Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
10
ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.
ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Витамины - это незаменимые вещества, поступающие с пищей в минимальных количествах и обеспечивающие нормальную жизнедеятельность организма. Физиологическая роль витаминов состоит в том, что они, являясь составной частью ферментных систем, участвуют в обмене белков, жиров и углеводов, обеспечивают тканевое дыхание, являются регуляторами роста клеток. Отсутствие или недостаток витаминов приводит к специфическому синдрому недостаточности. Авитаминоз может быть первичным (алиментарным) или вторичным, связанным с нарушением абсорбции (при заболеваниях ЖКТ), возросшей потребностью (беременность, лихорадка, интенсивный рост и др.) или поступлением в организм антивитаминов. Изолированный дефицит развивается редко, значительно чаще наблюдается скрытая поливитаминная недостаточность. Субклинический дефицит витаминов приводит к хроническим недомоганиям и к склонности к инфекциям.
Показания к витаминотерапии: необходимость активации восстановительных анаболических процессов в период реабилитации после тяжелых заболеваний. Кроме поливитаминов назначают дополнительно конкретный витаминный препарат в зависимости от его влияния на определенный цикл биохимических превращений.
Различают следующие типы витаминотерапии:
- профилактическая витаминотерапия проводится в период интенсивного роста, во время беременности, лактации и пр.;
- заместительная (возмещающая) терапия проводится при наличии симптомов гипо- или авитаминоза;
- фармакодинамическая (патогенетическая) витаминотерапия проводится при наличии различных заболеваний, когда необходимо изменить обмен веществ в желаемом направлении, например, усилить процессы эпителизации, регенерации костей и т.п.
Преимущества использования витаминных препаратов:
- наличие их независимо от времени года;
- возможность точного дозирования, позволяющая прогнозировать эффект;
- разнообразие лекарственных форм позволяет выбрать оптимальный путь введения.
Витамины делятся на две группы:
1) жирорастворимые (А, Д, Е, К);
2) водорастворимые (группа В, С, Р).
Жирорастворимые витамины могут депонироваться, что в больших дозах приводит к развитию отравлений. Водорастворимые витамины экскретируются почками и поэтому менее опасны.
Тиамин (витамин В1)
При дефиците В1 страдает углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. Симптомы недостаточности тиамина (бери-бери) включает потерю аппетита, слабость скелетных мышц, тенденцию к развитию периферических отеков, снижение АД и низкую температуру тела. Тяжелая недостаточность тиамина (синдром Корсакова) нередко наблюдается у алкоголиков (периферические отеки, нарушения памяти, энцефалопатия, сердечная недостаточность с высоким выбросом). Наблюдаются диспептические нарушения.
Тиамин активирует углеводный метаболизм, обладает иммуностимулирующим, антиоксидантным действием. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.
Показания: метаболический ацидоз, гипергликемическая кома при сахарном диабете, печеночная и почечная недостаточность, дыхательный ацидоз при хронической сердечно-легочной недостаточности, ИБС, ОИМ и постинфарктный кардиосклероз, алкоголизм, интоксикации, периферические невриты, гиповитаминоз и авитаминоз В1.
Побочные эффекты редки (аллергия). П/к и в/м инъекции болезненны. Усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов, улучшает их переносимость.
Тяжелая недостаточность тиамина лечится в/в введением витамина; когда недостаточность корригирована, переходят на оральное применение.
Форма выпуска: - тиамина хлорид 0,002; 0,005; 0,01 г в таблетках, драже; раствор 2,5% по 1 мл в ампулах для в/м и п/к инъекций.
Рибофлавин (витамин В2)
Рибофлавин входит в состав двух коферментов: флавинмононуклеотида (ФМН) и флавинадениндинуклеотида (ФДН), являющихся компонентами многочисленных энзимных систем, участвующих в дыхании тканей, в синтетических процессах. Рибофлавин участвует в процессах роста, поддерживает процесс фагоцитоза, влияет на морфологию и функцию ЦНС и ВНС, играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза. Способствует улучшению синтетической, антитоксической функции печени, повышает чувствительность печеночных клеток и действию инсулина, при гепатите А нормализует уровень билирубина в крови.
Дефицит рибофлавина приводит к нарушениям функции ЦНС (ипохондрия, депрессия); к поражению слизистых оболочек и кожи (ангулярный стоматит, глоссит, себорейный кератоз в области носогубных складок, носа и лба), нарушению зрения и поражению глаз (васкулярный кератит, конъюнктивит, фотофобия, гемералопия, снижение остроты зрения), к ухудшению секреции желудочного сока и снижению активности ферментов кишечника, приводящих к спру-подобной патологии.
