Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
+Задача №1
агонизме с бензодиазепиновыми рецепторами и аллостерической активации связанных с ними ГАМКА-рецепторов, последующем повышении частоты открытия Cl-каналов и гиперполяризации мембраны нейронов.
2. Анксиолитики – производные бензодиазепина.
1.1. Длительного действия (24-48ч.) Феназепам, Диазепам (Сибазон, Седуксен, Валиум), Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум).
1.2. Средней продолжительности действия (6-24 ч.) Нозепам (Оксазепам, Тазепам), Лоразепам, Алпразолам.
1.3.Короткого действия (< 6 ч.) Мидазолам (Дормикум).
II. Анкисолитики – небензодиазепины.Триоксазин, Буспирон, Оксилидин, Амизил.
3. Эффекты: анксиолитический седативный снотворный мышечнорасслабляющий противосудорожный амнестический
4. Показания к применению: Неврозы, неврозоподобные состояния, премедикация, эпилептический статус (в/в), гипертонус скелетных мышц, бессонница.
5.Осложнения: Сонливость, замедление двигательных реакций, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение потенции, сыпь, привыкание, с-м отмены, лекарственная зависимость.
блокаде постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы, проявляющейся антагонизмом с дофамином и дофаминомиметиками на уровне отдельных нейронов и по поведенческим реакциям.
2. 1.а. Типичные антипсихотические средства:производные фенотиазина: Аминазин, Трифтазин, Фторфеназин, Тиоридазин.производные тиоксантена: Хлорпротиксен.производные бутирофенона: Галоперидол.Б. Атипичные антипсихотические средства:бензамиды: Сульпирид.бензодиазепина: Клозапин.
3. Эффекты: антипсихотический, эмоциональная индифферентность, снижение температуры тела, противорвотный, седативный, потенцирующий, снижение двигательной активности, угнетение ВНС.
4. Показания: психозы, лекарственная зависимость, рвота, стойкая икота, в анестезиологии (премедекация).
5.Осложнения: привыкание, галакторея, ЭПР, депрессия, местнораздражающее действие (производные фенотиазина), вялость, апатия, сонливость, сухость во рту, гипотензия, застойная желтуха, поздняя дискинезия.
ингибировании H+, К+ -АТФазы в результате образования дисульфидного мостика и блокаде конечного этапа секреции HCL.
2. Омепразол, Пантопразол, Лансопразол, Эзомепразол.
3. Эффекты: антисекреторный, гастропротективный, антихеликобактерный, противорецидивный, регенераторный.
4. Показания: язвенная болезнь желудка и 12п. кишки, язвенный пептический эзофагит, с-м Золингера-Эллисона.
5.Осложнения: диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль, гипергастринемия.
блокаде Н2-гистаминовых рецепторов, угнетении активности аденилатциклазы, протеинкиназы и Н+, К+ АТФазы и, таким образом, снижении секреции HCl.
3. Эффекты: антисекреторный, отрицательный хронотропный, возбуждение сокращений миометрия, ингибиция цитохром Р450(циметидин), антиандрогенный (Циметидин).
4.Показания:язвенная болезнь, гипергастринемия, рефлюкс-эзофагит, эрозивный гастрит, дуоденит.
5. Осложнения: диарея, запор, головная боль, утомляемость, сыпь, запор, лейкопения, импотенция, гинекомастия (циметидин).
блокаде нейронального захвата серотонина и норадреналина либо избирательно серотонина/норадреналина.
1. Антидепрессанты. Ингибиторы нейронального захвата.
2. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов.
А. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: Имизин, Амитриптилин.
Б. Избирательного действия:
блокирующие нейрональный захват серотонина: Флуоксетин, Пароксетин.
блокирующие нейрональный захват норадреналина: Мапротилин.
3. Эффекты: антидепрессивный, психостимулирующий, психоседативный, холинолитический.
5. Осложнения: глаукома, нарушение аккомодации, нарушение мочеотделения при гипертрофии предстальной железы, головная боль, нарушение аппетита, седация, возбуждение, аллергические реакции, желтуха, лейкопения, сыпь, тошнота.
Задача №6
неизбирательной (МАО А и МАО В) или избирательной (только МАО А) блокаде моноаминоксидазы, угнетении окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина (или только норадреналина), накоплению медиаторов (медиатора) и усилению их (его) эффектов.
А. Неизбирательного действия (МАО А и МАО В): Ниаламид, Тансамин.
Б. Избирательного действия (только МАО А): Моклобемид, Паразидол.
3. Эффекты: антидепрессивный, психостимулирующий, психорегулирующий, гипотензивный, ингибиция цитохрома Р450.
4. Показания: депрессии.
5. Осложнения: бессонница, тремор, судороги, ортостатическая гипотензия, «тираминовый криз» (неизбирательные ингибиторы МАО).
Задача №7
усилении ГАМК-ергических, глутаматергических, моноаминергических, холинергических влияний в ЦНС, активации синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, синтеза АТФ в мозговой ткани, повышение активности аденилатциклазы и понижение нуклеотидфосфатазы, улучшение мозгового кровотока в ишемизированных участках мозга, улучшение энергетических процессов приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии.
1. Ноотропные средства.
2. Пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, пикамилон, ацефен.
3. Эффекты: ноотропный эффект, антигипоксический эффект, противосудорожный эффект, гипогликемический эффект, антигипертензивный эффект.
4. Применение: нарушение памяти, головокружения, болезнь Альцгеймера, атеросклеротическая энцефалопатия. Постинсультные умственные и физические дефекты. Профилактика и лечение асфиксии новорождённых, родовая травма, задержка психического развития, затруднение обучения. При черепно-мозговых травмах, вирусная нейроинфекция, церебральный атеросклероз, интоксикации, алкоголизм. При алкогольной абстиненции, острое отравление морфином, барбитуратами; психозы, астено-депресивные состояния, шизофрения.
5. Осложнения: раздражительность, беспокойство, нарушение сна, сонливость, тошнота, рвота, диарея, учащение приступов коронарной недостаточности.
Задача №8
способности ряда препаратов высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналини и дофамин, стимулирует соответствующие рецепторы ЦНС, активируя восходящую ретикулярную формацию головного мозга; способности других препаратов этой фармакологической группы блокировать аденозиновые А1 и А2 рецепторы в ЦНС.
1. Психостимуляторы
2 Фенамин, Пиридрол, Меридил, Сиднокарб, Сиднофен, Кофеин.
3. Эффекты: психостимулирующий, аналептический (Фепамин, Кофеин).
4. Показания:
астении, черепно-мозговые травмы, физическое и психическое переутомление невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения, задержка умственного развития, у детей с преобладанием вялости, заторможенности, алкогольная депрессия, никтурии. Фенамин и Кофеин применяются при отравлениях веществами наркотического типа действия.
