Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Лекция Суппозитории
1 Определение, общие свойства
Суппозитории – твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные ЛФ, предназначенные для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи), предназначенные для введения в прямую кишку, вагинальные, используемые для введения во влагалище, и палочки, которые вводят в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход.
Суппозитории можно применять при скорой неотложной помощи, так как их фармакологический эффект проявляется значительно быстрее, чем у пероральных ЛФ. Это связано с быстрой всасываемостью лекарства в толстом кишечнике и попаданием его в кровь, минуя печень, через средние и нижние геморроидальные вены. По времени воздействия суппозитории приближаются к инъекционным препаратам, но их введение не нарушает целостность кожного покрова. Многие лекарства при пероральном введении инактивируются ферментами пищеварительных соков, могут оказывать неблагоприятное воздействие желудочно-кишечный тракт и печень. Данных недостатков лишены ректальные ЛФ.
Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом, торпеды или сигары с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1,1 до 4 г, длина свечей – в пределах 2,5-4 см при ширине в основании не более 1,5 см. Масса суппозитория для детей должна составлять от 0,5 до 1,5 г.
Вагинальные суппозитории могут быть сферическими («globuli» – шарики), яйцевидными («ovula» – овули) или иметь форму языка – плоского тела с закругленным концом («pessaria» – пессарии). Масса данных ЛФ колеблется в пределах от 1,5 до 6 г.
Палочки имеют форму цилиндров с заостренным концом толщиной 2-5 мм и длиной до 10 см.
2 Характеристика основ и вспомогательных веществ
В структуре суппозиториев различают основные (лекарственные вещества) и вспомогательные (носители или основа) компоненты. В зависимости от свойств лекарственных веществ суппозитории могут создавать различные дисперсные системы. Гомогенные системы образуются в тех случаях, когда лекарственное вещество растворяется в основе. Гетерогенные системы образуются в случае введения лекарственных веществ в основу по типу эмульсии или суспензии.
К суппозиторным основам предъявляется ряд требований:
С указанными общими требованиями тесно связаны и технологические требования к основам. К ним относятся:
Этим требованиям удовлетворяют применяемые в фармацевтической промышленности различных стран липофильные, гидрофильные основы и их смеси.
Необходимую температуру плавления сплавов предварительно устанавливают по формуле:
Т1Q1 + Т2Q2 + Т3Q3 + КQ
Т = ——————————— ,
100
где Т – температура плавления смеси;
Т1, Т2 и Т3 - температура плавления отдельных компонентов;
Q1, Q2 и Q3 – содержание их в %;
Q – суммарное содержание жидких компонентов в %;
К – условный коэффициент для жидких компонентов.
Предположим, что необходимо приготовить в качестве основы сплав состава: гидрожира 50%, парафина 20% и масла какао 30%. Взятые для приготовления жиры имеют следующие точки плавления: гидрожир 36º, парафин 54º и масло какао 30º. По формуле вычисляем (КQ отпадают, поскольку жидкие жиры в основу не входят):
(36 · 50) + (54 · 20) + (30 · 30)
Т = ————————————— = 37,8º
100
Ввиду того, что температуры плавления компонентов основы колеблются в довольно широких пределах (гидрожир 28 - 37º, парафин 50 - 57º, масло какао 30 - 34º), фактическая температура плавления полученного сплава может быть несколько выше или ниже заданной. В этом случае в основе добавляют парафин или гидрожир в количествах, необходимых для доведения температуры плавления смеси до заданной. При этом пользуются «таблицей добавок».
|
Характер отклонения |
Добавляемое вещество |
Отклонение температуры и количества добавляемых веществ в % к весу основы |
|||||
|
0,5º |
1º |
1,5º |
2º |
2,5º |
3º |
||
|
1.Температура плавления основы завышена 2.Температура плавления основы занижена |
Гидрожир парафин |
2,5 0,5 |
5 1 |
7,5 1,5 |
1 2 |
12,5 2,5 |
15 3 |
Липофильные основы. Масло какао в настоящее время в ряде стран остается официальной фармакопейной основой. Оно состоит из смеси триглицеридов: тристеарина, трипальметина, триолеина, трилаурина, триарахина. Состав масла какао объясняет полиморфные модификации этой основы с различными физическими свойствами.
При плавлении данной основы при температуре свыше 36 °С и последующем охлаждении в различных условиях, а также при хранении при температуре выше 10 °С масло какао переходит в модификацию с низкой точкой плавления (23-24 °С) и низкой температурой застывания (17-18 °С), что вызывает трудности при формовании суппозиториев. Масло какао плохо эмульгирует водные растворы, может прогоркать из-за большого содержания олеиновой кислоты (около 30%). Кроме того, оно может содержать жизнеспособные микроорганизмы. Для улучшения структурно-механических свойств и способности к высвобождению лекарственных веществ к маслу какао добавляют различные личные вспомогательные вещества: лецитин, белый воск, крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, пальмовое масло.
Приблизительно такими же свойствами, как и масло какао, обладают масла лавра черешкового и кориандра.
Гидрогенизированные жиры позволяют создавать суппозиторные основы, лишенные недостатков масла какао. Еще в 1934 г. А. Г. Босин разработал суппозиторную основу бутирол – сплав гидрогенизированных жиров с парафином. В качестве заменителей масла какао в настоящее время широко используются сплавы гидрогенизированных жиров с жироподобными веществами, эмульгаторами или углеводородными продуктами.
Определенный интерес для промышленного выпуска суппозиториев представляет твердый кондитерский жир на пальмоядровой основе и на основе пластифицированного саломаса. Данные жиры имеют мелкозернистую кристаллическую структуру, которая плавится в узком температурном интервале без заметных фазовых превращений, что выгодно отличает их от масла какао и ряда других суппозиторных основ.
Для повышения температуры плавления сплавов используются воск, парафин, озокерит и спермацет. Ланолин, лецитин, холестерин вводят для лучшего эмульгирования жидкостей.
Жирные и жироподобные основы в зависимости от состава имеют разную вязкость и пластичность, и от этого зависит выбор метода изготовления суппозиторных форм.
Из известных липофильных основ, использующихся в мире, особый интерес представляют основы витепсол, эстаринум, лазупол.
Витепсол, или имхаузен (Германия), представляет собой смесь триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот, содержащую добавки эмульгатора моноглицеринового эфира лауриновой кислоты. Температура плавления 33,5-35,5 °С. Время полной деформации основ – 15 мин. Выпускается витепсол различных групп Н, V, S, Е, различающихся интервалом физико-химических свойств.
Эстаринум выпускается в виде нескольких модификаций, различающихся физико-химическими характеристиками. В химическом отношении основа представляют собой смеси моно-, ди- и триглицеридов насыщенных жирных кислот.
Лазупол состоит из эфиров фталиевой кислоты с высшими спиртами (например, цетиловым и (или) стеариловым). Выпускается нескольких модификаций лазупола, различающихся температурой плавления (34-37 °С), застывания и способностью к эмульгированию водных растворов.
Гидрофильные основы. Современные гидрофильные основы представлены в основном полиэтиленгликолями – конденсированными полимерами этиленоксида и воды. В России выпускаются полиэтиленгликоли, различающиеся молекулярной массой ПЭГ-400, 1500, 2000, 4000, 6000. За рубежом полиэтиленгликолевые основы известны под названием «карбовакс» (США), «скурол» (Франция), «шостонал», «суппофарм» (Германия). Данная группа основ способна растворяться в секретах слизистых оболочек, полностью высвобождать лекарственные вещества, не раздражая слизистую, имеет большой срок годности, высокую физиологическую индифферентность, сравнительно доступна по стоимости.
Желатин-глицериновые и мыльно-глицериновые основы значительно реже используются в производстве суппозиториев, хотя и включены в фармакопеи ряда стран. Готовят из желатина, глицерина и воды, которые могут быть взяты в различных соотношениях. Консистенция основы зависит от количественного соотношения взятых ингредиентов. Чем меньше в состав основы входит желатина, тем основа получается мягче; чем больше глицерина, тем высыхание ее происходит медленнее. С увеличением количества желатина температура размягчения массы повышается. Поэтому в зависимости от требований, предъявляемых к массе, меняют количество входящих в нее составных частей. Она хорошо, поглощает вещества, растворимые в воде и глицерине.
Для обеспечения оптимальных структурно-механических характеристик суппозиторных основ к ним прибавляют стеараты алюминия, магния и другие соли жирных кислот, а также твины, эмульгаторы Т-2, № 1, бентонит, глюкозу, крахмал, аэросил.
3 Способы получения суппозиториев в промышленных условиях
Суппозитории в промышленном производстве изготавливают, выливая расплавленную массу в формы или прессуя на специальном оборудовании.
Метод выливания. Промышленное производство суппозиториев указанным способом проводится по следующей технологической схеме:
Приготовление основы. Операцию начинают с отвешивания компонентов основы. В реактор из нержавеющей стали с паровой рубашкой загружают парафин, включают обогрев. В другой реактор помещают гидрожир и расплавляют подачей пара в рубашку реактора. Разогретый гидрожир с помощью насоса перегружают в реактор с предварительно расплавленным парафином и смесь нагревают до температуры 60-70 °С. Затем добавляют масло какао, но при этом следят, чтобы нагрев не превышал 70 °С и не был длительным во избежание изменения модификации масла какао и повышения на 2-3° температуры его плавления. После полного расплавления основы ее перемешивают в течение 40 минут с помощью мешалки. В готовой основе определяют температуру плавления и время полной деформации. Если температура плавления основы больше или меньше заданной, ее исправляют введением парафина или гидрожира, добавляя их в подогретую до 60-70 °С основу при тщательном перемешивании. Основу фильтруют через друк-фильтр, используя латунную сетку или бельтинг, и с помощью сжатого воздуха передают в реактор, где вводятся лекарственные вещества.
Введение лекарственных веществ в основу. Лекарственные вещества вводят в основу в виде водных растворов (все водорастворимые: например, новокаин, резорцин, цинка сульфат), жировых растворов (жирорастворимые) или суспензий растертых порошков в основах (нерастворимые в воде и жирах: цинка оксид, висмута нитрат). Полученные растворы или суспензии называют концентратами.
Водорастворимые компоненты растворяют в воде, нагретой до 45 °С, жирорастворимые – в части расплавленной жировой основы. Полученные концентраты фильтруют через бязь, а затем смешивают с остальной основой. При непосредственном смешивании с жирной основой (без предварительного растворения) эти вещества медленно всасываются, а суппозиторная масса плохо поддается формированию — рассыпается.
Вещества, не растворимые в воде и основе, вводят в виде суспензии. Предварительно измельченные лекарственные вещества смешивают в реакторе с равным или полуторным количеством основы, нагретой до температуры 40-50 °С. Полученный концентрат охлаждают и размалывают на коллоидных мельницах, термолабильны веществ – с помощью трехвальцовых мазетерок. Кроме того, для получени качественных суспензий могут использоваться роторно-пульсационные аппараты, ротационно-зубчатые насосы и другое оборудование. Время растирания концентрата для получения необходимой степени дисперсности лекарственного вещества, вводимого в основу по типу суспензии длится от 2 до 4 ч.
Готовый концентрат при помощи насоса через шланг с капроновым ситом сливается в реактор (с турбинной или якорной мешалкой) для смешивания с остальным количеством основы Операция приготовления суппозиторной массы проводится при постоянном перемешивании и подогреве до температуры 45-50 °С. После положительного анализа на однородность смешивания компонентов, температуру застывания и плавления, время полной деформации масса выливается. Затем производят формование и упаковку свечей. Выливание суппозиториев производят на автоматах с разделенными операциями отливки и упаковки («Франко-Креспи», Италия) и автоматизированные линии (Хефлингер и Карг, «Servac – 200S», Германия). Выпускают свечи двух размеров: №1 (масса от 1,2 до 1,5г, длина 29 мм Ø8мм), №2 (масса 2,3 – 2,5г, длина 35 мм Ø10мм). Время полной деформации не более 3 – 4'.
Наиболее широко используется для выливания суппозиториев автоматические линии, одним из представителей которых является линия «Servac – 200S» с непосредственным дозированием массы в формируемые ячейки из поливинилхлоридной пленки с последующей укладкой продукции в пачки.
В алюминиевой фольге, поступающей с двух рулонов, формируются чашеобразные половины, которые соединяются и термосвариваются. При этом на верху каждой формы остается открытым наполнительное отверстие, через которое иглой подается суппозиторная масса. Таким образом упаковка одновременно служит формой для выливания суппозиториев. Суппозиторная масса поступает из резервуаров, снабженных мешалкой и паровой рубашкой. Дозирование осуществляется насосом. После заполнения форм упаковка герметически закрывается и снабжается между отдельными сваренными суппозиториями поперечными ребрами жесткости (холодное тиснение). Далее от ленты нарезают полоски по определенному количеству суппозиториев. Отрезанную полоску охлаждают, и автомат выбрасывает готовую упаковку. Наружная поверхность фольги покрыта растянутой полипропиленовой пленкой, внутренняя – полирована либо наслоена полиэтиленом высокого давления. Производительность устройства 16000-20000 штук в час. Для выливания суппозиториев предназначены также автоматические линии «Sarong 200 S», «Farmo Dui FD 22/U» (Италия), имеющие приблизительно такую же схему.
Иногда выливание суппозиториев производят на автоматах с раздельными операциями отливки и упаковки. В таких случаях используются полуавтоматические устройства, представителем которых является полуавтомат «Франко-Креспи». Выливание ректальных и вагинальных свечей здесь происходит без операции упаковки.
Важное значение в совершенствовании технологии суппозиториев имеет способ нетермического приготовления путем прессования композиций охлажденных и измельченных основ с лекарственными веществами.
Методом прессования на эксцентриковых таблеточных машинах при охлаждении пуансона, матрицы и кожуха можно получать от 40 до 100 тыс. суппозиториев в час. Суппозиторную массу обычно охлаждают в холодильной камере до 3-5 °С, измельчают и просеивают. В состав гранулята вводят лактозу, сахарозу, аэросил, крахмал для корректировки технологических свойств.
Преимущество названного метода – в возможности предотвращения деструкции термолабильных лекарственных веществ, отсутствии седиментации действующего вещества и предотвращения его несовместимости с расплавленной суппозиторной основой.
Данный метод может применяться в случае использования пластичных основ. Поскольку масса дозируется по объему, следует использовать коэффициенты замещения лекарственных веществ. В процессе изготовления прессованных суппозиториев потребуется приложить незначительные усилия выталкивания, так как частицы жировой основы служат смазкой в пристеночном слое вследствие их интенсивного пластического течения.
Метод прессования пригоден в производстве суппозиториев с сердечными гликозидами, некоторыми термолабильными гормональными препаратами, биогенными стимуляторами, так как обеспечивает высокую точность дозировки и термостабильность лекарственных веществ.
Препараты в форме суппозиториев:
4 Перспективы развития ректальных лекарственных форм
Ректальные суппозитории – перспективная ЛФ, развивающаяся по нескольким направлениям.
Лиофилизированные суппозитории. Основную массу лиофилизованных суппозиториев составляет активное вещество, а доля основы минимальна. Принцип их изготовления состоит в замораживании при температуре -50÷-70°С эмульсии или суспензии лекарственных веществ в суппозиторной форме. Замороженные суппозитории извлекают из формы и подвергают лиофилизации с последующим добавлением суппозиторной основы. Суппозитории, полученные таким способом, благодаря пористой структуре, быстро растворяются в прямой кишке, не вызывая ее раздражения. Однако, как и все лиофилизированные препараты, данная ЛФ гидролабильна и требует особых условий хранения.
Пористые суппозитории. Для увеличения поверхности слизистой прямой кишки, контактирующей с вводимыми суппозиториями, и облегчения высвобождения лекарственных компонентов предложены пористые суппозитории, которые готовят путем выливания расплавленной массы в формы с последующим вакуумированием при глубине вакуума 600 мм рт. ст.
Полые суппозитории, заполняемые эмульсиями, суспензиями или растворами лекарственных веществ способствуют также более быстрому высвобождению лекарственных веществ.
Многослойные суппозитории. В ряде стран запатентованы двух- и многослойные суппозитории. Их оболочку готовят из основы с менее высокой температурой плавления (например, гидрогенизат говяжьего жира с 10% пропиленгликольмоностеарата), содержащей лекарственные вещества местного действия (анестезин, экстракт красавки). В стержень вводят вещества, оказывающие на организм резорбтивное действие. Для стержня используют основу, имеющую более высокую температуру плавления: например, вышеупомянутый гидрогенизат с добавлением 3-процентного эмульгатора Т-2.
Суппозитории с пленочными покрытиями. Контролируемая доставка ректально вводимых лекарственных веществ может осуществляться при использовании суппозиториев с пленочными покрытиями, замедляющими диффузию активного компонента, или путем заключения суппозиториев в капсулы.
Окрашенные суппозитории. Определенный интерес представляет окрашивание суппозиториев, предназначенное не столько для маркировки различных фармакологических групп веществ, сколько для защиты суппозиториев от воздействия определенного спектра лучей, которые вызываю окисление и деструкцию входящих компонентов.
Ректальные мази на гидрофобных и гидрофильных основах в последнее время широко применяются в медицинской практике. В качестве гидрофильных основ используют эмульсии первого рода (м/в), полиэтиленгликоли, производные метилцеллюлозы. Значительное, до 50 г, однократное введение мази позволяет увеличить количество применяемого лекарственного вещества. Кроме того, большая доля основы позволяет назначать лекарственные вещества, вызывающие раздражение при других способах введения. Ректальные мази – дозированная ЛФ, выпускаемая в шприц-тюбиках с специальным аппликатором.
Ректальные желатиновые капсулы – одна из перспективных ЛФ. Впервые они были предложены для покрытия слабительных суппозиториев в 1937 г. фирмой «Шерер», и только в 1980 году в Фармакопею Британии введена статья «Ректальные капсулы», устанавливающая требования к ректальным ЛФ торпедовидной формы
В настоящее время производятся ректальные капсулы различного терапевтического действия: противовоспалительные, противоязвенные, противотуберкулезные, гормональные и т.д. Доказано, что желатиновые капсулы ректального назначения более перспективны по сравнению с суппозиториями с технологической, биофармацевтической и экономической точки зрения. Ректальные капсулы имеют форму «вытянутой» капли объемом от 0,6 мл до 1,8 мл и состоят из тонкого слоя желатина, поверхность которого при смачивании водой ослизняется, что облегчает их применение. Капсулы наполнены одноразовой дозой лекарственного вещества. Они, в отличие от жировых суппозиториев, устойчивы в условиях повышенных температур (45-50°С), хотя значительно быстрее высвобождают лекарственные вещества, не оказывая раздражающего действия на слизистую кишечника.
Желатиновая оболочка предохраняет лекарственные вещества от воздействия факторов внешней среды и имеет преимущества перед суппозиториями, так как в ней могут капсулироваться вещества в виде линимента, мази, эмульсии, суспензии, раствора и т.д. Высвобождение лекарственного вещества происходит быстрее и легче, чем у суппозиториев, поскольку под влиянием слабо-щелочной среды (рН 7,3-7,6) содержимого прямой кишки желатиновая оболочка набухает, и в таком состоянии даже слабая перистальтика стенки прямой кишки достаточна для ее разрыва по месту шва и высвобождения содержимого.
Ректальные желатиновые капсулы отвечают всем требованиям, предъявляемым к идеальным суппозиториям, и с успехом могут применяться в медицине для лечения проктологических заболеваний. Исследования показали, что количество лекарственного вещества, оказывающее необходимый терапевтический эффект, в капсуле составляет двойную дозу суппозиториев. Следовательно, производство ректальных средств в желатиновой оболочке экономит дорогостоящие биологически активные ингредиенты и уменьшает себестоимость многих препаратов. Производство ректальных желатиновых капсул полностью автоматизировано и позволяет заменить дорогую импортную суппозиторную основу – масло какао. Капсулы ректального назначения изготавливаются на высокопроизводительных автоматических линиях по принципу прессования.
Ректиоли. Известно, что из водных растворов, введенных в прямую кишку в форме клизмы, лекарственные вещества всасываются очень быстро, однако часть раствора выливается наружу. В таких случаях лекарственные растворы удобнее вводить с помощью ректальных пипеток – ректиолей, состоящих из эластичного баллончика с наконечником Баллончик выполнен в виде гофрированного контейнера. Наконечник, жестко прикрепленный к нему, выполнен из полиэтилена. Использование для заполнения ректиолей олеогелей, линиментов, мазей расширяет ассортимент проктологических лекарственных форм.
Ректальные тампоны представляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированными на ней лекарственными веществами. Ватный тампон покрыт тонким слоем альгината. Перед применением тампон на некоторое время погружают в воду, в результате оболочка из альгината набухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Тампон вводят в прямую кишку на 2 ч. Применяют его главным образом для лечения геморроя.
Пенообразующие препараты в аэрозольной упаковке в настоящее время получили широкое распространение. Пены выгодно отличаются от других ЛФ, применяемых в проктологии. Мази и кремы не проникают в складки слизистых и в более глубокие зоны кишечника. Суппозитории не обеспечивают лечение участков анального канала, и для них характерно более кратковременное терапевтическое действие по сравнению с пенами.
Пены занимают большой объем при низкой удельной массе. Это позволяет небольшим количеством эмульсии, переведенной в пену, обрабатывать значительные поверхности или заполнять большие объемы. Пена локально и безболезненно наносится на пораженный участок, обеспечивая тепло- и газообмен и создавая барьер для инфицирования раны извне.
Наличие ПАВ придает ей хорошую адгезию и способность очищать пораженную поверхность от некротических тканей. Расширяясь, пены проникают в раневые карманы и полости. При правильном выборе вспомогательных веществ пены длительное время сохраняют стабильность, обеспечивая пролонгацию действия лекарственных препаратов. Небольшое количество препарата, превращаясь, в пену занимает большой объем, однако концентрация лекарственных веществ в межпленочной жидкости остается при этом высокой.
В пену можно переводить различные дисперсные системы: растворы, эмульсии, суспензии. Это открывает большие возможности для создания комбинированных препаратов.
Пенные препараты в аэрозольной упаковке, применяемые в проктологии, содержат в своем составе антисептики, анестетики, кортикостероиды, противовоспалительные вещества нестероидной структуры.
Пластыри и горчичники.
1 Общая характеристика, классификация, технология производства
Пластыри – ЛФ для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже, оказывающая действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм.
Пластыри при комнатной температуре имеют вид твердой массы, при температуре тела они размягчаются. При температуре 65-100 °С – плавятся, их можно сплавлять с различными лекарственными и вспомогательными веществами и смешивать с порошкообразными материалами. Кроме того, пластыри выпускают в виде жидкостей, помещенных в стеклянные флаконы, алюминиевые тубы, аэрозольные баллоны.
Пластыри выпускают в виде пластичной массы на подложке (полотно, шифон, коленкор, бумага и др.); твердых пластырных масс (цилиндры, бруски, плитки, палочки); жидких растворов (кожные клеи).
В состав пластырной массы входят лекарственные вещества и основа. В качестве лекарственных веществ используются антибиотики, сера, кислота салициловая, экстракты, настойки и др.
Пластырная основа может содержать натуральные (канифоль) и синтетические смолы, воск, парафин, церезин, вазелин, ланолин, свинцовые соли высших жирных кислот (свинцовое мыло), жиры, каучук, нитроцеллюлозу, сополимеры винилпирролидона с винилацетатом, полиметакрилаты и акрилаты, летучие растворители (эфир, бензин, этанол). В ее состав входят пластификаторы (линетол, растительные масла, дибутилфталат, цетиловый спирт и др.), антиоксиданты, наполнители и др.
В зависимости от состава пластыри классифицируют на свинцовые (свинцово-смоляные и свинцово-восковые); смоляно-восковые; каучуковые; жидкие (кожные клеи).
Технология пластырей зависит от того, к какой группе они относятся.
Пластыри свинцовые содержат в своем составе свинцовое мыло. Свинцовые мыла сплавляются со смолами, восками, различными лекарственными веществами, они гигиеничны и устойчивы при хранении.
Простой свинцовый пластырь применяют наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурункулах, карбункулах и др., а также как основу для приготовления других видов пластырей.
В химическом отношении пластырь представляет собой смесь свинцовых солей. Промышленное производство пластыря основано на реакции омыления жиров свинца оксидом в присутствии воды при температуре кипения массы. В качестве реакторов используют эмалированные котлы или котлы из нержавеющей стали (использование медных и меднолуженых котлов исключено), снабженные паровой рубашкой и мешалкой. Объем котла должен превышать объем реакционной массы не менее чем в 4-5 раз, так как масса во время варки сильно пенится.
Варка пластыря считается законченной, если небольшая проба, вылитая в холодную воду, представляет собой пластичную массу, при уминании немаркую и не прилипающую к пальцам. Готовый пластырь освобождают от глицерина многократным размешиванием массы в теплой воде при помощи обогреваемой тестомесилки. Отмытый таким образом пластырь опять переводят в реактор и нагревают до 105-110 °С до полного удаления воды. Проба высушенного свинцового пластыря на шпателе должна вытягиваться в тонкую прозрачную нить. Плохо высушенный и недостаточно освобожденный от глицерина пластырь при хранении становится твердым и ломким, прогоркает и плесневеет.
На качество пластыря оказывает влияние качество исходных жиров. Так, например, оксид свинца не должен содержать примесей сурика (Рb3О4), который почти не омыляет жиры. Используемая вода должна быть свободна от карбонатов, сульфатов и углекислоты, превращающих оксид свинца в сульфаты и карбонаты свинца, не окисляющие жиров.
Каучуковые или резиновые пластыри представляют собой смесь каучука со смолами, лекарственными и вспомогательными веществами. Они получили широкое распространение, благодаря многим преимуществам по сравнению с другими пластырями. Каучуковые пластыри длительное время сохраняют свою клейкость; к ним можно примешивать в значительном количестве лекарственные вещества, не изменяя их консистенцию; они безвредны для организма человека; не вступают во взаимодействие с лекарственными веществами и удобны в применении.
К каучуковым пластырям относятся лейкопластырь, лейкопластырь бактерицидный, мозольный «Салипод», перцовый, горчичники.
Лейкопластыри получают на основе каучука путем простого длительного смешивания (в течение 6 ч) отдельно приготовленных:
Приготовленная пластырная масса наносится на движущуюся ленту шифона с помощью клеепромазочной (шпрединг) машины.
Горчичники – разновидность каучуковых пластырей, выпускаемых в виде прямоугольных листов бумаги размером 8х12,5 см, покрытых порошком обезжиренных семян горчицы толщиной 0,3-0,55 мм. Применяются они как отвлекающее противовоспалительное средство.
Сырьем для порошка обезжиренных семян горчицы служат семена сарептской (Semlna Sinapis junceae) и черной (Semina Sinapis nigrae) горчицы, которые содержат гликозид синигрин, расщепляющийся под влиянием фермента мирозина на глюкозу, калия гидросульфат и эфирное горчичное масло (аллилизотиоцианат). Эфирное масло вызывает сильное раздражение и гиперемию кожи. Семена после обрушивания (удаления) оболочки подвергают измельчению и из них в гидравлических прессах отжимают жирное масло. Остатки жирного масла из жмыха экстрагируют в аппаратах типа Сокслета. Присутствие жирного масла отрицательно сказывается на качестве горчичников: замедляется терапевтическое действие и снижается их стойкость при хранении (порошок горчицы прогоркает и отслаивается от бумаги).
Производство горчичников. Технологический процесс состоит из 5 стадий:
Вначале готовят каучуковый клей. Для этого в клеемешалку помещают распаренный в течение 24-36 ч и разрезанный на кусочки каучук, добавляют бензин и включают лопастную мешалку на 30-40 мин. Затем массу фильтруют. Полученный клей (1,35-2-процентный раствор каучука в бензине) представляет собой густую малоподвижную массу, легко превращающуюся в желеобразное вещество по мере улетучивания бензина.