Показания: указанная выше офтальмологическая патология, длительно незаживающие раны и язвы, кожные заболевания, лучевая болезнь, нарушения функции кишечника, инфекционный гепатит, цирроз печени, гипотрофия, анемия, лейкозы, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, гиповитаминоз.
Побочные эффекты: нарушение зрения, функции почек, аллергические реакции. При применении рибофлавина моча окрашивается в светло-желтый цвет.
Форма выпуска: - рибофлавин таблетки по 0,005 и 0,01 г; драже 0,002 г; раствор 0,01% - глазные капли; - рибофлавин-мононуклеотид 1% раствор по 1 мл в ампулах для в/м или п/к введения. Курс лечения 10-20 дней.
Никотиновая кислота (витамин РР)
Будет рассмотрена в теме “противоатеросклеротические средства”.
Пиридоксин (Витамин В6)
Играет важную роль в метаболизме триптофана, метионина, тесно связан с процессом синтеза и разрушения катехоламинов и других важных веществ (ГАМК). Участвует в обмене витамина В12, фолиевой кислоты, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Снижает содержание эстерогенных -липопротеидов, улучшает холестеринвыводящую функцию печени. При дефиците у детей наступает задержка роста, появляются эпилептиформные судороги, у взрослых - периферические невриты, изменения психики, поражения кожи, глоссит, стоматит, анемия (гипохромная, микроцитарная, с высоким уровнем железа в сыворотке). Недостаточность пиридоксина у алкоголиков (частота 30%), проявляется поражениями кожи и ЦНС, анемией.
Показания: заболевания НС (паркинсонизм, хорея, невриты), кожные заболевания. Пиридоксин предупреждает токсические явления (полиневриты) при применении противотуберкулезного препарата изониазида. Пиридоксин эффективен в лечении сидеробластной анемии. Применяется с целью активизации метаболических процессов при гипоксии миокарда, применяется также при атеросклерозе, сахарном диабете
Побочные эффекты: аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.
Форма выпуска: - пиридоксин - 0,002; 0,005; 0,01 г в таблетках; раствор 5% или 1% по 1 мл в ампулах для в/м или в/в введений. Курс лечения 1-2 месяца.
Пантотеновая кислота (Витамин В5)
Пантотеновая кислота в качестве единственного независимого компонента входит в структуру кофермента А, ответственного за процессы ацетилирования и окислительного декарбоксилирования кетокислот. В составе КоА участвует в синтезе ацетилхолина, кортикостероидов, в окислительном метаболизме углеводов, глюконеогенезе, синтезе и разрушении жирных кислот. Улучшает сократительную деятельность миокарда. Недостаточность витамина В5 у человека редка, вследствие достаточного наличия его в обычных пищевых продуктах и продукции кишечными бактериями.
Показания: поражения периферической НС (невриты, невралгии, нарушения чувствительности и пр.); экземы и аллергические дерматиты, трофические язвы, ожоги и другие повреждения кожи; заболевания дыхательной системы; улучшение энергетического обеспечения миокарда; состояние интоксикации (беременность, антибиотикотерапия); тяжелая физическая нагрузка; в комплексной терапии анемий (ЖДА, постгеморрагической и др.), острые и хронические гепатиты, цирроз печени.
Форма выпуска: - пантотенат кальция - таблетки по 0,1 г ; 20% раствор по 2 мл в ампулах для внутримышечного введения.
Местно используют в виде аэрозоля “Пантенол” при ожогах, язвах, трещинах, дерматитах.
Пангамовая кислота(Витамин В15)
Пангамовая кислота является донатором метильных групп для синтеза холина, метионина, адреналина, стероидных гормонов и пр. Её относят к числу активных липотропных факторов, уменьшающих ожирение печени. Она помогает использованию кислорода тканями, защищая их от гипоксии; способствует накоплению гликогена в печени и мышцах.
Показания: атеросклероз; дистрофические поражения печени любой этиологии; эмфизема легких, пневмосклероз; хроническая алкогольная интоксикация.
Противопоказания: глаукома, гипертоническая болезнь.
Форма выпуска: - кальция пангамат - таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой.
Рутин (витамин Р)
Группа близких по структуре веществ (флавоноидов), способных уменьшать проницаемость и ломкость капилляров, так как в сочетании с аскорбиновой кислотой тормозят действие гиалуронидазы, тормозят агрегацию, оказывают ангиопротекторное действие.
