Нефторированные хинолоны Кислота налидиксовая Невиграмон Неграм Спектр некоторые грам м-о кишечная
Работа добавлена на сайт samzan.net:
72. Фторхинолоны.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА
Производные хинолона - нефторированные и фторированные соединениями. Наибольшей антибактериальной активностью обладают соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора.
Классификация производных хинолона
1. Нефторированные хинолоны
Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм) Спектр - некоторые грам- м/о (кишечная палочка, шигелл, клебсиелл, сальмонелл). Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность быстрая. Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак. Высокие концентрации создаются только в моче (80% выделяется с мочой в неизмененном виде). T1/2 = 1-1,5 ч. Применяют - при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Побочные - диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции. Противопоказана при почечной недостаточности.
К-та оксолиниевая (Грамурин) и К-та пипемидиевая (Палин) аналогичны к-те налидиксовой.
2. Фторхинолоны (препараты I поколения)
умеренно активны - хламидии и микоплазм
Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид), эноксацин (Эноксор), пефлоксацин (Абактал).
3. Фторхинолоны (новые препараты II поколения)
Спарфлоксацин
Моксифлоксацин
Левофлоксацин (Таваник)- левовращающий изомер офлоксацина. Парентерально и перорально. Применение - при тяжелых инфекциях в стационаре. Биодоступность близка к 100%. Клиническая эффективность при однократном назначении 250-500 мг/сут - существенное достоинство препарата, однако при генерализованных инфекционных процессах, протекающих в тяжелой форме, назначают дважды в сутки. Устойчивость медленная и не является перекрестной с другими антибиотиками. Низкий уровень гепатотоксичности. Он наиболее безопасен, наряду с офлоксацином и моксифлоксацином, в отношении влияния на ЦНС. Побочные - на ССС реже, чем при других. Увеличение дозы до 1000 мг/сут не приводит к увеличению побочных эффектов, а их вероятность не зависит от возраста больного. Переносимость очень хорошая.
Новые фторхинолоны (II поколение) более активны к грам+ бактериям (пневмококков: активность левофлоксацина и спарфлоксацина превышает активность ципрофлоксацина и офлоксацина в 2—4 раза, а активность моксифлоксацина в 4 и более раз), стафилококков, и умеренно активны в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность сравнима с активностью макролидов и доксициклина. Некоторые (моксифлоксацин) - анаэробы, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp., что позволяет применять их при смешанных инфекциях в режиме монотерапии. Основное применение - внебольничные инфекции дыхательных путей. Эффективны при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.
Св-ва:
1. ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки - ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и к гибели клетки (бактерицидное действие). Избирательность антимикробного действия связана с тем, что в клетках м/о отсутствует топоизомераза II типа.
2. широкий спектр антибактериального действия – грам+ и грам- кокки, кишечная палочка, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. Не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов.
3. Действуют на вне и внутриклеточно локализованные м/о.
4. Постантибиотический эффект.
5. Резистентность медленная.
6. Высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.
7. Хорошо проникают в органы и ткани: легкие, почки, кости, простату.
8. Применяются - при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ, вызванных чувствительными к ним м/о.
9. Назначают - внутрь и в/в.
10. Побочные – ал. р-ции, диспептические явления, бессонница, тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. Реже вызывают развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.
2. Процеси взаємодії звуків між собою Словники української мови
3. тема взаимоотношений между работниками представителями работников работодателями представителями работ
4. Значення бюджету для функціонування держави
5. Что изучает психофизиология Это наука о физиологических механизмах психических состояний и процессо
6. тема получает несколько плоскостей социальной дифференциации- Дифференциация по территории
7. Тема- Внеклассное мероприятие страноведческая викторина Double Decker Quiz Время реализации образовательного
8. Античная философия- ее основные черты, направления и представители
9. Реферат Смысл и назначение коммуннистической идеи
10. Введение главы параграфы заключение и другие структурные части работы печатаются с новой страницы.
11. 1940 г было положено начало применению типовых деталей элементов и узлов зданий и сооружений
12. ІЮ Репіна у зібранні Харківського художнього музею
13. Тема Виды монархий в современном мире Фамилия студента Кириллова
14. варианта Компания была основана в 1964 году студентом Филом НайтомPhil Knight он был бегуном на средние дистан
15. Роль труда в преобразовании обезьяны в человека 2 Спилькин Сознание и самосознание Москва 1972 год.
16. же синоним как казак и конь.
17. реферат дисертації на здобуття наукового ступеня доктора біологічних наук Київ
18. Естественный резервуар долговременный хозяин патогенного болезнетворного организма
19. документальнохудожественные
20. активы капитал активы капитал обязательства 3 Что является основой для регистрации любого факт