Лекция 10 Снотворные средства продолжение Бромизовал Бромурал Седативное действие Легкое сно
Работа добавлена на сайт samzan.net: 2016-03-30
Поможем написать учебную работу
Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
от 25%
Подписываем
договор
Лекция №10
Снотворные средства (продолжение)
Бромизовал (Бромурал)
- Седативное действие
- Легкое снотворное
- Детям – при хорее, коклюше
Входит в состав Паглюферала
Т.к. в составе бром, может оказывать раздражающее действие на слизистые кашель, конъюнктивит, цистит, ринит.
Доксиламин (Донормил)
- Н1-блокатор
- Не влияет на структуру сна
- Низкая токсичность
- М-ХБ свойства
- Противопоказан при глаукоме, нарушениях мочеиспускания
Мелатонин
- Эндогенное соединение (эпифиз, шишковидная железа), получен синтетически
- «Синхронизатор» фаз сна, биологический функций, колебаний обменных процессов, иммунных реакций и т.д.
- Антистрессовая и адаптогенная активность
- Регулирует ритм сна при смене временного пояса (!)
- Стимулирует синтез ГАМК
- Снижается секреция гонадотропинов
Глицин
- Заменимая АК
- Центральный медиатор тормозного типа действия
- Седация
- Стимулирует метаболические функции ЦНС
- Снижает влечение к алкоголю, абстиненцию
- Тревога, повышается раздражительность – 1таб. 3 раза в день
- Нарушение сна – 1 таб. За 20 мин.до сна
Анальгетики
An - без, отрицание
Algos – боль
Анальгетики – лекарственные средства, обладающие специфической способностью устранять или ослаблять чувство боли.
Наркотические анальгетики (НА) – центральные избирательное болеутоляющее действие, существенно влияя на восприятие боли. При повторных введениях – лекарственная зависимость (наркомания).
Опий (opos-сок) – из них получают наркотические анальгетики – высохший млечный сок незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum).
Группы алкалоидов
- Производные фенантрена (нейротропное действие) – анальгетики
Морфин, кодеин, тебаин
- Производные изохинолина (спазмолитические действие – расслабляет гладкие мышцы)
Папаверин, наркотин
Классификация НА по происхождению
- Алкалоиды
- Морфин Кодеин
- Омнопон (Пантопон) - сумма алкалоидов опия
- Полусинтетические
- Бупренорфин (Норфин) – производный Тебоина
Этилморфин (Дионин) – его можно использовать в глазной практике (расширение сосудов, рассасывающее действие) при кератите
- Синтетические
- Фентанил – чистая синтетика
- Промедол (Тримеперидин)
- Налбуфин (Нубаин)
- Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
- Буторфанол (Буфорал, Стадол)
- Пиритрамид (Дипидолор)
Опиоидные рецепторы
Находятся в мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов
Их стимуляция – задерживает выброс медиаторов боли – АцХ, НА, брадикинин, субстанция Р, глутамат, серотонин.
Опиоидные рецепторы их эндогенные лиганды, эффекты
- Мю рецепторы – анальгезия, седация, эйфория, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, снижение моторики ЖКТ, брадикардия, миоз
- Каппа рецепторы – анальгезия, седация, дисфория, угнетение моторики ЖКТ, миоз
- Дельта – анальгезия, угнетение дыхания, угнетение моторики ЖКТ
Выраженность лекарственной зависимости будет зависеть только от Мю-рецепторов
Эндогенные лиганды
- β-эндорфины
- Энкефалины
- Донорфины
- Эндоморфины
Они активируют опиоидные рецепторы (агонисты), снижают болевую реакцию до уровня переносимости боли. Выделяются при стрессе, беременности, родах. Звук на гране болевых ощущений вызывает выделение Энкефалинов и Донорфинов.
Классификация НА по взаимодействию с опиоидными рецепторами
- Агонисты (активируют опиоидные рецепторы)
Морфин, Фентанил, Пиритрамид, Кодеин, Промедол, Омнопон
- Агонисты – антагонисты или частичные агонисты
Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин.
- Антагонисты
Налоксон (0,4 мг в 1 мл, 10 ампул) – при остром отравлении морфином, Налтрексон (капсулы по 50 мг) – комплексное лечение при наркомании.
Препараты смешанного действия
Присутствуют 2 механизма действия: опиоидные и неопиоидные (т.е. влияние на моноамидэргическую систему, участвующую в проведение болевых импульсов).