5. Осложнения:
тошнота, рвота (Кофеин); головная боль, раздражительность, расстройство сна, потеря аппетита, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (Фепамин, Кофеин); лекарственная зависимость (Фенамин, Кофеин).
Задача №9
повышении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляя тормозные механизмы.
Аналептики смешанного типа действия:
Кордиамин, Камфора, Сульфокамфокаин, Карбоген.
аналептический, пробуждающий, противовоспалительный (Этимизол, Камфора), противоаллергический (Этимизол), кардиотонический (Кофеин, Камфора), антиагрегационный (Камфора), психостимулирующий (Кофеин).
при угнетении дыхания вызванным тяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, при асфиксии новорожденных, при артритах, полиартритах, бронхиальной астме (Этимизол). При коллапсе, при угнетении дыхания вызванным отравлением снотворными, средствами для наркоза, этиловым спиртом (Кофеин, Кардиамин, Камфора, Сульфокамфокаин, Пикротоксин). При отравлении барбитуратами в легких степенях передозировки применяется Бемегрид. При острой и хронической недостаточности (Камфора, Сульфокамфокаин, Кофеин). При пролежнях, артритах (Камфора).
Задача №10.
снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов натрия (блокируются потенциалзависимые натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, и невозможно проведение нервного импульса.
Амиды: Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Мепивокаин, Прилокаин, Артикаин, Совкаин, Бупивокаин, Этидокаин.
3. Эффекты:
анестезирующий, анальгетический, ганглиоблокирующий (Новокаин), противоаритмический (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин), антисульфаниламидный, седативный (Тримекаин).
4.Показания к применению:
для поверхностной анестезии (Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Бупивокаин, Дикаин, Анестезин, Кокаин), обезболивание раневых и язвенных поверхностей, геморрой, трещины, зуд. Для проведения инфильтрационной анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин). Для проведения проводниковой анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин, Мепивокаин, Ультракаин). Для спинномозговой анестезии (Тримекаин, Новокаин, Лидокаин, Бупивокаин, Ультракаин). При желудочковой тахиаритмии (Тримекаин, Лидокаин). Новокаин используется в комплексной терапии язвенной болезни, гастритов, коронароспазмов, гипертонической болезни, нейродермии.
5.Осложнения:
аллергические дерматиты, отёк Квинке, анафилактический шок, беспокойство, судороги, угнетение дыхания, брадикардия, тремор, коллапс, нарушение зрения.
Задача №11
β-лактамных антибиотиков связан с блокадой полимеразы пептидогликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Следует отметить, что препараты 1 и 2 генерации обладают узким спектром противомикробного действия.
2 генерация: Оксациллина натриевая соль, Диклоксациллинин, Нафциллин.
3 генерация: аминопениллицилины – Амоксициллин, Ампициллин. карбоксипенициллины – Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин.
4 генерация: Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин.
3. Спектры и характер антимикробного действия.
Пенициллины 1 и 2 генерации обладают узким спектром действия. К ним чувствительны Гр+ и Гр- кокки. Пенициллины 2 генерации устойчивы к пенициллиназе продуцируемой стафилококками. Пенициллины 3 генерации обладают широким спектром действия. Они влияют на Гр+ и Гр- микроорганизмы. Пенициллины 4 генерации высоко активны на все Гр-, особенно на синегнойную палочку. Сильно разрушаются пенициллиназой Гр+ и Гр- бактериями.
Характер действия всей группы пенициллинов – бактерицидный.
4.Показания к применению:
пенициллины 1 генерации:
стрептококовые инфекции (ангина, рожа, ревматизм, пневмония, сепсис), менингококовая инфекция, сифилис, газовая гангрена.
пенициллины 2 генерации:
стрептококковая инфекция устойчивая к природным пенициллинам (пневмония, менингит, сепсис, пиемия, цистит, раневая инфекция и т.д.)
пенициллины 3 генерации:
аминопенициллины применяются при инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит), отите, сепсисе, инфекции почек, мочевыводящих путей, ЖКТ, гнойной хирургической инфекции.
карбоксипенициллины и пенициллины 4 генерации:
применяются при заболеваниях вызванных внутрибольничной аэро-анаэробной инфекцией
5.Осложнения:
аллергические реакции, судороги, слуховые, зрительные галлюцинации, кровотечения, лейкопения, местные инфильтраты, дисбактериоз.
Задача №12
β-лактамных антибиотиков, являющиеся производными 7-аминоспорановой кислоты, связан с блокадой полимиразы пептидагликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.
Цефазолин, Цефалотин, Цефалоридин, Цефалексин, Цефадроксил.2 поколение: Цефуроксим, Цефамандол, Цефатетан, Цефаклор.3 поколение:Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим, Цефтибутен. 4 поколение: Цефпиром, Цефепим.
Цефалоспорины второго поколения обладают широким спектром действия. Активны в отношении Гр+ (стрептококки, стафилококки) и Гр- микрофлоры (кишечная палочка, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, гонококки, протей и др.). На анаэробную микрофлору не действуют.
Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины второго поколения, особенно на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку, анаэробную инфекцию. Действуют на мультиферментные штаммы, устойчивы к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений. На Гр+ кокки менее активны, чем цефалоспорины первого и второго поколения. Высокая стойкость к -лактамазам, включая Гр – бактерии.
Цефалоспорины четвертого поколения по многим показателям близки к третьему поколению. Однако спектр противомикробного действия четвертого поколения сверхширокий по сравнению с третьим поколением. Действуют на штаммы микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам третьего поколения и аминогликозидам. Устойчивы к гидролизу большинства -лактомаз.
4. Применение:
Профилактика септических осложнений при хирургических операциях (Цефазолин, Цефалотин, Цефуроксим).
Внебольничная легочная инфекция, инфекция кожи и мягких тканей (Цефазолин, Цефуроксим, Цефаклор).
Инфекции мочевыводящих путей (Цефуроксим, Цефатаксим).
Тяжелые внебольничные и внутрибольничные инфекции: менингит, сепсис, пневмонии, интраабдоминальная инфекция, инфекция малого таза и др. (Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон).
Тяжелые, преимущественно внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами (Цефепим, Цефпиром).
5.Осложнения
Аллергические реакции до 18%. Перекрестная аллергическая реакция по всем цефалоспоринам.
Инфильтрат в месте введения, флебиты при внутривенном введении.
Тошнота, рвота, диарея при приеме внутрь.
Нефротоксичность у цефалоспоринов первого поколения.
Нейротоксичность.
Гемато- и гепатотоксичность у цефалоспоринов третьего поколения.
