Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Фармакокинетика
Фармакокинетика – всасывание, распределение, депонирование, превращения и выведения лекарственных веществ.
Все эти процессы связаны с проникновением лекарственных веществ через биологические мембраны. Основные способы проникновения веществ через биологические мембраны: пассивная диффузия, фильтрация и активный транспорт.
Пассивная диффузия – проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации (если с одной стороны мембраны концентрация вещесвтва выше, чем с другой, вещество проникает через мембрану в сторону меньшей концентрации). Так как мембраны состоят в основном из липидов, путем пассивной диффузии через мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества, т.е. вещества, хорошо растворимые в воде и имеющие электрические заряды) путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают.
Многие лекарственные вещества являются слабыми электролитами – слабокислыми соединениями или слабыми основаниями. В растворе часть таких веществ находится в неионизированной (неполярная) часть слабого электролита. Таким образом, пассивная диффузия слабого электролита.Таким образом, пассивная диффузия слабых электролитов пропорциональна степени их ионизации.
Фильтрация – лекарственных веществ происходит в основном через межклеточные промежутки, через которые проходит вода и растворенные в ней вещества. Птем фильтрации через межклеточные промежутки проходят гидрофильные полярные вещества. Степень их фильтрации зависит от величины межклеточных промежутков.
В энтоделии сосудов мозга межклеточные промежутки отсутствуют и фильтрация лекарственных веществ невозможна. Энтоделий сосудов мозга образует барьер, который препятствует проникновению гидрофильных полярных веществ из крови в мозг (гематоэнцефалический барьер). Липофильные неполярные вещества легко проходят через гематоэнцефалический барьер путем пассивной диффузии.
В энтоделии сосудов переферических тканей (мышцы, подкожная клетчатка, внутренние органы) межклеточные промежутки достаточно велики и большинство гидрофильных полярных лекарственных веществ легко проходят через них путем фильтрации. При этом вещества могут проникать из крови в ткани и из тканей в кровь.
В желудочно – кишечном тракте промежутки между клетками эпителия слизистой оболочки невелики и фильтрация веществ ограничена. Поэтому в желудочно – кишечном тракте гидрофильные полярные вещества всасываются плохо; наоборот, липофильные неполярные вещества хорошо всасываются путем пассивной диффузии.
Активный транспорт – транспорт лекарственных веществ через мембраны с помощью специальных транспортных систем (обычно белковые вещества). Активный транспорт – транспорт избирателен, насыщаем, требует затраты энергии, может происходить против градиента концентрации.
Всасывание (абсорбция)
При большинстве путей введения лекарственных вещества, прежде чем они попадут в кровь, проходят процесс всасывания.
Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (помимо пищеварительного тракта) пути введения лекарственных веществ.
Энтеральные пути введения – введение веществ под язык, внутрь ректально. При этих введениях хорошо всасываются липофильные неполярные вещества и плохо – гидрофильные полярные соединения.