Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Билет 1.
1. Танин. Г.П.: вяжущие средства. М.Д. Вяжущее действие танина связано с их способ-тью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов. При нанесении на слиз. об. или на раневую поверхность они вызывают частичное свертывание белков слизи или раневого экссудата и приводят к образованию пленки, защищающей от раздражения, чувствит. нервные окончания подлежащих тканей. При этом снижение болевых ощущений, местное сужение сосудов, ограничение секреции, непосредственное уплотнение кл. мембран способствуют уменьшению воспалит. р-ции. Показания: при воспалит. процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий и смазываний при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Поб. эфф.: вызывает потерю аппетита и расстройство пищеварения. Противопоказ.: гиперчувствительность Rр.: Таnnini 3, 0 (5, 0)
Аq. destill. 100 ml
М.D.S. Для смазывания кожи
2. Пилокарпин. Г.П. М-ХМ прямого действия. М.Д. Оказывает прямое М-хм действие. Повышает секрецию желез. Суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Вызывает спазм аккомадации. Прямое действие на М-холинорецепторы мышц глаза. Тонус гладких мышц ЖКТ, желч протоков и пузырь, мо.пузырь повышается. На сердце: брадикардия, АВ проводимость снижается вплоть до блока. Показания: применяют местно в виде капель для лечения глаукомы. Поб. эфф.: миоз, гол. боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), поверхностный кератит и редко контактный дерматит век.Противопоказан при состояниях, когда миоз крайне нежелателен ,а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности.
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % (2 %) 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день
3. Бензогексоний. Г.П.Ганглиоблокирующие средства Обладает высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4ч). В ЖКТ всасывается плохо. Показания: при язв. болезни, облитерирующем эдатериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко при гипертонич болезни. Поб. эфф.: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер. Противопоказ.: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС.
Rр.: Таb. Веnzohexonii О, 1 N. 20
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
4. Сальбутамол. Г.П.: ?-адреномиметик. М.Д. действуют на ?2-адренорецепторы. Эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы. Бронхолитическое средство, а также снижает скоратительную активности миометрия. Показания: предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких. Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности. Поб. эфф. умеренная тахикардия. головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Аллергические реакции. Противопоказания: Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Rp: Tab.Salbutamoli 0,002
D.t.d. N 30
S: по 1 табл 3-4 р в день
5. Фентоламин. Г.П. ?адреноблокатор . М.Д. – хар-тся выраженным но кратковременным -адреноблокирующим действием (10-15 мин при в/в введении). ?АД, что обусловлено его ?-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию. Повышает моторику ЖКТ, увелич секрецию желез желудка. Из ЖКТ всасывается плохо. Выделяется фентоламин и его метаболиты почками. Важный эффект расширение перифиерич сосудов.Показания: эндатериит, шок. Феохромоцитома, гипертензивные кризы. Поб.эфф: тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0, 025 N. 30
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
6. Рецепторы(РЦ)-активные группировки макромолекул субстратов, с к-рыми взаимодействует вещество.1. потенциал –зависимые ионные каналы: локализованы в плазматич мембране всех кл.Обеспеч развитие гипер или деполяризации.Избирательно проницаемы для различных ионов. Сигналы трансдуцируются в кл очень быстро. 2. РЦ, ассоциир с G-белками: связав лиганд на внешней поверхности мембран. Активир G-белок внутри кл. Активируют ф-нты, к-рые обеспечивают синтез вторич посредников. 3. РЦ обладающие собственной энзиматич активностью: Интегральные мембранные белки. Лиганд связывается с РЦ на внешней поверхности кл. Изменение конформации РЦ, обусловливает его димеризацию. 4. Цитозольные ферменты : большое сем-во ф-нтов, к-рые вовлечены в процессы метаболизма, кл.деления, движения. ЛВ имитируют или препятсвуют действию «нормальных» лиганд. 5. Внутриядерные рецепторы. Связь лиганд со специфичюсайтом на ДНК приводит к репрессии или активации соответ генов, что обусловливает: Усиление (ослабление) синтеза мРНК (транскрипцию). Усиление (ослаблении)синтеза различных белков.
7. Биодоступность – отражает ко-во неизмененного в-ва, к-рое достигло плазмы крови, относительно исходной дозы препарата.Для суждения о биодоступности измеряют площадь под кривой, отражающей зависимость между кон в-ва в плазме крови и временем. Определеяют также максимальную конц активного в-ва в плазме крови и время, необходимое для ее достижения. При в/в=100%
8. m=70кг;Vd=4,3 л/кг; С=40 нг/мл=0,04нг/л. Днагруз.=? Днагруз=mVdC=12,04 нг
Билет 2.
