-2 л, содержат 4-5% свободного йода.
Жидкость темно-коричневого цвета с характерным запахом йода. Активна в отношении синегнойной палочки, кишечной палочки, стафилококка и протея.
Применение: антисептическое средство для обработки операционного поля в виде 1% раствора (разбавляют в 4-5 раз и операционное поле смазывают дважды).
Окислители.
Раствор перекиси водорода разведенный (Sol. Hydrogenii peroxydi diluta) 3% - 10-100 мл
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом. Разлагается каталазой крови с образованием атомарного кислорода. Атомарный кислород действует бактерицидно, в виде пузырьков выделяется из раны, механически очищает ее. Оказывает дезинфицирующее и дезодорирующее действие.
Применение:
- обработка гнойных ран
- воспалительные заболевания полости рта
- гинекологические заболевания и др.
Калия перманганат (Kalii permanganas) пор.
Темно-фиолетовые кристаллы с металлическим блеском. Образуют растворы от бледно-розового до темно-пурпурного цвета. Является более сильным окислителем, выделяет атомарный кислород.
Применение:
- промывание ран 0.1-0.5%
- полоскание 0.1%
- смазывание язвенных и ожоговых поверхностей 2-5%
- полоскание желудка при отравлении алкалоидами 0.02-0.1%.
Кислоты и щелочи.
Кислота борная (Acidum boricum) пор.
Белый кристаллический порошок без запаха.
Применение:
- полоскание рта, промывание глаз 2-4%
- заболевания кожи - мазь 5-10%
- отит - спиртовой раствор 3%-10 мл
При применении больших доз возможно отравление вплоть до шока, поэтому борная кислота противопоказана при беременности и маленьким детям. Не рекомендуется наносить препарат на обширные поверхности.
Натрия тетраборат (Natrii tetraboras) пор; 20% р-р в глицерине во флак. по 30 мл.
Белый кристаллический порошок без запаха, водные растворы которого имеют щелочную реакцию.
Применение:
- полоскания, спринцевания, смазывание кожи при опрелостях, пролежнях..
Салициловая и бензойная кислоты применяются наружно при заболеваниях кожи.
Раствор аммиака (Sol. Ammonii caustici) 10%-10, 40 и 100мл;
амп. по 1 мл
Нашатырный спирт
При вдыхании рефлекторно возбуждает дыхательный центр и применяется как средство скорой помощи для выведения больных из обморочного состояния.
Применяется для обработки рук хирурга по методу Спасскукоцкого-Кочергина.
Иногда применяют внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 капель на 100 мл воды).
При укусах насекомых применяют в виде примочек.
Соли тяжелых металлов.
Ртути дихлорид (Hydrarghyri dichloridum) пор. Сп. А
Тяжелый белый порошок. Водные растворы подкрашивают эозином в розовый цвет. Активное антисептическое средство. Высокотоксично.
Применение:
- дезинфекция стен, предметов ухода за больными в разведении 1-1000, 1-2000.
Из-за высокой токсичности в настоящее время не используется.
Серебра нитрат (Argenti nitras) Сп. А пор, входит в состав ляписного карандаша
Белый кристаллический порошок без запаха. В небольших дозах оказывает вяжущее и противовоспалительное действие, в крепких растворах – прижигающее. Оказывает сильное бактерицидное действие в отношении кокков.
Применение:
- эрозии
- язвы
- избыточные грануляции
- трещины
- конъюнктивит, вызванный хламидиями.
Протаргол (Protargolum) пор.
Порошок коричневого цвета, содержит 7.8-8.3% серебра.
Применяется как вяжущее, антисептическое и противовоспалительное средство.
- капли в нос 1-5%
- глазные капли при блефарите, бленнорее 1-3%
Колларгол (Collargolum) пор.
Зеленовато-черные или синевато-черные пластинки с металлическим блеском. Содержат 70% серебра.
Применение:
- промывание гнойных ран 0,2-1%
- промывание мочевого пузыря при циститах и уретритах 1-2%
- лечение гнойных конъюнктивитов и бленнореи 2-5%
Из препаратов висмута с наружными целями в виде мазей могут использоваться ксероформ и дерматол. Они оказывают вяжущее, подсушивающее и антисептическое действие.
Внутрь соли висмута применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутримышечно могут вводиться при сифилисе.
Отравление солями тяжелых металлов.
Вначале наблюдается металлический вкус во рту, тошнота, рвота, возможно развитие болевого шока.
Резорбтивное действие: вначале возбуждение, затем угнетение ЦНС, сердечная недостаточность, тахикардия, падение давления, уменьшение мочеотделения.
На 2-3 сутки развивается стоматит, язвенный колит, поражение почек.
Меры помощи: промывание желудка водой с активированным углем, активированный уголь внутрь, молоко, белок, солевое слабительное.
Антидот – унитиол 5%-5 мл в/в. Симптоматическая терапия.
Алифатические соединения.
Раствор формальдегида
Формалин (Formaldehydum) 36.5-37.5% раствор формальдегида.
Прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным острым запахом. Оказывает дезинфицирующее и дезодорирующее действие.
Применение:
- обработка рук 0.5-1%
- обработка кожи при повышенной потливости («формидрон» - 100 мл)
- стерилизация инструментов 0.5%
- как консервант.
Спирт этиловый (Spiritus aethylicus) 70, 95% - 100 мл
Прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом. В концентрации 20-40% оказывает раздражающее действие, 70-95% - высушивающее и дубящее.
Применение:
- антисептик в хирургии
- для компрессов 40%
- приготовление настоек, экстрактов, наружных лекарственных форм.
Ароматические соединения.
Фенол (Phenolum)
Бесцветные кристаллы со своеобразным запахом, на воздухе розовеют. Оказывают сильное бактерицидное действие в отношении вегетативных форм микроорганизмов.
Применение:
- дезинфекция предметов домашнего и больничного обихода, инструментария, белья, выделений больных - 2-5% мыльно-карболовый раствор
- в фармацевтической практике для приготовления сывороток и свечей.
Деготь березовый (Pix liquida)
Продукт сухой перегонки бересты. Густая маслянистая жидкость темного цвета, Оказывает дезинфицирующее, местно раздражающее действие. Входит в состав мази Вишневского, Вилькинсона.
Применяется для лечения кожных заболеваний, экземы, псориаза, чесотки.
Ихтиол (Ichthyolum) 5%, 10%, 20% мазь по 25г;
10% р-р в глицерине во флак. по 25 мл.
Черная сиропообразная жидкость с резким запахом. Обладает противо- воспалительным, местно-обезболивающим и антисептическим действием.
Применение:
- заболевания кожи
- артриты, невралгии мазь10-20%
- спиртоводные примочки 10-30%
- воспалительные заболевания органов малого таза свечи по 0,2
Красители.
Метиленовый синий (Methylenum coeruleum)
Ф.в. 1% водный р-р во флак. по 25 мл; 1% спиртовой р-р по 10 мл.
Темно-синий кристаллический порошок, растворы синего цвета.
Применение:
- ожоги, пиодермия 1-3% спиртовые р-ры
- цистит, уретрит для промывания полостей- 0,02% водный р-р
- в/в при отравлении цианидами и сероводородом (1% метиленовый синий в 25% растворе глюкозы «хромосмон»)
Бриллиантовый зеленый (Viride nitens)
1% и 2% спиртовые р-ры в амп. по 1 мл и во флак. по 10-30 мл.
Золотисто-зеленый порошок, зеленый раствор
Применение:
- пиодермия
- блефарит
- ссадины, царапины 1-2% водный или спиртовой раствор.
Этакридина лактат (Aethacridini lactas)
Ф.в. 0,1% спиртовой р-р; 3% мазь.
Желтый порошок, желтый раствор. Применяется при инфекциях, вызванных стрепто- и стафилококками, кишечной и дизентерийной палочной, возбудителями паратифа и газовой гангрены, малотоксичен, не раздражает ткани.
Применение:
- обработка и лечение ран,
- промывание полостей
- гнойные артриты, циститы, конъюнктивиты 0.1-0.2%
Производные нитрофурана.
Фурацилин (Furacilinum) пор; таб. 0.1-для приема внутрь;
таб.по 0,02 – для пригот. р-ра для нар. прим.
0.02% водный р-р для нар. прим. во флак. по 10 мл.
0,2% мазь в банках по 25г.
Синтетический препарат, влияющий на различные виды бактерий.
Применение:
- гнойные раны, ожоги, язвы, пролежни, блефарит 0.02% раствор
- внутрь назначается для лечения бактериальной дизентерии по 1 таб. 3-5 раз в день
Детергенты.
К детергентам (поверхностно-активным веществам) относятся соединения, меняющие поверхностное натяжение на границе раздела фаз. При этом нарушается прилипание микробов к тканям, и они легко смываются с инфицированной поверхности.
Различают катионные и анионные детергенты.
К катионным относятся церигель, роккал, хлоргексидин и др.
Анионные детергенты представлены зеленым мылом и СМС.
Хлоргексидин (Chlorhexidinum) 0.05%-100 мл
Оказывает сильное бактерицидное действие на грамм+ и грамм- м/о,
возбудителей венерических заболеваний (гонококков, трихомонад).
Применение:
- обработка операционного поля 0.5% раствор дважды с интервалом 2 минуты
- дезинфекция ран, ожогов 0.5% водный раствор
- дезинфекция рук 0.5%-1% раствор
Лекция
Тема: «Антибиотики».
Цели занятия:
План.
1.
Химиотерапевтическими называют лекарственные средства, предназначенные для уничтожения микроорганизмов и паразитов, находящихся в органах и тканях человека или животных.
Каждый х/т препарат имеет свой спектр противомикробного действия, т.е. воздействует на определенных возбудителей заболеваний. Поэтому х/т средства делятся на антибактериальные, противотуберкулезные, противо-спирахетозные и др.
Х/т средства классифицируют также по источникам получения и химическому строению: антибиотики, сульфаниламиды, нитрофураны, хинолоны и др.
Лечение инфекционных и паразитарных заболеваний с помощью х/т средств называется химиотерапией.
Принципы химиотерапии.
2.
Антибиотики – это х/т средства, полученные из различных организмов в процессе их жизнедеятельности или их синтетические аналоги и производные, обладающие способностью избирательно подавлять рост возбудителей заболеваний и задерживать развитие злокачественных опухолей.
Требования, предъявляемые к антибиотикам:
Источники получения антибиотиков: бактерии (грамицидин, полимиксин), актиномицеты (тетрациклин, левомицетин, стрептомицин), животные (интерферон), растения (фитонциды).
3.
Существуют следующие классификации антибиотиков.
По фармакологическим группам:
По спектру действия:
- узкого спектра действия (действуют преимущественно на грамм+ м/о) пенициллины, макролиды
- широкого спектра действия (цефалоспорины, тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин)
- действующие на грамм- м/о (полимиксин)
- подавляющие рост патогенных грибов (нистатин, гризеофульвин)
- противоопухолевые антибиотики.
По механизму действия:
- угнетают синтез клеточной стенки
- угнетают синтез белка
- угнетают синтез мембраны клеток грибов
- нарушают синтез нуклеиновых кислот.
По типу действия:
- бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, левомицетин в больших дозах)
- бактериостатические (тетрациклины, макролиды, линкомицин, левомицетин).
4.
Антибиотики группы пенициллина.
Источник: плесневый гриб пенициллиум.
Спектр действия: стрепто- и стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки, спирохеты, возбудитель газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы, дифтерии.
М.Д. – угнетает синтез клеточной стенки (оказывает бактерицидное действие на м/о, находящиеся в фазе роста).
Применение: гнойно-септические воспаления органов и тканей (абсцессы, флегмона, сепсис и др.), гонорея, менингит, сифилис, гангрена, дифтерия, столбняк, сибирская язва.
П.Д. – аллергические реакции, анафилактический шок.
Бензилпенициллин-натрий (Benzylpenicillinum-natrium)
Сп.Б флак. 500000 и 1000000 ЕД
Вводится в/м, в/в, эндолюмбально, наружно. Растворитель: вода для инъекций, физраствор или 0.5% новокаин 1-5. 1-10. Эффект развивается через 15-20 минут и продолжается 3-4 часа. Кратность введения 5-7 раз в сутки.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum- novocaium) СП. Б флак. 300000-1200000 ЕД
Применяется только в/м, растворитель – вода для инъекций, действует до 12 часов.
Феноксиметилпенициллин (Penoxymethylpenicillimum) Сп. Б таб. 0.1 и 0.25
Кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь за 30-60 минут до еды 4-6 раз в день.
Бициллины.
Дибензилэтилендиаминовые соли пенициллина, обладают длительным действием. Растворитель – физраствор или вода для инъекций, вводятся только в/м.
Бициллин- 1 (Bicillinum-1) Сп.Б флак. 600000-1200000 ЕД
Эффект длится до 14 дней, применяется 1 раз в 2-3 недели для лечения ревматизма и сифилиса.
Бициллин-5 (Bicillinum-5) Сп. Б флак. 1500000 ЕД
Эффект до 28 дней, применяется для профилактики ревматизма.
Достоинства природных пенициллинов:
Недостатки:
Поэтому возникла необходимость создания полусинтетических пенициллинов, обладающих бактерицидностью и низкой токсичностью, но кислотоустойчивых и имеющих более широкий спектр действия.
Оксациллин-натрий (Oxacillinum-natrium) Сп. Б капс. 0.25 и флак. 0.25 и 0.5
Спектр сходен с бензил пенициллином, но кислотоустойчив и устойчив к пенициллиназе. Внутрь назначают 4-6 раз в день за 30 минут до еды, в/м или в/в 4 раза в день. Растворитель – вода для инъекций.
Ампициллин- натрий (Ampicillinum-natrium) Сп. Б флак 0.25 и 0.5
Ампициллина тригидрат (Ampicillini trihydras) Сп. Б таб. 0.25
Спектр действия более широкий, кислотоустойчив, но не устойчив к пенициллиназе. Применяется аналогично оксациллину.
Ампиокс (Ampioxum) Сп. Б капс. 0.25 и флак. 0.5
Применяется аналогично.
Амоксициллин (Amoxillinum) Сп.Б таб. 0.25 и 0.5
Имеет более широкий спектр действия. Устойчив в кислой среде, применяется аналогично ампициллину, но 3 раза в день, при гонорее однократно 3.0. Назначается в комплексной терапии язвенной болезни.
Цефалоспорины.
По химическому строению сходны с пенициллинами, но имеют некоторые отличия:
Спектр действия: стрепто- и стафилококки, устойчивые к пенициллину, гонококки, менингококки, пневмококки, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы и др.
М.Д. - угнетают синтез клеточной стенки.
Применение: гнойно-септические инфекции различных органов и тканей, пневмония, сифилис, стафилококковая инфекция и др.
П.Д.: аллергические реакции, поражение почек, дисбактериоз.
Цефазолин (Cephazolinum) Сп.Б флак. 0.25-2.0
Цефалоспорин 1 поколения. Устойчивость развивается медленно, применяется при острых и хронических пиелонефритах, инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов и др.
Вводится в/м и в/в 3 раза в день, растворитель физраствор.
Цефаклор (Cefaclorum) Сп.Б капс. 0.25 и 0.5
Цефалоспорин 2 поколения. Применяется внутрь, обладает широким спектром действия. Применяется при инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости и малого таза, гонорее и др. заболеваниях. Назначают внутрь 3 раза в сутки.
Цефотаксим (Cefotaximum) Сп. Б флак. 0.25-2.0
Цефалоспорин 3 поколения. Обладает более широким спектром действия, действует на кишечную и синегнойную палочку, особенно активен в отношении грамм- бактерий, устойчивых к другим цефалоспоринам. Применяется при тяжелых инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, уха, горла, носа, септицемии, менингите, острой гонорее и др.
Водят в/м или в/в 2 раза в день, растворитель – вода для инъекций. При острой гонорее вводят 0.5-1.0 однократно.
Цефпиром (Cefpiromum) Сп. Б. флак. 0.25-2.0
Цефалоспорин 4 поколения. Обладает широким спектром действия, активен в отношении м/о, резистентных к цефалоспоринам 2 и 3 поколения, а также анаэробов. Может применяться в тех случаях, когда возбудитель еще не установлен.
Вводится в/в капельно 2 раза в сутки.
Макролиды.
Источник получения: актиномицеты.
Спектр действия: узкий соответствует бензилпенициллину.
М.Д. – угнетает синтез белка.
Применение: септические инфекции, пневмония, гонорея, сифилис, дифтерия, трахома.
П.Д.: аллергические реакции, диспепсические расстройства, нарушение функции печени. Быстро развивается устойчивость.
Эритромицин (Erythromycinum) Сп. Б таб. 0.1 и 0.25
Применяется 4-6 раз в день за 1.5-2 часа до еды.
Азитромицин (сумамед) (Azithromycinum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5
Действует на грамм+ и грамм- м/о, оказывает бактерицидное действие. Применяется при ангине, скарлатине, отите, пневмонии и др. Может применяться в комплексной терапии язвы желудка и 12-типерстной кишки. Высокоэффективен при инфекциях, передающихся половым путем (гонококки, хламидии, спирохеты).
Применяется по 0.5 1 раз в день 3 дня или в первый день 0.5, со 2 по 5 день 0.25 1 раз в сутки. При урогенитальных инфекциях назначают 1.0 однократно.
Кларитромицин (клацид) (Clarithromicinum) Сп.Б таб. 0.25 и 0.5, флак.
0,5
Обладает широким спектром действия, применяется при инфекции ЛОР органов, коклюше, инфекциях кожи и мягких тканей, при атипичных бактериозах (в том числе и при СПИДе), в лечении язвенной болезни.
Внутрь назначают 0.25-0.5 2 раза в день, в/в вводят по 1.0 в сутки.
Тетрациклины.
Источник получения: актиномицеты, получены полусинтетическим путем.
Спектр действия широкий: грамм+ и грамм- м/о, спирохеты, риккетсии, лептоспиры, крупные вирусы.
Механизм действия: нарушает синтез белка.
Показания : гнойно-септические заболевания, вызванные стрепто- и стафилококками, пневмония, бронхит, ангина, скарлатина, гонорея, менингит, инфекции мочевых путей, бактериальная дизентерия и др. Местно используют при заболеваниях кожи и глаз. Может применяться для профилактики послеоперационных осложнений у хирургических больных
П.П.: не назначают с солями железа, кальция, магния, нельзя запивать молоком. Накапливается в печени, костях, зубах. Проникает через плаценту, поэтому противопоказан беременным и детям до 8 лет а также при заболеваниях печени и почек.
П.Д.: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции.
Тетрациклин (Tetracyclinum) Сп. Б таб. 0.1 и 0.25
Относится к препаратам короткого действия 6-8 часов. Применяется по 0.25 3-4 раза в день.
Доксициклина гидрохлорид Doxycyclini hydrochloridum) Сп. Б капс.
0.1 и амп.0.1
Относится к препаратам длительного действия, В первый день принимают 2 капсулы, в последующие – по 1. В/в назначают при тяжелых гнойно-септических заболеваниях.
Олететрин (Oletetrinum) Сп.Б таб. 0.25, капс. 0.5
Комбинированный препарат тетрациклина и макролида олеандомицина. Обладает широким спектром действия, устойчивость к нему развивается медленно.
Аминогликозиды.
К этой группе относятся: неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин и др.
Источник получения: актиномицеты.
Спектр действия: широкий – грамм+ и грамм- м/о, стафилококки, устойчивые к пенициллинам, кишечная и синегнойная палочка.
М.Д. – нарушает синтез белка.
Показания:пневмония, эндокардит, перитонит, менингит, инфекции мочевыводящих путей и малого таза, глазные инфекции.
П.Д.: необратимая ототоксичность и обратимое поражение почек.
П.П.: воспаление слухового нерва, при беременности по жизненным показаниям, с осторожностью применяют при поражении почек.
Гентамицина сульфат (Gentamycini sulfas) Сп. Б амп. 4%-2мл
Устойчивость к препарату развивается медленно, назначают курсом не более 7 дней. Является одним из основных средств при тяжелой гнойной инфекции и часто применяется, когда возбудитель не установлен. Применяют в/м 2 раза в день, в/в капельно и местно в виде глазных капель 0.3%.
Линкомицины.
Источник получения: актиномицеты.
Спектр сходен со спектром макролидов.
М.Д. – угнетают синтез белка.
Применение: септические состояния, вызванные стрепто- и стафилококками, остеомиэлит, пневмония, особенно при инфекции, устойчивой к другим антибиотикам, при аллергии на пенициллин. Является эффективным средством для лечения инфекционных заболеваний костей и суставов.
П.Д.: диспепсические расстройства, боли в животе.
П.П.: беременность, тяжелые поражения почек.
Линкомицина гидрохлорид (Lincomycini hydrochloridum) Сп. Б капс. 0.25 и 0.5 амп. 30%-1-2мл
Внутрь назначают по 1.5-2.0 в сутки в 2 приема за 1-2 часа до еды, в/м и в/в 2 раза в сутки.
Клиндамицин (Clindamycinum) Сп. Б капс. 0.15 и 0.3 амп.15%-2-4мл
Близок к линкомицину, но действует на некоторые виды бактерий до 10 раз сильнее. Назначается внутрь по 0.15 каждые 6 часов, в/м и в/в.
Левомицетины.
Источник: актиномицеты.
Спектр действия: широкий - штаммы, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.
М.Д. – нарушает синтез белка.
Показания: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез, туляремия, менингит. Местно используют при глазных и кожных инфекциях.
П.Д.: диспепсические расстройства, кожная сыпь, угнетение кроветворения, дисбактериоз.
Левомицетин (Laevomycetinum) Сп.Б таб. 0.25 и 0.5
Применяется по 1 таблетке за 30 минут до еды 4 раза в день.
Левомицетина стеарат (Laevomycetini stearas) Сп. Б таб. 0.25
Не горький!
Левомицетина сукцинат (Laevomycetini succinas) Сп. Б флак. 0.5 и 1.0
Растворитель – вода для инъекций, в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
Линимент синтомицина (Syntomycinum) 5% и 10% по 25.0
Препарат левомицетина, применяется местно для лечения гнойных ран, при воспалительных заболеваниях кожи, трещинах, ожогах.
Полимиксины.
Источник: почвенные бактерии.
Спектр действия: гамм- м/о (кишечная и синегнойная палочка, палочка тифа и паратифа).
М.Д. – нарушает проницаемость клеточной мембраны.
Показания: колит, энтероколит, дизентерия, подготовка больных к операциям на ЖКТ.
П.Д.: аллергические реакции.
П.П.: нарушение функции печени и почек.
Полимиксина М сульфат (Polymyxini M sulfas) Сп. Б таб. 500000 ЕД
Применяют по 1 таб. 4-6 раз в день курсом 5-10 дней.
Принципы применения антибиотиков:
Антибиотики делятся на 2 группы:
- основные или антибиотики выбора (наиболее эффективные при данной инфекции)
- резервные (применяются при устойчивости к антибиотикам выбора или при развитии серьезных побочных эффектов)
Побочное действие антибиотиков:
Профилактика: проявлять осторожность в работе, избегать попадания на кожу, при аллергии прекратить введения, назначить антигистаминные средства и соли кальция, для профилактики кандидамикоза использовать нистатин или другие противогрибковые средства.
Лекция
Тема: «Синтетические противомикробные средства».
Цели занятия:
План.
Синтетические противомикробные средства
Сульфаниламидные средства – это производные сульфаниловой кислоты, обладающие противомикробным действием. Известно более 6 тысяч сульфаниламидных препаратов, на практике применяется около 40.
Достоинства сульфаниламидов:
Спектр действия сульфаниламидов.
М.Д.: в терапевтических дозах оказывают бактериостатический эффект. Являются конкурентными антагонистами ПАБК, (это фактор роста м/о, нарушается синтез фолиевой кислоты и нуклеотидов), стимулирует защитные силы организма.
Классификация сульфаниламидов:
1. Препараты короткого действия для лечения бактериальных и протозойных инфекций (по спектру)
а) короткого действия Т50% менее 10 часов (норсульфазол, стрептоцид,
Сульфадимезин и др.
б) длительного действия Т 50% более 24 часов (сульфадиметоксин,
сульфамонометоксин)
в) сверхдлительного действия Т 50% 120 часов (сульфален)
2. Препараты медленно и плохо всасывающиеся в кишечнике и создающие в нем высокую концентрацию, применяются для лечения колитов, энтероколитов (фталазол, сульгин)
3. Препараты местного действия (стрептоцид, сульфацил-натрий)
Сульфаниламиды неэффективны: при совместном назначении препаратов, имеющих структуру, сходную с ПАБК (новокаин), при наличии гнойного отделяемого.
Применение сульфаниламидов:
Применяют сульфаниламиды внутрь и местно. Препараты короткого действия назначают детям до 5 лет, пожилым людям, лицам с нарушением функции печени и почек. Депо препараты – детям старше 2-х лет и взрослым.
Внутрь принимают за 30-40 минут до еды, запивают стаканом воды, а при длительном приеме обеспечивают обильный диурез – боржоми или щелочное питье. Курс лечения 5-14 дней.
П.Д.: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции, угнетение кроветворения, кристаллурия.
Стрептоцид (Streptocidum) Сп. Б таб. 0.3 и 0.5 мазь, линимент
Сульфадимезин (Sulfadimezinum) Сп. Б таб. 0.5
Уросульфан (Urosulfanum) Сп. Б таб. 0.5
Фталазол (Phthalаzolum) Сп. Б таб. 0.5
Норсульфазол (Norsulfazolum) Сп. Б таб. 0.5
Назначают по 1.0 4-6 раз в день
Cульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium) Сп. Б флак. 20%-5 мл гл.капли
Сульфадиметоксин (Sulfadimthoxinum) Сп. Б таб. 0.5
В 1 день принимают 4 таблетки, в последующие по 1 таб.2 раза в день.
Сульфален (Sulfalenum) Сп. Б таб. 0.2
В первый день принимают 5 таблеток, в последующие – по 1 в день.
Бисептол-480 (Biseptolum) Сп. Б таб.
Комбинированный препарат сульфаниламидного средства и антибактериального вещества триметоприма. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, эффективен при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей.
П.Д.: диспепсические расстройства, аллергические реакции, нефропатия, лейкопения. С осторожностью применяется у детей раннего возраста.
Назначают по 2 таблетки 2 раза в день после еды.
К группе нитрофуранов относят фурацилин, фуразолидон, фурадонин,
Фурагин.
Нитрофураны – препараты близкие по действию к антибиотикам широкого спектра действия. Используются преимущественно при заболеваниях кишечника и мочевыводящих путей. Действуют бактерицидно.
Спектр действия: кишечная и дизентерийная палочка, холерный вибрион, лямблии, трихомонады, стафилококки, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены.
Препараты эффективны при устойчивости м/о к другим противомикробным средствам. Они редко вызывают дисбактериоз и не подавляют иммунитет. По сравнению с антибиотиками дешевы в производстве.
Хорошо всасываются в ЖКТ, равномерно распределяются по всему организму, выводятся почками.
П.Д.: диспепсические расстройства, аллергические реакции, при длительном применении – невриты. Для профилактики побочных эффектов назначают обильное питье и витамины группы В.
Фуразолидон (Furazolidonum), фурадонин (Furadoninum), фурагин (Furaginum) Сп. Б таб. 0.05
Применяют по 1-2 таб. 2-3 раза в день фуразолидон при инфекции кишечника, фурадонин и фурагин при инфекции мочевыводящих путей.
Хинолоны оказывают преимущественное действие на грамм- микрофлору.
Нитроксолин (Nitroxolinum) Сп. Б таб. 0.05
Оказывает бактерицидное действие на грамм+ и грамм- м/о, эффективен в отношении грибов «кандида».
Хорошо всасывается в ЖКТ, выделяется почками в неизменном виде, создавая высокую концентрацию в моче.
Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, для профилактики инфекций после операций на почках. Часто эффективен при устойчивости к другим противомикробным средствам.
П.Д.: тошнота аллергия.
Назначают по 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
Фторхинолоны по сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр действия, эффективны не только при заболеваниях мочевых путей, но и при различных инфекциях. По активности в отношении некоторых возбудителей значительно превосходят многие препараты.
М.Д. – блокируют ДНК бактерий (бактерицидный эффект).
Спектр действия: грамм+ и грамм- м/о, активны в отношении энтеробактерий.
В связи с высокой эффективностью препараты не следует принимать при нетяжелых инфекциях.
Применение: инфекции дыхательных, мочевых путей, инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами, при остеомиелитах, простатите и др.
П.Д.: диспепсические расстройства, угнетение кроветворения.
П.П.: беременность, нарушение функции печени и почек, возраст до 16-18 лет.
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinun) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5
Активен в отношении тяжелых инфекций дыхательных и мочевых путей, кишечной инфекции, кожи, костей, суставов, мягких тканей, гонорея, простатит, менингит, сепсис и др. Применяется в комплексной терапии туберкулеза. Эффективен при лечении инфекций у онкологических больных.
Применяется по 1 таб. 2 раза в день.
Офлоксацин (таривид) (Ofloxacinum) Сп. Б таб. 0.2
По противомикробной активности близок к ципрофлоксацину, более активен в отношении золотистого стафилококка, имеет лучшую биодоступность и более длительный период полувыведения. Применение аналогично ципрофлоксацину, часто назначают при инфекциях урогенитальной области.
Применяется по 1-2 таб. 1-2 раза в день.
Лекция
Тема: «Противотуберкулезные, противоспирохетозные, противопротозойные, противомикозные, противовирусные, противоглистные средства».
Цели занятия:
План.
1.
Туберкулез – общее состояние всего организма, при котором туберкулезная палочка, ее токсины и продукты тканевого распада приводят к интоксикации, аллергизации организма и нарушении функции пораженных органов.
Противотуберкулезными называют ЛС, задерживающие рост и размножение туберкулезной палочки.
Современная фармакотерапия туберкулеза представлена ЛС разных групп (синтетическими противотуберкулезными средствами, антибиотиками, иммуностимуляторами, гормональными средствами , отхаркивающими и др.)
Ранее противотуберкулезные средства классифицировали на 2 ряда: 1 и 2 ряда.
Препараты 1 ряда – основные средства для лечения туберкулеза. Это изониазид и его производные, антибиотики стрептомицин и рифампицин, ПАСК и др.
Препараты 2 ряда – резервные, они менее активны и более токсичны. Это канамицин, этионамид, этамбутол, фторхинолоны и др.
Препараты 1 ряда высокоэффективны, но при их применении быстро развивается устойчивость туберкулезной палочки. При применении 1 препарата устойчивость может развиться уже через 2-4 месяца.
Развитие устойчивости замедляется при одновременном назначении нескольких препаратов, поэтому современная терапия туберкулеза является комбинированной: на начальном этапе (интенсивная терапия – 3-4 месяца) назначают 4-5 п/т средств, на 2 этапе (4-6месяцев) используют 2-3 препарат.
При лекарственно-устойчивом туберкулезе лечение проводят4-5 резервными препаратами 3-4 месяца.
Изониазид (Isoniazidum) Сп. Б таб. 0.1-0.3, амп. 10%-5 мл в/м и в/в
Обладает высокой противотуберкулезной активностью.
М.Д. – разрушает нуклеиновые кислоты нарушает обменные процессы в микробной клетке.
Применение: все формы туберкулеза, особенно эффективен при свежих, остропротекающих процессах.
П.Д.: головокружение, головная боль, диспепсические расстройства, невриты, психоз, гепатит. Для уменьшения П.Д. применяют витамины группы В и АТФ.
П.П.: эпилепсия, нарушение функции печени и почек.
Дозу устанавливают индивидуально, лечение длительное.
Стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) Сп. Б флак. 0.5 и 1.0 в/м в/в
Антибиотик группы аминогликозидов, активен в отношении тубер
кулезной палочки, грам+ и грам- м/о, не активен в отношенистрептоко
кков и пневмококков.
Применение: преимущественно впервые выявленный туберкулез легких и других органов. Может применяться при заболеваниях, вызванных чувствительных к нему м/о. При лечении туберкулеза комбинируют с изониазидом, рифампицином и др. препаратами.
Относительно быстро развивается устойчивость.
П.Д.: аллергические реакции поражение слуха и почек.
Рифампицин (Rifampicinum) Сп. Б капс. 0.05 и 0.15
Антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении туберкулезной палочки.
Применение: туберкулез легких и др. органов, воспалительные заболевания органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гонорее и др.
П.Д.: аллергические реакции поражение печени. Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.
При туберкулезе средняя суточная доза 0.45 1 раз в сутки.
Этионамид (Ethionamidum) Сп. Б таб. 0.25
Близок к изониазиду, но менее активен, действует на устойчивые к нему штаммы бактерий.
П.Д.: аллергические реакции, бессонница, депрессия.
Парааминосалициловая кислота - ПАСК СП. Б таб. 0.5 флак. 3%-500 мл
По активности уступает изониазиду и рифампицину, поэтому применяется вместе с другими препаратами.
Суточная доза 10-12г, в/в вводят капельно.
2.
Противоспирохетозными называют ЛС, применяемые для лечения заболевания, вызванного бледной спирохетой – сифилиса.
Лечение сифилиса проводится по специальным схемам, утвержденных МЗ РФ. Терапия является комбинированной и включает препараты антибиотиков с другими ЛС.
В настоящее время основными а/б для лечения сифилиса считаются препараты пенициллина – натриевая соль бензилпенициллина и бициллин 1. При непереносимости пенициллинов назначают эритромицин, доксициклин, сумамед.
Бийохинол и бисмоверол (Biiochinolum, Bismoverolum)
Сп. Б флак. 100 мл
Препараты висмута, представляют собой суспензии в стерильном персиковом масле. Назначаются в комбинации с антибиотиками.
П.Д.: стоматит, гингивит, темная кайма по краю десен.
Бийохинол вводят в/м по 3 мл 1 раз в 3 дня, бисмоверол –по 1 мл через день.
3.
Противопротозойные – это ЛС для лечения лямблиоза, трихомоноза, амебиаза, токсоплазмоза и др. протозойных инфекций.
Метронидазол (Metronidazolum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5, ваг.супп. 0.5
Обладает широким спектром действия, активен в отношении амеб, лямблий, трихомонад, анаэробных бактерий.
Применение:
- при трихомонозе – по 1 таб. 2-3 раза в день 7-10 дней.
- при амебиазе - по 1 таб. 2-3 раза в день 10 дней.
- при лямблиозе - по 1 таб. 2-3 раза в день 5 дней.
Таблетку проглатывают не разжевывая.
П.Д.: головная боль, диспепсические расстройства, аллергия.
П.П.: беременность, заболевания крови и ССС. Во время лечения нельзя принимать спиртные напитки, так как препарат оказывает тетурамоподобное действие.
Тинидазол (Tinidazolum) Сп. Б таб. 0.5
По структуре и свойствам близок к метронидазолу.
При трихомонозе и лямблиозе принимают 4 таблетки однократно через 30 минут после завтрака, при амебной дизентерии по 2 таб. 1 раз в день 3 дня.
4.
Противомикозные – это ЛС для лечения заболеваний, вызванных патогенными грибами.
Грибковые заболевания делятся на дерматомикозы, кандидамикозы и системные микозы.
Средства, применяемые при дерматомикозах:
Спиртовой раствор йода
Салициловая кислота
Нитрофунгин флак. 25 мл
Противогрибковые мази разных групп:
- производные имидазола (кетоконазол и клотримазол)
- производные триазола (флуконазол, тербинафин)
- препараты ундециленовой кислоты (ундецин, цинкундан, микосептин)
Клотримазол эффективен в отношении дерматофитов и грибов «кандида». Применяется местно и интравагинально.
Кетоконазол (низорал) эффективен при приеме внутрь, влияет на поверхностные и системные микозы.
Тербинафин (ламизил) назначают при дерматофитии.
Препараты ундециленовой кислоты применяются наружно при грибковых заболеваниях кожи.
Резорбтивно действующие препараты:
Гризеофульвин (Griseofulvinum) Сп. Б таб. 0.25
Оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматофитов. Не эффективен при кандидамикозе.
Применение: трихофития, микроспория, грибковые поражения ногтей.
Назначается во время еды, курс длительный.
П.Д.: головокружение, головная боль, крапивница, лихорадка, дезориентация в пространстве. Для профилактики П.Д. назначают витамины.
Нистатин (Nystatinum) Сп. Б таб. 250000 и 500000 тыс. ЕД, супп. в
той же дозе, мазь
Антибиотик, продуцируемый актиномицетами.
М.Д. – угнетает проницаемость мембран клеток грибов.
Применение: кандидоз кожи и слизистых, профилактика кандидамикоза при длительном применении антибиотиков.
П.Д.: диспепсические реакции.
Назначают по 500000 ЕД 4 раза в день курсом 10-14 дней, таблетку проглатывают не разжевывая.
5.
Противовирусные средства – это ЛС, эффективные при вирусных инфекциях.
Их классифицируют на несколько групп:
Противогриппозные средства применяются для лечения и профилактики гриппа.
Интерферон (Interferonum) амп. 2 мл
Человеческий лейкоцитарный интерферон, низкомолекулярный белок, обладающий противовирусными свойствами. Рассматривается кА фактор эндогенной защиты организма от вирусной инфекции.
Применение: Профилактика гриппа и ОРВИ в виде раствора, который готовят дома, растворив содержимое ампулы до метки. Раствор имеет красный цвет, хранится в холодильнике 1-2 дня, применяется в виде капель в нос по 5 капель с интервалом 6 часов, пока сохраняется возможность заражения. С лечебной целью применяют при первых признаках заболевания 2-3 дня.
Ремантадин (Remantadinum) Сп. Б таб. 0.05
Оказывает профилактическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа А2.
С лечебной целью назначается по схеме:
1 день – 2 таб.3 раза в день
2-3 день – по 2 таб.2 раза в день
4 день – по 2 таб. 1 раз в день.
С профилактической целью назначают по 1 таб. в день 10-15 дней.
П.Д.: боли в желудке.
Оксолин (Oxolinum) Сп. Б мазь 3% и 0.25%
Эффективна при вирусных заболеваниях кожи, носа, глаз, оказывает профилактическое действие при гриппе.
Слизистую носа смазывают ежедневно 2 раза в день в период максимальной вспышке гриппа или при контакте с больным.
Арбидол (Arbidolum) Сп. Б таб. 0.1
Эффективен в отношении вирусов гриппа А и Б. Применяется аналогично ремантадину.
Противогерпетические средства
Ацикловир (Aciclovirum) Сп. Б флак. 0.25, таб. 0.2 и 0.4, мазь 5%
Противовирусный препарат, активен в отношении вируса простого герпеса и опоясывающего лишая. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой стадии опоясывающего лишая. Оказывает иммуностимулирующее действие.
При простом герпесе применяют по 1 таб. 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таб. 5 раз в день.
3% глазная мазь используется при герпетическом конъюнктивите, 5% крем – при инфекциях кожи и слизистых 5 раз в день.
Валацикловир (валтрекс) применяется аналогично.
Препараты, применяемые при СПИДе – азидотимидин (зидовудин) и ламивудин (эпвир)
Облегчают течение СПИДа, подавляют размножение вирусов. Назначаются внутрь в комплексной терапии.
Интерфероны широкого спектра действия.
Реаферон, виферон, велферон – современные средства для лечения вирусного гепатита С и онкологических заболеваний (саркомы Капоши, рака почек, меланомы и др.)
6.
Противоглистные средства предназначены для изгнания гельминтов из организма человека.
Требования, предъявляемые к противоглистным средствам:
Классификация антигельминтных средств:
Пиперазин (Piperazinum) Сп. Б таб. 0.2 и 0.5
Вызывает паралич мускулатуры глистов. Эффект 90-95%, при повторном применении до 100%. Не требует диеты и слабительных.
При аскаридозе назначают 3-4 г в сутки 2 дня, при энтеробиозе в тех же дозах 5 дней с 7 дневным перерывом 1-3 цикла.
П.Д.: тошнота, боль в животе.
Мебендазол (вермокс) (Mebendazolum) Сп. Б таб. 0.1
Высокоэффективное противоглистное средство широкого спектра действия, наиболее эффективное при энтеробиозе и трихоцефалезе.
Применяется однократно по 1 таблетке. Не требует диеты и слабительных Для профилактики назначают повторно через 2 и 4 недели. При смешанных инвазиях применяют по 1 таб. 2 раза в день 3 дня.
Пирантел (Pyrantelum) Сп. Б таб. 0.25, сусп. 15 мл
Препарат широкого спектра действия, особенно эффективен при энтеробиозе у детей. Назначается однократно из расчета 10мг/кг, при смешанных инвазиях в той же дозе 3 дня.
Левамизол (декарис) (Decaris) Сп. Б таб. 0.05 и 0.15
Эффективен при аскаридозе. Применяется однократно перед сном взрослым по 0.15, детям 2.5 мг/кг. Диета и слабительные не требуются.
Фенасал (Phenasalum) Сп. Б таб. 0.25
Противоглистное средство для изгнания цепней. Назначают натощак или вечером через 3-4 часа после ужина. Перед применением препарата принимают легко усвояемую пищу. Слабительное не требуется.
Суточная доза 8-12 таблеток (их хорошо разжевывают или тщательно измельчают)
П.Д.: тошнота, аллергические реакции.
Празиквантел (Praziquantelum) Сп. Б таб. 0.6
Эффективен в отношении шистосоматозов и трематодозов. Дозу и длительность лечения назначают индивидуально в зависимости от вида гельминта. Эффект 100%.
П.Д.: головная боль, тошнота, боли в эпигастрии.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства,
влияющие на афферентную нервную систему».
Цели занятия:
План.
Нервная система
ЦНС Периферическая
Головной и спинной мозг Афферентная эфферентная
Фармакологические вещества, влияющие на афферентную нервную систему делятся на 2 группы:
2.
Местные анестетики – это ЛС, способные при местном применении временно устранять болевую чувствительность.
Предпосылками к появлению местных анестетиков послужили:
- токсичность средств для наркоза
- невозможность операции на лице и шее
- наличие в ингаляционном периоде стадии возбуждения.
В 1879 году наш соотечественник В.К Анреп изучил местноанестезирующие свойства кокаина – алкалоида растения Эритроксилон кока. Через несколько лет растворы солянокислого кокаина стали применяться на практике.
Требования, предъявляемые к местным анестетикам:
Виды местной анестезии.
М.Д. – снижают проницаемость нервного волокна для ионов натрия и калия, что препятствует проведению нервных импульсов.
Дикаин (Dicainum) Сп. А пор.
Сильное анестезирующее средство, по активности превосходит новокаин, но в 10 раз токсичнее, поэтому применяется с осторожностью.
Назначают в глазной практике в виде 0.1-0.3% раствора для измерения внутриглазного давления, хирургических операциях.
Анестезин (Anaesthesinum) Сп. Б таб. 0.3, мазь, свечи «Анестезол»
Не растворим в воде, легко растворяется в спирте. Оказывает слабое, но продолжительное местноанестезирующее действие.
Применение:
- крапивница, кожный зуд, обработка раневой и ожоговой поверхности в виде мазей, паст, присыпок
- в таблетках при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительность пищевода, иногда при привычной рвоте
- в свечах при анальном зуде, трещинах, геморрое.
Новокаин (Novocainum) Сп. Б амп. 0.25%-0.5% по 1-20 мл, 1%-2% по
1-10 мл, свечи по 0,1 Активное анестезирующее средство с низкой токсичностью. Продолжительность анестезии 30-60 минут. Не сужает сосуды, поэтому применяется вместе с адреналином (1 капля адреналина на 5-10мл раствора). Оказывает гипотензивное действие.
Применение:
- инфильтрационная анестезия 0.25-0.5% раствор
- проводниковая анестезия 1-2% раствор
- спинномозговая анестезия 5% раствор
- язва желудка, неспецифический колит микстура 0.5%
- гипертоническая болезнь, поздний токсикоз беременности, фантомные боли в/в
- разведение пенициллина 0.5% раствор
- свечи при трещинах, зуде, геморрое.
Лидокаин (Lidocainum) Сп. Б амп. 2%-2 мл, 10%-2 мл.
В 2 раза сильнее новокаина, по токсичности равен ему, продолжительность анестезии 2-4 часа. Хорошо переносится, не оказывает раздражающего действия, обладает выраженными противоаритмическими свойствами.
Применение: при анестезии, как у новокаина. В/в вводят при желудочковой экстрасистолии и тахикардии, профилактике фибрилляций желудочков при инфаркте миокарда.
П.Д.: головокружение, общая слабость, снижение АД, шок, коллапс.
Профилактика: применение вместе с адреналином.
3.
Вяжущие средства - это ЛС, обладающие противовоспалительным действием при местном применении.
М.Д. – при нанесении на кожу и слизистые оболочки препарат взаимодействует с белком, образуя альбуминаты. Плотная белковая пленка защищает окончания чувствительных нервов от раздражения, ослабляет боль. При этом сужаются сосуды, уменьшается их проницаемость, что приводит к уменьшению воспалительных реакций.
Вяжущие средства классифицируют на 2 группы:
Средства растительного происхождения.
Танин (Tanninum) пор.
Галлодубильная кислота, полученная из чернильных орешков дуба. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами и солями тяжелых металлов.
Применение:
- полоскание при воспалительных процессах рта, зева, гортани 1-2%
- ожоги, язвы, трещины, пролежни 5-10%
- промывание желудка при отравлении 0.5%
Сильным вяжущим действием обладает отвар коры дуба, настой травы зверобоя, отвар корневищ змеевика и др. лекарственные растения.
Соли металлов.
Висмута нитрат основной входит в состав комбинированных таблеток
Викалин, викаир (Vicalinum) (Vicairum) таб.
Применение: гиперацидный гастрит, язвенная болезнь.
П.Д.: диспепсические расстройства, окрашивание стула в темно-зеленый или черный цвет.
Ксероформ и дерматол (Xeroformium, Dermatolum)– порошки желтого цвета, содержащие окись висмута. Оказывают вяжущее и антисептическое действие.
Применение: язвы, трещины, экземы в виде мазей, присыпок.
Сульфат цинка (Zinci sulfas)
0.25% глазные капли применяется при конъюнктивите.
4.
Обволакивающие средства - это индифферентные вещества, образующие коллоидные растворы. При нанесении на кожу они образуют пленку, предохраняющую нервные окончания от раздражения.
Слизь крахмала – коллоидный раствор крахмала в горячей воде.
Применение:
- ослабление действия лекарств (ульцерогенных)
- острое отравление ядами прижигающего действия
- острые заболевания ЖКТ.
Альмагель (Almagelum) флак. 170мл
Оказывает обволакивающее и адсорбирующее действие.
Применение: гастриты, язвенная болезнь. Альмагель А содержит анестезин и применяется при болевом синдроме.
5.
Адсорбирующие средства – это мельчайшие индифферентные порошки с большой адсорбционной способностью, не растворимые в воде и не раздражающие ткани.
Уголь активированный (Carbo activatus) таб. 0.25 и 0.5
Применение:
- диспепсия, метеоризм, пищевые токсикоинфекции
- отравление алкалоидами, солями тяжелых металлов и др.
Внутрь назначают в виде взвеси 10-30г, при метеоризме 1-3г.
П.Д.: уменьшает эффект одновременно принятых лекарств, окрашивает стул в черный цвет.
Полифепан (Polyphepanum) гранулы
Продукт гидролиза древесины. Темно-коричневый порошок, адсорбирует бактерии в ЖКТ.
Применение: инфекционные и неинфекционные заболевания ЖКТ, сопровождающиеся поносом, метеоризмом, общей интоксикацией.
Применяется в виде взвеси, - 1 столовая лодка в стакане воды.
Белая глина (Bolus alba) пор.
Применяется в виде присыпки при мокнущих поверхностях.
6.
Раздражающие средства – это ЛС, которые при нанесении на кожу и слизистые оболочки возбуждают окончания чувствительных нервов. Их применяют, в основном, в качестве «отвлекающих», болеутоляющих , противовоспалительных средств.
Различают:
- средства, содержащие эфирные масла
- средства, содержащие яды пчел и змей
- препараты спиртов.
Ментол (Mentholum) 1-2% масляный или спиртовой раствор,
ментоловый карандаш
М.Д. – рефлекторный. Раздражая холодовые рецепторы, рефлекторно вызывает расширение сосудов.
Применение: невралгия, миалгия, мигрень
Валидол (Validolum) таб. 0.06
30% раствор ментола. Применяется сублингвально при приступе стенокардии.
Горчичники – бумага, покрытая тонким слоем обезжиренной горчицы.
Синигрин + Мирозин Аллилизотиоцианат
Гликозид фермент Эфирное масло
Применение: воспалительные заболевания органов дыхания, стенокардия, невралгия, миалгия.
Аналогично действуют камфорное, эвкалиптовое, гвоздичное и др. масла.
Мази, содержащие яды пчел и змей.
«Апизатрон» (Apizatronum) 30.0
«Випросал» (Viprosalum) 25,0
Апизатрон содержит пчелиный яд, випросал – яд гюрзы.
Применение: полиартрит, миалгия, радикулит.
П.Д.: местные аллергические реакции.
П.П.: заболевания печени и почек, опухоли, туберкулез, гнойные процессы и др. С осторожностью назначают женщинам (особенно в период беременности и менструаций), детям и пожилым людям.
Раствор аммиака (Solutio ammonii caustici) флак. 30 мл, амп. по
1 мл
М.Д. – рефлекторный. Возбуждая рецепторы дыхательных путей, рефлекторно возбуждает дыхательный центр.
Применение: обморок, внутрь 5-10 капель на полстакана воды при отравлении алкоголем.
Спирт этиловый 40% обладает раздражающим действием, применяется для компрессов.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства,
влияющие на холинэргическую нервную систему».
План
1.
Нервная система
Центральная Периферическая
Афферентная Эфферентная
Двигательная Вегетативная
Симпатическая Парасимпатическая
Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы, иннервирующие внутренние органы, железы и сосуды, двигательные нервы скелетных мышц.
Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную иннервацию действуют в области синапсов. В синапсах возбуждение передается с помощью медиаторов. В эфферентной части нервной системы основная роль принадлежит 2 медиаторам: норадреналину и ацетилхолину.
Поэтому ЛС, влияющие на эфферентную нервную систему классифицируют:
Холинорецепторы различных синапсов неодинаково чувствительны к различным веществам. Так, рецепторы чувствительные к яду мухомора – мускарину, называются м-холинорецепторы, а чувствительные к алкалоиду табака никотину – н-холинорецепторы.
М-холинорецепторы локализуются:
- в синапсах ЦНС
- в окончаниях постганглионарных волокон парасимпатических нервов
- в окончаниях постганглионарных волокон симпатических нервов, иннервирующих потовые железы и матку.
Н-холинорецепторы локализуются:
- в синапсах ЦНВ
- в ганглиях
- нервно-мышечных синапсах.
2. ЛС, стимулирующие холинорецепторы, называются холиномиметики, а блокирующие их – холиноблокаторы. В соответствии с этой терминологией, вещества,действующие в области синапсов, классифицируют на несколько групп.
т1. Вещества, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
- м- и н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин)
- м- и н-холиноблокаторы (циклодол)
2. Антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин)
3. Вещества, действующие на м-холинорецепторы:
- м- холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин)
- м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.)
4. Вещества, действующие на н-холинорецепторы:
- н-холиномиметики (цититон, лобелин)
- ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин)
- миорелаксанты (тубокурарин, дитилин)
3.
М – холиномиметики – это ЛС, избирательно возбуждающие м-холинорецепторы.
М.Д. – избирательно возбуждают м-холинорецепторы.
Фармакодинамика.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) Сп. А 1-2%
глазные капли по 5 мл, гл.пленки
Высокотоксичное соединение, поэтому применяется только местно при глаукоме в виде глазных капель по 2 капли 3-4 раза в день.
(Aceclidinum) Сп. А пор., амп. 0.2%-1мл
Ацеклидин Синтетический м-холиномиметик, может применяться местно и резорбтивно.
Показания: глаукома в виде 2-3% глазных капель, атония кишечника и мочевого пузыря по 1-2 мл подкожно.
П.П.: бронхиальная астма, кровотечения из ЖКТ, заболевания сердца, эпилепсия, беременность.
Отравление мускарином: понос, рвота, резкое сужение зрачка, урежение пульса, обильное выделение пота, слюнотечение.
Меры помощи: промывание желудка, дача слабительных и адсорбентов,
введение м-холиноблокаторов (атропина).
4.
Н-холиномиметики - это ЛС, избирательно возбуждающие м-холинорецепторы.
К н-холиномиметикам, используемым в медицинской практике относятся цититон и лобелин. Они по строению сходны с никотином, но менее токсичны.
М.Д. - рефлекторно возбуждают дыхательный центр, усиливают и учащают дыхание.
Назначаются, когда не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательного центра:
- асфиксия новорожденных,
- отравление угарным газом,
- удушение,
- шок, коллапс (только цититон)
Цититон (Cytitonum) Сп. Б амп. 1 мл
Представляет собой 0,15% раствор алкалоида цитизина. Действует быстро, но кратковременно. В отличие от лобелина повышает АД, поэтому может применяться при шоке, угнетении дыхания у инфекционных больных.
Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) Сп. Б амп. 1%-1мл
По сравнению с цититоном менее активен, в больших дозах возбуждает рвотный центр.
П.П.: гипертония, атеросклероз, кровотечения, отек легких.
Цитизин в составе таблеток «табекс» и лобелин в составе таблеток «лобесил» применяются как средства для борьбы с курением. Они имеют структуру, сходную с никотином, уменьшают стремление к курению, облегчают явления абстиненции и вызывают неприятные ощущения при последующем курении.
5.
Антихолинэстеразные средства – это ЛС, избирательно блокирующие фермент холинэстеразу в холинэргических синапсах. Они предохраняют ацетилхолин от разрушения, усиливают и удлиняют его действие.
Антихолиэстаразные вещества классифицируют:
Фармакодинамика:
Аналогична м-холиномиметикам, препараты также:
- повышают тонус скелетных мышц, облегчают нервно-мышечную передачу,
- являются антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего типа действия.
Прозерин (Proserinum) Сп. А таб. 0.015, амп. 0.05%-1мл
Обладает сильным обратимым антихолиэстеразным действием. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие продолжается 2-4 часа.
Применение: миастения, двигательные нарушения после травм мозга, параличей, атония кишечника и мочевого пузыря.
Внутрь принимают по 1 таб. 2-3 раза в день за 30 минут до еды, подкожно – 1-2 раза в день, при миастеническом кризе вводят в/в.
Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum) Сп. А
амп. 0.5%-1% по 1 мл
Алкалоид подснежника. Хорошо проникает через гематоэнцефали-ческий барьер, поэтому особенно эффективен при параличах, ДЦП. Действует до 12 часов.
П.Д.: тошнота, понос, усиление секреции желез, частое мочеиспускание, общая слабость.
Вводится п/к 1-2 раза в сутки.
Отравление ФОС: сходно с отравлением мускарином, но могут развиться судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Меры помощи: при попадании внутрь – промывание желудка, дача слабительных, адсорбентов. В/в введение 2-4 мл 0.1% атропина, реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин). При попадании на кожу – вытереть насухо, вымыть 5-6% раствором соды и теплой водой с мылом.
6.
М-холиноблокаторы – это ЛС, избирательно блокирующие м-холинорецепторы. Их фармакодинамика противоположна фармакодинамике м-холиномиметиков.
