Будь умным!


У вас вопросы?
У нас ответы:) SamZan.net

тематизировать имевшиеся сведения о лечебных травах

Работа добавлена на сайт samzan.net:


ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЕ ВОПРОСЫ

  1.  Развитие лекарствоведения в России. Роль отечественных ученых в развитии фармакологии.

В Древней Руси главными исцелителями были волхвы, монахи, странники, знахари. Но их знания не были научными и доказанными, т.к. они что видели, то и применяли на практике. В основном это были растения, отвары из растений, какие-то лечебные травы. Со временем накопление знаний росло и монахи начали собирать и систематизировать имевшиеся сведения о лечебных травах. Постепенно появляются рукописные труды по лекарствоведению, например травник "Изборник Святослава"(1073г.)

В России того времени рукописные книги, в которых описывались лекарственные средства, главным образом растения, назывались "травниками" или зелейниками, а также "вертоградами"

В 1778 г. в России была издана первая государственная фармакология. Первым отечественным руководством по лекарствоведению было "Врачебное веществословие, или Описание целительных растений" (1783-1788), составленное Н.М.Амбодиком-Максимовичем (рис.1). Более совершенное руководство по лекарствоведению было написано профессором Медико-хирургической академии А.П. Нелюбиным под названием "Фармакология или Химико-Врачебное предписание, приготовление и употребление новейших лекарств"

. В 1835г. московским профессором А.А.Новским был написан учебник под названием "Начертание общей фармакологии" (рис.3).

В конце XVIII - начале XIX века начинает развиваться научная фармакология. Большая заслуга в развитие отечественной фармакологии принадлежит отечественным профессорам

Дата

Открытия

Авторы

30-е годы XIX века

Использование белильной извести в качестве дезинфицирующего средства

Нелюбин

1847г.

Широкое использование эфира в военно-полевой хирургии

Пирогов

1865г.

Установление специфического действия препаратов строфанта на сердце

Пеликан

1900 -1901гг.

Сформулированы принципы получения инсулина

Соболев

1909г.

Получение и применение в хирургии гедонала- первого средства для внутривенного наркоза

Кравков, Федеоров

1910 - 1936гг.

Изучение влияния веществ (бромидов и др.) на высшую нервную деятельность

Павлов

1928г.

Установление принципа действия сердечных гликозов при сердечной недостаточности

Аничков, Тренделенбург

30-е годы XX века

Разработка снаптической теории действия веществ на центральную нервную систему

Закусов

30-е-70-е годы XX века

Исследования избирательности действия медиаторных средств

Аничков

1942г.

Получение пенициллина в СССР

Ермолаева

1956 - 1958 гг.

Получение противобластомных средств саркомцина и допана

Ларионов

О.В.Забелин  организовал при академии специальную фармакологическую лабораторию, где его ученики проводили эксперименты, и где было написано 11 диссертаций. Экспериментальная фармакология в Московском университете стала развиваться благодаря работам А.А.Соколовского, посвященным вопросам нейрофармакологии. Также он написал руководства: "Курс органической фармакодинамики" (1869г.) (рис.4), "Неорганическая фармакология" (1871г.) (рис.5). В Киевском университете начало экспериментальной фармакологии было положено В.И.Дыбковским, который интересовался в основном фармакологией кардиотропных веществ В.И.Дыбковский является автором "Лекций по фармакологии"(1871г.)(рис.6)

Н. П. Кравкова по праву считают основоположником отечественной научной фармакологии. С необычным даром научного предвидения он развивал наиболее прогрессивные и перспективные направления в фармакологии. Одним из первых Н. П. Кравков стал изучать зависимость действия лекарственных веществ от их химического строения, дозы, состояния организма, на который они воздействуют. Ему принадлежат замечательные работы по эндокринологии, токсикологии. Н. П. Кравков уделял большое внимание внедрению достижений фармакологии в клинику. Так, например, им было предложено первое средство для внутривенного наркоза — гедонал, который он совместно с хирургом С. П. Федоровым испытал в клинике.

2.Основоположник отечественной фармакологической школы Н.П.Кравков и основные научные направления его школы.

Возглавлял кафедру фармакологии в Воен. мед. академии. (25 лет) изучал зависимость биологического эффекта от дозы и концентрации. основоположник патофармокологии. действие различных в-в на изолированные органы (сердце, печень, почки) придумал комбинированный наркоз. написал Основы фармакологии.

Н. П. Кравкова по праву считают основоположником отечественной научной фармакологии. С необычным даром научного предвидения он развивал наиболее прогрессивные и перспективные направления в фармакологии. Одним из первых Н. П. Кравков стал изучать зависимость действия лекарственных веществ от их химического строения, дозы, состояния организма, на который они воздействуют. Ему принадлежат замечательные работы по эндокринологии, токсикологии. Н. П. Кравков уделял большое внимание внедрению достижений фармакологии в клинику. Так, например, им было предложено первое средство для внутривенного наркоза — гедонал, который он совместно с хирургом С. П. Федоровым испытал в клинике.

Он является основателем ряда разделов фармакологии, в частности сравнительной эволюционной фармакологии патологических процессов, основоположником отечественной промышленной и военной токсикологии. Но особенно важную роль он сыграл в развитии клинической фармакологии, которая во многом благодаря ему сформировалось как наука.
В 1904 г. Н.П.Кравков первым начал изучение действия фармакологических веществ на изолированных органах.

3. История развития отечественной фармакологии.

Огромное влияние на развитие медицины и фармакологии оказали труды великого русского ученого М.В.Ломоносова (17111765) по атомнокинетической концепции в химии, об изменяемости веществ и всеобщей связи явлений в природе.
Первым русским профессоромфармакологом, преподававшим в московской госпитальной школе, был К.И. Щепин (17281770), который защитил диссертацию о лечебных свойствах хлебного кваса.
В 1778 г. в России впервые издается Государственная Фармакопея на латинском языке, а в 1866 г. на русском языке.
В начале XIX века были выпущены отечественные учебники по фармакологии, первым из которых был учебник профессора фармакологии, акушерства и гинекологии Н. МаксимовичаАмбодика (1744—1812) — «Врачебное веществословие или описание целительных растений».
В этот период начал научную деятельность основоположник отечественной фармации и фармакологии академик А.П. Нелюбин (1785—1858), который определял фармакологию как систему точных знаний, основанную на изучении химических и физических свойств лекарственных средств, методов синтеза, приготовления лекарственных форм и действия лекарств в зависимости от состояния организма. А.П. Нелюбин выделил фармакологию и фармацию в самостоятельные предметы и предложил их раздельное преподавание. А.П. Нелюбин был сторонником экспериментального изучения действия лекарств и ядов на животных.
В 1835 г. профессор А.А. Иовский (1796—1884) выпустил в свет учебник «Начертание общей фармакологии»
В медицинских учебных заведениях Петербурга, Москвы, Казани, Юрьева физиологами и фармакологами начали проводиться экспериментальные исследования лекарств на животных. Е.В. Пеликан (1824—1884) изучал действие кураре и строфанта; A.M. Филомафитский (1807—1849) исследовал действие эфира и хлороформа; великий русский хирург Н.И. Пирогов (18101881) изучал наркотическое действие эфира на собаках, а затем ввел эфирный наркоз в хирургическую практику; профессор Казанского университета И.М. Догель (1830—1916) изучал влияние лекарственных веществ на сердечнососудистую систему.
Таким образом, в середине XIX века исследования в области фармакологии велись в двух направлениях. Первое направление устанавливало зависимость действия лекарств на организм от их химического состава и способа изготовления. Второе направление устанавливало характер и механизм действия лекарств на органы и физиологические системы и целый организм. Оба эти направления дополняли друг друга и были научным фундаментом для клинической фармакологии и фармакотерапии.
и см выше )

4. Значение успехов химии для фармакологии.

Для развития фармакологии решающее значение имели успехи химии и физиологии. В начале XIX века были выделены некоторые важнейшие растительные алкалоиды: морфин, хинин, стрихнин, кофеин. В России первое руководство по лекарствоведению было издано в 1783 г. и называлось «Врачебное веществословие или описание целительных растений, во врачестве употребляемых». Автором этого труда был профессор Казанского университета Н. М. Максимович-Амбодик (1744—1812).

К первой половине XIX века относится внедрение в лечебную медицину некоторых синтетических химических веществ, в частности эфира и хлороформа  в качестве средств для наркоза. Экспериментальная физиология, родившаяся в эту эпоху, открыла фармакологии пути изучения действия лекарств на организм. Большую роль в развитии экспериментальной фармакологии сыграли русский фармаколог А. П. Не-любин, французский физиолог Ф. Мажанди и его знаменитый ученик Клод Бернар. В Киеве это направление развивал В. И. Дыбковский.

А. П. Нелюбин описал историю и произвел полный физико-химический анализ минеральных вод Пятигорска, Железноводска, Ессентуков, Кисловодска, изложил показания и противопоказания к применению вод, представил сравнительные таблицы, характеризующие отечественные и заграничные источники, привел список растений, встречающихся в местностях расположения источников.

А. П. Нелюбин уже проводил экспериментальные работы по фармакологии, причем это были систематические исследования на различных видах животных. Им написано более 50 работ, из которых наиболее важная — «Фармакография, или фармакодинамическое и химико-фармацевтическое изложение в приготовлении и употреблении новейших лекарств с приложением господствующих ныне систем врачебной науки».

Европы промышленное производство лекарственных средств достигло значительного масштаба. Химики и фармакологи начали интенсивную работу по синтезу и изучению новых препаратов, и фармакология обогатилась новыми классами лекарственных средств: снотворными, жаропонижающими, дезинфицирующими средствами, препаратами для местной анестезии. Направленному синтезу новых лекарственных средств способствовало раскрытие химической структуры естественных алкалоидов. Так, при синтезе средств для местной анестезии в качестве образца был использован кокаин.

5. Принципы изыскания и методы испытания новых лекарственных средств. Роль Казанской химической и фармакологической школ в создании новых лекарственных средств.

См лекцию (начало).

6. Источники получения лекарственных средств

7. Настои  и  настойки, их сходство и отличие

Настоями и отварами называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья.

Настои чаще всего готовят из частей растений (табл. II), биологически активные компоненты которых легко извлекаются (из листьев, цветков, травы). Реже настои приготовляют из плотных частей растений.

Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда также и из листьев (например, листьев толокнянки).

Настои и отвары приготовляют в аптеках непосредственно перед выдачей больному. Они быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3—4 дня и рекомендуют хранить в прохладном месте.

Настойки — Tincturae (Настойка — им. п. ед. ч. Tinctura, род. п. ед. ч. Tincturae)

Настойки представляют собой жидкие прозрачные, в разной степени окрашенные' спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки приготовляют путем настаивания растительного материала (чаще на 70% спирте этиловом) или путем растворения экстрактов.

Все настойки официнальны (их готовят на фармацевтических заводах). В отличие от настоев и отваров настойки являются стойкой лекарственной формой. При обычной температуре, в хорошо закупоренных склянках, в защищенном от света месте настойки могут сохраняться долгое время.

8. Галеновы и новогаленовы препараты.

Первоначально применяли препараты, приготовленные из лекарственного сырья (обычно из растений) посредством его простой обработки — обычно путем высушивания и измельчения (их называли простыми препаратами). В последующем стали производить более сложную обработку растительного сырья для извлечения биологически активных компонентов и частичного освобождения их от примесей (балластных веществ). Препараты, полученные таким образом, называют сложными, или галеновыми1. К ним относятся настойки, экстракты. Однако имеющиеся в галеновых препаратах примеси (красящие вещества, белки, слизь) могут ослабить действие лекарственных вешеств и препятствовать их парентеральному применению. Поэтому наряду с галеновыми препаратами химико-фармацевтическая промышленность выпускает еще более очищенные препараты, практически не содержащие балластных веществ и в связи с этим пригодные для парентерального введения. Такие препараты в отличие от галеновых называют новогаленовыми (например, лантозид и др.). Они содержат комплекс химических веществ, от которых зависит биологическая активность сырья и изготовленных из него препаратов.

9. Понятие о дозах. Классификация доз.

Дозой называют количество вещества на один прием (обычно обозначается как разовая доза).

Необходимо быть ориентированным не только в дозе, рассчитанной на однократный прием (prodosi), но и в суточной дозе (prodie).

Обозначают дозу в граммах или долях грамма. Для более точной дозировки препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела (например, мг/кг, мкг/кг). В отдельных случаях предпочитают дозировать вещества, исходя из величины поверхности тела (на 1 м2).

Действие лекарственных средств в большой степени определяется их дозой. В зависимости отдозы (концентрации) меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность, иногда характер. Обычно с повышением дозы (концентрации) уменьшается латентный период и увеличиваются выраженность и длительность эффекта.

В некоторых случаях указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Это особенно важно при применении противомикробных химиотера-певтических средств.

Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственного вещества в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие.

Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называют пороговыми, или минимальнымидействующими. В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых препараты у преобладающего большинства больных оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении эффект выражен недостаточно, дозу повышают до высшейтерапевтической. Кроме того, выделяют токсические дозы, в которых вещества вызывают опасные для организма токсические эффекты, и смертельныедозы.

Для веществ, вводимых ингаляционно (например, газообразные и летучие средства для наркоза), основное значение имеет их концентрация во вдыхаемом воздухе (обозначается в объемных процентах).

10. Доза.  Понятие о широте терапевтического действия

широта терапевтического действия

- диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы.

При превышении терапевтических доз лекарственные средства оказывают токсическое действие, в связи с чем выделяют также минимальные, средние токсические и смертельные дозы. Диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами принимают за широту терапевтического действия. Поскольку в леч. практике минимальные терапевтические дозы используют очень редко, о широте терапевтического действия лекарственных средств обычно судят по интервалу между его средней терапевтической и минимальной токсической дозами. Большая широта терапевтического действия расценивается как положительное свойство лекарственного средства, т. к. позволяет в больших пределах варьировать индивидуальные дозы.

Разница между пороговой и токсической дозами препарата называется широтой терапевтического действия.

11. Понятие о лекарственном веществе,  лекарственном средстве, лекарственном препарате и лекарственной форме.

Лекарственное вещество — медицинское (фармацевтическое) средство, представляющее собой одно химическое соединение или элемент.

Лекарственное средство (медикамент, лекарство) — вещество природного или синтетического происхождения (или смеси), используемое для диагностики, лечения или профилактики заболеваний и разрешенное к применению (стандартные, сильнодействующие и ядовитые лекарственные средства).

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновые и новогаленовые препараты. Галеновые препараты — это препараты сложного химического состава, полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат биологически активные и балластные вещества. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др. Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.

Лекарственной формой называется наиболее удобная для приема больным форма, которая придaeтся лекарственным веществом.

Лекарственное вещество – это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма – это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena – яды);

2) список Б (heroica – сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

12. Правила хранения и прописывания ядовитых и сильнодействующих средств.

. ХРАНЕНИЕ

1. Наркотические и особо ядовитые средства (мышьяковистый ангидрид, натрия арсенат кристаллический, стрихнина нитрат, ртути дихлорид (сулема) и ртути оксицианид) должны храниться только в сейфах, при этом особо ядовитые средства - во внутреннем, запирающемся на замок, отделении сейфа.

В аптеках V и VI категорий хранение наркотических и особо ядовитых средств допускается только в материальной комнате в сейфах или в металлических ящиках, привинченных к полу.

2. Ядовитые лекарственные средства, относящиеся к списку "А", независимо от лекарственной формы (за исключением перечисленных в пункте 1 настоящих правил) должны храниться изолированно, в специально выделенных для этой цели металлических шкафах под замком.

3.Реактивы, содержащие ядовитые средства и находящиеся во время работы на столе аналитика или рецептара - контролера, после окончания работы должны храниться в шкафу под замком.

4. Сильнодействующие лекарственные средства, относящиеся к списку "Б", а также ляписные карандаши, должны храниться в отдельных шкафах.

5. На внутренней стороне дверок сейфа и шкафа, в которых хранятся лекарственные средства списка "А", должна быть надпись "А" Venena, а на внутренней стороне дверок шкафа, в котором хранятся лекарственные средства списка "Б" - надпись "Б" Heroica и перечень ядовитых, сильнодействующих лекарственных средств с указанием высших разовых и суточных доз.

6. Надписи на штангласах, в которых хранятся ядовитые лекарственные средства, должны быть белого цвета на черном фоне, а на штангласах, содержащих сильнодействующие лекарственные средства, красного цвета на белом фоне; в обоих случаях на штангласах должны быть указаны высшие разовые и суточные дозы.

7. В рабочее время ключ от шкафа "А", находящегося в ассистентской комнате, должен быть у рецептара - контролера. Сейфы и шкафы "А" после окончания рабочего дня опечатываются или пломбируются, а ключи от них, печать и пломбир должны находиться у управляющего аптекой или у лиц, на то уполномоченных приказом по аптеке.

Шкафы "Б", в которых хранятся сильнодействующие лекарственные средства, после окончания рабочего дня должны запираться.

На окнах материальных комнат, в которых хранятся ядовитые, наркотические лекарственные средства, должны быть решетки. После окончания работы эти комнаты запираются и опечатываются.

8. Материальные комнаты и сейфы, в которых хранятся наркотические и особо ядовитые лекарственные средства, должны иметь световую и звуковую сигнализацию (последняя включается только на ночь).

9. Выдача наркотических и особо ядовитых средств в ассистентскую комнату для текущей работы должна производиться из материальной комнаты только управляющим аптекой или лицом, уполномоченным им на это.

10. Запас ядовитых и наркотических лекарственных средств в городских аптеках не должен превышать месячной потребности, а в остальных аптеках запас этих средств устанавливается вышестоящей организацией, в зависимости от отдаленности аптеки от базы снабжения, но не должен превышать общего норматива товарных запасов в днях, установленного для данной аптеки.

11. В ассистентской комнате аптек I-IV категорий запасы ядовитых и наркотических средств не должны превышать пятидневной потребности. В аптеках V и VI категорий хранение ядовитых и наркотических средств в ассистентских комнатах не разрешается.

12. В дежурных аптеках на ночь оставляются ядовитые и наркотические лекарственные средства, которые находятся у дежурного фармацевта в отдельном шкафу, закрытом на замок, в количествах и ассортименте, необходимых для оказания неотложной медицинской помощи. После окончания дежурства этот шкаф опечатывается или пломбируется.

13. Хранение в аптеках ядовитых, наркотических и сильнодействующих средств, не разрешенных к применению в медицинской практике в СССР, запрещается.

13. Фармакопея, ее содержание и назначение.

Фармакопе́я (с др.-греч. φαρμακον — лекарство, яд и др.-греч. ποιη — делаю, изготовляю) — сборник официальных документов (свод стандартов и положений), устанавливающих нормы качества лекарственного сырья — медицинских субстанций, вспомогательных веществ, диагностических и лекарственных средств и изготовленных из них препаратов.

Положения фармакопеи основаны на достижениях фармацевтической химии и ее фармацевтического анализа, его критериев, способов и методов[1]. Этот документ включает указания по изготовлению, проверке качества лекарств. Определяет высшие дозы препаратов и устанавливает требования к лекарственному сырью. Выполнение изложенных норм и требований Фармакопеи в сочетании с исполнением требований стандарта GMP обеспечивает надлежащее качество лекарственных субстанций и препаратов.

Государственная фармакопея — фармакопея, находящаяся под государственным надзором. Государственная фармакопея является документом общегосударственной законодательной силы, его требования обязательны для всех организаций данного государства, занимающихся изготовлением, хранением и применением лекарственных средств, в том числе растительного происхождения.

Она содержит:

описания методов химических, физико-химических и биологических анализов лекарственных средств,

сведения о необходимых для этого реактивах и индикаторах,

описания статей на отдельные лекарственные субстанции и лекарственные препараты,

списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарств,

таблицы высших разовых и суточных доз для взрослых и детей.

14. Рецепт, его структура и правила составления.

15. Основные способы действия лекарственных веществ.

Химические и физико-химические способы действия. Примеры.

        16. Влияние лекарственных веществ на рецепторы. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах.

Связывание в-в с рец-ром. Образование комплекса в-во+р-р осущ-ся за счёт межмолекулярных связей. Ковалентные – самые прочные. Образ-ся 2 атомами за счёт общей пары электронов. Чаще всего необратимое связывание в-в, не хар-рны для ЛВ (феноксибензамин с α-адренорец-рами). Ионные – между группировками, несущими разноимённые заряды (электрическое взаимод-е). Ион-дипольные и диполь-дипольные близки к ионным. Характерны для ЛВ. Водородные – хар-рны для ЛВ. Атом Н2 способен связывать атомы О2, N и S, галогенов. Слабые связи, расстояние молекул не более 0,3 нм. Ван-дер-ваальсовы связи – наиб. слабые, между 2 любыми атомами на расстоянии не более 0,2 нм.  Гидрофобные - при взаимод-ии неполярных молекул в водной среде. Аффинтитет – способность в-ва связываться с рец-ром, в рез-те чего образ. комплекс. Термин исп. для характеристики прочности связывания в-ва рец-ром. Колич-ая мера – константа диссоциации. Кd = конц-ии в-ва, при кот. половина рец-ров в данной системе связана с в-вом (в молях\л, М) Чем ↓ Кd, тем↑ аффинитет.

        17. Виды действия  лекарственных веществ

. Виды д-я ЛВ. Местное д-е ЛВ вызывает при контакте с тканями в месте его нанесения (кожа или слиз.). Напр., при поверх-ой анестезии местный анестетик д-т на окончания чувств-х нервов. ЛВ в форме мазей, примочек, кремов, полосканий, пластырей, глазных и ушных капель. Резорбтивное (общее) д-е – эффекты, кот. ЛВ вызывает после всасывания в кровь. Рефлекторное д-е. Нек. ЛВ возбуждают экстерорец-ры кожи и слиз., хеморец-ры сосудов, вызывая рефлект. р-и со стороны органов, удалённых от места контакта в-ва с рец-рами. Напр., при д-и горчичников (эфирное горчичное масло) улучшается трофика тканей органов дыхания. Прямое (первичное) д-е ЛВ на сердце, сосуды, киш. и др. возникает при непоср-ом возд-ии его на клетки этих органов. Напр., серд. гликозиды д-т на кардиомиоциты, вызывая кардиотонический эффект. В то же время они ↑ диурез у больных с серд. недостаточностью, что связано с ↑ серд. выброса и улучшением гемодинамики. Это косвенное (вторичное) д-е. Основное д-е – ради кот. прим-ся ЛВ. Напр., фенитоин обл-т противосудорожным (для эпилептиков) и антиаритмическим (для аритмии) д-м. Все остальные эффекты – побочные, часто бывают неблагоприятными. Напр., аспирин может вызвать язву желудка, аминогликозиды - нарушать слух. Избирательное д-е ЛВ направлено на 1 орган или систему. Центральное д-е возникает вследствие прямого влияния ЛВ, проникших через ГЭБ, на ЦНС (снотворные, антидепрессанты, наркоз). Оно может быть основным или побочным. Периферическое д-е обусловлено влиянием ЛВ на периферич. отдел НС или д-ем на ткани и органы. Обратимое д-е явл. следствием обратимого связывания ЛВ с мишенями (рец-рами, ферм-ми). Его д-е можно прекратить вытеснением его др. в-вом. Необратимое д-е возникает в рез-те прочного (ковалентного) связывания ЛВ с мишенью. Напр., аспирин необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов.

    18. Общий характер действия лекарственных веществ.

        19. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Идиосинкразия.

        21. Аллергические и неаллергические эффекты, тератогенность, эмбриотоксичность.

22. Возрастные, половые и индивидуальные особенности организма при  действии лекарственных веществ.

Зависимость д-я ЛВ от различ. ф-ров. Скорость биотранс-ции зависит от активности ферментов, что связано с полом, возрастом, состоянием орг-ма, одновременном назначением др. ЛВ. По виду. У жвачных нельзя долго прим-ть антимикробные средства в больших дозах из-за строения желудка. При прим-нии морфина процессы возбуждения больше выражены у лош, соб, св, крс, птиц, кошек, а угнетения – наоборот. К атропину больше чувств-ны лошади и куры, меньше кролики и кошки. Чем выше энергия обмена (птица, соб, кролики, пушные), тем выше доза. По полу. У мужчин активность микросом-ых ф-в выше. Женщины боле чувствительны к д-ю нек. ЛВ (болеутоляющий эффект морфина в меньших дозах). По возрасту. У новорождённых в первый месяц активность ф-в снижена, они более чувствительны к д-ю ЛВ. ГЭБ более проницаем. У стариков фармакокинетич. процессы протекают медленнее. ↓ кислотность жел. сока, кровотока в киш., систем активного всасывания, активности ферментов. Это гериатрическая фармакология. По физиол-му сост-ю. При болезнях печени активность ф-в ↓, замедляется биотранс-я нек. ЛВ и происх. усиление и удлинение их д-я. При болезнях ЖКТ ↓ скорости и степени всасывания ЛВ. При наруш-и ф-ции почек удлиняется д-е ЛВ (замедление выведения). Может происходить кумуляция (накопление) в-в. В очаге восп-я резко ослабляется д-е местноанестезирующих в-в, а д-е сульфаниламидов ↓ в гнойных ранах. Физически крепкие орг-мы меньше реагируют на д-е ЛВ, чем ослабленные. Скорость метаболизма нек. ЛВ определяется генетич. ф-рами. Наруш-е ф-и фермента – энзимопатия.  Резорбция ЛВ ночью идёт медленнее, чем днём. Зимой процессы идут более интенсивно.

23. Основные принципы терапии острых отравлений лекарственными веществами.

24. Виды лекарственной терапии

25. Особенности действия лекарственных веществ при их повторных введениях (привыкание, лекарственная зависимость, кумуляци и их виды). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

Эффекты при повторном применении ЛВ. Кумуляция – накопление в орг-ме фармокологич. активного в-ва и вызываемых им эффектов. Если при новом ведении ЛВ его конц-я ↑, это – материальная кумуляция. Эти в-ва медленно выводятся из орг-ма или прочно связываются с белками плазмы или в тканевых депо. Это может стать причиной токсич. эффектов. Если при повторных ведениях ЛВ ↑ эффект без ↑ конц-ии, это – функциональная кумуляция. Напр., при приёме алкоголя, ингибиторов МАО. Сенсибилизация. Многие ЛВ образуют комплексы с белками плазмы, кот. при опр. условиях приобретают антигенные св-ва. Повторное введение ЛВ в сенсибилизированный орг-м проявляется аллергией. Часто у пенициллина, прокаина, сульфаниламидов, водораств-ых витаминов. Привыкание - ↓ фарм-го эффекта при повторных введениях ЛВ в одной и той же дозе. Это может быть из-за ↓ всасывания, ↑ скорости метаболизма и выведения, ↓ чувствительности рец-ров и\или ↓ их плотности на мембране. От неск. дней до неск. мес. В этом случае нужно постоянно повышать дозу, что ↑ побочные эффекты. При замене одного в-ва на др. независимо от его хим. структуры может быть перекрёстное привыкание, если эти в-ва взаимод-ют с одним и тем же субстратом (рец-ром или ферм-ом). Тахифилаксия – быстрое развитие привыкания через 10-15 мин. Напр., к эфедрину. Митридатизм – постепенное развитие нечувствительности к ЛВ и ядам при длит. применении возрастающих доз. Лекарственная зависимость –  в начале может быть связана с достижением эйфории, галлюцинаций, затем нельзя прекратить при из-за синдрома отмены (абстиненция) - тяжёлое состояние. Психическая  (кокаин, амфетамин, диэтиламид, никотин, анаша, гашиш, план, марихуана) и физическая (героин, морфин, барбитураты, алкоголь).

26. Понятие об антагонизме и синергизме лекарственных веществ.

Взаимод-е ЛВ. Синергизм – однонаправл-ое д-е 2 и более ЛВ, при кот. фарм. эффект выражен больше, чем по отдельности. Если общий эффект равен сумме эффектов каждого, то это суммирование (аддитивное д-е). Напр., суммируются сосудосуживающие и гипертензивные эффекты норадреналина и мезатона, кот. д-т на α-адренорец-ры периферич-х сосудов; ингаляционных наркозных средств. Если 1 в-во усиливает д-е др., то это – потенцирование. Напр., хлорпромазин (антипсихотическое) усиливает д-е средств для наркоза, что позволяет ↓ дозы и сл-но побочные эффекты. ЛВ могут д-ть на один и тот же субстрат (прямой синергизм) или иметь разную локализацию д-я (косвенный). Антагонизм - ↓ или полное устранение фарм. эффекта одного ЛВ др-им при совместном исп-нии. При отравлениях, для устранения нежелательных р-ий ЛВ. Прямой функциональный А. - когда ЛВ оказывают противоположное д-е на одни и те же функц-е элементы. Напр., стимуляторы и блокаторы β-адренорец-ров и М-холинорец-ров. Конкурентный А. – когда ЛВ имеют близкую хим. структуру, напр., морфин и налоксон.