Антабусоподобное действие у цефамандола, цефоперазона.
Дисбактериоз, псевдомембранозный колит, гиповитаминоз при приеме внутрь.
Задача №13
блокаде НN-холинорецепторов, приводящее к закрытию Na+, К+-каналов и торможению деполяризации нервных клеток( в симпатических ганглиях мозгового слоя надпочечников, синокаротидных зонах)
- Бензогексоний (гексометоний)- Пентамин (азометония бромид)- Имехин- ГигронийСеросодержащие соединения:- Арфонад
Третичные аммонивые соединения:- Пахикарпина гидрохлорид- Пирилен
3. Эффекты:
Вследствие симпатической блокады (симпатического ганглия и мозгового слоя надпочечников):- падение тонуса артериол, венул, перекапилярных сфинктеров;- снижение АД;- улучшение микроциркуляции;- разгрузка малого круга кровообращения (увеличивается депонирование крови в венах); - снижение венозного возврата к сердцу (снижение преднагрузки за счет расширения венул и снижение постнагрузки за счет расширения артериол); Вследствие парасимпатической блокады:- ССС - умеренная тахикардия;- ЖКТ- снижение секреции, подавление моторики (запор)- МПС- атония мочевого пузыря;- ДС- снижение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез;- Глаз – расширение зрачка, повышение ВГД, паралич аккомодации;- стимуляция матки при родах (Пахикарпин)
4.Показания к назначению:
Сосудорасширяющий эффект используют:- отек мозга на фоне повышения АД- отек легких при острой левожелудочковой недостаточности- управляемая гипотензия в хирургии с целью снижения риска кровотечения- купирование гипертонического криза- облитерирующий эндартериит и т.д.; Спазмолитический эффект используют:- купирование тяжелого бронхоспазма- почечные, печеночные, кишечные колики;Антисекреторный эффект используют:- лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки- при слабости родовой деятельности при повышении АД
5. Осложнения: Ортостатический коллапс Тахикардия, стенокардия Атонические запоры Атония мочевого пузыря Сухость слизистых, кожи Повышение ВГД, паралич аккомодации Тремор, нарушение мышления, памяти Тахифилаксия
Задача №14
дефосфорилировании легких цепей миозина и снижении тонуса гладкой мускулатуры.
Задача №15
гормональных препаратов состоит в активации транскрипции эстроген эффекторных участков гена с последующей индукцией синтеза иРНК и специфических белков.
Стимуляция полового созревания женщин (синтез ферментов и факторов роста, что ведет к росту и дифференциации матки и т.д.) Поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов Подавление резорбции костей (антагонизм с паратиреоидным гормоном) Повышение синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания крови в печени Антиатерогенный эффект (повышается содержание ЛПВП и несколько понижается концентрация ЛПНП и таким образом понижается концентрация холестерина в плазме) Отек тканей Модулируют функцию симпатической нервной системы
Повышение свертываемости крови, тромбоэмболии Маточные кровотечения Отеки, мигренозные боли Тошнота рвота, понос (при применении внутрь)
Феминизация у мужчин Увеличение риска возникновения карциномы эндометрия (в больших дозах)
Задача №16
конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, что ведет к снижению синтеза холестерина (ХС) в печени, на ранней, но ключевой стадии образования мевалоновой кислоты – обязательного предшественника ХС.
Задача №17
повышении активности липопротеинлипазы, повышении катаболизма ЛПОНП и ТАГ.
II поколение – Безафибрат III поколение –Фенофибрат, Ципрофибрат, Гемфиброзил
Задача №18
образовании в эндотелии сосудов под действием индуцибельной NО-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы, что ведет к повышению внутриклеточной концентрации цГМФ.
Задача №19
блокаде фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), приводящий к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и снижению концентрации внутриклеточного кальция.
Задача №20
Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на образовании множественных каналов и нарушении барьерной функции цитоплазматической мембраны в результате взаимодействия двойных связей соединений со стеринами мембраны.
Профилакти какандидозных грибковых суперинфекций в сочетании с тетрациклинами и др. антибиотиками широкого спектра действия, глюкокортикоидами
Задача №21
ингибировании ДНК-полимеразы и угнетении репликации вирусной клетки вследствие взаимодействия с вирусной тимидинкиназой и последующим фосфорилированием соединений.
1. Синтетические противовирусные средства, ингибиторы ДНК- полимеразы, группы аналогов нуклеозидов.
2. - Ацикловир - Ганцикловир - Валацикловир - Идоксуридин - Фоскарнет натрия
3. Эффекты: Вирусостатический, имеют узкий спектр действия, высокоизбирательны в отношении вирусов герпеса
4. Показания:Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (I и II типа)
Опоясывающий лишай Ветряная оспа Цитомегаловирусная инфекция Профилактика герпетических поражений при иммунодефицитах
5.Осложнения: ЦНС – головная боль, головокружение, неврологические нарушения, энцефалопатии, психические расстройства (возбуждение, галлюцинации и др.) ЖКТ – диспептические явления Кровь – лейкопения, анемия Лихорадка Аллергические реакции Симптомы раздражения при местном применении
Задача №22
фосфорилировании соединений с последующим ингибированием вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК, иРНК и вирусных белков.
3. Эффекты Вирусостатический, имеют узкий спектр действия, высокоизбирательны в отношении ретровируса ВИЧ
4. Показания: ВИЧ-инфекции Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода
5.Осложнения: ЦНС – головная боль, раздражительность, бессонница, неврологические нарушения, ЖКТ – диспепсические явления, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатит Кровь – лейкопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения Опорно-двигательный аппарат – миалгия, артралгия, миопатия Аллергические реакции
Задача №23
блокадой ацетилхолинэстеразы, что препятствует гидролизу ацетилхолина и, как следствие, приводит к усилению и пролонгированию эффектов ацетилхолина.
1. Антихолинэстеразные средства.
2. Препараты: Физостигмина салицилат, Галантамина гидробромид, Неостигмина бромид (Прозерин), Амбенония хлорид (Оксазил), Пиридостигмина бромид (Местинон), Эдрофоний, Армин, Фосфакол, Экотиофат
3. Эффекты: Глаз: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления. ЦНС: улучшение памяти, обучения, облегчение холинергической передачи. ПНС: улучшение нервно-мышечной проводимости. ДС: бронхоспазм, бронхорея. ЖКТ: гиперсаливация, повышение рН желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров. МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки. Кода: усиление потоотделения.
4. Показания к применению. Заболевания ЦНС воспалительного и дегенеративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, параличи) Миастения. Атония кишечника и мочевого пузыря. Глаукома. Ксеростомия. Лечение передозировки М-холиноблокаторами и антидеполяризующими миорелаксантами. Слабость родовой деятельности.
5. Осложнения. Спазм аккомодации, слезотечение. Бронхоспазм и бронхорея. Брадикардия. Повышения кислотности желудочного сока, гиперсаливация. Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость. Судороги.
Задача №24
ингибировании цитохром - Р450 – зависимого синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.
1. Синтетические противогрибковые средства, производные Триазола.
4. Итраконазол, Флуконазол.
3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).
4. Применение: бластомикоз и др. системные тропические микозы; дерматомикозы, онихомикозы и микозы слизистых оболочек полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидозы (половых органов, ЖКТ, генерализованный); профилактика микозов при злокачественных новообразованиях.
5. Осложнения: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, периферические нейропатии; со стороны ЖКТ: диспептические явления, повышение аппетита, гепатит; со стороны крови: лейкопения, удлинение времени кровотечения; аллергические реакции – кожные (преимущественно), ангионевротический отек.
ингибировании синтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов цитоплазматической мембраны гриба.
1.Синтетические противогрибковые средства производные имидазола.
2. Миконазол, Кетоконазол, Клотримазол.
3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).
4. Применение: микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; гистоплазмоз и др. системные тропические микозы; кандидоз (половых органов, ЖКТ, глаз, генерализованный); профилактика грибковых инфекций при иммунодефиците.
5. Осложнения: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и др. диспептические явления, гепатит, изменение функциональных показателей печени; эндокринные нарушения (гинекомастия, снижение либидо и другие нарушения, связанные с торможением синтеза эндогенных стероидов); аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – зуд, жжение и др. симптомы раздражения.
Задача№26
специфическом ингибировании скваленэпоксидазы и торможении синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.
1. Синтетические противогрибковые средства производные N-метилнафталина.
2. Тербинафин (Ламизил).
3. Фунгицидный эффект, имеет широкий спектр действия в отношении (практически 90%) патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).
4. Применение: микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; кандидоз кожи и слизистых оболочек.
5. Осложнения: Со стороны ЖКТ: диспептические явления, снижение аппетита, нарушения вкуса, холестаз; со стороны крови: нейтропения; аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – симптомы раздражения (зуд, жжение, покраснение).
ЗАДАЧА №27.
неизбирательной активации 1,21,2,3-адренорецепторов.
1. Адреномиметики прямого типа действия.
2. Адреналин.
3. Эффекты:Глаз: мидриаз(за счет сокращения радиальной мышцы радужки). ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде. ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры). ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенкичто ведет к снижению депонирования крови в этих органах. Токолитический. Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток).
4. Применение. Исследование глазного дна у больных глаукомой. Местно - при ринитах. Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока). Внутрисердечно - при остановке сердца. Купирование приступа бронхиальной астмы. В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия. Гипогликемия, передозировка инсулином.
5 Осложнения. В больших дозах со стороны ЦНС (страх, беспокойство, бессонница, паника). Тахикардия, аритмии, повышение АД. Гипергликемия и гиперлипидемия. Атония кишечника. Тремор.
избирательной активации 1-адренорецепторов, приводящей к повышению активности фермента фосфолипазы С, накоплению в клетке ИТФ и ДАГ и повышению содержания внутриклеточного кальция.
1 Селективные 1-адреномиметики.
2. Мезатон.
3. Эффекты: Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки). ССС: спазм чревных сосудов, и как следствие, повышение ОПСС и АД; рефлекторная брадикардия (сердце). ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки, что приводит к снижению депонирования крови в этих органах.
4. Применение. Исследование глазного дна у больных глаукомой. Шоковые и коллаптоидные состояния. В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.
5. Осложнения. Мидриаз, брадикардия и повышение АД, атония кишечника.
избирательной активации пресинаптичсеких 2-адренорецепторов, обладающих отрицательной обратной связью, приводящей к снижению выделения норадреналина в синаптическую щель.
1. Пресинаптические 2-адреномиметики.
2. Клонидин Метилдова Гуанфацин
3. Эффекты: ССС: 1. АД - гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических 2-а/р в СДЦ, снижение тонуса СДЦ, снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических 2-а/р на периферии, снижение выброса НА, расширение сосудов, снижение ОПСС, снижение АД). 2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus). ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости). Глаз: при местном применении - снижение внутриглазного давления (за счет уменьшения выработки внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока).
4. Применение. Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. Глаукома (местно).
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.
5. Осложнения. Привыкание. Синдром отдачи. Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические 1 -а/р, в результате - спазм сосудов, повышение АД; для профилактики вводят медленно). ЦНС: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения. ССС: гипотония, брадикардия. ЖКТ: диспепсия, ксеростомия. МПС: склонность к образованию отеков, импотенция. Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у Метилдофа).Аллергические реакции.
избирательном возбуждении 2-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.
1. Селективные 2-адреномиметики.
2. 1 поколение – короткодействующие (6-8 часов)
Беротек, Сальбутамол, Тербуталин 2 поколение – длительнодействующие (12-14 часов) Салметерол, Формотерол
3. Эффекты. Бронхолитический, токолитический, противоалллергический, гипергликемический.
4. Применение. Бронхиальная астма. Обструктивный бронхит. Эмфизема легких. Угроза преждевременных родов.
5. Осложн ения Привыкание. Синдром отдачи. ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор. ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде. ЖКТ: диспепсия. Гипергликемия.
неизбирательном возбуждении 1,2-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.
1. Неселективные -адреномиметики.
2. Изадрин, Алупент.
3. . Эффекты. ССС: 1. кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда). 2. противоаритмический (за счет повышения автоматизма синусового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению).
ДС: бронхолитический эффект (за счет расслабления продольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвижности ресничек мерцательного эпителия бронхов). Противоаллергическое действие (торможение дегрануляции тучных клеток) Матка: токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки). Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени).
4. . Применение. Предсердные брадиаритмии. Бронхиальная астма. Обструктивный бронхит. Эмфизема легких. Угроза преждевременных родов.
5. Осложнения. Привыкание. Синдром отдачи. ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор. ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде. ЖКТ: диспепсия. Гипергликемия.
повышении выделения норадреналина в синаптическую щель, торможении его обратного нейронального захвата и увеличении чувствительности постсинаптических адренорецептров к эндогенным катехоламинам..
3. Эффекты.ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности в сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов); 2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге).Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.
ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).
ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки снижение депонирования крови в этих органах. Токолитический. Противоаллергический (тормозят дегрануляцию тучных клеток). Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия.
4. Применение. Исследование глазного дна у больных глаукомой. Местно - при ринитах. Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока). Внутрисердечно - при остановке сердца. Купирование приступа бронхиальной астмы. В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия .Гипогликемия, передозировка инсулином.
5. Осложнения.Тахифилаксия.Синдром отдачи.Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности). Лекарственная зависимость.Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации.Тахикардия, аритмии, повышение АД.Запоры.Тремор.Гипергликемия и гиперлипидемия.
Задача №33.
блокаде мембранного фермента Na+/К+-АТФазы в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного натрия и, как следствие, через активацию Na+/Са++-АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме увеличению содержания кальция в цитоплазме.
Неполярные – Дигитоксин
Промежуточные – Дигоксин, Целанид
Положительный инотропный, т.е. повышение сократимости миокарда, за счет повышения С(x) внутриклеточного Са2+. Увеличение сократимости сердца, более полное изгнание крови из полостей сердца, более полное наполнение кровью полостей сердца, повышенное растяжение стенок сердца и по закону Франка-Старлинга – увеличение сердечного выброса, т.е. систола становится сильной и короткой
Отрицательный хронотропный
Отрицательный дромотропный
Положительный батмотропный
Седативное действие на ЦНС
Мочегонный эффект.
ОСН (полярные сердечные гликозиды)
ХСН (неполярные и промежуточные сердечные гликозиды)
Кардионеврозы (настойки ландыша, пиона, боярышника)
Мерцательная аритмия
Фибрилляция предсердий
Суправентрикулярные тахикардии
Дилятационная кардиомиопатия
Легочное сердце.
|
1. Брадикардия (вплоть до остановки сердца в систоле) |
|
2. Тахикардия |
|
3. Аритмии |
|
4. ЖКТ – диспепсия, анорексия |
|
5. ЦНС - угнетение (вплоть до комы), изменения цветовосприятия (желто-зеленые тона) |
избирательной блокаде 1-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.
Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).
ССС: снижение АД (за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия).
ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в), САГ.
Сердечная недостаточность в начальных стадиях.
Аденома простаты в начальных стадиях.
Привыкание.
Синдром отдачи.
Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое введение препарата).
Гипотония, рефлекторная тахикардия, склонность к образованию отеков.
Головная боль, головокружения, шум в ушах.
Диспепсия.
Аллергические реакции (редко).
ЗАДАЧА №35.
неизбирательной блокаде 1,2-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.
Б) обладающие ВСМА – Окспренолол, Пиндолол.
Гипотензивный:
- блокируют β1-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;
- блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной
- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;
- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;
- седативное действие на ЦНС;
- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.
Антиангинальный:
- блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;
- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;
- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;
- способствуют образованию коллатералей;
- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.
Противоаритмический:
- блокируют β1-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;
- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;
- подавляют активность эктопических водителей ритма;
- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.
Антитиреоидный:
- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,
- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.
Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).
Кровь: - гипогликемия; проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.
Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.
Эссенциальный тремор.
Местно при глаукоме.
В комплексном лечении гипертиреоза.
Климактерический синдром у мужчин и женщин.
Некоторые пороки сердца.
Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония
аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.
Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин.
Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.
избирательной блокаде 1-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.
Б) обладающие ВСМА – Ацебутолол, Талинолол.
Гипотензивный:
- блокируют β1-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;
- блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной
- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;
- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;
- седативное действие на ЦНС;
- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.
Антиангинальный:
- блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;
- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;
- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;
- способствуют образованию коллатералей;
- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.
Противоаритмический:
- блокируют β1-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;
- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;
- подавляют активность эктопических водителей ритма;
- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.
Антитиреоидный:
- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,
- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.
Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.
Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.
Местно при глаукоме.
В комплексном лечении гипертиреоза.
Некоторые пороки сердца.
Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония
аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.
Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импотенция у мужчин.
Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки.
неизбирательной блокаде 1,2-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.
Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).
ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α2-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии.
ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.
ГБ (при гиперкризах в/в).
Диагностика и лечение феохромоцитомы.
Лечение эрготизма (передозировка препаратами спорыньи).
Гангрена конечности в начальных стадиях.
Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.
Привыкание.
Синдром отдачи.
Гипотония (до коллапса).
Выраженная тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде.
Диспепсия.
блокаде 1,2 и 1-адренорецепторов.
Гипотензивный эффект: блокада α1-а/р чревных сосудов расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД.
Антиангинальный.
ГБ (при гиперкризах в/в).
Симптоматические артериальные гипертензии.
Предсердные и желудочковые тахиаритмии
ИБС.
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония, аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.
Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственная импотенция у мужчин.
Общие: синдром отдачи (на 5-7 сутки).
ингибировании фермента фосфолипазы А2 и снижении образования простагландинов.
Противовоспалительный.
Альтерация.- индуцируется синтез липокортинов → подавляется активность фосфолипазы А2- стабилизация мембран клеток и органелл (лизосом)
Экссудация.- угнетение освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран
- снижение метаболизма арахидоновой кислоты и образования ее производных (простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов)
- ингибирование гиалуронидазы, расщепляющей основное вещество соединительной ткани снижение проницаемости сосудистой стенки
- нарушение деления тучных клеток и стабилизации их мембраны → снижение выброса медиаторов воспаления
- торможение синтеза ФАТ → улучшение микроциркуляции.
Пролиферация.
-уменьшение продукции ПГE2 (из-за снижения концентрации арахидоновой кислоты) → снижение функции фибробластов замедление синтеза коллагена и формирование соединительной ткани.
Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты.
- снижение количества В- и Т-лимфоцитов
- подавление миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т и В-лимфоцитов
- снижение концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови
- нарушение взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов
- угнетение деления тучных клеток и стабилизация их мембран → уменьшение высвобождения медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, брадикинина)
Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка)
Аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, крапивница, анафилактический шок).
Бронхиальная астма, астматический статус.
Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит, тиреоидит).
Трансплантация органов и тканей.
Шоковые и коллаптоидные заболевания.
Отек легких и мозга.
Гипофункция надпочечников.
Заболевания крови и некоторые злокачественные новообразования.
Отравления и интоксикации.
Синдром отдачи – возобновление симптомов основного заболевания после резкой отмены препарата.
Надпочечниковая недостаточность – снижение выработки эндогенных глюкокортикоидов из-за атрофии коры надпочечников, обусловленной угнетением продукции АКТГ.
Вторичный иммунодефицит, проявляющийся обострением хронических заболеваний, генерализацией инфекционного процесса, развитием оппортунистических инфекций.
Замедление репаративных процессов.
Атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда.
Стероидный диабет.
Лунообразное лицо.
Увеличение массы тела.
Остеопороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста у детей.
Стероидные язвы желудка (снижение выработки простагландинов и замедление репаративных процессов в слизистой оболочке ЖКТ).
Возбуждение ЦНС вплоть до психозов.
Склонность к тромбообразованию (повышение вязкости крови из-за увеличения количества эритроцитов).
блокаде АТ1-ангиотензиновых рецепторов и торможении РАС.
Гипотензивный, диуретический, урикозурический.
Головная боль, головокружение, тератогенность, кашель, диспепсия, гиперкалиемия.
взаимодействием с аллостерическим участком ГАМКа-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышением аффинитета ГАМК к ГАМКа-рецепторам, что приводит к усилению тормозного эффекта.
Снотворный (облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна)
Седативный
Противогипоксический
Противосудорожный
Противорвотный
Индуцируют микромсомальные ферменты
Оказывают явления последействия (материальная кумуляция)
Снижают чувствительность дыхательного центра к углекислому газу (Фенобарбитал).
Бессоница
Эпилепсия
Хорея, спастический паралич
Эклампсия
Возбуждение
Последействие (сонливость, депрессия, слабость, нарушение координации движения, головная боль, рвота).
Атаксия
Нистагм
Гипотония
Кожная сыпь
Вторичный барбитуратизм – привыкание.
Синдром отмены
Психическая и физическая зависимость.
в блокаде кальциевых каналов L-типа и снижении концентрации цитозольного внутриклеточного кальция.
Гипотензивный (за счет снижения тонуса гладкой мускулатуры)
Улучшение мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции в конечностях.
Уменьшение сократимости миокарда
Замедление автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях, скорости проведения через атривентрикулярный узел.
Снижение агрегации тромбоцитов
Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов
СтенокардияНаджелудочковая синусовая тахикардия, экстрасистолия
Мигрень и болезнь РейноПрофилактика холодовой бронхиальной астмы.
5. Осложнения.Артериальная гипотензия, головная боль, головокружение ПриливыОтек стоп и лодыжекБрадикардия (Верапамил), тахикардия (Нифедипин)
Запоры (Верапамил)Сердечная недостаточность.
в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, что ведет к снижению активности РАС.
2. 1. поколение: Каптоприл. 2 поколение: Эналоприл, Лизиноприл, Фозиноприл-натрий, Периндоприл, Трандоприл, Цилазоприл
3. Эффекты.Гипотензивный (снижение тонуса артериол). Повышение диуреза
Снижение ОЦК Снижение агрегации тромбоцитов
4. Применение.Артериальная гипертензия Застойная сердечная недостаточность.
5. Осложнения. Гипотония, рефлекторная тахикардия Аллергические реакции
Сухой кашельДиспепсия Гиперкалиемия
активации нейронального подтипа Н-холинорецепторов каротидных клубочков, симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников, приводящей к открытию каналов для ионов натрия и калия и последующей деполяризации мембраны.
1. Н-холиномиметики (аналептики рефлекторного типа действия).
2. Лобелин, Цититон.
3. Эффекты. Аналептический
Отвыкание от курения (в составе таблеток «Лобесил», «Табекс»).
4. Применение. Рефлекторная остановка дыхания. Для более легкого отвыкания от курения (в составе таблеток «Лобесил», «Табекс».
5. Осложнения. Рвота, тонико-клонические судороги, брадикардия, остановка сердца.
прямой стимуляции М1 и М3 холинорецепторов, приводящей к активации фосфолипазы С и накоплению в клетке ДАГ и ИТФ, и М2-холинорецепторов, приводящей к снижению активности аденилатциклазы и уменьшению концентрации внутриклеточной цАМФ.
3. Эффекты. Глаз: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, макропсия. ССС: брадикардия, гипотония. ДС: бронхоспазм, бронхорея. ЖКТ: гиперсаливация, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров. МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.
Кожа: увеличение потоотделения.
4. Применение.Глаукома.Атония кишечника и мочевого пузыря.Ксеростомия.
5. Осложнения.Спазм аккомодации, слезотечение. Бронхоспазм, бронхоррея.Брадикардия, гипотония.Гиперсаливация.Повышение кислотности желудочного сока.Позывы на мочеиспускание.Повышенная потливость.
блокаде М1 и М3 холинорецепторов, приводящей к снижение активности фосфолипазы С и уменьшению в клетке ДАГ и ИТФ, и М2-холинорецепторов, приводящей к повышению активности аденилатциклазы и увеличению концентрации внутриклеточной цАМФ.
2. растительного происхождения: Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гиосциамин; синтетические: Метацин, Гоматропин, Тропикамид, Пирензепин, Ипратропия бромид (Атровент), Тровентол, Тиотропий.
3. Эффекты.Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.ССС: тахикардия, усиление проведения импульсов по AV- соединению.ДС: бронходилатация, снижение выработки слизи бокаловидными клетками.ЖКТ: гипосаливация, снижение продукции HCl, снижение перистальтики, спазм сфинктеров.МПС: снижение тонуса мочевого пузыря и матки.Третичные дополнительно: влияют на ЦНС – возбуждение, вплоть, до появлений бреда и галлюцинаций (атропин, гомотропин, скополамин) либо угнетают, вызывая седативный эффект (платифиллин и гиосциамин).
4. Применение.Исследование глазного дна.Профилактика приступов брон-хиальной астмы (атровент и травентол).Брадиаритмия, AV-блокада.
Остановка сердца (внутривенно).Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (пирензепин).Почечные и печеночные колики
Гиперсаливация.Для премедикации в анестезиологии.R-исследование ЖКТ.
Передозировка антихолинэстеразными средствами.Иммобилизация глаза при травмах.Кинетозы.Купирование спазма мочевого пузыря после урологических операций.
5. Осложнения.Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, светобоязнь.Тахикардия и аритмии. Атония кишечника и ксеростомия.Атония мочевого пузыря.Снижение потоотделения (гипертермия).
блокаде А1-аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибировании фосфодиэстеразы (3, 4 и 5 типов) в гладких мышцах бронхов и сосудов и стабилизации уровня цАМФ, а также в снижении выброса гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
2. Короткодействующие: Теофиллин, Аминофиллин (Эуфиллин), Дипрофиллин. Длительно действующие: Теодур, Теотард.
3. Эффекты. Бронходилатирующий Спазмолитический (в том числе токолитический) Противоастматический
Сосудорасширяющий (в том числе, нормализует микроциркуляцию)
Кардиотонический Антиагрегационный Увеличивают мукоцилиарный клиренс
Стимулируют сокращение диафрагмы и межреберных мышц.
3. Применение. Хронический обструктивный бронхит Купирование астматического статуса Эмфизема легких Профилактика приступов бронхоспазма при бронхиальной астме Отек легких
5. Осложнения. ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение, бессонница ССС: боль в груди, сердцебиение, ощущение приливов к лицу, тахиаритмия. ЖКТ: тошнота, рвота, изжога. МПС: нарушение мочеиспускания.