Наиболее типичным и хорошо изученным м-холиноблокатором является атропин.
Атропина сульфат (Atropini sulfas) Сп. А таб. 0.0005, амп. 0.1%-1мл,
глазные капли 1%-5мл
Особенности атропина:
Показания к применению:
- в глазной практике для осмотра глазного дна, определения рефракции хрусталика
- почечная, печеночная, кишечная колика
- бронхиальная астма
- язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки
- болезнь Паркинсона (сопровождается сильным слюнотечением)
- перед наркозом для уменьшения секреции желез.
П.П.: глаукома.
При применении атропина с лечебной целью нужно соблюдать осторожность, так как к нему может быть повышенная чувствительность организма.
Внутрь назначают по 1 таб. 1-2 раза в день, п/к, в/в и в/м.
Отравление атропином: резкое расширение зрачка, фотофобия, сухость кожи, нарушение речи, глотания, повышение температуры тела, учащение пульса, двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.
Меры помощи промывание желудка раствором танина, чаем, перманганатом калия, слабительные, активированный уголь. Антихолинэстеразные средства, искусственное дыхание, симптоматическая терапия.
Помощь оказать трудно, так как нет антидота (односторонний антагонизм).
Препараты красавки.
Фармакологические свойства совпадают со свойствами атропина. Применяются, в основном, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости.
Настойка красавки, сухой экстракт красавки.
Входят в состав комбинированных лекарственных форм:
- солутан - флак. 50 мл бронхолитическо и отхаркивающее средство при бронхиальной астме и бронхитах
- бекарбон – таб. содержат экстракт красавки и сода
- бесалол – таб. содержат экстракт красавки и фенилсалицилат
- беллалгин – таб. содержат экстракт красавки, анальгин, анестезин, соду
Их применяют при спазмах органов ЖКТ.
- бетиол, анузол, свечи с экстрактом красавки – применяются при геморрое, трещинах заднего прохода.
«Аэрон» (Aeronum) таб. Содержит алкалоид скополамин, близкий к атропину. Применяется при морской и воздушной болезни за 30-60 минут до поездки, а затем каждые 6 часов.
Платифиллина гидротартрат (Plathyphyllini hydrotartras) Сп. А
таб. 0.005, амп. 0.2%-1мл
Алкалоид крестовника. Менее активен, чем атропин, но оказывает спазмолитическое действие
Применение: спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь, стенокардия, гипертония, спазмы сосудов головного мозга.
П.П.: глаукома, органические поражения печени и почек.
Внутрь по 1 таб. 2-3 раза в день, п/к.
Метацин (Methacinum) Сп. А таб. 0.002, амп. 0.1%-1мл
Синтетический препарат, на бронхи и секрецию желез действует сильнее атропина. На зрачок оказывает слабое действие.
Применение: спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, более удобен во время операции, так как можно следить за изменением зрачка.
П.П.: глаукома, гипертрофия предстательной железы.
Внутрь по 1 таб. 2-3 раза в день, п/к, в/м и в/в.
7.
Ганглиоблокаторы – это ЛС, блокирующие проведение возбуждения в вегетативных ганглиях. Одновременная блокада симпатических и парасимпатических ганглиев делает их нечувствительными к ацетилхолину. В результате импульсы из ЦНС не достигают внутренних органов.
Показания к применению:
- купирование гипертонических кризов
- создание искусственной гипотонии во время проведения операции.
П.Д.: общая слабость, тахикардия, расширение зрачков, атония кишечника, ортостатический коллапс.
П.П.: инфаркт миокарда, гипотония, шок, поражение печени и почек.
Препараты классифицируют на 2 группы:
Бензогексоний (Benzoxeonium) Сп. Б таб. 0.1, 0.25, амп. 2.5%-1 мл
Применяется для купирования гипертонических кризов, к препарату быстро развивается привыкание.
Пентамин (Pentaminum) Сп. Б амп. 5% - 1 или 2 мл
Показания те же, можно применять для управляемой гипотонии.
Гигроний (Hygronium) Сп. Б флак. 0.1
Вводится в/в капельно в 100 мл физраствора для управляемой гипотонии.
8.
Миорелаксанты – это ЛС, блокирующие проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Применяются, в основном, в хирургической практике для расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических операций.
При в/в введении наступает последовательное расслабление мышц шеи, конечностей, туловища. В последнюю очередь расслабляются дыхательные мышцы, и останавливается дыхание.
Миорелаксанты классифицируют:
Показания к применению миорелаксантов: хирургические операции, бронхоскопия, вправление вывихов, лечение столбняка.
Так как препараты угнетают или выключают дыхание, они применяются только при наличии антагонистов и аппарата искусственного дыхания.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства,
влияющие на адренергическую нервную систему».
План.
Адренергическими называют ЛС, действующие в области окончаний адренергических синапсов.
Все адренергические средства классифицируют:
Адренорецепторы неоднородны: различают α и β адренорецепторы. Они находятся в одних и тех же органах, но преобладает один вид. Поэтому воздействуя на различные виды рецепторов можно получить различные фармакологические эффекты.
2.
- α - адренорецепторы находятся в сосудах, при их возбуждении сосуды сужаются, АД повышается.
- β - адренорецепторы неоднородны, различают β1 адренорецепторы, которые находятся в сердце и сосудах, при их возбуждении происходит расширение сосудов, усиление и учащение сердечных сокращений и β2 адренорецепторы, которые находятся в бронхах, при их возбуждении понижается тонус бронхов, и бронхи расширяются.
3.
Адреномиметики классифицируют на 3 группы:
- α - адреномиметики
- β - адреномиметики
- α и β - адреномиметики.
К α - адреномиметикам относятся норадреналин, мезатон, галазолин и нафтизин.
Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras)
Сп. Б амп. 0.2% - 1 мл
Резко сужает сосуды и повышает АД.
Применение: средство скорой помощи при коллапсе (операции, травмы, отравления). Резко повышает потребность сердца в кислороде.
Вводится в/в капельно в 500 мл 5% раствора глюкозы.
Мезатон (Mesatonum) Сп. Б амп. 1%-1 мл п/к, в/м и в/в
Синтетический препарат, повышает артериальное давление менее резко, но действует более продолжительно. Расширяет зрачок и снижает внутриглазное давление.
Применение: коллапс, гипотония, сужение сосудов при насморке,
как заменитель адреналина в растворах местных анестетиков.
П.Д.: головная боль, возбуждение, тремор рук, аритмия, боль в области сердца.
П.П.: брадикардия, склонность к спазмам сосудов, атеросклероз, беременность.
Нафтизин, галазолин (Naphthyzinum, Halazolinum) Сп. Б флак. 0.05%-0.1% по 10 мл
Препараты токсичны, поэтому применяются только местно, вызывают длительное сужение сосудов, повышают давление, расширяют зрачок.
Оказывают противовоспалительное и противоотечное действие, облегчают носовое дыхание, не рекомендуются при хронических ринитах, так как быстро развивается привыкание и после 5-7 дней нужно делать перерыв.
Применение: воспалительные процессы слизистой носа, остановка носовых кровотечений, аллергический конъюнктивит.
П.П.: гипертония, тахикардия, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, не рекомендуется детям до 1 года.
К β - адреномиметикам относят изадрин, сальбутамол, фенотерол.
Изадрин (Isadrinum) Сп. Б. таб. 0.005 (под язык) ингал. 0.5-1% по 25 мл
Возбуждает в1- и в2-адренорецепторы, расширяет бронхи, усиливает и учащает сокращения сердца, повышает потребность сердца в кислороде, снижает АД.
Применение: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы, атриовентрикулярная блокада.
П.Д.: сухость во рту, тошнота, тремор рук.
П.П.: острый инфаркт миокарда, стенокардия, тиреотоксикоз.
Фенотерол (Fenoterolum) Сп. Б аэр. 15 мл 300 доз
Оказывает более избирательное действие на в2-адренорецепторы с меньшими побочными эффектами, чем изадрин. Действует 6-8 часов.
Применение: купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы. Оказывает токолитическое действие (партусистен).
Ингалируют 1-2 дозы препарата 2-3 раза в сутки.
Сальбутамол (Salbutamolum) Сп. Б таб. 0.002 и 0.002 аэр. 10 мл 200доз
Близок к другим в2-адреномиметика. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах не вызывает тахикардии и изменений АД.
Внутрь назначают по 1 таб. 3-4 раза в день, ингалируют 1-2 дозы препарата 4-6 раз в сутки.
По сравнению с изадрином П.Д. менее выражено.
α и β - адреномиметики.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)
Сп. Б амп. 0.1%-1мл п/к, в/м, в/в
Получают из тканей надпочечников крупного рогатого скота и синтетическим путем.
Фармакодинамика:
- действуя на а-адренорецепторы, вызывает сужение сосудов кожи, слизистых оболочек органов брюшной полости, повышает АД,
- действуя на в-адренорецепторы, расширяет сосуды сердца, мозга, скелетных мышц, усиливает и учащает сердечные сокращения, расширяет бронхи.
- повышает уровень сахара в крови за счет расщепления гликогена до глюкозы.
Применение:
- остановка сердца (внутрисердечно)
- анафилактический шок
- купирование приступа бронхиальной астмы
- гипогликемический шок при передозировке инсулина
- резкое снижение АД
- усиление действия местных анестетиков.
П.Д.: повышение АД, тахикардия, боли в сердце.
П.П.: гипертония, атеросклероз, беременность, сахарный диабет.
Нельзя применять при фторотановом и циклопропановом наркозе.
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) Сп. 1 таб. 0.01 амп. 5%-1мл п/к, в/в, в/м
Относится к одурманивающим средствам и находится на предметно-количественном учете.
По сравнению с адреналином повышает АД менее резко, но действует более продолжительно. Эффективен для приема внутрь и может применяться для курсового лечения.
Возбуждает ЦНС, повышает возбудимость дыхательного центра. При отравлении снотворными и наркотиками оказывает пробуждающее действие.
Применение: купирование приступа бронхиальной астмы, насморк, понижение АД, отравление наркотиками, снотворными, инфекции, травмы.
Применяется строго по назначению врача. При передозировке может возникнуть нервное возбуждение, бессонница, дрожание конечностей. Нельзя применять перед сном.
4.
Адреноблокаторы неоднородны. Различают:
- α - адреноблокаторы
- β - адреноблокаторы
К α -адреноблокаторам относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи, но в настоящее время широкое применение получили празозин и доксазозин.
Празозин (Prasozinum) Сп. Б таб. 0.001 и 0.005
Препарат обладает сосудорасширяющим действием, одновременно расширяет артерии и вены, снижает венозный приток крови к сердцу, уменьшает нагрузку на миокард, не вызывает тахикардии, благоприятно влияет на липидный состав крови.
Применение: при гипертонической болезни (эффект усиливается в сочетании с диуретиками, в-блокаторами и др. гипотензивными препаратами).
Первую дозу обязательно назначают перед сном, после чего больной должен находится в постели 6-8 часов, потому что вызывает «эффект первой дозы» - вплоть до коллапса. Затем принимают по 1 мг 3-4 раза в день. Эффект развивается постепенно и достигает максимума через 6-8 часов.
В последние годы обнаружена эго эффективность в лечении аденомы предстательной железы.
П.Д.: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, диспепсические расстройства. Иногда возможна тахикардия.
П.П.: беременность, при поражении почек назначают с осторожностью.
Доксазозин (Doxasozinum) Сп. Б таб. 0.002 и 0.004
По структуре близок к празозину, оказывает более длительное действие. Применяется при артериальной гипертонии и аденоме простаты в дозе с 1 мг 1 раз в день, повышая ее до 4-8 мг в сутки.
В-адреноблокаторы – большой класс ЛС, избирательно блокирующих β -адренорецепторы.
В-блокаторы различаются по действию на в-адренорецепторы:
- неизбирательные (блокирующие в1 и в2-адренорецецепторы), их называют кардионеселективные
- избирательные (блокируют в2-адренорецеценторы), их называют кардиоселективные.
Фармакодинамика в-адреноблокаторов:
Анаприлин (Anaprilinum) Сп. Б таб. 0.01 и 0.04, амп. 0.1%-1 и 5 мл
Препарат неизбирательного действия, оказывает все эффекты, характерные для в-блокаторов, в больших дозах – седативное действие, снижает сахар в крови.
Применение: стенокардия, гипертония, сердечная аритмия.
П.Д. диспепсические расстройства, аллергические реакции, бронхоспазм.
П.П.: сердечная блокада, бронхиальная астма, беременность, «синдром отмены».
Пиндолол (вискен) (Viscenum) Сп. Б таб. 0.005
По активности уступает анаприлину. Как антиаритмическое средство эффективен при предсердных экстрасистолиях.
При стенокардии и гипертонии назначают по 1 таб. 2-3 раза в день, при необходимости дозу можно увеличивать.
Атенолол (Atenololum) Сп. Б таб. 0.05, 0.1
Кардиоселективный в-адреноблокатор, медленно выводится из организма, поэтому назначается 1-2 раза в день.
Показания: стенокардия напряжения, ранняя стадия инфаркта миокарда, профилактика повторных инфарктов, гипертония. В связи с избирательностью действия может назначаться больным с бронхиальной астмой.
Вызывает относительно сильную брадикардию.
Метопролол (Mеthoprololum) Сп. Б таб. 0.05 и 0.1 амп.1%-5 мл в/в.
Близок к атенололу, действует до 12 часов.
Применение: как у атенолола, может применяться при тахиаритмиях, застойной сердечной недостаточности с тахикардией.
Назначают по 0.1 – 0.2 в сутки.
К а+в-адреноблокатрам относится лабетолол.
Лабетолол (Labetololum) Сп. Б таб. 0.1 и 0.2 амп. 1%-5 мл
Сочетание а- и в-блокирующих свойств обеспечивает надежный гипотензивный эффект. Не влияет на силу и частоту сердечных сокращений.
Применение: гипертоническая болезнь.
П.Д.: головокружение, диспепсические расстройства, кожный зуд, ортостатическая гипотензия.
П.П.: сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада. Бронхоспазма обычно не вызывает, но у больных с бронхиальной астмой применяют с осторожностью.
Внутрь назначают по 1 таб. 2-3 раза в день, при гипертонических кризах вводят в/в в положении лежа.
5.
Симпатолитики – это ЛС, уменьшающие выделение медиатора и снижающие чувствительность к нему адренорецепторов.
Фармакодинамика:
Резерпин (Reserpinum) Сп. Б таб. 0.1мг и 0.25мг, амп.0.1 и 0.25% 1 мл
Алкалоид растения раувольфия, Оказывает гипотензивное действие, успокаивает ЦНС, усиливает действие снотворных.
Применение: гипертоническая болезнь, легкие формы сердечной недостаточности с тахикардией, нервно-психические расстройства с повышенным АД и упорной бессонницей.
П.Д.: раздражение слизистой желудка, бронхоспазм, гиперемия слизистой глаз, брадикардия.
П.П.: язвенная болезнь, бронхиальная астма.
Назначают по 1 таб. 2-3 раза в день после еды, в/м или в/в вводят для купирования гипертонических кризов, тяжелой форме гипертонической болезни, иногда – при тяжелых психозах с явлениями возбуждения.
Водит в состав комбинированных препаратов «адельфан», «трирезид», «кристепин».
Раунатин (Raunatinum) таб. 0.002
Содержит сумму алкалоидов раувольфии, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие, успокаивает ЦНС.
Применение: гипертоническая болезнь легкой степени тяжести.
Назначается по схеме:
1 день – 1 таб. на ночь
2 день – 1 таб. 2 раза в день
3 день – 1 таб. 3 раза в день
4 день – 1 таб. 4 раза в день
5 день – 1 таб. 5 раз в день
После достижения эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу снижают до поддерживающей 1-2 таблетки в день.
П.Д.: набухание слизистой носа, потливость, слабость,
Лекция
Тема: «Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему».
План.
5. Общая характеристика анальгетиков.
6. Опиоидные (или наркотические анальгетики)
7. Неопиоидные (или ненаркотические анальгетики).
1.
Наркоз – это особое состояние ЦНС человека, характеризующееся выключением сознания, обезболиванием, обездвиживанием, подавлением рефлекторных реакций и снижением тонуса скелетных мышц.
Механизм действия наркоза носит центральный характер и связан с угнетением передачи нервных импульсов в синапсах ЦНС.
Синапсы ЦНС неодинаково чувствительны к средствам наркоза:
- наиболее чувствительны синапсы коры мозга и ретикулярной формации,
- наименее чувствительны синапсы продолговатого мозга.
Поэтому в течении наркоза выделяется 4 стадии:
Эти стадии четко прослеживаются у эфира, у остальных препаратов их выраженность может варьировать.
Классификация средств для наркоза:
- летучие жидкости, проникающие через ВДП (эфир, фторотан, хлорэтил)
- газы (циклопропан, закись азота)
2. Препараты неингаляционного наркоза:
- производные барбитуровой кислоты (гексенал, тиопентал-натрий)
- разные (пропанидид, кетамин, оксибутират натрия)
Препараты ингаляционного наркоза.
Применяются летучие и газообразные вещества в специальных наркозных аппаратах, позволяющих создать необходимую концентрацию во вдыхаемом воздухе. При вдыхании вещества путем диффузии проникают в кровь, распределяются равномерно, выводятся легкими.
Достоинства:
- управляемость.
Недостатки:
- наличие стадии возбуждения
- невозможность операции на лице
- неточность дозировки.
Эфир для наркоза (Aether pro narcosi) Сп. Б флак. 100 мл
Обладает выраженной наркотической активностью, достаточной наркотической широтой, низкой токсичностью. Наркоз хорошо управляем. Концентрация 2-15%.
Наркоз наступает через 20-40 минут, стадия возбуждения выражена, в посленаркозном периоде возможна рвота. Раздражает слизистые оболочки дыхательных путей, что может вызвать послеоперационные бронхопневмо-нии. Пары эфира легко воспламеняются.
Применение: хирургический наркоз.
П.П.: воспаление дыхательных путей, тяжелые заболевания печени почек, повышение АД, общее истощение.
Фторотан (Phthorotanum) Сп. Б флак. 50 мл.
Активное наркотическое средство (в 3-4 раза активнее эфира), легко всасывается из дыхательных путей, выводится легкими, Обладает значительной наркотической широтой, хорошим миорелаксантным эффектом.
Наркоз наступает через 1-3 минуты, стадия возбуждения отсутствует, пробуждение через 3-5 минут. Не горюч. Не раздражает дыхательные пути.
Для фторотана типичны брадикардия, снижение АД. При необходимости применения прессорных средств применяют мезатон, для премедикации вводят атропин или метацин.
Применение: хирургический наркоз.
П.П.: болезни ССС, гипертиреоз, поражение печени. Снижает тонус матки и может вызвать ее кровоточивость.
Закись азота (Nitrogenium oxydulatum) баллон серого цвета с надписью «Для медицинского применения».
Нетоксическое вещество, не обладает раздражающим действием, не вызывает побочных эффектов. Наркотическая активность слабая. Концентрация 80%.
Применение: хирургический наркоз. Чаще применяется в сочетании с другими препаратами, обезболивание родов, профилактика травматического шока, купирование острой боли при инфаркте миокарда, остром панкреатите.
Средства неингаляционного наркоза.
Это препараты для в/в введения.
Достоинства:
- отсутствие стадии возбуждения,
- точность дозировки,
- возможность операции на лице.
Недостатки:
- неуправляемость.
Классификация:
Пропанидид (сомбревин) (Propanididum) Сп. Б амп. 5%-10 мл
Эффект развивается на кончике иглы, длится 3-5 минут, пробуждение через 2-3 минуты.
Применение: вводный наркоз, кратковременные хирургические операции.
П.П.: шок, патология печени и почек.
Кетамин (калипсол) (Ketaminum) Псих. ср-во ПККН амп. 5%-2 и 10 мл
При в/в введении эффект зависит от дозы, начинается через 1-2 минуты и продолжается для 15 минут. При в/м введении эффект может длиться до 40 минут.
Применение: комбинированный наркоз, особенно у больных с низким АД, травматическом шоке, эндоскопии, кратковременных хирургических операциях.
П.П.: нарушение мозгового кровообращение, повышенное АД, тяжелая сердечная недостаточность.
Гексенал, тиопентал-натрий (Hexenalum, Thiopentalum-Natrium)
Псих. ср-во ПККН флак. 1.0
При в/в введении наркоз наступает через 1 минуту, продолжается около 20-30 минут. Могут наблюдаться мышечные подергивания, при быстром введении угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры, а также сердце.
Тиопентал более полно расслабляет скелетные мышцы, но больше угнетает дыхание и кровообращение.
Применение: кратковременные хирургические операции, вводный наркоз.
П.П.: болезни печени и почек, сахарный диабет, шок, коллапс, истощение.
Оксибутират натрия (Natrii oxybutyras) Сп. Б амп. 20%-10 мл.
При в/в введении наркоз наступает через 30-40 минут, длятся 2-4 часа. Оказывает седативное и миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и наркоз, обладает антигипоксическими свойствами.
Показания: хирургический наркоз, можно детям и пожилым людям.
П.П.: миастения, гипокалиемия.
Премедикация – подготовка больного к операции. Включает использование успокаивающих, обезболивающих, м-холиноблокаторов, нейролептиков, миорелаксантов и др. препаратов.
Наркоз, используемый первоначально, называется вводным, а применяемый во время операции – базисным.
2.
Снотворными называются ЛС, улучшающие структуру сна.
М.Д. – усиливают процессы внутреннего торможения в коре головного мозга.
Показания к применению снотворных.
- нарушение засыпания – невротическая бессонница
- нарушение сна – атеросклеротическая бессонница
- нарушение засыпания и сна – общая или тотальная бессонница.
Классификация снотворных средств:
Барбитураты – производные барбитуровой кислоты. Большинство препаратов этой группы исключено из реестра ЛС, так как они укорачивают фазу быстрого сна, вызывают привыкание и пристрастие.
Фенобарбитал используется, в основном, как противосудорожное средство.
Бензодиазепины – основные препараты, применяемые при нарушениях сна.
Нитразепам (Nitrazepamum) Сп. 1 ПККН таб. 0.005
Близок к транквилизаторам бензодиазепинового ряда, оказывает траквилизирующее, противосудорожное и противотревожное действие.
Отличительной особенностью является снотворное действие. Сон наступает через 20-45 минут, длится 6-8 часов. Не влияет на фазовую структуру сна.
П.П.: беременность, заболевания печени и почек. Не назначается людям, чья работа требует быстрой физической и психической реакции.
Флунитразепам (рогипноль) (Flunitrazepamum) Сп. Б таб. 0.02
По структуре близок к нитразепаму, продолжительность сна – 8 часов. Обладает седативным и противосудорожным действием. В организме превращается в медленнодействующий метаболит.
Применение: различные виды бессонницы, может применяться для премедикации.
П.П.тяжелые заболевания печени и почек, миастения, беременность.
Длительность лечение не более 4 недель.
Триазолам (хальцион) (Triazolamum) таб. 0.00025
Оказывает выраженное снотворное действие, укорачивает период засыпания, увеличивает общую продолжительность сна. На фазы сна не влияет. По сравнению с нитразепамом действует в меньших дозах, быстро всасывается и быстро выводится, поэтому курс лечения может составлять до 3 месяцев.
П.П.: нарушение функции печени, эпилепсии, обструктивных заболеваниях легких.
Зопиклон (имован) (Zopiclonum) таб. 0.0075
Психотропное средство группы циклопирролонов. Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняет фазовую структуру сна.
Применение: расстройства сна, психические расстройства.
П.П.: дети до 15 лет, беременность, лактация.
Длительность лечения не должна превышать 4 недель.
3.
Противосудорожное действие могут оказывать препараты, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в коре головного мозга, такие как барбитураты, транквилизаторы, бромиды и др.
Однако созданы специальные средства, эффективные для купирования и профилактики судорог при эпилепсии и противопаркинсонические средства.
Противоэпилептическими называют ЛС, применяемые для лечения и профилактики эпилепсии.
Эпилепсия – это хроническое полиэтиологическое заболевание головного мозга, которое в зависимости от локализации очага может проявляться:
- генерализованными судорожными припадками
- малыми припадками
- психомоторными эквивалентами (немотивированные поступки).
Для лечения эпилепсии применяют ЛС, избирательно подавляющие судорожные реакции и не оказывающие угнетающего действия на ЦНС.
М.Д. - понижают возбудимость двигательных зон головного мозга,
- повышают содержание ГАМК в мозге (тормозной медиатор)
- замедляют передачу импульсов из эпилептического очага на мотонейроны спинного мозга.
Принципы применения противоэпилептических средств:
Классификация противоэпилептических средств
|
Препараты |
Проф. больш. прип. |
Проф. малых прип. |
Купир. Псих. эквив. |
Купир.эпилеп статуса |
Прочие свойства |
|
Фенобарбитал Сп. 1 таб. 0.05 и 0.1 |
+ |
Снотворное действие |
|||
|
Дифенин Сп. Б таб 0.1 |
+ |
Противоаритмическ. действие |
|||
|
Гексамидин Сп. Б таб. 0.125 и 0.1 |
+ |
+ |
+ |
Снотворный эффект |
|
|
Клоназепам Сп. Б таб. 01. |
+ |
Снотворное, мышечно-расслабляющее |
|||
|
Карбамазепин Сп. Б таб. 0.2 и 0.4 |
+ |
+ |
Умеренное антидепрессивное действие, прим. П при невралгии тройничного нерва |
||
|
Вальпроат натрия Сп. Б таб. 0.3 |
+ |
+ |
+ |
Транквилизирующее действие |
|
|
Седуксен (реланиум) Сп. 1 амп. 0.5%-2 мл |
+ |
Транквилизирующее действие |
Противопаркинсонические средства – это ЛС, применяемые при болезни Паркинсона. Заболевание связано с поражением черной субстанции головного мозга. Наиболее частым проявлением является ригидность (резко повышенный тонус мышц), тремор, акинезия (скованность движений)
Для лечения заболевания применяют
|
М- и н-холиноблокаторы |
Средства, улучшающие дофаминэргическую передачу |
|
Циклодол Сп. 1 таб. 0.002 Уменьшает тремор, слюнотечение, сальность кожи, мало влияет на ригидность. При передозировке возможны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации. |
Леводопа СП. Б таб. 0.25 и 0.5 Уменьшает гипокинезию и ригидность, позднее уменьшается тремор и слюнотечение. При быстрой отмене препарата могут резко усилиться симптомы заболевания. |
4.
По характеру действия на ЦНС спирт относится к средствам наркоза, но из-за малой наркотической широты для наркоза его не используют.
Для медицинских целей спирт применяется как антисептик в хирургии,
для приготовления настоек и экстрактов, наружных лекарственных форм.
Действие спирта на организм:
- угнетает ЦНС
- в малых дозах усиливает и учащает дыхание, в больших – угнетает дыхательный центр
- в малых концентрациях повышает секрецию желудочного сока, повышает аппетит, в больших – инактивирует пепсин
- усиливает и учащает работу сердца, расширяет коронарные сосуды, повышает АД.
- при сгорании 1 г спирта выделяется 7.1 ккал тепла.
Острое отравление алкоголем: потеря сознания, чувствительности, снижение мышечного тонуса, падение давления, снижение температуры тела, нарушение дыхание и побледнение кожных покровов. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Меры помощи: промывание желудка, введение аналептиков, искусственное дыхание, согревание тела.
При длительном и бесконтрольном употреблении алкоголя к нему развивается физическая и психическая зависимость – алкоголизм.
Для него характерны:
- эйфория при приеме, уменьшение умственного и физического напряжения
- абстинентный синдром – похмелье
- привыкание
- общее психотоксическое и токсическое действие на организм.
Лечение алкоголизма:
- психотерапия, гипноз
- выработка отрицательного условного рефлекса к алкоголю.