27. Пути и способы введения лекарственных веществ.

28. Особенности всасывания  лекарственных веществ при разных путях введения.

Механизмы всасывания лекарственных препаратов из полости желудочно-кишечного тракта различны: прежде всего это диффузия, этим способом всасывается большинство лекарственных препаратов, затем фильтрация и пиноцитоз. Некоторые лекарственные препараты всасываются путем активного транспорта. На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике влияет целый ряд факторов. В первую очередь — это рН среды. Поэтому в желудке, где среда кислая, лучше всего всасываются лекарства-кислоты, а лекарства-основания — в кишечнике. Кислая среда разрушает некоторые лекарства, например бензилпенициллин. Другим субстратом, действующим на всасывание лекарств, являются ферменты желудочно-кишечного тракта, которые способны инактивировать ряд белковых и полипептидных веществ (кортикотропины, вазопрессин, инсулин и др.), а также некоторые гормоны (прогестерон, тестостерон, альдостерон). Соли желчных кислот, в свою очередь, могут ускорять всасывание лекарств или, наоборот, замедлять его при образовании нерастворимых соединений. Моторика желудочно-кишечного тракта — один из факторов, лимитирующих скорость и полноту всасывания лекарственных препаратов. Количество пищи, ее состав, интервал времени между едой и приемом лекарств влияют на всасывание лекарств. Так, всасывание тетрациклинов, ампициллина нарушается под действием молока, солей железа, при высоком содержании углеводов, белков и жира в пище. Объем жидкости, принимаемой вместе с лекарствами, может вызвать или замедление, или ускорение всасывания.

В организме лекарственное вещество распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Распределение зависит от относительного сродства молекул лекарственного вещества к биомакромолекулам крови и тканей. Необходимое условие реализации фармакологического действия лекарственного вещества — его проникновение в ткани-мишени; напротив, попадание лекарственного вещества в индифферентные ткани снижает действующую концентрацию и может привести к нежелательным побочным эффектам (например, к канцерогенезу). Абсорбируясь, вещества попадают в кровь, а затем проникают в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяются неравномерно. Существенное влияние на характер распределения веществ оказывают биологические барьеры. Это стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В капиллярах мозга почти отсутствует пиноцитоз. Определенное значение имеют и глиальные элементы (астроглия), выстилающие наружную поверхность эндотелия и играющие роль дополнительной липидной мембраны. Через гематоэнцефалический барьер плохо проходят полярные соединения. Липофильные молекулы проходят в ткань мозга легко. В основном вещества проникают через гематоэнцефалический барьер путем диффузии, а некоторые - за счет активного транспорта.Имеются отдельные небольшие участки головного мозга, в которых гематоэнцефалический барьер практически неэффективен (эпифиз, задняя доля гипофиза). При некоторых патологических состояниях (например, при воспалении мозговых оболочек) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается. Сложным биологическим барьером является и плацентарный барьер. Через него также проходят липофильные соединения (путем диффузии).

Депонирование. Лекарственные вещества, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. Вещества могут накапливаться в соединительной и костной ткани (тетрациклины). Некоторые препараты (акрихин) в особенно больших количествах обнаруживаются в клеточных депо. Связывание их в клетках возможно за счет белков, нуклеопротеидов, фосфолипидов. Особый интерес представляют жировые депо, так как в них могут задерживаться липофильные соединения.

29. Понятие о фармакокиетике. Факторы, влияющие на всасывание, биодоступность, распределение, превращение и выделение лекарственных веществ

Фармакокинетика – это всасывание, распр-е в орг-ме, депонирование, биотрансформация (метаболизм) и выведение ЛВ. Позволяет рассматривать взаимотн-я между ЛВ и орг-мом на уровне концентраций фарм-х в-в в различ. органах и бтол. жидкостях орг-ма, что обеспеч. более точны анализ закономерного распределения лекарств, их биодоступности, локализации, положительного и побочного д-я. Основа для создания оптимальных схем лечения.

Биодоступность – кол-во ЛВ, достигшее системного кровотока в неизменённом виде. Норма – 70%. Зависит от V, полноты всасывания и пресистемной элиминации, способа введения. При внутривенном введении принимается 100%. При введении внутрь – меньше из-за д-я хлористоводородной к-ты или пищеварит ферментов ЖКТ. Нек. ЛВ недостаточно хорошо всасываются в киш (гидрофильные полярные) или не полностью высвобождаются из таблеток. Дозы в-в, подвергающихся элиминации при 1-м прохождении через печень выше, чем при парентеральном или сублингвальном введении. Нитроглицерин, всас-ся из киш, при 1-м прох-и через печень элиминируется ≥ 90%, сублингвально – 0,5 мг, а внутрь – 6,4 мг. Определение. ЛВ вводят больному внутривенно и измеряют его конц-ю в крови через опред. промежутки времени. На основе этих данных чертят кривую изменения конц-и в-ва во времени. Затем тому же больному вводят это в-во внутрь в той же дозе и опр-ют его конц-ю в крови через опр-ные интервалы времени. По результатам строят кривую. Затем измеряют площади под кривыми конц-я – время. Биодоступность по формуле: F = AUCвнутрь/AUCв/в. 100%, где AUC – площадь под кривой

6. Распределение ЛВ в организме. Определяется гидро- или липофильностью в-в и интенсивностью регионарного кровотока. Гидрофильные полярные в-ва распределяются неравномерно. Большинство г\ф ЛВ не проникают в клетки и распр-ся в осн. в плазме крови и интерстициальной жидкости (через промежутки в эндотелии сосудов). Непрерывный слой энд. кл-к – ГЭБ в тканях мозга (нек. г\ф проходят с пом. активного транспорта). Триггерная зона рвотного центра доступна для д-я в-в, не проходящих через ГЭБ (антагонист дофаминовых рецепторов домперидон). При восп ГЭБ может быть проницаем. Г\ф ЛВ не проходят и через гистогематические барьеры (кровь от тканей): гематоофтальмический, гематотестикулярный, плацентарный. Липофильные непонярные в-ва распред-ся относительно равномерно. Проникают путём пасс. дифф. через мембраны клеток и распр-ся во внеклеточной и внутриклеточной жидкостях орг-ма. Л\ф ЛВ проходят через все барьеры и ГЭБ, плаценту. ЛВ распределяются быстрее в хорошо кровоснабжаемые органы (сердце, печень, почки), медленнее в подкожную клетчатку, жировую и костную ткань. Объём распр-я ЛВ – кажущееся водное пространство, кот. должен занять препарат при конц-и, равной конц-и его в плазме. 18-22% от массы тела. 14-18% - интерстициальной жидкости, 1-3% - трансклеточная жидкость, 1-4% - плазма. Если объём распр-я больше 40 л. нужно учитывать избыточный вес. Передозировки наиб. вероятны, если есть депо препарата. Многие ЛВ плохо проникают через серозные оболочки и синовиальные полости (суставные, сухожильные влагалища и бурсы), а в перитониальную, плевральную, перикардиальную – лучше. Аминогликозиды через ЖКТ всас-ся плохо, а тетрациклины – хорошо. В крови может образоваться комплекс ЛВ-белок (чаще у сульфаниламидов и а\б + альбумины). Кофеин в наиб кол-ве конц-ся в кре гол. мозга, в меньшем – в серд. мышце, ещё меньше – скелет. муск, почках. Эфир – больше в тканях, богатых липидами (ЦНС, жир), меньше – в продолг. мозге, мыш. стенке желудка и киш.

30. Фармакокинетика. Биотрансформация лекарств в печени.

Фармакокинетика – это всасывание, распр-е в орг-ме, депонирование, биотрансформация (метаболизм) и выведение ЛВ. Позволяет рассматривать взаимотн-я между ЛВ и орг-мом на уровне концентраций фарм-х в-в в различ. органах и бтол. жидкостях орг-ма, что обеспеч. более точны анализ закономерного распределения лекарств, их биодоступности, локализации, положительного и побочного д-я. Основа для создания оптимальных схем лечения.

Биотрансформация ЛВ. Это изм-е хим. структуры ЛВ и их физ-хим-их св-в под д-ем ферментов орг-ма. Л\ф в-ва легко реабсорбируются в почечных канальцах и превращаются в г\ф полярные, кот. быстро выводятся почками. Токсичность исходных в-в ↓. Биотранс-я л\ф в-в происх-т под влиянием микросомальных ферментов печени. В плазме, печени, киш, лёгких, коже, слизистых и др. тканях есть немикросомальные ферменты, локализ-е в цитозоле или митохондриях. Они могут уч-ть в метаболизме г\ф в-в. Несинтетические р-и (метаболическая транс-я): ок-е, восст-е и гидролиз. Из сложного → простое. Многие л\ф в-ва ок-ся в печени под д-ем монооксигеназы (оксидаза смешанных ф-ций). Моноаминоксидаза А метаболизирует норадреналин, адреналин, серотонин; алкогольдегидрогеназа – этиловый спирт до ацетальдегида. Восст-е ЛВ может происх-ть при уч-тии микросом-ых (хлорамфеникол) и немикр-ых (хлоралгидрат, налоксон) ферментов. Гидролиз осущ-ся в осн. немикр-ми ферментами (эстеразами, амидазами, фосфотазами) в плазме и тканях. Метаболиты могут обладать более ↑ активностью, чем исходные в-ва. Исп-т предшественники лекарств (пролекарства), они фарм-ки не активны, но в орг-ме переходят в активные в-ва. Это позволяет доставить их туда, куда исходные в-ва не проникают. Салазопиридазин → сульфапиридазин и 5-аминосалициловая к-та, антибакт-е и противовосп д-е для лечения язвенного колита. Леводопа проникает через ГЭБ и → дофамин. Синтетические р-и (конъюгация). Из простого → сложное. К функц-м группам ЛВ или их метаболитов присоед-ся остатки эндогенных соед-й (глюкуроновой к-ты, глутатиона, глицина, сульфаты) или высокополярные хим. группы (ацетильные, метильные). Эти р-и проиекают при уч-и ферментов печени (в осн. транфераз), лёгких и почек. В процессе конъюгации обр-ся высокополярные г\ф в-ва, кот. быстро выводятся почками. Конъюгаты менее активны (токсичны), чем исходные ЛВ. Скорость биотранс-ции зависит от активности ферментов, что связано с полом, возрастом, состоянием орг-ма, одновременном назначением др. ЛВ. У мужчин активность микросом-ых ф-в выше. У новорождённых в первый месяц активность ф-в снижена, так же как и у стариков. При болезнях печени активность ф-в ↓, замедляется биотранс-я нек. ЛВ и происх. усиление и удлинение их д-я. Под д-м нек. ЛВ (фенобарбитал, рифампицин, карбазепин, гризеофульвин) может происх-ть индукция (↑ синтеза) микросом-ых ф-ов печени. В рез-те при их назначении с др. препаратами (глюкокортикоидов), ↑ скорость метаболизма последних и ↓ их д-е. Нек. ЛВ (циметидин, хлорамфеникол, кетоконазол, этанол) ↓ активность метаболизирующих ферментов. Скорость метаболизма нек. ЛВ определяется генетич. ф-рами. Наруш-е ф-и фермента – энзимопатия.

31. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

Лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений (метаболитов). При метаболизме наиболее распространены процессы окисления, восстановления, гидролиза, а также соединение (конъюгация) с остатками глюкороновой, серной, уксусной кислот. Метаболиты, как правило, более полярны и лучше растворимы в воде, быстрее выводятся с мочой. Биологическое значение метаболических превращений — подготовка липорастворимых лекарственных средств к выведению из организма.

В неизмененном виде выделяются только высокогидрофильные ионизированные соединения. Из липофильных веществ исключение составляют средства для ингаляционного наркоза, основная часть которых в химические реакции в организме не вступает. Они выводятся легкими в том же виде, в каком были введены.

32. М-холиномиметические средства. Механизм действия и влияние препаратов на различные физиологические системы. Применение.

  1.  Пилокарпин
  2.  Ацеклидин
  3.  Бетанехол

33. М-холиноблокаторы. Источники получения. Действие на органы, имеющие холинергическую иннервацию и на центральную нервную систему. Применение. Симптомы отравления атропином и меры помощи.

  1.  Атропин
  2.  Скополамин-=седат д-е
  3.  Тропикамид
  4.  Ипратропий
  5.  Платифиллин=спазмолит эф,уменьш АД, расш сосуды.
  6.  Пирензепин=блок М1-холинорецепторы.
  7.  Метацин=не влияет на ЦНС. При бронх астме, язв. бол жел.

34. Антихолинэстеразные вещества. Классификация. Химическая структура и особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Отравления и помощь при отравлениях.

  1.  Неостигмин (Прозерин)
  2.  Пиридостигмин
  3.  Эдрофоний
  4.  Галантамин
  5.  ФОС

35. Фосфорорганические пестициды. Механизм действия. Токсические эффекты. Лечение отравлений.

36.  М- холиноблокирующие средства. Особенности действия и применения скополамина, платифиллина и метацина, ипратропия бромида, пирензепина.

37. Действие атропина на глаз. Показания к клиническому применению. Побочные эффекты.

38. Ганглиоблокирующие средства. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

  1.  Бензогексоний
  2.  Пентамин
  3.  Гигроний
  4.  Арфонад

  1.  Пирилен-Проникает ч/з ГЭБ, всасыв ч/з ЖКТ

1, 2, 3, 4=Плохо всвсыв ч/з ЖКТи не проникают ч/з ГЭБ.

Ганглиоблокаторы блокируют NN-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, каротидных клубочков.

Ганглиоблокаторы уменьшают выделение адреналина и норадре-налина надпочечниками и препятствуют рефлекторному возбуждениюдыхательного и сосудодвигательного центров с NN-холинорецепторов каротидных клубочков.

В медицинской практике используют в основном гипотензивное действие ганглиоблокаторов

При гипертензивных кризах под кожу или внутримышечно вводят гексаметония бензосульфонат (бен-зогексоний) или азаметоний (пентамин). Действие этих препаратов продолжается 2—3 ч.

Ганглиоблокатор ультракороткого действия триметафан (арфонад) действует 10—15 мин. Растворы препарата вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии (снижение артериального давления на необходимое время при проведении хирургических операций, например, для уменьшения кровопотери, предупреждения отека мозга).

39. Миорелаксанты. Классификация. Механизмы действия. Применение. Возможные осложнения. Взаимоотношение с антихолинэстеразными средствами.

Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы.

В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют

  •  миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия
  •  миорелаксанты деполяризующего действия.

Миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия.

Вещества этой группы блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с аце-тилхолином, в результате чего ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон - мышцы не сокращаются. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком. Однако при повышении концентрации ацетилхоли-на в синаптической щели (например, при применении антихолинэстеразных


средств) ацетилхолин конкурентно вытесняет миорелаксант из связи с Н-холи-норецептором и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны — происходит восстановление нервно-мышечной передачи. Вещества, действующие подобным образом, называются миорелаксантами антидеполяризующего конкурентного действия.

Антидеполяризующие миорелаксанты в основном относятся к двум химическим группам:

бензилизохинолины (тубокурарин,   атракурий,   мивакурий);

аминостероиды (пипекуроний,   векуроний,   рокуроний).

В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервно-мышечного блока выделяют препараты:

  •  длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний;
  •  средней продолжительности действия (20—30 мин) - атракурий, векуроний, рокуроний;
  •  короткого действия (10 мин) - мивакурий.

Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Под действием курареподобных средств мышцы расслабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей, туловища и в последнюю очередь дыхательные мышцы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного переводят на искусственную вентиляцию легких.

Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог.

Побочные эффекты некоторых курареподобных средств (тубокурарин, атракурий, мивакурий) связаны главным образом с их способностью высвобождать гистамин. Это может быть причиной гипотензии, бронхоспазма, покраснения кожи, а также реже — других анафилактоидных реакций. В большей степени высвобождению гистамина способствует тубокурарин.

Антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего действия являются антихолинэстеразные средства. Угнетая активность ацетилхолинэстеразы, они предотвращают гидролиз ацетилхолина и таким образом увеличивают его концентрацию в синаптической щели. Ацетилхолин вытесняет препарат из связи с Н-холинорецепторами, что приводит к восстановлению нервно-мышечной передачи. Антихолинэстеразные средства (в частности, неостигмин) применяют для прерывания нервно-мышечного блока или устранения остаточных явлений после введения антидеполяризующих мышечных релаксантов.

Миорелаксантыдеполяризующегодействия.

Суксаметоний вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны концевой пластинки. Это приводит к нарушению нервно-мышечной


передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок.

Суксаметоний применяется при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, цистоскопии), кратковременных операциях (наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов, репозиция костных отломков), для устранения тонических судорог при столбняке.

После внутривенного введения суксаметония его миопаралитическое действие начинается через 30 с—1 мин, и продолжается до 10 мин. Такое кратковременное действие препарата связано с его быстрым разрушением псевдохолинэстеразой плазмы крови (образуются холин и янтарная кислота). При генетической недостаточности этого фермента действие суксаметония может продолжаться до 2-6 ч. Миорелаксирующее действие препарата можно прекратить переливанием свежей цитратной крови, которая содержит активную псевдохолинэстеразу.

Побочные эффекты: послеоперационные мышечные боли (что связывают с микротравмами мышц во время их фасцикуляций), угнетение дыхания (апноэ), гиперкалиемия и аритмии сердца, гипертензия, повышение внутриглазного давления, рабдомиолиз и миоглобинемия, гипертермия. Суксаметоний противопоказан при глаукоме, нарушении функции печени, анемии, беременности, злокачественной гипертермии, в грудном возрасте.

40. Адреномиметические средства. Классификация. Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, гладкую мускулатуру, обмен веществ. Норадреналин и другие адреномиметики. Показания к применению.

Адреномиметики подразделяют на:

а) α-адреномиметики (средства, преимущественно стимулирующие   α-адренорецепторы);

Мезатон (а,)        Нафтизин (а2)

Галазолин (а2)

б) β-адреномиметики(средства, преимущественно стимулирующие   β-адренорецепторы);

Изадрин (b1, b2)

Добутамин (b1)

Сальбутамол (b2)

Фенотерол (b2)

Тербуталин (b2)

в) а-, β- адреномиметики (средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы).

Адреналина гидрохлорид (или гидротартрат)

Норадреналина гидротартрат

Стимулируя b-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию.

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя р-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и р-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

При введении адреналина сокращается капсула селезенки.

Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мышц. Это связывают с повышением выделения из преси-наптических окончаний ацетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гли-когенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени.

При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении — около 5 мин, при подкожном — до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное расщепление при участии КОМТ и отчасти МАО.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхоли-тик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др.). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон). Адреналин добавляют в растворы анестетиков (см. главу I; 1.1). Сужение сосудов в области введения адреналина усиливает местную анестезию и уменьшает резорбтивное и возможное токсическое действие анестетиков. Адреналин может быть использован для устранения атриовентрикулярного блока, а также в случае остановки сердца (вводят интра-кардиально). Он находит применение в офтальмологии для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы.

Адреналин может приводить к нарушениям сердечного ритма. Наиболее выражены аритмии (в частности, желудочковые экстрасистолы) при введении адреналина с веществами, сенсибилизирующими к нему миокард (например, на фоне действия средства для наркоза фторотана).

НОРАДРЕНАЛИН.

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних. В отличие от адреналина последующего снижения артериального давления обычно не наблюдается, так как норадреналин очень мало влияет на В2-адренорецепторы сосудов. Вены под влиянием норадреналина суживаются.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механоре-пепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Эфферентными путями являются блуждающие нервы. В связи с этим брадикардию на норадреналин можно предупредить путем введения атропина. Рефлекторные механизмы в значительной степени нивелируют стимулирующее влияние норадреналина на Р,-адренорецепторы сердца. В итоге сердечный выброс (минутный объем) практически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает.

На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

При введении внутрь норадреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). При подкожном введении вызывает спазм сосудов на месте инъекции и поэтому плохо всасывается и может вызвать некроз ткани. Основным является внутривенный путь его введения. После однократной инъекции норадреналин действует кратковременно, поэтому его вводят в вену капельно. Скорость внутривенной инфузии определяется повышением артериального давления до требуемого уровня. В организме норадреналин быстро инактивируется за счет уже отмеченных механизмов (нейрональный захват, энзиматические превращения). Метаболиты и незначительная часть неизмененного норадреналина выводятся почками.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

При кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной гипотензией норадреналин применять не рекомендуют, так как вызываемый им спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей. В этих случаях положительный эффект могут дать а-адреноблокаторы и, возможно, р-адреномиметики; для повышения артериального давления используют кровезаменители.

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с веществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возможность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероприятия уменьшают возможность такого осложнения.

41.  Адреноблокирующие средства. Классификация адреноблокаторов. Показания к применению a-, b- и  a, b-адреноблокаторов. Побочные эффекты.

а-Адреноблокаторы

α1-адреноблокаторам относятся

  •  празозин (минипресс, польпрес-син),
  •  теразозин (корнам),
  •  доксазозин (тонокардин).

Расширяют артериальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Препараты назначают внутрь. Празозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин — 18—24 ч.

При применении препаратов возможны умеренная рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, периферические отеки, учащенное мочеиспускание.

α1-Адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии.

α2-Адреноблокаторйохимбин – при импотенции.

α1   α2   -Адреноблокаторфентоламин блокирует постсинаптические α1 -адренорецепторы и внесинаптические α2   -адренорецепторы. Фентоламин снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды.

Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного высвобождения медиатора норадреналина в сердце (связано с блокадой пресинаптических α2   -адренорецепторов).

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромощтоме. Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путем. Фентоламин используют перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна. Для уменьшения тахикардии после введения фентоламина применяют β-адреноблокаторы.

Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).

Побочные эффекты фентоламина: выраженная тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов), повышение секреции слюнных желез и желез желудка, диарея (фентоламин блокирует пресинаптические а2-адренорецепторы окончаний холинергических волокон и увеличивает выделение ацетилхолина), ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции.

β -Адреноблокаторы - средства 1-го ряда при лечении тахиаритмий и экстрасистолии, стенокардии, артериальной гипертензии.

В то же время они противопоказаны при хронических обструктивных заболеваниях легких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовен-трикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию (снижают уровень ЛПВП).

К β 1   β2-адреноблокаторам (неселективные β -адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, тимолол и др.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β 1   -адренорецепторов:

1)  угнетает деятельность сердца:

-  ослабляет сокращения сердца,

-  урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного

узла),

-  снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон

Пуркинье (в желудочках сердца),

-  затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2)  уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β 2-адренорецепторов:

1)  суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные),

2)  повышает тонус гладких мышц бронхов,

3)  повышает сократительную активность миометрия,

4)  уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность

действия пропранолола — около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард — 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.

Показания к применению пропранолола

1.  Стенокардия напряжения; в связи с ослаблением и урежением сокращений сердца пропранолол снижает потребление сердцем кислорода.

2.  Инфаркт миокарда. После острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение пропранолола предупреждает повторные инфаркты и снижает смертность больных (механизм неясен; по-видимому имеет значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие).

3.  Сердечные аритмии. Пропранолол снижает автоматизм синусного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье. Эффективен при наджелудочковых тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков). Может быть применен при желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.

4.  Артериальная гипертензия. Пропранолол уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца) и при изолированной систолической гипертензии может снизить артериальное давление при первом же применении. Однако обычно при однократном применении пропранолола артериальное давление снижается незначительно, так как, блокируя β 2-адренорецепторы кровеносных сосудов, пропранолол вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления.

При систематическом назначении пропранолола в течение 1-2 нед сужение сосудов сменяется их расширением и артериальное давление существенно снижается. Расширение сосудов объясняют:

1)  восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью),

2)  угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды,

3)  угнетающим влиянием пропранолола на секрецию ренина (блок β 1  -адренорецепторов),

4)  блокадой пресинаптических β 2-адренорецепторов (уменьшается выделение норадреналина симпатическими волокнами).

Пропранолол применяют также при:

-  гипертрофической кардиомиопатии,

-  тиреотоксикозе (симптоматическая терапия),

-  эссенциальном (семейном) треморе (блок β 2-адренорецепто-ров скелетных мышц),

- для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пульсацию сосудов головного мозга),

-  для ослабления абстиненции после приема алкоголя.

При лечении феохромоцитомы а-адреноблокаторами пропранолол применяют после снижения артериального давления для устранения тахикардии, которую вызывают а-адреноблокаторы. Нельзя применять пропранолол до а-адреноблокаторов, так как при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление (блокируя β 2  -адренорецепторы сосудов, устраняет сосудорасширяющее действие адреналина).

Побочные эффекты пропранолола:                             

• слабость при физическом напряжении, чрезмерное ослабление сокращений сердца (возможна сердечная недостаточность),

•  брадикардия,

•  затруднение атриовентрикулярной проводимости,

•  сухость глаз,

•  ощущение похолодания конечностей (сужение периферических сосудов),

•  повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм),

•  повышение тонуса миометрия,

•  гипогликемия (устранение гипергликемического действия адреналина, связанного с активацией β 2-адренорецепторов); пропра-нолол усиливает действие гипогликемических средств.

Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, сонливость, депрессия, приступы дезориентации, галлюцинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания. Пропрано-лол снижает в плазме крови уровень ЛПВП.

Пропранололу свойствен выраженный синдром отмены: при резком прекращении приема препарата возможно обострение коронарной недостаточности, артериальной гипертензии.

Пропранолол противопоказан при сердечной недостаточности, нарушении атриовентрикулярной проводимости, спазмах периферических сосудов, бронхиальной астме, беременности. Пропранолол усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете.

Надолол (коргард) отличается от пропранолола длительным действием — до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематического лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.

Тимолол можно применять при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки.

Однако чаще всего тимолол применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капель (тимолол в отличие от пропранолола не оказывает местноанестезирующего действия).

Снижение внутриглазного давления при действии тимолола связывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Внутриглазная жидкость образуется за счет секреции клетками эпителия ресничного (цилиарного) тела и фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов.

β 1    -Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) блокируют преимущественно β 1  -адренорецепторы и в меньшей степени β 2-адренорецепторы. В связи с блокадой

β 1     -адренорецепторов эти вещества угнетают деятельность сердца, снижают секрецию ренина.

β 1     -Адреноблокаторы применяют при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.

Для кратковременного лечения можно использовать метопролол (беталок), талинолол (корданум), которые действуют 6-8 ч и назначаются 3 раза в сутки (выпускают таблетки метопролола с замедленным высвобождением препарата — таблетки-ретард, которые назначают 1 раз в сутки).

Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол, бисопролол (действуют 24 ч), бетаксолол (действует около 36 ч). Эти препараты назначают 1 раз в сутки.

Атенолол (тенормин), в отличие от пропранолола, — гидрофильное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Атенолол применяют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стабильной стенокардии (стенокардии напряжения), тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Атенолол противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии

Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке

IIIIIстепени, спастических заболеваниях периферических сосудов.

Бетаксолол (локрен) применяют при артериальной гипертензии, а также в виде глазных капель (бетоптик) при открытоугольной глаукоме.

Эсмолол (бревиблок) - β 1-адреноблокатор кратковременного действия (t1/2 — 9 мин). Кратковременность действия связана с быстрым гидролизом эсмолола эстеразами цитозоля эритроцитов. Раствор эсмолола вводят внутривенно болюсно или капельно во время или после хирургических операций при возникновении мерцания (фибрилляции) или трепетания предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков).

Так как β 1-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфичностью в отношении

β 1-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола. Однако по сравнению с неселективными (неизбирательными) β -адреноблока-торами препараты этой группы:

1)  в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиальной астме они все же противопоказаны),

2)  меньше повышают тонус периферических сосудов,

3)  в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.

β -Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностьюпиндолол (вискен), окспренолол (тразикор) и др. не относятся по сути к β -адреноблокаторам. Эти вещества слабо стимулируют β 1 иβ2   -адренорецепторы, т.е. являются частичными агонистами этих рецепторов. Так как частичные агонисты препятствуют действию полных агонистов, эти вещества ослабляют действие норадреналина и адреналина на β -адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных р-адреноблокаторов. Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества мало эффективны. Практическое значение имеет то, что β -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и действие гипогликемических средств.

а, β -Адреноблокаторы

К веществам этой группы относятся лабеталол и карведилол, которые блокируют β 1   β2   -адренорецепторы и в меньшей степени α1-адренорецепторы.

В связи с блокадой α1-адренорецепторов эти препараты быстро снижают артериальное давление, а в связи с блокадой β 1-адренорецепторов не вызывают тахикардии.

Лабеталол (трандат) применяют при артериальной гипертензии как для быстрого снижения артериального давления при гипертензивных кризах (вводят внутривенно медленно), так и для систематического лечения (назначают внутрь).

Побочные эффекты лабеталола: ортостатическая гипотензия, головокружение, повышение тонуса бронхов, тошнота, диарея, импотенция.