- Трамадол (Трамал) – в большей степени Мю-рецепторы
Угнетает разрушение КА (катехоламины), стабилизирует их концентрацию в ЦНС, избирательно снижают ОНЗ (обратный нейрональный захват) СЕР и НА
Морфин
Производный Фенантрена. Для морфина – 2 гидроксильные группы, если сменить одну из группировок, то будет Героин.
Можно вводить: п\к, в\м, в\в.
Слабая биодоступность – 24%, если внутрь вводить
MST – continus – внутрь 12 часов
Морфилонг – в\м 24 часа.
Сам препарат короткого действия.
С 1871 года по 1910 год героин использовали для лечения кашля у детей, он продавался в аптеках.
В структуре – вместо гидроксильных групп – 2 ацето группы.
Механизм анальгезирующего действия
- Угнетение ноцицептивной системы, воспринимающую боль – угнетает проведение болевых импульсов, действую на центральные звенья ноцицептивной системы
- Активируют антиноцицептивную систему - стимуляция опиоидных рецепторов в нейронах серого околоводопроводного вещества, большом ядре шва, парагигантоклеточном ядре
Пути проведения боли (3):
- Через ноцицепторы (кожа, слизистые, сухожилия, связки, артерии) идет передача в задние рога спинного мозга, и именно они имеют ключевое значение для передачи болевых импульсов – вход афферентных импульсов в ЦНС. Их активация контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Дальше импульсы идут в вышележащие системы ЦНС (таламус – суммация болевых импульсов; РФ, лимбический мозг, кора головного мозга).
- Через мотонейрон (передние рога) – двигательная реакция на боль
- Вегетативная реакция в ответ на боль – боковые рога – повышение АД
- Блокируют афферентный вход болевых импульсов на уровне задних рогов спинного мозга
- Активация нисходящих тормозных влияний в проведение болевых импульсов в ЦНС
- Избирательно блокируют вставочные нейроны, которые участвуют в проведении импульсов
- Нарушение суммации болевых импульсов в области таламуса
- Действие на кору меняет эмоциональное восприятие боли, угнетает вторичные психические реакции
Эффекты морфина
Есть и центральные и периферические эффекты
- Эйфория – самосозерцательная, приятные мысли, уходит чувство голода и жажды, хорошо самому с собой
- Сон – чуткий, поверхностный и богат сновидениями
- На различные центры ЦНС – оказывает «мозаичное» действие (одни угнетает, другие возбуждает):
1. угнетение:
- дыхательный
- кашлевой (только против кашля, угрожающего жизни)
- рвотный (не у всех, обладает видовой специфичностью, например, у собак не угнетает)
- теплорегуляция
- СДЦ (но в больших дозах)
2. возбуждение:
- глазодвигательный нерв (миоз) – диагностическое значение, не всегда
- блуждающий нерв (брадикардия)
- Влияние на продукции гормонов:
- угнетение выработки ФСГ, ЛГ, АКТГ, ГК
- активация выработки пролактина и АДГ (снижение диуреза)
- Уменьшает перистальтику ЖКТ
- Повышает тонус гладких мышц кишечника
- Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, всасывание воды (запирающее действие)
- Повышается тонус мочеточника, уретры и сфинктера мочевого пузыря
- Гистаминогенное действие (бронхоспазм)
Побочные эффекты
- Лекарственная зависимость – непреодолимое желание к приему лекарства
- Привыкание
- Угнетение дыхания
- Брадикардия
- Аллергическая реакция
- Бронхоспазм
- Расширение сосудов ГМ и повышение ВЧД (можно вызвать отек головного мозга)
- Обстипация (запор)
Лоперамид (Иммодиум) – симптоматическое средство при диарее (опиатные рецепторы кишечника) – производное морфина
Применение
- Тяжелые сочетанные травмы, которые могут привести к развитию болевого шока, ожоги
- Пред- и послеоперационный период
- Онкологические заболевания
- Отек легких, боли при инфаркте миокарда (не всеми)
- Колики (только со спазмолитиками!) – но-шпа, атропин, папаверин
- Кашель, угрожающий жизни
Противопоказания
- Ранний детский и старческий возраст
- Дыхательная недостаточность
- Беременность, роды, период лактации (только Промедол)
- Гипотония, бронхоспазм, повышение ВЧД
- Гипертрофия простаты (т.к. задержка диуреза)