1. Уголь активированный Применяют при диспепсии, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов , при отравлениях, при повышенной кислотности и метеоризме. При применении угля активированного (и его разновидностей) возможны запор или понос, обеднение организма витаминами, гормонами, жирами, белками. Противопоказано применение угля активированного при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечениях.В связи с адсорбционными свойствами, уголь активированный способен уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств. Адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления.
Rp: Тabulettaе Сarbonis aсtivati
D.t.d. N20
S. по 1 табл 3 раза в день
2. Ацеклидин. Проникает через ГЭБ. Вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение АД, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Применяют как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. При введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу),слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Rр.: Sol. Aceclidini 0, 2 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу
3. Прозерин. М.Д. обладает сильной обратимой АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через ГЭБ. Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших. Показания: при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Побочные явления:: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе.
Rp.: Tab. Proserini 0, 015 N.20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)
4. Адреналин. действие связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. АД?. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деят-ти: стимулируя адренорецепторы сердца, способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения АД происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в рез-те этого сердечная деят-ть может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функц-ную способ-ть скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Поб.эфф: наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор. Адреналин при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)
5. Анаприлин - блокирует бета 1,2 – адренорецепторы. Блокируя бета-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД понижается. Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм. Полностью всасывается из пищев. тракта. Значительная часть метаболизируется в печени, 90% связывается с белками плазмы. Т ? 4 ч. Выделяется почками. Применяет при стенокардии, гиперт болезни, тахиаритмии, ИБС. Для профилактики мигрени. Поб.эфф: сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм. Противопоказания Гиперчувствительность, острая и хроническая сердечная недостаточность
Rp: Tab. Anaprilini 0,01
D.t.d. N 40
S: по 1 таблетке 3 раза в день
6. агонисты-иммитируют действие эндогенных лиганд; антагонисты- блокируют действие эндогенного лиганда, аллостерич модуляторы- «настраивают» чувств-ть рец-ра к эндогенным лигандам.
7. Один из основных фармакокинетических параметров, который можно использовать для расчёта терапевтических концентраций лекарств, а также скоростей распределения лекарств в ткани и их удаления из организма, - это объём распределения (Vd) лекарственного средства. Формально Vd определяется как количество лекарственного препарата в организме, деленное на начальную концентрацию лекарственного препарата (Co) в плазме крови после внутривенного введения: Vd = D / Co, где D – доза лекарственного препарата. Vd можно определить как воображаемый объём (меру кажущегося пространства), способный вместить лекарственный препарат. Обычно Vd значительно превосходит не только объём циркулирующей крови, но даже реальный объём организма. Это связано с тем, что Vd является показателем степени распределения лекарственного препарата в ткани.
8. m=70кг, Vd=4,3л/кг, С=40 нг/мл=0,000004г/л Днагруз=? Д нагруз= 0,001204г=1,204 мг
Билет 3.
1. Лидокаин. Г.П. МА ср-ва. Показан для всех видов анестезии. М.Д. По анестезирующей активности превосходит новокаин. Целесообразно применять с адреналином ( уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии). По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от конц р-ра Поб.эфф сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают С-С- расстройства, угнетение дыхания. П/показ: гиперчувствительность.
Rp: Sol.Lidocaini 1%-10 ml
D.t.d N20 in ampullis
S: для спинномозговой анестезии
2. Прозерин. Г.П. АХЭ. М.Д. обладает сильной обратимой АХЭ активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Оказывает преимущественное влияние на перифер системы и трудно проникает через ГЭБ. Прозерин яв-ся антагонистом антидеполяризующих курареподобных пр-тов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в рез-те накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших. Показания: при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Поб. эфф: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе.
Rp.: Tab. Proserini 0, 015 N.20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)
3.Дитилин. Г.П.: курареподобные пр-ты. М.Д. Возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Ч/з небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект. Главными показаниями к применению дитилина являются интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введении дитилин может применяться и для более длительных операций. Препарат может быть также использован для устранения судорог при столбняке.Поб.эфф: повышенная чувствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы. Причиной пролонгированного действия препарата может являться также гипокалиемия. Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись азота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляемое) дыхание. П/показан детям грудного возраста и при глаукоме (возможно резкое повышение внутриглазного давления).