Карведилол (дилатренд) по свойствам и применению сходен с : лабеталолом. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат назначают внутрь 2 раза в день при артериальной гипертензии, а также при умеренной хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты карведилола: брадикардия, ортостатическая гипотензия, диарея.

42. Средства для ингаляционного наркоза (летучие жидкости). Местное, рефлекторное  и резорбтивное действие. Механизм и последовательность действия на центральную нервную систему, периоды наркоза. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, последействие, влияние на сердечно-сосудистую систему, огнеопасность).

В)СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА:

Касаясь терминологии, нельзя говорить "наркотическое средство", нужно говорить СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА/ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ.

НАРКОЗ - это состояние, к-е характеризуется обратимым общим угнетением ЦНС, проявляющимся потерей сознания, подавлением чувствительности(в 1 очередь болевой), рефлекторных реакций, мышечного тонуса при сохранении жизненно важных функций(дыхание, кровообращение, метаболизм).

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ:

угнетают межнейронную(синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. Происходит нарушение передачи афферентных импульсов, изменение корково-подкорковых взаимоотношений. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС, связанная с нарушением синаптической передачи, обусловливает развитие наркоза.

Последовательность действия О.А. на ЦНС следующая:

  1)КГМ(сознание);

  2)спинной мозг(скелетные мышцы);

  3)продолговатый мозг(ДЦ, СДЦ).

Синаптические образования разных уровней ЦНС и различной морфофункциональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к О.А. Н-р, синапсы активирующей ретикулярной формации ствола ГМ особенно высокочувствительны к О.А., тогда как синапсы центров продолговатого мозга наиболее устойчивы к ним. Различием в чувствительности синапсов разных уровней ЦНС объясняется наличие определенных стадий в действии О.А.

Выделяют 4 стадии наркоза, к-е наблюдаются при использовании большинства О.А.:

1)анальгезия, оглушение, рауш-наркоз:

-утрата болевой чувствительности. От греч. "an" - отрицание, algos – боль;

-начинается с момента начала ингаляции(если таков путь введения) препарата и продолжается до утраты больным сознания;

-сознание сохранено; чувствительность снижена, рефлексы и тонус мышц сохранены;

-поверхностные операции: вскрытие панариция, абсцесса, экстракция зуба, нек-е акушерские операции;

2)возбуждение/делирий:

-начинается с утраты сознания до состояния хирургического обезболивания;

-могут наблюдаться возбуждение, крик, повышенная мышечная активность, задержка дыхания, тахипноэ, гипервентиляция;

-сознание отсутствует; рефлексы и тонус усилены(наблюдается снятие тормозной функции КГМ);

-нежелательные эффекты(моторное возбуждение, повышение тонуса скелетной мускулатуры, рвота) м.б. сведены до минимума путем правильной премедикации;

3)хирургический наркоз:

-выделяют 4 уровня: 1-поверхностный;

                                      2-легкий;

                                      3-глубокий;

                                      4-сверхглубокий хирургический наркоз;

-по мере увеличения дозы препарата наркоз все более углубляется;

-наркоз во время обширных оперативных вмешательств ведут на 2-3-м уровнях;

-характеризуется постепенной утратой рефлексов, ритмичным дыханием и релаксацией скелетных мышц; рефлексы утрачены;

-практически утрата рефлекса с век и развитие ритмичного дыхания свидетельствует о начале хирургического наркоза;

4)паралич/агональная стадия:

-характеризуется выраженным угнетением центров продолговатого мозга;

-постепенно развивается полный паралич дыхательной мускулатуры и диафрагмы, дыхание останавливается, что сопровождается вазомоторным коллапсом, - сердцебиения прекращаются.

1)средства для ингаляционного(через легкие) наркоза:

  А)летучие жидкости:

     1.ЭФИР;

     2.ФТОРОТАН;

  Б)газообразные:                                                                       

     1.ЗАКИСЬ АЗОТА;

     2.ЦИКЛОПРОПАН;

2)средства для неингаляционного наркоза:

   А)кратковременного действия(до 15мин.):

1.ПРОПАНИДИД/СОМБРЕВИН;

2.КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ;

3.ПРОПОФОЛ/ДИПРИВАН;

Б)средней продолжительности действия(20-50мин.):

1.ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ;

2.ПРЕДИОН/ВИАДРИЛ;

В)длительного действия(60мин. и более):

1.НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ.

ЭФИР(Aether pro narcosi - флакон по 100мл и 150мл). 1 ингаляционный О.А. - ЗАКИСЬ АЗОТА - открыт Priestley в 1776г., к-й точно описал вызываемые им эффекты. В 1846г. Morton доказал возможность применения З.А. для общей анестезии и продемонстрировал операцию под наркозом(США). В 1847г. Н. И. Пирогов широко использовал эфирный наркоз в хирургической практике. По химическому строению это диэтиловый эфир. Он представляет собой бесцветную летучую жидкость с резким запахом и точкой кипения при t = 35о. Э. обладает выраженной активностью, достаточной широтой терапевтического воздействия, относительно низкой токсичностью. Это одно из самых безопасных О.А. Является отличным О.А. с большой широтой действия.

Достоинства препарата как О.А.:

1)обладает выраженной активностью, являясь достаточно сильным О.А. При использовании Э. отчетливо выражены стадии наркоза. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой чувствительности, что связано с угнетением межнейронной передачи возбуждения в афферентных путях и понижением функциональной активности нейронов КГМ; сознание сохранено, нарушена ориентация. Являясь отличным О.А., позволяет проводить нек-е хирургические манипуляции даже при использовании концентраций, не дающих полного хирургического наркоза(вывих, вправление, роды);

2)обеспечивает глубокое обезболивание. Вызывает хирургический наркоз без премедикации;

3)вызывает в стадии хирургического наркоза хорошую миорелаксацию, облегчающую проведение операции. Миорелаксация связана не т-о с влиянием эфира на центральные механизмы регуляции мышечного тонуса, но и с нек-м угнетающим его действием на нервно-мышечную структуру. Вызывая кураризирующий эффект в отношении скелетной мускулатуры, он обеспечивает достаточную релаксацию мышц;

4)имеет большую широту действия. Из этого следует, что эфир относительно безопасен для наркоза даже при использовании его неопытными специалистами;

5)не изменяется АД на уровнях 1 и 2стадии хирургического наркоза и не сенсибилизируется миокард к адреналину, а п-у препарат не провоцирует нарушений ритма сердечной деятельности;

6)незначительно угнетает дыхание;

7)лишен выраженной гепато- и нефротоксичности;

8)не требует использования сложной аппаратуры(масочный наркоз);

9)экономически является дешевым О.А.

Недостатки эфира как О.А.:

1)длительная стадия возбуждения(до 20-30мин.). Наркоз под его влиянием наступает медленно и иногда сопровождается сильным возбуждением и повышенной двигательной активностью;

2)неприятное вхождение, а именно удушье, запах раздражающий повышают саливацию и секрецию слизистой оболочки бронхов, что сопровождается кашлем и ларингоспазмом, рвотой. М.б. даже рефлекторная остановка дыхания, а возможность сенсибилизации барорецепторов при наркозе Э. иногда приводит к рефлекторной остановке сердца;

3)после операций под могут развиваться ателектазы, пневмонии(раздражение, охлаждение легких, растворение сурфактанта);

4)активируя центральные звенья симпатоадреналовой системы и освобождая адреналин, увеличивает ЧСС(тахикардия);

5)рефлекторно стимулируется n. vagus, что, помимо остановки сердца, может снизить двигательную активность ЖКТ;

6)медленный выход(пробуждение) из наркоза. У лиц, страдающих алкоголизмом, наблюдается толерантность к Э., в результате чего наркоз м.б. затруднен;

7)препарат нестабилен на свету, п-у хранят в темном стекле; взрывоопасен.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)мононаркоз при операциях на органах брюшной полости;

2)смешанный наркоз(эфир + фторотан);

3)комбинированныйнаркоз(вводный наркоз + Э. + миорелаксанты + анальгетики).

ФТОРОТАН(Phthorothanum) в склянках оранжевого цвета по 50мл.

Достоинства:

1)высокая активность как О.А.(в 3-4раза больше Э.) обеспечивает достижение хирургической стадии наркоза;

2)наркоз наступает быстро(3-5мин.), с короткой стадией возбуждения, к-я слабо выражена;

3)наркоз легкоуправляем;

4)просыпание больного ч/з 5-10мин.;

5)существенная широта действия;

6)удовлетворительная миорелаксация;

7)не раздражает слизистых;

8)угнетает функцию слюнных, бронхиальных, желудочных желез; расслабляют тонус бронхов.

Недостатки:

1)стимулирует n. vagus, вызывает брадикардию(надо атропин);

2)требуется специальная аппаратура;

3)АД снижает(угнетает СДЦ и симпатические ганглии);

4)повышает кровоточивость, а т/е прямо миотропно действует на сосуды;

5)вызывает сердечные аритмии, т.к. сенсибилизирует миокард к адреналину(нельзя вводить норадреналин, адреналин, эфедрин, т.е. КА; нужен мезатон, т.е. α-адреномиметик);

6)в послеоперационном периоде вызывает озноб.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)мононаркоз при операциях на органах грудной и бронхиальной полостей;

2)комбинированныйнаркоз;

3)смешанныйнаркоз.

АЗОТА ЗАКИСЬ/ВЕСЕЛЯЩИЙ ГАЗ - практически нетоксичное средство, не обладает раздражающими свойствами. Не оказывает отрицательного действия на паренхиматозные органы. ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ практически нет.

Недостаток 1 - низкая активность. Вызывает наркоз, хирургическую стадию, лишь в концентрациях 94-95% во вдыхаемом воздухе. Использовать такие концентрации невозможно(развивается гипоксия). В практической анестезиологии п-у применяют смесь 80% З.А. и 20% кислорода. Необходимой глубины наркоза нет, нет и достаточной миорелаксации. Достигается лишь начальный уровень стадии хирургического наркоза. П-у З.А. сочетают с другими препаратами, например ФТОРОТАНОМ, получая тем самым азеотропную смесь(нераздельно кипящая смесь), а т/е с миорелаксантами. Отмечается быстрое пробуждение.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)чистый газ З.А. назначается для рауш-наркоза, т.е. для обезболивания на этапах транспортировки(перелом бедра, инфаркт миокарда, вскрытие гнойников);

2)в комбинации с фторотаном, как основной наркоз при различных обширных операциях, при добавлении миорелаксантов для комбинированного наркоза(З.А. + фторотан + миорелаксант);

3)обезболивание родов;

4)вводный наркоз.

ЦИКЛОПРОПАН - бесцветный газ со сладким запахом и вкусом, химически - это триметилен. Более высокая, чем у З.А. активность, глубокий наркоз(20-25% во вдыхаемом воздухе). Быстрое вхождение(3-5мин.), без стадии возбуждения. Не влияет на функции печени и почек, вызывает выраженную миорелаксации. Используют при больших хирургических вмешательствах на грудной и брюшной полостях. Можно использовать при искусственном дыхании. При кесаревом сечении. Применяется для вводного наркоза, комбинированного, а т/е для обезболивания при кратковременных вмешательствах. Основной недостаток - кардиотропное действие, ведущее к аритмиям(брадикардия, желудочковая экстрасистола), повышение сенсибилизации к адреналину миокарда(нужен анаприлин). Приводит к подъему АД, способствует ацидозу и гипергликемии.

ПРОПАНИДИД/ЭПОНТОЛ/СОМБРЕВИН(в амп. по 10мл - 5%р-р) очень быстрое наступление наркоза(ч/з 30-40сек.) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще ч/з 2-3мин. восстанавливается сознание. Кратковременность действия препарата объясняется его гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Если вводить в/в капельно, можно существенно увеличить время хирургического наркоза.

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ мало, чаще всего это аллергические реакции. Имеется умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болью по ходу вены. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания.

ИСПОЛЬЗУЮТ для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии(экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов - капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиции обломков, снятия швов, при катетеризации, бронхоскопии).

КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ(Ketaminum, флаконы по - 10мл, 20мл – р-ры используют для в/в и в/м введения. К. вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания(состояние типа нейролептаналгезии). Очень важно, что хирургический наркоз под действием К. не развивается. Это состояние получило название "диссоциативная анестезия". Имеется ввиду, что такие вещества, как К., угнетают одни образования ЦНС и не влияют на др., т.е. есть диссоциация в их действии.

Достоинства:

1)большая широта терапевтического действия;

2)быстрое вхождение;

3)хорошее обезболивание.

При в/в введении эффект вызывается ч/з 30-60сек. и длится 5-10мин., а при в/мышечном - ч/з 2-6мин. и продолжается 15-30мин.

Миорелаксации нет, могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД повышается, пульс учащается. М.б. гиперсаливация, ларингоспазм.

В послеоперационном периоде нередки яркие, но неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации(надо в/в ввести СИБАЗОН).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)наркоз вводный;

2)для проведения кратковременных болезненных манипуляций(обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии(пульпит, вскрытие флегмон);

3)обезболивание при массовом поступлении(в/м);

4)комбинированный наркоз(фторотан + миорелаксанты), при проведении кесарево сечения.

Повышает внутриглазное давление, внутричерепное давление.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ - снотворный и наркотический эффекты. При в/в введении вызывает наркоз примерно ч/з 1мин. без стадии возбуждения. Продолжительность действия - 20-30мин. - быстро разрушается в печени. Накапливается в больших количествах в жировой ткани, недостаточная миорелаксация.

Т.к. в/в путь введения, мало возможности повлиять на характер воздействия п/е введения, т.е. такой наркоз плохо управляем. У препарата малая широта терапевтического действия, угнетает дыхание(барбитурат), слабый анальгетик, слабая миорелаксация.

Недостатки: подергивания мышц, ларингоспазм, возбуждение n. vagus, повышение секреции желез. Следует вводить очень медленно, т.к. может наступить резкое угнетение ДЦ и СДЦ, а т/е сердца(апноэ, коллапс).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)вводный наркоз;

2)кратковременные оперативные вмешательства(как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. БЕМЕГРИД - антагонист Т.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - в амп. по 10мл 20% р-ра; синтетический аналог естественного метаболита ЦНС. ГАМК - естественный тормозной медиатор, а ГОМК, т.е. Н.О. - его аналог(вместо аминогруппы имеется гидроксильная группа).

ФАРМЭФФЕКТЫ:

седативное, снотворное, антигипоксическое действие и вызывает наркоз. Хирургическая стадия наркоза наступает ч/з 30-40мин. п/е в/в введения. П-у хорошо используется в виде ректальных свечей. При сочетании с другими О.А. и анальгетиками(слабая анальгезирующая активность) повышает их активность. Вызывает выраженную релаксацию мышц. Активность его недостаточна, п-у вводят в больших дозах(2,0-4,0). Стадия хирургического наркоза наступает ч/з 30-40мин. Длительность наркоза 1,5-3ч. Можно использовать энтерально(перорально и ректально).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

для вводного и комбинированного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, как противошоковое средство.

43. Средства для ингаляционного наркоза. Газообразные средства. Особенности их действия и применения.

1)средства для ингаляционного(через легкие) наркоза:

  А)летучие жидкости:

     1.ЭФИР;

     2.ФТОРОТАН;

  Б)газообразные:                                                                       

     1.ЗАКИСЬ АЗОТА;

     2.ЦИКЛОПРОПАН;

ЭФИР(Aether pro narcosi - флакон по 100мл и 150мл). 1 ингаляционный О.А. - ЗАКИСЬ АЗОТА - открыт Priestley в 1776г., к-й точно описал вызываемые им эффекты. В 1846г. Morton доказал возможность применения З.А. для общей анестезии и продемонстрировал операцию под наркозом(США). В 1847г. Н. И. Пирогов широко использовал эфирный наркоз в хирургической практике. По химическому строению это диэтиловый эфир. Он представляет собой бесцветную летучую жидкость с резким запахом и точкой кипения при t = 35о. Э. обладает выраженной активностью, достаточной широтой терапевтического воздействия, относительно низкой токсичностью. Это одно из самых безопасных О.А. Является отличным О.А. с большой широтой действия.

Достоинства препарата как О.А.:

1)обладает выраженной активностью, являясь достаточно сильным О.А. При использовании Э. отчетливо выражены стадии наркоза. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой чувствительности, что связано с угнетением межнейронной передачи возбуждения в афферентных путях и понижением функциональной активности нейронов КГМ; сознание сохранено, нарушена ориентация. Являясь отличным О.А., позволяет проводить нек-е хирургические манипуляции даже при использовании концентраций, не дающих полного хирургического наркоза(вывих, вправление, роды);

2)обеспечивает глубокое обезболивание. Вызывает хирургический наркоз без премедикации;

3)вызывает в стадии хирургического наркоза хорошую миорелаксацию, облегчающую проведение операции. Миорелаксация связана не т-о с влиянием эфира на центральные механизмы регуляции мышечного тонуса, но и с нек-м угнетающим его действием на нервно-мышечную структуру. Вызывая кураризирующий эффект в отношении скелетной мускулатуры, он обеспечивает достаточную релаксацию мышц;

4)имеет большую широту действия. Из этого следует, что эфир относительно безопасен для наркоза даже при использовании его неопытными специалистами;

5)не изменяется АД на уровнях 1 и 2стадии хирургического наркоза и не сенсибилизируется миокард к адреналину, а п-у препарат не провоцирует нарушений ритма сердечной деятельности;

6)незначительно угнетает дыхание;

7)лишен выраженной гепато- и нефротоксичности;

8)не требует использования сложной аппаратуры(масочный наркоз);

9)экономически является дешевым О.А.

Недостатки эфира как О.А.:

1)длительная стадия возбуждения(до 20-30мин.). Наркоз под его влиянием наступает медленно и иногда сопровождается сильным возбуждением и повышенной двигательной активностью;

2)неприятное вхождение, а именно удушье, запах раздражающий повышают саливацию и секрецию слизистой оболочки бронхов, что сопровождается кашлем и ларингоспазмом, рвотой. М.б. даже рефлекторная остановка дыхания, а возможность сенсибилизации барорецепторов при наркозе Э. иногда приводит к рефлекторной остановке сердца;

3)после операций под могут развиваться ателектазы, пневмонии(раздражение, охлаждение легких, растворение сурфактанта);

4)активируя центральные звенья симпатоадреналовой системы и освобождая адреналин, увеличивает ЧСС(тахикардия);

5)рефлекторно стимулируется n. vagus, что, помимо остановки сердца, может снизить двигательную активность ЖКТ;

6)медленный выход(пробуждение) из наркоза. У лиц, страдающих алкоголизмом, наблюдается толерантность к Э., в результате чего наркоз м.б. затруднен;

7)препарат нестабилен на свету, п-у хранят в темном стекле; взрывоопасен.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)мононаркоз при операциях на органах брюшной полости;

2)смешанный наркоз(эфир + фторотан);

3)комбинированныйнаркоз(вводный наркоз + Э. + миорелаксанты + анальгетики).

ФТОРОТАН(Phthorothanum) в склянках оранжевого цвета по 50мл.

Достоинства:

1)высокая активность как О.А.(в 3-4раза больше Э.) обеспечивает достижение хирургической стадии наркоза;

2)наркоз наступает быстро(3-5мин.), с короткой стадией возбуждения, к-я слабо выражена;

3)наркоз легкоуправляем;

4)просыпание больного ч/з 5-10мин.;

5)существенная широта действия;

6)удовлетворительная миорелаксация;

7)не раздражает слизистых;

8)угнетает функцию слюнных, бронхиальных, желудочных желез; расслабляют тонус бронхов.

Недостатки:

1)стимулирует n. vagus, вызывает брадикардию(надо атропин);

2)требуется специальная аппаратура;

3)АД снижает(угнетает СДЦ и симпатические ганглии);

4)повышает кровоточивость, а т/е прямо миотропно действует на сосуды;

5)вызывает сердечные аритмии, т.к. сенсибилизирует миокард к адреналину(нельзя вводить норадреналин, адреналин, эфедрин, т.е. КА; нужен мезатон, т.е. α-адреномиметик);

6)в послеоперационном периоде вызывает озноб.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)мононаркоз при операциях на органах грудной и бронхиальной полостей;

2)комбинированныйнаркоз;

3)смешанныйнаркоз.

АЗОТА ЗАКИСЬ/ВЕСЕЛЯЩИЙ ГАЗ - практически нетоксичное средство, не обладает раздражающими свойствами. Не оказывает отрицательного действия на паренхиматозные органы. ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ практически нет.

Недостаток 1 - низкая активность. Вызывает наркоз, хирургическую стадию, лишь в концентрациях 94-95% во вдыхаемом воздухе. Использовать такие концентрации невозможно(развивается гипоксия). В практической анестезиологии п-у применяют смесь 80% З.А. и 20% кислорода. Необходимой глубины наркоза нет, нет и достаточной миорелаксации. Достигается лишь начальный уровень стадии хирургического наркоза. П-у З.А. сочетают с другими препаратами, например ФТОРОТАНОМ, получая тем самым азеотропную смесь(нераздельно кипящая смесь), а т/е с миорелаксантами. Отмечается быстрое пробуждение.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)чистый газ З.А. назначается для рауш-наркоза, т.е. для обезболивания на этапах транспортировки(перелом бедра, инфаркт миокарда, вскрытие гнойников);

2)в комбинации с фторотаном, как основной наркоз при различных обширных операциях, при добавлении миорелаксантов для комбинированного наркоза(З.А. + фторотан + миорелаксант);

3)обезболивание родов;

4)вводный наркоз.

ЦИКЛОПРОПАН - бесцветный газ со сладким запахом и вкусом, химически - это триметилен. Более высокая, чем у З.А. активность, глубокий наркоз(20-25% во вдыхаемом воздухе). Быстрое вхождение(3-5мин.), без стадии возбуждения. Не влияет на функции печени и почек, вызывает выраженную миорелаксации. Используют при больших хирургических вмешательствах на грудной и брюшной полостях. Можно использовать при искусственном дыхании. При кесаревом сечении. Применяется для вводного наркоза, комбинированного, а т/е для обезболивания при кратковременных вмешательствах. Основной недостаток - кардиотропное действие, ведущее к аритмиям(брадикардия, желудочковая экстрасистола), повышение сенсибилизации к адреналину миокарда(нужен анаприлин). Приводит к подъему АД, способствует ацидозу и гипергликемии.

44. Неингаляционные наркотические средства. Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Применение.

2)средства для неингаляционного наркоза:

   А)кратковременного действия(до 15мин.):

1.ПРОПАНИДИД/СОМБРЕВИН;

2.КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ;

3.ПРОПОФОЛ/ДИПРИВАН;

Б)средней продолжительности действия(20-50мин.):

1.ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ;

2.ПРЕДИОН/ВИАДРИЛ;

В)длительного действия(60мин. и более):

1.НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ.

ПРОПАНИДИД/ЭПОНТОЛ/СОМБРЕВИН(в амп. по 10мл - 5%р-р) очень быстрое наступление наркоза(ч/з 30-40сек.) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще ч/з 2-3мин. восстанавливается сознание. Кратковременность действия препарата объясняется его гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Если вводить в/в капельно, можно существенно увеличить время хирургического наркоза.

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ мало, чаще всего это аллергические реакции. Имеется умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болью по ходу вены. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания.

ИСПОЛЬЗУЮТ для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии(экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов - капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиции обломков, снятия швов, при катетеризации, бронхоскопии).

КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ(Ketaminum, флаконы по - 10мл, 20мл – р-ры используют для в/в и в/м введения. К. вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания(состояние типа нейролептаналгезии). Очень важно, что хирургический наркоз под действием К. не развивается. Это состояние получило название "диссоциативная анестезия". Имеется ввиду, что такие вещества, как К., угнетают одни образования ЦНС и не влияют на др., т.е. есть диссоциация в их действии.

Достоинства:

1)большая широта терапевтического действия;

2)быстрое вхождение;

3)хорошее обезболивание.

При в/в введении эффект вызывается ч/з 30-60сек. и длится 5-10мин., а при в/мышечном - ч/з 2-6мин. и продолжается 15-30мин.

Миорелаксации нет, могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД повышается, пульс учащается. М.б. гиперсаливация, ларингоспазм.

В послеоперационном периоде нередки яркие, но неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации(надо в/в ввести СИБАЗОН).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)наркоз вводный;

2)для проведения кратковременных болезненных манипуляций(обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии(пульпит, вскрытие флегмон);

3)обезболивание при массовом поступлении(в/м);

4)комбинированный наркоз(фторотан + миорелаксанты), при проведении кесарево сечения.

Повышает внутриглазное давление, внутричерепное давление.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ - снотворный и наркотический эффекты. При в/в введении вызывает наркоз примерно ч/з 1мин. без стадии возбуждения. Продолжительность действия - 20-30мин. - быстро разрушается в печени. Накапливается в больших количествах в жировой ткани, недостаточная миорелаксация.

Т.к. в/в путь введения, мало возможности повлиять на характер воздействия п/е введения, т.е. такой наркоз плохо управляем. У препарата малая широта терапевтического действия, угнетает дыхание(барбитурат), слабый анальгетик, слабая миорелаксация.

Недостатки: подергивания мышц, ларингоспазм, возбуждение n. vagus, повышение секреции желез. Следует вводить очень медленно, т.к. может наступить резкое угнетение ДЦ и СДЦ, а т/е сердца(апноэ, коллапс).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)вводный наркоз;

2)кратковременные оперативные вмешательства(как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. БЕМЕГРИД - антагонист Т.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - в амп. по 10мл 20% р-ра; синтетический аналог естественного метаболита ЦНС. ГАМК - естественный тормозной медиатор, а ГОМК, т.е. Н.О. - его аналог(вместо аминогруппы имеется гидроксильная группа).

ФАРМЭФФЕКТЫ:

седативное, снотворное, антигипоксическое действие и вызывает наркоз. Хирургическая стадия наркоза наступает ч/з 30-40мин. п/е в/в введения. П-у хорошо используется в виде ректальных свечей. При сочетании с другими О.А. и анальгетиками(слабая анальгезирующая активность) повышает их активность. Вызывает выраженную релаксацию мышц. Активность его недостаточна, п-у вводят в больших дозах(2,0-4,0). Стадия хирургического наркоза наступает ч/з 30-40мин. Длительность наркоза 1,5-3ч. Можно использовать энтерально(перорально и ректально).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

для вводного и комбинированного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, как противошоковое средство.

45. Неингаляционные наркозные средства. Понятия о комбинированном и смешенном наркозе. Особенности действия отдельных представителей. Показания к применению. Побочные эффекты.

2)средства для неингаляционного наркоза:

   А)кратковременного действия(до 15мин.):

1.ПРОПАНИДИД/СОМБРЕВИН;

2.КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ;

3.ПРОПОФОЛ/ДИПРИВАН;

Б)средней продолжительности действия(20-50мин.):

1.ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ;

2.ПРЕДИОН/ВИАДРИЛ;

В)длительного действия(60мин. и более):

1.НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ.

ПРОПАНИДИД/ЭПОНТОЛ/СОМБРЕВИН(в амп. по 10мл - 5%р-р) очень быстрое наступление наркоза(ч/з 30-40сек.) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще ч/з 2-3мин. восстанавливается сознание. Кратковременность действия препарата объясняется его гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Если вводить в/в капельно, можно существенно увеличить время хирургического наркоза.

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ мало, чаще всего это аллергические реакции. Имеется умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болью по ходу вены. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания.

ИСПОЛЬЗУЮТ для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии(экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов - капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиции обломков, снятия швов, при катетеризации, бронхоскопии).

КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ(Ketaminum, флаконы по - 10мл, 20мл – р-ры используют для в/в и в/м введения. К. вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания(состояние типа нейролептаналгезии). Очень важно, что хирургический наркоз под действием К. не развивается. Это состояние получило название "диссоциативная анестезия". Имеется ввиду, что такие вещества, как К., угнетают одни образования ЦНС и не влияют на др., т.е. есть диссоциация в их действии.

Достоинства:

1)большая широта терапевтического действия;

2)быстрое вхождение;

3)хорошее обезболивание.

При в/в введении эффект вызывается ч/з 30-60сек. и длится 5-10мин., а при в/мышечном - ч/з 2-6мин. и продолжается 15-30мин.

Миорелаксации нет, могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД повышается, пульс учащается. М.б. гиперсаливация, ларингоспазм.

В послеоперационном периоде нередки яркие, но неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации(надо в/в ввести СИБАЗОН).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)наркоз вводный;

2)для проведения кратковременных болезненных манипуляций(обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии(пульпит, вскрытие флегмон);

3)обезболивание при массовом поступлении(в/м);

4)комбинированный наркоз(фторотан + миорелаксанты), при проведении кесарево сечения.

Повышает внутриглазное давление, внутричерепное давление.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ - снотворный и наркотический эффекты. При в/в введении вызывает наркоз примерно ч/з 1мин. без стадии возбуждения. Продолжительность действия - 20-30мин. - быстро разрушается в печени. Накапливается в больших количествах в жировой ткани, недостаточная миорелаксация.