блокаде анионного центра и образовании вандерваальсовых связей с участками мышечного подтипа Н-холинорецептров, окружающими анионный центр, что сопровождается гиперполяризацией концевой пластинки скелетных мышц.
1. Антидеполяризующие миорелаксанты.
2. Конкурентного типа: d-тубокурарин, Панкуронйи, Пипекуроний, Векуроний, Атракурий. Неконкурентного типа: Престонал.
3. Эффекты. Миорелаксирующий Умеренный ганглиоблокирующий (Тубокурарин) М-холиноблокирующий (Панкуроний)
4. Показания. Полостные операции (с использование аппарата ИВЛ) Спастические параличи и парезы (в том числе при болезни Паркинсона, энцефалите, арахноидите) Операции на конечностях Столбняк (Опистотонус)
5. Осложнения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, бронхоспазм, бронхорея, крапивница. Гипотония, тахикардия. Одышка. Судороги.
образовании ядерного или цитоплазматического комплекса лиганд-прогестероновый рецептор с последующей активацией транскрипции генов.
2. Прогестерон, Гидроксипрогестерон, Медроксипрогестерон, Этистерон.
3. Эффекты. Стимулируют активность липопротеидлипазы, способствуя депонированию жиров, увеличивают базальный уровень инсулина, конкурируют с альдостероном, снижая реабсорбцию натрия. ЦНС: угнетающее и гипнотическое действие. Участвуют в развитии молочных желез и секреторных изменениях миометрия
Подавляют возбудимость миометрия, предупреждают овуляцию Оказывают контрацептивное и противоопухолевое действие.
4. Применение. Заместительная гормональная терапия (в том числе менопауза, рецидивирующая карцинома эндометрия) Нарушение менструального цикла Бесплодие, недонашивание беременности Контрацепция (в том числе при лактации, в позднем репродуктивном возрасте, при ожирении)
5. Осложнения. Нарушение менструального цикла Тромбоэмболия Бессонница, головная боль, депрессия Холестатический гепатит Отеки Изменение массы тела Гирсутизм Остеопороз Аллопеция Аллергические реакции, болезненность в месте внедрения
селективное блокаде Н1-гистаминовых рецепторов, приводящей к устранению или уменьшению активации гистамином мембранной фосфолипазы С, что сопровождается снижением освобождения кальция из эндоплазматического ретикулума..
1. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.
2. 1 поколение: Дифенгидрамин (Димедрол), Прометазин (Дипразин), Хлорпирамин (Супрастин), Клемастин (Тавегил), Хифенадин (Фенкарол), Мебгидролин (Диазолин). 2 поколение: Терфенадин, Астемизол, Цетиризин, Лоратадин (Кларитин). 3 поколение: Фексофенадин (Телфаст).
3. Эффекты. Противогистаминный – устраняют или уменьшают следующие эффекты гистамина: повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; снижение АД; увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гиперемия и зуд кожи. Седативный – для препаратов 1 поколения, кроме диазолина. М-холинолитический - для препаратов 1 поколения. Местноанестезирующий – Димедрол, Дипразин
-адреноблокирующий - Дипразин Антигистаминные средства 2 и 3 поколений не оказывают выраженного седативного действия, не обладают антисеротониновыми, антихолинергическими и -адреноблокирующими свойствами.
4. Применение.Аллергические реакции немедленного типа (крапивница, аллергические ринити, коньюктивиты, аллергическая сыпь, кожный зуд, медикаментозные стоматиты, гингивиты) Затруднение засыпания (в сочетании со снотворными средствами) Премедикация (Дипразин, Димедрол)
Морская и воздушная болезнь Травма кожи и мягких тканей (ожоги и разможение)
5. Осложнения. ЦНС: седативное действие, атаксия, головокружение, шум в ушах, нарушении координации движений, беспокойство, бессонница, нарушение зрения, диплопия (препараты 1 поколения и Цитиризин).
ССС: гипотония, сердцебиение, тахикардия, аритмии (Терфеналин, Астемизол), тромбоцитопения. ЖКТ: ксеростомия, онемение слизистой оболочки полости рта (препараты 1 поколения), тошнота, рвота, диспепсия. МПС: нарушение мочеиспускания (препараты 1 поколения) ДС: сухость носа и горла, сгущение секрета бронхов (препараты 1 поколения) Аллергические реакции
Возникновение толерантности на 5-7 сутки к препаратам 1 поколения.
блокаде синтеза белка рибосомами бактерий. Ключевым моментом в определении данной группы антибиотиков являются следующие фармакологические показатели: высокая эффективность, главным образом, в отношении анаэробов; длительное применение часто вызывает псевдомембранозный колит..
3. Эффекты. Спектр противомикробного действия – узкий (Гр+ кокки, анаэробы). Характер действия – бактериоцидный.
4. Применение. Тяжелая анаэробная инфекция, вызванная бактероидами (остеомиелит, перитонит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры и др.).
5. Осложнения. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псеводомембранозный колит (при длительном применении). Кровь: лейкопения, тромбоцитопения.
антибиотиков заключается в проникновении при помощи в кислорода внутрь клетки, где необратимо связываются с рецептором, расположенным в 30S субъединице рибосомы, что приводит к нарушению формирования инициаторного комплекса синтеза белка и, как следствие, приводит к построению дефектных структурных белков, которые, встраиваясь в цитоплазматическую мембрану микроорганизма, нарушают ее проницаемость. Наряду с этим вызывают распад полирибосом..
2. 1) поколение: Стрептомицин, Неомицин, Мономицин, Канамицин
2) поколение: Гентамицин, Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин
3) поколение: Амикацин
3. Широкий спектр (у 2 и 3 поколения включает синегнойную палочку, а также, клебсиелла, энтеробактерии, протей, микобактерии туберкулеза, возбудители чумы, туляримии, бруцеллеза). Характер – бактерицидный.
4.Применение.
Местно для лечения инфицированных ран и ожогов.
При приеме per os не всасываются, действуют в просвете кишечника и используются при инфекционных заболеваниях ЖКТ и стерилизации кишечника перед операцией.
Парентерально при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, внутрибольничных инфекциях, инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, чуме, туляримии, бруцеллезе, туберкулезе, в комбинации с пенициллинами 3 поколения при инфекционных заболеваниях у больных с иммунодефицитом.
5. Осложнения. Специфические – отокосическое действие (необратимая глухота), нефротоксичнсть, нарушение нервно-мышечной проводимости, повышенная кровоточивость (являются антагонистами V плазменного фактора свертывания крови), вестибулярные нарушения (головокружение, шаткость походки).
