Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
20.Витаминные препараты
Витамины- специфические биологически активные вещества, участвующие в процессах жизнедеятельности организма. Большинство из них, являясь коферментами различных энзимов, участвуют в регуляции обмена (углеводного, белкового, жирового и минерального) и поддержании клеточной структуры. Витамины поступают в организм с продуктами питания и только небольшая их часть синтезируется (в основном микрофлорой кишечника).
Классификация основана на их физико-химических свойствах. Выделяют группы водо- и жирорастворимых витаминов. К водорастворимым витаминам относятся витамины группы В, С и Р, к жирорастворимым - витамины A, D, Е и К.
Тиамин {витамин В/) является продуктом растительного и микробного происхождения. Его много в злаковых, бобовых растениях, пивных дрожжах (сухих), печени.
Наибольшей активностью обладают его фосфорилированные производные (кокарбоксилаза) как коферменты декарбоксилаз. Кокарбоксилаза (тиаминдифосфат) играет важную роль в регуляции углеводного, жирового, белкового, энергетического и водного обмена. При участии витамина В] функционируют системы окисления и декарбоксилирования пировиноградной кислоты, коферментом которых он является. Витамин Bi способствует утилизации фторидов. При его недостаточности в тканях накапливается пировиноградная и молочная кислоты, снижается содержание ацетилхолина, нарушается усвоение фтора. Первыми признаками гиповитаминоза В, является жжение языка, нарушение вкуса и трофики слизистой полости рта, гиперестезия, сухость во рту и жажда, периферические невриты. В дальнейшем развивается заболевание _бери-бери, характерными особенностями которого являются мышечная слабость, боли по ходу нервов, развитие полиневритов, парезов, параличей, псевдонев растений (проявляются повышенной умственной утомляемостью, подавленностью, головной болью, диспепсиейСуточная потребность в витамине В1-2 мг в сутки.
Часто стоматологи включают тиамин в комплексную терапию множественного кариеса, поскольку дефицит тиамина определяет накопление в тканях молочной и пировиноградной кислот и уменьшение усвоения фтора, что может способствовать протеолизу твердых тканей зуба и усугублению процесса.
Нельзя вводить витамин В1, в одном шприце с витаминами В6 и В12, так как витамин В12 усиливает аллергизирующее действие витамина В1; а витамин В6 затрудняет превращение тиамина в активную форму. Наиболее серьезным осложнением лечения является анаф. шок, возможны также менее тяжелые проявления аллергии.Гипервитаминоз не встречается.
Рибофлавин {витамин В2) синтезируется микроорганиз мами и растениями. В большом количестве содержится в молочных продуктах, мясе, злаковых, дрожжах.
Входит в состав флавиновых ферментов, участвует во многих окислительно-восстановительных процессах. Коферментную роль в организме выполняет фосфорилированная форма рибофлавина -флавинадениннуклеотид. Флавиновые ферменты участвуют в транс порте электронов в цепи тканевого дыхания, влияют на обмен белков, углеводов и жиров, регулируют функцию центральной и периферической нервной системы, печени, кроветворения и др. Рибофлавин способен усиливать процесс регенерации.
В стоматологической практике рибофлавин назначают при длительно незаживающих трещинах губ, хейлите неясной этиологии, генерализованной форме пародонтита, глоссите, гингивите, красной волчанке, для устранения побочного действия антибиотиков. Рибофлавин применяют таблетированный, рибофлавин-мононуклео-тид в виде подкожных и внутримышечных инъекций.
Препараты витамина В2 широко используются в офталь мологической практике, при гипоксиях различного генеза, при острых и хронических гепатитах и др. Нередко его комбинируют с тиамином и аскорбиновой кислотой.
Суточная потребность взрослого в рибофлавине составляет около 3 мг (у детей - 0,6-2,3 мг в зависимости от возраста).
При гиповитаминозе В2 нарушается тканевое дыхание и окислительное фосфорилирование, тормозится синтез АТФ, рост и регенерация тканей. Характерными признаками недостаточности витамина В2 являются дерматит (особенно на крыльях носа, носогубных складках), появление трещин в углах рта (ангулярный хейлит), стоматит, глоссит, атрофия сосочков языка, конъюнктивит, помутнение роговицы, нарушение остроты зрения
Никотиновая кислота {витамин РР,витамин В12, ник о тин амид) синтезируется растениями и микроорганизмами. Наибольшее количество содержится в печени, почках животных,бобовых, злаковых культурах, дрожжах. В организме человека синтезируется из триптофана (незаменимой аминокислоты). Никоти новая кислота входит в состав коферментов (НАД и НАДФ) дегидрогеназ и принимает участие в регуляции углеводного, белкового, липидного обмена, функции головного мозга, сердечно сосудистой, пищеварительной системы, системы крови и др. Стертые формы гиповитаминоза, как правило, проявляются в виде глоссита (на спинке языка - темно-коричневый налет, края и кончик - красные), маргинального гингивита, трещин губ, стоматита, упорных поносов и дерматитов неясной этиологии.
В медицинедля терапии сердечной недостаточности, атеросклероза, гастрита, энтерита, длительно незаживающих ран.
В стом. витамин РР назначают при лечении стоматитов, глосситов, гингивитов, глоссалгий, пародонтоза, красного плоского лишая, системной красной волчанки, неврита лицевого нерва, вялотекущих эрозивно-язвенных поражений слизистой (особенно на фоне сопутствующих заболеваний желудка, печени), грибковых поражений полости рта, множественного кариеса (при недостаточ ности витамина РР нарушается окисление молочной кислоты, что имеет значение для процесса деминерализации зубов) и др.
Фолиевая кислота способствует редупликации ДНК, кроветворению, участвует в синтезе макроэргов, пуриновых и пиримидиновых оснований, обмене гистидина, глицина, серина, глутаминовой и других аминокислот. Превращение фолиевой кислоты в фолиниевую (активная форма) происходит при участии цианокобаламина и аскорбата (назначают обычно в сочетании с этими витаминами). Частично фолиевая кислота синтезируется микрофлорой кишечника, поэтому при нерациональном назначении антибактериальных препаратов (сульфаниламиды, антибиотики) может наблюдаться ее дефицит. Наиболее ранними проявлениями гиповитаминоза фолиевой кислоты являются изменения слизистой оболочки полости рта, возникают гингивиты, стоматиты, глосситы, затем развивается нарушение кроветворения (макроцитарная анемияи лейкопения).
В стом.фолиевую кислоту (способствующую нормализации репаративных процессов) назначают при заболеваниях слизистой оболочки полости рта, даже если они не связаны с гиповитаминозом. Вместе с витамином В12 используется при анемиях, для стимуляции процессов регенерации, а также при лейкопениях. Из побочных эффектов при применении фолиевой кислоты возможно развитие аллергических реакций.
28.Гормональные препараты
щитовидной железы
Щитовидная железа играе важную роль в организме, выделяя гормоны ли о тиронин (трийодтиронин) и тироксин, которые усиливают окислительные процессы (катаболическое дей ствие) в организме, повышают основной обмен, участвуют в регуляции жирового и водного обмена. Тиреоидные гормоны участвуют в регуляции роста и развития организма. Они влияют на формирование мозга, костной ткани и других органов и систем. При недостаточной функции щитовидной железы у детей нарушается рост, замедляется обмен веществ и умственное развитие (кретинизм). У взрослых гипофункция щитовидной железы проявляется снижением основного обмена и температуры тела, отечностью кожи, ожирением и др. (микседема). При недостаточном поступлении в организм йода, необходимого для синтеза гормонов щитовидной железы, развивается эндемический зоб. При этом щитовидная железа увеличена в размерах, но количество гормонов в ней снижено.
Для лечения гипофункции щитовидной железы применяют тиреоидин (высушенные и обезжиренные щитовидные железы крупного рогатого скота), ее гормоны - трип о дтир онин, тироксин и комбинированные препараты (тиреотом, ново-тирал и др.). Дозу препаратов увеличивают постепенно до достижения эутиреоидного состояния. При передозировке может появиться тахикардия, потливость.
Гиперфункция щитовидной железы вызывает у человека развитие базедовой болезни, которая проявляется исхуданием, пучеглазием, дрожанием конечностей, повышением температуры тела и др. В таких случаях лечение направлено на угнетение функции щитовидной, железы. Применяют препараты антитиреоидного действия: тиама-зол (ме рказ олил), калия перхл op a m . Механизм их действия различен. Для образования тироксина необходимо йодировать аминокислоту тирозин. Антитиреоидные средства могут нарушать этот процесс (мерказолил), тормозить синтез тиреотропного гормона передней доли гипофиза (препараты йода). При лечении антитиреоидными средствами возможно угнетение кроветворения.
При проведении стоматологических вмешательств у больных, страдающих гипертиреозом, с осторожностью следует применять адреналин и другие катехоламины, что обусловлено повышенной чувствительностью к ним этих лиц. Врач-стоматолог должен учитывать, что лечение антитиреоидными препаратами может сопровождаться развитием язвенного стоматита.
В С-клетках щитовидной железы образуется тир ока ль ци-тонин - гормон, снижающий уровень кальция в крови и способст вующий фиксации его в костях с одновременным ослаблением резорбции последних. В стоматологической практике применяют его препарат - кальцит о нин {кальцитрин). Он активирует репара-тивные процессы в костной ткани при медленном сращении переломов, остеопорозе, пародонтозе.
29 Гормоны, вл-ие на обмен кальция.
Паращитовидные железы секретируют паратгормон полипептид, включающий 83 аминокислоты. Его продукция зависит от уровня кальция в крови. Основное действие паратгормона -влияние на обмен кальция и фосфора: повышается содержание кальция в крови за счет увеличения его реабсорбции в канальцах почек и всасывания в кишечнике, снижается уровень фосфата. При гиперпродукции, передозировке или длительном применении кальций откладывается в мягких тканях и вымывается из костей, способствуя развитию остеопороза; возможно возникновение патологических переломов. Паратгормон в виде паратиреоидина назначают при гипопаратиреозе, а также для купирования острого приступа тетании, при обязательном сочетании с внутривенным медленным введением 10% раствора кальция хлорида. При повторных инъекциях необходимо контролировать уровень кальция в крови, чтобы не вызвать интоксикацию. Паратгормон, повышая концентрацию кальция в крови, вызывает уменьшение проницаемости клеточных мембран и препятствует развитию отеков, что также используется в стоматологической практике.
На обмен кальция оказывает влияние гормон околоушных желез - h ар о т и н , который способен стимулировать рост и развитие зубов и скелета, активируя процессы минерализации твердых тканей. При его недостаточности нарушается минерализация дентина. Паротин способствует заживлению поврежденных тканей пародонта, ускоряет пролиферацию эпителия и регенерацию соединительной ткани.