Тетурам Сп. Б таб. 0.15 и 0.5
Задерживает окисление спирта на стадии уксусного альдегида, что приводит к резкому расширению сосудов, падению АД, тахикардии, боли в сердце, затрудненному дыханию. Сочетание алкоголя с тетурамом (8-12 сеансов) формирует условный отрицательный рефлекс к отвращению алкоголя.
Эспераль – пролонгированная форма тетурама, может применяться в виде имплантационных таблеток, подшиваемых под кожу.
5
Анальгетическими средствами или анальгетиками называют ЛС, способные устранять или облегчать чувство боли.
Анальгезирующим действием могут обладать препараты разных групп: средства для наркоза, местные анестетики, спазмолитики, м-холиноблока-торы и др.
Под анальгетиками подразумеваются препараты, для которых анальгезия является доминирующим эффектом, наступающим в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и нарушением двигательных реакций.
По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности анальгетики классифицируют на 2 группы:
Для наркотических анальгетиков характерны следующие особенности:
Все наркотические анальгетики в связи с особенностью вызывать наркоманию, подлежат учету, хранению и отпуску по специальным правилам, утвержденным МЗ РФ.
По источникам получения и химическому строению наркотические анальгетики классифицируются на 2 группы:
- природные алкалоиды, содержащиеся в снотворном маке
- синтетические средства.
М.Д. – уменьшают проведение болевых импульсов к коре головного мозга и уменьшают чувство страха и ожидания боли.
Наркотические анальгетики в организме связываются с «опиатными»
Рецепторами являются их агонистами (активаторами).
Опиатные рецепторы неоднородны: выделяют мю, дельта, каппа и сигма рецепторы. По характеру действия на опиатные рецепторы наркотические анальгетики делятся на несколько групп:
- агонисты – активизирующие все типы рецепторов (природные и синтетические опиаты)
- частичные агонисты, активизирующие мю-опиатные рецепторы (норфин, торгесик)
- агонисты-антагонисты – активизируют каппа и сигма рецепторы, но блокируют мю и дельта рецепторы (пентазоцин)
- антагонисты, блокируют все виды опиатных рецепторов (налоксон).
Для ненаркотических анальгетиков характерны следующие особенности:
Классифицируют ненаркотические анальгетики по химическому строению:
- производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота)
- производные пиразолона (анальгин, бутадион)
- производные анилина (парацетамол)
- производные индола (индометацин)
- производные кислот (диклофенак, ибупрофен)
- производные оксикамов (пироксикам).
6
Морфин (Morphinum) Сп. А таб. 0.01 амп. 1%-1мл п/к
Основной представитель группы наркотических анальгетиков. Оказывает сильное обезболивающее действие. Понижает возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушении сна, связанного с болевыми ощущениями.
Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторных применениях развивается физическая и психическая зависимость – морфинизм.
Фармакодинамика морфина:
- тормозит условные рефлексы
- усиливает действие снотворных, анальгетиков, местных анестетиков
- угнетает дыхательный центр, в больших дозах вызывает появление
Периодического дыхания типа «Чейн-Стокса»
- понижает возбудимость кашлевого центра
- может повышать тонус бронхов с развитием бронхоспазма
- возбуждает центр блуждающего нерва с развитием брадикардии
- повышает тонус ЖКТ, ослабляет перистальтику и секрецию органов ЖКТ
- снижает основной обмен и температуру тела.
Морфин хорошо всасывается при приеме внутрь и п/к введении. Эффект развивается соответственно через 20-30 и 1-15 минут и продолжается 3-5 часов.
Применение: травмы, опухоли, инфаркт, подготовка к операции и после нее.
П.Д.: запор.
П.П.: сильное истощение, недостаточность дыхательного центра, дети до 2 лет, беременные и кормящие женщины, старческий возраст.
Омнопон (Omnoponum) Сп. А амп. 1-2% по 1 мл п/к и в/м
Смесь алкалоидов опия, содержит до 50% морфина. Имеет те же показания к применению. Иногда лучше переносится, реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры.
Промедол (Promedolum) Сп. А таб. 0.025 амп. 1-2% по 1 мл п/к, в/м
По влиянию на ЦНС близок к морфину, но уступает ему по анальгетической активности в 2-4 раза. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр и центр блуждающего нерва. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, повышает тонус и усиливает сокращения матки.
Пентазоцин (Pentazocinum)Сп. А таб. 0.05 амп. 3%-1 и 2 мл п/к, в/м, в/в
Синтетическое соединение с морфиноподобными свойствами, но без недостатков морфина. Мало угнетает дыхание, реже наблюдаются запоры и расстройство мочеиспускания.
Привыкание и пристрастие менее выражены.
Показания к применению как у морфина.
Фентанил (Phentanylum) Сп. А амп. 0.0505%-2 и 5 мл в/в
Оказывает сильное, быстрое, но кратковременное анальгетическое действие. При в/в введении эффект наступает через 1-2 минуты и продолжается 15-30 минут.
Применение: купирование острой боли при инфаркте миокарда, приступе стенокардии, инфаркте легкого, приступе почечных и печеночных колик, нейролептанальгезии (сочетание с нейролептиком – дроперидолом) – щадящее обезболивание при сохраненном сознании – вызывает сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок.
Трамадол (трамал) (Tramadolum) Сп. 1 таб. 0.2 амп. 5%-1 2 мл п/к, в/м, в/в
Обладает высокой наркотической активностью и дает быстрый и длительный эффект. Действие препарата длится 3-5 часов.
Применение: сильные боли при травмах, опухолях, до операции и после нее.
П.Д.: тошнота, рвота, головокружение, потливость, снижение АД.
П.П.: алкогольная интоксикация, беременность.
Отравление морфином: коматозное состояние, дыхание типа Чейн-Стокса, резкое сужение зрачка, гипотония, брадикардия, снижение температуры тела.
Меры помощи: удаление невсосавшегося яда (промывание желудка 0.02% раствором калия перманганата, слабительные, адсорбенты), возбуждение дыхания (кордиамин, кофеин), антидот – налоксон, функциональный антагонист – атропин, искусственное дыхание.
7.
Ненаркотические анальгетики условно подразделяются на 2 группы:
- анальгетики – антипиретики, оказывающие преимущественно анальгезирующее и жаропонижающее действие
- нестероидные противовоспалительные средства – обладающие одновременно и выраженной противовоспалительной активностью.
К анальгетикам – антипиретикам относят: анальгин, парацетамол, кеторолак.
К НПВС – ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен, диклофенак, индометацин, пироксикам.
Ненаркотические анальгетики обладают 3 эффектами:
- жаропонижающим
- обезболивающим
- противовоспалительным
М.Д. жаропонижающего действия:
По выраженности жаропонижающего эффекта: диклофенак – пироксикам – индометацин – ибупрофен – бутадион – аспирин.
М.Д. обезболивающего действия:
По выраженности обезболивающего действия: диклофенак – индометацин – пироксикам – ибупрофен – бутадион – аспирин.
М.Д. противовоспалительного действия:
По выраженности противовоспалительного эффекта: индометацин – диклофенак – пироксикам – бутадион – ибупрофен – аспирин.
Анальгетики – антипиретики
Анальгин (Analginum) Сп. Б таб. 0.5 амп. 25 и 50% по 1-2 мл в/м и в/в
Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Наличие инъекционной формы позволяет быстро создать высокую концентрацию препарата в крови.
По обезболивающей активности превосходит салицилаты.
П.Д.: угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), аллергические реакции.
П.П.: бронхоспазм, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, лактация.
Комбинированные препараты, содержащие анальгин: темпалгин, баралгин, пенталгин, спазган и др. применяются как обезболивающие средства.
Парацетамол (панадол) (Paracetamolum) Сп. Б таб. 0.5 сироп 100 мл
Оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, по противовоспалительной активности уступает другим препаратам.
Применение: головная боль, невралгия, миалгия, простудные заболевания.
П.Д.: аллергические реакции, анемия, поражение печени.
Комбинированные препараты: колдрекс, фервекс, солпадеин и др. применяются при головной боли и простудных заболеваниях.
Кеторолак (кеторол) (Ketorolacum) Сп. Б таб. 0.01, амп. 2%-1мл в/м
Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает выраженной анальгетической активностью.
Применение: травмы, послеоперационный период, невралгия, боли у онкологических больных.
П.Д.: диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство.
П.П.: язва желудка, беременность, кормление, дети до 16 лет, бронхоспазм.
Нестероидные противовоспалительные средства
Ацетилсалициловая кислота (Acilum acetylsalicylicum) таб. 0.25 и 0.5
Широко применяется при лихорадочных состояниях, головной боли и противоревматического средства.
Салицилаты тормозят агрегацию тромбоцитов, применяются для профилактики тромбообразования, тромбофлебитах, нарушении мозгового кровообращения, ИБС.
П.Д.: ульцерогенное на слизистую оболочку желудка, возможны желудочные кровотечения, аллергические реакции.
П.П.: женщинам в первые 3 месяца беременности.
Комбинированные арепараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту: цитрамон, аскофен, седалгин – применяются при головной боли, невралгиях, простудных заболеваниях.
Бутадион (Butadionum) Сп. Б таб. 0.15, мазь
Активное противовоспалительное средство группы пиразолона, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. По противовоспалительной активности превосходит аспирин.
Применение: ревматизм, артриты, полиартриты, эффективен также при тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных вен.
П.Д.: отеки, тошнота, ульцерогенное действие, кожный зуд, анемия, лейкопения, гематурия, снижение зрения и слуха.
П.П.: язвенная болезнь желудка, заболевания крови, бронхиальная астма, нарушение функции печени и почек, беременность.
Назначается по 1 таб. 2-3 раза в день.
Ибупрофен (Ibuprofenum) Сп. Б таб. 0.2 и 0.4
Применяется при ревматических процессах различной локализации. Хорошо переносится, не раздражает ЖКТ даже при длительном приеме.
П.П.: язвенная болезнь, угнетение кроветворения, беременность.
Назначается по 1 таб.3-4 раза в день.
Ортофен (диклофенак-натрий) (Ortophenum) Сп. Б таб. 0.025 амп.2.5%-3 мл, мазь
Оказывает сильное противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие, минимально воздействует на ЖКТ, что выгодно отличает его от других препаратов.
Применение: воспалительные процессы любой локализации, но преимущественно применяется при ревматизме и ревматоидном артрите.
П.Д.: диспепсические расстройства, головная боль.
П.П.: язвенная болезнь, бронхиальная астма, беременность.
Назначается по 1 таб. 2-3 раза в день, инъекцию делают в/м 1-2 раза в день.
Индометацин (Indometacinum) Сп. Б таб. 0.025 рект. супп 0.05, мазь
Является одним из наиболее активным НПВС, обладает выраженной анальгетической активностью. Время действия до 6 часов, но значительно удлиняется при использовании препарата в свечах, что позволяет назначать его в этой лекарственной форме при язвенной болезни, гастритах.
Применение: ревматизм, подагра, полиартрит, воспалительные заболевания почек.
П.Д.: головная боль, головокружение, сонливость, ульцерогенное действие.
П.П.: язвенная болезнь, бронхиальная астма, почечная недоста-точность, беременность.
Назначается по 1 таб. 3 раза в день после еды.
Пироксикам (Piroxicamum) Сп. Б таб. 0.01, капс. 0.02, супп., мазь
По структуре отличается от других НПВС. Действует длительно, поэтому может применяться 1 раз в сутки.
Применение, П.Д. и П.П. как у других НПВС.
Лекция
Тема: «Психотропные средства».
План.
1.
Психотропными называют ЛС, оказывающие влияние на психическое, эмоциональное состояние человека.
Первые современные психотропные средства были созданы в начале 50-х годов. До этого препаратов было мало, они были малоспецифичны. Для лечения больных применяли снотворные, седативные, инсулин, кофеин и др. препараты.
В 1952 году были обнаружены специфические свойства у аминазина и резерпина при лечении психических заболеваний. Вскоре были синтезированы и другие препараты, оказывающие благоприятное действие при шизофрении, неврозах, психозах и других заболеваниях ЦНС.
Раздел фармакологии, который занимается изучением этих средств, называется «психофармакологией», а ЛС - «психотропными средствами».
Психотропные средства классифицируют на 2 группы:
1. С угнетающим типом действия (успокаивающие)
- нейролептики
- транквилизаторы
- седативные препараты
2. С возбуждающим типом действия:
- антидепрессанты
- психостимуляторы
- аналептики
- общетонизирующие средства
2.
Нейролептики – это ЛС, оказывающие антипсихотическое и транквилизирующее действие.
Для нейролептиков характерны следующие эффекты:
- антипсихотический (устраняют бред и галлюцинации)
- транквилизирующий (устраняют страх, тревогу, напряжение)
- выраженное противорвотное действие
- потенцирующее действие (снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза)
М.Д. – уменьшают активизирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга.
Классифицируют нейролептики по химической структуре:
- производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин и др.)
- разные (галоперидол, дроперидол, сульпирид и др.)
Аминазин (Aminazinum) Сп. Б др. 0.05 и 0.1 амп. 2.5%- 1-10 мл
Является одним из главных представителей нейролептиков, понижает АД, вызывает тахикардию.
Применение: шизофрения, депрессивно-маниакальный психоз, рвота беременных, лечение онкологических заболеваний, в анестезиологии – для потенцирования наркоза и премедикации.
П.Д.: аллергия, при в/в введении возможен ортостатический коллапс. Иногда возникают депрессия, агранулоцитоз, желтуха.
П.П. поражение печени и почек, нарушение функции кроветворных органов.
Назначается до 6 таблеток в сутки в 3-4 приема, в/м и в/в.
Трифтазин (Triftazinum) Сп. Б таб. 0.05 и 0.1, амп.0.2%-1 мл
Активнее аминазина. Антипсихотический эффект сочетается со слабым стимулирующим, оказывает сильное противорвотное действие, обладает антигистаминными, спазмолитическими и противосудорожными свойствами.
Назначается по 30-60 мг в сутки в 4 приема, в/м.
Галоперидол (Haloperidolum) Сп. Б таб. 0.015 и 0.05 амп. 0.5%-1 мл
Один из наиболее активных нейролептиков. Способен «обрывать психоз». Его свойства аналогичны аминазину, но меньше влияет на давление, в отличие от аминазина не вызывает вялости и апатии. Часто эффективен при резистентности к аминазину.
Показания: как у других нейролептиков.
П.Д.: паркинсонизм, в первые дни возможно снижение АД, повышение чувствительности к солнечному свету.
П.П.: истерия, депрессия
Назначают в суточной дозе до 0.06, в/в и в/м.
Дроперидол (Droperidolum) Сп. Б амп. 0.25% - 5 и 10 мл в/в
Оказывает сильное, быстрое, но непродолжительное действие. Эффекты, как у других нейролептиков, снижает АД, оказывает противоаритмическое действие.
Применение: нейролептанальгезия (в сочетании с фентанилом).
Сульпирид (эглонил) (Sulpiridum) Сп. Б капс. 0.05 и 0.2
Близок к противорвотному препарату метоклопрамиду (церукалу), оказывает противорвотное действие, нейролептический эффект сочетается с антидепрессивной активностью.
Применение: заторможенность, вялотекущая шизофрения. В связи с цитопротекторным действием может применяться в комплексной терапии язвы желудка.
П.Д.: возбуждение, нарушение сна, сухость во рту.
П.П.: тревога, психомоторное возбуждение.
Назначают по 0.2 2 раза в сутки в первой половине дня.
3.
Термин «транквилизаторы» - от слова «делать спокойным, безмятежным» вошел в медицинскую практику в 1957 году для обозначения группы средств, применяемых для лечения неврозов, состояний психического напряжения и страха.
В современной литературе для обозначения данной группы также пользуются термином «анксиолитические или противотревожные средства». Термин «транквилизаторы» остается более распространенным.
Транквилизаторы – это ЛС, оказывающие транквилизирующее действие. В отличие от нейролептиков они не оказывают антипсихотичес-кого эффекта.
Фармакодинамика транквилизаторов:
- транквилизирующее действие
- потенцирующее
- противосудорожное
- мышечно-расслабляющее.
М.Д. – уменьшают возбудимость подкорковых областей мозга, ответственных за формирование отрицательных эмоций.
Применение транквилизаторов:
- неврозы и невротические состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, напряжением
- функциональные неврозы, климактерический невроз
- заболевания, в происхождении которых значение придается нервно-психическому фактору (стенокардия, гипертония)
- бессонница
- премедикация.
Препараты отпускаются строго по рецепту врача, так как длительное бесконтрольное применение их может привести к развитию привыкания и пристрастия.
П.П.: работа, требующая внимания, патология печени и почек, нельзя употреблять алкоголь, так как он усиливает действие транквилизаторов.
Назначаются транквилизаторы в зависимости от показаний 1-3 раза в день.
Хлордиазепоксид (элениум) (Elenium) Сп. 1 ПККН др. 0.005
Имеет все свойства, характерные для транквилизаторов.
Применение: неврозы, мигрень, бессонница, перед операцией и после нее, в комплексном лечении эпилепсии.
П.Д.: головокружение, сонливость, атаксия.
Сибазон (седуксен, реланиум) (Sibazonum) Сп. 1 ПККН таб. 0.005 амп.0.5%-2 мл
Близок к элениуму, но оказывает более сильное транквилизирующее и противосудорожное действие, применяется для лечения больных эпилепсией и купирования эпилептического статуса.
П.Д. и П.П. как у других транквилизаторов. Из-за возможности пристрастия не рекомендуется применять его более 2 месяцев.
Феназепам (Phenazepamum) Сп. Б таб. 0.0005 и 0.001
Высокоактивный транквилизатор, по силе действия превосходит другие препараты. Оказывает сильное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие.
Применение: невроз, ипохондрия, снотворное, для подготовка к наркозу.
Мезапам (Mezaapamum) Сп. 1 ПККН таб. 0.01
Действует как другие транквилизаторы, но слабо угнетает ЦНС, меньше нарушает работоспособность в течение дня, поэтому его называют «дневным транквилизатором». Однако его также с осторожностью применяют при работе, требующей внимания.
4.
Седативные средства – это ЛС, оказывающие умеренное успокаивающее действие на организм. В сравнении с транквилизаторами они менее специфичны, не вызывают миорелаксации, сонливости, физической и психической зависимости и широко применяются в амбулаторных условиях.
К седативным средствам относят препараты лекарственных растений: валериану, пустырник, мелиссу, хмель, пион, пассифлору и др., препараты брома – натрия и калия бромиды и комбинированные средства – корвалол и валокордин.
Корневища с корнями валерианы оказывают седативное и спазмолитическое действие. Выпускаются в виде сухого корня, настойки, сухого экстракта в таблетках, входят в состав успокоительных сборов, препаратов корвалол и валокордин.
Трава пустырника оказывает седативное, легкое гипотензивное и антиаритмическое действие. Выпускается в виде сухой травы, настойки пустырника, сухого экстракта в таблетках.
Трава пассифлоры оказывает успокаивающее и противосудорожное действие. Применяется в виде жидкого экстракта.
Бромиды.
Натрия (калия) бромид (Natrii, Kalii bromidum) пор.
М.Д. – установлен Павловым: усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга.
Применение: неврозы, повышенная раздражительность, бессонница, начальные стадии гипертонической болезни, эпилепсия.
Назначаются внутрь до еды в виде микстур. Доза зависит от типа высшей нервной деятельности и характера заболевания и составляет от 0.1 до 1.0г.
П.Д.: явления «бромизма» (насморк, кашель, конъюнктивит, кожная сыпь, ослабление памяти). Для профилактики принимают 10-15 хлорида натрия и 3-5 л воды.
Корвалол, валокордин (Corvalolum, Valocordinum) флак. 15 мл
Корвалол содержит эфир валериановой кислоты, фенобарбитал, этиловый спирт, валокордин – тот же состав + масло мяты и хмеля.
Оказывают седативное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действие.
Применение: неврозы с повышенной раздражительностью, спазмы коронарных сосудов, тахикардия, бессонница, ранние стадии гипертонической болезни.
Назначают по 20-30 капель на прием.
5.
Антидепрессанты – это ЛС, способные устранять явления психической депрессии (тоски, подавленности, заторможенности, отрицательных эмоций). Общим свойством всех антидепрессантов является положительное влияние на аффективную сферу больного: улучшение настроения и общего психического состояния.
Антидепрессанты классифицируют на 2 группы:
- ингибиторы МАО - ниаламид
- ингибиторы нейтронального захвата - амитриптилин, флуоксетин и др.
Ингибиторы МАО повышают концентрацию моноаминов в мозге за счет фермента МАО.
Ниаламид (Nialamidum) Сп. Б таб. 0.025
Применение: депрессии, связанные с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, уменьшает боль при невралгии тройничного нерва.
П.Д.: может вызвать «сырный синдром» - тяжелый гипертонический криз, поэтому во время лечения исключают продукты, содержащие тирамин (сыр, кофе, вино, пиво, копчености и др.)
П.П.: заболевания печени и почек, не назначается с трициклическими антидепрессантами.
Назначается по 2-3 таблетки в сутки в 2 приема утром и вечером.
Ингибиторы нейтронального захвата блокируют захват серотонина, норадреналина и дофамина в мозге.
Амитриптилин (Amitriptilinum) Сп. Б таб. 0.025 амп. 1%-2 мл в/м и
в/в
Оказывает антидепрессивное действие, которое сочетается с седативным эффектом.
Применение: тревожно-депрессивные состояния, не обостряет бред и галлюцинации. Не нарушает сон и может применяться вечером.
П.Д.: сухость во рту, сонливость, запоры, тахикардия, аллергические реакции.
П.П.: глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Назначается по 2-3 таб. в день после еды, в/м и в/в.
Флуоксетин (Fluoxetinum) Сп. Б капс. и таб. 0.02 и 0.05
Обратимо и избирательно тормозит обратный захват серотонина.
Применение: депрессии, сопровождающиеся страхом, в том числе при устойчивости к другим антидепрессантам.
Хорошо переносится, назначается по 1 таб. 1-2 раза в сутки.
В начале 50-х годов было установлено, что соли лития способны купировать острое маниакальное возбуждение у психиатрических больных, а также предупреждать приступы. В связи с этим в медицинскую практику ввели препараты лития.
Лития карбонат (Litii carbonas) Сп. Б таб. 0.3
Лития оксибутират (Litii oxybutyras) Сп. Б таб. 0.%, амп. 20%-2мл
М.Д. – влияют на транспорт ионов натрия в нервных клетках, уменьшают количество норадреналина и серотонина в мозге.
Применение: маниакальные состояния, профилактика и лечение аффективных психозов, органические психозы.
П.Д.: тремор рук, усталость, жажда, нарушение ритма сердца.
П.П.: нарушение функции печени и почек, беременность.
Дозу подбирают индивидуально, препарат можно вводить в/м.
6.
Психостимуляторы – это ЛС, оказывающие стимулирующее действие на функции головного и спинного мозга и активизирующие физическую и психическую деятельность организма.
Классифицируют на 2 группы:
К психомоторным психостимуляторам в настоящее время относятся кофеин-бензоат натрия и сиднокарб (применяется редко).
Кофеин-бензоат натрия (Coffeini-Natrii benzoas) Сп. Б таб. 0.1 и 0.2, амп. 10-20% по 1 и 2 мл
Алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао. Получен синтетическим путем. Вместе с ненаркотическими анальгетиками применяется при головной боли.
М.Д. - усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга.
Фармакодинамика:
- повышает умственную и физическую работоспособность
- уменьшает усталость и сонливость
- возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры
- при шоке, коллапсе повышает АД, на нормальное давление не влияет
- усиливает сердечную деятельность, вызывает тахикардию
- повышает диурез
- стимулирует секрецию желудочного сока
- ослабляет действие снотворных и наркотиков.
Применение: инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и ССС, отравление ядами, угнетающими ЦНС, мигрень, повышение работоспособности, устранение сонливости.
П.Д.: тахикардия, тремор, возбуждение ЦНС, психическая зависимость.
П.П.: гипертония, органические заболевания сердца, атеросклероз, глаукома.
Ноотропные психостимуляторы оказывают прямое стимулирующее действие на обменные процессы мозга, улучшают память и умственную деятельность. Они не вызывают двигательного и психического возбуждения, не повышают АД, к ним не развивается привыкания и пристрастия.
Фармакодинамика:
- положительно влияют на обменные процессы и кровообращение мозга
- стимулируют окислительно-восстановительные реакции
- повышают устойчивость мозга к гипоксии
- концентрируют внимание, облегчают процесс обучения
- восстанавливают и стабилизируют нарушенные функции мозга (внимание, память, речь)
Пирацетам (ноотропил, луцетам) (Piracetamuum) Сп. Б таб. 0.2 капс. 0.4, 0.8, 0,12 амп. 20%-5мл в/м и в/в
Применение: атеросклероз, инсульт, травмы головного мозга, купирование алкогольной абстиненции, пожилым людям при ослаблении памяти, детям, страдающим задержкой умственного развития.
Назначается с 2.0-4.0 до 10-12.0 г в сутки,
Аминалон (Aminalonum) таб. 0.25
Гамма-аминомасляная кислота, содержится в мозге и принимает участие в обменных процессах. Применяется аналогично.
Назначается по 2-3 таб. 3 раза в день.
Пантогам (Pantogamum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5
Улучшает обменные процессы в мозге, оказывает противосудорожное действие, уменьшает реакции на болевые раздражители.
Применение: церебральная недостаточность, эпилепсия.
П.Д.: аллергические реакции.
П.П.: острые заболевания печени, первый триместр беременности.
Назначается по 1-2 таблетки 3-4 раза в день после еды.
Ноотропы хорошо сочетаются с витаминами:
Пантогам – ГАМК + пантотеновая кислота
Пикамилон – ГАМК + никотиновая кислота
Пиридитол – удвоенная молекула витамина В6.
7.
В настоящее время нет средств, избирательно влияющих на мозговое кровообращение, но целый ряд лекарств, обладающих общей сосудорасши-ряющей активностью, может положительно влиять на кровообращение мозга, увеличивать его снабжение кислородом и поэтому положительно влиять на процессы метаболизма.
Циннаризин (стугерон) (Cinnarizinum) Сп. Б таб. 0.025
Положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, снижает вязкость крови. Не влияет на АД, сократимость и проводимость сердца.
Применение: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение периферического кровообращения.
П.Д.: сонливость, сухость во рту, диспепсические расстройства. Не следует назначать людям, чья работа требует быстрой реакции.
Назначается по 1 таб. 3 раза в день.
Кавинтон (винпоцетин) (Cavintonum) Сп. Б таб. 0.005, амп.0.5%-2 мл, в/в
Сходен с циннаризином, может применяться при расстройствах памяти, головокружении, снижении слуха.
Назначается внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день.
Инстенон (Instenonum) Сп. Б драже, амп.
Содержит 3 компонента, обладает сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, усиливает мозговое кровообращение и улучшает метаболические процессы в мозге.
Применение: инсульт, энцефалопатия, вегето-сосудистая дистония.
П.Д.: при быстром в/в введении возможна тахикардия, головная боль, гиперемия лица.
П.П.: повышение внутричерепного давления, эпилепсия.
Назначают по 1-2 драже 3 раза в день, в/м и в/в.
Пентоксифиллин (трентал) (Pentoxiphyllinum) Сп. Б таб. 0.1, амп.2%-5 мл в/в
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает вязкость крови.
Применение: нарушение периферического и мозгового кровообращения.
П.Д.: тошнота, головокружение, покраснение лица, снижение АД.
П.П.: острый инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг, беременность, лактация, детский возраст.
Назначается по 2 таб. 2-4 раза в день, в/в в 250-500 мл физраствора капельно.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства,
влияющие на функции органов дыхания».
Цели занятия:
План.