Т.к. в/в путь введения, мало возможности повлиять на характер воздействия п/е введения, т.е. такой наркоз плохо управляем. У препарата малая широта терапевтического действия, угнетает дыхание(барбитурат), слабый анальгетик, слабая миорелаксация.

Недостатки: подергивания мышц, ларингоспазм, возбуждение n. vagus, повышение секреции желез. Следует вводить очень медленно, т.к. может наступить резкое угнетение ДЦ и СДЦ, а т/е сердца(апноэ, коллапс).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)вводный наркоз;

2)кратковременные оперативные вмешательства(как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. БЕМЕГРИД - антагонист Т.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - в амп. по 10мл 20% р-ра; синтетический аналог естественного метаболита ЦНС. ГАМК - естественный тормозной медиатор, а ГОМК, т.е. Н.О. - его аналог(вместо аминогруппы имеется гидроксильная группа).

ФАРМЭФФЕКТЫ:

седативное, снотворное, антигипоксическое действие и вызывает наркоз. Хирургическая стадия наркоза наступает ч/з 30-40мин. п/е в/в введения. П-у хорошо используется в виде ректальных свечей. При сочетании с другими О.А. и анальгетиками(слабая анальгезирующая активность) повышает их активность. Вызывает выраженную релаксацию мышц. Активность его недостаточна, п-у вводят в больших дозах(2,0-4,0). Стадия хирургического наркоза наступает ч/з 30-40мин. Длительность наркоза 1,5-3ч. Можно использовать энтерально(перорально и ректально).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

для вводного и комбинированного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, как противошоковое средство.

46. Этиловый спирт. Местное, рефлекторное и резорбтивное действие алкоголя. Применение. Острое и хроническое отравление. Меры помощи. Алкоголизм, его социальные аспекты и принципы фармакотерапии.

   47. Снотворные средства. Классификация. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Острое отравление снотворными средствами и принципы его лечения. Возможность развития лекарственной зависимости.

Снотворные средства с ненаркотическим типом действия

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

а) Производные бензодиазепина

Нитразепам (Радедорм, Эуноктин), флунитразепам (Рогипнол), триазолам (Хальцион), мидазолам (Дормикум);

Нитразепам= Нитразепам применяется при бессоннице наиболее широко. Выпускают в виде таблеток. Назначают на ночь за 30-40 мин до сна. Действие после, введения внутрь наступает через 30-60 мин и продолжается 6—8 ч (tI/2 -24-36 ч).

,. Кроме того, нитразепам применяют для премедикации перед хирургическими операциями и в связи с его противосудорожным действием при некоторых формах судорожных припадков (особенно у детей).

Для нитразепама в связи с его значительной продолжительностью действия характерны явления последействия: слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций. Потенцирует действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Вызывает снижение артериального давления, возможно угнетение дыхания. Возможны парадоксальные реакции (особенно на фоне приема алкоголя) - повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения со страхом, расстройства засыпания и сна. Нитразепам обладает способностью к кумуляции, при длительном применении к нему развивается привыкание.

Противопоказания: гиперчувствительность к бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, лекарственная зависимость, острые отравления средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголем), беременность и лактация.

б) Препараты другой химической структуры (небензодиазепины)

Зопиклон (Имован, Пиклодорм), золпидем (Ивадал, Санвал).

Зопиклон =Эффект развивается через 20-30 мин и продолжается 6-8 ч. Побочные действия: ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, аллергические реакции, при пробуждении — возможны головокружение и нарушение координации движений. Феномен «отдачи» выражен в незначительной степени. При длительном применении возникает привыкание и лекарственная зависимость, в связи с чем курс применения зопиклона не должен превышать 4 нед.

Противопоказания: гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет. Не рекомендуется применение при беременности и кормлении грудью.

Блокаторы Н}-гистаминовых рецепторов Доксиламин (Донормил).

Снотворные средства с наркотическим типом действия

а) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Фенобарбитал (Люминал);

б) Алифатические соединения
Хлоралгидрат.

Барбитураты обладают седативным, снотворным и противосудорожным свойствами. В больших дозах они вызывают состояние наркоза, поэтому некоторые барбитураты короткого действия (тиопентал-натрий) применяют для неингаляционного наркоза. В меньших дозах барбитураты оказывают выраженное снотворное действие, способствуют засыпанию и увеличивают общую продолжительность сна. Седативный эффект (без снотворного) барбитураты оказывают еще в меньших дозах.

Фенобарбитал — длительно действующий барбитурат, оказывающий снотворное, седативное и противоэпилептическое действие.

В основном фенобарбитал применяется при эпилепсии (см. гл. 12 «Противо-эпилептические средства»). В качестве снотворного средства фенобарбитал имеет ограниченное применение.

В небольших количествах фенобарбитал входит в состав комбинированного препарата «Валокордин» и оказывает седативное действие.

Фенобарбитал выводится из организма медленно (способен к кумуляции). Продолжительность действия 8 ч.

Побочные эффекты: гипотония, аллергические реакции (кожная сыпь). Как и все барбитураты, вызывает нарушение структуры сна. При применении фенобарбитала может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, ощущение разбитости, сонливость, двигательные расстройства.

Хлоралгидрат относится к снотворным наркотического типа действия. Механизм действия связывают с образованием в процессе метаболизма трихло-рэтанола, вызывающего снотворный эффект. Мало влияет на структуру сна. Так как хлоралгидрат обладает выраженным раздражающим действием, его применяют в основном в лекарственных клизмах вместе со слизями. Как снотворное средство назначают редко. В настоящее время используется преимущественно в геронтологии. Иногда назначают для купирования психомоторного возбуждения.

Побочные эффекты: аллергические реакции, расстройства дыхания, тахикардия, тошнота, рвота. Противопоказания: гиперчувствительность, острая дыхательная недостаточность, детский возраст.

48. Противосудорожные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

49. Противоэпилептические средства. Механизмы действия. Препараты и показания к  применению их при разных формах эпилепсии. Средства для купирования эпилептического статуса.

Фокальные (парциальные) формы эпилепсии

Карбамазепин Ламотриджин Клоназепам

Натрия вальпроат      Фенобарбитал Топирамат

Дифенин Гексамидин Габапентин

Тиагабин Вигабатрин

Генерализованные формы эпилепсии

Большие судорожные припадки (grandmal; тонико-клонические судороги) Натрия вальпроат      Ламотриджин Дифении Топирамат

Карбамазепин Фенобарбитал Гексамидин

Эпилептический статус

Диазепам Клопазепам Дифенин-натрий

Лоразепам Фенобарбитал-натрий Средства для наркоза

Малые приступы эпилепсии ) Этосуксимид Клоназепам Триметин

Натрия вальпроат      Ламотриджин

Миоклонус-эпилепсия

Клоназепам Ламотриджин

Натрия вальпроат

Для купирования (прекращения) эпилептического статуса внутривенно вводят диазепам, фенитоин-натрий, а в более тяжелых случаях - тиопентал-натрий.

Дифенин=подавляющее процессы возбуждения в ЦНС, стабилизируя клеточные мембраны

Побочные эффекты фенобарбитала: седативное действие, сонливость, нистагм, атаксия, кожные высыпания.

Побочные эффекты карбамазепина: тошнота, головная боль, диплопия, атаксия, анемия, лейкопения (возможен агранулоцитоз). При применении карбамазепина необходимы систематические анализы крови.

Побочные эффекты этосуксимида: тошнота, рвота, анорексия, сонливость, головная боль, фотофобия, лейкопения, тромбоцито-пения, крапивница.

Ламотриджин Применяют при эпилепсии у детей; у взрослых чаще при парциальных судорогах.

Клоназепам Применяют для предупреждения парциальных и тонико-клонических судорог.

Средства, блокирующие натриевые каналы:

  •  Дифенин= подавляющее процессы возбуждения в ЦНС, стабилизируя клеточные мембраны
  •  Карбамазепин = один из самых употребительных обезболивающих препаратов при невралгии тройничного нерва.
  •  Ламотриджин
  •  Натрия вольпроат

Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа

  •  Этосуксимид
  •  Триметин
  •  Натрия вальпроат

Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему

  •  Клоназепам
  •  Фенобарбитал
  •  Натрия вальпроат      

Средства, понижающие активность глутаматергической системы:

  •  Ламотриджин

50. Противопаркинсонические средства. Основные принципы фармакологической коррекции экстрапирамидных расстройств.

1.  Средства, стимулирующие дофаминергические синапсы

Леводопа        Селегилин  Амантадин      Бромокриптин

2.  Холиноблокаторы

Тригексифенидил

Противопаркинсонические средства могут:

1) увеличивать выделение дофамина (леводопа, амантадин); 2) стимулировать дофаминовые D2-рецепторы (бромокриптин); З) блокировать NMDA-рецепторы и препятствовать возбуждению холинергических нейронов глутаматом (амантадин), 4) блокировать М1 -холинорецепторы ГАМК-ергических нейронов (тригексифенидил).

Побочные эффекты леводопы: тошнота, рвота (возбуждение D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра), нарушение аппетита, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, дезориентация, галлюцинации, дискинезии. Кроме того, возможны сердечные аритмии, ортостатическая гипотензия, которые связаны с действием дофамина, образуемого из леводопы на периферии

51. Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизмы жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Анальгезирующие средства по механизму и локализации действия подразделяются на следующие группы:

  1.  Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия

Опиоидные (наркотические) анальгетики:

а) агонисты;

б) частичные агонисты;

в) агонисты-антагонисты.

Неопиоидные препараты с анальгетической активностью.

Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).

  1.  Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Ацетаминофен (Парацетамол) Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.

Используют препарат при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях. По эффективности ацетаминофен сопоставим с ацетилсалициловой кислотой. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза ацетаминофена лишь в 3 раза превышает терапевтическую. При передозировке препарат оказывает гепа-тотоксическое действие, вызывая некроз клеток печени.

Клонидин (Клофелин) — а2-адреномиметик, используемый как антигипер-тензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием. Как анальгетик используется для уменьшения боли при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.

оЛАмитриптилин и имипрамин (Имизин) - трициклические антидепрессанты. За счет угнетения обратного нейронального захвата норадреналина и сёротонина активируют нисходящую антиноцицептивную систему, угнетающую передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Эффективны главным образом при хронических болях. Используются при невралгии различной этиологии, фантомных болях.

Карбамазепин (Тегретол, Финлепсин) и фенитоин (Дифенин) - б л о -каторы натриевых каналов, применяемые как противоэпилептические средства. Как анальгетики эффективны при невралгии тройничного нерва, сопровождающейся приступами сильных болей.

Габапентин также применяется как противоэпилептическое средство. Анальгетическое действие связано со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в головном мозге. Как анальгетик применяют при мигрени, нейропатических болях.

Баклофен — агонист ГАМКв-рецепторов, применяется при болезненных мышечных спазмах, спастичности.

ь Кетамин (Кеталар) - производное фенциклидина, является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для общего обезболивания.

Азота закись применяется ингаляционно. обладает выраженными анальгетическими свойствами, применяется для уменьшения болей при инфаркте миокарда, для обезболивания родов, в послеоперационном периоде.

+ некоторое анальгетическое действие оказывают антагонисты гис-таминовых Н,-рецепторов, например, дифенгидрамин (димедрол), а также сома-тостатин, кальцитонин.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нарушать образование простагландинов Е2 и 12.

В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловую кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен).

как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсалициловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями.

В основном только как болеутоляющие средства используют метамизол-натрий(анальгин) и кеторолак (кетанов).

52. Ненаркотические анальгетики. Группа салициловой кислоты. Механизм жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты. Местное действие салициловой кислоты. Показания к применению и основные побочные эффекты.

производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсалициловая кислота), метилсалицилат,

Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кроме того, они влияют на функции многих систем и органов. В частности, стимулируют дыхание, что особенно четко проявляется при их введении в больших дозах.

Кислота ацетилсалициловая препятствует агрегации тромбоцитов, что имеет важное практическое значение. Это связано с угнетением биосинтеза тромбоксана

Применяют салицилаты в качестве Противовоспалительных средств при лечении острых и хронических ревматических заболеваний, а также как анальгети-ческие средства при невралгии, миалгии, суставных болях.

Не следует злоупотреблять жаропонижающим действием салицилатов. Как известно, лихорадка является защитной реакцией организма, поэтому подавление ее в большинстве случаев дает не положительный, а отрицательный результат. Назначение салицилатов с целью снижения температуры тела целесообразно только при очень высокой температуре, которая неблагоприятно сказывается на состоянии организма.

Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота. Объясняется это в основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.

Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение; появляются изъязвления, геморрагии. При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления возникают в значительном проценте случаев. Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.

Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развиваются.

При остром отравлении салицилатами наблюдаются нарушения со стороны ЦНС (головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния (респираторный алкалоз или метаболический ацидоз). Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания в крови ионов натрия. Температура тела повышается.

Если препарат полностью не всосался из пищеварительного тракта, необходимо сделать промывание желудка, назначить адсорбирующие средства и солевые слабительные.

53. Ненаркотические анальгетики. Группа пиразолона. Механизмы болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

Из производных пиразолона, которые также относятся к нестероидным противовоспалительным средствам, применяют бутадион (фенилбутазон, бутазолидин) и анальгин (метапирин).

Производные пиразолона обладают болеутоляюшими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Анальгетическое действие больше выражено у анальгина,

Анальгин легко растворяется в воде, поэтому удобен для парентерального введения.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1—2 ч. Анальгин всасывается быстро, действует непродолжительно. Более длительный эффект дает бутадион. Снижение его концентрации в плазме крови на 50% происходит примерно через 72 ч. Из организма вешества выделяются почками в виде метаболитов и конъюгатов и лишь в незначительной степени — в неизмененном виде.

Применяют анальгин в качестве анальгетика при головной, зубной боли, невралгии, миалгии. При непереносимости салицилатов анальгин может быть в ограниченном количестве использован при ревматической лихорадке, однако при обязательном контроле состава периферической крови. Угрожающим моментом является возможность развития агранулоцитоза, который может завершиться смертельным исходом. В связи с этим применение анальгина во многих странах существенно сокращено или прекращено полностью.

Бутадион с учетом его противовоспалительной активности в основном применяют при неспецифическом инфекционном полиартрите, а также при острой подагре.

Неблагоприятные эффекты при употреблении бутадиона наблюдаются очень часто (примерно в 50% случаев). Он может вызывать диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея, желудочные кровотечения), отеки (вследствие увеличения реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и хлора), аллергические реакции (кожные реакции, артрит). Возможны тяжелые осложнения со стороны кроветворения (агранулоцитоз, апластичес-кая анемия) и печени. Поэтому в значительном числе стран его не применяют.

54. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизмы противовоспалительного действия. Применение. Побочные эффекты.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - большая группа соединений, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Эти свойства НПВС связаны с их способностью нарушать образование простагландинов Е2 и 12, которые являются медиаторами воспаления, оказывают ингибирующее влияние на циклооксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов (простагландинов и тромбоксана).

Классификация

  1.  Кислотные:
  •  Произв салициловой кислоты=ацетилсалиц.кислота, метилсалицилат
  •  Произв антраниловой (орто-аминобензойнои) кислоты= кислота мефенамовая (понстан, паркемед)
  •  производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ор-тофен, вольтарен).
  •  К производным индолуксусной кислоты относится индометацин (метиндол).
  •  Произв пропионовой кислоты=Ибупрофен
  •  К группе оксикамов относятся пироксикам, мелоксикам, лорноксикам, и др.
  1.  Некислотные:
  •  производные пиразолона=бутадион (фенилбутазон, бутазолидин) и анальгин (метапирин).
  •  Произв парааминофенола=Парацетамол

В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе ацетилсалициловук кислоту (Аспирин), ибупрофен (Бруфен), диклофенак (Вольтарен) и некоторые

др., при этом используется противовоспалительное и анальгетическое свойства этих препаратов. Кроме того, как болеутоляющие средства НПВС (ацетилсалициловую кислоту) применяют при головных болях, эффективны НПВС также при болях, связанных с менструациями.

Применяют эти препараты в первую очередь при болях, связанных с воспалительными процессами — при миозитах, невритах, артритах, при зубной боли и т.п. Кроме того, их используют при головной боли и альгодисменорее. Могут быть эффективны при болях, связанных с опухолевыми поражениями костной ткани.

НПВС мало эффективны при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов (инфаркт миокарда, спазмы кишечника и т.п.).

Особенно выраженное анальгетическое действие оказывает кеторолак. Этот препарат назначают внутрь или парентерально только в качестве анальгетического средства, в частности, для уменьшения болей в послеоперационном периоде, болей при травмах, неврите седалищного нерва, остеоартрозе, болей при онкологических заболеваниях.

Побочное действие

  •  Раздражающее действие на слиз дпк(гастриты, язв.бол)
  •  Провокация приступов бронхиальной астмы
  •  Вызыв отеки, увелич объема крови
  •  Возбужд д-е на почки
  •  агранулоцитоз

55. Наркотические анальгетики. Морфин. Особенности действия по сравнению со средствами для наркоза и снотворными средствами. Действие на кору головного мозга, дыхание, кровообращение, желудочно-кишечный тракт. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление и помощь при отравлении. Морфинизм. Лечение морфинизма.

  •  Агонисты

Морфин  Промедол   Фентанил   Суфентанил

  •  Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

Пентазоцин  Налбуфин   Буторфанол   Бупренорфин

Опиоидные анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство из них изменяют настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую).

Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Морфин обладает I достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. Другие виды чувствительности (тактильную, температурную чувствительность, слух, зрение) в терапевтических дозах он не подавляет.

Механизм болеутоляющего действия морфина выяснен не полностью. Тем не менее есть все основания считать, что он складывается из следующих основных компонентов: 1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее3.

Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (р > к »8), агонистом которых он является.

Успокаивающее действие морфина может быть связано с его влиянием на нейроны коры головного мозга, на активирующую восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга, а также на лимбическую систему и гипоталамус.

В терапевтических дозах морфин вызывает сонливость, а при благоприятных условиях способствует развитию сна2. Сон, вызванный морфином, обычно поверхностный и легко прерывается внешними раздражителями.

Одним из проявлений центрального действия морфина служит снижение температуры тела, связанное с угнетением центра теплорегуляции, расположенного в гипоталамусе. Однако отчетливая гипотермия наблюдается только при введении больших доз морфина. Вместе с тем морфин может оказывать стимулирующее влияние па определенные центры гипоталамуса. В частности, это приводит к повышению выделения антидиуретического гормона (вазопрессина) и уменьшению диуреза.

Наблюдаемое при введении морфина (особенно в токсических дозах) сужение зрачков (миоз) также имеет центральный генез и связано с возбуждением центров глазодвигательного нерва.

Существенное место в фармакодинамике морфина занимает его действие на продолговатый мозг, и в первую очередь на центр дыхания. Морфин (начиная с терапевтических доз) угнетает центр дыхания, снижая его возбудимость к углекислоте и рефлекторным воздействиям. Сначала наступает урежение частоты дыханий, которое компенсируется увеличением их амплитуды. При повышении дозы до субтоксической ритм дыхания снижается еще больше, падают амплитуда одиночных дыханий и минутный объем. Нередко отмечается неправильный дыхательный ритм, возможно периодическое дыхание (при токсических дозах вещества). При отравлении морфином смерть наступает от паралича центра дыхания.

Морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой активностью.

На рвотный центр морфин, как правило, действует угнетающе. Однако в части случаев он может вызывать тошноту и рвоту.

Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдаются повышение тонуса сфинктеров и кишечника, снижение перистальтики кишечника, способствующей продвижению его содержимого, увеличение сегментации кишечника. Кроме того, уменьшаются секреция поджелудочной железы и выделение желчи. Все это замедляет продвижение химуса по кишечнику. Этому способствуют также более интенсивное всасывание воды из кишечника и уплотнение его содержимого. В итоге развивается запор (обстипация).

Морфин может существенно повышать тонус сфинктера Одди (сфинктер пе-ченочно-поджелудочной ампулы) и желчных протоков, что нарушает процесс поступления в кишечник желчи. Снижается и выделение панкреатического сока.

Морфин повышает тонус и сократительную активность мочеточников. Он также тонизирует сфинктер мочевого пузыря, затрудняя мочеотделение.

Под влиянием морфина повышается тонус бронхиальных мышц, что может быть связано как с его действием на опиоидные рецепторы мыши, так и с высвобождением гистамина.

Непосредственно на сосуды морфин практически не влияет.

В терапевтических дозах он, как правило, не изменяет уровень артериального давления. При увеличении дозы может вызывать небольшую гипотензию, которую относят за счет незначительного угнетения сосудодвигательного центра и высвобождения гистамина. На фоне действия морфина может развиться орто-статическая гипотензия.

Из желудочно-кишечного тракта морфин всасывается недостаточно хорошо.

для более быстрого и выраженного эффекта препарат обычно вводят парентерально. Длительность анальгезируюшего действия морфина 4—6 ч. Определяется она довольно быстрой биотрансформацией морфина в печени и выведением его из организма1. Через гематоэнцефалический барьер морфин проникает плохо (в ткани мозга попадает около 1% от введенной дозы). Морфин в неизмененном виде (10%) и его конъюгаты (90%) выделяются преимущественно почками и в небольшом количестве (7—10%) — желудочно-кишечным трактом, куда попадают с желчью.

Одним из широко распространенных в практике препаратов этого ряда является промедол (тримеперидина гидрохлорид). По обезболивающей активности он уступает морфину в 2—4 раза2. Продолжительность действия 3— 4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин. Несколько меньше угнетает центр дыхания.

промедол (и меперидин) рекомендуется применять только кратковременно (до 48 ч).

56. Наркотические анальгетики. Особенности действия морфина, кодеина и этилморфина.

См выше

57. Синтетические заменители морфина. Особенности их действия и применения. Антагонисты наркотических анальгетиков. Принципы их действия.

См выше

58. Синтетические заменители морфина.

Особенности их действия и применения. Привыкание. Лекарственная зависимость.

Промедол несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу.

Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на нее спазмолитическое действие.

Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений при дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющее действие промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на тонус матки, не изменяя при этом его влияния на сократимость миометрия.

Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др.). С учетом влияния промедола на матку и относительно невысокой токсичности в отношении плода препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения.

Побочное действие промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Фентанил — один из наиболее активных синтетических анальгетиков (в 100—150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2—3 мин. Длительность действия фентанила составляет 15—30 мин.

Благодаря указанным выше особенностям (сильный, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезии.

Нейролептаналгезия — один из современных методов обезболивания, применяемых в хирургической практике. Сущность этого метода заключается в том, что в отличие от наркоза обезболивание при хирургических операциях осуществляется без выключения сознания путем введения пациенту активного анальгетического средства (фентанил) в сочетании с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат носит название «таламонал»). При этом фентанил используется с целью подавления болевой чувствительности (для аналгезии), а дроперидол — для потенцирования (усиления) анальгетического действия фентанила. Кроме того, дроперидол устраняет у пациентов чувство тревоги, страха, беспокойства и другие отрицательные эмоции, способствуя развитию безразличного отношения человека к окружающему, в том числе к хирургическому вмешательству (так называемое состояние нейролепсии) (Отсюда название метода "нейролептаналгезия").

Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном периоде и т. п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в виду, что фентанил очень сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр.

Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин (лексир, фортрал), который по аналгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

59. Местноанестезирующие средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная оценка анестетиков и их применение при разных видах анестезии. Применение новокаина для блокады по Вишневскому.

Сложные эфиры (Кокаин, Дикаин, Анестезин, Леокаин, Новокаин)

Амиды(Лидокаин, Тримекаин, Пиромекаин, Мепивакаин, Прилокаин, Бупивакаин, Этидокаин, Артикаин).

Анестезирующие средства. МД. Виды местной анестезии. Кокаина гидрохлорид, дикаин, новокаин, лидокаин, анестезин, тримекаин, совкаин. МД: снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия.

МД. Все местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому их используют в виде солей. При введении в ткани, в слабощелочной среде, происходит гидролиз препарата с высвобождением анестетика-основания, которое обладает липофильными свойствами. Эти свойства позволяют ему проникать через миелиновую оболочку нервного волокна, внутри которого рН ниже, поэтому основание переходит в катионную форму. В этом виде оно инактивирует каналы для входящих токов попов Na+, возникает гиперполяризация мембраны, что приводит к блокаде проведения нервного импульса.

Э: –  Местноанестезирующий

–  Противоаритмический (Лидокаин, Тримекаин): обусловлен инактивацией Na+ каналов в проводящей системе сердца. Местная потеря чувствительности (последовательно- болевой, температурной, тактильной).

П: местная анестезия, Различные виды местного обезболивания

В виде фоно- или электрофореза при хроническом болевом синдроме

Трофические язвы (производят обкалывание местным анестетиком периметра язвенного дефекта, этим прерывается патологическая импульсация и ускоряются репаративные процессы)

Проведение блокад по Вишневскому

Язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки для купирования болевого синдрома (Анестезин)

Зудящие дерматиты (Анестезин)

Кодирование от алкогольной зависимости

Остановка носовых кровотечений

Желудочковые тахиаритмии (Лидокаин, Тримекаин)

ПЭ: беспокойство, оддышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и кровообращения, аллергия.

ЦНС: возбуждение, сопровождающееся тремором или судорогами, переходящее в угнетение, вплоть до комы.

ПНС: парестезии, парезы.

ССС: гипотония, нарушение ритма сердца, брадикардия.

Только для новокаина: снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, т.к. при распаде новокаина образуется парааминобензойная кислота, а механизм действия сульфаниламидов основан на конкурентном антагонизме с данной кислотой.

Аллергические реакции (особенно на новокаин)

Осложнения кокаина: является адреномиметиком непрямого типа действия; лекарственная зависимость (только психическая), возбуждение ЦНС (бессонница, бред, галлюцинации), тахифилаксия, мидриаз, тахикардия, повышение АД, аритмии, запоры, тремор, задержка мочи.

Виды анестезии: поверхностная, проводниковая, спинномозговая, инфильтрационная.

  •  Поверхностная анестезия (аппликационная):

Анестезин

Дикаин

Леокаин

Лидокаин

Пиромекаин

  •  Инфильтрационная анестезия:

Новокаин

Лидокаин

Тримекаин

Пиромекаин

Прилокаин

Мепивакаин

Артикаин

  •  Проводниковая анестезия

Новокаин

Лидокаин

Тримекаин

Прилокаин

Мепивакаин

Артикаин

Бупивакаин

Этидокаин

  •  Спинномозговая анестезия

Новокаин

Лидокаин

Совкаин

  •  Интралигаментарная анестезия

Артикаин

Мепивакаин

Лидокаин

60. Вяжущие, обволэээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээээакивающие и адсорбирующие средства. Механизмы действия. Применение.

Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость

61. Нейролептики. Классификация. Механизмы действия. Сравнительная характеристика нейролептиков. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Понятие о нейролептанальгезии.

НЕЙРОЛЕПТИКИ/АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

БОЛЬШИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, НЕЙРОПЛЕГИКИ. Это средства для лечения больных с психозами.

ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (т.е. бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами).

МЕХАНИЗМДЕСТВИЯ:

выяснен недостаточно. Считают, что антипсихотический эффект Н. обусловлен угнетением дофаминовых рецепторов(Д-рецепторов) лимбической системы(гиппокамп, поясная извилина, гипоталамус).

А) типичные:

-производные фенотиазина:

1.АМИНАЗИН/ХЛОРПРОМАЗИН;

2.ТРИФТАЗИН;

-производные бутирофенона:

1.ГАЛОПЕРИДОЛ;

2.ДРОПЕРИДОЛ;

-производные тиоксантена:

1.ХЛОРПРОТИКСЕН/ТРУКСАЛ;

Б) атипичные:

-производные дибензодиазепина:

1.КЛОЗАПИН/ЛЕПОНЕКС;

-производные замещённых бензамидов:

1.СУЛЬПИРИД.

Производные фенотиазина являются наиболее широко применяемыми средствами при лечении больших психозов.

АМИНАЗИН/ХЛОРПРОМАЗИН

Выраженное влияние на ЦНС. Прежде всего это нейролептический эффект, к-й можно охарактеризовать как глубочайший седативный эффект(суперседативный)/сверхвыраженный транквилизирующий эффект. В этой связи понятно, почему раньше эту группу средств называли "большими транквилизаторами".

У больных с большими психозами и возбуждением А. вызывает снижение психомоторной активности, снижение двигательно-оборонительных рефлексов, эмоциональное успокоение, снижение инициативы и возбуждения, не оказывая при этом снотворного эффекта(нейролептический синдром). Больной сидит молча, он безразличен к окружающему и происходящим вокруг него событиям, минимально реагируя на внешние стимулы. Эмоциональная тупость. Сознание в этот период сохраняется.

Антипсихотический эффект

обладает отчетливным противорвотным действием, связанное с блокированием хеморецепторов пусковой зоны(триггерной зоны), расположенной на дне 4 желудочка

угнетает центр теплорегуляции

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)средство скорой помощи при острых психозах. Вводится парентерально. А. и его аналоги наиболее эффективны при возбуждении больного, волнении, напряжении и др. продуктивной психотической симптоматикой(галлюцинации, агрессия, бред).