В С-клетках щитовидной железы образуется тир ока ль ци-тонин - гормон, снижающий уровень кальция в крови и способст вующий фиксации его в костях с одновременным ослаблением резорбции последних. В стоматологической практике применяют его препарат - кальцит о нин {кальцитрин). Он активирует репара-тивные процессы в костной ткани при медленном сращении переломов, остеопорозе, пародонтозе.
32 Ретинол {витамин А).
Им богаты печень животных, рыб, яичный желток, сливочное масло, морковь, красный перец, зеленый лук, абрикосы. В растительных продуктах содержится провитамин А -каротин. Всасывается ретинол в тонком кишечнике, в этом процессе принимают участие желчные кислоты. При недостаточности желчеобразования может развиваться гиповитаминоз А. Ретинол принимает участие в разнообразных биохимических процессах (окисление, тканевое дыхание, биосинтез). Этот витамин называют фактором роста, поскольку он способствует формированию костного скелета, фактором эпителизации (нормализует функцию эпителия), антиинфекционным и антиксерофтальмическим фактором.
Ретинол обеспечивает работу зрительного анализатора, участвуя в синтезе зрительного пигмента сетчатки. При недостаточном поступлении витамина в организм нарушается сумеречное зрение (гемералопия), высыхает слизистая оболочка глаза (кератит), размягчается роговица (кератомаляция), зубы ("как мелом покрыты") теряют блеск, воспаляются слюнные железы, снижается секреция, развивается кератоз губ и слизистых оболочек. При гиповитаминозе А поражается эпителий всех слизистых оболочек и кожи, что приводит к нарушению их барьерной функции - инфицированию и развитию воспалительных процессов (пневмонии, пиелит, колит и др.), нарушается дифференцировка эпителиальной ткани, возникает гиперороговение (гиперкератоз).
Суточная потребность 1,5 мг или 5000 ME (для взрослого человека). Выше потребность в витамине А у беременных - 2 мг (6600 ME) и кормящих женщин - 2,5 мг (8250 ME).
Применяется для лечения ксерофтальмии и других заболеваний глаз, поражений кожи (дискератозы, ожоги, экземы и др.), в комплексной терапии гепатитов, циррозов, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, хронических бронхо-легочных за болеваний, при нарушении развития костной ткани (вместе с вита миномD).
В стом при гиперкератозе в ротовой полости (лейкоплакия, красный плоский лишай), эрозивно-язвенных процессах в стадии эпителизации, трещинах губ, ожогах, обморожениях, заболеваниях слюнных желез, при воспалительно-дистрофической форме пародонтита. Лечебная доза составляет 33 000-100 000 ME в сутки.
При длительном лечении могут наблюдаться явления гипервитаминоза. При передозировке используют витаминД
31.Аскорбиновая кислота (витамин С) является наиболее распространенным в природе витамином. В большом количестве содержится в плодах, шиповника и ягодах, капусте, лимонах, апельсинах, фруктах, хвое, печени и почках крупного рогатого скота.
Аскорбиновая кислота принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях организма. Она участвует в тканевом дыхании, стимулирует окислительное фосфорилирование в печени, активирует протеолитические и микросомальные (печень) ферменты, способствует переходу фолиевой кислоты в фолиниевую, необходима для синтеза стероидных гормонов и проколлагена. При недостатке аскорбиновой кислоты уменьшается образование коллагеновых волокон, нарушается межклеточное вещество. Аскорбиновая кислота регулирует проницаемость стенки сосудов, свертывание крови, способствует процессам регенерации, влияет на образование опорных тканей, в том числе костной и дентина, увеличивает опорную функцию соединительной ткани, активирует иммунную систему. При атеросклерозе она снижает содержание холестерина и нормализует липидный обмен. Аскорбиновая кислота повышает общую сопротивляемость организма к инфекциям и холоду. При отсутствии витамина С развивается цинга или скорбут, проявляющиеся общей утомляемостью, сухостью кожи, геморрагическими высыпаниями на слизистых оболочках и коже, десны отечны, разрыхлены, болезненны, кровоточат, зубы расшатываются и выпадают и т.д. Дефицит витамина С в организме сопровождается повышением восприимчивости к инфекции, механической и химической травме, поражению воспалительными процессами (наиболее часто десен - гингивиты).
В стоматологической практике назначение витамина С показано при лечении заболеваний пародонта, слизистой оболочки полости рта и десен (особенно с повышенной кровоточивостью), вялозаживающих ран, глоссалгий, множественного кариеса, переломов челюстей, при гнойно-воспалительных и аллергических процессах в челюстно-лицевой области. Лечебный эффект препарата возрастает при совместном назначении с витамином Р (рутином).
Аскорбиновую кислоту применяют при гипо- и авитаминозах С, инфекциях, интоксикациях, воспалительных, аллергических процес сах, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, атероскле розе, беременности, лактации, умственном и физическом напряжении,заболеваниях печени, желудка,почек и т.д. Суточная потребность
витамина С - 70-100 мг (для детей - от 20 до 80 мг).
Большие дозы витамина С (1-1,5 г), хотя и не приводят к гипервитаминозу (избыток выводится с мочой), могут провоцировать гиперацидный гастрит и язвенную болезнь, угнетать инсулярный аппарат с появлением сахара в моче, повреждать почки, вызывать повышенную раздражительность, бессонницу, гипертензию, повы шать свертываемость крови, при беременности возможны выкидыши. Аскорбиновая кислота способна сенсибилизировать организм с последующим возникновением аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока).
34 Гемостатические средства. Средства, способствующие остановке кровотечений
Препараты данной группы, повышая свертывание крови, предохраняют организм от потери крови при нарушении целостности сосудистого русла; в стоматологической практике они применяются при кровотечениях.
Коагулянты – тромбин и фибриноген- белки, получаемые из плазмы крови, как естественные компоненты свертывающей системы действуют быстро и эффективно и "в пробирке", и в целостном организме.
Тромбин применяется только местно, поскольку является катализатором всей системы свертывания крови и при попадании в сосудистое русло может вызвать распространенный тромбоз. Он широко используется в стоматологической практике для остановки кровотечений при костных операциях в челюстно-лицевой области, после удаления зубов, кюретажа десен и т.д. Местно для остановки кровотечений используют и другие, получаемые из плазмы крови, препараты (пленка фибринная изогенная, губка гемостатическая коллагеновая, желпластан).
Фибриноген также необходим для организации тромба, поскольку является субстратом для образования фибрина. Может применяться не только местно, но и внутривенно при массивных кровотечениях.
Фитоменадион (витамин Kj) - коагулянт непрямого действия (эффективен только в целостном организме). Это жирорастворимый витамин, для всасывания которого необходимы прием жиров и секреция желчи. Синтезирован водорастворимый заменитель витамина К –викасол,который в печени превращается в витамин К]. :
Витамин К влияет на дыхание и энергетику клеток, необходим для синтеза белков, в частности, факторов свертывания крови в печени (протромбин, проконвертин и др.). Применяется при заболеваниях печени, для профилактики кровотечения перед оперативными вмешательствами и в качестве антагониста при передозировке антикоагулянтов непрямого действия. В стомато логической практике витамин К иногда вводят (парентерально) в течение 2-3 дней до операции в челюстно-лицевой области. Викасол обладает, кроме того, противовоспалительными свойствами и поэтому используется местно при лечении стоматитов, гингивитов, пародонтита.
46. Группа фенола
Фенол (карболовая кислота) - тонкие игольчатые кристаллы со своеобразным запахом, растворимые в воде, спирте и органических растворителях. Антибактериальная и противогрибковая активность фенола обусловлена денатурацией белков (в первую очередь ферментных) микроорганизмов. Однако, в качестве антисептика его фактически не применяют, так как, обладая высокой липофильностью, он легко проникает в Ткани, вызывая развитие токсического эффекта. Фенол способен оказывать местноанестезирующее действие после фазы раздражения, в высоких концентрациях - прижигающее. При тяжелом отравлении может наступить летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Фенол входит в состав смесей (камфоро-фенольной, фенол-формалин, смесь Е.Е.Платонова), используемых для обработки твердых тканей зуба и канала корня зуба, обезболивания после ампутации пульпы зуба. Фенол также включают в состав девитализирующих паст для обработки культи пульпы и коагуляции вросшей в канал корня грануляционной ткани. 3% растворы фенола применяют для дезинфекции помещений, белья, инструментов. Тимол также менее токсичен, чем фенол. Оказывает антибактериальное, дезодорирующее и фунгицидное действие. Используют при кариесе для промывания кариозных полостей (5%), обезболивания. Антимикробным, фунгицидным, инсектицидным и местно-раздражающим действием обладает деготь, получаемый при сухой перегонке древесины березы или сосны. В состав дегтя входят фенол, крезол, смолы и др. Применяют наружно (20-30% мази, линимент Вишневског
Окислители (перекись водорода и перманганат калия)
Окислители способны отщеплять атомарный кислород, который вызывает деструкцию окисляющихся субстратов микроорганизмов, что в конечном итоге приводит к их гибели.
Перекись водорода представляет собой бесцветную жидкость без запаха, слабо кислой реакции, при комнатной температуре медленно разлагается. В тканях под влиянием фермента пероксидазы перекись водорода образует атомарный кислород, обусловливающий противомикробное действие. На загрязненных остатками белка ранах перекись водорода разрушается кат^лазами с образованием газа - молекулярного кислорода, способствующего вымыванию из ран гноя, сгустков крови, тканевого детрита, но обладающего слабой противомикробной активностью; пена наиболее интенсивно образуется на дне раны, поэтому очищение раневой поверхности намного эффективнее, чем может быть достигнуто механическим промыванием.
Растворы перекиси водорода оказывают местное вяжущее (противовоспалительное), прижигающее, дезодорирующее и отбели вающее действие, усиливают свертывание крови, способствуя перехо ду фибриногена в фибрин.
Перекись водорода выпускается в виде трех препаратов: перекись водорода концентрированная, гидропе рит и перекись водорода разведенная. Концентри рованную перекись водорода и гидроперит иногда используют в стоматологической практике для отбеливания коронки зуба (после пломбирования каналов). Для промывания корневых каналов и остановки кровотечений из культи пульпы пригоден 3% раствор, а для полоскания и смазывания слизистой оболочки полости рта - более
разведенный (0,25%). При гипертрофическом гингивите 5% раствор перекиси водорода инъецируют в основу сосочка.
Не применяют перекись водорода при глубоких ранах и не вводят в полости (из-за опасности эмболии). Концентрированная перекись водорода может вызывать ожоги слизистой.