Дыхание регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. При остановке дыхания (механическая закупорка дыхательных путей, отравление препаратами, угнетающими дыхательный центр, расслабление дыхательных мышц и др.) требуется срочная помощь, так как развивается асфиксия и наступает смерть.
Для стимуляции дыхания применяется 2 группы ЛС:
- аналептики – непосредственно возбуждают дыхательный центр,
- н-нолиномиметики – возбуждают дыхательный центр рефлекторно.
Аналептики (оживляющие, восстанавливающие) – это ЛС, избирательно возбуждающие дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Эффекты действия:
Показания к применению аналептиков:
- расстройство дыхания при отравлении снотворными и наркотиками
- асфиксия новорожденных
- шок, коллапс
- ослабление сердечной деятельности (инфаркт миокарда, инфекционные заболевания)
Аналептики отличает эпизодичность их применения – только в экстренных случаях.
Мо механизму действия аналептики классифицируют на 3 группы:
Бемегрид (Bemegridum) Сп. Б амп.0.5%-10 мл в/в
Является антагонистом барбитуратов. Применяется при остром отравлении барбитуратами, остановке дыхания при эфирном и фторотановом наркозе, для выведения из наркоза.
Этимизол (Aethimizolum) Сп. Б таб. 0.1 амп.1%- 3 и 5 мл в/м и в/в
Высокоэффективный препарат, не вызывает судорог, поэтому может применяться при асфиксии новорожденных. Повышает уровень глюкокортикостероидов в крови, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое и бронхолитическое действие, улучшает краткосрочную память.
Кордиамин (Cordiaminum) Сп. Б. амп. 1 и 2 мл п/к, в/м и в/в, флак. 15 мл, внутрь по 30-40 капель
Симулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, прямого действия на сердце не оказывает, в больших дозах вызывает судороги.
Камфора (Camphora) 20%- 1 и 2 мл масл. р-р п/к в подогретом виде
При введении под кожу рефлекторно стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает также непосредственное влияние на сердечную мышцу.
Раствор камфоры спиртовой (Sol. Camphorae spirituosae) флак.10%-
40мл
Применяется наружно для профилактики пролежней.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum) Сп. Б амп.10%-2мл, п./к,
в/м, в/в
Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Растворим в воде, поэтому может применяться в/в.
Назначается для профилактики и лечения сердечной и дыхательной недостаточности, при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и др.
2.
Кашель – сложная рефлекторная реакция, возникающая в ответ на раздражение дыхательных путей.
Противокашлевые средства – это ЛС, избирательно угнетающие кашлевой центр.
Противокашлевые средства классифицируют:
- противокашлевые средства центрального действия (наркотические анальгетики)
- ненаркотические противокашлевые средства.
Противокашлевые средства центрального действия представлены наркотическими анальгетиками (кодеин, этилморфин) и близкими к ним по действию, но лишенными наркотических свойств (глауцин, стоптуссин, тусупрекс).
Кодеина фосфат в настоящее время не применяется как самостоятельное средство, но входит в состав комбинированных препаратов «Codelac» (кодеин, термопсис, сода, солодка) и «Terpincod» (кодеин, терпингидрат, сода)
Кодеин – алкалоид опия. По действию близок к морфину, но оказывает слабое обезболивающее и сильное противокашлевое действие. Может применяться с ненаркотическими анальгетиками при головной боли, невралгии.
Тормозит деятельность ЖКТ и может вызвать запор.
Приравнен к наркотикам, при длительном и бесконтрольном применении вызывает привыкание и пристрастие.
П.П.: гиперчувствительность и дети до 2 лет.
Глауцина гидрохлорид (Glaucini hydrochloridum) Сп. Б таб. 0.05
Избирательно угнетает кашлевой центр, не влияет на дыхание, не вызывает привыкания и пристрастия.
Применение: заболевания легких и дыхательных путей по 1 таб. 3-4 раза в день.
П.Д.: головокружение, тошнота, снижение АД, аллергия
П.П.: инфаркт миокарда.
Окселадин (тусупрекс) (Oxeladinum) Сп. Б таб. 0.01 и 0.02
Действует и применяется аналогично глауцину, оказывает умеренное бронхолитическое действие.
Назначают по 1-2 таб. 2-3 раза в день.
Как противокашлевые средства данной группы широкое применение имеют стоптуссин (оказывает противокашлевое, отхаркивающее, бронхорасширяющее и противовоспалительное действие) и бронхолитин (содержит глауцин, эфедрин и масло шалфея – противокашлевое и отхаркивающее действие при бронхитах и астматоидных состояниях).
Либексин (Libexinum) Сп. Б таб. 0.1
По активности уступает кодеину. Не угнетает дыхания. Отличается от других препаратов механизмом действия: угнетает чувствительные рецепторы дыхательных путей.
Оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое, а при хронических бронхитах противовоспалительное действие.
Применение: воспалительные заболевания дыхательных путей. Может применяться перед бронхоскопией и бронхографией.
Вызывает анестезию полости рта, поэтому таблетку проглатывают не разжевывая.
П.Д.: тошнота, диарея, аллергические реакции.
Назначают по 1 таб. 3-4 раза в день.
3.
Для улучшения отхождения мокроты при заболеваниях органов дыхания применяют отхаркивающие средства.
Отхаркивающие средства классифицируют на 2 группы:
- средства, стимулирующие отхаркивание (секретолитики)
- муколитики.
Секретолитические препараты усиливают активность мерцательного эпителия бронхиол, способствуют быстрому продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей, а затем ее удалению. Этот эффект сопровождается снижением вязкости мокроты.
Препараты подразделяются:
- средства рефлекторного действия
- средства резорбтивного действия.
Рефлекторно действующие препараты при приеме внутрь раздражают рецепторы слизистой желез желудка, при этом рефлекторно усиливается секреция бронхиальных желез.
К рефлекторно действующим препаратам относят препараты растений: термопсис, истод, а также бензоат натрия и терпингидрат.
Препараты прямого действия после приема внутрь выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей и непосредственно разжижают мокроту.
К препаратам прямого действия относят иодид калия и гидрокарбонат натрия.
Трава термопсиса (Herba Thermopsidis) Сп. Б пор.
Содержит сумму алкалоидов растения термопсис, в малых дозах оказывает отхаркивающее действие, а в больших – рвотное.
Применяется в виде настоя 0.6-180 мл по 1 стол. Ложке 3-4 раза в день, таблетки от кашля (термопсис+сода), сухая микстура для взрослых.
Калия йодид (Kalii iodidum) пор.
Применяется в виде микстуры 1-3% по 1 столовой ложке 4-5 раз в день. Запивают микстуру молоком во избежание раздражения желудка.
При длительном применении возможны явления иодизма (насморк, кашель, кожная сыпь и др.)
Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas) пор.
Повышает щелочные резервы крови, сдвигает в щелочную сторону секрецию бронхиальной слизи, делает мокроту менее вязкой.
Может применяться внутрь и ингаляционно.
4.
Муколитические препараты – это ЛС, которые расщепляют мокроту, влияя на ее физико-химические свойства. Их применяют при густой, тягучей, плотной мокроте.
Муколитики различаются по механизму действия:
- трипсин (фермент) – разрывает связи молекул белка
- ацетилцистеин – способствует разрыву дисульфидных связей
- бромгексин – стимулирует выработку эндогенного суфрактанта (ПАВ, синтезируемое в альвеолярных клетках). Сурфактант выстилает в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность легких, обеспечивает стабильность клеток во время дыхания, способствует скольжению легочного секрета по эпителию и удалению его из бронхов.
Ацетилцистеин (Acetylcysteinum) Сп. Б пор 100 и 200 мг
Эффективный муколитический препарат, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, уменьшает воспалительные явления. Разжижает гной.
Применение: заболевания органов дыхания с повышенной вязкостью мокроты и присоединением гнойной инфекции.
П.Д.: тошнота, рвота, аллергия, патология печени и почек.
Назначается внутрь по 1 пакетику 3 раза в день.
Бромгексин (Brohexinum) Сп. Б таб. 0.004 и 0.008, сироп 100 мл
Оказывает муколитическое и слабое противокашлевое действие. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта.
Применение: Острые и хронические заболевания дыхательных путей, инфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы, туберкулез легких, острые и хронические пневмонии.
Хорошо сочетается с антибиотиками и бронхорасширяющими средствами и др.
П.Д.: аллергические реакции, диспепсические расстройства.
Применяется по 1-2 таблетки 3 раза в день.
5.
Бронхолитические средства – это препараты разных фармакологических групп, способные предупреждать и устранять бронхоспазм.
Классификация бронхолитических средств.
- прямого действия (адреналин, изадрин, сальбутамол, фенотерол и др.)
- непрямого действия (эфедрин и препараты, в состав которых он входит - солутан, теофедрин)
Атровент (Atroventum) флак. 300 доз для ингаляций.
Тровентол (Troventolum)
Избирательно блокируют м-холинорецепторы бронхов, применяются при бронхиальной астме по 1-2 вдоха 3-4 раза в день.
Эуфиллин (Euphyllinum) Сп. Б таб. 0.15, амп. 2.4%-10 мл и 24%-1мл
Препарат теофиллина, состоит на 80% из теофиллина и на 20% из этилендиамина, который повышает его растворимость в воде и обладает спазмолитическими свойствами
Является препаратом выбора при бронхоспазме. Эффективен при непрерывно-рецидивирующей форме бронхиальной астмы.
М.Д.- расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
П.Д.: диспепсия, при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги, резкое снижение АД.
П.П.: гипотензия, экстрасистолия, эпилепсия. Не следует применять при сердечной недостаточности и инфаркте миокарда.
Внутрь назначают после еды по 1 таб. 3 раза в день, в/в вводят медленно 2.4% - 10 мл, растворив в 10 мл физраствора, 24% раствор
вводят в/м.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему».
Сердечные гликозиды.
Противоаритмические средства.
Антисклеротические средства.
Цели занятия:
План.
1.
Сердечные гликозиды – это ЛС растительного происхождения, оказывающие избирательное стимулирующее действие на сердечную мышцу.
Представляют собой сложные соединения типа эфиров, состоящие из сахаристой части – гликона и несахаристой части – агликона или Генина.
Гликон обеспечивает проникновение гликозида в клетку.
Агликон оказывает кардиотоническое действие:
Источники сердечных гликозидов - лекарственные растения: наперстянка, строфант, ландыш, горицвет и др.
Механизм действия сердечных гликозидов:
СГ
Na Na АТФ-транспортная
|
1. K K |
|
2. Ca Ca++ |
|
3. Актин+ миозин Дезаминаза |
1. В мембране миокардиальной клетки есть фермент АТФ-транспортная, которая ведает транспортом ионов из клетки и в клетку, При сердечной недостаточности в клетке избыток ионов калия и недостаток ионов натрия. СГ блокируют АТФ транспортную, и проницаемость мембраны восстанавливается; ионы калия выходят из клетки, а ионы натрия входят в клетку.
2. Для сокращения сердечной мышцы нужны ионы кальция, но они находятся в депо в связанном состоянии. СГ и ионы натрия воздействуют на депо, и кальций выходит из него в виде ионов.
3. В клетке миокарда имеются сократительные белки актин и миозин, но им мешает соединиться фермент дезаминаза. Ионы кальция блокируют этот фермент, актин соединяется с миозином, образуется соединительный комплекс и клетка сокращается.
Основной терапевтический эффект СГ проявляется при сердечной недостаточности. Они усиливают сокращение миокарда, способствуют изгнанию крови, поступившей в сердце при диастоле, улучшают кровообращение.
Способ введения зависит от показаний:
- при острой сердечной недостаточности СГ вводят в/в медленно, растворив в 10-20мл физраствора или капельно, растворив в 100 мл физраствора.
- при хронической сердечной недостаточности препараты назначают внутрь.
В лечении СГ выделяют 2 фазы: насыщающая – достигается компенсация сердечной деятельности и поддерживающая – назначение СГ в малых дозах длительно, иногда пожизненно.
Классификация сердечных гликозидов.
|
Группа наперстянки |
Промежуточная группа |
Группа строфанта |
|
Дигитоксин |
Препараты горицвета |
Строфантин |
|
Дигоксин |
Настойка ландыша |
Коргликон |
|
Целанид |
Данная классификация основана на способности СГ всасываться в ЖКТ, длительности пребывания в организме, способности к кумуляции, особенностям терапии.
Препараты группы наперстянки хорошо всасываются при приеме внутрь, действуют продолжительно, сильно кумулируют и применяются при хронической сердечной недостаточности.
Препараты группы строфанта плохо всасываются в ЖКТ, их действие после в/в введения непродолжительно, мало кумулируют и применяются при острой сердечной недостаточности.
Препараты промежуточной группы оказывают слабое кардиотоническое действие, применяются при легких формах сердечной недостаточности, практически не кумулируют и оказывают успокаивающее действие.
Начало, пик и продолжительность действия
сердечных гликозидов при пероральном и внутривенном введении.
|
Препарат |
Путь введения |
||||||
|
Внутривенно |
Внутрь |
Куму ляция |
|||||
|
Начало действия |
Пик действия |
Продолжит. Действия |
Начало действия |
Пик действия |
Продолж. действия |
||
|
Коргликон |
5-10 мин. |
30-60 мин. |
2-3.5 дня |
- |
- |
- |
+ |
|
Строфантин |
5-10 мин. |
15 мин. |
6-10 часов |
- |
- |
- |
+ |
|
Целанид |
10-30 мин. |
1-3 часа |
5-7 дней |
1-2 часа |
3-6 час. |
5-7 дней |
++ |
|
Дигоксин |
15-40 минут |
1.5-6 часов |
5-6 дней |
1.5-3 час |
4-6 час. |
5-6 дней |
+++ |
|
Дигитоксин |
- |
- |
- |
3-6 час. |
8-12 час |
14-21 день |
++++ |
Дигитоксин (Digitoxinum) Сп. А таб. 0.0001
Препарат наперстянки пурпурной. Очень сильно кумулирует, применяется при ХСН по схеме: в первые дни 4-6 таблеток в сутки, затем дозу снижают до поддерживающих: 0.5-1-2 таблетки в сутки. Через 10-14 дней рекомендуется перерыв.
Дигоксин (Digoxinum) Сп. А таб. 0.00025, амп. 0.025%-1 мл
Оказывает сильное систолическое действие, значительно замедляет сердечный ритм. Применяется при ХСН, пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии. В/в вводят при тяжелой недостаточности кровообращения.
Целанид (Celanidum) Сп. А таб. 0.00025, амп. 0,02%-1 мл
Препарат наперстянки шерстистой. Кумуляция менее выражена. Активен при приеме внутрь, при в/в введении действует подобно строфантину. Применяется при ХСН по схеме, при ОСН – в/в. Назначается также при пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии.
Строфантин (Strophanthinum) Сп. А амп.0.05%-1 мл
Высокоэффективен, действует быстро, но непродолжительно, Применяется при ОСН, тяжелой форме ХСН в/в.
Коргликон (Corglycjnum) Сп. А амп. 0.06%-1 мл
Препарат ландыша, близок к строфантину, но действует более продолжительно.
Препараты горицвета (настой травы горицвета 4-10г-200мл, таблетки «Адонис-бром) применяются при легких формах ХСН и сердечных неврозах.
Настойка ландыша флак. 25 мл
Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, применяется при сердечных неврозах.
3.
Способность гликозидов к кумуляции может вызвать отравление ЛС.
Симптомы отравления: потеря аппетита, тошнота, рвота, окрашивание предметов в желто-зеленый цвет, снижение остроты зрения, резкая брадикардия, аритмия. Смерть наступает от остановки сердца.
Меры помощи: антидот - унитиол 5%-5мл в/м, панангин в/в (соль калия). Противоаритмические средства.
4.
Противоаритмическими называют ЛС, применяемые при нарушении ритма сердечных сокращений.
Противоаритмическое действие могут оказывать препараты разных фармакологических групп:
Существует несколько классификаций ПАС:
- вещества, влияющие на миокард и проводящую систему сердца
- вещества, влияющие на эфферентную иннервацию сердца
В настоящее время распространена классификация Воген-Вильямса:
1 класс – мембраностабилизирующие средства (блокаторы натриевых каналов)
2 класс – в-адреноблокаторы
3 класс – средства, замедляющие реполяризацию (блокаторы калиевых каналов)
4 класс – блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция).
К мембраностабилизирующим средствам относятся ПАС, местные анестетики и дифенин.
В-адреноблокаторы уменьшают влияние на сердце симпатических импульсов.
Блокаторы калиевых каналов – амиодарон – удлиняет рефрактерный период миокарда.
Блокаторы кальциевых каналов блокируют ток ионов кальция в клетки миокарда.
Хинидин (Chinidinum) Сп. Б таб. 0.1 и 0.2
Применяется для купирования и профилактики мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, предсердной и желудочковой экстрасистолии.
П.Д.: угнетение сердечной деятельности, снижение АД, ототоксическое действие, диспепсические расстройства, аллергия.
П.П.: атриовентрикулярная блокада, беременность.
Назначают на первый прием 0.4, затем по 0.2 каждый час до купирования приступа, для профилактики препарат можно назначать по 1 таб. 3-4 раза в день за 30 минут до еды.
Новокаинамид (Novocainamidum)
Сп. Б таб. 0.25 и 0.5, амп. 10% - 5 и 10 мл
По свойствам близок к хинидину.
П.Д.: общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, при в/в введении возможен коллапс, сердечная блокада, асистолия.
П.П.: аллергия к новокаину, сердечная блокада, снижение АД.
Внутрь применяют вначале в дозе 1.0, затем 0.25-0.5 каждые 2-3 часа, для снятия приступов аритмии препарат вводят в/м или в/в.
Этмозин (Aetmozinum) Сп. Б таб. 0.1, амп. 2.5%-2 мл
Близок к аминазину, но не обладает нейролептическим эффектом, оказывает выраженное антиаритмическое, умеренное коронарорасширяющее и спазмолитическое действие.
Применяется для купирования тяжелых желудочковых аритмий.
П.Д.: диспепсия, снижение АД, сердцебиение.
П.П.: гипотония, патология печени и почек.
Назначается по 1 таб. 3-4 раза в день, в/м и в/в.
Амиодарон (кордарон) Сп. Б таб. 0.2 амп. 5%-3 мл
Уменьшает работу сердца, но не влияет на сердечный выброс и сократимость миокарда. Урежает число сердечных сокращений и расширяет коронарные сосуды.
Чаще используют при стенокардии напряжения, менее активен при стенокардии покоя и аритмиях.
Тормозит захват тканями гормонов щитовидной железы, поэтому эффективен при мерцательной аритмии на фоне тиреотоксикоза.
Назначают по 1 таб.3 раза в день 5 дней, затем по 1 таб. 2 раза в день, и через неделю переходят на поддерживающую дозу 1 таб. в день 5 дней и 2 дня перерыв. В/в вводят медленно.
П.Д.: диспепсические расстройства, снижение АД, аллергические реакции и др.
Панангин (аспаркам) (Pananginum) таб., драже амп. 5 мл
Содержит аспарагинаты калия и магния.
Применение: нарушение сердечного ритма, стенокардия, гипокалиемия, вызванная применением диуретиков.
П.Д.: покраснение лица, жажда, снижение АД.
Применяют по 1-2 драже 3 раза в день после еды, в/в вводят капельно.
Для лечения брадиаритмий используют в-адреномиметики и м-холиноблокаторы.
5.
Гиполипидемические (антисклеротические) средства – ЛС, понижающие уровень холестерина в крови. Назначаются препараты для лечения атеросклероза.
Основными гиполипидемическими средствами являются:
- анионообменные смолы – холестирамин – образует невсасывающиеся комплексы с желчными кислотами, усиливает их выделение из организма.
- фибраты – клофибрат, фенофибрат – снижают уровень холестерина, агрегацию тромбоцитов, мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.
- статичны – флувастатин, симвастатин – понижают уровень холестерина в плазме крови
- препараты никотиновой кислоты – никотиновая кислота, ксантинола никотинат – снижают синтез липопротеинов в печени, замедляют прогрессирование и отчасти вызывают обратное развитие атеросклеротических изменений в коронарных артериях.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства, применяемые при ишемической болезни.
Гипотензивные средства. Мочегонные средства».
Цели занятия:
План.
1.
Коронарная недостаточность – это недостаточность кислорода в сердечной мышце, которая возникает вследствие спазма коронарного сосуда или его закрытия атеросклеротической бляшкой. При этом уменьшается доставка кислорода к поврежденному участку и резко возникает потребность сердца в кислороде.
Заболевание, основным проявлением которого является коронарная недостаточность, называется ИБС. Коронарная недостаточность, которая быстро прекращается и не вызывает необратимых изменений в сердце, называется стенокардия. При возникновении необратимых изменений в сердце развивается инфаркт миокарда.
ЛС, применяемые при ИБС классифицируются на 2 группы:
ЛС, применяемые при стенокардии, называются антиангинальными средствами. Они улучшают коронарное кровообращение, способствуют более экономному расходованию кислорода, облегчают работу сердца в целом.
В свою очередь они подразделяются на препараты, купирующие приступы стенокардии и препараты, применяемые для профилактик стенокардии.
Препараты, применяемые при инфаркте миокарда относятся к разным группам и направлены на устранение болевых ощущений, коронарного спазма и других проявлений, характерных для инфаркта миокарда.
2.
Антиангинальные средства, классифицируют на 4 основные группы:
Нитраты.
Нитроглицерин (Nitroglycеrinum)
Сп. Б таб. 0.0005, 1%-5мл спирт. Р-р, 1% масл. р-р в капс.
М.Д. – непосредственно расширяет коронарные сосуды, снижает потребность сердца в кислороде, прекращает болевой синдром. Оказывает общее спазмолитическое действие: расширяет сосуды мозга, бронхов, ЖКТ и др.
Применяется сублингвально, эффект развивается в первую минуту, продолжается до 40 минут.
П.Д.: головокружение, шум в ушах, снижение АД, коллапс. При работе с препаратом нужно соблюдать осторожность, так как он может всосаться и вызвать головную боль.
П.П.: нарушение мозгового кровообращения, снижение АД, глаукома.
В таблетках назначают 1 таблетку под язык.
В каплях 2-3 капли на кусочек сахара или хлеба.
В капсулах – 1 капсулу раздавить зубами.
Эринит (Erynithum) Сп. Б таб. 0.01 и 0.02
Близок к нитроглицерину, но медленнее всасывается и действует более продолжительно (4-5 часов). При сублингвальном применении купирует приступ стенокардии через 15 минут.
Для профилактики приступов назначают по 1 таб. 4 раза в день.
Нитросорбид (Nitrosorbidum) Сп. Б таб. 0.01
Внутрь назначается для профилактики стенокардии по 1 таб. 4 раза в день, сублингвально купирует приступ через 5 минут. Оказывает более выраженный и продолжительный эффект, чем эринит.
П.П. и П.Д. как нитроглицерина.
Сустак, нитронг (Sustac – mitte forte, Nitrong– mitte forte)
Сп. Б таб 0.0026 и 0.0064
Специальная форма нитроглицерина длительного действия. Таблетка состоит из 2 частей: первая всасывается быстро и действует через 10 минут, вторая всасывается медленно и обеспечивает эффект 6-8 часов.
Назначаются внутрь по 1 таб. 2-3 раза в день и 1 раз перед нагрузкой.
По сравнению с сустаком нитронг действует на 2-3 часа дольше.
П.Д.: головная боль, головокружение, чувство жара.
При не переносимости нитратов для лечения стенокардии можно использовать в-адреноблокаторы.
М.Д.- уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, снижение потребности миокарда в кислороде.
Антиангинальное действие нитратов примерно одинаково, отличаются они по длительности действия и переносимости.
Антагонисты ионов кальция – группа ЛС, блокирующая поступление кальция в клетку.
М.Д.- снижают потребность сердца в кислороде, устраняют спазм коронарных сосудов, тормозят агрегацию тромбоцитов. Оказывают гипотензивное и противоаритмическое действие.
Препараты используют при стабильной и нестабильной стенокардии, а также при непереносимости нитратов и в-блокаторов.
Нифедипин (Nifedipinum) (коринфар, кордафен, кордафлекс, кордипин) Сп. Б др. 0.1…….
Применяется для профилактики стенокардии напряжения и покоя, не имеет противоаритмических свойств. Является препаратом выбора при гипертонии
П.Д.: гиперемия кожных покровов, отеки голеней, тахикардия.
П.П.: гипотония, беременность.
Применяют по 1 драже 3 раза в день.
Верапамил (Verapamilum) (финоптин, изоптин) Сп. Б таб. 0.04 и 0.08, амп. 0.25%- 2 мл
Является препаратом выбора при стенокардии вазоспастического генеза, стенокардии покоя и напряжения. Используют также при гипертонии.
Быстро метаболизируется с образованием активных метаболитов, поэтому эффективность препарата увеличивается при длительном применении.
П.Д.: брадикардия, сердечная блокада.
П.П. сердечная блокада, выраженная сердечная недостаточность.
Применяется по 1 таб. 3 раза в день, инъекцию делают в/в.
Дилтиазем (Diltiаzemum) Сп. Б таб. 0.06, 0.09 и 0.12
Применяется при стенокардии и гипертонии. Близок к верапамилу, но сильнее действует на гладкие мышцы сосудов и проводящую систему сердца.
Применение: различные формы ИБС и гипертония.
П.П.: брадикардия, беременность.
Назначается 0.06 3-4 раза в день, 0.09-0.12 2 раза в день.
К антиангинальным средствам разных групп относятся:
Дипиридамол (курантил) – увеличивает коллатеральный кровоток, оказывает антиагрегационное действие.
Молсидомин (сиднофарм) по М.Д. близок к нитратам, но эффект менее выражен. Применяется при непереносимости нитратов, для купирования приступа может применяться под язык.
Ацетилсалициловая кислота является антиагрегантом.
3.
Если больной испытывает ангинозные боли большей интенсивности, чем обычно, бледный, покрытый холодным потом, с ужасом смерти на лице – подозревают инфаркт миокарда.
Алгоритм-схема терапии не осложненного инфаркта миокарда.
- анальгин 2-4 мл в/в, боль не купирована,
- наркотические анальгетики, боль не купирована,
- нейролептаналгезия, боль не купирована,
- средства наркоза.
3. Нитроглицерин в виде 0.01% раствора на физрастворе в/в капельно.
4. Тромболитическая терапия, раннее начало, применение гепарина и
фибринолизина (стрептокиназы).
4.
Гипотензивными называют ЛС, снижающие повышенное артериальное давление.
Заболевание, которое сопровождается постоянным повышением АД, называется гипертонической болезнью, резкое повышение АД – гипертоническим кризом.
Классификация гипотензивных средств:
1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа)
2. Периферические нейротропные средства (ганглиоблокаторы, в-адреноблокаторы, симпатолитики и др.)
3.Миотропные вазодилататоры (антагонисты кальция, дибазол, магния сульфат)
4.Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл)
5.Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 11 (лозартан, вальзартан)
6.Мочегонные средства (дихлотиазид, индапамид, фуросемид, верошпирон и др.)
5.
Клофелин (Clophelinum) Сп. 1 таб. 0.000075 и 0.00015, амп.0.01%-
1 мл
Вызывает стойкое снижение давления, понижает артериальное давление.
Применение: различные формы ГБ, гипертонический криз, глаукома. Эффективен в малых дозах.
П.Д. сухость во рту, запор, усталость, сонливость, при в/в введении возможен ортостатический коллапс, вызывает «синдром отмены».
Применяется длительно, дозу устанавливают индивидуально, обычно 1 таб. 2-3 раза в день, при гипертоническом кризе – под язык. Инъекцию делают п/к, в/м и в/в.
Периферические нейротропные средства (см. «Средства, влияющие на эфферентную нервную систему»)
Миотропные вазодилататоры оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
Антагонисты кальция расслабляют гладкие мышцы сосудов, при ГБ препаратом выбора является нифедипин, так как он действует только на сосудистую стенку.