2)при лечении больных с хроническими психозами. В настоящее время есть более современные средства, но при отсутствии к-х м.б. использован.

3)как противорвотное средство при рвоте центрального генеза(при облучении, н-р, при рвоте беременных). Т/е при стойкой икоте, при лечении противоопухолевыми препаратами.

4)в связи с α-адреноблокирующим эффектом при купировании гипертонического криза.

5)в неврологии: при состояниях с повышением мышечного тонуса(п/е мозгового инсульта), иногда при эпилептическом статусе.

6)при лечении лекарственной зависимости по отношению к наркотическим анальгетикам и спирту этиловому.

7)при лечении больных с маниакальными состояниями.

8)при операциях на сердце и мозге(гипотермический эффект), при премедикации этот же эффект используется для ликвидации гипертермии у детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1)при длительном приеме А. у больных развивается глубокая заторможенность. Этот эффект бывает настолько сверхсильно выражен, что по мере его нарастания больной в конце концов превращается в эмоционально "тупого" человека. А. может изменять поведенческие реакции, сопровождающиеся сонливостью, нарушением психомоторных функций. Развивается вялость, апатия.

2)почти у 10-14% больных, получающих А., развиваются экстрапирамидные расстройства, экстрапирамидные симптомы паркинсонизма: тремор(дрожательный паралич), мышечная ригидность. Развитие этих симптомов обусловлено дефицитом дофамина в черных ядрах головного мозга, возникающего под влиянием Н.

3)заложенность в носу, сухость во рту, сердцебиения. Благодаря холинолитическому действию фенотиазины вызывают расплывчатость зрительных восприятий, тахикардию, запоры, подавление эякуляции.

4)могут развиться гипотонические кризы, особенно у лиц пожилого возраста. При внутривенном введении может наступить даже летальный исход.

ГАЛОПЕРИДОЛ/ГАЛОФЕН(Haloperidolum

Он оказывает менее выраженный седативный эффект и действие на ВНС По антипсихотической активности сильнее, чем А., п-у представляет интерес у больных с очень сильным возбуждением и манией.

Частота экстрапирамидных реакций при лечении этим препаратом очень высокая, п-у он не имеет существенных преимуществ п/д фенотиазинами при лечении шизофрении.

ИСПОЛЬЗУЮТ: при лечении больных с острыми психическими заболеваниями с явлениями галлюцинаций, бреда, агрессии; при неукротимой рвоте любого генеза/при резистентности к др. Н., а т/е со снотворными, анальгетиками в качестве премедикации.

КЛОЗАПИН/ЛЕПОНЕКС. Ему присущ сильный антипсихотический эффект с седативным компонентом при отсутствии симптомов паркинсонизма. При использовании препарата нет столь резкого общего угнетения, как у А. Седативный эффект, развивающийся вначале лечения, к-й затем проходит. К. относится к производным дибензодиазепина. Обладает высокой антипсихотической активностью.

ИСПОЛЬЗУЮТ: в психиатрии для лечения больных маниакально-депрессивным психозом и шизофренией, при психопатиях.

Считают, что К. и классические Н.(фенотиазины и бутирофеноны) взаимодействуют с разными типами Д-рецепторов. Кроме того, К. оказывает выраженную блокирующую активность в отношении М-холинорецепторов головного мозга. К. переносится хорошо, но необходимо следить за кровью, т.к. существует опасность развития агранулоцитоза, развития тахикардии, коллапса. Следует с осторожностью назначать шоферам, летчикам и другим категориям лиц.

СУЛЬПИРИД/ЭГЛОНИЛ - умеренный Н. Оказывает противорвотное, умеренное антисеротониновое действие, нет седативного эффекта, противосудорожной активности, обладает антидепрессивным действием, нек-е стимулирующее действие.

ИСПОЛЬЗУЕТСЯ: в психиатрии(вялость, заторможенность, анергия), в терапии при лечении с язвенной болезнью, мигренью, головокружением.

62. Транквилизаторы. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития  лекарственной зависимости

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека.

Психотропное действие Т. связывают с их влиянием на лимбическую систему мозга. Т. снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа, оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя т.о., Т. способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха. Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ.

А)агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

  1.ДИАЗЕПАМ;

  2.ФЕНАЗЕПАМ;

  3.МЕЗАПАМ/МЕДАЗЕПАМ;

Б)агонисты серотониновых рецепторов:

1.БУСПИРОН;

В)средства разного типа действия:

  1.МЕБИКАР.

Из применяемых в мед.практике Т. наибольшее распространение получили производные бензодиазепина(БДА), т.к. они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.

СИБАЗОН(Sibazonum; в табл. по 0,005; в амп. 0,5% раствор по 2мл); синонимы - ДИАЗЕПАМ, СЕДУКСЕН, РЕЛАНИУМ, ВАЛИУМ. Препараты этой же группы: ХЛОЗЕПИД/ЭЛЕНИУМ, ФЕНАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, МЕЗАПАМ/РУДОТЕЛЬ.  МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ Т.:

в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, БДА взаимодействуют с т.н. БДА-рецепторами, к-е тесно связаны с ГАМК-рецепторами

ДИАЗЕПАМ/СИБАЗОН.

ФАРМЭФФЕКТЫ Т.(на примере СИБАЗОНА):

1)транквилизирующий/анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, лёгкого страха: снижают агрессивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные(связанные с к.-л. событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.

2)миорелаксирующее действие, хотя и слабое, но реализуется, в основном, за счет центрального действия, и вызывает угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.

3)противосудорожная активность за счёт увеличения порога судорожной реакции. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность Т. связана с ГАМК-ергическим действием.

4)легкое снотворное действие. БДА Т. НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.

5)потенцирующий эффект(усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). БДА снижают АД, частоту дыхания, стимулируют аппетит.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)для лечения больных с первичными неврозами(антиневротические средства);

2)при неврозах на почве соматических заболеваний(инфаркт миокарда, язвенная болезнь);

3)для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;

4)при локальных спазмах скелетной мускулатуры("тик");

5)сибазон в инъекциях(в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гипертонусе мышц;

6)как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;

7)при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1)сонливость в течение дня, вялость, адинамия, лёгкая заторможенность, снижение внимания, рассеянность. П-у нельзя назначать водителям транспорта, операторам.

Т. лучше всего принимать на ночь(во всяком случае 2/3суточной дозы на ночь, а 1/3дозы - на день).

2)Т. БДА ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

3)Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

4)Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5)могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

6)кумулятивная способность.

Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению Т. - самый главный недостаток и большая беда.

Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы т.н. "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят:

1.МЕЗАПАМ/РУДОТЕЛЬ(Германия). Действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие.

ИСПОЛЬЗУЮТ: для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. П-у рассматриваются как "дневные" Т., меньше нарушающие работоспособность в течение дня(табл. 0,01).

2.ФЕНАЗЕПАМ(табл. по 2,5мг, 0,0005, 0,001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1месте среди указанных выше БДА, по действию близок даже к нейролептикам. Для Ф. показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72часа (1-3дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.

ПОКАЗАН: при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью; при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах; для купирования алкогольной абстиненции.

63. Седативные средства. Бромиды. Всасывание и выделение. Механизм действия. Влияние на центральную нервную систему (по И.П.Павлову). Показания к применению. Бромизм. Препараты валерианы и их применение.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА - средства успокаивающего действия. К С.С. относятся:

1) МАЛЫЕ ДОЗЫ БАРБИТУРАТОВ;

2) СОЛИ БРОМА И МАГНИЯ;

3) ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ(валерианы, пустырника, травы пассифлоры).

Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное легчайшее, угнетающее действие на КГМ. Иными словами, С.С. усиливают тормозные процессы в нейронах КГМ.

Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯБРОМИД. Широко используют НАСТОИ, НАСТОЙКИ И ЭКСТРАКТЫ ВАЛЕРИАНЫ.

С.С. являются также препараты травы пустырника. Используют НАСТОИ ИНАСТОЙКИ ПУСТЫРНИКА. Препарат пассифлоры - НОВОПАССИТ. НАСТОИ ХМЕЛЯ ОБЫКНОВЕННОГО, МИКСТУРА КВАТЕРА(валериана, бромиды, ментол и др.), ИОНЫ МАГНИЯ(сернокислая магнезия).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

неврастении, истерии, легкие формы неврозов, повышенная раздражительность, бессоница, связанная с этим.

64. Психостимуляторы. Характеристика психостимулирующего эффекта. Механизмы действия отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.

Психостимуляторы. Фенилалкиламины. Фенамин . МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата. Э: психостимулирующий, анорексигенный, аналептический, периферический адреномиметический- сокращение гладких мышц сосудов, повышение АД. П: для повышения работоспособности, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница, тахикардия, аритмии, привыкание, пристрастие, снижение аппетита. ПП: болезни печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания ссс.

 Произв., дипиридина- пиридрол, меридил. МД: тот же. Э: менее сильное возбуждающее действие, меньше влияние на адренергическую систему. П: астения, повышенная утомляемость. ПЭ: бессоница, чувство беспокойства, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение.

 Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия.     

 Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.

  Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость.

65. Камфора. Местное и резорбтивное действие. Механизм стимулирующего влияния на центральную нервную систему. Влияние на дыхание и кровообращение. Показания к применению. Побочные эффекты.

Камфора — соединение, получаемое из камфорного дерева (правовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в медицинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораз-дражающее действие.

Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру ре-зорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосуд одвигательный центры.

Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувствительность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхаркивающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.

При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее действие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.

КАМФОРА (Camphora)

Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует кровообращение и дыхание; оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде.Показания к применению.Острая и хроническая сердечная недостаточность, гипотония, коллапс; для профилактики и лечения нарушений кровообращения при инфекционных заболеваниях, пневмонии, гнойном плеврите, отравлениях наркотиками, снотворными.Способ применения и дозы.Подкожно по 1-5 мл 20% масляного раствора; внутрь по 0,1-0,2 г растертой камфоры на прием. Наружно для растираний при ревматизме, артритах в виде 10% камфорного масла; для растираний и предупреждения пролежней - камфорный спирт (1 часть камфоры, 7 частей этилового спирта и 1 часть воды).Побочное действие.Возможно попадание препарата в просвет сосудов и развитие масляных эмболий. Иногда крапивница, скарлатиноподобная сыпь, возбуждение, бред, судороги.Противопоказания.Подкожное введение при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, недостаточной лактации. С осторожностью применяют при острых эндокардитах, аневризме крупных сосудов. Камфора оказывает также непосредственное действие на сердечную мышцу, усиливая обменные процессы в ней и повышая ее чувствительность к влиянию <<симпатических нервов>>. Под влиянием камфоры суживаются периферические кровеносные сосуды. Выделяясь из организма через дыхательные пути, камфора способствует отделению мокроты. Имеются указания, что камфора ингибирует агрегацию тромбоцитов, в связи с чем она может быть рекомендована к применению для улучшения микроциркуляции. До последних лет считали, что терапевтическое действие оказывает только правовращающая натуральная камфора; затем было обнаружено, что синтетическая левовращающая камфора не уступает ей, а в последнее время было установлено отсутствие существенного различия между действием этих изомеров камфоры и ее рацемической формы. Все три формы оказывают положительное влияние на альвеолярную вентиляцию; улучшают легочный кровоток и функцию миокарда. Применяют растворы камфоры для комплексной терапии при острой и хронической сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях, при отравлениях снотворными и наркотическими средствами. Применяют следующие препараты камфоры

Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга и используются в качестве аналептиков. камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

При приёме внутрь и подкожных инъекциях масляных растворов камфора возбуждает центральную нервную систему (особенно на дыхательный и сосудодвигательный центры), стимулирует кровообращение и дыхание, а также оказывает улучшает трофику сердечной мышцы, оказывая положительное влияние на обменные процессы в миокарде. Показания к применению камфоры

66. Кофеин. Связь с метаболитами животного организма. Всасывание и выделение. Механизмы действия на центральную нервную систему, диурез, сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру. Препараты и применение.

Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.

67. Антидепрессанты. Классификация. Механизм антидепрессивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ. Их много. Используют при патологически сниженном настроении. А/Д с седативным действием называют еще и ТИМОЛЕПТИКАМИ(от греческого - thymos - душа, дух; leptos - нежный, тонкий), а со стимулирующим - ТИМОРЕТИКАМИ(греч. - ereto - раздражать).

2 основные группы А/Д, наиболее часто используемые в клинике:

А) Ингибиторы МАО:

- ИМАО А/В:

 1)НИАЛАМИД/НУРЕДАЛ;

 2)ТРАНСАМИН;

- ИМАО А:

 1)МОКЛОБЕМИД;

 2)ПИРАЗИДОЛ;

Б) Ингибиторы обратного захвата моноаминов:

- ингибиторы ОНЗ норадреналина и серотонина:

 1)ИМИЗИН;

 2)АМИТРИПТИЛИН;

- ингибиторы ОНЗ серотонина:

 1)ФЛУОКСЕТИН;

- ингибиторы ОНЗ норадреналина:

 1)МАПРОТИЛИН.

Наибольшее распространение получили лекарственные средства, которые обычно из-за своей структуры обозначаются как ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ А/Д:

ИМИЗИН(Imizinum; в табл. по 0,025; в амп. 1,25% раствора по 2мл) является типичным представителем препаратов данной группы и используется очень часто.

И. обладает выраженными антидепрессивными свойствами, сочетающимися со слабым седативным эффектом. Иногда, правда, может выявляться у И. и психостимулирующий эффект(эйфория, возбуждение, бессонница).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ по к-у трициклические антидепрессанты действуют у человека, неизвестен. Имеются т-о гипотезы. 1 из них связывает антидепрессивный эффект И. со способностью его угнетать ОНЗ норадреналина. Это ведет к большому накоплению у рецепторов указанного медиатора, что и усиливает адренергические влияния. На активность МАО И. не действует. Кроме того, И., возможно, активирует серотонинергические рецепторы, что обусловлено нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему(миндалевидный комплекс) м.б. одним из важных механизмов антидепрессивного действия И. Помимо этого, важную роль играет и центральное М-холиноблокирующее действие трициклических А/Д.

ФАРМЭФФЕКТЫ:

1)оказывают выраженное влияние на поведение. И. обладает антидепрессантным эффектом. Улучшает настроение, устраняет тоску, немотивированную тревогу, суициидальные мысли, повышается активность, стремление к деятельности. Кроме того, оказывает нек-й седативный эффект;

2)обладает нек-м периферическим М-холиноблокирующим(атропиноподобным), папавериноподобным(спазмолитическим миотропным) и отчетливым противогистаминным действием.

При использовании И. при депрессиях лечебный эффект наступает через 2-3недели, а при использовании АМИТРИПТИЛИНА несколько быстрее. Выводится почками, связан на 90% с белками плазмы.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:

1) атропиноподобные свойства(сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка диуреза);

2) ортостатическая гипотензия, коллапс. При передозировке - тахикардия, аритмии;

3) чрезмерный седативный эффект/возбуждение, галлюцинации, бессонница;

4) головная боль, аллергические реакции, тремор, желтуха, лейкопения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1)при глаукоме;

2)при аденоме простаты.

Нельзя применять вместе с ИМАО.

АМИТРИПТИЛИН(Amitriptylinum; в табл. по 0,025; в амп. 1% раствора по 2мл) - по фармакодинамике и фармакокинетике аналогичен И.

Наряду с высокой антидепрессивной активностью у А. выражены психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует. Превосходит И. по М-холиноблокирующему и проотивогистаминному действию. А. - наиболее активное антидепрессивное средство. Лечебный эффект его выявляется ч/з 10-14дней.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

запоры, тремор, мышечная ригидность, сухость во рту.

НИАЛАМИД. В настоящее время их применяют довольно редко из-за высокой гепатотоксичности. П-у при выборе предпочтение отдается А/Д трициклического ряда. Но иногда бывают полезны и ИМАО.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению последних в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство препаратов данной группы блокирует МАО необратимо. П-у для восстановления МАО она д.б. синтезирована заново, что требует определенного времени(до 2-х недель).

Хотя максимальный эффект угнетения МАО происходит ч/з несколько часов п/е всасывания ИМАО, антидепрессивное влияние развивается лишь ч/з 7-14дней. Не исключено, что определенную роль может играть влияние ИМАО на обмен - ГАМК.

ФАРМЭФФЕКТЫ:

Наряду с антидепрессивной активностью ИМАО характеризуются выраженными психостимулирующими свойствами(эйфория, возбуждение, бессонница). ИМАО обладают гипотензивной активностью, что связано с угнетением освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний адренергических волокон. Уменьшают болевые ощущения при стенокардии(блок центральных звеньев рефлекторных путей с сердца). Всасываются из ЖКТ хорошо, элиминируются почками.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Препараты относительно токсичны – гепатотоксический эффект(тяжелые гепатиты). Возбуждают ЦНС(бессонница, эйфория, судороги).

А/Д нашли широкое применение при лечении больных с депрессивной фазой МДП, а т/е с невротическими и реактивными депрессиями. Используют в детской психиатрии для коррекции поведения детей в случае их психического недоразвития, а т/е для лечения энуреза.

Имеется возможность развития ортостатического коллапса. Надо осторожно их применять вместе с другими нейротропными средствами(наркотическими анальгетиками, адреномиметиками непрямого действия, антидепрессантами трициклического ряда).

Необходимо из диеты больного исключить пищевые продукты, содержащие тиразин(сыр).

В качестве ИМАО синтезировано большое количество производных гидразина. Но в настоящее время находят применение немногие, в частности - НИАЛАМИД. Это 1 из наименее эффективных А/Д(эффект через 12-14дней). Но малотоксичен, что является его достоинством. Из негидразиновых ИМАО - ТРАНСАМИН(сильный ИМАО - эффект через 7-9дней). Эти средства ПРОТИВОПОКАЗАНЫ:

1)при заболеваниях печени, почек;

2)при нарушении мозгового кровообращения;

3)при психическом возбуждении.

68. Ноотропные средства. Возможные механизмы действия. Показания к применению.

Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость.

69. Сердечные гликозиды. Понятие о сердечных гликозидах. Растения, содержащие их. Избирательное действие на сердце. Сущность терапевтического действия. Механизм действия сердечных гликозидов при мерцательной аритмии. Показания к применению. Побочные эффекты.

СГ - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, к-е реализуется, главным образом, ч/з выраженный кардиотонический эффект.

Препараты данной группы обладают определенным достоинством - они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и, вместе с тем, эффективную деятельность сердца.

Наперстянка (ДИГИТОКСИН. ДИГОКСИН), многолетней лианы(Строфантин), из ландыша майского(Коргликон), из горицвета весеннего(Цинарин, Адонитоксин).

По физ.-хим.свойствам СГ подразделяются на 2 группы:

1)полярные(Строфантин, Коргликон)

2)неполярные(Дигитоксин).

3)относит полярные(ДИГОКСИН).

Чем более полярна молекула СГ, тем больше её растворимость в воде, и тем меньше её растворимость в липидах. Др.словами, полярные СГ(гидрофильные), основными представителями к-х являются СТРОФАНТИН и КОРГЛИКОН, мало растворимы в липидах, а значит плохо всасываются из ЖКТ. ПСГ - т-о парентерально;

+НСГ - внутрь;

+ОПСГ - энтерально и парентерально

Механизм терапевтического действия СГ(фармакодинамика СГ):

Практически всем СГ присущи 4 основных фармэффекта :

  1.  положительным инотропным действием

Систолическое действие СГ: под влиянием СГ систола становится более сильной, мощной, энергичной, короткой. СГ, усиливая сокращения ослабленного сердца, приводят к увеличению ударного объема. При этом они не увеличивают потребление миокардом кислорода, не истощают его, а даже приумножают в нем энергетические ресурсы.

  1.  Диастолическое действие СГ:

Эффект проявляется тем, что при введении СГ больным с СН отмечается урежение сокращений сердца, т.е. регистрируется отрицательный хронотропный эффект

  1.  Отрицательное дромотропное действие:

Эффект связан с прямым угнетающим влиянием СГ на ПСС и тонизирующим влиянием на блуждающий нерв. В результате замедляется проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. Это, т.н., отрицательный дромотропный эффект.

  1.  Отрицательное батмотропное действие:

В терапевтических дозах СГ понижают возбудимость водителей ритма синусового узла(отрицательное батмотропное действие), что в основном связано с активностью блуждающего нерва. Токсические дозы препаратов этой группы, напротив, повышают возбудимость миокарда(положительное батмотропное действие), что приводит к возникновению дополнительных(гетеротопных) очагов возбуждения в миокарде и к экстрасистолии.

прежде всего, уменьшается венозный застой, что способствует рассасыванию отеков;

-восстанавливаются нарушенные функции внутренних органов (печени, ЖКТ, почек);

-происходит увеличение диуреза в результате уменьшения реабсорбции натрия и потери калия с мочой;

-уменьшается ОЦК.

В итоге облегчаются условия работы сердца. Улучшение кровоснабжения в легких способствует повышению газообмена. Улучшается доставка кислорода тканям, ликвидируется тканевая гипоксия и метаболический ацидоз. Все это ведет к исчезновению у больного цианоза, одышки, к нормализации АД, сна, процессов торможения и возбуждения в ЦНС.

СГ - кардиотонические средства. Их действие необходимо отличать от кардиостимуляторов(н-р, адреномиметиков), под влиянием к-х на ЭКГ будет регистрироваться усиление и учащение сердечных сокращений. На фоне СГ при усилении сердечных сокращений отмечается урежение последних.

Дигоксин и дигитоксин – наиболее часто применяемые сердечные гликозиды. Они обладают сходными фармакодинамическими эффектами, но имеют разные фармакокинетические профили. Выведение дигоксина осуществляется через почки. В противоположность этому, выведение дигитоксина, метаболизируемого в печени, не зависит от функции почек, что может иметь важное значение у больных с дисфункцией почек и пожилых.
Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов являются брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром каротидного синуса, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипокалиемия, гиперкальциемия.

ДИГИТОКСИН(Digitoxinum -таб. по 0,0001 и ректальные суппозитории по 0,15мг

В печени Д. подвергается биотрансформации

Элиминирует препарат очень медленно - около 8-10% в течение суток, следовательно, обладает огромной способностью к кумуляции.

Показания к применению:

1.При ХСН, особенно при склонности к тахикардии, но на фоне в/в введения строфантина!

2.Можно назначать с целью профилактики развития СН больным с компенсированными пороками сердца перед предстоящей плановой обширной хирургической операцией, родами.

При назначении Д., как и всех СГ, надо помнить о возможности взаимодействия препаратов этой группы с др.средствами. При этом ряд средств(фенобарбитал, ПЭС, бутадион), являясь индукторами МСФ печени, могут снижать лечебное действие Д. Так же действуют и рифампицин, изониазид, этамбутол.

Повышению эффективности действия СГ способствуют хинидин, НПВС, СА, непрямые антикоагулянты(в результате вытеснения гликозидов из связи с белками плазмы).

ДИГОКСИН(Digoxinum; таб. по 0,25мг, амп. по 1мл 0, 025%р-ра

Препарат слабее, чем дигитоксин связывается с белками плазмы

более короткий, чем у дигитоксина латентный период.

По сравнению с дигитоксином, Д. быстрее выводится из организма

Показания к применению:

1.ХСН(таб.) и ОСН(в/в);

2.Профилактика СН у больных с компенсированными пороками сердца при обширных хирургических вмешательствах, родах(таб.);

3.Тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия(таб.).

В целом Д. - препарат средней скорости и средней продолжительности действия.

ЦЕЛАНИД(изоланид) - очень близкий к дигоксину препарат, т/е получаемый из листьев наперстянки шерстистой.

СТРОФАНТИН(Strophanthinum; амп. по 1мл 0,025%р-ра) - ПСГ, получаемый из семян тропических лиан(Strophanthus gratus; Strophanthus Kombe).

С. практически не всасывается из ЖКТ(2-5%) и назначается т-о в/в. Практически не связывается с белками. Кардиотонический эффект развивается ч/з 5-7-10мин

С. самый быстродействующий, но и наиболее краткодействующий СГ.

Выраженность систолического действия значительно существеннее, чем его диастолический эффект. Относительно мало влияет на ЧСС и на проводимость по пучку Гиса. Практически не кумулирует.

Показания к применению:

1.ОСН, в т.ч. при нек-х формах инфаркта миокарда;

2.Тяжелые формы ХСН(II-III степени).

С. назначают по 0,5-1,0мл в/в, очень медленно(5-6мин.)/капельно, предварительно разведя в 10-20мл изотонического ра-ра. При быстром введении высока вероятность шока. Вводят как правило 1раз в сут.

КОРГЛИКОН(Corglyconum; амп. по 1мл 0,06%р-ра), содержащий сумму гликозидов.

К. очень близок к строфантину, но уступает ему по быстроте действия. Инактивация К. происходит неск. медленнее, п-у в сравнении со строфантином, он оказывает более продолжительный эффект, а т/е, более выраженный вагусный эффект.

Показания к применению:

1.ОСН и ХСН II и III степеней;

2.При сердечной декомпенсации с тахисистолической формой мерцания предсердий;

3.Для купирования приступов пароксизмальной тахикардии.

ПРЕПАРАТЫ ГОРИЦВЕТА:ЦИНАРИН и АДОНИТОКСИН

По характеру действия СГ горицвета близки к СГ наперстянки, но они менее активны по систолическому влиянию, оказывают менее выраженный диастолический эффект, меньше влияют на тонус вагуса, менее стойки в организме, действуют кратковременно и не кумулируют. Хорошо всасываются в кишечнике. Препараты горицвета имеют 1 отличительный эффект - они обладают успокаивающим действием на ЦНС.

Показания к применению:

1.Самые легкие формы ХСН;

2.Эмоциональная неустойчивость, кардионеврозы, вегетодистония, легкие неврозы(в качестве успокаивающих средств).

П.Г. обычно выпускаются в виде галеновых и новогаленовых, входят в состав микстур(н-р, адонизид в составе микстуры Бехтерева).

СГ нельзя назначать спонтанно. Это особый раздел лечения больных. Кумуляция препарата может привести к интоксикации СГ. Т.о., для лечения больных ХСН СГ применяют в дозах, обеспечивающих создание стабильной терапевтической концентрации препарата в крови. Симптомы интоксикации делят на:

I.Кардиальные:

1.Брадикардия;

2.АВ-блокады(частичная, полная, поперечная);

  3.Экстрасистолия;

II.Внекардиальные(экстракардиальные):

1.Со стороны ЖКТ:снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе. Это наиболее ранние симптомы интоксикации со стороны ЖКТ;

2.Неврологическая симптоматика(ее связывают с чрезмерной брадикардией, возникающей при передозировке СГ): адинамия, головокружение, слабость, головная боль, спутанность сознания, афазия, нарушение цветоощущения, галлюцинации, "дрожание предметов" при их рассматривании, падение остроты зрения.

Меры помощи при интоксикации СГ:

При интоксикации СГ следует:

1.Немедленно отменить препараты СГ с одновременным назначением активированного угля, промыванием желудка, т/е следует назначить солевые слабительные;

2.Временно отменить лекарственные комбинации. Если состояние больного тяжелое, использовать антиаритмические средства. В условиях стационара можно назначить(4-5%)р-р хлорида калия, в/в, капельно, под контролем ЭКГ;

3.Назначить больному дифенин - препарат, стимулирующий МСФ печени и оказывающий хороший антиаритмический эффект.

Противопоказания к применению СГ:

Абсолютные - интоксикация СГ.

Относительные:

1)экстрасистолия;

2)АВ-блокады;

3)гипокалиемия;

4)желудочковая пароксизмальная тахикардия. Иногда положительный инотропный эффект может определять противопоказания к назначению препаратов СГ - субаортальный и изолированный митральный стеноз при синусовом ритме.

70. Противоаритмические средства. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

Различают 2основных вида аритмий:

1.Тахиаритмии;

2.Брадиаритмии.

В связи с этим все ААС разделяют на 2большие группы:

1.Средства, применяемые при тахиаритмиях.

2.Средства, применяемые при брадиаритмиях.

1.СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ:

I.Блокаторы натриевых каналов:

  А)замедляющие деполяризацию и реполяризацию:

-хинидин, новокаинамид, этмозин, этацизин, дизопирамид, аймалин, аллапинин, боннекор;

  Б)ускоряющие реполяризацию:

-лидокаин, мексилетин, дифенин.

II.Блокаторы β-адренорецепторов:

-анаприлин(пропранолол), окспренолол, пиндолол, тимолол, метапролол, атенолол, ацебутолол;

III.Средства, удлиняющие реполяризацию:

- амиодарон, бретилия тозилат(орнид);

IV.Блокаторы кальциевых каналов:

-верапамил, нифедипин, дилтиазем.

2.СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ И БЛОКАДАХ:

В эту группу входят ЛС, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердце, а т-е, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва.

I.Адреномиметические средства:

-изадрин, адреналин, эфедрин.

II.М-холиноблокатры:

-атропин, ипратропия бромид(итроп).

III.Гормонопрепарат:

-глюкагон.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИЯХ

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ! Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь

В тканях препарат распределяется неравномерно, наибольшее количество его обнаруживается в миокарде, причем в миокарде желудочков концентрация хинидина больше, чем в миокарде предсердий. Препарат связывается с белками миокардиоцитов, вызывая тем самым мембраностабилизирующий эффект. В результате хинидин, прямо угнетая все четыре основных функции сердца, снижает возбудимость, уменьшает сократимость миокарда и скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца. В основе механизма действия хинидина лежит селективное блокирование быстрых натриевых каналов и торможение выхода ионов калия из клетки, что в итоге влечет за собой удлинение фазы реполяризации. Важной особенностью этих препаратов является их способность к кумуляции.

Показания к применению :

1. Аритмии предсердного генеза:

а) трепетание предсердий (частота импульсов 220-300 в

минуту);

б) мерцание предсердий (частота импульсов 500-600 в ми

нуту);

в) иногда при пароксизмальной тахикардии предсердий

(после использования других терапевтических манипу

ляций : каротидный массаж, введение бета-адренобло

каторов, сердечных гликозидов, вазопрессоров, холи

номиметиков).

Клиническая практика показывает, что наилучший эффект при применении средств первой группы, и хинидина в частности, достигается при лечении больных с предсердными артмиями. Перечисленные кардиальные эффекты хинидина обусловлены, главным образом, ваголитическим (М-холиноблокирующим) и кардиодепрессивным влиянием. Данное атропиноподобное действие хинидина необходимо учитывать при его назначении, так как сначала при его введении наблюдается тахикардия вследствие усиления симпатических влияний, а уже после этого регистрируется ясный антиаритмический эффект. Также следует учитывать взаимодействие препарата с антикоагулянтами, бета-адреноблокаторами.

Побочные эффекты :

1. Нарушения со стороны ЖКТ (анорексия, тошнота, рвота,

понос).

2. АВ-Блокады II-III степеней.

3. При длительном использовании препаратов в больших дозах

происходит снижение сократимости миокарда, снижение артериального давления, отмечаются кожные сыпи, лихорадка

и звон в ушах.

4. Со стороны крови : тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

5. Гепатит.

Противопоказания к применению :

1. Непереносимость хинидина.

2. Атриовентрикулярные блокады.

3. Отравление сердечными гликозидами.

4. Синдром Адамса-Стокса.

5. Сердечная недостаточность.

В последние годы создан целый ряд препаратов хинидина пролонгированного действия (КИНИЛЕНТИН, ХИНИПЭК) с полупериодом элиминации около 10 часов.

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum; выпускается в таб. по 0, 25 и в амп. по 5 мл 10% раствора, а также во флаконах по 10 мл 10% раствора) является таким же сильным и универсальным противоаритмическим средством как и хинидин. Наилучший эффект при применении новокаинамида достигается при лечении больных с желудочковыми тахикаритмиями. Препарат является производным новокаина и истинным противоаритмическим средством.

Новокаинамид, в зависимости от показаний, может назначаться внутрь, внутривенно, внутримышечно.

Подобно хинидину, препарат понижает автоматизм и увеличивает порог возбудимости миофибрилл, удлиняет рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках и замедляет проводимость импульса по проводящей системе предсердий, через атриовентрикулярный узел и в желудочках сердца, что в целом реализуется снижением скорости нарастания потенциала действия (фаза 0) и его амплитуды.

В этой связи, препарат используют при предсердных и желудочковых аритмиях. Однако, согласно клиническим данным, препарат преимущественно подавляет желудочковые экстрасистолы, а также проведение возбуждения по дополнительным, аномальным путям. Таким образом, новокаинамид используется при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях.

Новокаинамиду также свойственен ганглиоблокирующий эффект (поэтому при приеме этого препарата артериальное давление снижается, хотя общее периферическое сопротивление сосудов повышается), поэтому в положении стоя у большинства больных прием препарата может вызвать коллапс.

Подобно хинидину, новокаинамид ухудшает сократимость миокарда, поэтому препарат вводят совместно с незначительными дозами сердечных гликозидов.

Для ликвидации аритмий препарат назначают в вену или в

мышцу. При проведении поддерживающей терапии препарат назначается перорально.

Показания к применению :

1. Желудочковые тахиаритмии и экстрасистолия (за исключе

нием экстрасиcтолии, связанной с интоксикацией сердеч

ными гликозидами).

2. Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты : гиперчувствительность, лейкопения, кожная сыпь, артралгии, гепатомегалия, перикардит.

Противопоказания к применению :

1. Наличие у больного атриовентрикулярной блокады II-III

степени.

2. Выраженная сердечная недостаточность.

3. Шок.

4. Коллапс.

5. Повышенная чувствительность к новокаинамиду.

6. Интоксикация сердечными гликозидами.

ЭТМОЗИН (Aethmozinum; вып. в таб. по 0, 01 и в амп. по 2 мл 2, 5% раствора) - высокоактивный отечественный препарат, призводное фенотиазина. Обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим свойством, блокирует быстрый внутриклеточный ток ионов натрия. Фармакодинамика препарата аналогична таковой хинидина. Этмозин обладает умеренным коронарорасширяющим действием, а также спазмолитическим и М-холиноблокирующим влияниями.

Показания к применению :

1. Предсердные и желудочковые аритмии.

2. Экстрасистолия.

3. Пароксизмальная предсердно-желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты : боль в эпигастрии. зуд, головокружение, снижение артериального давления, болезненность в месте введения, нарушения в работе печени, почек.

Препарат в больших дозах обладает токсичностью, поэтому был синтезирован диэтиловый эфир этмозина, который получил название ЭТАЦИЗИН. В данное время, это наиболее эффективное средство для купирования желудочковой экстрасистолии (положительный эффект регистрируется у свыше 70% больных). Данный препарат практически лишен побочных эффектов.

К этой группе препаратов обычно относят и препараты калия, из которых наиболее часто применяют ПАНАНГИН ("Гедеон Рихтер", Венгрия), АСПАРКАМ, КАЛИЯ ОРОТАТ, ХЛОРИД КАЛИЯ. Данные препараты применяют при длительном использовании сердечных гликозидов, которое ведет к обеднению миокардиоцитов калием (гипокалигистии).

Комбинированные препараты (панангин, аспаркам) используют очень широко при аритмиях, связанных с электролитными нарушениями (гипокалиемией), с интоксикацией сердечными гликозидами, а также при применении препаратов, способствующих выведению калия из организма (диуретики, сердечные гликозиды, глюкокор

тикоиды).

Часто калий назначают больным в составе так называемой поляризующей смеси. В ее состав обычно входят:

1) хлорид калия (2, 0-4, 0),

2) инсулин (6-12 ЕД),

3) раствор глюкозы (350 или 250 мл 5% или 10% раствора

соответственно).

Иногда в состав этой смеси включают кокарбоксилазу. Смесь вводят в вену капельно.

В эту же группу входят схожие препараты АЙМАЛИН (гилуритмал), а также ДИЗОПИРАМИД (ритмодан, норпейс), обладающие выраженным кардиодепрессивным эффектом, равным таковому хинидина.

Таким образом, препараты первой группы используют при желудочковых тахиаритмиях, экстрасистолиях, при пароксизмах суправентрикулярной и желудочковой тахикардии.

СРЕДСТВА, УСКОРЯЮЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ

К этой группе относят препараты, снижающие проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и повышающие - для ионов калия.

По ряду фармакодинамических характеристик эти препараты существенно отличаются от препаратов группы хинидина :

- уменьшают рефрактерный период;

- не изменяют скорость проведения импульса, либо повышают

ее;

- не оказывают отрицательного инотропного действия.

ЛИДОКАИН (Lidocainum; вып. в таб. и драже по 0, 25, а также в амп. по 2 мл 2% и 10% раствора) - ведущий препарат скорой помощи, его первичным эффектом является усиление выхода ионов калия из клетки.

Механизм действия: лидокаин ускоряет реполяризацию, уменьшает продолжительность фазы 2 трансмембранного потенциала, увеличивая наклон кривой в фазах 2 и 3 без значительного изменения максимальной амплитуды покоя и амплитуды потенциала действия. Фаза 0 практически не изменяется, однако, лидокаин угнетает фазу 4 (реполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм. Эффективный рефрактерный период также снижается, но в меньшей степени, чем продолжительность потенциала действия.

В результате последующий потенциал действия также смещается. Кроме того, препараты этой группы облегчают проведение импульсов через АВ-узел. Таким образом, применение лидокаина при предсердных аритмиях является неоправданным, и препарат используется исключительно при желудочковых аритмиях.

Таблетированная лекарственная форма лидокаина используется редко в силу того, что большая часть препарата (75%) разрушается в печени, поэтому препарат вводят в вену, иногда в мышцу.

Показания к применению:

Лидокаин используют только по скорой помощи, особенно при остром инфаркте миокарда, при политопной тахиаритмии, например, при интоксикации сердечными гликозидами.

Препарат также применяется для профилактики желудочковой фибрилляции.

Несомненными достоинствами препарата являются :

- способность уменьшать длительность потенциала действия,

что способствует распространению импульса из синусового

узла. Спонтанная деполяризация в эктопическом очаге не

успевает достичь порога, необходимого для возникновения

в нем потенциала действия;

- лидокаин не ослабляет силу сокращения миокарда и не на

рушает проведение возбуждения по проводящей системе

сердца, в том числе и через АВ-узел;

- препарат малотоксичен, действует кратковременно, и поэ

тому при его использовании практически не бывает передо

зировок;

- лидокаин обладает небольшим коронарорасширяющим и ка

лийсберегающим эффектами.

Побочные эффекты.

При применении лидокаина иногда отмечается нежелательное воздействие препарата на ЦНС: головная боль, раздвоение сознания, сонливость, парастезии, возбуждение, снижение АД, кома.

ДИФЕНИН (Dipheninum; официнальный препарат выпускается в таб. по 0, 117) также используют в качестве антиаритмического средства. Действие этого препарата аналогично таковому лидокаина, однако, отличается от последнего более легким поступлением ионов натрия в клетки миокарда в фазу 0 деполяризации клеток миокарда. Этим дифенин ускоряет генерацию потенциала действия и возникновение сокращения миокарда.

Воздействуя на ЦНС, дифенин ослабляет центральное влияние на сердце, что является особенно важным при интоксикации сердечными гликозидами. Несомненно важным фактом является то, что, среди антиаритмических средств, только дифенин улучшает проводимость возбуждения через АВ-узел. По этой причине препарат применяют для устранения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами. В этих случаях эфективность дифенина очень высока (50-90%). Препарат оказывает антиаритмическое действие и на фоне гипокалиемии.

Побочные эффекты:

При применении дифенина возможны следующие нежелательные эффекты : атаксия, нистагм, нарушения психики, артралгии, брадикардия, гипотония. При длительном использовании препарата возможны диспепсия, гиперплазия десен, анемия, остеопатия.

СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ РЕПОЛЯРИЗАЦИЮ (увеличиваю

щие рефрактерность миокарда)

АМИОДАРОН (Amiodaronum; вып. в таб. по 0, 2 и в амп. по 3 мл 5% раствора) - йодное производное бензофурана, содержащее 37, 2% йода.

Механизм действия препарата окончательно не выяснен, в большинстве источников он представлен как антиадренергическое средство.

Препарат увеличивает потенциал действия, удлиняет рефрактерный период в дополнительном проводящем пучке, АВ-узле и в системе Гиса-Пуркинье, что объясняет его эффективность при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Амиодарон улучшает коронарный кровоток.

Показания к применению:

Препарат показан при желудочковых аритмиях, особенно при хроническом лечении (в таблетированной форме), а также его используют при желудочковых экстрасистолах и тахикардии. У детей амиодарон особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях.

Побочные эффекты :

1. Положительный эффект препарата развивается непредсказу

емо долго.

2. Препарат кумулирует.

3. Амиодарон накапливается в роговице в виде желтокоричне

вых гранул.

4. Препарат оказывает действие на периферическую нервную

систему (парастезии, тремор, атаксия, головная боль).

5. При приеме амиодарона, кожа (у 5% больных) приобретает

серо-голубой оттенок, а у 25% больных наблюдаются фото

дерматиты.

6. Препарат оказывает влияние на синтез тироксина.

7. Иногда больные могут внезапно погибнуть (фиброз легких,

некроз клеток печени).

Орнид (бретилия тозилат) влияет преимущественно на желудочки и применяется для устранения и профилактики желудочковых экстрасистол, тахикардий, фибрилляций.

Механизм действия : препарат укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов калия из клетки во внеклеточное пространство в течение реполяризации, блокирует возврат возбуждения.

Начало антиаритмического эффекта наблюдается через 6 часов, а начало первичного гипотензивного - через 20-30 минут после внутривенного введения препарата. Продолжительность эффекта - 12 часов.

В экстренных ситуациях препарат вводят в вену, а в менее срочных - в мышцу.

Показания к применению:

Орнид назначают при желудочковых тахикардии и экстрасисто

лии, не поддающихся лечению другими препаратами.

БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

В этой группе наибольшее значение имеют следующие препара

ты :

- пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал);

- окспренолол (тразикор);

- альпренолол (аптин);

- пиндолол (вискен);

- ацебутолол (сектраль).

Противоаритмическое действие бета-адреноблокаторов обусловлено комплексом различных механизмов действия :

1. Блокирование соответствующих рецепторов миокарда приводит к торможению поступления ионов натрия в период спонтанной деполяризации (фаза 4).

2. Торможение автоматизма в синусном узле и в эктопическом очаге.

3. Происходит ускорение выхода ионов калия из клетки, что приводит к укорочению фазы реполяризации (фаза 2 и 3) и уменьшению эффективного рефрактерного периода.

АНАПРИЛИН (Anaprilinum; вып. в таб. по 0, 01 и 0, 04, а также в амп. по 1 и 5 мл 0, 1% раствора) замедляет проводимость через АВ-узел, а также внутрижелудочковую проводимость (за счет нарушения поступления ионов натрия в фазу 0 потенциала действия рабочего миокарда). Таким образом, препарат замедляет работу сердца, а блокирование АВ-узла препятствует возврату возбуждения через него в предсердие и, в результате, устраняется причина пароксизмальной предсердной тахиаритмии.

Существенное значение имеет угнетающее действие бета-адреноблокаторов на ЦНС, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу.

Кроме того, препараты этой группы нормализуют метаболизм миокарда, оказывают мембраностабилизирующее влияние (в больших дозах).

Показания к применению:

Анаприлин назначают при трепетании и мерцании предсердий, однако, препарат наиболее эффективен при суправентрикулярных аритмиях. Препарат также может применяться при желудочковых и предсердных пароксизмальных тахикардиях. При экстрасистолии анаприлин можно назначить лицам с повышенным влиянием симпатического отдела вегетативной нервной системы (эмоциональные люди). При повышенном симпатическом тонусе (феохромоцитома, тиреотоксикоз) препараты бета-адреноблокаторов наиболее эффективны.

Для купирования наджелудочковой и желудочковой тахикардий анаприлин вводят в вену или внутрисердечно. В этом случае антиаритмический эффект препарата проявляется практически сразу. При поддерживающей терапии анаприлин назначают в таблетирован

ной форме.

Побочные эффекты: блокады, снижение сократимости миокарда, снижение насосной функции сердца, снижение АД, бронхоспазм.

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

(Группа препаратов, ингибирующих медленный трансмембранный

поток ионов кальция)

За разработку данной группы лекарственных средств английские фармакологи в 1989 году получили Нобелевскую премию.

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; в таб. по 0, 04 и 0, 08, а также в амп. по 1 и 2 мл 0, 25% раствора) селективно тормозит трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Препарат замедляет спонтанную деполяризацию (автоматизм) Р-клеток синоатриального (СА) и АВ-узлов, а также клеток эктопических очагов.

Препараты этой группы, замедляя ток ионов кальция в клетку, удлиняют фазу плато (фаза 2), особенно на уровне АВ-узла.

Показания к применению:

Верапамил наиболее эффективен при предсердных тахиаритмиях. Это препарат первого выбора при суправентрикулярных тахиаритмиях.

Синусовый ритм может восстановиться уже во время или сразу после внутривенного введения. У детей купируемость суправентрикулярной тахикардии при помощи верапамила равна 100%. Поддерживающая терапия таблетками продолжается в течении 3-4 недель.

Побочные эффекты : ослабление сердечных сокращений, падение АД, блокады, обстипация.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ

В эту группу относят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердечной мышце, а также средства, устраняющие тормозящее влияние на них N. vagus.

1. М-холиноблокаторы (група атропина).

Устраняют влияние N. vagus на сердце и эффективны при резкой брадикардии, обусловленной его активностью. Препарат в основном назначают при синусовой брадикардии, СА- и АВ-блокадах, при интоксикации сердечными гликозидами.

2. Адреномиметики.

Адреномиметические препараты, возбуждая бета-1 адренорецепторы сердца, увеличивают содержание цАМФ и активность ионов кальция, что несомненно улучшает АВ-проводимость, повышает возбудимость миокарда.

Препараты этой подгруппы назначают при резкой брадикардии, АВ-блокаде, приступах болезни Морганьи-Адамса-Стокса.

Изадрин и адреналин действуют недолго, но быстро. Эффект эфедрина более длителен.

3. Гормонопрепарат - ГЛЮКАГОН влияет на свои рецепторы, что приводит к повышению уровня свободного кальция в клетках сердца. В результате возрастает автоматическая активность клеток синусового узла, улучшается проведения возбуждения в атриовентрикулярном узле, исчезают различные блоки.

Глюкагон имеет преимущества перед адреномиметиками, так как не повышает автоматизм желудочков и не вызывает тахикардии и фибрилляции.

Глюкагон вводят внутривенно, капельно.

Препарат короткодействующий (10-15 минут), поэтому его необходимо вводить длительно (до двух суток). Назначают его при брадиаритмиях, развивающихся в результате передозировки бетаадреноблокаторов, сердечных гликозидов и блоках различного происхождения.

Глюкагон нельзя применять вместе с препаратами кальция, так как это может привести к аритмии и остановке сердца. Введение глюкагона может сопровождаться: тошнотой, рвотой; гипергликемией, которая сохраняется и после отмены препарата, а затем сменяется гипогликемией; гипокалиемией (поэтому вместе с глюкагоном необходимо вводить калия хлорид).

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Министерство здравоохранения РФ

ГБОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЕ ВОПРОСЫ

1. Развитие лекарствоведения в России. Роль отечественных ученых в развитии фармакологии.

2.Основоположник отечественной фармакологической школы Н.П.Кравков и основные научные направления его школы.

3. История развития отечественной фармакологии.

4. Значение успехов химии для фармакологии.

5. Принципы изыскания и методы испытания новых лекарственных средств. Роль Казанской химической и фармакологической школ в создании новых лекарственных средств.

6. Источники получения лекарственных средств

7. Настои  и  настойки, их сходство и отличие

8. Галеновы и новогаленовы препараты.

9. Понятие о дозах. Классификация доз.

10. Доза.  Понятие о широте терапевтического действия

11. Понятие о лекарственном веществе,  лекарственном средстве, лекарственном препарате и лекарственной форме.

12. Правила хранения и прописывания ядовитых и сильнодействующих средств.

13. Фармакопея, ее содержание и назначение.

14. Рецепт, его структура и правила составления.

15. Основные способы действия лекарственных веществ.

Химические и физико-химические способы действия. Примеры.

16. Влияние лекарственных веществ на рецепторы. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах.

17. Виды действия  лекарственных веществ

18. Общий характер действия лекарственных веществ.

19. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Идиосинкразия.

21. Аллергические и неаллергические эффекты, тератогенность, эмбриотоксичность.

22. Возрастные, половые и индивидуальные особенности организма при  действии лекарственных веществ.

23. Основные принципы терапии острых отравлений лекарственными веществами.

24. Виды лекарственной терапии

25. Особенности действия лекарственных веществ при их повторных введениях (привыкание, лекарственная зависимость, кумуляци и их виды). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

26. Понятие об антагонизме и синергизме лекарственных веществ.

27. Пути и способы введения лекарственных веществ.

28. Особенности всасывания  лекарственных веществ при разных путях введения.

29. Понятие о фармакокиетике. Факторы, влияющие на всасывание, биодоступность, распределение, превращение и выделение лекарственных веществ

30. Фармакокинетика. Биотрансформация лекарств в печени.

31. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

32. М-холиномиметические средства. Механизм действия и влияние препаратов на различные физиологические системы. Применение.

33. М-холиноблокаторы. Источники получения. Действие на органы, имеющие холинергическую иннервацию и на центральную нервную систему. Применение. Симптомы отравления атропином и меры помощи.

34. Антихолинэстеразные вещества. Классификация. Химическая структура и особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Отравления и помощь при отравлениях.

35. Фосфорорганические пестициды. Механизм действия. Токсические эффекты. Лечение отравлений.

36.  М- холиноблокирующие средства. Особенности действия и применения скополамина, платифиллина и метацина, ипратропия бромида, пирензепина.

37. Действие атропина на глаз. Показания к клиническому применению. Побочные эффекты.

38. Ганглиоблокирующие средства. Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

39. Миорелаксанты. Классификация. Механизмы действия. Применение. Возможные осложнения. Взаимоотношение с антихолинэстеразными средствами.

40. Адреномиметические средства. Классификация. Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, гладкую мускулатуру, обмен веществ. Норадреналин и другие адреномиметики. Показания к применению.

41.  Адреноблокирующие средства. Классификация адреноблокаторов. Показания к применению -, - и  , -адреноблокаторов. Побочные эффекты.

42. Средства для ингаляционного наркоза (летучие жидкости). Местное, рефлекторное  и резорбтивное действие. Механизм и последовательность действия на центральную нервную систему, периоды наркоза. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, последействие, влияние на сердечно-сосудистую систему, огнеопасность).

43. Средства для ингаляционного наркоза. Газообразные средства. Особенности их действия и применения.

44. Неингаляционные наркотические средства. Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Применение.

45. Неингаляционные наркозные средства. Понятия о комбинированном и смешенном наркозе. Особенности действия отдельных представителей. Показания к применению. Побочные эффекты.

46. Этиловый спирт. Местное, рефлекторное и резорбтивное действие алкоголя. Применение. Острое и хроническое отравление. Меры помощи. Алкоголизм, его социальные аспекты и принципы фармакотерапии.

47. Снотворные средства. Классификация. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Острое отравление снотворными средствами и принципы его лечения. Возможность развития лекарственной зависимости.  

48. Противосудорожные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

49. Противоэпилептические средства. Механизмы действия. Препараты и показания к  применению их при разных формах эпилепсии. Средства для купирования эпилептического статуса.

50. Противопаркинсонические средства. Основные принципы фармакологической коррекции экстрапирамидных расстройств.

51. Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизмы жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

52. Ненаркотические анальгетики. Группа салициловой кислоты. Механизм жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты. Местное действие салициловой кислоты. Показания к применению и основные побочные эффекты.

53. Ненаркотические анальгетики. Группа пиразолона. Механизмы болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

54. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизмы противовоспалительного действия. Применение. Побочные эффекты.

55. Наркотические анальгетики. Морфин. Особенности действия по сравнению со средствами для наркоза и снотворными средствами. Действие на кору головного мозга, дыхание, кровообращение, желудочно-кишечный тракт. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление и помощь при отравлении. Морфинизм. Лечение морфинизма.

56. Наркотические анальгетики. Особенности действия морфина, кодеина и этилморфина.

57. Синтетические заменители морфина. Особенности их действия и применения. Антагонисты наркотических анальгетиков. Принципы их действия.

58. Синтетические заменители морфина.

Особенности их действия и применения. Привыкание. Лекарственная зависимость.

59. Местноанестезирующие средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная оценка анестетиков и их применение при разных видах анестезии. Применение новокаина для блокады по Вишневскому.

60. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства. Механизмы действия. Применение.

61. Нейролептики. Классификация. Механизмы действия. Сравнительная характеристика нейролептиков. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Понятие о нейролептанальгезии.

62. Транквилизаторы. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития  лекарственной зависимости

63. Седативные средства. Бромиды. Всасывание и выделение. Механизм действия. Влияние на центральную нервную систему (по И.П.Павлову). Показания к применению. Бромизм. Препараты валерианы и их применение.

64. Психостимуляторы. Характеристика психостимулирующего эффекта. Механизмы действия отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.

65. Камфора. Местное и резорбтивное действие. Механизм стимулирующего влияния на центральную нервную систему. Влияние на дыхание и кровообращение. Показания к применению. Побочные эффекты.

66. Кофеин. Связь с метаболитами животного организма. Всасывание и выделение. Механизмы действия на центральную нервную систему, диурез, сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру. Препараты и применение.

67. Антидепрессанты. Классификация. Механизм антидепрессивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

68. Ноотропные средства. Возможные механизмы действия. Показания к применению.

69. Сердечные гликозиды. Понятие о сердечных гликозидах. Растения, содержащие их. Избирательное действие на сердце. Сущность терапевтического действия. Механизм действия сердечных гликозидов при мерцательной аритмии. Показания к применению. Побочные эффекты.

70. Противоаритмические средства. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

71. Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов (активность, всасывание в желудочно-кишечном тракте, скорость развития и продолжительность действия, способность к кумуляции). Показания к применению препаратов.

72. Средства применяемые при ишемической болезни сердца. Классификация. Препараты. Механизмы их действия. Применение. Побочные эффекты.

73. Средства для лечения ишемической болезни сердца. Нитроглицерин. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Препараты продленного действия, содержащие в составе нитроглицерин.юю

74. Антигипертензивные средства. -адреноблокаторы. Механизмы действия. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

75. Нейротропные антигипертензивные средства. Классификация. Механизмы действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

76. Миотропные антигипертензивные средства. Классификация. Механизмы действия. Особенности действия и показания к применению. Побочные эффекты.

77. Антигипертензивные средства. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты кальция.

78. Мочегонные средства. Классификация. Механизмы диуретического действия. Применение. Побочные эффекты.

79. Средства, влияющие на кроветворение.

Классификация. Средства, применяемые для лечения гипохромных и гиперхромных анемий. Механизмы и особенности действия. Применение. Побочные эффекты. Препараты, стимулирующие лейкопоэз. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.

80. Средства, повышающие свертываемость крови. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты

81. Средства, влияющие на фибринолиз. Классификация. Препараты и механизмы их действия. Применение.

82. Антикоагулянты. Классификация.  Механизмы действия. Применение. Осложнения и борьба с ними. Антагонисты антикоагулянтов.

83. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Классификация. Средства, применяемые при маточных кровотечениях. Особенности действия  препаратов спорыньи. Препараты, используемые для стимуляции родовой деятельности.

84. Аналептики. Классификация. Влияние на  дыхание и кровообращение. Особенности  действия отдельных препаратов. Показания к применению.

85. Противокашлевые и отхаркивающие средства. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

86. Этимизол, кордиамин, камфора. Особенности их аналептического действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

87. Рвотные и отхаркивающие средства. Механизм рвотного и отхаркивающего действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

88. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка. Классификация. Принципы действия отдельных групп препаратов. Показания к применению.

89. Слабительные соли. Механизм действия.  Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

90. Растительные слабительные. Касторовое масло. Действующие начала и механизмы их действия. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

91. Средства, влияющие на моторику кишечника. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

92. Желчегонные средства. Классификация и принцип действия. Применение.

93. Противоатеросклеротические средства. Классификация. Механизмы влияния на обмен липидов. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

94. Препараты инсулина и другие гипогликемические средства. Механизм их действия. Сравнительная оценка препаратов. Показания к применению.  Побочные эффекты препаратов. Лечение гипогликемической комы.

95. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства. Механизмы действия. Влияние на обмен веществ и практическое применение. Побочные эффекты.

96. Гормоны коры надпочечников и их препараты. Классификация. Применение при эндокринных и неэндокринных заболеваниях. Механизмы действия. Побочные эффекты.

97. Препараты женских и мужских половых гормонов и их синтетические аналоги. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

98. Иммуностимуляторы и иммунодепрессанты. Классификация. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

99. Антигистаминные средства. Механизмы противоаллергического действия. Применение Побочные эффекты.

100. Препараты водорастворимых витаминов. Механизмы их действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

101. Препараты жирорастворимых витаминов. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

102. Понятие об антисептике,  дезинфекции и химиотерапии. Привести примеры.

103. Галогеносодержащие соединения, окислители , красители. Механизм их антимикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

104. Кислоты и щелочи. Местное и резорбтивное действие кислот и щелочей. Влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Применение. Острое отравление кислотами и щелочами и принципы его лечения.

105. Соли тяжелых металлов. Их местное  действие и условия, определяющие характер действия. Противомикробное и резобтивное действие. Отравление, меры помощи и принципы антидотной терапии.