Калий гиперманганат {калия перманганат) пред ставляет собой фиолетовые кристаллы с металлическим блеском, хорошо растворимые в воде. По сравнению с перекисью водорода оказывает более выраженное, но кратковременное антисептическое действие, При взаимодействии с тканями разлагается, образуя в том числе атомарный кислород и двуокись марганца. Атомарный кислород - сильнейший антисептический и дезодорирующий агент, а двуокись марганца - вяжущий и прижигающий (с белками ткани дает плотные альбуминаты). Естественно, эффекты ослабляются в присутствии белка.
Калия перманганат широко применяется в стоматологической практике как антисептическое, противовоспалительное и дезодориру ющее средство для полоскания полости рта (0,01-0,1% растворы), для промывания ран и слизистых оболочек, при стоматитах, гингивитах (0,05-0,1% растворы). В виде 2-5% растворов используется при лечении ожогов - способствует быстрому заживлению ("под струпом") без нагноения. Как сильный окислитель калия перманганат (0,02-0,1% раствор) применяют для промывания желудка при комплексном лечении отравлений алкалоидами, препаратами фосфора (не эффективен при отравлениях кокаином, атропином, барбитуратами).
34. Антикоагулянты
По механизму действия выделяют антикоагулянты быстрого прямого действия (гепарин, натрия гидроцитрат) и антикоагулянты непрямого длительного действия (неодикумарин, нитрофарин, фенилин и др.).
Антикоагулянты прямого действия прямого действия
Инактивируют находящиеся в крови факторы свертывания крови и поэтому эффективны и "в пробирке", и в целостном организме
Основным препаратом этой группы является гепарин естественный антикоагулянт, который вырабатывается в организме тучными клетками и депонируется в печени и легких. Это полисахарид, имеющий отрицательный заряд (за счет значительного количества эфиро-сульфатных групп), чем и объясняют его способность взаимодействовать с положительно заряженными фак торами свертывания крови. Гепарин - универсальный антикоагулянт, действует почти на все фазы свертывания крови: инактивирует тромбопластин, задерживает образование и снижает активность тромбина, активирует антитромбин; все это тормозит переход фибриногена в фибрин.
Кроме того, он повышает активность фибринолизина и препятствует агрегации тромбоцитов. Гепарин тормозит образование тромбов в основном в венах. Применяется внутривенно, эффект наступает быстро и длится 2-6 ч. Назначается для быстрого снижения свертывания крови с целью профилактики и лечения тромбозов и эмболии, при операциях на сосудах, в аппаратах гемодиализа и т.д. В стоматологической практике его используют для профилактики тромбоэмболических осложнений при обширных операциях в челюстно-лицевой области (резекция челюсти, крупные пластические операции и т.д.).
Однако, иногда он вызывает аллергические реакции (лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек и др.). При передозировке возникает опасность внутренних кровотечений (необходимо ввести антагонисты - протамины).
Наряду с антикоагулянтным эффектом, гепарин обладает и другими видами биологической активности. Он уплотняет сосудистую стенку, уменьшая активность гиалуронидазы, освобождает липо-протеинлипазу, понижает содержание холестерина в крови, умеренно расширяет сосуды, повышает сопротивляемость организма, оказывает иммуносупрессивное действие, подавляя кооперативное взаимо действие Т- и В-лимфоцитов. Поэтому препараты, содержащие гепарин, можно использовать для профилактики атеросклероза, в комплексной терапии аутоиммунных заболеваний и т.д. При местном применении гепарин оказывает противовоспалительное, противо-отечное действие, улучшает трофику тканей. Так, например, гепариновая мазь успешно используется для лечения поверхностных тромбофлебитов, трофических язв голени
. В стоматологии гепариновая мазь применяется при лечении пародонтита, травматической гематомы и инфильтрированных послеоперационных рубцов с локализацией в челюстно-лицевой области.
Антикоагулянты непрямого действия не влияют на факторы свертывания, содержащиеся в крови, поэтому они действуют не сразу, а спустя определенный латентный период (12-48 ч). Эффективны только в целостном организме, после всасывания в кровь и распределения в тканях, поскольку снижают свертывание крови за счет угнетения биосинтеза в печени некоторых факторов свертывания крови. Их эффект развивается после истощения запаса ранее синтезированных факторов (латентный период) и длится 48-96 ч (нормализация уровня факторов свертывания в крови). К этой группе относятся неодикумарин, синкумар, фениндион (фелилин). Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с витамином К: они вступают в реакцию с белковым носителем последнего в печени и нарушают синтез некоторых факторов свертывания крови (протромбина, проконвертина и др.). Применяются при тромбозах, тромбофлебитах и т.д. Эти препараты увеличивают проницаемость капилляров. Следует учитывать, что все они кумулируют. При передозировке могут наблюдаться побочные явления: появление эритроцитов в моче, крови, кале, кровохарканье, кровоизлияния. При назначении антикоагулянтов непрямого действия тщательно следят за изменениями свертывающей системы крови, определяют протромбиновый индекс. Врач-стоматолог при обращении больного с жалобами на кровоточивость десен должен выяснить, не применял ли больной антикоагулянты (один из первых признаков передозировки). У некоторых пациентов эти антикоагу лянты вызывают кровоизлияния, головную боль, понос, аллергичес кие реакции. При их передозировке назначают витамин К.
45. Соединения тяжелых металлов
Ионы тяжелых металлов денатурируют белки клеток (включая микробные) и тканей, образуя альбуминаты. Фармакологический эффект зависит от того, насколько сильно выражена денатурация белков, которая, в свою очередь, определяется концентрацией иона и степенью диссоциации соли: малая концентрация вызывает гелифи-кацию (уплотнение) белков на поверхности клетки, т.е. оказывает вяжущее действие, большая - раздражающее и глубокое прижигающее действие (вплоть до некроза). Важную роль в противомикробном повреждающем эффекте препаратов играет плотность образующегося альбумината. Препараты солей металлов, расположенных в начале ряда (алюминия ацетат, свинца ацетат, висмута нитрат основной и др.) оказывают преимущественно вяжущее и слабое противомикробное действие, а в конце ряда (серебра нитрат, ртути дихлорид) -прижигающее и выраженное антисептическое. Местное действие препаратов солей металлов в значительной степени зависит от их концентрации.
В качестве антисептиков наиболее широко применяют препараты серебра и ртути. Препараты серебра оказывают вяжущее и прижи гающее действие, практически без фазы раздражения. Серебра нитрат (ляпис) используют для лечения повышенной чувствительности твердых тканей зуба, дезинфекции плохо прохо димых корневых каналов, прижигания афт, язвенных поражений и др. Применяют также колларгол (коллоидальное серебро) и протаргол (белковый препарат серебра), которыми лечат гнойные раны и смазывают пораженную воспалительным процессом слизистую оболочку Сильнейшим антисептиком является ион ртути в виде ртути дихлорида, ртути амидохлорида, ртути окиси желтой. Эти препараты почти не оказывают вяжущего действия, поскольку альбуминаты ртути рыхлые (растворяются в присутствии натрия хлорида), но выраженно раздражают и прижигают ткани. Антисептический эффект значительно снижается в присутствии белка. Ртути дихлорид {сулема) применяют для дезинфекции белья и других предметов ухода за больными (кроме металлических) - сулема вызывает коррозию металлов. Сулему не используют для дезинфекции рвотных масс и экскрементов, так как белки связывают ионы ртути. Из-за сильного раздражающего действия не применяют ее также и для дезинфекции рук. В офтальмологической клинике применяют слабо диссоциируемые соединения ртути - ртути оксицианид (ртути цианид) и желтую окись ртути, назначают в виде мази. 1-2% желтая ртутная мазь используется в стоматоло гической практике для лечения хронических воспалительных процессов (неврит, абсцесс, артрит височно-нижнечелюстного сустава).
Соли тяжелых металлов необходимы для приготовления пломбировочных материалов: цинка окись как оформляющее вещество, медь, серебро и ртуть - как главные компоненты соответствующих амальгам. При резорбции тяжелых металлов, особенно легко всасываемых солей ртути, может развиваться острое отравление, проявляющееся химическим ожогом слизистой пищеварительного тракта, угнетением ЦНС, ослаблением сердечной деятельности, коллапсом, тяжелым поражением почек и печени. Помощь при отравлении включает: осторожное промывание желудка водой, чайным настоем с активированным углем. Внутрь назначают молоко, сырые яйца. Парентерально применяют унитиол или натрия тиосульфат, которые прочно связывают ион тяжелого металла. Назначают также симптоматические средства (сердечные гликозиды, сосудосуживающие, наркотические анальгетики). Соединения тя желых металлов, частично выделяясь слизистой оболочкой полости рта, взаимодействуют с сероводородом, в результате чего на десневом краю, особенно в области кариозных зубов, образуется темная кайма. Часто она является первым симптомом хронического отравления тяжелыми металлами (например, свинцом).
47. Группа формальдегида
Формальдегид - газ с резким раздражающим запахом, хорошо растворимый в воде. В медицинской практике применяется 40% водный раствор - формалин, обладающий выраженной антимик робной активностью. Последняя объясняется легкостью проникнове ния молекул формальдегида в клетки и способностью вызывать дегидратацию и коагуляцию белков, приводящую к гибели микро организмов. На ткани формалин оказывает вяжущее и дубящее действие. Благодаря способности препарата отнимать воду из поверхностных слоев клетки, уплотняет и подсушивает кожу. При повышенной потливости применяется 3-5% раствор формалина и формидрон. Формалин или его мыльный раствор (лизоформ) используют для дезинфекции помещений, инструментария (0,5-1%), обеззараживания рук.
В стоматологической практике 10% раствор формалина при меняют для обработки каналов корня, для некротизации и мумификации пульпы после ее девитализации. Формальдегид входит в состав мумифицирующих паст (резорцин-формалиновая, парацин, пасты Риблера, рез о форм). Пасту обычно готовят смешиванием порошка (цинка окись и бария сульфат) и жидкости (раствор формальдегида) с резорцином; полимеризацию катализирует 10% раствор натрия гидроокиси. Резорцин-формалиновую пасту используют для пломбирования корневых каналов.
При патологических процессах в слизистой полости рта с выраженной болезненностью (язвенный стоматит и др.) назначают аппликации метенамина (гексаметилентетрамина) с тримекаином. В кислой среде очага воспаления гексаметилентетрамин распадается на формальдегид, обеспечивающий противомикробный эффект, и аммиак, уменьшающий местный ацидоз.