Показания: геморрагический диатез, капилляротоксикоз, тромбоцитопеническая пурпура и другие состояния с поражением сосудистой стенки; профилактика поражений капилляров при использовании антикоагулянтов непрямого действия, салицилатов; при лучевой болезни. Одновременно с препаратами витамина Р рекомендуется назначать аскорбиновую кислоту.
Форма выпуска: - рутин - таблетки по 0,02 г;
- аскорутин - таблетки, содержащие рутин и аскорбиновую кислоту по 0,05 г;
- венорутон - препарат для лечения варикозного расширения вен, варикозных язв, трофических нарушений при поражении вен конечностей. Препарат в капсулах по 0,3 г для приема внутрь, 10% раствор по 5 мл в ампулах для в/в или в/м введений через день или 2% гель по 40 г в тубах . Аналогичными свойствами обладает троксевазин;
- кверцетин - порошок и таблетки по 0,02.
Аскорбиновая кислота (витамин С)
Является антиоксидантом. Усиливает всасывание железа, увеличивает абсорбцию кальция. На сегодняшний день у 95-100% населения хроническая нехватка витамина С, а у 70-80% - его глубокий дефицит. Цинга встречается у пожилых, алкоголиков и злоупотребляющих лекарствами. Потребность в аскорбиновой кислоте возрастает при беременности, лактации, стрессах, инфекционных заболеваниях, после операций; а также у курящих и лиц, занятых интенсивным физическим трудом. Исследования показали, что дополнительное введение витамина С эффективно снижало холестерин сыворотки в среднем на 15% через 2-12 месяцев. Другие исследования показали, что ежедневное дополнение витамина С стимулирует иммунную систему, помогает предупредить опухолевые заболевания и эффективно снижает частоту заболеваний периодонта.
Показания: профилактика и лечение недостаточности аскорбиновой кислоты вследствие повышенного потребления (инфекционные заболевания с лихорадкой, повышенная физическая активность, беременность, лактация, период интенсивного роста и пр.); кровотечения, вяло текущие инфекционные процессы; реабилитация после хирургических вмешательств, инфекционных заболеваний; интоксикация эндогенного и экзогенного характера, лучевая болезнь, атеросклероз, сезонная недостаточность, гипохромная анемия
Побочные эффекты: при передозировке возможно прерывание беременности (как и при недостатке), поражение островкового аппарата поджелудочной железы, образование почечных камней в результате избыточной секреции оксалатов. Избыточное применение аскорбиновой кислоты может приводить к повышению артериального давления.
Форма выпуска: - драже, таблетки по 0,05 и 0,1 г; раствор 5% и 10% по 1 и 2 мл в ампулах для в/м инъекций. Имеются таблетки аскорбиновой кислоты в сочетании с фолиевой кислотой, рутином, глюкозой. Витаминизированный сироп из плодов шиповника в 1 мл содержит 30 мг аскорбиновой кислоты.
Ретинол (витамин А)
Имеет много ненасыщенных связей, поэтому может гасить свободно-радикальные реакции.
Является антиоксидантом. При выраженном дефиците витамина А наблюдается ночная слепота; возможно развитие ксерофтальмии и кератомаляции, которые могут привести к слепоте; увеличивается частота респираторных инфекций, т.к. бронхиальный эпителий подвергается кератинизации. При дефиците нарушается синтез глюкокортикоидов, гонадотропинов, созревание и функция эпителиальной ткани, синтез родопсина.
Активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуринов и пиримидинов, стимулирует энергопродукцию в тканях. Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, способствуя их росту в длину. Стимулирует эпителизацию, предотвращает гиперкератоз, модифицирует мембранные липиды и активизирует факторы антиоксидантной защиты, усиливает клеточную дифференциацию, репарацию и регенерацию.
Показания: поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, старческий кератоз, некоторые формы экземы и пр.; поражения слизистых оболочек дыхательных путей, поражения кишечника, заболевания глаз (ксерофтальмия, пигментный ретинит, гемералопия, кератомаляция, экзематозные поражения век); цирроз печени; профилактика образования конкрементов в желчных и мочевыводящих путях; А-авитаминоз и гиповитаминоз, Д-гипервитаминоз.