антибиотиков заключается в обратимой блокаде рецептора, расположенного в 30S субъединице рибосомы, что препятствует присоединению аминоацилтранспортной РНК к аминоацильному центру и, как следствие, прекращается рост полипептидной цепи..
2. 1 поколение: Тетрациклин, Хлортетрациклин, Окситетрациклин, Демеклоциклин
2 поколение: Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.
3. Широкий спектр, включая спирохеты, хламидии, некоторые простейшие, палочку Леплера, коринебактерии, сальмонеллы, шигеллы, микоплазмы, анаэробы, рилкетсии, хелекобактор пилори, возбудители особо опасных инфекций (чума, холера, туляримия, бруцеллез). Характер – бактериостатический.
4.Применение.
Инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, хламидийные инфекции (ситтакоз, хламидиоз, трахома), риккетсиозы Ку-лихорадка, сыпной тиф), особо опасные инфекции (чума, холера, туляримия, сибирская язва, бруцеллез), сифилис, дизентерия, коклюш, дифтерия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
5.Осложнения.
Специфические – ЦНС: головокружение, повышение внутричерепного давления; ЖКТ: холестатический гепатит, серо-коричневое окрашивание зубов у детей, гипоплазия эмали; кожа: фотодерматит; ОДА: нарушение образования костной ткани, замедление роста у детей.\
АДАЧА №54.
антибиотиков, структура которых содержит макроциклическое лактонное кольцо, заключается в обратимой блокаде рецептора, расположенного в 50S субъединице рибосомы, приводящей к блокаде процесса транслокации аминокислот с аминоцильного на пептидильный центр рибосомы и, как следствие, прекращение роста полипептидной цепи.
2. 1) поколение (природные): Эритромицин, Олеандомицин, Джозомицин, Мидекамицин.
2) поколение (полусинтетические): Кларитромицин, Рокситромицин.
3) поколение (Азалиды): Азитромицин.
3. Узкий спектр, в основном на Гр+, их Гр- - гонококки и менингококки, а также палочка Леплера, хламидии, микоплазмы, риккетсии, легионеллы, амебы, анаэробы. Характер - бактериостатический
4.Применение.
Инфекционные заболевания дыхательных путей, лор-органов (тонзиллит, фарингит, средний отит), дифтерия, коклюш, хламидиоз, сифилис, гонорея, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, мочеполовой системы, анаэробная инфекция, амебная дизентерия, микоплазмоз, болезнь легионеров.
5.Осложнения.
Специфические – ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, шум в ушах; ЖКТ: холестатический гепатит; ССС: удлинение интревала qt – возникновение аритмий типа «Пируэт».
противомикробной группы заключается в том, они являются антагонистами парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибируют фермент дигидроптероатсинтетазу, который катализирует реакцию синтеза дигидрофолиевой кислоты из параминобензойной, это приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований..
2. 1. Сульфаниламидные препараты, применяемые при системных инфекциях
А) короткого действия: Стрептоцид, Сульфацил натрия, Норсульфазол, Этазол, Уросульфан, Сульфадимезин, Сульфазоксазол
Б) средней продолжительности: Сульфазин, сульфаметаксозол, Сульфамоксал
В) длительного действия: Сульфапиридазин, Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин
Г) сверхдлительного действия: Сульфален, Сульфадоксин
2. Сульфаниламидные препараты, применяемые при инфекционных заболеваниях ЖКТ
Сульгин, Фталазол, Фтазин, Дисульформин
3. Сульфаниламиды для местного применения.
Сульфазина серебряная соль, Сульфапиридазин-натрий, Сульфацил-натрий, Мефенит
4. Комбинированные сульфаниламидные препараты.
А) комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой и используемые при неспецифическом язвенном колите: Салазосульфапиридин, Салазодиметоксин, Салазопиридазин
Б) комбинировынные с триметопримом: Потесептил, Ко-тримоксазол, Лидаприм, Сульфатон
3.Широкий спектр, а также патогенные грибы и некоторые простейшие (малярийный плазмодий, токсоплазма). Характер – бактериостатический. У комбинированных с триметопримом – бактерицидный.
4.Применение.
Пневомния, бронхит, фарингит, гнойный отит, инфекция мочеполовых и желчных путей, дизентерия, колит, энтероколит, инфекционные заболевания глаз, лепра, малярия, токсоплазмоз, хламидийная инфекция).
5.Осложнения.
НС: головная боль, парестезии и парезы, угнетение ЦНС; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; Кровь: лейкопения, анемия, метгемоглобинемия, гипогликемия, гипокоагуляция; Почки: интерстициальный нефрит, кристаллурия; фотодерматит, гипотиреоз, аллергические реакции.
синтетических химиотерапевтичеких средств заключается в блокаде фермента ДНК-геразы (топоизомеразы-II), отвечающего за суперспирализацию молекулы ДНК, и топоизомеразы-IV, ответственной за процесс компактной укладки ДНК в ядре..
2. Классификация.
3.Спектр – широкий, включая синегнойную палочку, а также легионеллы, сальмонеллы, шигеллы, хламидии, микоплазму, палочку Коха, возбудителя чумы. Характер - бактерицидный
Инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, внутрибольничные инфекции, хламидиоз, туберкулез, болезнь Легионеров, чума, гонорея, микоплазмоз.
5. Осложнения.
ЦНС: головная боль, бессонница, тремор, судороги; ЖКТ: диспепсия, лекарственный гепатит, дисбактериоз, псевдомембранозный колит; Кровь: анемия, тромбоцитопения; фотосенсибилизация; аллергические реакции.
синтетических химиотерапевтических средств заключается их способности являться акцепторами ионов водорода и вступать в конкурентные отношения с естественными акцепторами ионов водорода в цепи тканевого дыхания микроорганизмов, что приводит к нарушению дыхания бактериальной клетки..
Гнойные раны, дизентерия, паратит, брюшной тиф, лямблиоз, энтероколит, инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, трихомонадный кольпит, вульвовагинит).
НС: головокружения, полиневриты; ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области; Кровь: метгемоглобинемия; антабусоподобный синдром; аллергические реакции.
антибиотиков узкого спектра действия связан с блокадой ранних этапов синтеза пептидогликана, протекающего внутри цитоплазматической мембраны бактерий. Они угнетают удлинение биополимера и образование между ними поперечных сшивок; прочность пептидоглакна снижается, что приводит к лизису микробной клетки..
Тяжелые инфекции, вызванные антибиотикорезистентными стафилококками (менингит, перитонит, сепсис), антибиотик-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
Специфические: тошнота, рвота, диарея, флебиты при внутривенном введении, поражение слуха, почечная недостаточность, обратимая лейкопения, тромбоцитопения. При быстром внутривенном введении возможно чувство жжения, покраснение верхней части тела (миндром красного человека).