48. Красители
К этой группе относятся окрашенные вещества различной химической структуры: бриллиантовый зеленый, этакридин (этакри-дина лактат), метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Активны они преимущественно в отношении грамположительной микрофлоры. Например, бриллиантовый зеленый оказывает губительное действиё'на культуру золотистого стафилококка в разведении 1:10000 000. В виде 1-2% водного или спиртового раствора его применяют для лечения пиодермии, блефарита, гноящихся язв, хейлитов. Антимик робный эффект возрастает в щелочной среде, но значительно снижается в присутствии сыворотки.
Желтая краска - этакридина лактат (риванол) как антимикробный агент применяется для лечения гнойно-воспали тельных процессов слизистых оболочек (полоскания*,""смазывания). Меха"нйзм действия обусловлен способностью катиона красителя вытеснять водород из структур микроорганизма. Эффект развивается медленно. Активность возрастает в щелочной среде и не зависит от наличия белка. Препарат мало токсичен.
Метиленовый синий несколько уступает другим красителям по антисептическому действию, хотя и применяется при афтозном стоматите (для смазывания афт), ожогах, других воспалительных процессах кожи и слизистой оболочки (0,5-2% растворы). Являясь энергичным акцептором и донатором водорода, препарат полезен при отравлениях цианидами, нитратами и аммиаком (вводят внутривенно 1% раствор).
Химиотерапевтические средства
Химиотерапия - применение цитотоксических средств, действую щих через кровь {chema - кровь), т.е. после всасывания. Если патологический процесс обусловлен чужеродными для человеческого организма клетками (паразиты, микроорганизмы, вирусы, клетки злокачественных опухолей), используются химиотерапевтические средства.
Цитотоксичностью, например, обладают все антисептики. Однако для целей химиотерапии они не пригодны в связи с малой избирательностью действия, поэтому антисептики можно применять только местно (на поверхности кожи, слизистых, в полостях), в отличие от химиопрепаратов, распространяющихся по всему организму (с кровью, лимфой) и "ищущих" патогенные клетки-мишени.
Химиотерапевтические препараты подразделяют на синтетичес кие и антибиотики. К первым относят фторхинолоны, сульфанила миды, нитрофураны, окси^лнолины и др. В группу антибиотиков включают природные соединения (продукты жизнедеятельности микроорганизмов, растений, животных), обладающие избирательной цитотоксичностью, и их синтетические аналоги и гомологи.
При назначении химиопрепаратов соблюдают ряд правил, называемых "принципами химиотерапии", повышающих эффектив ность и безопасность лечения и снижающих вероятность появления клеток, устойчивых к цитотоксическому действию (толерантность опухоли, штаммы микроорганизмов с приобретенной устойчи востью):
1. В возможно короткие сроки следует создать в тканях концентрацию химиотерапевтического агента, препятствующую делению и росту патогенных клеток, и поддерживать ее на заданном (антибактериальном) уровне в течение определенного времени.
Для этого препарат вводят в терапевтической или большей (ударной) дозе, которую затем повторяют через равные промежутки времени (днем и ночью) в течение курса лечения. Как начальная доза, так и промежутки времени между последующими введениями определяются фармакокинетикой препарата.
2 .Используют препарат, к которому патогенная клетка чувствительна.
3. Химиотерапия должна начинаться в ранний период заболевания. Следует учитывать нарушения гемодинамики и развитие продуктивной фазы воспалительного процесса, ограничивающих доступ препарата к очагам локализации микробных клеток.
4. Химиотерапия проводится сочетанием нескольких препаратов Комбинация, может включать два и более цитотоксических агента или наряду с ними симптоматические и патогенетические средства.
Сочетание антимикробных агентов с разным спектром и механизмом действия увеличивает вероятности "попадания" в клетку-мишень (в большинстве случаев до начала лечения не удается определить ее чувствительность к химиопрепарату), а кроме того, затрудняет появление устойчивого штамма микроорганизмов; патогенетические средства ускоряют выздоровление; симптомати ческие - облегчают состояние больного, подавляя наиболее тягостную симптоматику.
Использование химиопрепаратов может сопровождаться побочными эффектами. Часть их типична для любой лекарственной терапии (например, аллергические реакции),другие обусловлены антибактериальными свойствами соединений, как, например, дисбактериозы - нарушение равновесия между видами микробной флоры, нормально обитающей в некоторых полостях организма; гиповитаминозы - за счет подавления микробных подуцентов ряда витаминов в кишечнике; суперинфекция; ослабление иммунного статуса, реакции обострения - за счет лизиса под влиянием химиопрепарата большого количества клеток возбудителя инфекции и освобождения эндотоксина, продуцирующего нарастание симпто матики; третьи связаны с недостаточной избирательностью цитотоксических средств - поражаются не только клетки-мишени (микроорганизмы, клетки опухоли), но и нормальные клетки (эти эффекты называют "прямым токсическим действием химиопрепаратов").
60. Отравление солями тяж металлов.
Соли тяжелых металлов необходимы для приготовления пломбировочных материалов: цинка окись как оформляющее вещество, медь, серебро и ртуть - как главные компоненты соответствующих амальгам. При резорбции тяжелых металлов, особенно легко всасываемых солей ртути, может развиваться острое отравление, проявляющееся химическим ожогом слизистой пищеварительного тракта, угнетением ЦНС, ослаблением сердечной деятельности, коллапсом, тяжелым поражением почек и печени. Помощь при отравлении включает: осторожное промывание желудка водой, чайным настоем с активированным углем. Внутрь назначают молоко, сырые яйца. Парентерально применяют унитиол или натрия тиосульфат, которые прочно связывают ион тяжелого металла. Назначают также симптоматические средства (сердечные гликозиды, сосудосуживающие, наркотические анальгетики). Соединения тя желых металлов, частично выделяясь слизистой оболочкой полости рта, взаимодействуют с сероводородом, в результате чего на десневом краю, особенно в области кариозных зубов, образуется темная кайма. Часто она является первым симптомом хронического отравления тяжелыми металлами (например, свинцом).
51. Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламиды - противомикробные средства, произ водные амида сульфаниловой кислоты (стрептоциды). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резор-бтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.
Сульфаниламиды делятся на следующие группы:
Комбинированные препараты ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, в состав которых, кроме сульфаниламидных препаратов (сульфаметоксазол, сульфамонометоксин), входит триметоприм, являются высокоактивными антибактериальными средствами.
сульфадиазин серебра (сульфаргин); последний, раство ряясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.
5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с суль-фаметоксазолом или сульфамонометоксин с триме топрим ом (су ль фат он), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.
Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.
Механизм действия. Сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты; последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Препараты оказывают бактериостатическое действие. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты, происходит нарушение синтеза фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов. Выделяются сульфаниламиды и продукты их биотрансформации главным образом с мочой.
52. Общие принципы сульфаниламидотерапии. Осложнения, профилактика.
Основной путь введения сульфаниламидов - через рот. В тонком кишечнике они быстро и полно всасываются (кроме утяжеленных препаратов - фталазол, фтазин, салазосульфаниламиды, назначаемых при кишечной инфекции), в крови связываются с белками плазмы, а затем, постепенно освобождаясь из связи, начинают проявлять противомикробное действие, антимикробной активностью обладает только свободная фракция. Почти все сульфаниламиды хорошо проходят тканевые все барьеры. В печени биотрансформи-руются, часть выделяется в желчь (особенно долгодействующие, с успехом поэтому применяемые при инфекциях желчевыводящих путей).
Основной путь биотрансформации сульфаниламидов - ацетили-рование. Ацетилированные метаболиты теряют антибактериальную активность, плохо растворимы, в кислой среде мочи могут образовывать кристаллы, которые повреждают или закупоривают почечные каналы. При инфекции мочевых путей назначают сульфаниламиды, малоацетилирующиеся и выделяющиеся с мочой в свободной форме (у р о с у л ъф аи , э та зол).
Другой путь биотрансформации - глюкуронидация. Большинство долгодействующих препаратов (сульфадиметоксин, сульфален) теряют активность, связываясь с глюкуроновой кислотой. Образую щиеся глюкурониды хорошо растворимы (отсутствует опасность кристаллурии).
Выделяются сульфаниламиды и продукты их биотрансформации главным образом с мочой. При заболевании почек экскреция замедляется - могут возникнуть токсические эф фекты.
Осложнения: аллергические реакции, поражение паренхиматозных органов (почек, печени), нервной системы, крови и кроветворных органов. Частое осложнение - кристаллурия как результат кристаллизации сульфаниламидов и их ацетилированных метаболитов в почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Выпадая в осадок, они образуют песок, камни, раздражающие почечную ткань, закупоривающие мочевые пути и приводящие к почечным коликам. Для профилактики назначают обильное питье, снижают кислотность мочи (для подщелачивания мочи назначают цитраты или гидрокарбонат натрия). Очень эффективно использование комбинаций, состоящих из 2-3 сульфаниламидов (вероятность кристаллурии снижается в 2-3 раза). Осложнения со стороны крови проявляются цианозом, метгемо-глобинемией, гемолитической анемией, лейкопенией, агранулоцито-зом. В костном мозге под влиянием сульфаниламидов может наблюдаться повреждение кровообразующих клеток, что приводит к развитию агранулоцитоза, анемии апластического характера.
Возникновение лейкопении объясняется блокадой цинкосодер-жащих ферментов, которые в большом количестве содержатся в лейкоцитах. Имеет значение и непосредственное токсическое влияние сульфаниламидов на лейкоциты, как производных анилина.
Действие сульфаниламидов на центральную нервную систему проявляется в виде головокружений, головных болей, замедления реакций, депрессии. Возможны поражения периферической нервной системы в виде невритов.
Сульфаниламиды, особенно бактрим, нельзя назначать беременным женщинам, они обладают тератогенным действием, создают опасность для внутриутробного развития плода. Используются они примочевых и кишечных инфекциях, заболеваниях дыхательных путей (бронхиты, отиты, синуситы), ко-тримоксазол назначают больным СПИДом при пневмоцистной пневмонии, которая является основной причиной смерти таких пациентов.
Сульфаниламиды широко применяются в стоматологической практике внутрь и местно для лечения послеоперационных осложнений в челюстно-лицевой области. При местном применении надо помнить, что препараты действуют только в чистой ране, так как присутствие гноя, некротических тканей, крови содержит большое количество ПАБК, что тормозит антибактериальную активность сульфаниламидов. Поэтому надо предварительно обработать рану, промыть перекисью водорода и другими антисептиками, а затем наносить препарат.
53. Пенициллины
Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими Р-лактамное и тиазолидиновое кольца.
Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллино-чувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен. К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты. Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Большинство биосинтетических пенициллинов разрушается в кислой среде желудка и вводится инъекционно: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости. При тяжелых воспалительных процессах (остеомиелит, перитонит и т.д.) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите - в спинномозговой канал. Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.
Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40-60% препарата связывается с альбуминами. Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефа-лический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки. Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.
Для лечения инфекций, требующих длительной антибиоти-котерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо раствори мую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней - бе и за тин бен зи л п е н и и и л л и н (б и ц и л л и н).
Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 - 1 раз в месяц.
Оксациллин и диклоксациллин (2-я генерация), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грам-положительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-я генерация) разрушаются пенициллиназой и не активны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора-энтерококки, Используются они при смешанных инфекциях.
Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью. Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь.
В стоматологической практике препараты группы пенициллина применяют при лечении острых гнойно-воспалительных процессов (перикоронаритов, денто-альвеолярных абсцессов, флегмон, пери оститов, остеомиелитов), одонтогенного сепсиса, гайморита, артрита височно-нижнечелюстного сустава, тяжелых инфекционных заболева ний слизистой оболочки полости рта. Для профилактики инфекционных осложнений их назначают после травматичных стоматологических операций пациентам с заболеваниями сердечных клапанов, эндокардитом, сахарным диабетом, гломерулонефритом, а также больным, получающим большие дозы кортикостероидов. В костную ткань и воспалительный выпот проникают бензилпени-циллин, оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и карбенициллин.
Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилакти ческий шок
Местнораздражающее действие препаратов может стать причи ной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.
Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, "черного" или "волосатого" языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина).
54. Цефалоспорины
К этой группе относятся природные антибиотики и многочисленные группы полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты, содержащей Р-лак тамное и дигидротиазиновое кольца.
Спектр действия у них более широкий, чем у природных пенициллинов. Они действуют на грамположительную и грамотрицательную флору, устойчивы ко многим Р-лактамазам, как правило, активным в отношении пенициллинорезистентных микро организмов.
К цефалоспоринам I поколения более чувствительна грамполо жительная флора. Цефалотин, цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс) применяются при генерали зованных гнойных инфекциях, заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей.
В стоматологической практике их используют для лечения одонтогенного сепсиса при устойчивости флоры к другим антибиотикам. При хроническом остеомиелите, абсцессах чаще назначают цефалотин и цефазолин, лучше проникающие в костную тканьи через капсулу абсцессов.
Цефалоспорины II поколения (цефуроксим , цефаклор) действуют на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы и анаэробы. Применяются при инфекциях, легких, кожи, соединительной ткани, при перитоните, сепсисе, менингите. Они проникают в костную ткань и синовиальную жидкость/ что позволяет их использовать при лечении остеомиелитов и артритов, в том числе и в стоматологической практике.
Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или клафоран , цефтриаксон , цефиксим , цефонеразои и др.) более активны в отношении грамотрицательной флоры (например, лизис гонококка они вызывают в разведении 1:2,5 миллиарда), действуют на синегнойную палочку, некоторые штаммы протея. Стабильны к цефалоспориназе. Применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи. В стоматологической практике их используют при тяжелом хроническом остеомиелите и одонтогенном сепсисе.
Цефалоспорины IV поколения (цефпиром) обладают высокой активностью в отношение грамположительной и грамотрицательной флоры, к ним чувствительны многие штаммы протея, синегнойная палочка, псевдомонады.
Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и применяется инъекционно. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим.
Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.
В процессе лечения цефалоспоринами может наблюдаться утомляемость, обратимая лейкопения, понижаться свертываемость крови (только III генерация). Они раздражают ткани, в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебиты, а при приеме внутрь - тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела. Дисбактериоза и суперинфекци
61.Противовирусные средства
Препараты этой группы используются для профилактики и лечения вирусных заболеваний. Они могут связывать вирусы в крови (до внедрения в клетки макроорганизма), блокировать проникновение их в клетку, угнетать созревание вирусов (в клетке), повышать резистентность клеток макроорганизма к вирусам.
До внедрения в клетку макроорганизма вирусы представляют собой нуклеиновую кислоту, окруженную белковой оболочкой. В этот период они мало чувствительны к химиотерапевтическим препаратам. Сбрасывая оболочку, вирус проникает в клетку макроорганизма и модифицирует ее биосинтез. Являясь паразитами, они используют биосинтетическую систему клетки.
Средства, оказывающие влияние на вирус до его внедрения в клетку, используются для профилактики вирусных инфекций.
Оксолин убивает вирусы гриппа и герпеса. Его используют наружно в виде мази для профилактики и лечения аденови инфекций и герпеса в офтальмологии, оториноларингологии, дерма тологии. В стоматологической практике оксолиновая мазь применяется при вирусных стоматитах, герпетическом хейлите.
Для профилактики и лечения начальной стадии гриппа можно использовать римантадин (ремантадин), затрудняющий проникновение вирусов в клетку. Препарат применяется внутрь. У некоторых пациентов вызывает боль в желудке.
Мemuазон угнетает репродукцию вирусов оспы и герпеса. В стоматологической практике может использоваться при герпетичес ком стоматите.
Для профилактики и лечения вирусных инфекций используются также обладающие видовой специфичностью к клеткам макро организма интерфероны -биогенные вещества, продуцируемые в клетках человека и животных в ответ на внедрение вирусов. Они нарушают процесс репликации вирусов и являются одним из факторов неспецифического иммунитета, придавая клеткам частичную или полную резистентность к вирусным инфекциям. В клинике используют интврферон человеческий лейкоци тарный (реаферон) и препарат интерлок, активным началом которого является интерферон.В стом практике интерферон используется в виде примочек или 50% мази для лечения афтозного стоматита.
При остром и хроническом афтозном стоматите, красном плоском лишае, герпесе, язвенно-некротическом гингивите и стоматите стоматологи применяют местно в виде растворов или мазей 6онафтон,теброфен,риодоксол,госсипол.
Есть противовирусные препараты, воздействующие только на ферменты, индуцируемые в клетках макроорганизма вирусами
62. Противотуберкулезные средства
Эта группа химиотерапевтических препаратов применяется для специфической терапии и профилактики туберкулеза. К ней относятся антибиотики (рифампицин, стрептомицин, кансьчицин, циклосерин, флоримицин) и синтетические химиотерапевтические средства (изониазид, этамбутол, этионамид, натрия парааминосалицилат и др.). Синтетические химиотерапевтические средства действуют в основном
на микобактерию туберкулеза, антибиотики имеют широкий антимикробный спектр.
По степени влияния на микобактерии препараты разделяют на-самые эффективные (рифампицин, изониазид), средней эффективности (стрептомицин, канамицин, циклосерин, флоримицин, этамбутол, этионамид, пиразинамид) и умеренной эффективности (парааминоса лицилат натрия и тиоацетазон).
Лечение туберкулеза проводят сразу несколькими препаратами, что снижает возможность развития устойчивости возбудителя. Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения рецидивов заболевания требуется длительная антибактериальная терапия. Поэтому не следует комбинировать препараты, имеющие одинаковые побочные эффекты.
Быстроразмножающиеся микобактерии, локализующиеся на поверхности клеток, чувствительны к большинству противо туберкулезных препаратов, а на внутриклеточно расположенные, медленно размножающиеся микобактерии действуют рифампицин, изониазид и пиразинамид. Большие концентрации рифампицина, стрептомицина и изониазида могут действовать бактерицидно, а остальные препараты действуют бактериостатически.
В стоматологической практике эти средства используются для лечения туберкулезной волчанки, которая нередко вызывает поражения красной каймы губ и слизистой оболочки полости рта.
55. Антибиотики резерва.
Левомицетин
По химической структуре является хлорсодержащим производным нитробензола, имеет широкий спектр противо-микробного действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, риккетсии, спирохеты, крупные вирусы, бактероиды, фузобактерии. Наиболее активен хлорамфе-никол (левомицещиц) в отношении бактерий тифа - паратифоз ной группы. Вызывает бактериостаз, нарушая последний этап образования белка (ингибирует полимеразы, катализирующие об разование пептидных связей между аминокислотами).
Устойчивость к левомицетину развивается медленно. При приеме внутрь хорошо всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 2-3 ч. Проникает в клетки и действует на внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Терапевтический эффект сохраняется 6-8 ч. Выводится почками. Применяется при заболеваниях, вызванных микрофлорой, устойчивой к другим антибиотикам (брюшной тиф, паратифы, менингит, сепсис и т.д.).
В стоматологической практике левомицетин назначается местно и внутрь при тяжелых инфекциях челюстно-лицевой области, периодонтитах, периоститах, пародонтитах, подостром одонтогенном септическом состоянии.
Левомицетин - один из наиболее токсичных антибиотиков. При превышении дозы он теряет избирательность действия на микроорганизмы и угнетает синтез белка в клетках макроорганизма. Наиболее чувствительны к токсическому действию левомицетина система кроветворения (костный мозг) и эпителий желудочно-кишечного тракта. Подавление костномозгового кроветворения при водит к развитию лейкопении и агранулоцитоза, при этом в полости рта могут возникать явления язвенно-некротического стоматита. В тяжелых случаях может наблюдаться необратимая аплазия костного мозга.
Фузидин-натрий - антибиотик, имеющий стероидную структуру. Подавляет синтез белка в микроорганизмах, угнетая процесс транслокации пептидных цепей, оказывает бактериостатическое действие. К нему чувствительны пенициллиноустойчивые стафилококки и гонококки, менее активен в отношении пневмококков и стрептококков, влияет на дифтерийную палочку и клостридии.
При приеме внутрь фузидин-натрий хорошо всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 2-3 ч. Обратимо связывается с белками плазмы крови (до 90%).Фузидин-натрий относительно равномерно распределяется в тканях, выводится с желчью. Период полувыведения составляет 10-12 ч. Препарат хорошо проникает в костную, хрящевую ткань и секвестры и поэтому назначается при лечении гнойно-воспалительных процессов в пазухах, суставах, костях.
К макролидам I поколения относятся эритромицин». Приобретенная устойчивость микроорганизмов к ним развивается быстро, что ограничивает широкое применение макролидов для монотерапии. Препараты кислотоустойчивы, что позволяет применять их внутрь. Эритромицин может частично разрушаться в кислой среде желудка, поэтому его применяют натощак и выпускают в кислотоустойчивых капсулах или таблетках в оболочках. Максимальная концентрация препарату в крови создается через 1-3 ч. Выводится из организма в основном внепочечным путем (с фекалиями и желчью).
40.Средства при нарушениях ЖКТ.
пилокарпина гидрохлорид, М - х о л и н о м и м ет и к и: ацеклидин (соединение третичного азота). Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые). М-холиномиметики имитируют парасимпати ческую импульсацию и, кроме того, стимулируют потовые железы (симпатическая иннервация).