Побочные эффекты: способность к кумуляции и большие дозы могут вызывать болезненность костей, общее недомогание, анорексию, поражения кожи, гепатоспленомегалию, сонливость и вялость, головную боль, обострение желчнокаменной болезни. В/м инъекции болезненны и возможно образование инфильтратов. Витамин А и его производные в дозах, превышающие физиологические, оказывают тератогенное действие. В состав аэвита входят витамин А и Е в дозах 100 000 МЕ и 100 мг в 1 мл соответственно. У беременных суточная доза витамина А не должна превышать 7 500-10 000 МЕ, поэтому аэвит абсолютно противопоказан беременным.
Форма выпуска: - драже ретинола ацетата - по 3300 МЕ; таблетки ретинола ацетата, покрытые оболочкой - по 33000 МЕ; раствор ретинола ацетата в масле 3,44% (в 1 мл 100000 МЕ) для приема внутрь; раствор ретинола ацетата масляный для инъекций (в/м) в ампулах по 1 мл с содержанием 25000; 50000 или 100000 МЕ.
Эргокальциферол (Витамин Д2)
Витамин Д, несмотря на название, функционально является гормоном. Витамин Д поддерживает необходимую концентрацию Са и Р, обеспечивающую достаточную минерализацию костей у детей и предотвращающую остеомаляцию у взрослых, стимулирует всасывание Са и Р в кишечнике. Признаки дефицита: тетанус, мышечная слабость; растущие метафизарные хрящи и остеоидные ткани не кальцифицируются, развивается рахит. У взрослых при гиповитаминозе происходит декальцификация скелета. Витамин Д частично образуется в коже из провитамина (эргостерина) под влиянием УФ-облучения.
Показания: лечение и профилактика рахита у новорожденных и грудных детей, поражения кожи и слизистых оболочек (туб. волчанка), псориаз, дисфункция паращитовидных желез.
Побочные эффекты: при гипервитаминозе (передозировке) наблюдаются общая слабость, раздражительность, нарушение сна, анорексия, тошнота, головная боль, рвота, появление в моче белка, лейкоцитов, цилиндров, гиперкальциемия - кальциноз мягких тканей, легких, почек, кровеносных сосудов - усиление атеросклеротических изменений.
Форма выпуска: - драже эргокальциферола по 500 МЕ; раствор эргокальциферола в масле по 500 и 1000 МЕ в капсулах; 0,0625% раствор в масле (в 1 мл 20000 МЕ, в 1 капле 500 МЕ); 0,5% раствор в масле (в 1 мл 200000 МЕ, в 1 капле 5000 МЕ).
Препараты хранят в темном месте, так как на свету образуется опасный токсистерин.
Витамин Е (токоферол)
Витамин Е объединяет ряд токоферолов, из которых наиболее активен -токоферол. Его основная функция состоит в поглощении свободных радикалов, (антиоксидантное действие). Свободные радикалы повреждают клеточные мембраны и ведут к гибели клеток. Признаки дефицита: снижение рефлексов, нарушения походки, парез глазодвигательных мышц, другие невралогические симптомы, гемолитическая анемия. Дефицит токоферола в эксперименте вызывает у подопытных животных рассасывание плода и плаценты, перерождение эпителия семенных канальцев, приводит к дегенеративным изменениям в скелетных мышцах, миокарде, печени, нервных клетках. Есть связь между витаминами А и Е; Витамин Е облегчает абсорбцию, печеночное хранение и утилизацию витамина А. Потребность в витамине Е увеличена у людей, принимающих терапевтические дозы железа или большие дозы тиреогормона. Витамин Е важен для гемопоэза и некоторые формы анемии благоприятно реагируют на применение -токоферола. Применение витамина Е снижает риск заболеваний сердца на почве нарушений коронарного кровообращения, некоторых типов опухолей.
Показания: сохранение беременности при угрозе ее прерывания, нарушенние менструального цикла; нарушение функции половых желез; дерматомиозиты, псориаз, красная волчанка, мышечные дистрофии, склеродермия; миокардиодистрофия, кардиосклероз, гипотрофия у детей, синдром мальабсорбции; атеросклероз, амиотрофический боковой склероз.
Побочные эффекты: аллерические реакции, болезненность и инфильтраты после в/м инъекций.
Форма выпуска: - токоферола ацетат для приема внутрь - во флаконах, содержащих 5%, 10%, 30% раствор в масле по 10, 20, 25, 50 мл. В 1 капле этих растворов содержится соответственно 1, 2, 6 мг витамина; в капсулах - 0,1 или 0,2 мл 50% раствора (50 или 100 мг токоферола ацетата); для инъекций (в/м) препарат выпускают в ампулах по 1 мл 5%. 10% или 30% раствора (по 50, 100 или 300 мг соответственно). Хранить препараты
следует в темном месте.
Поливитаминные препараты
Витамины должны поступать с пищей, т.к. даже здоровый человек, находящийся на полноценном питании, не получает их в достаточном количестве. Подавляющее большинство населения имеет полигиповитаминоз, особенно выраженный зимой и весной. Очень опасен дефицит фолиевой кислоты, считающейся одним из важнейших факторов возникновения врожденных дефектов. В поливитаминных препаратах доза каждого из витаминов и количественные соотношения между ними близки к естественным. Поскольку обычно имеется комбинированный дефицит витаминов, то наиболее эффективны препараты, содержащие больший набор витаминов. Поливитаминные препараты не обладают четко выраженными фармакологическими свойствами. Их прием создает витаминную насыщенность, что важно во время роста сезонных заболеваний, сезонных изменений питания, периодов повышенной физической нагрузки когда в организме развивается субклинический гиповитаминоз. Клинический эффект поливитаминов носит интегральный характер: улучшается самочувствие, работоспособность, повышается неспецифическая иммунологическая реактивность и сопротивляемость организма инфекциям. Производятся отечественные поливитаминные препараты: гендевит, ундевит, гексавит, декамевит, ревит, пентовит, аэровит и др. Не следует превышать суточную дозу тех препаратов, которые содержат витамины Д и А. Повышение дозы других витаминов менее опасно. Выпускается более 40 наименований зарубежных препаратов, (например, Юникап), которые кроме витаминов содержат основные микроэлементы. Оптимальные поливитамины должны содержать набор следующих, абсолютно необходимых микроэлементов: калия, кальция, магния, фосфора, железа, серы, меди, йода, цинка, кобальта, хрома, селена и фтора. Все они содержатся в препаратах Юникап и Глутамевит (отечественный препарат). Проблема дефицита витаминов в настоящее время может быть решена при помощи биологически активных добавок (БАД) к пище, содержащих мультивитаминные комплексы. Прием 1 таблетки мультивитаминного комплекса в сутки обеспечивает от 50 до 100% их суточной потребности. Состав БАД разрабатывается с учетом потребности организма в зависимости от возраста, пола и включает витамины, минералы, микроэлементы, травы.
ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Биохимические реакции протекают с большой скоростью благодаря участию природных катализаторов - ферментов.
Некоторые из них применяются для фармакотерапии заболеваний.
Ряд ферментных препаратов был рассмотрен в предыдущих темах: - абомин, панкреатин, фестал, панзинорм, ацидин-пепсин, мексаза - “Средства, влияющие на органы пищеварения”; - химотрипсин, трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза - “Средства, влияющие на органы дыхания”; - стрептаза, урокиназа, алтеплаза - “Средства, влияющие на гемостаз”; - аспарагиназа - “Цитостатики”.
Лидаза
Препарат содержит фермент гиалуронидазу. Гиалуронидаза деполяризует склеивающее вещество соединительной ткани - мукополисахарид - гиалуроновую кислоту, уменьшая ее вязкость, быстро увеличивая проницаемость тканей для различных факторов и улучшая движение жидкостей в межтканевых пространствах. Продолжительность действия лидазы - около 48 часов. Применяют при послеоперационных и келоидных рубцах, контрактурах суставов, ревматиодном артрите, распространенных формах склеродермии, травматических повреждениях сплетений и периферических нервов, для облегчения эвакуации вязких суставных или плевральных выпотов, при кератитах (для более тонкого рубцевания поврежденных участков роговицы). Раствор (64 УЕ) лидазы вводят подкожно под рубец или в область пораженного нерва ежедневно или через день (6-15 инъекций). При кератите в глаз закапывают 0,1% раствор лидазы в сочетании с сульфаниламидами или антибиотиками.
Побочные эффекты. Иногда кожные аллергические реакции.
Препарат противопоказан при воспалительных процессах, злокачественных новообразованиях, туберкулезе и других инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска: ампулы по 0,1 г (64 УE). Раствор готовят в 1 мл 0,5% раствора новокаина.
ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Сейчас проблема атеросклероза - важнейшая причина смерти населения - превратилась из чисто медицинской в государственную. Известно, что частота ИБС и смертность от нее занимают одно из первых мест в мире. Повышенный уровень ХС является важнейшим фактором риска ИБС и ее осложнений.
Частота гиперлипидемий высокая и составляет 20% у взрослого населения. В большинстве случаев это расстройство может быть скорректировано диетой. Лишь при неэффективности диеты используется лекарственная терапия, направленная на снижение содержания липидов низкой и очень низкой плотности в крови, а также холестерина. Лекарственная терапия используется только при установлении липидного профиля и типа гиперлипидемии.
Мощным гиполипидемическим действием обладает новый класс препаратов-регуляторов энергетического обмена, содержащих митохондриальные субстраты (янтарную, глутаминовую, яблочную). Как показали клинические исследования месячный курс препаратов "Янтарь" в суточной дозе 0,2-0,3 г янтарной кислоты способствует снижению общего холестерина, ЛНП и ЛОНП на 20-30%, индекса атерогенности на 25 %. Помимо этого, препараты, содержащие янтарную кислоту обладают выраженным антиоксидантным действием, которое начинает проявляться уже на 10-14 день приема.
Таким образом, показанием для использования противоатеросклеротических препаратов (гиполипидемических средств) является наличие гиперлипидемии, не поддающейся коррекции диетой. Лечение препятствует прогрессированию или даже уменьшает степень поражения атеросклерозом коронарных, мозговых и периферических артерий.
Существующие гиполипидемические средства можно разделить на 3 основные классов:
1. Ингибиторы синтеза ХС (статины)
ловастатин (мевакор)
симвастатин (зокор)
флувастатин (лескол)
правастатин
2. Никотиновая кислота
обычная и пролонгированная формы
эндурацин
3. Секвестранты желчных кислот
холестирамин
колистипол (холестид)
вазозан
Статины
Снижают синтез ХС в печени, угнетая активность одного из основных ферментов синтеза ХС - гидроксиметилглютарилредуктазы КоА, снижают содержание ЛНП и ЛОНП (на 20-45%), ТГ (на 10-15%) в крови, вымывают депонированный ХС из крови, увеличивает ЛВП; усиливают катаболизм ЛПНП, т.к. увеличивают синтез ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток гепатоцитов; вызывют регрессию атеросклеротических бляшек и стабилизируют их в коронарных артериях и других важных сосудистых бассейнах, делая их более устойчивыми к ускорению кровотока.
Ловастатин (мевакор)
Начинают с 20 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи, (так как в основном синтез ХС осуществляется ночью). При необходимости, увеличение дозировки должно производиться не ранее, чем через 4 недели. Максимальная доза (80 мг в день) назначается 1 раз в день или делится на 2 приема с утренним и вечерним приемом пищи. После снижения общего ХС до 3,6 ммоль/л количество препарата должно быть уменьшено.
Побочные эффекты: встречаются менее, чем у 3% больных; действие на печень - повышение активности трансаминаз; влияние на мышцы - мышечные боли, утомляемость, судороги; влияние на ЖКТ - вздутие кишечника, диарея, запор, тошнота, диспепсия; повышение чувствительности к препарату - крапивница.
Форма выпуска: таблетки по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г.
Несмотря на то, что статины являются наиболее сильнодействующими препаратами и практически стали средствами первого выбора в лечении нарушений липидного обмена, тем не менее в ряде ситуаций применение их не показано. Прежде всего речь идет о детях и подростках, так как не получено данных о длительном безопасном применении статинов.
Поэтому в случае гиперхолистеринемии детям рекомендуется назначать фитотерапию в комбинации с секвестрантами желчных кислот, которые не всасываются в кишечнике, с добавлением никотиновой кислоты при отсутствии должного эффекта.
Беременным и кормящим женщинам также нецелесообразно назначать статины, а также больным с полным отсутствием рецепторов и ЛПНП.
Никотиновая кислота
Снижает образование ЛОНП в печени и ТГ в крови, повышает липопротеиды высокой плотности, вследствие снижения их метаболизма. Взаимодействует со специфическими рецепторами в гепатоцитах, активирует фибринолиз, снижает уровень циркулирующего фибриногена, увеличивает образование простагландинов, которые препятствуют тромбообразованию и расширяют сосуды. Снижает ХС на 10%. В сочетании с секвестрантами может увеличивать регрессию атеросклеротических бляшек.
Как профилактическое средство применяют 50 мг/сутки, гиполипидемическое 1,5 г/сутки и более после еды на ночь, постепенно увеличивая дозу до 4 г/сутки.
Побочные эффекты: влияние на печень - повышение активности трансаминаз, холестаз; раздражение желудка, повышение уровня мочевой кислоты, гипергликемия, в высоких дозах - коричневые пятна на коже, которые исчезают после прекращения приема препарата; редко - развитие отека сетчатки (затуманивание предметов). У большинства пациентов возникает безвредная кожная вазодилятация и нормальное ощущение жара в период начала приема, что можно уменьшить принимая аспирин в дозе 325 мг за 30 мин. до приема никотиновой кислоты.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г.
Секвестранты желчных кислот
Холестирамин
Это ионообменная смола, которая не абсорбируется в кишечнике. Она связывается с желчными кислотами и удаляется из организма с калом. Это приводит к снижению всасывания холестерина в кишечнике и снижению его концентрации в крови на 15-30%. Обычно лечение гиполипидемическими средствами начинают с холестирамина. При необходимости его можно сочетать с другими препаратами этой группы.
Обычная доза препарата 4 г (1 чайная ложка) 2 раза в день непосредственно перед приемом пищи. Перед употреблением взболтать в жидкости, лучше в фруктовом соке, супе. Для максимального эффекта может потребоваться 30-32 г/день.
Побочные эффекты: запор и ощущение вздутия живота, иногда изжога и диарея, в редких случаях возникает мальабсорбция витамина К, приводящая к гипопротромбинемии. Иногда наблюдается сухая кожа и шелушение.
Форма выпуска: пакеты по 4 г.
Аналоги: Гуарем (хьюроновая кислота) - пакетики по 5 г № 100 (Финляндия); Холестид (холестипол гидрохлорид) - гранулы по 5 г. в пакетике № 50 (США).
Производные фиброевой кислоты
Повышает смертность на 47%.
Побочные эффекты: миопатии, тяжелые поражения почек вследствие рабдомиолиза, острая почечная недостаточность, камнеобразование в желчевыводящих путях, желудочно-кишечные расстройства, вызывают лейкопению, тромбоцитопению, аллергию. Во многих странах клофибрат запрещен.
Решите фармакологические задачи
Отметить показания к назначению витамина В1: 1)бери-бери, 2)цинга, 3)невриты, 4)радикулиты, 5)миокардиодистрофия.
Отметить показания к назначению никотиновой кислоты и никотинамида: 1)язвенная болезнь, 2)гастрит с пониженной секреторной активностью, 3)гастрит с повышенной секреторной активностью, 4)пеллагра, 5)бери-бери, 6) дерматит, 7)заболевания печени, 8)атеросклероз, 9)спазм сосудов.
Отметить роль кислоты пантотеновой в организме: 1)окисление и биосинез жирных кислот, 2)окислительное декарбоксилирование кетокислот, 3)биосинтез аминокислот, 4)синтез лимонной кислоты, 5)синтез ацетилхолина, 6)синтез кортикостероидов. Отметить показания к использованию кальция пантотената: 1)атеросклероз, 2)ожоги, 3)язвы, 4)послеоперационная атония кишечника, 5)невриты, 6)рахит.
Отметить, с чем связан механизм действия кислоты аскорбиновой: 1)образование основного вещества соединительной ткани (гиалуроновой и хондроитинсерной), 2)синтез коллагена,3)образование кортикостероидов, 4)обмен тирозина, 5)образование андрогенов, 6)превращение кислоты фолиевой в тетрагидрофолиевую.
Укажите показания к назначению витамина А: 1)ожоги, 2)обморожения, 3)гиперкератоз, 4)ксерофтальмия, 5)остеомаляция, 6)кератомаляция, 7)остеопороз, 8)светобоязнь. Отметить направленность действия витамина А: 1)синтез родопсина, 2)синтез мукополисахаридов, 3)синтез белков, 4)синтез липидов, 5)участвует в синтезе ГАМК, 6)регулирует окислительно-восстановительные процессы.
Отметить показания к назначению витамина Д: 1)рахит, 2)микседема, 3)недостаточная активность паращитовидных желез, 4)переломы костей, 5)волчанка кожи и слизистых оболочек.
Отметить показания к назначению витамина Е: 1)самопроизвольный аборт, 2)стенокардия, 3)острая сердечная недостаточность, 4)мышечная дистрофия, 5)ревматоидный артрит, 6)замедление роста.
Больной предъявляет жалобы на понос, воспаление кожи, боли в желудке, воспаление языка. При осмотре выявлена деменция, диарея, дерматит, гастрит. Поставьте диагноз. Какова должна быть тактика врача?
Больная Н., 50 лет, предъявляет жалобы на покраснение лица, головокружение. При осмотре: пульс 110 ударов в 1 мин., артериальное давление 70 и 50 мм рт. ст. Больная призналась, что приняла несколько порошков препарата, назначенного ей для лечения атеросклероза с целью снижения содержания в крови холестерина. Каким препаратом произошло отравление? Какова должна быть тактика врача по профилактике и лечению возникшего осложнения?
Больной К., 12 лет, лечится в стационаре по поводу туберкулеза изониазидом. На 73-й день появились судороги, дерматит. Назовите причину осложнений, возникших в результате терапии изониазидом. Назовите меры профилактики и лечения.
К врачу обратился больной, 18 лет. При осмотре: язык ярко-красный, гладкий, наблюдается парестезия, нарушение походки, ахилия. В анализе крови обнаружены мегалоциты. Ваш диагноз? Что следует назначить больному?
К врачу обратился больной, 35 лет. Предъявляет жалобы на частые инфекционные заболевания (ОРВИ, грипп), быструю утомляемость, боли в сердце, в конечностях. При осмотре: на коже геморрагические высыпания, гингивит с кровотечением из десен, расшатывание и выпадение зубов. Со стороны внутренних органов - геморрагический энтероколит, плеврит, тоны сердца глухие, артериальное давление 90 и 50 мм рт., ст. Поставьте диагноз. Тактика врача?
У больного, 65 лет, отмечается процессы ороговения, кожа сухая, наблюдается папулезная сыпь, шелушение. Секреция слезных желез снижена, роговица сухая, в отдельных ее участках наблюдается размягчение и некроз. Кроме того, у больного отмечается поражение верхних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Поставьте диагноз. Что нужно назначить больному?
Больному с хроническим эрозивным гастритом был назначен витаминный препарат. В связи с благоприятным действием препарата больной продолжал принимать его и после отмены препарата врачом. Постепенно у больного развилась сонливость, апатия, гиперемия лица, сменившаяся шелушением кожи, периодически наблюдалась рвота, появились приступообразные боли в области печени. Какой препарат принимал больной? Какова причина возникшего осложнения?
Больному в комплексе лечения волчанки кожных покровов был назначен жирорастворимый препарат. Лечение проходило успешно, однако при очередном обследовании в моче были обнаружены гиалиновые цилиндры, белок, лейкоциты, а в крови - повышение уровня кальция. Какой препарат был назначен больному? Какова причина возникшего осложнения? Что необходимо назначить больному для устранения возникших осложнений?
Ребенку 6 месяцев с профилактической целью был назначен витаминный препарат по 1 капле в сутки в течение 10 дней. Однако мать ребенка отнеслась к предписанию врача невнимательно и давала витамин в течение 20 дней, иногда по 2-3 капли. У ребенка появилась сонливость, вялость, моча стала мутной. При анализе в моче обнаружены белок и лейкоциты. Какой препарат был назначен? Какова причина возникших нарушений? Каковы мероприятия для их устранения?
Назовите препараты
Витаминный препарат для лечения полиневритов
Средство для лечения пернициозной анемии
Средство для лечения макроцитарной анемии
Витаминные препараты с антиоксидантными свойствами
Средство для понижения проницаемости капилляров
Витаминный препарат для лечения ксерофтальмии
Витаминный препарат для лечения и профилактики рахита
Средство, способствующее синтезу протромбина
Ферментный препарат, применяемый при воспалительных заболеваниях дыхательных путей
Ферментный препарат, применяемый при нарушениях пищеварения
Средство для лечения атеросклероза - ионнообменная смола
Ингибитор синтеза холестерина
Противоатеросклеротическое средство-антиоксидант
Выписать рецепты:
Аскорбиновая кислота
Пиридоксин
Ретинола ацетат
Тиамин
Ловастатин
Холестирамин
Рекомендовать поливитамины:
Вопросы для самостоятельной подготовки.
1. Классификация витаминных препаратов. Виды терапии витаминными препаратами. Показания для назначения. Влияние на отдельные виды обмена веществ. Возможные осложнения.
2. Витамины группы В в кардиологической и неврологической практике. Механизм действия. Препараты, особенности применения. Побочные эффекты.
3. Аскорбиновая кислота. Показания для назначения различных препаратов, возможные побочные эффекты и осложнения.
4. Виды жирорастворимых витаминов. Влияние на эпителиальные покровы, синтез зрительного пурпура, обмен кальция и фосфора и другие виды обмена. Возможность развития гипервитаминозов.
5. Ферментные препараты. Классификация. Фибринолитические ферменты. Ферменты, улучшающие пищеварение. Клиническое применение.