Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Венотропные (Флеботропные) средства
|
Определение фармакологической группы |
Область применения |
|
- лекарственные вещества, изменяющие тонус венозных (емкостных) сосудов |
Флебология Терапия |
Эндогенные вещества, регулирующие тонус сосудов
|
Вазоконстрикторы |
Вазодилататоры |
||
|
Системного действия |
Локального действия |
Системного действия |
Локального действия |
|
Катехоламины (дофамин, адреналин, норадреналин); Серотонин (5-НТ); Субстанция Р (SP); Вазопрессин (АДГ); Нейропептид Y (NPY); Ангиотензин (АТ-ІІ); |
Эндотелины; Простагланидины (PgF2α, PgD2); Тромбоксан (ТХ-А2); |
Адреномодулин; Ацетилхолин (АН); Брадикинин (Br); 5-НТ; Катехоламины; Вазоактивный интестинальный пептид (VIP); SP; Гистамин; Натрийуретический пептид В; Пурины (аденозин, АТФ) |
Окись азота (NO); Простациклин (PgI2); Простагландины (PgE2, PgD2); Натрийуретический пептид С |
↓ ↓
|
↑ Уровень Са++ в клетках гладкой мучкулатуры сосудов. ↑ Поступления Са++ по каналам (потенциалзависимым L-типа и регулируемым рецепторами). ↑ Высвобождения Са++ из эндоплазматического ретикулума. ↑ ИТФ при активации α-рецепторов, сопряженных с G-белками. |
↓ Уровень Са++ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. ↓ Поступления Са++ по каналам при блокаде Са++ каналов L-типа, активации К+ каналов, гиперполяризации мембран клеток. ↑ АЦ/ГЦ, ↓ ФДЭ → ↑ цАМФ/цГМФ → ↓ высвобождения Са++ из внутриклеточных депо. |
Классификация венотропных средств
|
Венодилататоры |
Веноконстрикторы |
Венопротекторы |
Венодилататоры
|
1. Ценрального действия: |
|
|
α2-адреномиметики |
Клонидин (клофелин); гуанфацин (эстулик). |
|
2. Периферического действия: |
|
|
2.1. донаторы NO 2.2. α-блокаторы 2.3. ганглиоблокаторы 2.4. симпатолитики 2.5. АПФ-блокаторы 2.6. антагонисты АТ—ІІ 2.7. ингибиторы ФДЭ |
Нитраты, молсидомин; Празозин, доксазозин, фентоламин; Пентамин, бензогексоний; Октадин; Каптоприл, эналаприл; Лозартан, валзартан; Амринон, митлринон |
|
Эффекты |
Применение |
|
Венодилатация, ↓ преднагрузки на сердце |
ИБС, Сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь |
Веноконстрикторы (венотоники) и венопротекторы
|
Венотонизирующие препараты ↑ тонус гладкой мускулатуры вен |
Венопротекторные препараты ↓ и предупреждают повреждение вен, ↓ проницаемость венул, ↓ отек, воспаление и нарушение микроциркуляции с последующим повреждением тканей |
Патогенез хронической венозной недостаточности (ХВН)
ХВН нижних конечностей – патологическое состояние, возникающее при органической и функциональной недостаточности поверхностных и глубоких вен.
|
Причины ХВН |
|
|
варикозная болезнь (ВБ) |
посттромбофлебитная болезнь (ПТФБ) |
|
- постепенное расширение просвета подкожных вен и перфорантов → недостаточность клапанного аппарата → рефлюкс сверху вниз по п/к венам (вертикальный) и из глубоких вен к поверхностным (горизонтальный). Развивается при генетической предрасположенности, гормональных изменениях (беременность, прием эстрогенов); чаще у женщин (половая принадлежность), у лиц высокого роста и с повышенной массой тела (конституционность); редко болеют люди с желтым и черным цветом кожи (расовая принадлежность); при длительном пребывании в положении стоя и тяжелых физических нагрузках (особенности жизни и трудовой деятельности). |
- следствие перенесенного острого тромбоза вен нижних конечностей. Адгезия тромбов к венозной стенке и ретракция с частичным лизисом – плазменным и лейкоцитарным; прорастание их фибробластами с последующей канализацией и реваскуляризацией → частичное восстановление просвета магистральных вен. Окклюзивные формы ПТФБ, когда глубокие навсегда подвергаются полной обструкции, встречаются довольно редко. При ПТФБ никогда не восстанавливаются целостность и нормальная функция клапанов глубоких и перфорантных вен. ПТФБ проявляется симптомами ХВН. |
|
Проявления ХВН |
|
|
- Трофическая язва (патогенез: хроническое повышение венозного давления, особенно в дистальных отделах голени, → увеличение объема плазмы, проникающей из капилляров → отек и гипоксия тканей; ЛЦ в условиях хронического венозного стаза фиксируются к эндотелию капилляров и затем мигрируют в ткани, при этом из ЛЦ высвобождаются биологически активные компоненты – цитокины, лейкотриены, свободные радикалы кислорода, протеолитические ферменты и др., которые вызывают воспалительную реакцию и нарушения микроциркуляции → развитие целлюлита, дерматита и в итоге трофической язвы). |
Средства терапии ХВН
|
1. Веноконстрикторные средства |
2. Венопротекторные средства |
|
1.1. α-миметики: - этилэфрин (фетанол), мидодрин (гутрон); 1.2. частичные агонисты-антагонисты α-АР: - дигидрированные алкалоиды спорыньи -дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, дигидроэргокриптин; - “Вазобрал” (α-дигидроэргокриптин + кофеин) |
2.1. Препараты рутина и его производные (рутозиды, биофлавоноиды) – содержат биофлавоноиды из руты пахучей, гречихи, софоры японской: - рутин (рутозид), троксерутин (троксевазин, венорутон); “Индовазин”; 2.2. Препараты из листьев дерева Гинго двулопастного – содержат флавонгликозиды и терпенлактоны: - экстракт листьев Гинго билоба (билобил, гинкио, мемоплант); “Гинкор форт” (экстракт Гинго билоба + гептаминола гидрохлорид* + троксерутин); 2.3. Синтетические препараты (производные диоксибензола): - кальция добезилат (доксиум) |
|
3. Смешанного действия |
|
|
3.1. Биофлавоноиды – содержат биофлавоноиды диосмин (90%) и гесперидин (10%), в ЖКТ высвобождают агликон диосметин: “Детралекс” (диосмин + гесперидин), диовенор (диосмин); 3.2. Препараты из плодов конского каштана – содержат тритерпеновые гликозиды (сапонины) β-эсцин, криптэсцин и др.: эсцин, репарил, эскузан, эскулин, “Эсфлазид”, “Эссавен”, фраксин, веноплант, венитан, “Анавенол” (дигидроэргокристина малеат + эскулин** + рутин); 3.3. Препараты из иглицы шиповатой (рускус, рускозиды) – содержат сапонины и флавоноиды: “Цикло-3 форт” (экстракт иглицы + гесперидин метилхалкон + кислота аскорбиновая); 3.4. Экстракт из виноградных косточек – содержит процианидоловые олигомеры: эндотелон; 3.5. Синтетические препараты (производные глюкофуранозида): трибенозид (гливенол) |
* - тонизирует варикозные вены и оказывает кардиостимулирующее действие;
** - гликозид кумарина из листьев и коры конского каштана.
|
Венотонизирующие (веноконстрикторные) средства |
Венопротекторные средства и вещества смешанного действия |
|
Характер действия: |
|
|
Полные агонисты α-АР: ↑ тонус артериол и венул (↑α-АР); Частичные агонисты-антагонисты α-АР: ↑ тонус венул (↑ α-АР) и ↓ тонус артериол (↓ α-АР). |
- ↓ активность гиалуронидазы и брадикинина, синтез простагландинов; - ↑ синтез гиалуроновой и хондроитинсерной кислот, коллагена; - ↑ тонус венул, ↓ проницаемость капилляров, порозность и ломкость сосудов; ↓ образование молекул адгезии, ↓ активацию и адгезию лейкоцитов, ↓ образование медиаторов воспаления и свободных радикалов кислорода, ↓ отек, ↓ воспаление, ↑ резистентность капилляров; - улучшение реологии крови, микроциркуляции и трофики кожи. |
|
Применение: |
|
|
- ортостатическая гипотензия и другие гипотоничные состояния; - хроническая венозная недостаточность (варикозное расширение вен, трофические язвы конечностей). |
- хроническая венозная недостаточность нижних конечностей: варикозное расширение вен, флебит, трофические язвы кожи; - геморрой. |
|
Побочные эффекты: |
|
|
Увеличение артериального давления, нагрузки на миокард, тахикардия. |
Диспептические расстройства, боли в эпигастрии, нарушения сна, головная боль, головокружение, кожные аллергические реакции. |
Вспомогательные средства терапии варикозной болезни
|
Антикоагулянты и фибринолитики |
Глюкокортикоиды |
Противомикробные ЛВ |
Местные анестетики |
Язвозаживляющие |
Веносклеротерапия
|
Децилат (тромбовар, фибро-вейн), полидоканол (этоксисклерон) |
|
Склерозирующие или гиперосмотические растворы: Детергенты, обладающие поверхностной активностью и вызывающие повреждение эндотелия вен (коагулируют эндотелиальные белки или дегидратируют эндотелиальные клетки) и тромбообразование → облитерация вены, и замещение ее соединительной тканью. |
Фармакологическая активность некоторых средств терапии ХВН
|
Препарат |
Тонус вен |
Лимфодренаж |
Микроцирку-ляция |
Гемореология |
Купирование воспаления |
|
Детралекс |
++ |
++ |
++ |
+ |
+ |
|
Троксерутин |
+ |
+ |
+ |
? |
+ |
|
Гинкор форт |
++ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
Гливенол |
+ |
? |
+ |
- |
+ |
|
Венорутон |
+ |
+ |
+ |
? |
+ |
|
Цикло-3 форт |
+ |
+ |
? |
? |
|
|
Эндотелон |
+ |
+ |
? |
? |
- |
|
Пентоксифиллин |
- |
- |
++ |
++ |
- |
|
Ферменты |
- |
+ |
+ |
+ |
+ |
Флеботропные средства. Препараты для выписывания
|
Препарат |
Форма выпуска |
Способ назначения |
|
Детралекс (Detralex) |
Таб. по 0,5. |
По 500 мг. |
|
Эсцин (Escin, Репарил – Reparil) |
Таб., драже по 0,02. Гель и крем 5% и 1% по 40,0 и 50,0. |
Внутрь по 20-40 мг. Местно |
|
Цикло-3 форт (Cyclo-3 fort) |
Капс. по 0,4. |
Внутрь по 400 мг. |
|
Трибенозид (Tribenosidum, Гливенол – Glivenolum) |
Капс. по 0,4, таб. по 0,2. |
Внутрь по 200-400 мг. |
|
Троксерутин (Troxerutinum, Троксевазин - Troxevasinum) |
Капс. по 0,2 и 0,4. Амп. 10% - 5 мл. Гель 2% - 40,0. |
Внутрь по 300-600 мг. в/в и в/м по 500 мг. Местно. |
|
Билобил (Bilobilum) |
Капс. по 0,04; таб. по 0,05. |
Внутрь по 40-50 мг. |