Действие на гладкую мускулатуру. М-холиномиметики стимулируют сокращение циркуляторной мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается,
Применение. М-холиномиметики используются при глаукоме, для снижения внутриглазного давления (симптоматическая терапия). Иногда они применяются при атонии кишечника
Прозерин- неостигмина метилсульфат.- четвертичное азотсодержащее вещество, плохо резорбируется при энтеральном введении и действует в основном периферически- для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
Атропин уменьшает секрецию слюны, желудочных и поджелудочных желез, снижает тонус гладкомышечных органов. Препарат показан при язвенной болезни, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, спазме кишечника и др. Он блокирует оба типа мускариновых рецепторов (IV^ и М2) и поэтому вызывает множество других, так называемых атропиноподобных эффектов (например, тахикардия, мидриаз и т.д.). Более выгодна селективная блокада Мр холинорецепторов, преимущественно локализованных в желудке.
64 Противопротозойные средства
Эта группа лекарственных средств преимущественно воздействует на простейших (малярийные плазмодии, амебы, лейшмании, лямблии, трйхомонады, токсоплазмы).
Противомалярийные средстваВозбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:
а)для индивидуальной (личной) химиопро филактики используют средства, которые действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (б и г у мал ъ);
б)для предупреждения {примахин), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.
3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы(половые формы плазмодия) - примаин , хиноцид, бигумалъ
и хлоридин, назначают для "общественной"химиопрофилактики
малярии. Поскольку в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.
Наиболее широко применяется хингамин, превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. хин гамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием
Алкалоид хинного дерева -хинин - был первым противомаля рийным препаратом, однако применяется и сейчас для индивидуаль- , ной профилактики и лечения приступов малярии. Он действует на эритоцитарные шизонты,
Противоамебные средства
Противоамебиазные средства обладают разной химической структурой и способны воздействовать не только на амеб, но и других простейших.
Производное 8-оксихинолина -хиниофон (ятрен) действует сильнее других препаратов. Противопротозойный эффект обусловлен способностью переносить катионы Fe++ через клеточную оболочку, вызывая накопление последних в организме простейшего в ток сических концентрациях.
Широко применяется для лечения амебиаза (в том числе внекишечного) алкалоид корня ипекакуаны - эметин. Вводится он внутримышечно, так как при приеме внутрь нередко вызывает рвоту (обладает сильным раздражающим действием). Способен кумулировать
Противотрихомонадные и противолямблиозные средства
К препаратам этой группы преимущественно относятся, нитрофураны и производные имидазола. Противопротозойные свойства нитрофуранов обусловлены их способностью ингибировать активность дегидрогеназ,
К метронидазолу (производное имидазола) чувствительны трихомонады, лямблии, амебы. Препарат хорошо всасывается. Часть препарата выводится через слюнные железы. Побочных эффектов обычно не вызывает. Иногда наблюдаются диспепсические явления, тремор, нарушение координации, может вызывать "неприятие" алко голя.
Противолейшманиозные средстваРазличают кожный лейшманиоз и висцеральный. При кожном лейшманиозе пораженные участки обрабатывают акрихином, парентерально вводят антибиотики, к которым чувствительны лейшмании (мономицин). При висцеральном лейшманиозе исполь зуют солюсурьмин (препарат пятивалентной сурьмы), способный блокировать сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в окислительно-восстановительных процессах. Побочные эффекты -тошнота, рвота, головные боли, редко - агранулоцитоз.
41. Рвотные
Рвотные ср-ваРвота—это сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого прини мают участие многие группы мышц (желудка, тонкого кишечника, диафраг мы, брюшной стенки и др.). Она возникает при активации центра рвоты самыми разнообразными стимулами. Это могут быть вызывающие отвраще ние зрительные, обонятельные или вкусовые ощущения. Раздражение вестибу лярного аппарата и интероцепторов различной локализации также может быть причиной рвоты. Кроме того, установлено, что с центром рвоты связана специальная хеморецепторная зона, получившая название пусковой зоны
Химические вещества, вызывающие рвоту, действуют на хеморецепторы пусковой зоны или возбуждают рвотный центр рефлекторноЦентральное действие апоморфина доказывается тем, что рвота наступает тотчас после его нанесения на пусковую зону в незначительных количествах.
Возбуждающее влияние на пусковую зону оказывают также препараты наперстянки, некоторые противобластомные средства (хлорэтиламины и др.), морфин.
Только периферическим действием обладают меди сульфат и цинка ' сульфат,раздражающие слизистую оболочку желудка. Рвота при их эн теральном введенииимеет рефлекторный характер и не устраняется при Они вызывают рвоту вследствие стимулирующего влияния на узловатые ганглии (g. nodosum) афферентных волокон блуждающих нервов.
Рвотные средства имеют очень ограниченное применение. Иногда при острых отравлениях, если промывание желудка по каким-либо причинам трудноосуществимо, назначают апоморфин (вводят его под кожу). Кроме
того, апоморфин находит применение при лечении алкоголизма для выработ ки отрицательного условного рефлекса на этиловый спирт. "~
При отравлении веществами, угнетающи ми рвотный центр (например, средствами для наркоза), апоморфин неэффек
тивен.
Противорвотные. В зависимости от происхождения рвоты следует назначать те или иные противорвотные средства. Так, при морской и воздушной болезни рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда им пульсы при участии мозжечка поступают к центру рвоты. Лицам с повышен ной возбудимостью вестибулярного аппарата рекомендуется профилактичес кий прием лекарственных средств, содержащих скополамин. Одним из наибо лее распространенных средств против «укачивания» являются таблетки «Аэрон»'. Их назначают за 30—60 мин до начала пути (на самолете, парохо де). Длительность действия около 6 ч.
При морской болезни эффективны также противогистаминные средства — дипразин и димедрол, которые обладают седативным и холиноблокиру ющим свойствами. Не исключено, что в механизме противорвотного действия м-холиноблокаторов и противогистаминных средств важную роль играет их прямое влияние на центр рвоты.
Побочными эффектами этих двух групп веществ являются сонливость, сухость в полости рта, нарушения аккомодации. Активным противорвотным средством, угнетающим пусковую зону, яв ляется производное бензамида метокдопрамид (реглан, церукал). Мето клопрамид применяют также при язвенной болезни желудка и двенадца типерстной кишки, прцметеоризме, дискинезии пищеварительного тракта. В этих случаях имеется в виду способность метоклопрамида усиливать мото рику желудка и тонкого кишечника и ускорять опорожнение желудка. Тонус пищевода препарат снижает. Тонус нижнего сфинктера пищевода повышает. На толстый кишечник он не влияет. По спектру противорвотного действия метоклопрамид аналогичен анти-гпсихотическим средствам. Применяют метоклопрамид в основном при рвоте и тошноте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишеч ного тракта (при язвенной болезни, гастрите, колите, раке желудочно-кишеч ного тракта), при лучевой болезни, уремии и др. Из побочных эффектов возможны сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах он вызывает явления-паркинсонизма. Препарат вводят внутрь, внутривенно и внутримышечно.
42. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ
И ПРОТИВОПАРАЗИТ АРНЫЕ СРЕДСТВА
Большое число заболеваний человека вызывают микро организмы и паразиты. Для борьбы с ними существует обширный арсенал лекарственных средств.
Дезинфицирующие и антисептические средства
Эти противомикробные препараты не обладают избирательностью противомикробного действия. Их используют в качестве антисептиков наружно (для обеззараживания кожи, слизистых оболочек и раневых поверхностей) и дезинфицирующих средств (для обработки медицинских инструментов, посуды, помещений и т.д.), в том числе в стоматологической практике: для обработки слизистой оболочки полости рта, тканей зуба и пародонта при многих стоматологических заболеваниях, для обеззараживания стоматологического инструментария. Антисептики и дезинфициру ющие средства должны отвечать следующим требованиям: иметь широкий спектр противомикробного действия, достаточную актив ность, в том числе и в присутствии биологических субстратов, не должны обладать местным раздражающим, аллергизирующим и токсическим действием на ткани макроорганизма; быть химически стойкими, доступными для широкого применения. Дезинфицирующие средства не должны повреждать обрабатываемые ими предметы. Все препараты, учитывая специфичность их применения в стоматоло гической практике, должны иметь соответствующие органолепти-ческие свойства.
Механизм антимикробного действия большинства антисептиков и дезинфицирующих средств обусловлен денатурацией белка цито плазмы микроорганизмов с нарушением проницаемости плазмати ческих мембран и торможением активности ферментов. Являясь общеклеточными ядами, эти препараты могут после всасывания в кровь оказывать токсическое действие на клетки макроорганизма, поэтому их не используют для резорбтивных эффектов.
По химической структуре выделяют следующие группы антисептиков и дезинфицирующих средств, нашедших применение в стоматологической практике:
галогеносодержащие соединения;
окислители;
кислоты и щелочи; соединения тяжелых металлов;
группа фенола;
группа формальдегида;
красители:
грчипаспиртов:
поверхностно-активные вещества;
препараты растительного или животного происхождени
2,3,4,5.Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость. Раздражающие- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность.
6.Антихолинэстеразные средства. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз,эпилепсия
7.М-холиномиметики. Пилокарпин, ацеклидин.МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, ксерострмия. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости,беременность.
8. М- холиноблокаторы. Атропин, пр-ты красавки, платифилин, метацин, скополамин, циклодол. МД: Блокада м-холинореципторов, которая приводит к ослаблению холинергических влияний на внутренние органы. Э: расширение зрачка, паралич аккомодации, рост внутриглазного давления, угнетение секреции желёз ЖКТ, слюнных, бронхиальных, потовых, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение возбудимости, проводимости, автоматизма сердца, центральное холинолитическое действие.П: осмотр глазного дна, подбор очков, спазм аккомодации, травмы глаза, иридоциклиты, заболевания жкт с повышенной кислотностью желудочного сока, острый панкреатит, премедикация, бронхиальная астма, колики, брадикардия, сердечные блокады, остановка сердца. ПЭ: рост внутриглазного давления, нарушение аккомодации, светобоязнь, сухость во рту, тахикардия. ПП: глаукома, органическое поражение сердца и сосудов, общее истощение, гипертрофия простаты, болезни печени и почек.