Магния сульфат (Magnii sulfas) амп. 20-25%- 5или 10 мл в/м или в/в
В зависимости от способа в ведения оказывает слабительное и желчегонное действие (внутрь), противосудорожное, гипотензивное, наркотическое (инъекционно).
Гипотензивный эффект проявляется только при в/м и в/в введении. В/в вводят медленно, так как возможно угнетение дыхания. Применяется для купирования гипертонических кризов.
Дибазол (Dibazolum) Сп. Б таб. 0.02, амп. 0.5 и 1% 1-5 мл
Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, стимулирует функции спинного мозга.
Применяется для купирования гипертонических кризов, при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, при лечении неврологических заболеваний (после перенесенного полиомиелита, паралича лицевого нерва).
Часто назначается с папаверином. Для купирования гипертонического криза вводят в/м или в/в 3-4 мл 1% раствора.
Ингибиторы АПФ – новая перспективная группа гипотензивных средств.
М.Д. – ангиотензин (белок плазмы) под действием фермента почек-ренина превращается в ангиотензин 1, не обладающий сосудосуживающим действием, но под влиянием другого фермента (ангиотензинпревраща-ющего – АПФ) ангиотензин 1 превращается в ангиотензин 11, оказывающий сильное сосудосуживающее действие.
Ангиотензин Ренин
Ангиотензин 1 Ингибиторы АПФ
Ангиотензин 11
Каптоприл (капотен) (Captoprilum) Сп. Б таб. 0.025
Первый ингибитор АПФ. Назначается при разных формах ГБ и ХСН. При гипертонических кризах можно применять сублингвально.
П.Д.: раздражающий сухой кашель, тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений.
П.П.: беременность, кормление грудью.
Применяется по 1 таб. 3 раза в день.
Эналаприл (Enalaprilum) Сп. Б таб. 0.01 и 0.02
Является пролекартством, в организме превращается в эналаприлат, оказывающий гипотензивное действие. Действует длительно.
П.Д. и П.П. как у каптоприла.
Применяется по 1 таблетке 2 раза в день.
Лозартан (Losartanum) Сп. Б таб. 0.05
Блокатор антгиотензина 11. По гипотензивному действию сходен с ингибиторами АПФ. В организме метаболизируется с образованием активного метаболита, оказывающего сильное и длительное гипотензивное действие.
П.Д.: головная боль, головокружение, аллергические реакции.
6
Диуретические средства находят широкое применение при ГБ.
Мочегонными или диуретиками называют ЛС, увеличивающие выделение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма.
Применение диуретиков:
- отеки различного происхождения (ХСН, цирроз печение, болезни почек)
- гипертоническая болезнь,
- глаукома.
М.Д – увеличивают выделение из организма ионов натрия, вслед за натрием удаляется вода. Диуретики выводят также ионы калия и хлора, поэтому при длительном лечении нужно соблюдать диету, богатую калием или применять препараты калия внутрь.
Диуретики классифицируют:
Гипотиазид (Hypothiazilum) Сп. Б таб. 0.025 и 0.1
Относится к салуретикам. Показания общие для всех диуретиков, гипотензивный эффект усиливается на фоне бессолевой диеты.
Применяют внутрь утром после еды, эффект развивается через 1-2 часа и продолжается до 12 часов. Принимают 5-7 дней, затем делают перерыв. Иногда назначают 1-2 раза в неделю.
При лечении соблюдают диету богатую калием или принимают панангин (аспаркам).
П.Д.: тахикардия, слабость диспепсические расстройства, аллергия.
Фуросемид (лазикс) (Furosemidum) Сп. Б таб. 0.04 амп. 1%-2 мл
Мощный диуретик, называемый «королем диуретиков».
Применение: ОСН и ХСН, гипертоническая болезнь, отек мозга и легких, отравление веществами, выделяющимися с мочой.
Принимают 1 таблетку утором, при необходимости можно назначать 2-3 раза в день. Эффект развивается через 30 минут и продолжается 2-4 часа.
При необходимости препарат вводят в/м или в/в.
П.Д.: диспепсические расстройства, гиперемия кожи, жажда, головокружение, депрессия.
Индапамид (арифон) (Indapamidum) Сп. Б таб. 0.0025
Одно из самых эффективных диуретических средств. Применяется при гипертонической болезни и сердечной недостаточности. Принимают утром 1 раз в сутки.
П.Д. сходно с гипотиазидом.
Спиронолактон (верошпирон) (Verospironum) Сп. Б таб. 0.025
Калийсберегающий диуретик, является антагонистом гормона коры надпочечников – альдостерона. Диуретический эффект выражен слабо и проявляется ко 2-5 дню лечения.
При ГБ применяют 1 таб. 2-4 раза в день для усиления действия гипотензивных средств.
П.Д.: тошнота, сонливость, кожная сыпь.
Маннит (Mannitum) Сп. Б флак. 15% - 200-400мл.
Относится к осмотическим диуретикам, повышает осмотическое давление плазмы и уменьшает реабсорбцию воды.
Применяется при острой почечной и печеночной недостаточности, отеке мозга и легких. При ГБ не используют.
Вводится в/в струйно или капельно.
7.
Для купирования гипетронических кризов используют:
Под язык – клофелин, коринфар, капотен (правило «3 К»)
Инъекционно – дибазол, магния сульфат, фуросемид, ганглиоблокаторы.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства,
влияющие на функции органов пищеварения».
Цели занятия:
План.
1
Аппетит регулируется центром голода и центром насыщения, возбуждение одного центра тормозит активность другого.
Средства, влияющие на аппетит, классифицируют:
- повышающие аппетит
- понижающие аппетит.
К средствам, повышающим аппетит, относятся горечи.
М.Д. – раздражая рецепторы слизистой рта, рефлекторно возбуждают центр голода.
Настойка полыни (Tinctura Absinthii) флак. 25 мл
Назначается по 15-20 капель за 30 мин. до еды. Аналогичным действием обладают растения с горьким вкусом: одуванчик, золототысячник и др.
Средства, снижающие аппетит, называются анорексигенными. Их можно применять для лечения ожирения. По структуре близки к психостимуляторам, но действуют более избирательно.
М.Д. – избирательно угнетают центр голода. Назначение препаратов можно сочетать с уменьшением приема пищи.
Фепранон (Phepranonum) Сп. А др. 0.025
П.Д.: тахикардия, аритмия, повышение АД, возбуждение ЦНС (относятся к наркотическим средствам).
Назначается в первой половине дня по 1 таб. за 30-60 мин. до еды, чтобы не нарушать сон.
2.
Гипофункция желудочных желез встречается у 10-15% людей и связана с нарушением секреции соляной кислоты и пепсина. При недостаточной секреции препараты применяют с диагностической целью или с лечебной целью.
С диагностической целью используется гистамин. Он значительно повышает секрецию желудочного сока. Если имеется органическое поражение слизистой, то этого не происходит.
Кислота соляная разведенная (Acetum hydrochloricum dilutum)
Назначается по 10-15 капель на 100 мл воды во время еды для улучшения пищеварения.
Пепсин (Pepsinum) пор.
Фермент желудочного сока. Применяется при расстройствах пищеварения перед едой или во время еды по 0.2-0.5 2-3 раза в день.
Rp: Sol. acidi hydrochlorici diluti 3%-200 ml
Pepsini 4.0
M.D.S. По 1 стол. ложке 3 раза в день во время еды.
Ацидин-пепсин (Acidinum-pepsinum) таб. 0.5
Содержит 1 часть пепсина и 4 части ацидина. В желудке гидролизуется и отдает свободную соляную кислоту.
Применение: гипо- и анацидные гастриты, диспепсия 3-4 раза в день во время или после еды.
Абомин (Abominum) таб. 50000 ЕД
Препарат из слизистой оболочки телят и ягнят молочного возраста. Содержит сумму ферментов.
Применение: недостаточность секреции желудочного сока, а также гастроэнтерит, энтероколит.
П.Д.: легкая тошнота, изжога.
Назначают по 1 таб. по время еды.
3.
При избыточной секреции желез желудка могут назначаться препараты следующих фармакологических групп:
- м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, метацин, препараты красавки)
- Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин)
- антациды (натрия гидрокарбонат, альмагель, фосфолюгель, маалокс, ренни и др.)
- ингибиторы протонной помпы (омепразол)
- гастропротективные средства (викалин, викаир, де-нол, вентер)
Н2-гистаминоблокаторы блокируют Н» гистаминорецепторы, находящиеся в слизистой оболочке желудка и подавляют секрецию соляной кислоты и пепсина. Первый препарат группы - циметидин, в настоящее время применяется редко, чаще используют ранитидин и фамотидин.
Ранитидин (Ranitidinum) таб. 0.15
Применение: язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки.
П.Д.: головная боль, головокружение, диспепсия, «синдром отмены». редко кожная сыпь, нарушение функции печени.
Назначают по 1 таб. 2 раза в день или вечером в 19-20 часов.
Фамотидин (Famotidinum) Сп. Б таб. 0.02 и 0.04
Более активен по ингибированию соляной кислоты.
Назначается по 0.04 вечером 4-8 недель, для профилактики длительно по 0.02 в день.
Антацидные средства.
Антатацидные средства являются слабыми щелочами, непосредственно взаимодействуют с соляной кислотой желудочного сока. Различают системные и несистемные антациды.
Системные антациды – натрия гидрокарбонат пор., таб. 0.5
Относится к быстродействующим препаратам, быстро нейтрализует соляную кислоту и оказывает выраженный антацидный эффект.
В результате реакции выделяется углекислый газ, который растягивает стенки желудка, вызывает чувство дискомфорта и вторичное усиление секреции.
Несистемные антациды относятся к медленнодействующим препаратам, их состав, как правило, комбинированный.
|
Препараты |
Состав |
Средняя разовая доза |
|
Магния окись Альмагель
Фосфалюгель
|
Оксид магния Гидроокись алюминия, окись магния, сорбид Гидроокись алюминия, окись магния, сорбид, анестезин Фосфат алюминия, пектин, агар-агар Гидроокись алюминия, гидроокись магния Карбонат кальция, карбонат магния Гидроокись алюминия, гидроокись магния, магния карбонат |
1 г 5 мл 5 мл 1 пак. – 16.0 1 таб., 10 мл 1 таб. 1 таб. |
П.Д.: запоры, при использовании карбоната кальция – задержка кальция в организме, образование камней. Препараты, содержащие окись магния и алюминия ухудшают всасывание в кишечнике фосфора и фтора и усиливают выделение кальция, что при длительном применении может привести к остеомаляции и энцефалопатии.
Ингибиторы протонной помпы - омепразол.
Омепразол (омез) (Omeprazolum) Сп. Б капс. 0.02
Один из самых молодых препаратов, создан в 1994 году.
М.Д. – блокирует фермент, участвующий в функционировании «протонного насос» обкладочных клеток желудка. Подавляет кислотообразование вплоть до полного исчезновения. При месячном применении рубцевание язвы наблюдается в 100% случаев.
П.Д.: диспепсические расстройства, нарушение сна, нарушение функции печени, угнетение кроветворения, аллергия.
Назначается по 1 капс. 2 раза в день.
Гастропротективные средства.
Де-нол (De-nolum) таб. 0.12
Препарат висмута, после приема внутрь образует коллоидную массу, которая равномерно распределяется по поверхности желудка, обволакивает клетки, оказывает антацидное и цитопротекторное действие.
П.Д.: диспепсические расстройства, окрашивание стула в черный цвет.
П.П.: нарушение функции почек.
Назначается по 1 таб. за 30 мин до еды и 1 раз вечером.
Сукральфат (вентер) (Sucralfatum) таб. 0.5
Препарат алюминия, оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализует соляную кислоту, угнетает секрецию пепсина. В желудке образует вязкую пасту, избирательно прилипающую к язве.
П.Д.: запор.
П.П.: тяжелые поражения функции печени и почек.
Назначается по 0.5-1.0 4 раза в день до еды.
4.
Желчегонные средства – это ЛС растительного, животного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выходу в 12-типерстную кишку.
Классифицируют на 3 группы:
Препараты, стимулирующие желчеобразование, называются холеретики.
Это:
- содержащие желчь и желчные кислоты (аллохол, холензим)
- растительные (бессмертник, кукуруза, мята, пижма, шиповник)
- синтетические (оксафенамид, никодин)
Истинные холеретики стимулируют секрецию желчи, усиливают ток
желчи по желчевыводящим путям, способствуют лучшему всасыванию жирорастворимых витаминов.
Применение: холециститы и холангиты.
Аллохол (Allocholum) таб.
Содержит сухую желчь, сухой экстракт крапивы и чеснока и активированный уголь. Подавляет процессы гниения и брожения в кишечнике, усиливает перистальтику толстой кишки.
Назначается по 1 таб. за 15 мин. до еды.
Холензим (Cholenzimum) таб.
Содержит сухую желчь, ферменты поджелудочной железы и кишечника животных. Оказывает спазмолитическое действие, улучшает аппетит, уменьшает боли в области желудка и желчного пузыря.
Назначается по 2 таб. 3 раза в день после еды.
Оксафенамид (Oxaphenamidum) таб. 0.25 и 0.5
Усиливает образование желчи, нормализует ее состав, оказывает спазмолитическое действие, снижает уровень холестерина и билирубина в крови.
Назначается по 1 таб. 3 раза в день до еды.
Никодин (Nicodinum) таб. 0.5
Оказывает желчегонное и бактерицидное действие.
Назначается по 1-2 таб. 3-4 раза в день после еды.
Холекинетики – это ЛС, вызывающие сокращение мускулатуры желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди.
Магния сульфат (Magnii sulfas) пор.
Назначается в виде микстуры 20-25% по 1 столовой ложке 1-3 раза в день перед едой.
Холеспазмолитики - это ЛС, устраняющие спазм желчевыводящих путей.
Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
Но-шпа (No-spanum) Сп. Б таб. 0.04, амп. 2%-2 мл
Оказывают выраженное спазмолитическое действие:
Применение: спазмы желудка и кишечника, приступы моче- и желчекаменной болезни, стенокардии, гипертонии.
По сравнению с папаверином, но-шпа оказывает более сильное и длительное действие.
Внутрь назначают по 1 таб. при болях, в/м или в/в.
5.
Термин «гепатопротекторы» объединяет ЛС, которые повышают функциональную способность гепатоцита к синтезу, детоксикации и выведению различных биологических веществ.
К гепатопротекторам относят витамины, предшественники нуклеиновых кислот (аспаркам, оротат калия, рибоксин), очищенные экстракты из печени животных.
К истинным гепатопротекторам, улучшающим функциональное состояние печени и не влияющим на другие органы и ткани, относятся карсил (препарат растения расторопша пятнистая) и ЛИВ 52 – препарат растительного происхождения.
Карсил (Carsilum) драже 0.035
Обладает гепатопротекторным и антиоксидантным действием. Активизирует синтез белков и ферментов в гепатоцитах, уменьшает дистрофию и увеличивает регенерацию клеток печени.
Применение: острые и хронические гепатиты.
П.Д.: послабляющее действие, аллергические реакции.
Назначается по 1 драже 3 раза в день.
ЛИВ 52 (LIV 52) таб.
Применение: для улучшения функции печени при инфекционных и токсических гепатитах, улучшение пищеварения, способствует отхождению газов из кишечника.
П.Д.: диспепсические расстройства.
Назначается по 2-3 таб. 3-4 раза в день.
6.
Противорвотные – это ЛС, препятствующие рвоте.
Противорвотное действие могут оказывать препараты разных фармакологических групп:
- вяжущие и обволакивающие (при рвоте, вызванной раздражением желудка)
- м-холинолитики (при рвоте, связанной с вестибулярными нарушениями)
- -нейролептики (при рвоте центрального характера)
Наиболее частое применение находят противорвотные средства:
- дофаминолитики (метоклопрамид и домперидон)
- антисеротониновые средства (трописитрон и онданситрон)
Метоклопрамид (церукал) (Cerucalum) таб. 0.01 амп. 0.5%-2 мл в/в
Является специфическим антагонистом дофаминовых и серотониновых рецепторов.
Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, регулирует функции ЖКТ, повышает тонус и двигательную активность, не влияя на секрецию.
Показания: рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, приемом лекарств, при рвоте беременных, нарушении диеты.
П.Д.: сонливость, шум в ушах, сухость во рту. С осторожностью назначают детям до 14 лет.
Домперидон (мотилиум) (Motilium) Сп. Б таб. 0.01
По действию близок к метоклопрамиду. Эффективен при моторных нарушениях ЖКТ: дискинезии желудка, функциональных расстройствах желудочно-дуоденальной области, а также при рвоте.
П.Д.: головная боль, головокружение, сухость во рту, запор.
П.П.: беременность, лактация.
7.
Слабительные средства – это ЛС, размягчающие каловые массы и способствующие акту дефекации.
Слабительные классифицируют:
А. Средства, химически стимулирующие рецепторы слизистой оболочки кишечника:
- средства растительного происхождения, содержащие антрагликозиды (сенаде, глаксена, регулакс и др.)
- касторовое масло
- синтетические препараты (бисакодил, гутталакс)
Б. Осмотические слабительные (вызывают механическую стимуляцию рецепторов кишечника)
- солевые слабительные (магния сульфат)
- набухающие и удерживающие воду в полости кишечника (форлакс, морская капуста)
В. Средства, размягчающие каловые массы (растительные масла, вазелиновое масло)
П.П.: кишечная непроходимость, «острый живот», воспалительные процессы в брюшной полости.
«Сенаде», «глаксена» - препараты растения кассия остролистная, выпускаются в таб. № 10. Содержит антрагликозиды, раздражающие рецепторы кишечника. Слабительный эффект наблюдается через 6-10 часов.
Применяется при хроническом запоре.
«Регулакс» - содержит листья и плоды сены, инжир, сливу, сахар.
Применяется по 1 кубику в разжеванном виде.
Касторовое масло (Oleum Ricini) при приеме внутрь раздражает рецепторы кишечника и рефлекторно усиливает перистальтику. Эффект наблюдается через 6 часов. Назначается по 30 г на прием.
Бисакодил (Bisacodilum) Сп. Б таб. 0.005, свечи 0.01
Синтетический препарат, действует через 5-7 часов, в вид свечей – в течение часа.
Применение: хронический запор.
П.Д.: спастические боли в животе.
Магния сульфат (Magnii sulfas) пор.
Назначается утром или на ночь по 10-30г на полстакана воды. Вызывает проносный эффект через 4-5 часов и применяется при остром запоре.
Форлакс (Forlaxum) пакет 10 г
Соединение с высокой молекулярной массой, способное удерживать большое количество жидкости. Слабительный эффект развивается через 24-48 часов.
Морская капуста – морская бурая водоросль. При приеме внутрь сильно набухает и раздражает рецепторы кишечника. Применяется по чайной ложке 1 раз в день. Содержит много йода, поэтому возможны явления иодизма.
Растительные масла, вазелиновое масло при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются при хроническом запоре по 1-2 столовые ложки в день.
8.
Антидиарейные средства – это ЛС, оказывающие «запирающее» действие и прекращающие понос. Наиболее часто в качестве антидиарейных средств используют активированный уголь, лоперамид и смекту.
(Loperamidum) Сп. Б капс. 0.002
Лоперамид по химической структуре сходен с фентанилом, но обезболивающего действия не оказывает, активно тормозит перистальтику кишечника и применяется в качестве симптоматического средства при острой и хронической диарее
Назначают 2 капсулы одномоментно, затем по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 8 капсул.
П.Д.: головокружение, тошнота.
Смекта (Smecta) пор. 3 г для приготовления суспензии.
Относится к антидиарейным средствам.
Адсорбирует находящиеся в просвете ЖКТ бактерии и вирусы. На моторику кишечника не влияет.
Применение: острая и хроническая диарея у детей и взрослых, симптоматическое лечение изжоги, вздутия живота.
П.П.: гиперчувствительность, кишечная непроходимость.
ЛС, применяемые при нарушениях функции поджелудочной железы, применяются при остром и хроническом панкреатите.
При остром панкреатите переход из трипсиногена в трипсин происходит в самой железе, поэтому возможно ее самопереваривание.
Принцип терапии – подавление секреции железы с помощью м-холиноблокаторов и блокаторов ферментов.
Контрикал (Contrycalum) флак. 10000-50000 ЕД
Ингибирует активность трипсина.
Применение: острый панкреатит и пакреанекроз.
Вводится в/в медленно или капельно в 300-500 мл физраствора. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
При хроническом панкреатите наблюдается недостаточность ферментов поджелудочной железы. Применяются средства заместительной терапии.
Панкреатин (Pancreatinum) таб. 0.25, раств. в кишечнике.
Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Содержит трипсин и амилазу.
Применение: хронический панкреатит, гипацидный гастрит, хронический энтероколит.
Назначают по 1 таб. 3-4 раза в день до еды, запивают боржомом или щелочным питьем. Таблетку проглатывают не разжевывая.
П.Д.: аллергические реакции.
«Панзинорм – форте» (Panzynorm-forte) таб. № 30
«Фестал» (энзистал) (Festalum) др. № 10
«Мезим – форте» (Mezym-forte) др. № 20
Комплексные ферментные препараты, способствуют улучшению пищеварения.
Применение: недостаточная переваривающая и секреторная функция органов ЖКТ.
Назначаются по 1 таб. 3 раза в день во время еды.
Лекция
Тема: «Лекарственные средства, влияющие на систему крови.
Плазмозамещающие растворы».
Цели занятия:
План.
1.
Лекарственные средства, влияющие на систему крови, классифицируют:
- влияющие на эритропоэз (стимулирующие и угнетающие)
- влияющие на лейкопоэз (стимулирующие и угнетающие)
2. Средства, влияющие на свертывание крови:
а) снижающие свертывание крови
- антикоагулянты
- антиагреганты
- фибринолитические средства
б) повышающие свертывание крови:
- коагулянты прямого и непрямого действия
- антифибринолитические средства
- лекарственные растения с кровоостанавливающими свойствами.
2.
Средства, стимулирующие эритропоэз, применяются для лечения различных анемий. Наиболее часто встречается железодефицитная анемия (гипохромная, связанная с пониженным содержанием гемоглобина в эритроцитах), анемия Аддисона-Бирмера (гиперхромная, развивается при недостатке витамина В12 и гастромукопротеина, вырабатываемого слизистой оболочкой желудка) и макроцитарная анемия (гиперхромная, развивается при недостатке фолиевой кислоты).
Для лечения железодефицитных анемий назначаются препараты железа. В качестве ЛС используют препараты 2-х и 3-х валентного железа. Для их всасывания необходима свободная соляная кислота, поэтому препараты железа целесообразно назначать с разведенной соляной или аскорбиновой кислотой.
Препараты железа могут применяться внутрь или в виде инъекций.
Препараты для приема внутрь.
Назначают препараты железа обычно длительно под контролем железа в плазме крови.
П.Д.: запоры, окрашивание стула в черный цвет, потемнение эмали зубов.
П.П.: гиперхромная анемия, хронические заболевания печени и почек, воспалительные процессы, лейкозы. С осторожностью назначают при язвенной болезни и энтероколитах.
Ферроплекс драже
Содержит сульфат железа и аскорбиновую кислоту.
Назначается по 1-2 драже 3 раза в день после еды.
Тардиферон драже
Содержит сульфат железа, фермент – мукопротеазу и аскорбиновую кислоту.
Назначается по 1 драже 2 раза в день за час до еды.
Ферроградумет таб.
Содержит сульфат железа в специальной полимерной основе – градумет, что обеспечивает постепенное выделение железа в течение нескольких часов.
Назначается по 1 таб. в день за 30 минут до завтрака.
Фенюльс капс.
Содержит сульфат железа, витамины С, В1, В2, В6, пантотеновую кислоту.
Назначается по 1 капсуле 2 раза в день.
Препараты для инъекционного применения.
Ферковен амп. 5 мл в/в
Содержит сахарат железа, глюконат кобальта, раствор углеводов.
Наличие в препарате кобальта способствует усилению эритропоэза.
П.Д.: гиперемия лица, ощущение сжатия грудной клетки, боли в пояснице. П.Д. снимается введением анальгетиков и атропина.
П.П.: заболевания печени, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь.
Применяется только в стационаре.
Феррум-лек амп. 2 мл в/м, 5 мл в/в
Препарат для в/м введения содержит трехосновное железо в виде комплекса с мальтозой, для в/в введения – сахарат железа.
В/м препарата вводят через день,
в/в – в 1 день – 2,5 мл, во 2 день – 5 мл, в 3 день -10 мл, затем 2 раза в неделю по 10 мл. Содержимое ампулы разводят изотоническим раствором натрия хлорида.
П.Д. и П.П.: как у фековена.
При гиперхромных анемиях назначают препараты витаминов цианокобаламин и фолиевую кислоту.
Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) амп. 0.02 и 0.05% по 1 мл пк, в/м и в/в
В небольшом количестве вырабатывается микрофлорой кишечника. Обладает высокой биологической активностью, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов.
Применение6 анемия Аддисона-Бирмера, ж/д анемия и др. виды анемий.
П.Д.: аллергические реакции, боли в сердце, тахикардия.
Фолиевая кислота (Acidum folicum) таб. 0.001
В организме вырабатывается микрофлорой кишечника, применяется для стимуляции эритропоэза.
П.Д. аллергические реакции.
Назначается по 1 таб. до 5 раз в сутки.
Средства, стимулирующие лейкопоэз.
Назначаются при лейкопениях, вызванных ионизирующей радиацией, токсическим действием на костный мозг лекарственных средств.
Стимуляторы лейкопоэза – это ЛС, являющиеся продуктами обмена нуклеиновых кислот или их производными.
М.Д. – они вмешиваются в обмен нуклеиновых кислот, способствуют размножению лейкоцитов, регенерации тканей.
Метилурацил (Methyluracilum) Сп. Б таб. и свечи по 0.5, мазь 10%
Стимулирует эритро- и лейкопоэз, ускоряет заживление ран, способствует клеточной регенерации.
Применение: лейкопения, лучевые поражения кожи, переломы костей, язвенная болезнь.
П.Д.: головокружение, головная боль, аллергические реакции.
Назначают по 1 таб.4 раза в день, ректально и местно.
Пентоксил (Pentoxуlum) Сп. Б таб. 0.2
Применение: лейкопения и агранулоцитоз.
Местно не назначают в связи с раздражающим действием.
Назначается по 1-2 таб. 3-4 раза в день.
3.
Средства, влияющие на свертывание крови
Антикоагулянты – это ЛС, тормозящие процесс свертывания крови, препятствующие образованию внутрисосудистых тромбов и способствующие их рассасыванию.
Применение: терапия тромбоэмболических заболеваний и их осложнений (инфаркт миокарда, тромбоз сосудов мозга, глаза, магистральных вен, спазмы сосудов, тромбофлебиты конечностей)
По М.Д. классифицируют:
- антикоагулянты прямого действия (гепарин, фраксипарин и др.)
- антикоагулянты непрямого действия (неодикумарин, фенилин, синкумар)
Гепарин (Heparinum) Сп. Б флак. 5-10 мл (1 мл соотв. 5000 ЕД гепарина), мазь 10-30 г
Эффект развивается быстро, действует в организме и в пробирке.
М.Д. – непосредственно влияя на ряд факторов свертывания крови ингибирует тромбин, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает спазмолитическое действие.
Вводится в/в, в/м и п/к. Наиболее быстрый эффект наблюдается при в/в введении: действие начинается сразу же после введения и продолжается до
4-5 часов
П.Д.: геморрагии, аллергия, впадение волос, остеопороз.
П.П.: кровотечения, нарушение функции печени и почек, лейкозы.. С осторожностью применяют при высоком АД, беременности, кахексии.