106. Антибиотики группы пенициллина. История их открытия. Источники получения. Спектр антимикробного действия. Пути введения. Длительность действия. Механизм действия и применение. Побочные эффекты.

107. Антибиотики. Тетрациклин и левомицетин. Спектр и механизмы их противомикробного  действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

108. Антибиотики группы цефалоспоринов. Спектр их противомикробного действия. Механизм действия и показания к применению.  Побочные эффекты.

109. Антибиотики группы аминогликозидов. Спектр антимикробного действия. Механизм действия и показания к применению. Побочные эффекты.

110. Антибиотики-аминогликозиды. Источники плучения. Спектр и механизм антимикробного действия. Основные препараты, их применение и побочные эффекты.

111. Сульфанилаидные препараты. Связь между структурой и противомикробным действием. Механизм противомикробного действия.  Классификация. Фармакокинетика. Принципы применения. Побочные эффекты и профилактика их.

112. Производные хинолона и 8-оксихинолина. Особенности их противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

113. Противотуберкулезные средства. Классификация. Особенности механизма действия отдельных представителей. Принципы применения. Побочные эффекты.

114. Противогрибковые средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

115. Противоспирохитозные средства. Механизмы противосифилитического действия. Применение. Побочное действие.

116. Противомалярийные средства. Влияние их на различные формы плазмодиев. Сравнительная характеристика отдельных препаратов, их токсичность и побочные эффекты.

117. Средства, применяемые при лечении лямблиоза, трихомонадоза и токсоплазмоза.

118. Противовирусные средства.

119. Противоглистные средства. Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 1

1.

Адреномиметические средства.

Классификация. Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, гладкую мускулатуру, обмен веществ. Норадреналин и другие адреномиметики. Показания к применению.

2.

Неингаляционные наркотические средства. Понятия о комбинированном и смешанном наркозе. Особенности действия отдельных представителей. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Противотуберкулезные средства. Классификация. Особенности механизма действия отдельных представителей. Принципы применения. Побочные эффекты.

4.

Источники получения лекарственных средств

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 2

1.

Снотворные средства.

Классификация. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Острое отравление снотворными средствами и принципы его лечения. Возможность развития лекарственной зависимости.  

2.

Ненаркотические анальгетики. Группа салициловой кислоты.

Механизм жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты. Местное действие салициловой кислоты. Показания к применению и основные побочные эффекты.

3.

Противоглистные средства

Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.

4.

Настои  и  настойки, их сходство и отличие

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 3

1.

Сульфанилаидные препараты.

История их открытия. Связь между структурой и противомикробным действием. Механизм противомикробного действия.  Классификация. Фармакокинетика. Принципы применения. Побочные эффекты и профилактика их.

2.

Антигипертензивные средства.

-адреноблокаторы. Механизмы действия. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Средства, влияющие на фибринолиз.

Классификация. Препараты и механизмы их действия. Применение.

4.

Фармакокинетика. Биотрансформация лекарств в печени.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 4

1.

Наркотические анальгетики. Морфин.

Особенности действия по сравнению со средствами для наркоза и снотворными средствами. Действие на кору головного мозга, дыхание, кровообращение, желудочно-кишечный тракт. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление и помощь при отравлении. Морфинизм. Лечение морфинизма.

2.

М-холиномиметические средства. Механизм действия и влияние препаратов на различные физиологические системы. Применение.

3.

Противоспирохитозные средства.

Механизмы противосифилитического действия. Применение. Побочное действие.

4.

Возрастные, половые и индивидуальные особенности организма при  действии лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 5

1.

Иммуностимуляторы и иммунодепрессанты. Классификация. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

М-холиноблокаторы.

Особенности действия и применения скополамина, платифиллина и метацина.

3.

Кислоты и щелочи.

Местное и резорбтивное действие кислот и щелочей. Влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Применение. Острое отравление кислотами и щелочами и принципы его лечения.

4.

Виды лекарственной терапии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 6

1.

Миорелаксанты.

Классификация. Механизмы действия. Применение. Возможные осложнения. Взаимоотношение с антихолинэстеразными средствами.

2.

Препараты инсулина и другие гипогликемические средства.

Механизм их действия. Сравнительная оценка препаратов. Показания к применению.  Побочные эффекты препаратов. Лечение гипогликемической комы.

3.

Противовирусные средства

4.

Понятие об антагонизме и синергизме лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 7

1.

Средства для ингаляционного наркоза (летучие жидкости).

Местное, рефлекторное  и резорбтивное действие. Механизм и последовательность действия на центральную нервную систему, периоды наркоза. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, последействие, влияние на сердечно-сосудистую систему, огнеопасность).

2.

Камфора.

Местное и резорбтивное действие. Механизм стимулирующего влияния на центральную нервную систему. Влияние на дыхание и кровообращение. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Соли тяжелых металлов

Их местное  действие и условия, определяющие характер действия. Противомикробное и резобтивное действие. Отравление, меры помощи и принципы антидотной терапии.

4.

Развитие лекарствоведения в России.

Роль отечественных ученых в развитии фармакологии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 8

1.

Антибиотики группы пенициллина.

История их открытия. Источники получения. Спектр антимикробного действия. Пути введения. Длительность действия. Механизм действия и применение. Побочные эффекты.

2.

Противоаритмические средства.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Синтетические заменители морфина.

Особенности их действия и применения. Антагонисты наркотических анальгетиков. Принципы их действия.

4.

Галеновы и новогаленовы препараты.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 9

1.

Противоатеросклеротические средства.

Классификация. Механизмы влияния на обмен липидов. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Миотропные антигипертензивные средства.

Классификация. Механизмы действия. Особенности действия и показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Производные нитрофурана и оксихинолина.

Особенности их противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Рецепт, его структура и правила составления.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 10

1.

Этиловый спирт.

Местное, рефлекторное и резорбтивное действие алкоголя. Применение. Острое и хроническое отравление. Меры помощи. Алкоголизм, его социальные аспекты и принципы фармакотерапии.

2.

Бронхолитические  средства.

Классификация. Механизм их действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Антикоагулянты.

Классификация.  Механизмы действия. Применение. Осложнения и борьба с ними. Антагонисты антикоагулянтов.

4.

Общий характер действия лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 11

1.

Седативные средства.

Бромиды. Всасывание и выделение. Механизм действия. Влияние на центральную нервную систему (по И.П.Павлову). Показания к применению. Бромизм.

Препараты валерианы и их применение.

2.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Классификация. Механизмы противовоспалительного действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Производные хинолона и хиноксалина.

Особенности их противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Особенности всасывания  лекарственных веществ при разных путях введения.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 12

1.

Сердечные гликозиды.

Понятие о сердечных гликозидах. Растения, содержащие их. Избирательное действие на сердце. Сущность терапевтического действия. Механизм действия сердечных гликозидов при мерцательной аритмии. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Синтетические заменители морфина.

Особенности их действия и применения. Привыкание. Лекарственная зависимость.

3.

Препараты водорастворимых витаминов.

Механизмы их действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Понятие о дозах. Классификация доз.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 13

1.

Антихолинэстеразные вещества.

Классификация. Химическая структура и особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Отравления и помощь при отравлениях.

2.

Антигипертензивные средства.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты кальция.

3.

Гормоны коры надпочечников и их препараты.

Классификация. Применение при эндокринных и неэндокринных заболеваниях. Механизмы действия. Побочные эффекты.

4.

История развития отечественной фармакологии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 14

1.

Местноанестезирующие средства

Классификация. Механизм действия. Сравнительная оценка анестетиков и их применение при разных видах анестезии. Применение новокаина для блокады по Вишневскому.

2.

Адреноблокирующие средства.

Классификация адреноблокаторов. Показания к применению -, - и  , -адреноблокаторов. Побочные эффекты.

3.

Средства, применяемые при лечении лямблиоза, трихомонадоза и токсоплазмоза

4.

Способы действия лекарственных веществ.

Влияние лекарственных веществ на рецепторы. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 15

1.

Кофеин.

Связь с метаболитами животного организма. Всасывание и выделение. Механизмы действия на центральную нервную систему, диурез, сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру. Препараты и применение.

2.

Антидепрессанты.

Классификация.Механизм антидепрессивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Фосфорорганические пестициды.

Механизм действия. Токсические эффекты. Лечение отравлений.

4.

Доза.  Понятие о широте терапевтического действия

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 16

1.

М- холиноблокирующие средства

Источники получения. Действие на органы, имеющие холинергическую иннервацию и на центральную нервную систему. Применение. Симптомы отравления атропином и меры помощи.

2.

Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов (активность, всасывание в желудочно-кишечном тракте, скорость развития и продолжительность действия, способность к кумуляции). Показания к применению препаратов.

3.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Спектр их противомикробного действия. Механизм действия и показания к применению.  Побочные эффекты.

4.

Пути и способы введения лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 17

1.

Противопаркинсонические средства.

Основные принципы фармакологической коррекции экстрапирамидных расстройств.

2.

Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка.

Классификация. Принципы действия отдельных групп препаратов. Показания к применению.

3.

Препараты женских и мужских половых гормонов и их синтетические аналоги.

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Виды действия  лекарственных веществ

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 18

1.

Антибиотики.

Тетрациклин и левомицетин.

Спектр и механизмы их противомикробного  действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

2.

Противокашлевые и отхаркивающие средства.

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Препараты жирорастворимых витаминов.

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Основные принципы терапии острых отравлений лекарственными веществами.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 19

1.

Нейротропные антигипертензивные средства

Классификация. Механизмы действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Неингаляционные наркотические средства

Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Применение.

3.

Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства. Механизмы действия. Применение.

4.

Понятие о лекарственном веществе,  лекарственном средстве, лекарственном препарате и лекарственной форме.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 20

1.

Аналептики.

Классификация. Влияние на  дыхание и кровообращение. Особенности  действия отдельных препаратов. Показания к применению.

2.

Мочегонные средства.

Классификация. Механизмы диуретического действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Средства применяемые при ишемической болезни сердца.

Классификация. Препараты. Механизмы их действия. Применение. Побочные эффекты.

4.

Основные способы действия лекарственных веществ.

Химические и физико-химические способы действия. Примеры.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 21

1.

Ганглиоблокирующие средства.

Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Средства, повышающие свертываемость крови.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Противосудорожные средства.

Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ, распределение и превращение их в организме.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 22

1.

Противоэпилептические средства.

Механизмы действия. Препараты и показания к  применению их при разных формах эпилепсии. Средства для купирования эпилептического статуса.

2.

Ненаркотические анальгетики. Группа пиразолона.

Механизмы болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

3.

Антибиотики группы аминогликозидов.

Спектр антимикробного действия. Механизм действия и показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Идиосинкразия.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 23

1.

Средства для лечения ишемической болезни сердца.

Нитроглицерин. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Препараты продленного действия, содержащие в составе нитроглицерин.

2.

Ноотропные средства.

Возможные механизмы действия. Показания к применению.

3.

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.

Механизмы действия. Влияние на обмен веществ и практическое применение. Побочные эффекты.

4.

Пути выведения лекарственных веществ из организма.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 24

1.

Рвотные и отхаркивающие средства.

Механизм рвотного и отхаркивающего действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Наркотические анальгетики.

Особенности действия морфина, кодеина и этилморфина.

3.

Слабительные соли.

Механизм действия.  Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

4.

Побочное и токсическое действие лекарственных веществ.

Аллергические и неаллергические эффекты, тератогенность, эмбриотоксичность.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 25

1.

Нейролептики.

Классификация. Механизмы действия. Сравнительная характеристика нейролептиков. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Понятие о нейролептанальгезии.

2.

Противовоспалительные средства.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Растительные слабительные. Касторовое масло.

Действующие начала и механизмы их действия. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

4.

Значение успехов химии для фармакологии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 26

1.

Средства, влияющие на кроветворение.

Классификация. Средства, применяемые для лечения гипохромных и гиперхромных анемий. Механизмы и особенности действия. Применение. Побочные эффекты. Препараты, стимулирующие лейкопоэз. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.

2.

Аналептики. Этимизол, кордиамин, камфора.

Действие на центральную нервную систему  и органы кровообращения. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Понятие об антисептике и дезинфекции.

Галогеносодержащие соединения, окислители , красители.

Механизм их антимикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Понятие о фармакокинетике лекарственных средств

Пути введения, особенности всасывания, биодоступность, распределение, превращение и выделение лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 27

1.

Психостимуляторы.

Характеристика психостимулирующего эффекта. Механизмы действия отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.

2.

Антигистаминные средства

Механизмы противоаллергического действия. Применение Побочные эффекты.

3.

Противомалярийные средства

Влияние их на различные формы плазмодиев. Сравнительная характеристика отдельных препаратов, их токсичность и побочные эффекты.

4.

Особенности действия лекарственных веществ при их повторных введениях (привыкание, лекарственная зависимость, кумуляци и их виды). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 28

1.

Действие атропина на глаз.

Показания к клиническому применению. Побочные эффекты.

2.

Средства, влияющие на моторику кишечника.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Антибиотики-аминогликозиды

Источники плучения. Спектр и механизм антимикробного действия. Основные препараты, их применение и побочные эффекты.

4.

Основоположник отечественной фармакологической школы Н.П.Кравков и основные научные направления его школы.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 29

1.

Ненаркотические анальгетики.

Классификация. Механизмы жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Желчегонные средства.

Классификация и принцип действия. Применение.

3.

Противогрибковые средства

Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Принципы изыскания и методы испытания новых лекарственных средств. Роль Казанской химической и фармакологической школ в создании новых лекарственных средств.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 30

1.

Транквилизаторы.

Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития  лекарственной зависимости

2.

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Классификация. Средства, применяемые при маточных кровотечениях. Особенности действия  препаратов спорыньи. Препараты, используемые для стимуляции родовой деятельности.

3.

Средства для ингаляционного наркоза.

Газообразные средства. Особенности их действия и применения.

4.

Правила хранения и прописывания ядовитых и сильнодействующих средств.


УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 31

1.

Адреномиметические средства.

Классификация. Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, гладкую мускулатуру, обмен веществ. Норадреналин и другие адреномиметики. Показания к применению.

2.

Неингаляционные наркотические средства. Понятия о комбинированном и смешенном наркозе. Особенности действия отдельных представителей. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Противотуберкулезные средства. Классификация. Особенности механизма действия отдельных представителей. Принципы применения. Побочные эффекты.

4.

Источники получения лекарственных средств

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 32

1.

Снотворные средства.

Классификация. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты. Острое отравление снотворными средствами и принципы его лечения. Возможность развития лекарственной зависимости.  

2.

Ненаркотические анальгетики. Группа салициловой кислоты.

Механизм жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты. Местное действие салициловой кислоты. Показания к применению и основные побочные эффекты.

3.

Противоглистные средства

Классификация. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.

4.

Настои  и  настойки, их сходство и отличие

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 33

1.

Сульфанилаидные препараты.

Механизм противомикробного действия.  Классификация. Фармакокинетика. Принципы применения. Побочные эффекты и профилактика их.

2.

Антигипертензивные средства.

-адреноблокаторы. Механизмы действия. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Средства, влияющие на фибринолиз.

Классификация. Препараты и механизмы их действия. Применение.

4.

Фармакокинетика. Биотрансформация лекарств в печени.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 34

1.

Наркотические анальгетики. Морфин.

Особенности действия по сравнению со средствами для наркоза и снотворными средствами. Действие на кору головного мозга, дыхание, кровообращение, желудочно-кишечный тракт. Показания и противопоказания к применению. Острое отравление и помощь при отравлении. Морфинизм. Лечение морфинизма.

2.

М-холиномиметические средства. Механизм действия и влияние препаратов на различные физиологические системы. Применение.

3.

Противоспирохитозные средства.

Механизмы противосифилитического действия. Применение. Побочное действие.

4.

Возрастные, половые и индивидуальные особенности организма при  действии лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 35

1.

Иммуностимуляторы и иммунодепрессанты. Классификация. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

М-холиноблокаторы.

Особенности действия и применения скополамина, платифиллина,  метацина, ипратропия бромида, пирензепина.

3.

Кислоты и щелочи.

Местное и резорбтивное действие кислот и щелочей. Влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Применение. Острое отравление кислотами и щелочами и принципы его лечения.

4.

Виды лекарственной терапии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 36

1.

Миорелаксанты.

Классификация. Механизмы действия. Применение. Возможные осложнения. Взаимоотношение с антихолинэстеразными средствами.

2.

Препараты инсулина и другие гипогликемические средства.

Механизм их действия. Сравнительная оценка препаратов. Показания к применению.  Побочные эффекты препаратов. Лечение гипогликемической комы.

3.

Противовирусные средства

4.

Понятие об антагонизме и синергизме лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 37

1.

Средства для ингаляционного наркоза (летучие жидкости).

Местное, рефлекторное  и резорбтивное действие. Механизм и последовательность действия на центральную нервную систему, периоды наркоза. Сравнительная характеристика средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, последействие, влияние на сердечно-сосудистую систему, огнеопасность).

2.

Камфора.

Местное и резорбтивное действие. Механизм стимулирующего влияния на центральную нервную систему. Влияние на дыхание и кровообращение. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Соли тяжелых металлов

Их местное  действие и условия, определяющие характер действия. Противомикробное и резобтивное действие. Отравление, меры помощи и принципы антидотной терапии.

4.

Развитие лекарствоведения в России.

Роль отечественных ученых в развитии фармакологии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 38

1.

Антибиотики группы пенициллина.

История их открытия. Источники получения. Спектр антимикробного действия. Пути введения. Длительность действия. Механизм действия и применение. Побочные эффекты.

2.

Противоаритмические средства.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Синтетические заменители морфина.

Особенности их действия и применения. Антагонисты наркотических анальгетиков. Принципы их действия.

4.

Галеновы и новогаленовы препараты.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 39

1.

Противоатеросклеротические средства.

Классификация. Механизмы влияния на обмен липидов. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Миотропные антигипертензивные средства.

Классификация. Механизмы действия. Особенности действия и показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Производные нитрофурана и оксихинолина.

Особенности их противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Рецепт, его структура и правила составления.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 40

1.

Этиловый спирт.

Местное, рефлекторное и резорбтивное действие алкоголя. Применение. Острое и хроническое отравление. Меры помощи. Алкоголизм, его социальные аспекты и принципы фармакотерапии.

2.

Бронхолитические  средства.

Классификация. Механизм их действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Антикоагулянты.

Классификация.  Механизмы действия. Применение. Осложнения и борьба с ними. Антагонисты антикоагулянтов.

4.

Общий характер действия лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 41

1.

Седативные средства.

Бромиды. Всасывание и выделение. Механизм действия. Влияние на центральную нервную систему (по И.П.Павлову). Показания к применению. Бромизм.

Препараты валерианы и их применение.

2.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Классификация. Механизмы противовоспалительного действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Производные хинолона и хиноксидина.

Особенности их противомикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Особенности всасывания  лекарственных веществ при разных путях введения.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 42

1.

Сердечные гликозиды.

Понятие о сердечных гликозидах. Растения, содержащие их. Избирательное действие на сердце. Сущность терапевтического действия. Механизм действия сердечных гликозидов при мерцательной аритмии. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Синтетические заменители морфина.

Особенности их действия и применения. Привыкание. Лекарственная зависимость.

3.

Препараты водорастворимых витаминов.

Механизмы их действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Понятие о дозах. Классификация доз.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 43

1.

Антихолинэстеразные вещества.

Классификация. Химическая структура и особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Отравления и помощь при отравлениях.

2.

Антигипертензивные средства.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты кальция.

3.

Гормоны коры надпочечников и их препараты.

Классификация. Применение при эндокринных и неэндокринных заболеваниях. Механизмы действия. Побочные эффекты.

4.

История развития отечественной фармакологии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 44

1.

Местноанестезирующие средства

Классификация. Механизм действия. Сравнительная оценка анестетиков и их применение при разных видах анестезии. Применение новокаина для блокады по Вишневскому.

2.

Адреноблокирующие средства.

Классификация адреноблокаторов. Показания к применению -, - и  , -адреноблокаторов. Побочные эффекты.

3.

Средства, применяемые при лечении лямблиоза, трихомонадоза и токсоплазмоза

4.

Способы действия лекарственных веществ.

Влияние лекарственных веществ на рецепторы. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 45

1.

Кофеин.

Связь с метаболитами животного организма. Всасывание и выделение. Механизмы действия на центральную нервную систему, диурез, сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру. Препараты и применение.

2.

Антидепрессанты.

Классификация.Механизм антидепрессивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Фосфорорганические пестициды.

Механизм действия. Токсические эффекты. Лечение отравлений.

4.

Доза.  Понятие о широте терапевтического действия

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 46

1.

М- холиноблокирующие средства

Источники получения. Действие на органы, имеющие холинергическую иннервацию и на центральную нервную систему. Применение. Симптомы отравления атропином и меры помощи.

2.

Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов (активность, всасывание в желудочно-кишечном тракте, скорость развития и продолжительность действия, способность к кумуляции). Показания к применению препаратов.

3.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Спектр их противомикробного действия. Механизм действия и показания к применению.  Побочные эффекты.

4.

Пути и способы введения лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 47

1.

Противопаркинсонические средства.

Основные принципы фармакологической коррекции экстрапирамидных расстройств.

2.

Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка.

Классификация. Принципы действия отдельных групп препаратов. Показания к применению.

3.

Препараты женских и мужских половых гормонов и их синтетические аналоги.

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Виды действия  лекарственных веществ

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 48

1.

Антибиотики.

Тетрациклин и левомицетин.

Спектр и механизмы их противомикробного  действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

2.

Противокашлевые и отхаркивающие средства.

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Препараты жирорастворимых витаминов.

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Основные принципы терапии острых отравлений лекарственными веществами.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 49

1.

Нейротропные антигипертензивные средства

Классификация. Механизмы действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Неингаляционные наркотические средства

Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Применение.

3.

Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства. Механизмы действия. Применение.

4.

Понятие о лекарственном веществе,  лекарственном средстве, лекарственном препарате и лекарственной форме.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 50

1.

Аналептики.

Классификация. Влияние на  дыхание и кровообращение. Особенности  действия отдельных препаратов. Показания к применению.

2.

Мочегонные средства.

Классификация. Механизмы диуретического действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Средства применяемые при ишемической болезни сердца.

Классификация. Препараты. Механизмы их действия. Применение. Побочные эффекты.

4.

Основные способы действия лекарственных веществ.

Химические и физико-химические способы действия. Примеры.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 51

1.

Ганглиоблокирующие средства.

Классификация. Механизм действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Средства, повышающие свертываемость крови.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Противосудорожные средства.

Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ, распределение и превращение их в организме.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 52

1.

Противоэпилептические средства.

Механизмы действия. Препараты и показания к  применению их при разных формах эпилепсии. Средства для купирования эпилептического статуса.

2.

Ненаркотические анальгетики. Группа пиразолона.

Механизмы болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Основные побочные эффекты.

3.

Антибиотики группы аминогликозидов.

Спектр антимикробного действия. Механизм действия и показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Идиосинкразия.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 53

1.

Средства для лечения ишемической болезни сердца.

Нитроглицерин. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Препараты продленного действия, содержащие в составе нитроглицерин.

2.

Ноотропные средства.

Возможные механизмы действия. Показания к применению.

3.

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.

Механизмы действия. Влияние на обмен веществ и практическое применение. Побочные эффекты.

4.

Пути выведения лекарственных веществ из организма.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 54

1.

Рвотные и отхаркивающие средства.

Механизм рвотного и отхаркивающего действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Наркотические анальгетики.

Особенности действия морфина, кодеина и этилморфина.

3.

Слабительные соли.

Механизм действия.  Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

4.

Побочное и токсическое действие лекарственных веществ.

Аллергические и неаллергические эффекты, тератогенность, эмбриотоксичность.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 55

1.

Нейролептики.

Классификация. Механизмы действия. Сравнительная характеристика нейролептиков. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Понятие о нейролептанальгезии.

2.

Противовоспалительные средства.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Растительные слабительные. Касторовое масло.

Действующие начала и механизмы их действия. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

4.

Значение успехов химии для фармакологии.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 56

1.

Средства, влияющие на кроветворение.

Классификация. Средства, применяемые для лечения гипохромных и гиперхромных анемий. Механизмы и особенности действия. Применение. Побочные эффекты. Препараты, стимулирующие лейкопоэз. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.

2.

Аналептики. Этимизол, кордиамин, камфора.

Действие на центральную нервную систему  и органы кровообращения. Показания к применению. Побочные эффекты.

3.

Понятие об антисептике и дезинфекции.

Галогеносодержащие соединения, окислители , красители.

Механизм их антимикробного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Понятие о фармакокинетике лекарственных средств

Пути введения, особенности всасывания, биодоступность, распределение, превращение и выделение лекарственных веществ.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 57

1.

Психостимуляторы.

Характеристика психостимулирующего эффекта. Механизмы действия отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.

2.

Антигистаминные средства

Механизмы противоаллергического действия. Применение Побочные эффекты.

3.

Противомалярийные средства

Влияние их на различные формы плазмодиев. Сравнительная характеристика отдельных препаратов, их токсичность и побочные эффекты.

4.

Особенности действия лекарственных веществ при их повторных введениях (привыкание, лекарственная зависимость, кумуляци и их виды). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 58

1.

Действие атропина на глаз.

Показания к клиническому применению. Побочные эффекты.

2.

Средства, влияющие на моторику кишечника.

Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

3.

Антибиотики группы аминогликозидов

Источники плучения. Спектр и механизм антимикробного действия. Основные препараты, их применение и побочные эффекты.

4.

Основоположник отечественной фармакологической школы Н.П.Кравков и основные научные направления его школы.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 59

1.

Ненаркотические анальгетики.

Классификация. Механизмы жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

2.

Желчегонные средства.

Классификация и принцип действия. Применение.

3.

Противогрибковые средства

Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

4.

Принципы изыскания и методы испытания новых лекарственных средств. Роль Казанской химической и фармакологической школ в создании новых лекарственных средств.

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

проф. Р.С.Гараев

Федеральное агентство по здравоохранению и

социальному развитию

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет»

Лечебный факультет

Кафедра фармакологии

ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 60

1.

Транквилизаторы.

Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития  лекарственной зависимости

2.

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Классификация. Средства, применяемые при маточных кровотечениях. Особенности действия  препаратов спорыньи. Препараты, используемые для стимуляции родовой деятельности.

3.

Средства для ингаляционного наркоза.

Газообразные средства. Особенности их действия и применения.

4.

Правила хранения и прописывания ядовитых и сильнодействующих средств.

)Адреналин  (раствор 0,1% по 1 мл в ампулах)

Штамп леч.учреждения

Дата написания рецепта

ФИО больного, возраст

ФИО врача

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Подкожно, внутримышечно по 0,3-0,5 – 0,75 мл (при анафилактическом шоке, аллергическом      отеке гортани, для купирования острых приступов бронхиальной астмы, при аллергических реакциях, вызванных лекарствами и др. средствами).

Внутрисердечно (при остановке сердца)

2)Акарбоза (таблетки по 0,05)

Rp.: Tab. Acarbosi 0,05

       D.t.d. N.20

S. Внутрь во время еды по 2таб. 3 раза в день

3)Аминазин (капсулы по 0,025; 2,5% 1 мл в ампулах)

Rp.: Aminazini 0,025

      D.t.d. N. 10 in capsulis

      S. Внутрь после еды по 1таб 1-3 раза в день

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно: вводя  в растворе новокаина, 3 раза в день.

Внутривенно: растворы в  ампулах разбавляют  10 –20 мл изотонического раствора глюкозы или натрия хлорида

4)Ампициллина тригидрат (капсулы 0,25)

Rp.: Ampicillinitrihydratatis 0,25

D.t.d. N. 10 in capsulis

      S. Внутрь независимо от приема пищи по 2таб 4-6 раз в сутки

5)Анаприлин (таблетки по 0,01)

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 2 таб. 3-4 раза в день

6)Анестезин (Бензокаин) (порошки, таблетки по 0,3; суппозитории по 0,1; мазь 5%)

Rp.: (Tab.) Anaesthesini 0,3

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1таб 3-4раза в день

Rp.:  Anaesthesini 0,1

       Olei Cacao 3,0

       M.f. suppositorium rectale

D.t.d. N.10

       S. При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 - О,1 г анестезина.

Rp.: Unguenti Anaesthesini 5%

       D.S. Для наружного применения

7)Атропина сульфат (таблетки по 0,0005, раствор 0,1% по 1 мл в ампулах; раствор 1%  по 10 мл (глазные капли)

Rp.: Tab. Atropini sulfatis 0,0005

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь за 30-40 мин до или через час после еды по 1таб 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% - 1,0

       D.t.d. N.6 in ampullis

       S. Подкожно по 1,0 мл

Rp.:  Sol. Atropini sulfatis 1% - 10,0

        D.t.d. N.2

        S. В конъюнктивальную полость  по 1-2 капли 2-6 раза в день

8)Ацеклидин (раствор 0,02%  по 1 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Aceclidini 0,02% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Подкожно  по 1мл

9)Бензилпенициллина натриевая соль (порошок для инъекций по  500 000 ЕД во флаконах)

Rp.: Benzilpenicillini-natrii  500000 ЕД

       D.t.d. N.30

       S. Внутримышечно  по 500 000 ЕД 4-6 раз в сутки. Содержимое флакона растворяют в 1-3 мл 0,5% раствора новокаина или изотоническом растворе натрия хлорида, вводят глубоко в мышцы.