9.Ганглиоблокаторы. Делятся на третичные амины, хорошо всасывающиеся в жкт (Пирилен, пахикарпина гидройодид) √ могут быть длительного действия (пирилен) и средней продолжительности ( пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины, плохо всасывающиеся в жкт и не проникающие через гематоэнцефалический барьер, также делятся по длительности действия- средней (пентамин, бензогексоний) и короткой продолжительности (гигроний, арфонад). МД: блокада постсинаптических Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Э: расширение артерий и вен, угнетение секреции желёз жкт и замедлению его моторики, ослабление вагусных рефлексов на органы, пахикарпин усиливает сократительную способность миометрия. П: пирилен- стабильная гипертензия, спазм периферических сосудов и жкт, язвенная болезнь желудка. Пахикарпина гидройодит- слабость родовой деятельности, вегето-сосудистые расстройства, спазм периферических сосудов, мышечные дистрофии, пентамин, бензогексоний- купирование гипертонических кризов, отёк лёгких, спазм периферических сосудов, ганглиониты, тяжёлое течение язвенной болезни. Гигроний, арфонад- для управляемой гипотонии при операциях для уменьшения кровоточивости. ПЭ: брадикардия, гипотония, запоры, вздутие живота, сухость во рту, паралич аккомодации, тремор. ПП: глаукома, гипотензия, шок, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт, почечная и печёночная недостаточность, феохромоцитома. курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях..; действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов.. основное действующее вещество ╚трубочного╩ кураре и Сhondodendron tomentosum - алкалоид d-тубокурарин. А. Н е д е п о л я р и з у ю щ и е (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Б. Д е п о л я р и з у ю щ и е препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.
12. адреноблокаторы. Фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидрированные алкалоиды спорыньи. МД: блокируют а- адренорецепторы гладких мышц сосудов, Э: расширение периферических сосудов, снижение АД. П: гипертонический криз, отёк лёгких, феохромоцитома. ПЭ: тахикардия, привыкание. ПП: органические поражения ссс, нарушение мозгового кровообращения. в адреноблокаторы. Неселективные ( в1-в2). Анаприлин, окспренолол, пиндолол, надолол. МД: блокируют в1-в2- адренорецепторы. Кардиоселективные- метопролол, талинололл, атенолол. МД: слокируют в1- адренорецепторы. а-в- адреноблокаторы- лабетолол. МД: блокируют а- и в- адренорецепторы. Э: уменьшение частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, потребления кислорода, снижение автоматизма и проводимости, минутного объёма и артериального давления. П: гипертоническая болезнь, ИБС, стенокардия, наджелудочковые тахиаритмии. ПЭ: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада. ПП: брадикардия, гипотония, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, язвенная болезнь.
13.Симпатолитики: октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора. Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обострение язвенной болезни. ПП: бронхиальная астма, язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, тяжёлые заболевания сердца.
11. Классификация средств влияющий на адренергические синапсы. Делятся на 1-2-адреномиметики, 1-адреномиметики, 2-адреномиметики, 1-2-адреномиметики непрямого действия- симпатомиметики, 1-адреноблокаторы, 2-адреноблокаторы- неселективные √анаприлин, кардиоселективные- талинолол, 1-2- адреноблокаторы- лабетолол, симпатолитики- резерпин а- и 2- адреномиметики прямого и непрямого действия. Адреналина гидрохлорид. МД: оказывает прямое стимулирующее влияние на а1,а2, в1,в2-адренорецепторы. Э: усиливает автоматизм, возбудимость, сократимость и проводимость сердца, увеличивает поглощение кислорода, гликолиз и липолиз, сахар крови, повышает АД, расслабляет мышцы бронхов н матки. П: гипотензивные состояния, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, нарушение проводимости сердца, брадикардии, остановке сердца, удлинение действия местных анастетиков. ПЭ: аритмия, особенно на фоне наркоза. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Норадреналин. МД: прямое стимулирующее влияние на а1, а2, в1-адренорецепторы. Э: суживает сосуды и повышает АД, урежает и усиливает сердечные сокращения. П: гипотензивные состояния. ПЭ: аритмии. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца. Симпатомиметики. Эфедрин. МД: увеличивает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, слабое прямое действие на адренорецепторы. Э: действие на ссс, обмен веществ, гладкие мышцы, стимуляция ЦНС. П: анафилактический шок, бронхиальная астма, острая гипотония при угнетении возбудимости и проводимости миокарда, стимуляция ЦНС. ПЭ:нарушение ритма сердца, бессоница, тремор, повышение АД. ПП: гипертония, атеросклероз, нарушение ритма сердца, нарушение сна.
а-адреномиметики. Мезатон. МД: стимулирует а-адренорецепторы, Э: суживает сосуды и повышает АД. П: гипотензивные состояния, риниты, для удлинения действия местных анастетиков. ПЭ: редко ПП: гипертоническая болезнь, атеросклероз. Нафтизин, галазолин. Стимулирует а2-адренорецепторы, Э: суживает сосуды, П: риниты, носовые кровотечения, ПЭ: атрофия слизистой носа при длительном применении. ПП: гипертония, тахикардия, атеросклероз.
В-адреномиметики. Изадрин. Стимулирует в1, в2- адренорецепторы. МД: усиливает работу сердца, повышает АД, тормозит моторику жкт и миометрия, стимулирует гликогенолиз и липолиз. П: бронхиальная астма, атриовентрикулярные блокады, для ослабления чрезмерной родовой деятельности. ПЭ: тахикардия, аритмия. ПП: аритмия, стенокардия, тиреотоксикоз. Сальбутамол, фенотерол, тербуталин- стимулирует в2-адренорецепторы, Э: расширяют бронхи и расслабляют миометрий. П: бронхиальная астма, угроза прерывания беременности, стремительные роды. ПЭ: при передозировке- аритмии, тахикардия. ПП: нарушение ритма сердца, стенокардия, тиреотоксикоз.
14,15. Понятие о наркозе, классификация средств для наркоза. Наркоз- искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Может быть самостоятельным и комбинированным. Четыре стадии- аналгезии, возбуждения, хирургического наркоза и пробуждения. Средства для наркоза делятся на: Средства для ингаляционного наркоза ( летучие жидкости и газообразные средства) и средства для неингаляционного наркоза. Средства для ингаляционного наркоза. Летучие жидкости. МД: угнетают межрейронную передачу импульсов в ЦНС, что нарушает трансмембранный перенос Na и K. Эфир для наркоза. Э: вызывает чётко выраженные стадии наркоза. Достаточная аналгезия в послеоперационном периоде. ПЭ: раздражение слизистой, рефлекторное угнетение сердечной деятельности и дыхания. ПП: Болезни органов дыхания и ссс, болезни почек, печени, сахарный диабет, ацидоз. Фторотан,Энфлуран. Э: наркоз наступает быстро, стадия возбуждения выражена слабо или отсутствует, пробуждение быстрое, аналгезия в посленаркозовом периоде недостаточная. ПЭ: токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: аритмии, феохромоцитома, гипертиреоз, гипотензия, органические поражения печени. Метоксифлуран. Э: сильный, действует медленно, выраженное возбуждение и длительная аналгезия в посленаркозном периоде. П: комбинированный наркоз с закисью азота с закисью азота, барбитуратами и миорелаксантами. ПЭ: : токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: болезни почек. Газообразные средства: Азота закись: МД: неясен, Э: поверхностный наркоз не сопровождается миорелаксацией, сильное аналгетическое действие, не раздражает дыхательные пути, нет стадии возбуждения. П: для обезболивания родов, инфаркт, травмы, в комбинации- для наркоза. ПЭ: тошнота, рвота. ПП: гипоксия и нарушение диффузии в лёгких. Средства для неингаляционного наркоза. Тиопентал натрия, гексенал. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз без стадии возбуждения длительностью 20-30 мин. Слабое болеутоляющее действие. П: для вводного наркоза или самостоятельно при непродолжительных операциях, диагностические исследования. ПЭ: ларингоспазм, угнетение дыхания, поражение печени, нарушение сердечной деятельности. ПП: болезни печени, почек, гипотония, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, нарушение кровообращения, кишечная непроходимость, кесарево сечение. Пропанидид. МД: не ясен. Э: короткий наркоз 3-5 мин. Без стадии возбуждения. П: для кратковременного и вводного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты, мышечные поддёргивания. ПП: шок, поражение печени, почечная недостаточность, недостаточность крообращения и гипертензии. Натрия оксибутират. МД: является производным ГАМК, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, угнетает межнейронную передачу. Э: успокаивающее, транквилизирующее, снотворное, противосудорожное, наркотическое и антигипоксическое действие, действует медленно, но продолжительно. П: для вводного и базисного наркоза, при гипоксии мозга, шоке, в офтальмологии, в психиатрии. ПЭ: при быстром введении- двигательное возбуждение, мышечные подёргивания. ПП: гипокалиемия, токсикозы беременности, миастения. Кетамин. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз средней силы, наступает через 30-60 сек и длится 15- 30 мин без стадии возбуждения, нет хирургической стадии наркоза, аналгезия, утрата сознания, рефлексы сохранены, мышцы не расслабленны. П: для наркоза вводного и самостоятельного при кратковременных операциях. ПЭ: мышечная ригидность, психомоторное возбуждение, угнетение дыхания. ПП: гипертония, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия.
16. Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение. Резорбтивно: наркотический эффект, увеличение теплоотдачи за счёт влияния на центр терморегуляции, мочегонное действие. Надкожно: 40% - раздражающее, 70% и 90 %- дезинфизирующее, 90%- дубящее. На слизистую желудка: до 20%- стимуляция секреции, более 20%- угнетение секреции, спазм привпатника, замедление моторики. Наружно: 30-40%- компрессы, 70%- дезинфекция кожи, приготовление настоек, 95%- обработка инструментов. Внутрь: 8-10 %- диагностическая стимуляция секреции, 30%- противошоковое. Внутривенно. 20%- противошоковое средство, при абсцесе и гангрене лёгкого, отравление метиловым спиртом, 70%- в варикозно расширенные вены как склерозирующее. Ингаляционно. При отёке лёгких 70% с кислородом как пеногаситель.
17. Снотворные средства. С наркотическим типом действия. Производные барбитуловой кислоты( Длительного действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал). МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецепторов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумулюцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессоница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз. ), (алифатические соединения- хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессоница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше.), Снотворные средства из группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше.