При передозировке гепарина применяется протамина сульфат, который взаимодействует с гепарином и инактивирует его.
Антикоагулянты непрямого действия.
Антикоагулянты непрямого действия являются антагонистами витамина К.
М.Д – нарушают биосинтез протромбина в печени.
В отличие от гепарина эффект препаратов достигается постепенно, действуют они только в организме, сильно кумулируют, поэтому относятся к списку А.
Применение: длительное снижение свертывания крови для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, осложнений инфаркта миокарда, инсульта. В хирургической практике применяют для профилактики тромбообразования в послеоперационном периоде.
Прекращать лечение препаратами нужно постепенно уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами. При внезапной отмене возможна опасность тромбоза.
П.Д.: кровотечение, гематурия, кровоизлияние в мышцы. С осторожностью применяют пожилым людям.
При передозировке препаратов назначается викасол.
Неодикумарин (Neodicumarinum) Сп. А. таб. 0.05 и 0.1
Эффект развивается через 2-3 часа, и продолжается до 2-3 дней.
Назначают препарат по схеме:
1 день по 0.2 3 раза в день
2 день по 0.15 3 раза в день
3 день по 0.1-0.2 раза в день.
Синкумар (Syncumarum) Сп.А таб. 0.002
Макс. Эффект развивается через 1-2 дня.
В первый день назначают 8-16 кг, затем дозу снижают до поддерживающей 1-6 мг в сутки.
Фенилин (Phenylinum) Cп. А таб. 0.03
Макс. Эффект развивается через 24 часа, кумуляция выражена сильнее.
1 день по 0.03-0.06 3 раза в день
2 день по 0.03-0.06 2 раза в день
3 день по 0.03-0.06 1 раз в день.
П.Д. окрашивание ладоней в желтый цвет, мочи – в розовый. Это связано с химическими превращениями препарата в организме и не опасны для больного.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений назначают 1-2 таблетки в день.
Варфарин (Warfarinum) таб. 0.0025
Максимальный эффект проявляется через 3-5 дней.
Назначают внутрь начиная с 10 мг 1 раз в день 1-2 дня, затем по 5-7.5 мг в день.
Антиагреганты.
Это ЛС, препятствующие агрегации тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)
таб. 0.5, 0.325
М.Д. – выражено ингибирует агрегацию тромбоцитов, на продолжительность их жизни не влияет.
Антиагрегационное действие развивается быстро – через 20-30 минут.
По мере увеличения концентрации в организме вначале развивается антиагрегационный, затем жаропонижающий, анальгетический и противовоспалительный эффекты.
Адекватные дозы 0.375, 0.1, иногда 0.05. Назначается утром.
Дипиридамол (курантил) (Dipyridamolum) таб. 0.025, 0.075, амп. 0.5%-2мл
Тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие.
Применение: нарушение мозгового кровообращения. Предупреждение тромбоэмболических осложнений после операций на периферических сосудах.
П.Д.: преходящее покраснение лица, головная боль, головокружение, учащение пульса, аллергия.
Назначается по 1-2 таб. 3 раза в день до еды, в/в.
Тиклопидин (Ticlopidinum) таб. 0.125 и 0.25
По активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, но его действие развивается несколько медленнее, эффект проявляется через 1-2 дня, максимальный развивается через 3-10 суток от начала лечения.
Показания: снижает риск повторных инсультов, инфаркта, смертность от заболеваний ССС.
П.Д.: головокружение, боли в желудке, аллергия, желтуха, лейкопения.
П.П.: обострение язвенной болезни, острый инсульт, заболевания печени, беременность.
Назначают по 0.25 2 раза в день, принимают длительно.
Фибринолитические средства.
Фибринолитические средства действуют через систему фибринолиза, растворяя свежие нити фибрина, предотвращая образование тромбов, препятствую превращению фибриногена в фибрин, способствуют рассасыванию свежеобразовавшихся тромбов (давностью не более 3-х дней).
Применение: тромбозы коронарных, мозговых, легочных сосудов тромбозы глубоких вен.
П.П. кровотечения, открытые раны, язва, туберкулез, лучевая болезнь.
Фибринолизин (Fibrinolysinum) флак. 10-40 тыс ЕД с приложением растворителя 0.9% натрия хлорида.
В основе действия препарат лежит способность растворять нити фибрина. Не влияет на процесс свертывания, поэтому применяется вместе с гепарином, который препятствует дальнейшему тромбообразоанию и обеспечивает большую эффективность терапии.
Стрептодеказа (Streptodecasum) флак. по 10мл, сод. 1 или 1.5 млн фибринолитических единиц с приложением растворителя 0.9% натрия хлорида.
Препарат создан на основе стрептокиназа, оказывает длительное действие 48-72 часа. Вводится в/в струйно.
Рациональна комбинация с гепарином.
3.
Для профилактики и лечения кровотечений применяют ЛС, усиливающие гемостаз.
Препараты классифицируют:
Фибриноген (Fibrinogenum) флак. 0.8 и 1.8
Получают из плазмы крови доноров, является естественной составной частью крови.
Показания: пониженное содержание фибриногена в крови.
П.П.: тромбоз, повышенная свертываемость трови, инфаркт миокарда.
Вводится в/в, растворитель – вода для инъекций, сут. Доза 2-4г.
Тромбин (Thrombinum) амп. 10 мл
Естественный компонент свертывающей системы крови.
Применение: остановка кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов (при операциях на печени, почках и др.).
Применяется только местно, в/в и в/м введение недопустимы.
Перед применением тромбин растворяют физраствором, смачивают марлевую салфетку и наносят на кровоточащую рану. После остановки кровотечения марлевый тампон удаляют.
Викасол (Vicasolum) Сп. Б таб. 0.015, амп 1%-1 мл
Синтетический аналог витамина К., способствует образованию протромбина в печени.
Применение: кровотечения различной этиологии, подготовка к операции и после нее, передозировка непрямых антикоагулянтов.
П.П.: повышенная свертываемость крови, тромбоэмболии.
Назначается внутрь и в/м. Дневная доза по 1-2 таб. 3-4 дня, затем делают перерыв на 2-3 дня, после перерыва прием можно повторить.
Соли кальция хлорид и глюконат могут использоваться при кровотечениях, так как ионы кальция активизируют фермент тромбопластин и способствуют образованию тромбина.
Кальция хлорид (Calcii chlorilum) пор, амп. 10%-10 мл
Применение: кровотечения, аллергические заболевания, недостаточная функция паращитовидной железы.
Внутрь назначается в виде микстуры 5-10% по столовой ложке 3 раза в день, в/в вводят струйно или капельно. При этом возникает чувство жара вначале в полости рта, затем по всему телу.
При п/к и в/м введении развивается некроз ткани.
П.Д: при приеме внутрь возможны боли в подложечковой области, изжога, в/в введении – брадикардия, при быстром введении может возникнуть фибрилляция желудочков сердца.
П.П.: тромбоз, атеросклероз, повышение уровня кальция в крови.
Кальция глюконат (Calcii gluconas) таб. 0.5, амп. 10%-10 мл
По действию близок к хлориду кальция, но обладает меньшим раздражающим действием.
Может применяться внутрь, в/м и в/в.
Ингибиторы фибринолиза.
Аминокапроновая кислота (Acidum aminocapronicum)
Сп. Б Флак. 5%-100 мл
Угнетает действие плазмина, оказывает специфическое кровоостанавливающее действие, связанное с повышением фибринолиза, обладает антиаллергическими свойствами, повышает антитоксическую функцию печени.
Применение: остановка кровотечений при повышенной фибринолитической активности органов и тканей (операции на легких, щитовидной и поджелудочной железе, преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты и др.)
П.Д.: головокружение, диспепсические расстройства, катар ВДП.
П.П.: склонность к тормбозу, нарушение функции печени и почек, беременность.
Назначается в/в капельно.
Кроме лекарственных средств при кровотечениях широко используются лекарственные растения: крапива, калина, тысячелистник, пастушья сумка, водяной перец и др.
4.
Для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного происхождения, интоксикациях и других патологических процессах, связанных с изменением гемодинамики, часто применяют, так называемые, плазмозамещающие растворы. Иногда их называют кровезаменители. Однако функции крови эти препараты не выполняют, так как не содержат форменных элементов крови (если они туда специально не добавлены).
Они также не являются источниками энергетических запасов (если к ним специально не добавлены глюкоза и аминокислоты).
По функциональным свойствам и назначению плазмозамещающие растворы классифицируют на 3 группы:
- гемодинамические
- дезинтоксикационные
- кристаллоидные.
Гемодинамические препараты предназначены для лечения и профилактики шока различного происхождения, нормализации АД и улучшения гемодинамических показателей в целом. Они имеют большую молекулярную массу, близкую к молекулярной массе альбумина крови, и при введении в кровяное русло длительно в нем циркулируют, поддерживая давление на необходимом уровне.
К гемодинамическим растворам относят препарат плазмы – альбумин, полигюкин и реополиглюкин.
Основным представителем этой группы является полиглюкин, содержащий раствор полимера глюкозы – декстран. Декстран имеет разную молекулярную массу, поэтому из него получают плазмозамещающие растворы различного функционального применения: растворы, содержащие декстран с относительно низкой молекулярной массой (около 60000), используется как гемодинамическое средство, а с меньшей молекулярной массой (30000-40000) – дезинтоксикационноые средства.
Альбумин флак. 10, 50, 100мл, сод. 200мг альбумина
Плазмозамещающее средство для парентерального питания, полученное из плазмы крови доноров.
Фармакодинамика:
- восполнение дефицита белка
- поддержание осмотического давления крови.
Применение: ожоги, шок, гипопротеинемия, поражение ЖКТ с нарушением пищеварения.
П.Д.: повышение температуры тела, боли в пояснице, крапивница.
П.П.: тромбозы, выраженная тахикардия, внутренние кровотечения, тяжелые формы сердечной недостаточности.
Вводится препарат в/в капельно в виде 5-20% раствора. Дозу устанавливают индивидуально.
Полиглюкин (Polyglucinum) флак. 200 и 400 мл
Стерильный раствор 6% декстрана в изотоническом растворе хлорида натрия. Является плазмозамещающим и противошоковым препаратом гемодинамического действия.
Медленно проникает через сосудистые стенки, и при ведении в кровяное русло длительно там циркулирует, быстро повышает АД, и при острой кровопотере длительно удерживает его на высоком уровне.
Применение: профилактика и лечение травматического, ожогового шока, острая кровопотеря и др.
П.Д.: учащение пульса, аллергические реакции.
П.П.: кровоизлияние в мозг, сердечная недостаточность, склонность к аллергическим реакциям.
Вводится в/в капельно.
Реополиглюкин (Rheopolyglucinum) флак. 200 и 400 мл
Препарат низкомолекулярного декстрана. Способствует перемещению жидкости из тканей в кровяное русло, уменьшает агрегацию форменных элементов крови, способствует восстановлению кровотока в мелких капиллярах, оказывает дезинтоксикационное действие.
Применение: профилактика и лечение шока, лечение и профилактика тромбозов и тромбофлебита, дезинтоксикация при ожогах, перитоните и др.
П.Д.: аллергические реакции.
П.П.: заболевания почек, сердечная недостаточность.
Вводится в/в капельно.
5
Дезинтоксикационные средства способствуют восстановлению кровотока в мелких капиллярах, уменьшают агрегацию форменных элементов крови. При их введении в кровяное русло усиливаются процессы перемещения жидкости из тканей в кровь, увеличивается диурез, и, выделяясь почками, способствую процессу детоксикации.
Энтеродез (Enterodesum) пор. 5.0
Препарат, имеющий молекулярную массу гемодеза, но предназначен для приема внутрь.
Показания: острые заболевания ЖКТ, пищевые токсикоинфекции, острая почечная и печеночная недостаточность, токсикоз беременности и др.
Энтеродез связывает токсины, поступающие в ЖКТ или образующиеся в организме, и выводит их через кишечник.
П.Д.: тошнота, рвота.
Применяют по 5г 1-3 раза в сутки, растворив в 100мл воды.
6
Широкое применение в качестве дезинтоксикационных растворов, а также препаратов, регулирующих водно-солевое и кислоно-основное равновесие, имеют изотонический раствор натрия хлорида, другие солевые растворы, изотонический и гипертонический растворы глюкозы.
Натрия хлорид (Natrii chloridum) амп. 0.9%- 5 и 10 мл, флак. 0.9% по 200 и 400 мл, 10% во флаконах по 200 или 400 мл.
0.9% раствор натрия хлорида называют изотоническим, 3-10% растворы – гипертоническими.
0.9% раствор изотоничен плазме крови человека, поэтому его часто называют физиологическим. Быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает объем циркулирующей жидкости, поэтому при кровопотерях и шоке он недостаточно эффективен.
Применение: разведение лекарств, обезвоживание организма.
10% раствор применяют наружно в виде компрессов и примочек для лечения гнойных ран, в/в можно использовать при легочных, желудочных, кишечных, кровотечениях, для усиления диуреза. 5% раствор применяется в виде клизм. Внутрь назначают 2-5% раствор при отравлении нитратом серебра.
Солевые кристаллоидные растворы.
|
Препарат |
Состав |
Объем введения |
|
Р-р Рингера-Локка Р-р «Дисоль» Р-р «Трисоль» Р-р «Лактосоль» |
Натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, калия и кальция хлориды Натрия хлорид и натрия ацетат Натрия хлорид, калия хлорид, натрия гидрокарбонат Натрия, калия, кальция и магния хлориды, лактат и гидрокарбонат натрия. |
Капельно до 3-х литров в сутки 400-800 мл в сутки 1-2 л в сутки 1-3 л в сутки. Эффективен при ожоговом шоке. |
Регидрон (Rehydronum) пакет 18.5г
Содержит натрия хлорид, натрия цитрат и глюкозу.
Применение: внутрь при инфекционных заболеваниях, для профилактики и лечения нарушений водно-солевого обмена, обезвоживании организма.
Содержимое пакета растворяют в 1 л кипяченой воды, применяют часто малыми дозами.
Глюкоза (Glucosum) 5-40% в амп. по 10-50мл, 5-40% во флак. по 200-400мл
5% раствор глюкозы называется изотоническим, 10-40% растворы – гипертоническими.
Изотонический раствор применяется для наполнения организма жидкостью, служит источником питательного материала.
Гипертонический раствор повышает осмотическое давление крови, улучшает дезинтоксикационную функцию печени, усиливает сократительную деятельность сердца, повышает диурез.
Применение: гипогликемия, инфекционные заболевания, болезни печени, шок, коллапс и др.
П.Д.: гипертонические растворы могут вызвать повышение температуры тела, провоцировать острую левожелудочковую недостаточность.
П.П.: сахарный диабет
Лекция
Тема: «Противоаллергические средства.
Средства, влияющие на мускулатуру матки».
План.
1.
Противоаллергическим называют ЛС, устраняющие или уменьшающие проявление аллергических реакций.
Чужеродное вещество + белок антиген стимулирует лимфоциты образуются антитела фиксируются на поверхности тучной клетки возникает сенсибилизация к аллергену.
При повторном поступление чужеродного вещества:
Чужеродное вещество + белок антиген взаимодействует с антителами, расположенными на поверхности тучных клеток, тучная клетка распадается и биологически активные вещества (гистамин, брадикинин, серотонин и др) выбрасываются в кровь, вызывая проявление аллергии.
Различают:
Классификация противоаллергических средств:
- глюкокортикостероидные гормоны
- антигистаминные препараты
- стабилизаторы тучных клеток
- симптоматические средства.
2.
Глюкокортикостероиды влияют на все стадии аллергического процесса:
- уменьшают продукцию антител
- предупреждают разрушение тучных клеток
- оказываю действие, противоположное медиаторам аллергии.
Их применяют при средней и тяжелой форме аллергии, а также местно при аллергических заболеваниях кожи.
3.
Антигистаминными называют ЛС, предупреждающие или уменьшающие действие гистамина, ведущего медиатора аллергии.
Различают Н1 и Н2- гистаминорецепторы.
При возбуждении Н1- гистаминорецепторов наблюдается проявление аллергии: снижение АД, увеличение проницаемости капилляров, спазм бронхов и др.
При возбуждении Н2-гистаминоблоаторв увеличивается секреция желудочного сока.
Выделяют 3 поколения препаратов:
Первое поколение – димедрол, дипразин, диазолин, супрастин, тавегил, фенкарол
Второе поколение - лоратадин (кларитин)
Третье поколение – фексофенадин (телфаст).
Основные показания к применению Н1-гистаминоблокаторов:
- аллергические реакции немедленного типа
- затрудненное дыхание, беспокойство
- как составной элемент премедикации
- в комплексной терапии анафилактического шока, бронхиальной астмы
- для профилактики аллергии
- для потенцирования действия ненаркотических анальгетиков (анальгин) при болевом синдроме.
Димедрол (Dimedrolum) Сп. Б. таб. 0.05, амп. 1%-1мл
Активный блокатор Н1-гистаминорецепторов:
Оказывает противоаллергическое, седативное, местноанестезирующее, спазмолитическое, противорвотное, холинолитическое действие.
П.Д.: кратковременное онемение слизистой рта, головокружение, головная боль, сухость во рту, сонливость и общая слабость. Описаны случаи аллергических реакций.
П.П. не назначается людям, чья работа требует быстрой психической реакции.
Назначают по 1 таб. 1-3 раза в день, инъекцию вводят в/м или в/в.
Дипразин (пипольфен) (Diprazinum) Сп. Б таб. и драже 0.025 и амп. 2.5%-2 мл
По строению и свойствам близок к аминазину, оказывает сильное противоаллергическое действие.
В отличие от димедрола обладает сильным потенцирующим эффектом, снижает температуру тела, оказывает адренолитическое действие.
Назначается по 1 таб. 2-3 раза в день, в/м и в/в.
Тавегил (Tavegilum) Сп. Б таб. 0.001, амп. 0.1%-2мл
Близок к димедролу, но действует 8-12 часов и более активен. Оказывает умеренное седативное действие.
Назначается по 1 таблетке 2 раза в день, в/м и в/в.
Супрастин (Suprastinum) Сп. Б таб. 0.025 амп. 2%-1 мл
Сходен с дипразином, но оказывает меньшее седативное действие.
Назначается по 1 таб. 3-4 раза в день, в/м и в/в.
Диазолин (Diazolinum) Сп. Б таб. и др. 0.05 и 0.1
Не оказывает седативного и снотворного эффекта, обладает более длительным действием.Назначается по 1 таб. 2 раза в день после еды.
Фенкарол (Phencarolum) Сп. Б таб. 0.025 и 0.05
Отличается от других препаратов тем, что не только блокирует гистаминорецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях.
Не оказывает седативного и снотворного эффекта и может назначаться при работе, требующей внимания.
П.П.: заболевания ЖКТ, ССС, печени, беременности.
Лоратадин (Кларитин, кларотадин, кларисенс) (Loratadinum)
Сп. Б таб. 0.01
Отличается высокой антигистаминной активностью и длительностью действия, назначается 1 раз в сутки.
Фексофенадин (телфаст) (Telfast) Сп. Б таб. 0.12
Относится к препаратам 3 поколения. Блокирует Н1-гистаминорецепторы и вызывает стабилизацию тучных клеток.
П.Д.: слабость, диспепсия, головокружение встречаются редко.
Не угнетает ЦНС, применяется 1 раз в день.
4.
Препараты, тормозящие выделение и активность медиатора (стабилизаторы тучных клеток) применяются для лечения аллергических реакций немедленного типа и оказывают только профилактический эффект.
Кромолин-натрий (интал) (Intalum) Сп. Б аэрозоль 10-15 мл пор. в
капс. по 0.02 (вводится с помощью турбоингалятора)
Это специфическое средство, применяемое при бронхиальной астме. Не обладает антигистаминной активностью.
Оказывает профилактическое действие до развития астматического приступа.
Применение: сезонная и круглогодичная форма астмы, предупреждает астму физического усилия.
Непрерывное и длительное применение препарата облегчает течение приступов астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и глюкокортикостероидных гормонах.
Для купирования приступов астмы не применяют. Более эффективен у лиц молодого возраста.
Курс лечения длительный.
П.Д.: раздражение слизистой дыхательных путей.
П.П.: беременность, лактация. Ингаляции – детям до 2 лет.
Назначается ингаляционно до 4-8 раз в сутки.
Кетотифен (задитен) (Ketotifenum) Сп. Б таб. 0.001
По действию сходен с инталом
Применяется для лечения бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, ринитов, аллергических кожных реакций.
П.Д.: седативное действие, усиливает действие седативных, снотворных, алкоголя.
Симптоматические средства – это ЛС, не влияющие на протекание аллергических реакций, но устраняющие их проявления: бронхолитики при бронхоспазме, адреналин при анафилактическом шоке, гормональные мази при экземе.
5.
Неотложная помощь при анафилактическом шоке проводится на месте возникновения шока и включает следующие мероприятия:
1. Наложить жгут выше места введения аллергена, обколоть место введения 0.3-1 мл 0.1% адреналина, разведенного физраствором в отношении 1:10, положить лед для уменьшения всасывания аллерген
2. Адреналин 0.1% 0.5-1 мл п/к, в/м, если АД остается низким повторно через 10-15 минут повторяют в разные участки тела.
3. П/к 2мл кордиамина или 2 мл 10% кофеина.
4. 0.06 – 0.09 преднизолона в/в струйно или в/м.
5. 2мл 1% димедрола или 2% супрастина.
6. При бронхоспазме в/в 10мл 2.4% раствора эуфиллина на физрастворе.
7. При судорогах, возбуждении седуксен 0.5%-2-4 мл в/м.
8. При отеке легких строфантин 0.05%-0.5 мл в 20 мл физраствора, лазикс 0.04 в/в струйно
9. При остановке сердца – адреналин 0.1%-1мл, атропин 0.1%-1мл, кальция хлорид 10%-5мл внутрисердечно.
10. При аллергии на пенициллин вводят 1000000ЕД пенициллиназы.
«Средства, влияющие на мускулатуру матки»
К маточным средствам относятся ЛС, повышающие или понижающие тонус и сократительную способность миометрия.
Маточные средства классифицируют на 3 группы:
1
Для стимуляции родовой деятельности утеростимулирующими средствами в родовой практике прибегают часто.
Для этого используют:
- гормон задней доли гипофиза – окситоцин
- препараты группы простагландинов – динопрост, динопростон, простенон.
Показаниями для родовозбуждения и родостимуляции являются:
Окситоцин (Oxytocinum) Сп. Б амп. по 1 мл, сод. 5ЕД препарата
Является гормоном задней доли гипофиза и вызывает сильные сокращения матки, особенно беременной. Чувствительность к окситоцину при увеличении срока беременности возрастает.
М.Д. – усиливает проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия, усиливает выработку лактогенного гормона – пролактина.
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект, не влияет или слабо повышает АД.
Применение: стимуляция родовой деятельности.
П.Д.: тошнота, рвота, брадикардия, аритмия (в том числе и у плода), повышение АД, бронхоспазм, аллергические реакции.
П.П.: несоответствие размеров таза и плода, поперечное и косое расположение плода, угрожающий разрыв матки, наличие рубцов на матке после перенесенного кесарева сечения, почечная недостаточность, тяжелые заболевания ССС.
Вводится в/м и в/в. В/м вводят по 0.5-2ЕД каждые 30-60 минут, в/в 5ЕД разводят в 500мл 5% глюкозы и вводят капельно со скоростью 40 капель в минуту на протяжении всего родового акта.
Препарат применяют только в стационаре.
Простагландины в небольших количествах образуются в матке (местные гормоны), во время родов их количество резко возрастает, и они усиливают схватки. По сравнению с окситоцином они действуют на протяжении всей беременности, применяются только в стационаре.
Динопрост (Dinopstum) Сп. Б амп. 0.5%-1мл
Основной представитель группы простагландинов, оказывает сильное стимулирующее действие на матку.
Применение: родовозбуждение и стимуляция сократительной способности матки в разные сроки беременности и для производства аборта.
Для прерывания беременности динопрост применяют по медицинским показаниям, в основном, в поздние сроки беременности (13-25 недель).
Пути введения препарата: в/в, экстраамниальный, интраамниальный и вагинальный.
П.Д.: тошнота, рвота, диарея, тахикардия, бронхоспазм, при в/в введении – флебиты, повышение температуры тела.
П.П.: рубцы на матке, анатомически узкий таз, тяжелые заболевания ССС, печени, почек, системы крови, глаукоме.
Для прерывания беременности сроком до 15 недель препарат вводят экстраамниально, свыше 15 недель – интраамниально. Для родовозбуждения 5мг препарата разводят в 500 мл 5% глюкозы и вводят со скоростью 40 капель в минуту. Интравагинально – по 5 мг каждые 2 часа.
Динопростон (Dinoprostonum) Сп. Б амп. 0.1 и 0.5% по 1мл
По действию близок к динопросту.
Применение: стимуляция родовой деятельности.
П.П. и П.Д. как у динопроста.
Назначается в/в вводят в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы.
2
Послеродовая атония матки и ее замедленное обратное развитие сопровождается кровотечением, которое может привести к анемии.
Для этого назначают утеротонические средства.
Народная медицина для остановки маточных кровотечений широко применяет лекарственные растения: пастушью сумку, крапиву, кровохлебку, тысячелистник и др.
Однако наиболее эффективными являются алкалоиды спорыньи – грибка, паразитирующего на злаках. Кровоостанавливающее действие его обусловлено сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки.
В послеродовом периоде спорынья ускоряет обратное развитие матки.
Эргометрин (Ergometrinum) Сп. Б таб. 0.0002, амп. 0.02%-1мл
Является главным алкалоидом спорыньи. Сильно и быстро воздействует на матку, повышая ее тонус.
Применение: кровотечения на фоне замедленной инволюции матки после родов, аборта, на почве миомы.
П.Д.: тошнота, рвота, боли в области сердца, повышение АД.
П.П.: беременность и роды.
Назначается внутрь по 1-2 таб. 2-3 раза в день, в/м и в/в. Наиболее сильный эффект наблюдается при в/в введении.
Метилэргометрин (Methylergometrinum) Сп. Б таб. 0.000125 амп. 0.02%-1мл
Назначается при гипотонии и атонии матки в раннем послеродовом периоде, кровотечениях после аборта.
П.Д и П.П., как у эргометрина.
Внутрь назначают по по 1-2 таб. 3 раза в сутки, в/м и в/в.
3
Для уменьшения сократительной способности матки (при угрозе преждевременных родов) применяются различные ЛС миотропного и нейротропного действия (седативные средства, холинолитики, спазмолитики и др.) В последние годы для этой цели стали применять в-адреномиметики, так как они оказывают тормозящее действие на миометрий.
Общие показания к применению токолитических препаратов:
- профилактика самопроизвольного аборта и преждевременных родов
- высокий тонус матки во время родов
- чрезмерно быстрые роды
- гипоксия плода
- подготовка к оперативным вмешательствам во время родов
Партусистен (Partusistenum) Сп. Б таб. 0.005, амп.0.005%-1мл
Обладает характерным в-адреномиметическим действием, оказывает токолитическое действие. По структуре соответствует препарату фенотерол (беротек).
Эффективен при угрозе преждевременных родов и не оказывает влияния на плод и новорожденного
Применяется при тщательном врачебном наблюдении.
П.Д.: тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД.
П.П.: порок сердца, аритмия, тиреотоксикоз, глаукома.
Назначают внутрь каждые 2-6 часов по 5мг, в/в капельно вводят в 500мл 5% глюкозы со скоростью 15-20 капель в минуту.
Ритодрин и гинипрал применяются аналогично.
Расслабляющее действие на миометрий оказывает также магния сульфат (25% раствор 5 или 10 мл) В качестве токолитиков могут применяться блокаторы кальциевых каналов (нифедипин), гестагенные препараты (прогестерон, туринал).
Для ослабления черезмернобурной родовой деятельности можно использовать оксибутитрат натрия.
Лекция
Тема: «Препараты гормонов и их синтетические аналоги».
План.
1.
Гормональные препараты – это ЛС, полученные из эндокринных желез животных или их синтетические аналоги и производные, регулирующие обменные процессы в организме, рост и регенерацию, а также воспроизводство и темпы старения организма.
На организм они действуют подобно гормонам и применяются при недостаточной функции желез внутренней секреции. При избыточной секреции гормональных желез применят антигормональные средства, тормозящие синтез гормонов или препятствующие их действию.
По источникам содержания гормоны классифицируют:
- гипофиза
- щитовидной железы
- поджелудочной железы
- надпочечников
- половых желез.
По химической структуре гормоны подразделяются на 3 группы:
В медицинской практике гормоны используют:
- заместительная терапия при недостаточной секреции железы (при диабете)
- для лечения неэндокринных заболеваний с целью симптоматической терапии (глюкокортикостероиды при ревматизме)
- для подавляющего действия (предупреждение нежелательной беременности)
- в качестве диагностического средства для исследования функционального состояния эндокринных желез.
2.
Щитовидная железа секретирует йодсодержащие гормоны тироксин и трииодтиронин и кальциотонин, регулирующий обмен кальция.
Препараты тиреоидных гормонов:
- усиливают энергетические процессы в организме
- повышают потребность тканей в кислороде
- влияют на функциональное состояние почек, ССС, нервной системы, печени, почек
- усиливают всасывание глюкозы и ее утилизацию.
Эффект препаратов зависит от дозы:
- малые дозы оказывают анаболическое действие
- большие дозы приводят к усиленному распаду белка, тормозят тиреотропную функцию гипофиза.
Первым препаратом, предложенным для лечения гипотиреоза, является тиреоидин (в настоящее время применяется редко), полученный из высушенных и обезжиренных желез животных.
В настоящее время используют синтетические гормоны – левовращающий изомер тироксина – Л-тироксин 50 и Л-тироксин 100, а также комбинированные препараты «тиреотом» (содержит Л-тироксин и трииодтиронин) и «тиреокомб» - (содержит оба гормона и иодид калия).
L-Тироксин (Levothyroxinum) Сп.Б таб.
Показания к применению:
- гипотиреоз,
- микседема,
- кретинизм,
- эндемический зоб,
- рак щитовидной железы
П.Д.: обострение ИБС, тахикардия, повышение АД.
П.П.: тиреотоксикоз, сахарный диабет, общее истощение, тяжелые формы
коронарной недостаточности.
Назначаются препараты внутрь, дозу устанавливают индивидуально.
Антитиреоидные средства (тиреостатики)– это ЛС, уменьшающие синтез тироксина, снижающие основной обмен.
Мерказолил (Mercazolilum) Сп. Б таб. 0.005
Показания к применению:
- диффузный токсический зоб,
- базедова болезнь
П.Д.: лейкопения, нарушение функции печени, кожная сыпь, боли в суставах.
П.П.: беременность, лактация, лейкопения и агранулоцитоз.
Назначают препарат 2-4 раза в день после еды, после наступления ремиссии дозу снижают до поддерживающей. Быстро прерывать лечение нельзя, так как возможен рецидив заболевания.
3.
Поджелудочная железа выполняет внешнесекреторную функцию – выделяет в просвет 12-типерстной кишки ферменты, участвующие в пищеварении и внутрисекреторную функцию – вырабатывает гормон инсулин и глюкагон, влияющие на углеводный обмен.
При недостатке инсулина развивается заболевание – сахарный диабет, который характеризуется гипергликемией, глюкозурией, полиурией, жаждой. Резкое повышение сахара в крови приводит к развитию диабетической комы: запах ацетона в выдыхаемом воздухе, гипотония, тахикардия.
Инсулин является специфическим сахароснижающим средством:
- усиливает усвоение тканями глюкозы
- способcтвует ее превращению в гликоген
- облегчает проникновение глюкозы в ткани.
Для медицинского применения инсулин получают из поджелудочных желез быков, свиней и методом генной инженерии.
Активность инсулина измеряется в ЕД, доза подбирается индивидуально исходя из количества сахара, выделенного с мочой в сутки (1ЕД на 4-5г сахара). Выбор препарата зависит от тяжести заболевания и обязательно диеты.
Применяют инсулин за 15-30 минут до еды, от одного до нескольких раз в сутки. Вводят п/к и в/в.
При передозировке инсулина развивается гипогликемический шок: чувство голода, слабость, потливость, дрожание тела, головокружение, тахикардия. Затем – потеря сознания, судороги, упадок сердечной деятельности.
Меры помощи: сладкий чай, конфета, сахар, 40% раствор глюкозы в/в.
Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый), но в некоторых случаях его назначают при диабете 2 типа (инсулиннезависимом).
Показания к применению инсулина:
- диабет 1 типа
- диабет 2 типа, неконтролируемый диетой и пероральными противодиабетическими средствами
- диабет после удаления поджелудочной железы вследствие рака или других причин
- диабет беременных
- диабетическая кома.
Инсулин (Insulinum) Сп. Б 5мл (40ЕД в 1 мл)
Общая классификация препаратов инсулина по длительности действия.
|
Тип инсулина |
Начало действия |
Пик действия |
Продолжительность действия |
|
Короткого действия |
30 минут |
2-4 часа |
5-8 часов |
|
Средней продолжительности действия |
2 часа |
6-12 часов |
18-20 часов |
|
Длительного действия |
4-8 часа |
8-18 часов |
20-30 часов |
Инсулины короткого действия – актрапид (полученный методом генной инженерии и свиной) хумулин-регуляр, илетин, хоморап и др.
Инсулины средней продолжительности действия - монотард, хумулин, протофан и др.
Инсулины длительного действия – илетин-ультраленте, ультратард.
П.Д.: аллергические реакции, липодистрофии в месте инъекций, вторичная резистентность.
П.П.: гипогликемия, язва желудка, пороки сердца, коронарная недостаточностью почечная недостаточность, заболевания щитовидной железы
Пероральные гипогликемические средства.
Применяются при сахарном диабете 2 типа.
По химической структуре классифицируют:
- производные сульфонилмочевины (1 поколение – бутамид, 2 поколение – глибенкламид, глипизид)
- производные бигуанидов (метформин).
Производные сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина клетками поджелудочной железы, потенцируют действие инсулина на ткани. Препараты 2 поколения отличаются большей активностью, быстротой всасывания, хорошей переносимостью.
Глибенкламид (манинил) (Glibenclamidum) Сп. Б таб.0.005
Оказывает гипогликемическое, антидиуретическое, снижает агрегацию тромбоцитов.
Действие препарата развивается через 2 часа после приема и продолжается до 12 часов.
Показания к применению:
- сахарный диабет у больных старше 40-45 лет при давности заболевания не более 5 лет
- инсулинрезистентный диабет.
П.Д. нарушение вкусовых ощущений, аллергические реакции, редко – угнетение кроветворения.
П.П.: диабет детей и подростков, беременных, сопутствующие серьезные заболевания ССС, недостаточность печени и почек.
Назначается за 30 минут до еды 1-2 раза в день.
Производные бигуанидов стимулируют распад глюкозы в тканях, замедляют поглощение глюкозы с пищей в кишечнике, повышают связывание инсулина с его рецепторами в тканях.
Метформин (Metforminum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5
Показания к применению:
- диабет 2 типа
- диабет на фоне ожирения.
П.Д.: металлический вкус во рту, аллергические реакции, расстройства ЖКТ.
П.П.: сердечная недостаточность, патология печени и почек, анемия, беременность, лактация.
Назначается внутрь во время еды не разжевывая, начиная с дозы 0,5, при необходимости дозу увеличивают до 2,5 в сутки.
4.
Гормональные препараты коры надпочечников делятся на:
- минералокортикостероиды
- глюкокортикостероиды.
Основными представителями 1 группы являются альдостерон и дезоксикортикостерон. Они влияют на обмен электролитов и воды, практически не влияя на белковый и углеводный обмен.
Дезоксикортикостерона ацетат (Desoxycorticosteroni acetas) Сп. Б таб. 0.005, амп.0.5%-1мл масл.
Синтетический препарат, обладает свойствами естественного гормона.
Фармакодинамика:
- вызывает задержку натрия, усиливает выделение калия из организма
- увеличивает объем плазмы, повышает АД
- повышает тонус и работоспособность мышц.
Применение: Болезнь Аддисона, миастения, мышечная слабость.
П.Д.: отеки, повышение АД.
П.П.: заболевания ССС, печени и почек.
Глюкокортикостероидные гормоны.
Фармакодинамика:
- активно влияют на белковый и углеводный обмен
- противовоспалительное действие
- противоаллергическое действие
- противошоковое действие
- антитоксическое действие
- иммунодепрессивное действие
Основные показания к применению:
- ревматизм, ревматоидный артрит, полиартрит
- бронхиальная астма
- лейкозы
- нейродермиты, экзема и др. кожные заболевания
- профилактика и лечение шока (посттравматического, ожогового, токсического, анафилактического и др.)
- трансплантация органов и тканей для подавления реакции отторжения
- различные аутоиммунные заболевания
Глюкокортикостероидные гормоны являются ценными терапевтическими средствами, но вызывают серьезные побочные осложнения:
Я – язвенная болезнь
Г – гипертония
О – ожирение, отек, остеопороз
Д – сахарный диабет
И – инфекция.
Возможны также нарушение менструального цикла, бессонница, возбуждение, острый психоз.
При коротком применении побочные эффекты обычно выражены незначительно, при длительном применении препарат отменяют постепенно, так как возможен «синдром отмены» и обострение основного заболевания.
Дозы препаратов подбирают индивидуально, обычно назначается 2/3 разовой дозы утром и 1/3 дозы днем.
Гидрокортизон (Hydrocortisoni acetas)Сп. Б сусп. 2.5%-5мл, 1% мазь
Применяется для внутрисуставного введения при артритах 1 раз в неделю, мазь назначают при аллергических заболеваниях кожи.
Преднизолон (Prednisolonum) Сп. Б таб. 0.005, амп. 3%-1мл, мазь 0.5%.
Одно из наиболее часто используемых средств. Внутрь назначают с 20-40 мг/сутки, затем дозу постепенно снижают. В неотложных случаях вводят в/в.
Дексаметазон (Dexamethasonum) Сп. Б таб. 0.0005, амп. 0.4%-1мл
Оказывает сильное противовоспалительное и противоаллергическое действие. По активности превосходит преднизолон в 7 раз. Относительно мало влияет на обмен электролитов и не вызывает задержки натрия и воды в организме.
Триамцинолон (Triamcinolonum) Сп. Б таб. 0.004, мазь 1%
Близок к дексаметазону, но лучше переносится больными.
Гормональные мази: ауробин, флуцинар, фторокорт, лоринден А и С, целестодерм и др. выпускаются в тубах по 10-15.0 и наносятся на кожу тонким слоем при экземе, нейродермите, воспалительных заболеваниях кожи и слизистых.
П.П.: грибковые заболевания кожи, если в мази специально не добавлены противогрибковые средства.
5.
Гормональные препараты половых желез подразделяются на препараты мужских и женских половых гормонов.
Препараты женских половых гормонов бывают:
- эстрогенные (обеспечивают функции женского организма)
- гестагенные (обеспечивают вынашивание беременности)
Показания к применению эстрогенных препаратов:
- заместительная терапия при гипофункции яичников
- дисменорея
- остеопороз у женщин в климактерическом периоде
- дисфункциональные маточные кровотечения
- пероральная контрацепция
- деление андрогенозависимого рака предстательной железы.
П.Д.: тошнота, головная боль, отеки, повышение АД, тромбофлебиты, нарушение функции печени и почек, у мужчин возможны явления феминизации, снижение либидо.
П.П.: опухоли молочных и половых желез, мастопатия, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям.
Этинилэстрадиол (Aethinyloestradiolum) Сп. Б таб. 0.00001 и 0.00005
Одно из наиболее активных эстрогенных средств. Эффективен при приеме внутрь.
Дозу устанавливают индивидуально.
Синестрол (Synoestrolum) Сп. Б таб. 0.001 амп. 1-2% по 1 мл р-р масл. и 2%-1 мл при раке
Относится к эстрогенным препаратам нестероидного строения, назначается, как другие эстрогены, применяется при гипертрофии и раке предстательной железы у мужчин.
Назначается внутрь и в/м, доза устанавливается индивидуально.
Показания к применению гестагенных препаратов:
- угрожающий и привычный выкидыш на ранних сроках беременности
- дисменорея
- предменструальный синдром
- контрацепция в сочетании с эстрогенами
- дисфункциональные маточные кровотечения
- эндометриоз
- некоторые виды бесплодия
П.Д.: тошнота, головная боль, депрессия, отеки, повышение массы тела.
П.П.: нарушение функции печени, рак молочной железы, склонность к тромбозам.
Прогестерон (Progesteronum) Сп. Б амп. 1и %% - 1 мл р-р масл.
Гормон желтого тела, вызывает переход слизистой матки в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует состоянию, необходимому для развития оплодотворенного яйца.
Назначается в/м.
Гормональные противозачаточные средства.
В состав препаратов входят эстрогенные и гестагенные гормоны.
Гестагены тормозят овуляцию, угнетая гонадотропную функцию гипофиза, повышаю вязкость шеечной слизи, нарушают способность эндометрия имплантировать яйцеклетку.
Эстрогены усиливают действие гестагенов.
Различают:
- монофазные препараты (бисекурин, ригевидон, марвелон и др.)
- двухфазные (антеовин)
- трехфазные (трирегол, тризистон, триквилар)
Препараты содержат 21 таблетку и принимаются по 1 таблетке в день в одно время с 1 дня менструального цикла, затем делают перерыв на 7 дней и курс повторяют.
П.Д. головная боль, тошнота, рвота, депрессия, повышение массы тела, снижение либидо, маточные кровотечения, нарушение функции печени и др.
П.П.: склонность к тромбозам, гипертония, болезни печени, крови, беременность, заболевания ЦНС и др.
Постинор (Postinorum) Сп. Б таб. № 2
Посткоитальный контрацептив, содержит гестагенный гормон.
П.Д.: тошнота, маточные кровотечения.
П.П.: патология печени.
Назначается внутрь не позднее 72 часов после полового акта, а затем еще 1 таблетка через 12 часов.
Препараты мужских половых гормонов.
Андрогены вырабатываются в яичках с периода полового созревания до угасания и необходимы для формирования вторичных половых признаков у мужчин.
Оказывают специфическое андрогенное и анаболическое действие.
Показания к применению:
- заместительная терапия (инфантилизм, мужской климакс, некоторые виды бесплодия)
- остеопороз
- лечение эстрогенозависимой миомы, рака матки молочной железы и яичников.
П.Д.: тошнота, рвота, головокружение, повышенное половое возбуждение, у женщин – явления маскулинизации.
П.П.: рак предстательной железы, опухоли печени, беременность, лактация.
Тестостерона пропионат (Testosteroni propionas) Сп. Б амп. 1 и 5% по 1 мл р-р масл.
Назначается в/м.
Метилтестостерон (Methyltestosteronum)Сп. Б таб. 0.005 и 0.01
Назначаются внутрь, доза устанавливается индивидуально.
Анаболические стероиды.
Это ЛС, оказывающие анаболическое при маловыраженном андрогеном действии.
Фармакодинамика:
- усиливают синтез белка в организме
- оказывают антианемическое действие
- тормозят выделение микроэлементов
- фиксируют кальций в костях
- усиливают реабсорбцию натрия и воды.
Применение: кахексия, астения, инфекционные и др. заболевания, сопровождающиеся потерей белка
- при выздоровлении после тяжелых травм, операций, ожогов
- гипофизарная карликовость
- в комплексной терапии язвенной болезни , хронических заболеваний печени и почек и др.
- детям при задержке роста, упадке питания.
П.Д.: диспепсические расстройства, нарушение функции печени, аллергические реакции, у женщин – явления маскулинизации.
П.П.: гипертрофия и рак предстательной железы, острый и хронический простатит, заболевания печени, сердечная недостаточность, ИБС, рак молочной железы, беременность и кормление.
Ретаболил (Retabolilum) Сп. Б амп. 5%-1мл р-р масл.
Назначается в/м 1 раз в 3-4 недели.
Препараты витаминов.
План занятия:
1.
С момента открытия витаминов этот класс стал одним из наиболее широко применяемых. Первоначально витамины применялись для лечения и профилактики гипо- и авитаминозов, с целью восполнения суточной потребности в витаминах, например: при скудном питании. В настоящее время авитаминозы практически не встречаются, и главной целью применения витаминов становится профилактика гиповитаминозов. Витамины оказывают также неспецифическое лечебное действие, дозы при этом значительно превышают суточную потребность взрослого человека. Это позволяет использовать витамины как лечебные средства.
Витаминотерапия классифицируется:
- профилактическая
- заместительная
- патогенетическая
Классифицируют витамины по растворимости: водорастворимые и жирорастворимые и по фармакологическим свойствам: (таблица)
2.
Тиамина бромид (Thiamini bromidum) амп. 3 и 6% по 1 мл в/м 1 р/день
Природным источником является оболочка зерен овса, гречихи, пшеницы. Продуцируется нормальной микрофлорой кишечника. Содержание витамина может нарушаться при заболеваниях ЖКТ, нефритах, хронических инфекционных заболеваниях.
Фармакодинамика:
- влияет на проведение нервных импульсов в синапсах ЦНС
- устраняет нарушения обмена веществ в миокарде
- влияет на трофические процессы в слизистой оболочке желудка.
Применение:
- дистрофия миокарда, миокардит, постинфарктные состояния, аритмия,
- гипотрофия, заживления язв желудка
- заболевания нервной системы (невриты, радикулиты и др.)
П.Д.: аллергические реакции, анафилактический шок, нарушение функции почек.
Нельзя смешивать в одном шприце витамины В1, В6 и В12. В12 усиливает аллергизирующеее действие В1, а В6 затрудняет его превращение в биологически доступную форму.
К группе витамина В1 относится фосфотиамин и кокарбоксилаза.
Рибофлавин (Riboflavinum) таб. 0.005, 0.01, 0.02
Содержится в молоке, яйцах, мясе. Печени, горохе, дрожжах, синтезируется микрофлорой кишечника.
Фармакодинамика:
- участвует в клеточном дыхании и синтезе АТФ
- поддерживает нормальную микрофлору кишечника, функция глаза и синтез гемоглобина.
Содержание витамина В2 понижается при тиреотоксикозе, хронических заболеваниях ЖКТ, недостаточности кровообращения, длительном лечении тетрациклином, аминазином, антидепрессантами.
Применение:
- гемералопия, конъюнктивит, язва роговицы
- длительно незаживающие раны и трофические язвы
- гипотрофия
- нарушение кроветворения
- гепатит
- острые инфекционные заболевания
П.Д.: окрашивает мочу в светло-желтый цвет.
Назначают по 0.01 в день, в тяжелых случаях можно назначать по 0.01 3 раза в день.
Кальция пантотенат (Calcii pantotenas) таб. 0.1 амп. 10% 2 и 5 мл
Содержится во всех пищевых продуктах (называется вездесущим витамином), синтезируется микрофлорой кишечника.
Фармакодинамика:
- играет важную роль в окислитительных процессах
- стимулирует образование кортикостероидов
- поддерживает способность почек выводить избыток солей и воды.
Применение:
- полиневриты, невралгии
- аллергические реакции
- ожоги, трофические язвы
- токсикоз беременности
- хронические воспаления печени и поджелудочной железы
- комплексная терапия абстинентного синдрома у больных алкоголизмом.
П.Д.: тошнота, рвота, изжога.
Препаратом витамина В5 является пантеноль, применяемый местно в виде аэрозоля.
Назначается по 1-2 таб. 2-4 раза в день, в/м и в/в.
Пиридоксин (Pyridoxinum) таб. 0,002, 0.005, 0.01, амп. 1-5% по 1 мл
Содержится в большом количестве в мясе и молоке, синтезируется микрофлорой кишечника.
Фармаколинамика:
- регулирует обмен белка
- участвует в синтезе гемоглобина и пищеварительных ферментов
- ограничивает образование судорожных реакций при эпилепсии.
Применение:
- железодефицитная анемия
- дистрофия миокарда, хроническая сердечная недостаточность
- токсикоз беременности
- гепатиты, холециститы
- комплексное лечение эпилепсии, судорог.
П.Д.: аллергические реакции, изжога.
Назначается внутрь в дозе 0.005, п/к, в/м, в/в 1 раз в день.
Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) амп. 0.02 и 0.05% по 1 мл
Источник – продукты животного происхождения, особенно печень.
Фармакодинамика:
- участвует в переводе фолиевой кислоты в активную форму
- контролирует синтез ДНК и созревание эритроцитов
Применение:
- гепатит, цирроз печени
- анемия
- невриты, радикулиты, невралгии
- ревматизм, полиартриты
П.Д.: аллергические реакции, боли в области сердца, нервное возбуждение, тахикардия.
Назначается п./к, в/м и в/в.
Кальция пангамат (Calcii pangamas) таб. 0.05 и 0.5
Источником являются ядра орехов, рисовые отруби, пивные дрожжи, бычья кровь.
Фармакодинамика:
- комплексная терапия атеросклероза
- эмфизема легких
- хронический гепатит
- алкогольная интоксикация
П.Д.: с осторожностью назначают при высоком АД.
Назначается по 0.05-0.1 3-4 раза в день.
Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum) Сп. Б таб. 0.1 и 0.5 амп.1%-1 мл
Встречается в мясе, рыбе, молоке, синтезируется микрофлорой кишечника.
Всасывание витамина нарушается при пониженной кислотности желудочного сока, хронических колитах, язве, глистных инвазиях.
Фармакодинамика:
- входит в состав ферментов, участвующих в обмене веществ
- оказывает сосудорасширяющее действие
- обладает гиполипидемическими свойствами.
Применение:
- спазмы сосудов мозга и конечностей
- вялозаживающие раны
- неврит лицевого нерва
- инфекционные заболевания
- заболевания ЖКТ с пониженной кислотностью
- болезни печени
П.Д.: аллергические реакции, покраснение лица.
Назначается до 0.5 г в сутки, п/к и в/м
Входит в состав комбинированных препаратов «Никошпан», «Пикамилон» и др.
Фолиевая кислота (Acidum folicum) таб. 0.001
Встречается в листьях шпината, печени, цветной капусте, грибах и др.
Всасывание фолиевой кислоты нарушается под действием алкоголизма, гипосекреторных гастритах, хронических энтеритах. Некоторые противо-эпилептические средства вызывают разрушение фолиевой кислоты в организме. Потребность витамина увеличивается при беременности и у недоношенных детей.
Фармакодинамика:
- в организме превращается в тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в метаболических процессах
- вместе с витамином В12 стимулирует эритропоэз
- участвует в синтезе аминокислот
Применение:
- стимуляция эритропоэза
- язвенная болезнь, ожоги, раны
- гипотрофия
П.Д.: боли в животе, тошнота, изжога, понос, нарушение функции печени, угнетение ЦНС.
Назначается по 1 таб. до 5 раз в сутки.
Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum) таб. и др. 0.05 амп. 5 и 10% по 1-2 мл, леч. доза 0.1-0.2 г в день, в/м и в/в
Их витаминных препаратов применяется наиболее часто. Содержится в черной смородине, шиповнике, цитрусовых. Потребность витамина С повышается при физических и психических нагрузках, инфекционных заболеваниях.
Фармакодинамика:
- улучшает окислительно-восстановительные процессы
- снижает умственное и физическое переутомление
- повышает антитоксические свойства крови
- усиливает всасывание железа, способствует сохранению активной формы фолиевой кислоты.
Применение:
- профилактика и лечение цинги
- инфекции, интоксикации
- умственное и физическое переутомление
- беременность, лактация
- атеросклероз
П.Д.: гипергликемия, обострения сахарного диабета, образование оксалатных камней в почках, избыточное отложение кальция в стенках сосудов, раздражение слизистой ЖКТ, возбуждение ЦНС, аллергия, повышение потребности в микроэлементах.
Рутин (Rutinum) таб. 0.02
Содержится в тех же растениях, что и витамин С. Повышает сохранение витамина С в тканях, снижает проницаемость сосудистой стенки.
Применение:
- повышенная проницаемость капилляров
- тромбофлебит, геморрой
- инфекции
Назначается внутрь по 1 таб. 2-3 раза в сутки.
Вместе с аскорбиновой кислотой входит в состав «Аскорутина».
Троксевазин (Troxevasinum) капс. 0.3, гель 2%-40мл
Полусинтетическое производное рутина. Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает противоотечное действие.
Применение:
- варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты
- хроническая венозная недостаточность.
3.
Ретинола ацетата (пальмитат) (Retinolum) др.3300МЕ, масл. р-р 3.44% и 8.6% Сут. доза до 10 драже, 6 капель 3.44% раствора и 3 капли 8.6% раствора.
Содержится в рыбьем жире, яичном желтке, сливочном масле и др. В качестве провитамина-каротина-встречается в красном перце, моркови, помидорах и др.
Фармакодинамика:
- стимулирует развитие клеток соединительной, хрящевой и костной ткани
- повышает способность печени к синтезу протромбина
- стимулирует синтез глюкококртикостероидов
- поддерживает нормальную функцию сетчатки глаза, вкусовых и обонятельных рецепторов.
Применение:
- болезни глаз (нарушение сумеречного зрения, сухость конъюнктивы и др.)
- болезни кожи (угри, ожоги, раны)
- заболевания органов ЖКТ
- гинекологические нарушения
- гипофункция щитовидной железы
- интенсивные нагрузки на организм
П.Д.: сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, раздражительность.
П.П.: при нефрите, сердечной недостаточности.
Назначается в суточной дозе до 10 драже, 6 капель 3.44% раствора и 3 капли 8.6% раствора.
Витамин А ослабляет действие витамина Д, кроме рахита, усиливает выделение витамина С. Витамин Е усиливает всасывание витамина А.
Эргокальциферол (Ergocalciferolum) Сп. Б др. 500 МЕ, масл. р-р 0.0625% и 0.125% по 10 мл
Является противорахитическим витамином. В больших количествах содержится в яичном желтке, икре, молоке. Образуется в коже под действием ультрафиолетовых лучей.
Фармакодинамика:
- регулирует фосфорный и кальциевый обмен.
Применение:
- рахит
- кариес и нарушение развития эмали зубов
- переломы
- спазмофилия
- расстройство функции паращитовидных желез
- туберкулез кожи и легких
- профилактика рахита при беременности и у маленьких детей.
П.Д.: тошнота, рвота, раздражительность, повышение содержания кальция в крови, кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов.
П.П.: язвенная болезнь, заболевания печени и почек, органическое поражение сердца.
Назначается в/м или внутрь, подбирают индивидуально.
Токоферола ацетат (Tocopheroli acetas) капс. 0.1-0.5, масл. р-р 5, 10, 30% по 10 мл, амп. по 1 мл
Содержится в растительных маслах, молоке, яйцах.
Фармакодинамика:
- защищает мембраны клеток от повреждения
- стимулирует синтез белка, включая миокард и скелетные мышцы
- стимулирует синтез гонадотропинов
Применение:
- детям при недоношенности и искусственном вскармливании
- комплексное лечение анемий
- гипотрофия и дистрофия миокарда
- бесплодие, патология беременности
- находит применение в гериатрической практике.
П.Д.: отсутствует, но осторожностью назначают при тяжелом атеросклерозе и инфаркте.
Назначают 0.1-0.3 г в сутки.
4.
В целях профилактики гиповитаминозов оптимальным считается прием поливитаминных препаратов, обеспечивающих 3-5 кратное превышение суточной потребности при максимально широком круге витаминов и микроэлементов.
Поливитамины условно подразделяют на следующие группы: