Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
40 Покрытие таблеток оболочками
Термин «покрытие» имеет двоякий смысл: 1) сама оболочка 2)нанесение оболочки на ядро. Оболочки выполняют две основные функции:
Цели покрытия:
Классификация:
- в зависимости от растворимости в биологической жидкости
- по структуре и способу нанесения
Первые получают наслоением в дражировачных котлах(обдукторах). Пленочные получают путем нанесения: 1)опрыскивают раствором в дражировочном котле 2)в псевдосжиженном слое 3)погружают в раствор пленкообразователя с последующей сушкой. Прессованные получают путем нанесения напрессовки в специальных машинах двойного прессования
Дражированные покрытия
Метод нанесения сахарной оболочки:
Традиционный метод состоит из следующих стадий:
Суспензионный метод
Более прогрессвиный метод. Наслаивание из форсунки или поливом суспензии магния карбоната на сахарный сироп с добавлением ВМС, аэросила, диоксида титана, талька. Покрывают 6-8 раз.
Независимо от способа последняя операция - глянцовка. Масса для глянца – расплав воска с растительным маслом, маслом какао. Глянец получают в обдукторе, стенки которого покрыты воском, массой для глянца. Хороший внешний вид, повышает влагозащиту, проглатывание.
Достоинства:
Недостатки:
Пленочные покрытия
Нанесение пленки из раствора пленкообразователя с последующим удалением растворителя возможно:
Общие операции:
В зависимости от типа растворителя изменяются некоторые операции и оборудование. При использовании растворителей (ацетон, хлороформ, спирт, метиленхлорид) не требуют высокой температуры для сушки, но появляется стадии –улавливания растворителя, регенерации. Используют установки замкнутого цикла – УЗЦ-25. При использовании водных растворов возникает проблема защиты ядер от увлажнения на первом этапе. Поверхность ядер гидрофобизируется маслами после обеспыливания. Метод погружения используется редко. Современная модификация в аппаратах центробежного действия.
Достоинства:
Недостатки:
Схема нанесения оболочек. Для нанесения пленочных покрытий на таблетки из растворов на основе органических растворителей применяется установка типа УЗЦ-25 (209), имеющая замкнутую систему улавливания и регенерации растворителя. Установка работает следующим образом (рис. 9.22). В дражировочный котел (6), вращающийся от привода (4), загружаются подлежащие покрытию таблетки. Система изолируется. В блоке (7), имеющем два аппарата с мешалкой, готовится покрывающий раствор. Система трубопроводов (3) заполняется азотом. На пульте управления (8) задаются параметры ведения процесса — температура осушающего воздуха, время распыления раствора; на дозирующем насосе — расход раствора. Вентилятором (13) азот подается в калорифер (12), где нагревает ся до заданной температуры, затем, входя в котел (6), омывает перемешиваемые таблетки (10), на которые с помощью распыливателя (11) наносится покрывающий раствор. Азот с парами растворителя поступает в конденсатор (2), где растворитель конденсируется и собирается в сборнике (14). При необходимости к конденсатору подключается водоохлаждающая установка (1). Осушенный азот вновь поступает на вентилятор. Этот цикл повторяется многократно до полного покрытия таблеток. По окончании процесса производится разгерметизация кожуха дражировочного котла (9), для чего предварительно из системы с помощью вакуума удаляется азот с парами растворителя. Котел открывается, остаток парогазовой смеси удаляется из котла местным отсосом (5). Покрытые таблетки выгружаются путем наклона котла.
Для нанесения пленочных покрытий на таблетки из водных растворов в ЛНПО «Прогресс» разработан аппарат.
Таблетки, подлежащие покрытию (9), загружаются в камеру (8), которая с помощью подъемника (4) устанавливается в аппарат. На пульте управления (2) задаются технологические параметры процесса (время покрытия, температура псевдоожижаемого воздуха). На дозирующих насосах системы подачи и распыления покрывающего раствора (11), задается его расход. Аппарат герметизируется с помощью пневмоцилиндра уплотнения (5). Вентилятором (13) в аппарате создается разрежение, засасываемый из атмосферы воздух очищается в фильтре (14), затем нагревается в калорифере (12) и поступает в камеру, где псевдоожижает покрываемые таблетки. После этого воздух очищается от таблеточных крошек и пыли в фильтре (10) и выбрасывается в атмосферу. Через 1—2 мин включается система распыления покрывающего раствора (6), который наносится в аппарате (3) на таблетки. Унос покрываемых таблеток предупреждается зонтом (7), который одновременно служит и для снятия с псевдоожиженных таблеток зарядов статистического электричества. По окончании процесса аппарат должен быть разгерметизирован при помощи пневмоцилиндра (5), камера покрытия опускается и выводится из аппарата. Покрытые таблетки выгружаются с помощью устройства (1).
Прессованные покрытия
Для этого вида покрытия применяются таблеточные машины двойного прессования, представляющие сдвоенные роторные агрегаты с синхронной передаточной каруселью (Драйкота, в которой имеется два 16-ти пуансонных ротора. Отечественный РТМ-24 – два 24гнездных ротора, производительность – 10-16 тысяч таблеток в час)
На одном роторе прессуют ядра, которые передаются транспортной каруселью на второй для напрессовки оболочки. Покрытие формируется в два приема. Сначала в гнездо матрицы поступает гранулят для уменьшения оболочки, затем передаточной каруселью туда подается. Затем в пространство над таблеткой подается вторая порция гранулята. Покрытие прессуется нижним и верхним пуансонами.
Достоинства:
Недостатки:
Устройство для нанесения оболочек .Устройство содержит корпус (1) с загрузочным (2) и разгрузочным (3) приспособлениями, патрубки (4) и (5) для подачи и вывода теплоносителя. Внутри корпуса под загрузочным приспособлением (2) на вертикальном валу (6), соединенном с приводом (7), расположен перфорированный приемник в виде усеченного конуса, помещенного внутрь ванны (9). Последняя соединена с расположенным снаружи корпуса сообщающимся резервуаром (10). Таблетки, покрываемые оболочкой, загружают в специальное приспособление (2), откуда они свободно попадают в перфорированный приемник (8), где поддерживается заданный уровень покрывающего раствора, поступающего из резервуаpa (10) в ванну (9). Под действием центробежной силы таблетки после погружения в раствор вместе с жидкостью поднимаются по наклонным стенкам приемника и выбрасываются из него. Между корпусом и ванной происходит подсушка таблеток в потоке теплоносителя.
Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее значение и следующие цели:
10) преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таблетке, путем введения их в состав оболочки и ядра;
11) улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения.
При покрытии таблеток оболочками применяют различные вспомогательные вещества, условно подразделяющиеся на следующие группы: адгезивы, обеспечивающие прилипание материалов покрытия к ядру и друг к другу (сахарный сироп, ПВП, КМЦ, МЦ, АФЦ, ОПМЦ, ЭЦ, ПЭГ и др.); структурные вещества, создающие каркасы (сахар, магния оксид, кальция оксид, тальк, магния карбонат основной); пластификаторы, которые придают покрытиям свойства пластичности (растительные масла, МЦ, ПВП, КМЦ, твины и др.); гидрофобизаторы, придающие покрытиям свойства влагостойкости (аэросил, шеллак, полиакриловые смолы,); красители, служащие для улучшения внешнего вида или для обозначения терапевтической группы веществ: (тропеолин 00, тартразин, кислотный красный 2С, индигокармин и др.); корри-генты, придающие покрытию приятный вкус (сахар, лимонная кислота, какао, ванилин и др.).
42 Тритурационные таблетки
- это таблетки, формируемые из увлажненной массы путем втирания ее в специальную форму с последующей сушкой. Изготавливаются, когда необходимо получить микро таблетки диаметром 1-2мм или, когда при прессовании меняются свойства веществ (нитроглицерин), из тонкоизмельченных и вспомогательных веществ. Смесь увлажняют, втирают в матрицу с отверстием, с помощью пуансона выталкивают и сушат. Иногда сушат в матрицах. Быстро и легко растворяются в воде, т.к. имеют пористую структуру и в них не нерастворимых вспомогательных веществ. Перспективны для приготовления глазных капель и инъекционных растворов.
41 Оценка качества
Делится на физический, химический, бактериологический.
Физические показатели:
Химические показатели:
Бактериологические показатели:
Основные требования к качеству:
В соответствии с ГФ 11 форма, характер поверхности, предельное количество скользящих веществ, прочность на истирание (не менее 97%), распадаемость (для обычных таблеток – до 15 минут, с оболочкой – до 30 минут, кишечнорастворимые – до 1 часа), растворимость (не менее 75% за 45 минут), точность дозирования по массе (5-10%), точность дозирования по содержанию действующих веществ. Методики унифицированы, приведены в приложениях к общим статьям.
Полная оценка качества таблеток включает химический анализ (подлинность, содержание действующих веществ), определение технологических показателей и микробиологической чистоты.
Технологические показатели таблеток: внешний вид, средняя масса и отклонение от нее, механическая прочность (истирание или на сжатие), распадаемость, высвобождение действующего вещества.
Внешний вид таблеток оценивают визуально по следующим показателям: отсутствие дефектов формы, соответствие типоразмера, отсутствие включений, мраморность, целостность, цвет, наличие надписей.
Средняя масса и отклонения от средней массы серийно выпускаемых таблеток обеспечивают однородность дозирования. Величина этих показателей свидетельствует о правильном проведении технологического процесса и нормируется в нормативных документах на лекарственный препарат (ГФ XI, ФСП и др.).
Механическую прочность таблеток оценивают по прочности на истирание и прочности на сжатие. Эти характеристики играют важную роль при насыпке таблеток в контейнеры, определении условий их транспортировки, упаковки и хранения. Для объективной оценки прочность таблеток определяют обоими способами. Это объясняется тем, что таблетированные препараты, удовлетворяя требованиям на сжатие, могут иметь легко истираемые края и по этой причине оказываются недоброкачественными.
Прочность на сжатие определяют с помощью прибора (см. приложение) в котором осуществляют разрушение таблетки, стоящей на ребре. Показатель прочности таблеток рассчитывают по формуле:
К=P/d*h
где К— показатель прочности, МПа; Р— разрушающая нагрузка, Н; d — диаметр таблетки, м; h — высота таблетки по центру, м.
Показатель прочности должен составлять 0,45—1,2 МПа.
Прочность на истирание определяют с помощью прибора (см. приложение). Прочность таблеток на истирание в процентах рассчитывают по формуле:
П= Ркон/ Pнач*100%
Распадаемость таблеток. Терапевтический эффект лекарственного препарата зависит не только от дозы лекарственного вещества, но и от скорости и полноты его высвобождения из лекарственной формы. В жидкой среде таблетки сначала распадаются на отдельные фрагменты, из которых затем начинается высвобождение активного вещества. Современные таблетированные формы должны сочетать высокую механическую прочность, необходимую для автоматической упаковки и транспортировки, и распадаемость в водной среде, удовлетворяющую требованиям нормирующей документации. Распадаемость определяют в приборе «качающаяся корзинка» (см. приложение).