18.Противоэпилептические средства. Фенобарбитал. МД: угнетает нейроны эпилептического очага, и распространение возбуждения на двигательные центры коры. Э: седативный, снотворный, противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: кумуляция, зависимость, аллергия. Дифенин. Препятствует передаче импульсов из эпилептического очага. Э: противосудорожное, антиаритмическое, сонливость. П: большие припадки. ПЭ: нарушение ЦНС, гингивит, тошнота, рвота, кожные высыпания. ПП: болезни печени и почек, декомпенсация ссс. Гексамидин. МД: как у фенобарбитала. Э: менее выражены противосудорожное и снотворное действия. П: большие припадки. ПЭ: нарушения ЦНС, тошнота, кожные проявления. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Хлоракон. МД: угнетение передачи импульсов с пирамидных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга. Э: противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: диспепсия, головокружение, поражение почек, печени, костного мозга. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Карбамазепин. Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышая чувствительность ГАМК рецепторов к ГАМК. Э: противоэпилептический, успокаивающий. П: большие и малые припадки, смешенные формы эпилепсии. ПЭ: нарушение ЦНС, диспепсия. ПП: нельзя комбинировать с МАО, с этиловым спиртом. Триметин. Э: угнетение полисинаптические рефлексы спинного мозга и нейронов. П: малые приступу эпилепсии. ПЭ: токсичен, тяжёлые поражения кроветворения, поражение печени и почек, аллергия. ПП: болезни крови, печени и почек. Этосукцимид: МД, Э, П- как у триметина. ПЭ: менее токсичен, чем триметин, поражение крови и почек, диспепсия,головокружение, слабость. ПП: болезни крови, печени и почек. Сибазон, нитразепам, клоназепам. МД: активирует ГАМК- эргическую передачу путём стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Э: транквилизирующее, седативное, противосудорожное. П: эпистатус, миоклонус-эпилепсия. ПЭ: мышечная слабость, сонливость, вялость, атаксия, сухость во рту, головокружение, кожные высыпания. ПП: печёночная и почечная патолргия, миастения, беременность, злоупотребление алкоголем. Натрия вольпроат. МД: вызывает накопление в мозге ГАМК. Э: противосудорожное, седативное. П: большие и малые припадки, миоклонус эпилепсия. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, атаксия, сонливость, ухудшение свёртываемости крови. ПП: болезни печени, поджелудочной железы, геморагический диатез, беременность.
19. Наркотические анальгетики. Производные фенантрена- морфин, омнопон, производные пиперидина- промедол, фентанил, пиритрамид, пентазоцин. МД: стимулируют опиатные рецепторы, что сопровождается активацией нисходящей противоболевой системы, в результате угнетается передача болевых импульсов в ЦНС, ослабляется психоэмоциональное восприятие боли, возникает седативный эффект. Э: Анальгетический, снотворный, противокашлевой эффекты. Состояние эйфории. Угнетают дыхательный, кашлевой и рвотный центры, стимулируют ценмры н. Вагус, урежают сердечные сокращения, угнетая центр терморегуляции снижают температуру тела, тормозят окислительно-восстановительные процессы и выработку тепла, снижают аппетит и диурез. Морфин: Э: стимулирует опиатные рецепторы гладких мышц, повышает тонус сфинктеров, вызывает запор, повышает тонус бронхов, вызывает сужение зрачка. П: угроза травматического шока, премедикация, острый инфаркт миокарда, злокачественные опухоли. ПЭ: угнетение дыхания, зависимость, тошнота, рвота. ПП: дыхательная недостаточность, острый живот, травмы черепа, детям до 3 лет и старикам. Омнопон. Э: анальгетический, слабый спазмолитический. П: как у морфина + печёночные и почечные колики. ПЭ, ПП- как у морфина. Промедол. Э: болеутоляющее действие в 2-3 раза слабее морфина, реже вызывает тошноту и рвоту и не угнетает перестальтику жкт, расширяет бронхи, мочеточники, шейку матки, повышает тонус миометрия, расширяет зрачки. П: как у морфина + колики и обезболивание родов, ПЭ, ПП как у морфина. Пиритрамид. Э: более сильное и продолжительное болеутоляющее действие, чем у морфина. П: как у промедола. ПЭ: привыкание, лек. зависимость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. ПП: недостаточность дыхательного центра, общее истощение, старикам. Фентанил.Э: болеутоляющее действие в 100-400 раз превосходит морфин, действует быстро, 30 мин, не выключает сознания. П: нейролептаналгезия в сочетании с дроперидолом. ПЭ: угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, бронхоконстрикция, привыкание. ПП: акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма. Пентазоцин. Э: по болеутоляющему действию уступает морфину, не вызывает эйфорию, меньше угнетает перистальтику кишечника, повышение АД, тахикардия. П: как у морфина. ПЭ: пристрастие редко, меньше угнетает дыхание, тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, покраснение кожи. ПП: почечная и печёночная недостаточность, черепно-мозговая травма, судороги, беременность.
22. Нейролептические средства. Аминазин, этаперазид, трифтазин, фторфеназин, хлорпротиксен, галоперидол, дроперидол, сульпирид, резерпин. МД: в ЦНС: блокада дофаминовых рецепторов, блокада адренорецепторов восходящей ретикулярной формации, блокада центральных м-холинорецепторов и серотониновых рецепторов, угнетение выделения и обратного захвата биогенных аминов. В органах: блокада м-холино-, а-адрено- , н-гистамино и серотониновых рецепторов, прямое миотропное спазмолитическое действие. Э: центральные: устранение бреда и галюцинаций, эмоциональная индеферентность, успокоение, сонливость, гипотермия, галакторея, противорвотное, расслабление скелетной мускулатуры, антидепресантное. Периферические: снижение АД, снижение секреции желёз, устранение спазма гладких мышц. П: купирование возбуждения, психозы, лекарственная зависимость и наркомания, рвота, икота, нейролептаналгезия, премедикация. ПЭ: апатия, депрессия, экстрапирамидные расстройства, гипотензия, раздражение кожи и слизистых, лейкопения, агранулоцитоз. Транквилизаторы. Классификация выше. Хлордиазепоксид, сибазон, оксазепам, феназепам, мезепам, мепротан, амизин, метамизин, триоксазин. МД: производных бензодиазепама: возбуждение бензодиазепамовых рецепторов и повышение их чувствительности. МД: производных дифенилметана: блокада м-холинорецепторов ретикулярной формации. Э: транквилизирующий, седативный, центральный миорелаксирующих, противосудорожный. П: неврозы, неврастении, истерии, реактивная депрессия, гиперкинезы, тики.
21. Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. П: как у аспирина. ПЭ: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови. Бутадион. Э: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. П: коллагенозы, острая подагра. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови. Производные анилина- фенацетин, парацетамол. Э: нет противовоспалительного, есть анальгезирующий и жаропонижающий. П: лихорадка, боли небольшой интенсивности. ПЭ: метгемоглобин и сульфгемоглобин в крови, поражение почек и печени. ПП: заболевания почек, печени, беременность. Производные антраниловой кислоты. Мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Э: высокая жаропонижающая, противовоспалительная и анальгетическая активность, стимуляция выработки интирферона. П: колагенозы, вирусные заболевания. ПЭ: самое низкое ульцерогенное действие, диспепсия, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, болезни крови, почек, лечение антикоагулянтами. Производные индолуксусной кислоты- индометацин. Э: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. П: коллагенозы. ПЭ: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная остма, беременность, лактация. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия. Э: как индометацин. П: коллагенозы. ПЭ: очень низкая токсичность, диспепсия, аллергия. ПП: гипертония, гастрит, язва. Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Э: как у бутадиона. П: коллагенозы. ПЭ: диспепсия, нейро и гепатотоксичность, нарушения зрения, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, кровоточивость. Производные нафтилпропионовой кислоты. Э: противовоспалительный, анальгетический, действует 8-12 часов. П: коллагенозы. ПЭ: малотоксичен, диспепсия, аллергия. ПП: язва, аллергия.
Психостимуляторы. Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия. Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.
26.Стимуляторы дыхания. Прямого действия. Бемегрид, кофеин, этимизол. МД: повышение возбудимости нейронов ЦНС. Э: учащение и углубление дыхания, незначительное учащение сердцебиения и повышение АД. Высокоактивны. П: для стимуляции дыхания при отравлении наркотическими средствами. ПЭ: тошнота, рвота, судороги. Рефлекторного действия. Лобелина гидрохлорид, цититон. МД: возбуждение н-холинорецепторов лобной пазухи. Э: те же. Низкая активность. П: асфиксия новорожденных, остановка дыхания при шоке и коллапсе. ПЭ: тошнота, рвота, судороги, коллапс, брадикардия. Смешанного действия. Карбоген, кордиамин, камдора. МД: прямое возбуждение дыхательного центра дополняется рефлекторным в результате стимуляции рецепторов лобной пазухи. Э: те же. Умеренная активность. П: остановка дыхания при шоке, коллапсе, асфиксия, угнетение дыхания при инфекционных заболеваниях, профилактика ателектазов и пневмоний. ПЭ: редко.
37. Гипотензивные средства, понижающие тонус вазомоторных центров. Клофелин, метилдофа. МД: возбуждение постсинаптических а-адренорецепторов, приводящее к угнетению сосудодвигательного центра. Э: снижение импульсации к симпатическим центрам спинного мозга- ослабление симпатических влияний на кровеносные сосуды- снижение давления. ПЭ: сухость во рту, запоры, вялость, сонливость, гипотермия. П: гипертоническая болезнь, купирование гипертонического криза.
Гипотензивное действие в-адреноблокаторов. Анаприлин, окспренолон, талинолол. МД: блокада в-адренорецепторов: сосудов, юксгломерулярного аппарата почек- уменьшение секреции ренина- снижение тонуса периферических сосудов, ЦНС- угнетение сосудодвигательного центра- снижение тонуса сосудов, сердца- снижение силы и частоты СС- уменьшение ударного и минутного объёмов сердца. ПЭ: сердечная недостаточность, угнетение проводимости, брадикардия, повышение тонуса бронхов.
Гипотензивное действие симпатолитиков. Резерпин, октадин. МД: угнетение транспортных систем везикул в адренергических окончаниях, приводящая к нарушению синтеза и депонирования норадреналина, угнетение обратного нейронального захвата норадреналина из синаптической щели, уменьшение внутринейрональных запасов нарадреналина и, как следствие, снижение симпатических влияний на сосуды и сердце. Э: снижение давления вследствии расширения сосудов и незначительного ослабления СС. ПЭ: преобладание парасимпатических влияний, вялость, сонливость, апатия, первичная гипертензивная волна, гипотензия.
Гипотензивное действие диуретиков. Дихлотиазид, клопамид, оксодолин, фуросемид. МД: снижение ОЦК, ослабление явлений периваскулярный отёков, снижение чувствительности сосудистых элементов к действию прессорных веществ. Э: ослабление сосудистого тонуса и снижение АД, потенцирование действия других гипотензивных средств, ПЭ: гипокалиемия. Гипотензивное действие средств, влияющих на ренин- ангиотензиновую систему.
Классификация диуретиков. Локализация и МД . П. 1) антагонисты альдостерона 2) осмотические диуретики 3) диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев. Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Эуфилин, темисал. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в проксимальных и дистальных канальцах, усиление клубочковой фильтрации вследствии усиления кровотока. Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Осмотические диуретики. МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома.