Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
ЛЕКЦИИ 5 -10
5. КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНЫЙ ОТДЕЛ
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
6. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
8. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
9. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
10. СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНЫЙ ОТДЕЛ
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
|
Холинергические |
Антихолинергичес кие (холиноблока торы) |
Адренергические (адреномиметики) |
Антиадренергические (адреноблокаторы) |
|
М-холиномимети ки Н-холиномимети ки М- и Н-холиноми ме тики |
Антихолинэс те разные |
М- |
Н- |
- |
- |
- и - |
- |
- |
Гибрид ные (+) |
Симпа то лити ки |
|
Обрати мого дей ствия |
Необра тимого дейст вия |
Ганг - л ио бло ка торы |
Мио ре ла ксан ты |
1 |
2 |
1, 2 |
1 |
2 |
1,2 |
1 1А, 1В |
2 |
1,2 |
1 |
1+2 |
|
помни! |
При введении холинергических или антиадренергических препаратов в организме преобладает парасимпа тическая иннер вация, при введении М-холи нолитиков или адренергических средств – симпатическая. Локализация действия всех лекарств медиаторного действия – постсинаптическая мембрана, за исключением симпатолитиков и клонидина (пресинаптическая). |
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
|
Классификация |
Холиномиметики |
Антихолинэстеразные |
|
М-Н-холиномиме тики |
М-холиномиме тики |
Н-холиномиме тики |
Обратимого и необратимого действия* |
|
Препараты и их синонимы |
1. Ацетилхолин 2. Карбахолин |
3. Пилокарпин 4. Ацеклидин |
5. Цититон |
6. Физостигмин (Антихолинум, Эзерин) 7. Галантамин (Нивалин) 8. Неостигмина метилсульфат (Про зе рин) 9. Амбенония г/х (Оксазил) |
10. Пиридостигмина бромид (Калимин) 11. Дистигмина бромид (Убретид) 12. Армин* |
|
Механизм действия |
Возбуждают холинорецепторы. |
Ингибируют холинэстеразу. |
||
|
Фармакологи ческие эффекты |
Понижают внутриглазное давление (2-4, 6, 8, 12). Стимулирует дыхание, повышает АД (5). Повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов (1, 4, 7, 8, 10, 11). Улучшают нервно-мышечную проводимость (6-11). Расширяют периферические сосуды (6, 11). |
|
Показания к приме не нию и взаимозаме ня емость |
Глаукома (2-4, 6, 8, 12). Рентгенодиагностика заболеваний желудка, кишечника (1, 4, 7). Атония кишечника, мочевого пузыря (4, 7-11). Парезы, параличи, миастения (6-11). Слабость родовой деятельности (4, 8). Антидоты при отравлениях миорелаксантами, м-холиноблокаторами (6-8, 10). Эндар териит (1). Рефлекторная остановка дыхания (5). |
|
|
помни! |
Холиномиметики несовместимы с антипаркинсоническими, противосудорожными, антидепрессантами, антиаритмическими, нейролеп тиками, анти гистаминными, -адреноблокаторами, глюкокортикостероидами и аминогликозидами. При сочетании прямых М- и М, Н-холино миметиков с антихо лин эстеразными средствами отмечается потенцирование холиномиметических эффектов, что повышает риск развития побочных эффектов. М-холи номиметики несовместимы с местными анестетиками. Антихолинэстеразные средства несовместимы с местными анестетиками, противосудорожными, антипаркинсоническими, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими, -адреноблокаторами, деполяризующими миорелаксантами (дити лином). Неостиг мина метилсульфат несовместим с окспренололом, изопреналином. Ацетилхолин несовместим с фенилэфрином, лидокаином и его нельзя вводить внутривенно из-за опасности остановки сердца. Эфедрин потенцирует эффекты неостигмина метилсульфата. Применение галантамина и неостигмина метилсульфата во время беременности может вызвать миастению у новорожденных. При введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временная отеч ность конъюнктивы. В неразведенном виде армин очень ядовит. При работе с ним следует избегать его попадания на кожу, слизистые оболочки и внутрь. Перед началом использования пилокарпина необходим осмотр глазного дна, возможно отслоение сетчатки. При повреждении конъюнктивы и роговицы необходимо соблюдать осторожность при применении пилокарпина. В случае длительного применения пилокарпина обязателен контроль ВГД и поля зрения. При использовании амбенония г/х, пиридостигмина бромида интервал времени между введениями должен составлять не менее 5-6 часов в связи с опасностью холинергической «интоксикации». Холинергические средства ускоряют моторику ЖКТ и поэтому уменьшают всасывание других лекарственных средств. До еды: 8, 11. После еды: 9. |
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
|
Препараты и их синонимы |
1. Атропина сульфат (Атропин) 7. Пирензепин (Гастроцепин) 2. Гоматропина гидробромид 8. Ипратропий бромид (Атровент) 3. Скополамина г/х 9. Тропикамид (Мидриацил, Мидриум) 4. Платифиллина гидротартрат 10. Бутилскополамина бромид (Бускопан) 5. Адифенин (Спазмолитин) 11. Апрофен 6. Метацина йодид |
|
|
Механизм действия |
Блокируют М-холинорецепторы. |
|
Фармаколо гичес кие эффекты |
Расширение зрачка (мидри аз), повышение внутриглаз ного давления (1-4, 9). |
Угнетение секреции же лез (1, 4-7, 10, 11). |
Расслабление гладкой мускула туры органов, находящихся в состоянии спазма (1, 3-6, 8-11). |
Тахикардия (1), АД (4). |
Центральное холиноли тическое действие (1, 3, 4). |
|||||
|
Показания к при менению и взаимо заме няемость |
Диагностика заболеваний глаз (1-4, 9). Воспали тель ные заболевания глаз (1, 3). Под бор линз (1, 2, 4, 9). |
Язвенная болезнь же лудка (1, 4-7, 10, 11). Пре медикация (1, 3, 6). |
Бронхиальная астма (1, 3, 4, 6, 8). Колики: кишечная, пече ночная, по чеч ная (1, 3-6, 10, 11). Угроза преж девременных ро дов (6). Эндарте риит (5, 11). Спаз мы сосудов го лов ного мозга и ко ро нарных сосу дов (4, 11). |
Остановка сердца, бради кардия, пере до зировка хо ли номиме тиков и анти хо линэс теразных пре па ра тов (1). |
Морская болезнь, бо лезнь Паркинсона (3). |
|
помни! |
М-холиноблокаторы несовместимы с психостимуляторами, ингибиторами МАО, рвотными средствами, кофеином, препаратами наперстянки, клонидином. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме. Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, ацетилсалициловой кислотой, бендазолом, ацетилхолином. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину наркоза, сна. Препараты атропина, даже глазные капли, подавляют саливацию, вызывают сухость во рту и развитие язвенного стоматита. При сочетании атропина сульфата с нитратами возможно резкое повышение ВГД. Раствор атропина для инъекций – 0,1%, в глазных каплях – 1%. Хлорпромазин усиливает действие скополамина. При совместном применении пирензепина с наркотическими анальгетиками возможно развитие запора, задержки мочи. Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение, поэтому противопоказан водителям и лицам, выполняющим работу, связанную с быстрой реакцией. В течение 30 минут после применения гоматропина гидробромида нельзя выполнять работу, требующую повышенного внимания. Атропина сульфат, гоматропина гидробромид, тропикамид при применении в виде глазных капель необходимо капать на медиальный угол глаза в течение 1 минуты (особенно у детей). В период применения тропикамида нельзя использовать контактные линзы. До еды: 1, 4, 6, 7. После еды: 5, 11. |
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
|
Классификация |
Ганглиоблокаторы |
Миорелаксанты |
Деполяризующие |
Недеполяризующие |
|
Препараты и их синонимы |
1. Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний) 2. Азаметония бромид (Пентамин) 3. Димеколина йодид (Димеколин) 4. Трепирия йодид (Гигроний) 5. Пахикарпина г/йодид |
6. Суксаметоний йодид (Ди ти лин) |
7. Векуроний бромид (Норку рон) 8. Диплацин 9. Тубокурарина хлорид 10. Мелликтин 11. Пипекуроний бромид (Ар дуан) |
|||
|
Механизм действия |
Блокада Н-холинорецепторов вегетативных ганглиев. Фармакологи ческая денервация органов. |
Стойкая деполяризация пост си нап ти ческой мембраны. |
Конкурентный антагонизм с аце тил холином. |
|||
|
Фармакологи чес кие эффек ты |
Расширение периферических сосудов, понижение тону са гладкой муску латуры, артериального давления, секреции желез (1-5). Повышение тонуса мио метрия (5). |
Тотальная релаксация скелетной мускулатуры (6-11). |
||||
|
Показания к при ме нению и взаимо заменя емость |
Гипертоническая болезнь, гипертонический криз (1-5); отек мозга, легких (2); эндартериит (1-3, 5); управляемая гипотония (1, 2, 4); язвенная болезнь желудка (1, 3); бронхиальная астма (1, 2); колики (2, 3); стимуляция родовой деятельности (5); холецистит (3); эклампсия (2, 4). |
Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов (6-11); гиперкинезы (10). Инту бация трахеи (6, 8), для обездвиживания глазного яблока (8). Пар кинсонизм, болезнь Литтля (10). |
|
помни! |
Н-холиноблокаторы несовместимы с ингибиторами МАО, антихолинэстеразными, в одном шприце с растворами барбитуратов. Ганн глио блокаторы усиливают действие адреномиметиков, а трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивное действие ганглиоблокаторов. Все ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, поэтому необходимо лежать 2 часа после их приема. Миорелаксанты несовместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, гормонами коры надпочечников, наркотическими анальгетиками. Недеполяризующие миорелаксанты могут вызывать бронхоспазм. Суксаметония йодид усиливает действие сердечных гликозидов, что потенцирует аритмию. Для профилактики мышечных болей рекомендуется введение суксаметония йодида в двух дозах: субпаралитической (0,15 мг/кг), а затем в полной дозе. Гексаметония бензосульфонат несовместим с кофеином. Тубокурарина йодид уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам. Диплацин в больших дозах повышает АД. При применении суксаметония йодида в комбинации с некоторыми ингаляционными анестетиками у чувствительных пациентов возможна злокачественная гипертермия. Прием тубокурарина хлорида и суксаметония йодида при дыхательном алкалозе усиливает релаксацию, а прием при метаболическом ацидозе снижает ее. Действие суксаметония йодида пролонгируется при миастении, беременности (до 30 мин), парамиастеническом синдроме, атеросклерозе и при гриппе. До еды: 1, 3, 5. |
|
Классификация |
1- адреномиметики |
2-адреноми ме тики |
1-адреномиметики* 2- адреномиметики |
1+2- адрено миметики |
1, 2, 1, 2- адреномиме тики, стимулятор дофа ми новых рецепторов** |
||||||
|
Препараты и их синонимы |
1. Норэпинефрин (Норадреналин) 2. Фенилэфрина г/х (Мезатон) 3. Ксилометазолин (Риназал) 4. Нафазолин (Назолин) 5. Тетризолин (Визин, Тизин) |
6. Гуанфацин (Эстулик) 7. Клонидин (Клофелин) |
8. Добутамин * (Добутрекс) 9. Фенотерол (Беротек) 10. Сальбутамол (Вентолин) 11. Тербуталин (Бриканил) 12. Кленбутерол (Спиро пент) 13. Сальметерол (Сальме тер) |
14. Изопрена лин (Изадрин) 15. Орципрена лина сульфат (Астмопент, Алупент) |
16. Эпинефрин (Адреналин) 17. Эфедрина г/х 18. Допамин** (Дофамин) |
||||||
|
Механизм действия |
Возбуждают 1-адреноре цеп то ры периферических со судов (1-5). |
Возбуждают 2-ад ре норецепторы со судодвигатель ного центра и сим па тиче ских волокон (6, 7). |
Возбуждает 1-адреноре цеп торы миокарда (8). |
Возбуждают 2-адреноре цеп то ры бронхов и матки (9-13). |
Возбуждают 1- и 2-адренорецеп то ры (14-15). |
Возбуждают 1, 2, 1, 2-адре но ре цепторы (16, 17, 18); воз буж дает дофаминовые рецеп торы (18). |
|||||
|
Фармаколо ги чес кие эффекты |
Сужение сосудов, повыше ние АД (1-2); сужение со судов слизистой оболочки носа и конъюнктивы (1-5). |
Гипотензивное дей ствие (6, 7). Сни жение ВГД, седа тивный эф фект (7). |
Кардиостиму лирующий (ино-, хроно- и батмотроп ный) (8). |
Бронхоли ти чес кий, токо лити чес кий (9-13). |
Кардиостимулиру ю щий, бронхо ли ти чес кий (14, 15). Токолитический (15). |
Кардиостимулирующий, вазо кон стрик торный (16-18); брон хо лити ческий, акти вируют гли ко ге нолиз, ли полиз (16, 17); ди у ре ти ческий (18). |
|||||
|
Показания к при мене нию и взаи мо заменяе мость |
Шок, коллапс (1, 2). Ринит (3-5). Конъюнктивит (4-5). Гипо тония (2). |
ГБ (6, 7). Глау кома, абстинент ный син дром (7). |
Хронический астматический бронхит и бронхи аль ная астма (9-15). Эмфизема легких (14, 15). Угроза преж девременных родов (9-11, 15). Остановка сердца, кар дио генный шок (8), бради аритмия (14, 15). Ин ток сика ция сердечными гликозидами (15). Пневмо склероз (9, 14, 15). |
Остановка сердца, анафилак тичес кий шок, бронхиальная астма, ги погликеми ческая кома, энурез, про лонгирова ние Дей ствия местных ане стетиков (16, 17), открытоуголь ная глаукома (16). Шок, острая сер дечная не достаточность (18). |
|||||||
|
помни! |
Изопреналин несовместим с бутамидом, фенобарбиталом, дигитоксином, дикумарином, стрептоцидом, седуксеном, дифенином, прозерином. Ксилометазолин не показан при хроническом насморке, т.к. его применение более 5 дней может вызвать некроз слизистой. Тетризолин может повышать ВГД, АД. Его длительное применение может вызвать вторичный отек слизистой носа. Если в течение 48 часов после начала применения глазных капель тетризолина не наблюдается эффекта или проявляется побочное действие, следует отменить препарат. Не рекомендуется смешивать глазные капли визин с другими каплями. Резкое повышение АД при атеросклерозе под действием адреномиметиков может привести к инсульту. Норэпинефрин при п/к и в/м введении может вызвать некроз. Вводить норэпинефрин нужно медленно во избежание резкого повышения АД. Раствор добутамина несовместим в одном шприце со щелочными растворами. До начала введения добутамина следует компенсировать гиповолемию. При применении кленбутерола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возникает риск развития сердечных нарушений. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и теофиллин усиливают побочные действия сальметерола на сердечно-сосудистую систему. Эфедрин не назначают перед сном, с ингибиторами МАО (резкое повышение АД), вызывает пристрастие. Теофиллин и эфедрин потенцируют побочные токсические эффекты сальбутамола. |
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
|
Классифи кация |
1; 2*; 1+2** -адрено блокаторы |
1-адреноблока торы |
1 + 2-адрено блокаторы |
+ -ад рено бло ка торы |
Симпатолитики |
|||||||
|
Препараты и их синонимы |
1. Йохимбин* (Йохимбина г/х) 2. Тамсулозин (Омник) 3. Теразозин (Корнам) 4. Празозин 5. Доксазозин (Кардура) |
6. Пророксан** (Пирроксан) 7. Фентоламин** 8. Дигидроэрго тамин** 9. Ницерголин** (Сермион) 10. Альфузозин |
11. Метопролол (Корви тол) 12. Атенолол 13. Ацебутолол (Сектраль) 14. Талинолол (Корданум) 15. Бисопролол (Конкор) 16. Небиволол (Небилет) 17. Бетаксолол (Локрен) |
18. Пропранолол (Ана прилин) 19. Окспренолол (Тра зикор) 20. Соталол (Гилукор) 21. Пиндолол (Вискен) 22. Надолол (Коргард) |
23. Лабеталол (Альбе тол) 24. Проксодолол 25. Карведилол |
26. Резерпин |
||||||
|
Механизм действия |
Блокируют 1 и 2-адренорецепто ры (6-9). Блокируют 1-адреноре цепто ры (3-5, 10). Блокирует 1А-ад Рено ре цепторы (2). Блокирует 2-адрено рецепторы (1). |
Блокируют 1-адрено ре цеп торы (11-17). Влияет на вы сво бож дение NO в сосу дах (16). |
Блокируют 1 и 2-ад ре норецеп торы (18-22). |
Блокируют - и -ад ре но рецепто ры (23-25). |
Уменьшает де по ниро ва ние ка те холаминов в везикулах пре си нап ти чес ких оконча ний и уси ливает инак тива цию их мо но аминооксида Зой (26). |
|||||||
|
Фармако логи чес кие эффек ты |
Расширение периферических сосудов, гипотензивный (3-7, 11-19, 21-26); уменьшение сердечного выброса (11-22, 24); антиангинальный, антиаритмический (11-25); улучшает кровоснабжение органов малого таза, повышает потенцию (1); снижают тонус гладкой мускулатуры простатической части уретры (2-5, 10); понижают внутриглазное давление (17, 18, 24), гиполипидемический (3-5, 25), антиоксидантный (25), слабый нейролептический (26). |
|||||||||||
|
Показания к при мене нию и взаи моза ме няе мость |
ГБ (3-7, 11-19, 21-26); ИБС (11-24); ГК (6, 7, 16, 21, 23, 24); хроническая сердечная недостаточность (4, 15, 24, 25), профилактика приступов стенокардии (11, 14, 15), приступы стенокардии (11, 14, 15, 17-19, 24, 25), ранние стадии и профилактика ИМ (11); психогенная импотенция, атония мочевого пузыря (1); аденома простаты (2-5, 10); облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно (4-9); мигрень (8, 9), феохромоцитома (7); тахиаритмия (11-22, 24); глаукома (15, 17, 18, 24). Морская болезнь, кожный зуд, морфинная и алкогольная абстиненция (6). |
|||||||||||
|
помни! |
Антиадренергические средства при взаимодействии с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином вызывают брадикардию, сердечную недостаточность. +-адреноблокаторы несовместимы с сердечными гликозидами. - и -адреноблокаторы при взаимодействии с ингибиторами МАО могут вызвать инсульт, отек мозга, аритмии, ГК. Адреноблокаторы и симпатолитики могут вызывать ортостатический коллапс. Не рекомендуется одновременный прием йохимбина с адреномиметиками. Одновременное назначение тамсулозина с другими 1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Не рекомендуется курение при приеме дигидроэрготамина, поскольку возрастает риск спазма периферических сосудов. Ацебутолол нельзя совмещать с антиаритмическими препаратами. Пропранолол нельзя принимать одновременно с транквилизаторами и нейролептиками, эрготамином. Результатом взаимодействия пропранолола с инсулином будет усиление гипогликемии, а с тубокурарином – усиление эффекта последнего. Для пропранолола характерен синдром «отмены». Пирроксан уменьшает зуд, явления абстиненции и морской болезни. Прием -адреноблокаторов следует прекращать постепенно в течение 10 дней и прерывать за 48-72 ч до родов. До еды: 9. После еды: 2, 7, 26. Во время еды: 23. |
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
|
Классифика ция |
Природные и по лусинтетичес кие |
Синтетические |
|
Агонисты опиоидных рецепторов |
Агонисты-анта гонисты опио ид ных рецеп торов |
Со смешанным механизмом действия |
||||||
|
Препараты и их синонимы |
1. Морфин 2. Кодеин 3. Этилморфи на г/х (Дионин) 4. Омнопон |
5. Тримеперидин (Проме дол) 6. Фентанил 7. Пиритрамид (Дипидолор) 8. Тилидин (Валорон) |
9. Суфентанил (Суфента) 10. Дименоксадола г/х (Эстоцин) 11. Бупренорфин (Норфин) |
12. Пентазоцин (Фортрал) 13. Буторфанол (Морадол) |
14. Трамадол (Трамал) |
|
Механизм действия |
Связываются с опиатными рецепторами ЦНС, что приводит к угнетению выделения альгогенов (медиаторов боли) на всем пути прохождения болевых импульсов. Угне тают вставочные нейроны спинного мозга, ретикулярную формацию, таламические болевые центры, лимбическую систему, суммационную способ ность коры головного мозга. |
|
|
Фармакологи ческие эффек ты |
Угнетающее влияние на центры: болевой, кашлевой, рвотный, дыхательный (1-14). Возбуждающее влияние на центры блуждающего нерва, глазодвигательного нерва (миоз). Седативный, снотворный, эйфория, толерантность, наркома ния (1-14). Противовоспалительный, слабый спазмолитический, холинолитический (10). |
|
|
Показания к приме нению и взаимозаме няемость |
Сильные и сверхсильные боли (1, 3-14); нейролептанальгезия (6); премедикация и послеоперационный период (1, 4 -14); обезболивание родов (5, 7, 10); коли ки (4-6, 8-11, 13); заболевания глаз (3); упорный сильный кашель (2, 3, 10). |
|
|
помни! |
Наркотические анальгетики несовместимы с антипаркинсоническими средствами, ингибиторами МАО, миорелаксантами, -адреноблокато рами, глюкокортикостероидами, АКТГ, трициклическими антидепрессантами. Наркотические анальгетики не назначаются детям до 2-х лет, а буторфанол – до 18 лет. В одном шприце нельзя вводить пентазоцин с барбитуратами, морфин – с хлорпромазином. Триме перидин несовместим с антигистаминными средствами, миорелаксантами, тразикором, хлорпромазином. Морфин противопоказан при микседеме, так как снижает синтез тиреотропных гормонов. Кодеина фосфат не следует принимать одновременно с метотрексатом. Инъекционная форма трамадола несовместима с растворами диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. После введения тримеперидина необходимо прервать кормление грудью на 12 ч, после морфина – на 24 ч. Атропин, адреномиметики и бромиды снижают анальгетическую активность препаратов опия. Кодеин не рекомендуется применять в первом триместре беременности, накануне родов, при угрозе выкидыша, в период лактации. Кодеин в дозах до 20 мг и в составе комплексных препаратов не вызывает эйфории, пристрастия, его можно назначать детям с 6 месяцев. Специфический антагонист наркотических анальгетиков – налоксон. Рационально вводить фентанил под контролем антагониста, устраняющего побочные эффекты анальгетика. До еды: 11, 12. |
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
|
Классифика ция |
С центральным компонентом действия |
Анальгетики-антипиретики (периферического действия) |
|
Неопиоидные |
Анальгетики-антипиретики |
Монопре пара ты |
Комбинированные |
Спазмоаналь гетики |
|
Препараты и их синонимы |
1. Нефопам (Окса дол) |
2. Парацетамол (Па надол) 3. Кеторолак (Ке тальгин, Кета нов) 4. Амизон |
5. Метамизол натрия (Ана ль гин) |
6. Аскофен 7. Паравит 8. Аскопар 9. Томапирин 10. Цитрамон 11. Цитропак 12. Брустан |
13. Седалгин 14. Пенталгин 15. Темпалгин 16. Продеин 17. Новалгин 18. Дипрен 19. Кофальгин |
20. Баралгетас 21. Новиган 22. Андипал 23. Спазмоверал гин НЕО 24. Спазмалгон |
|
Механизм действия |
Влияет на дофами но вые, норадрена лино вые и серото нино вые рецепторы в ЦНС (1). |
Блокируют ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза ПГ в очаге воспаления и ЦНС и уменьшению сенсибилизации ноцицепторов к действию альгогенов. Уменьшают механическое сдавливание рецепторных окончаний, нарушают про ве дение болевой импульсации афферентным путем, уменьшают пирогенное воздействие ПГ на центр терморе гуляции, увеличивают теплоотдачу за счет расширения сосудов кожи и пото отделения (2-24). |
|
Фармакологи ческие эффек ты |
Анальгезирующий (1-24), жаропонижающий (2, 4-21), противовоспалительный (4-6, 8-12, 15, 17-22), седативный (13-15, 22, 23), спазмолитический (19-24), антиагрегантный (6, 8-11), интер фе роно генный (4), умеренный анксиолитический (15), сосудорасши ряющий (22). |
|
|
Побочные эффекты |
Аллергические реакции (1-24), диспептические расстройства (1-22), ульцерогенное действие (3, 6, 8-11, 13, 14, 21), угнетение кро ветворения (2, 5, 7-9, 11-19, 22), образование метгемоглобина (2, 6-12, 14, 16, 18), снижение свертываемости крови (6, 10, 11), неф ро токсичность (2, 3, 6, 8, 9, 11), гепатотоксичность (6, 8, 9, 11), судороги, тахикардия, потливость, нечеткость зрения (1), гиперса ливация, горечь во рту (4), обострение БА (6, 8, 11), бронхоспазм (9), сонливость (1, 3, 22), беспокойство (1, 3), бессонница (1, 9). |
|
|
Показания к приме нению и взаимоза меняемость |
Боль, не угрожающая жизни (головная, зубная, суставная и др.) (1-21), невралгия (2-19), лихорадка (2, 4-21), колики (5, 20-24), мигрень (6, 8, 9-11, 13, 16, 17, 23, 24), альгоменорея (6, 8-11, 13, 14, 17, 21, 23, 24), послеродовый и послеоперационный пе риод (1, 3), премедикация (1), миалгия (2, 6, 9, 10, 17), артралгия (8, 9, 13, 17), ревматизм (5, 6, 10, 14, 19), хорея (14), люмбаго, ишиас (19), лихорадка (2, 4-19), спазмы коронарных со судов (22) и сосудов мозга (10, 13, 22), грипп (4, 5, 7, 14, 19), вирусный гепатит А, герпетическая инфекция, феллиноз, менингоэнцефалит, пневмония (4); спазмы гладкой мускулатуры мочеточников, желудка и кишечника (21, 22, 24); ГБ, стенокардия (22). |
|
|
помни! |
Одновременное употребление парацетамола с барбитуратами, противосудорожными, рифампицином, алкоголем усиливает токсическое действие парацетамола. Нефопам, парацетамол несовместимы с ингибиторами МАО; на фоне лечения нефопамом моча приобретает розовый цвет. Кеторолак и нефопам не следует назначать людям, работа которых требует повышенного внимания и психомоторных реакций. Кеторолак не применяют при хроническом болевом синдроме. Основной недостаток парацетамола – небольшая широта терапевтического действия (токсическая доза превышает максимальную терапевти ческую дозу всего в 2-3 раза). Раствор метамизола натрия в ампулах имеет желтоватый цвет, при в/м введении возможны постинъек ционные инфильтраты. Метамизол натрия можно принимать независимо от приема пищи. Во время еды: 13. |
НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
|
Классифика ция |
Производ ные сали циловой кислоты |
Производные арилкарбоно вой кислоты |
Оксикамы и фенаматы* |
Производные пиразолона и индолуксус ной* кислоты |
Коксибы |
Комбинированные и другие* препараты |
||||||
|
Препараты и их синонимы |
1. Ацетилса ли ци ловая к-та (Аспи рин) 2. Ацетилса ли ци лат лизина (Аспизол) |
3. Кетопрофен (Фастум гель) 4. Диклофенак натрия (Вольта рен, Ортофен) 5. Тиапрофено вая к-та (Сур гам) 6. Ибупрофен |
7. Мелоксикам (Мовалис, Мелокс) 8. Пироксикам (Нурофен) 9. Нифлумовая к-та (Ни флурил) 10. Мефенаминовая к-та* 11. Теноксикам (Тилко тил) |
12. Фенилбута зон (Бутадион) 13. Клофезон 14. Индомета цин* (Метиндол) |
15. Целеко ксиб (Це лебрекс) 16. Рофеко ксиб (Рофика, Дене бол) |
17. Реопирин 18. Нимесулид* (Мессу лид) 19. Копацил 20. Этодолак* (Эльде рин) 21. Набуметон* (Роданол S) 22. Диклокаин 23.Сиган |
||||||
|
Механизм действия |
Подавляя активность циклооксигеназы (ЦОГ-2: 7, 15, 16, 18, 20), (ЦОГ-1 + ЦОГ-2: 1-6, 8-14, 17, 19, 21-23), нарушают синтез простагландинов (ПГ), тромбоксана, угнетают активность медиаторов воспаления, гиалуронидазы, лизосомальных гидролаз. Снижают энергообеспечение в очаге воспа ления, угнетают подкорковые болевые центры, уменьшают пирогенное влияние ПГ, повышают теплоотдачу (1-23). |
|||||||||||
|
Фармакологичес кие эффекты |
Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгезирующий (1-23), антиагрегантный (1-5, 7-10, 12-14, 19, 22). |
|||||||||||
|
Побочные эффекты |
Ульцерогенный, аллергические реакции, повышение кровоточивости (1-23), лейкопения (4, 7, 8, 12, 14, 15), бронхоспазм (1-4, 12-14, 20), диспеп тические расстройства, головная боль, головокружение, шум в ушах (1-23), повышение АД, тахикардия (7, 8, 15, 16). |
|||||||||||
|
Показания к применению и взаимозаменя емость |
Заболевания соединительной ткани (1-18, 20-23). Миалгии, радикулит, бурсит (1-14, 17-19); головная боль (1, 2, 10, 19). Гипертермия (1, 2, 18, 19); ОРВИ (1, 19). Боли при травматических повреждениях (1-4, 6, 8, 9, 11, 18, 19, 23); артриты (3-16, 18, 20-23); подагра (3, 4, 6, 8, 11, 12-14, 17). Гломеру лонефрит, нефротический синдром (14); тромбофлебит (4, 9, 12-14). Гиперкоагуляционный синдром, профилактика тромбозов (1, 2); послеопе ра ционный (3, 4, 5, 8, 9, 18) и острый болевой синдром (16, 20); невралгии (1, 4, 8, 10, 11). |
|||||||||||
|
помни! |
Недопустимо одновременное применение НПВС с антикоагулянтами, гепарином, гипогликемическими средствами – повышается риск развития кровотечений, гипогликемии. Салицилаты несовместимы с антидепрессантами, кортикостероидами, сульфаниламидами, препаратами кальция и железа, тиреоидными препаратами; нельзя сочетать с другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие). Ацетилсалициловая кислота несовместима с атропина сульфатом, витаминами В1, А, В12, папаверина г/х. Фенилбутазон несовместим с глюкокортикоидами. Мелоксикам несовместим с циклоспорином, метотрексатом, диуретиками. Индометацин снижает эффекты -адреноблокаторов и салуретиков. Одновременный прием кетопрофена, индометацина с диуретиками повышает риск развития острой почечной недостаточности. При аллергии в анамнезе индометацин применяют только в неотложных случаях. НПВС рекомендуется запивать молоком или щелочными водами. У пожилых людей; при почечной и сердечной недостаточности целекоксиб следует начинать принимать с малых доз. После еды: 1, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 18. Во время еды: 3, 4, 5, 7, 8, 9, 12, 16, 20. Независимо от приема пищи: 15. |
СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
|
Классифи кация |
Седативные |
Снотворные |
|
Производные бензодиазепина |
Производные барби туровой кислоты |
Производные циклопир ро ло на* и других химических групп |
|||||||
|
Препараты и их сино нимы |
1. Персен 2. Санасон 3. Белласпон 4. Натрия бромид 5. Экстракт валери аны |
6. Корвалол 7. Настойка пу стырника 8. Ново-пассит 9. Экстракт кава-кава (Антарес) |
10. Нитразепам (Эунок тин, Радедорм) 11. Мидазолам (Фуль сед) 12. Триазолам (Хальци он) |
13. Фенобарбитал (Люминал) 14. Циклобарбитал (Фано дорм) 15. Реладорм (Циклобар би тал + Диазепам) |
16. Зопиклон* (Имован) 17. Метаквалон (Дормутил) 18. Золпидем (Ивадал) 19. Доксиламин (Донормил) 20. Бромизовал (Бромурал) 21. Вита-мелатонин |
|
Механизм действия |
Усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга, ослабляют процессы возбуждения в ЦНС (1-9). Угнетают полисинапти ческие структуры головного мозга. Ослабляют активирующую импульсацию из ретикулярной формации на кору головного мозга, усиливают действие естест венного тормозного медиатора ГАМК (10-20). Увеличивает содержание в среднем мозге и гипоталамусе ГАМК и серотонина, тормозит секрецию гонадотропинов (21). |
|
|
Фармаколо ги ческие эффекты |
Седативный (1-20), спазмолитический (1-3, 5, 6, 8, 9). Снотворный (10-20), потенцирующий (10-17), противосудорожный (4, 9-15, 17, 18, 20), анксио лити ческий (8-12, 17, 18), миорелаксирующий (8, 10, 11, 16, 18), амнестический (11, 18), антигистаминный, М-холинолитический (19), нормализует циркадные ритмы, адаптогенный, анти окси дантный, мембрано стабили зирующий, иммуномодулирующий, улучшает микроциркуляцию (21). |
|
|
Показания к приме нению и взаимоза меня емость |
Неврастения (1-10). Нейрогенные заболевания (язвенная болезнь, ИБС, ГБ) (1, 3-8). Нарушение акта засыпания (1-21). Нару шение длительности сна (10-13, 15, 17, 18, 21). Купирование судорожного синдрома (10, 11, 13, 17). Премедикация (10, 11, 17). Зудящие дерматозы, мигрень, климак терический синдром (3, 8). Хорея, коклюш у детей (20). Расстройство циркадных ритмов, понижение физической и умственной работоспособности, депрессивные состояния, имеющие сезонный характер (21). |
|
|
помни! |
Седативные средства несовместимы с ингибиторами МАО, адреномиметиками, гормонами коры надпочечников. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что ново-пассит содержит 10,3% глюкозы. Осторожно применять персен в возрасте до 18 лет. Снотворные препараты несовместимы с трициклическими антидепрессантами, миорелаксантами, атропина сульфатом, наркотическими анальгетиками. Сульфаниламиды и НПВС вытесняют барбитураты из связей с белками, тем самым повышая токсичность барбитуратов. Барбитураты снижают антибактериальную активность антибиотиков. Барбитураты и производные бензодиазепина могут вызвать привыкание, пристрастие, эйфо рию, синдром “отмены”. Фенобарбитал – индуктор микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал несовместим с резерпином, сульфаниламидом, эпинефрина г/х, гентамицином, мезатоном. Барбитураты несовместимы с сердечными гликозидами, их не следует принимать беременным и в период лактации. Внутриартериальное (струйное) введение бензодиазепинов приводит к тромбозу и некрозу тканей. Прием снотворных бензодиазепинового ряда не дол жен превышать 14 дней, а зопиклона – 4 недели. При длительном использовании снотворных удлиняется акт засыпания и учащаются ночные пробуждения. Применять снотворные следует за 30 мин до сна, в минимально эффективной дозе с интервалом между приемом в 2-3 дня. При появлении желтушного окрашивания кожных покровов антарес следует отменить. Зопиклон, золпидем не вызывают синдром «отдачи» и привыкание, практически не нарушают структуру сна, не влияют на активность больных. До еды: 4, 6, 7. После еды: 9. |