Поможем написать учебную работу
Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Эритромицин |
Кларитромицин |
Азитромицин |
Механизм действия |
||
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. |
Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки). |
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp,Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis. Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активен также в отношении Toxoplasma gondii. |
Фармакокинетика |
||
Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой. |
. Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. |
Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде. |
Показания |
||
при пневмонии (воспалении легких), пневмоплевритах (сочетанном воспалении ткани легкого и его оболочек), бронхоэктатической болезни (заболевании бронхов, связанном с расширением их просвета) в стадии обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях рожистом воспалении, мастите ,остеомиелите,, перитоните ,гнойном отите,других гнойновоспалительных процессах. |
инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония); инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы, отиты); инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление); распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; |
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит, болезнь Лайма (боррелиоз). |
Побочные эффекты |
||
Тошнота, рвота, понос. При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций |
тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея.головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым. |
тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - холестатическая желтуха. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация. Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость, слабость. редко - кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины. |
Противопоказания |
||
при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени |
одновременный прием дериватов спорыньи; при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин; У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. тяжелые нарушения функции печени и/или почек; повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов. |
Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов. |
ЛФ,дозировка,применение |
||
Таблетки по 0,1 и 0,25 г; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием; мазь 1 %. Разовая доза для взрослого 0,25 г, при тяжелых заболеваниях - 0,5 г. Принимают через каждые 4 - 6 ч за 1 - 1,5 ч до еды. |
Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 При необходимости можно назначать по 500 мг 2 Длительность курса лечения 6-14 дней. Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/ Максимальная суточная доза 500 мг. Длительность курса лечения 7-10 дней. Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь по 1 г 2 Длительность лечения может составлять6 мес и более. У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более14 дней. Капсулы, 250 мг. |
Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы, тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя. Взрослым внутрь - 0.25-1 г 1 раз/; детям - 5-10 мг/кг 1 раз/ Продолжительность приема 2-5 дней. |