10)Бициллин-1 (порошок для инъекций по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД во флаконах)

Rp.: Bicillini-1 300000ЕД

       D.t.d. N.5

       S. Содержимое флакона растворяют в 3 мл 0,5% раствора новокаина,  тщательно встряхивают. Вводят только внутримышечно (глубоко в мышцы верхнего наружного квадранта ягодицы)  по 300000 ЕД 1 раз в неделю, или 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 недели.

11)Бутадион (таблетки по 0,15)

Rp.: Tab. Butadioni 0,15

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1 таб 2раза в день

12)Бутамид (Толбутамид)(таблетки по 0,5)

Rp.: Tab. Butamidi 0,5

       D.t.d. N.10

S. Принимать внутрь по 1-2 таб 2раза в день

13)Буформин (таблетки по 0,05)

Rp.: Tab. Buformini 0,05

       D.t.d. N.20

S. Внутрь во время еды по 1таб. 2 раза в день.

14)Викасол (таблетки по 0,015; раствор  1%  по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Vicasoli 0,015

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Vicasoli 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно  1 мл 1 раз в сутки

15)Висмута нитрат основной (таблетки по 0,25 и 0,5, мазь и присыпка 5-10%)

Rp.: Tab. Bismuthi subnitratis 0,25

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1таб на приём 4 раза в день за 15–30 минут до еды

Rp.:  Ung. Bismuthi subnitras 5% - 10,0

        D.S. Для наружного применения

16)Гидрокортизона ацетат (таблетки 0,005; мазь 1% в тубах по 5,0)

Rp.: Tab. Hydrocоrtisoni acetatis 0,005

       D.t.d. N.10

       S. Принимать внутрь по 1 таб 2 раза в день

Rp.: Unguenti  Hydrocоrtisoniacetatis 1% - 5,0

D.S. Наружно на кожу (при аллергических реакциях)

17)Глибенкламид (таблетки по 0,005)

Rp.: Tab. Glibinclamidi 0,005

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь после еды по 1-2таб. 1-2 раза в день

18)Дезоксикортикостерона ацетат (Масляный раствор 0,5%  по 1 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Desoxycorticosteroni acetatis oleosae 0,5% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно

- при болезни Аддисона по 0,005-0,01 ежедневно до уменьшения симптомов, затем по 0,005 1-2 раза в неделю

- при гипокортицизме по 0,005 через день

- при острой недостаточности коры надпочечников – по 0,005-0,01 4 раза в сутки

19)Диазепам (таблетки по  0,005; раствор 0,5% по 2 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Diazepami 0,005

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь по 1 таб 1раз в день

Rp.: Sol. Diazepami 0,5% - 2,0

       D.t.d. N. 10 in ampullis

       S. Внутривенно, внутримышечно при эпилептическом статусе, для премедикации

20)Диазолин (Таблетки, драже по 0,05)

Rp.: Tab.(Dragee) 0,05

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь по 1таб 1-3 раза в день

21)Дигитоксин (таблетки по 0,0001)

Rp.: Tab. Digitoxini 0,0001

       D.t.d. N.10

       S. Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в день после еды

22)Дигоксин (раствор 0,025% по 1 мл в ампулах; таблетки по 0,00025)

Rp.: Sol. Digoxini 0,025% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S.  1-2 мл Раствора Внутривенно струйно в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 5-6 мин или капельно в 100 мл 5%  Раствора глюкозы

Rp.: Tab. Digoxini 0,00025

       D.t.d. N. 10

       S. При хронической сердечной недостаточности взрослым дигоксин обычно назначают в 1-й день по 1 таблетке (0,25 мг) 4-5 раз в день с равными промежутками. В последующие дни принимают по 0,25 мг от 3 до 1 раза в день.

23)Диклофенак-натрий (таблетки по 0,025)

Rp.: Tab. Declofenac-natrii 0,025

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь по 1-2таб 2-3 раза в день (таблетки не разжевывая).

24)Димедрол (таблетки и порошки 0,05; раствор 1% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Dimedroli 0,05

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1 таб 1-3 раза в день

Rp.: Dimedroli 0,05

       Sacchari 0,3

       M.f.pulvis

       D.t.d. N.5

       S. По  1порции на ночь

Rp.: Sol. Dimedroli 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно по 1-5 мл 1 раз в день.

25)Димефосфон (раствор внутрь ст. ложками 15%-100 мл)

Rp.: Sol. Dimephosfoni 15% - 100,0

       D.S. Внутрь по 1 десертной ложке 3 раза в день

26)Динопрост (раствор 0,5% по 1 в ампулах для внутривенного капельного введения)

Rp.: Sol. Dinoprosti 0,5%- 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

      S. Внутривенно капельно: 5 мг в 500 мл 0,9 % растворе NаСl от 10 до 40 капель в мин

27)Дипиридамол (таблетки по 0,025)

Rp.: Tab. Dipyridamoli 0,025

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1-3 таб 2-3 раза в день

28)Дифенин (Фенитоин)(таблетки по 0,117)

Rp.: Tab. Diphenini 0,117

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь во время или после еды по 1таб 2-3 раза в день

29)Дихлотиазид (таблетки по 0,025)

Rp.: Tab. Dichlothiazidi 0,025

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь однократно во время еды или после еды по 1-4 таб в день

30)Железа лактат (с.т.д. 1 г)

Rp.: Ferri lactatis 1,0

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1 таб 3-5 раз в день

31)Ибупрофен (таблетки по 0,2)

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1таб 3-4 раза в сутки (первая доза принимают утром до еды, остальные - после еды)

32)Изадрин (таблетки по 0,005 под язык)

Rp.: Tab. Isadrini 0,005

       D.t.d. N.20

       S. Для рассасывания в ротовой полости по 1 таб 2раза в день

33)Инсулин (5 и 10 мл  (40 ЕД/мл) во флаконах)

Rp.: Insulini 5,0 (40ED/мл)

       D.t.d. N.4

S. Подкожно 8ED за 15-20 мин до еды. Перед употреблением встряхивать.

34)Кальция хлорид (раствор для инъекции 10% по 10 мл в ампулах, внутрь ст. ложками 10%-150 мл)

Rp.: Sol. Calcii chloridi 10%- 10,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Парентерально внутривенно медленно по 5–15 мл

Rp.: Sol. Calcii chloridi 10% - 150,0

       D.S. Внутрь 1-2ст. ложки после еды 2–4 раза в сутки

35)Касторовое масло (Oleum Ricini) (капсулы 1,0, с.т.д. 15 г)

Rp.: Olei  Ricini 1,0

       D.t.d. N.30 in capsulis

S. Внутрь по 30 капсул одну за другой в течение получаса

36)Кислота аскорбиновая (таблетки, порошки по 0,1; раствор 5% по 1 в ампулах)

Rp.: (Tab.) Acidi Ascorbinici 0,1

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1 таб 3-5 раз в день

Rp.: Sol.  Acidi Ascorbinici 5% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно по 1 мл в день

37)Кислота ацетилсалициловая (таблетки, порошки по 0,5, 0,1 и 0,325)

Rp.: (Tab.) Acidi acetylcalicylici 0,5

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь после еды по 1таб при повышении темпер выше 380С

38)Кислота никотиновая (таблетки, порошки  по 0,05, раствор 1% по 1 мл в ампулах)

Rp.: (Tab.) Acidi nicotinici 0,05

       D.t.d. N.10

       S. В качестве гиполипидемического средства назначают в больших дозах: до 2,0-3,0 в сутки в 2-4 приема после еды

Rp.: Sol.  Acidi nicotinici 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. внутримышечно  по 1 мл 2 раза в день;

39)Кислота салициловая (паста 1% и 10%)

Rp.: Acidi salicylici 0.2

Talci 10,0

      Vaselini ad 20,0

      M.f. pasta

D.S.Для наружного применения.Наносить на пораженые участки кожи

40)Кислота соляная (хлористоводородная) разведенная (раствор в склянках по 15 мл. В сочетании с пепсином (4 мл кислоты + 2,0 пепсина + 200 мл воды) по 1 столовой ложке 2 раза в день во время еды)

Rp.: Acidi hydrochloridi diluti 4,0

      Pepsini 2,0

      Aquaedestilatae 200,0

M.D.S. По 1 столовой ложке 2 раза в день во время еды

41)Клофелин (клонидиин)(таблетки 0,00075)

Rp.: Tab. Clophelini 0,00075

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь по 1 таб 2 раза в день

42)Кодеина фосфат (порошок, таблетки по 0,015)

Rp.: (Tab.) Codeini phosphatis 0,015

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1таб 4 раза в день

43)Коргликон (раствор 0,06% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Corglyconi 0,06% - 1,0

       D.t.d. N. 10 in ampullis

S. Внутривенно струйно в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 5-6 мин или капельно в 100 мл 5%  раствора глюкозы

44)Кордиамин (Никетамид)(2 мл в ампулах)

Rp.: Cordiamini 2,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутривенно по 1 мл 3 раза в день

45)Кофеин (порошок, таблетки по 0,1; раствор 20% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Coffeini natrii-benzoatis 0,1

       D.t.d. N.10 (in tab)

       S. Принимать внутрь по 1таб 3 раза в день

Rp.: Sol. Coffeini natrii-benzoatis 20% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Подкожно по 1 мл

46)Левамизол (таблетки по 0,05)

Rp.: Tab. Levamisoli 0,05

       D.t.d. N.10

S. Однакратно перед сном 3 таб

47)Левомицетин (таблетки по 0,25)

Rp.: Tab. Laevomycetini 0,25

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь за 30 мин до еды по 1таб 4 раза в сутки

48)Магния сульфат (порошок внутрь с.т.д. 15 г; раствор 25% по 5 мл в ампулах)

Rp.: Magnesii sulfatis 15,0

       D.t.d. N.7

S. Внутрь:Порошок натощак – за 30 мин до еды по 10,0-30,0 в половине стакана воды (как слабительное).

Rp.: Sol.  Magnesii sulfatis 25% - 5,0

       D.t.d. N.7 in ampullis

S. В/в медленно по 1 ампуле 1 раз в день

49)Мебикар (таблетки по 0,3)

Rp.: Tab. Mebicari 0,3

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день, доза может быть увеличена

50)Мезатон (Фенилэфрин) (раствор 1% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Mesatoni 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутривенно  капельно, разводя в 250-500 мл  5% раствора глюкозы

51)Морфина гидрохлорид (таблетки по 0,01, раствор 1% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Morphini hydrochloridi 0,01

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь по 1 таб в день

Rp.: Sol.  Morphini hydrochloridi 1% - 1,0

       D.t.d. N. 10 in ampullis

       S. Подкожно по 1 мл

52)Налоксона гидрохлорид (раствор 0,02% по 2 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Naloxoni hydrochloridi 0,02% - 2,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутривенно или внутримышечно

53)Настой из травы весеннего горицвета (1:30)

Rp.: Infusi Herbae Adonidis vernalis 6,0 — 180,0

D.S. Принимать внутрь по 1ст.ложке 3 раза в день

54)Настой из травы термопсиса (1:400)

Rp.: Infusi Herbae Thermopcidis 0,45 — 180,0

      D.S. Внутрь по 1 ст.ложке 3-4 раза в день

55)Настой корневища с корнями валерианы (1:30)

Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae 7.0 — 200,0

D.S. Внутрь по 1 столовой ложке 3—4 раза в день.

56)Настойка валерианы (50 мл, с.т.д. 15 капель)

Rp.: Tincturae Valerianae 50,0

       D.S. Для приема внутрь по 15 кап в день

57)Настойка полыни (Tinctura Absinthii 15 мл, с.т.д. 15 капель)

Rp.:  Tinctura Absinthii 15,0

        D.S. Для приема внутрь по 15 кап за 30мин до еды

58)Натрия бромид (с.т.д. 0,3)

Rp.: Natrii bromidi 0,3

      D.t.d. N.10

S. Внутрь до еды 3-4 раза в день

59)Натрия гидрокарбонат (порошки и таблетки по 0,3; раствор 4% по 20 мл в ампулах)

Rp.: (Tab.) Natrii hydrocarbonatis 0,3

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1 таб 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Natrii hydrocarbonatis 4% - 20,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Внутривенно до 50-100 мл

60)Ниаламид (таблетки по 0,025)

Rp.: Tab. Nialamidi 0,025

       D.t.d. N.10

S. Принимать внутрь по 1 таб 2-3 раза в день

61)Нитразепам (Эуноктин)(таблетки по 0,005)

Rp.: Tab. Nitrazepami 0,005

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь по 1-2таб за полчаса перед сном

62)Нитроглицерин (таблетки по 0,0005)

Rp.: Tab. Nirtpoglycerini 0,0005

       D.t.d. N.20

       S. Cублингвально при  ИБС?

63)Нифедипин (таблетки по 0,01)

Rp.: Tab. Nifedipini 0,01

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1таб(таблетку следует разжевать и задержать во рту.)  3раза в день

64)Новокаин (растворы 0,25, 0,5, 1 и 2% по 1, 2, 5 и 10 мл в ампулах; растворы 0,25% по 200 мл для приема внутрь столовыми ложками)

Rp.: Sol. Novocaini 0,25% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Растворы для инъекций вводятся внутримышечно и внутривенно в дозах и концентрациях, необходимых для конкретного вида обезболивания.

Rp.: Sol. Novocaini 0,25% - 200,0

       D.S. Принимать по 1 столовой ложке за 20-30 минут до еды 3-4 раза в день в течение 2-3 недель.

65)Новокаинамид (прокаинамид)(таблетки по 0,25; раствор 10% по 5 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Novocainamidi 0,25

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь по 1 таб 4-6 раз в день

Rp.: Sol.  Novocainamidi 10% - 5,0

       D.t.d. N. 10 in ampullis

       S. Внутривенно из расчета 0,2-0,5 г, предварительно растворяя в 5% растворе глюкозы и внутримышечно  10% по 5-10 мл

66)Оксациллин (порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 во флаконах; таблетки по 0,25)

Rp.: (Tab.)Oxacillini 0,25

       D.t.d. N.10

S. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют extempore в 3 мл  воды для инъекции. Вводить через каждые 4 часа 6 раз в день

67)Окситоцин (По 1 или 2 мл в ампулах (5 или 10 ЕД, внутривенно капельно)

Rp.: Oxytocini 1,0 (5ЕД)

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Вводить в/в капельно, предварительно разведя 5ЕД в 500 мл изотонического раствора глюкозы

68)Омепразол (капсулы по 0,02)

Rp.: Omeprazoli 0,02

       D.t.d. N.10 in caps

       S. Внутрь по 1таб 1 раз в день

69)Отваризкорыдуба (Decoctum  corticis Quercus (1:10)

Rp.: Decocti  corticix Quercus 20,0- 200,0

       D.S. применяют при фарингите, ангине, заболеваниях кожи, стоматите по 2-3 столовые ложки 3-4 раза в день

70)Панкреатин (таблетки по 0,25)

Rp.: Tab. Pancreatini 0,25

       D.t.d. N.10

S. Таблетки принимают во время еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды  по  2-4таб 3-4 раза в день

71)Папаверина гидрохлорид (таблетки по 0,04; раствор 2% по 2 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Papaverini hydrochloridi 0,04

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь 0,0005

Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% - 2,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Подкожно и  внутримышечно по 1-2 мл .

Внутривенно по 1-2 мл в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, очень медленно

72)Парацетамол (таблетки по 0,2)

Rp.: Tab. Paracetamoli 0,2

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1-2 таб 2-3 раза в день

73)Пентамин (раствор 5% по 1-2 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Pentamini 5% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно 1-2 мл (при спазмах сосудов)

Внутривенно 0,2-0,5 мл в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы  (при гипертонических кризах, отеках мозга и легких); 0,8-1,2 мл (для управляемой гипотензии)

74)Пилокарпина гидрохлорид (раствор 1% по 10 мл; мазь1-2% (глазная))

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% -  10,0

       D.t.d. N. 5

S. Закапывать в конъюнктивальную полость по 2капли 2-4 раза в день.

Rp.: Ung. Pilocarpinihydrochloridi 1% - 10,0

D.S. Закладывать за веки перед сном

75)Пиперазина адипинат (таблетки по 0,2; с.т.д.= 2,0 )

Rp.: Tab. Piperazini adipinatis 0.2

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день после еды

76)Пирензепин (таблетки 0,025 и 0,05)

Rp.: Tab. Pirenzepini 0,025

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь за 30 мин  до еды по 1(2)таб. утром и вечером в течение 4-8 недель

77)Пиридоксина гидрохлорид (таблетки, порошки  по 0,002; раствор 1%  по 1 мл в ампулах)

Rp.: (Tab.) Pyridoxini 0,002

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь после еды:

- для профилактических целей в суточной дозе 0,002

- лечебно по 0,02-0,03 1-2 раза в день

Rp.: Sol. Pyridoxini 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis   

       S. Подкожно, внутримышечно и внутривенно по 0,05 (5% раствор по 1 мл) 1-2 раза в день

78)Платифиллина гидротартрат (порошок, таблетки  по 0,005, раствор 0,2% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005

       D.t.d. N. 10 (in tab.)

       S. Внутрь до еды по 1таб  2-3 раза в день в течение 10-20 дней

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampulis

       S. Подкожно  по 1 мл 1 раз в день(при язвенной болезни, при кишечной, печеночной и почечной коликах)

79)Преднизолон (таблетки по 0,001 и 0,005, Мазь 0,5%)

Rp.: Tab. Prednisoloni 0,001

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь, начиная с доз 0,02-0,04 в день, затем дозу снижают (поддерживающая доза 0,005-0,01)

Rp.: Unguenti  Prednisoloni 0,5% - 10.0

D.S. Для наружного применения

80)Прозерин (таблетки 0,015, раствор  0,05%  по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Proserini 0,015

       D.t.d. N.12

S. Внутрь за 30 мин до еды по 1таб. 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Proserini 0,05% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Вводить подкожно по 1 ампуле 1-2 раза в день

81)Промедол (Тримепиридин)(таблетки  по 0,025; раствор 1% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Promedoli 0,025

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь по 1 таб в день

Rp.: Sol. Promedoli 1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Подкожно по 1 мл

82)Протамина сульфат (1% по 5 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Protamini sulfatis 1% - 5,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. В/в капельно /струйно 1мл

83)Резерпин (таблетки по 0,0001)

Rp.: Tab. Reserpini 0,0001

       D.t.d. N.30

       S. Внутрь по 1таб. 2-3 раза в день.

84)Ретаболил (Масляный раствор 5% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Retabolili 5% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно по 0,025-0,05  1 раз в 2-3 недели; на курс 8-10 инъекций

85)Рибофлавин (в порошках и таблетках по 0,002)

Rp.: (Tab.) Riboflavini 0,002

       D.t.d. N.10

S. Внутрь для профилактики гиповитаминоза по 1 таблетке 1 раз в день

86)Рутин (порошки, таблетки по 0,02)

Rp.: (Tab.) Rutini 0,02

       D.t.d. N.10

S.  Внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день

87)Сальбутамол (таблетки по 0,002)

Rp.: Tab. Salbutamoli 0,002

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день

88)Синэстрол (Гексэстрол)(таблетки по 0,001; масляные растворы   0,1% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Synoestroli 0,001

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 2-3 таб в сутки в теч 5-7 дней

Rp.: Sol.  Synoestroli  oleosae 0,1% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Внутримышечно, подкожно 0,1% раствор по 0,001-0,002 ежедневно в течение 15-20 дней (вторичная аменорея);та же доза в течение 4-6 недель (гипогенитализм); по 0,002-0,003  в день в течение 5-7 дней (для подавления лактации)

89)Спиронолактон (таблетки по 0,025)

Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 2 таблетки 2-4 раза в день

90)Стрептомицина сульфат (порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 во флаконах)

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

       D.t.d. N.10

       S. Вводить внутримышечно, предварительно растворив в   0,5 % растворе новокаина 1 раз в сутки

91)Строфантин (раствор 0,05% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Strophanthini 0,05% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутривенно струйно в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 5-6 мин  

92)Сульфадимезин (таблетки по 0,5)

Rp.: Tab. Sulfadimezini 0,5

       D.t.d. N.10

S. Принимать внутрь — по 2таб 4-6 раз в сутки

93)Сульфадиметоксин (таблетки по  0,5)

Rp.: Tab. Sulfadimethoxini 0,5

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 2 г, затем - по 1 г/сут.

94)Сульфацил-натрий (раствор  20%  по 1,5 мл)

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20% - 1,5

      D.t.d. N.10

      S. Капли глазные.По 1-2кап в конъюнктив.полость 4раза в день

95)Супрастин (таблетки по 0,025; раствор  2% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Suprastini 0,025

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1 таб. 3-4  раза в сутки

Rp.: Sol. Suprastini 2% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. В/м 1 ампулу

96)Тетрациклин (таблетки по 0,1; Мазь глазная 1%-10,0, мазь 3%-50 г)

Rp.: Tab. Tetracyclini 0,1

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 2-4 таб 4 раза в день

Rp.: Unguenti  Tetracyclini 1% - 10,0

       D.S. Глазную мазь закладывают за нижнее веко 3-5 раз в день

Rp.: Unguenti  Tetracyclini 3% - 50,0

       D.S. Наружно (при заболеваниях кожи) мазь наносят  на очаги поражения 1-2 раза в день

97)Тиамина бромид (таблетки по 0,002, раствор 2,5% по 1 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Thiamini bromidi 0,002

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь после еды по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Thiamini bromidi 2,5% - 1,0

       D.t.d. N.10

       S. Внутримышечно по 1 мл 1 раз в день

98)Триамтерен (капсулы по 0,05)

Rp.: Triamtereni 0,05

D.t.d. N. 10

S. Внутрь по 1-2 таб в сутки в 1-2 приема после завтрака и обеда

99)Унитиол (Unithiolum, раствор 5% в по 5 мл в ампулах)

Rp.: Sol. Unithioli 5% - 5,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. В/м 2-3 раза в день по 5мл

100)Феназепам (таблетки по 0,001)

Rp.: Tab. Phenazepami 0,001

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 0,5-1 таблетке 2-3 раза в день

101)Фенилин (таблетки по 0,03)

Rp.: Tab. Phenylini 0,03

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1таб 3-4раза в день

102)Фенобарбитал (таблетки по 0,005 и 0,1)

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,005 (0,1)

       D.t.d. N. 10

       S. Внутрь как снотворное по 0,1 и 0,2; как противоэпилептическое – по 0,05 2 раза в день; как успокаивающее средство по 0,01-0,03 2-3 раза в день

103)Ферковен (по 5 мл в ампулах)

Rp.: Fercoveni 5,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Вводится внутривенно (медленно): в первые две инъекции — по 2 мл, а затем по 5 мл ежедневно 1 раз в сутки в течение 10–15 дней.

104)Фуразолидон (таблетки по 0,05)

Rp.: Tab. Furazolidoni  0,05

       D.t.d. N.10

S. Внутрь, после еды по 2-3 таб 3-4раза в день

105)Фурацилин (таблетки по 0,02 для приготовления растворов и растворы водные        1:5000 для наружного применения   

Rp.: Tab. Furacilini 0,02

       D.t.d. N.10

       S. Растворить в 100 мл воды полоскать рот и горло

Rp.: Sol. Furacilini 0,1 – 500,0

D.S. Наружно: водный раствор 1:5000 (при гнойно-воспалительных процессах для полосканий горло, промывания ран, полостей, пазух, обработки ожоговых поверхностей)

106)Фуросемид (таблетки по 0,04; раствор 1% по 2 мл в ампулах)

Rp.: Tab. Furosemidi 0,04

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1таб 1раз в день

Rp.: Sol.  Furosemidi 1% - 2,0

       D.t.d. N. 10 in ampullis

       S. Внутривенно медленно струйно в дозе по 0,02-0,06

107)Хинидина сульфат (таблетки по 0,1 и 0,2)

Rp.: Tab. Chinidini sulfatis 0,1

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды по 0,2-0,3  3-4 раза в день, запивая ½ стакана воды или молока

108)Цианокобаламин (0,02% по 1 мл в ампулах, таблетки по 0,01)  

Rp.: Sol. Cyanocobalamini 0,02% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

S. Инъекции подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально 1 раз в 2 дня

Rp.: Tab. Cyanocobalamini 0,01

       D.t.d. N.10

S. Внутрь совместно с фолиевой кислотой 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед

109)Цититон (по 1 мл в ампулах)

Rp.: Cytitoni 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Содержимое ампулы развести в 10 мл воды, вводить медленно 0,5 мл в/м.

110)Экстракт белладонны (порошок, таблетки, суппозитории по 0,03)

Rp.: (Tab.) Belladonnae 0,03

       D.t.d. N.10

S. Внутрь по 1таб 2-3 раза в день

Rp.: Belladonnae 0,03

       Olei Cacao 3,0

       M.f. suppositorium rectale

D.t.d. N.10

       S. Ректально, по 1 свече 2-3 раза в день; максимальная доза - 10 свечей в сутки.

111)Экстракт крушины жидкий (Extr.Frangulae fluidum 50 мл, с.т.д. 20 капель)

Rp.:  Extr.Frangulae fluidi 50,0

        D.S. Для приема внутрь по 20 кап в день

112)Эналаприл (таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02)

Rp.: Tab. Enalaprilini 0,005

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь по 1 таб 2 раза в день

113)Эргокальциферол (Драже по 500 МЕ

Rp.: Dragee Ergocalciferoli 500 ME

       D.t.d. N.20

       S. Внутрь  для профилактики рахита по 500 – 1000 МЕ в день

114)Эргометрин (таблетки по 0,0002)

Rp.: Tab. Ergometrini maleatis 0,0002

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день

115)Эритромицин (таблетки, капсулы по 0,25; мазь 1% по 10, 15 и 30 г)

Rp.: (Tab.) Erythromycini 0,25

       D.t.d. N.10

       S. Внутрь за 1-1,5 часа до еды по 1таб 4-6 раз в день

Rp.: Unguenti Erythromycini 1% - 10,0

D.S. Для наружного применения?

116)Эуфиллин (Аминофиллин)(таблетки, суппозитории  по 0,15; раствор 24% по 1 мл в ампулах

Rp.: Euphyllini 0,15

       Olei Cacao 3,0

       M.f. Suppositorium rectale

       D.t.d. N. 5

S. Вводить в заднепроходное отверстие по 1 свече 2 раза в день

Rp.: Tab. Euphyllini 0,15

       D.t.d. N. 15

       S.Внутрь по 1таб 2–3 раза в день после еды

Rp.: Sol. Euphyllini 24% - 1,0

       D.t.d. N.10 in ampullis

       S. Внутримышечно 2-3 раза в день Внутривенно в 10 – 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно, или капельно.




1. Конституционный строй Республики Беларусь
2.  Место взрывного пункта ~ траншея перекрытая накатом из бревен в 200 м места проведения взрыва 2
3. Рекомендовано на методичній нараді кафедра факультетської педіатрії Завідувач кафедри д
4. Очистка хромосодержащих сточных вод
5. Введение Предмет метод и задачи статистики История статистики
6. ТЕОРИЯ РАБОТЫ Земля представляет собой шаровой магнит и в любой точке на ее поверхности и в окружающем пр
7. а до исследования конечных продуктов метаболизма в крови моче поте и других биологических жидкостях
8. Тема 10 Право внешних сношений дипломатическое и консульское право 1
9. .14 ЕФЕКТИВНІСТЬ ГОСПОДАРСЬКОЇ ДІЯЛЬНОСТІ АГРАРНИХ ПІДПРИЄМСТВ Спеціальність 08
10. Линейная алгебра Содержание 1
11. тема международного экономического права Цели- целью семинарского занятия является усвоение студент
12. Разговор Чеченца с русским ДПС в Грозном
13. Базы данных на логическоми и функциональном программировании
14. ВСТУП Ринок сирів традиційно представлений твердими сирами і тільки невеликою кількістю м'яких сирів т
15. то раз одной маленькой девочке приснились Хрустальные Врата
16. Лабораторная работа 1 ИССЛЕДОВАНИЕ ЭЛЕКТРОМАГНИТНОГО ПОЛЯ ЭЛЕМЕНТАРНЫХ ИЗЛУЧАТЕЛЕЙ по дисциплине
17. облихование Если подозреваемого признавали что он ведемо лихой человек ~ этого было достаточно для приме
18. Тема СИНТЕЗ КОНЕЧНЫХ ПРОДУКТОВ БЕЛКОВОГО ОБМЕНА
19. крылатые слова отражающие тревоги и чаяния людей
20. вариант 7 марта 2002 г