Приготовление горчичной массы. Горчичная масса – смесь резинового клея и горчичного порошка в соотношении 1:1-1,1:1. Содержание эфирного масла в жмыхе должно быть не менее 1,11%. Резиновый клей помещают в массомешалку, прибавляют просеянный (без крупных частиц и посторонних примесей) горчичный порошок и перемешивают до получения однородной массы. Готовую горчичную массу насосом подают на стол с ванной для намазывания.
Процесс намазывания, сушка и резка выполняются на установке непрерывного действия. Бумага, свернутая в рулон, проходит через зазор между плитой стола и ванной. Проходя под ванной, бумага сверху
покрывается слоем горчичной массы толщиной 0,3-0,5 мм, затем поступает в сушильную камеру. Время сушки 45 мин, температура воздуха 80 °С. Образующаяся в камере паровоздушная смесь с бензином постепенно отсасывается и подается на рекуперацию бензина.
Высушенную ленту разрезают на листорезальной машине на листы размером 75x76x90 см и охлаждают в течение 24 ч, затем листы разрезают на отдельные горчичники и отбраковывают.
Кожные клеи или пластыри жидкие – это вязкие жидкости, оставляющие на коже после испарения легколетучего растворителя эластичную липкую прочную пленку. Они чаще применяются как эпидерматические и эндерматические пластыри. Пластырная пленка в них возникает за счет пленкообразования при высыхании растворов канифоли, нитроклетчатки (в форме коллодия), перхлорвиниловой и формальдегидной смол в органических растворителях (эфир, этанол, ацетон, реже хлороформ, диметилформамид). Для большей эластичности в состав клеев вводят растительные масла, линетол, дибутилфталат, триацетин, цетиловый спирт. Жидкие пластыри выпускают во флаконах и в аэрозольной упаковке. Они широко используются как стерильный перевязочный материал при стационарном и амбулаторном лечении в гинекологии, дерматологии и хирургии.
Клеи условно подразделяются на коллодиевые клеи, к которым относятся коллодий, коллодий эластичный, мозольная жидкость, жидкость Новикова, коллалласт и микропласт, и смоляные – клеол, фурапласт, клей БФ-6, церигель.
Коллодий (Collodium), Препарат состоит из коллоксилина 4 части спирта этилового 96 20 частей эфира медицинского 76 частей Это бесцветная или слегка окрашенная в желтоватый цвет, прозрачная или слегка опалесцирующая сиропообразная жидкость с запахом эфира. Содержит 4% коллоксилина.
Применяется для фиксации хирургических повязок на поверхности кожи и покрытия небольших ран и ссадин. Приготовление коллодия. В реактор отвешивают необходимое количество спирта. Коллоксилин измельчают осторожно, так как это взрывоопасное вещество (смесь моно- и динитроклетчатки целлюлозы). Затем отвешивают и помещают в реактор, смачивая его спиртом, добавляют остальной спирт и отвешенное количество эфира. Оставляют в хорошо закрытом реакторе до полного растворения коллоксилина.
По причине взрывоопасности коллоксилин часто транспортируют в виде безопасного водного студня. При приготовлении пластыря воду из студня вытесняют этанолом, а образовавшийся алкогель коллоксилина растворяют в эфире. Коллодий выпускается во флаконах по 5 и 15 мл. Применяется для закрепления на коже хирургических повязок и покрытия небольших ран и ссадин.
Клеол (Cleolum) состоит из 45 частей канифоли, 37 частей спирта этилового, 17 частей эфира медицинского, 1 части масла подсолнечного. Клей представляет собой прозрачную клейкую густоватую жидкость желтовато-бурого или красновато-бурого цвета с запахом эфира и слабокислой реакцией.
Применяется для фиксации хирургических повязок на поверхности кожи.
Приготовление клеола гравитационным способом. В реактор подают необходимое количество спирта. Канифоль измельчают, отвешивают и упаковывают в марлевый мешок, который подвешивают в реактор со спиртом для растворения канифоли. К полученному раствору добавляют подсолнечное масло и эфир, растворяя при перемешивании. Раствор отстаивают в течение суток и фильтруют. Разливают во флаконы по 50 мл.
PAGE \* MERGEFORMAT 1