Rp: Sol. Ditilini 2%-10ml
D.t.d. N15 in ampullis
S:
4. Эфедрин. Г.П. адреномиметик непрямого действия . М.Д. стимулирует a - и b -адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, ?АД, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Более продолжительное действие. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. Показания: для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для ?АД при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. При бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание. Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике). Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Поб.эфф.: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.П/показан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Rp.: Таb. Ерhedrini hydrochloridi 0, 025 N. 10
D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день
5. Лабетолол.Г.П. : ??адреноблокаторы. М.Д. снижает перефрич. сопротивление сосудов. Хорошо всасывается при энтеральном введении. Значительная часть разрушается при первом прохождении через печень. Действует препарат в течение 8-10ч. Выделяется почками. Применяют в качестве антигипертензивного средства. При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд, Лабеталол п/показан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой.
Rp: Tab. Labetololi 0,1
D.t.d. N30
S.: 1 таб 3 раза в день
6. Аффинитет – отражает степень сродства с рец-ром, приводящее к образованию с ним комплекса «вещество-рецептор». Определяется константой диссоциации- конц лиганда, при к-рой степень его связывания с рец-ром составляет 50% от МАХ возможной.Внутренняя активность – мера способности ЛВ произвести биол эффект. Определяется степенью эффективность преобразования энергии связывания лиганда с рец-ром в ответную р-цию клетки.
7. Константа элиминации (Kel)- отражает скорость удаления в-ва из организма. Kel= 0,693/T ?
8. m=70, Cl=16мл/мин/кг, C=40нг/мл. Дподдерж=?; Дподдерж=70кг16мл/мин/кг40нг/мл=44800нг=0,0448мг
Билет 4.
1. Лидокаин. Г.П. МА ср-ва. Показан для всех видов анестезии. М.Д. По анестезирующей активности превосходит новокаин. Целесообразно применять с адреналином ( уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии). По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от конц р-ра Поб.эфф сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают С-С- расстройства, угнетение дыхания. П/показ: гиперчувствительность.
Rp: Sol.Lidocaini 1%-10 ml
D.t.d N20 in ampullis
S: для терминальной анестезии
2. Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка. Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml
D.t.d.N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому
3. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме.
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %
N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
4. Мезатон. Г.П. Адреномиметик ?1. М.Д. влияет на с-с-с. Повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Мезатон используется в качестве прессорного средства. Показания: при лечении открытоуольной формы глаукомы. Для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; для расширения зрачка. П/показан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.Поб.эфф слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания
Rр.: Sol. Меsatoni 1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 - 1 мл под кожу
5. Метопролол. Г.П. Адреноблокатор ?1. М.Д. Блокирует бета1-адренорецепторы. Всасывается из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эфф через 1,5ч и сохраняется около 5-6ч. Выделяется почками, в виде метаболитов. Показания при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии, ИБС. Поб.эфф: головная боль, утомляемость, нарушение сна. П/показания: гиперчувствительность.
Rp: Tab.Metoprololi 0,05
D.t.d. N30
S: по 1 табл. 3 раза в день.
6. Пресинаптическая локализация в некоторых синапсах, расположенных в местах окончания симпатических и парасимпатических нервов - Торможение функциональной активности синапсов (замедление или блокада выделения нейромедиатора); Постсинаптическая локализация: окончания постганглионарных парасимпатических волокон в сердце - Снижение автоматизма синусового узла и, как следствие этого, брадикардия Замедление проведения по атриовентрикулярному узлу Снижение скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца Уменьшение силы сокращения предсердий.
7. Т ? - период полужизни, полуэлиминации)- Т ? , который отражает время, необходимое для снижения конц в-ва в плазме крови на 50%: Т ? = 0,693/Кelim=0,693Vd/Clт. Этот параметр используется для подбора доз в-в и интервалов их введения при создании стабильной конц пр-та. Выведение в-в более чем на 90% осущ за времч, равное 4 Е ?, что и учитывается при их дозировании. Т ? определяется не только выведением в-ва из организма, но также его биотрансофрмацией и депонированием
8. m=70кг; Vd=0,95 л/кг; С=1мкг/мл; Днагруз=?Д нагруз=mVdC=0,001мкг/л= 0,0665мкг
Билет 5.
1. Новокаин. Г.П.: МА. М.Д.: обладает выраженной анестезирующей активностью. Продолжительность ифильтрационной анестезии составляет 30мин-1час. Мало токсичен. Через слизистые оболочки проходит плохо. Не суживает сосуды. Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность. При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах вызывает судороги. На с-с-с: гипотензивный эффект, а также кратковременным противоаритмическим действием. В организме быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей. Продукты превращения новокаина выделяются почками. Показания: для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Поб.эфф.: головокружение, быстрое утомление, пониженное артериальное давление, коллапс, шок, аллергические проявления. П/показания: гиперчувствительность
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии
2. Ацеклидин. Г.П.: М-ХМ. М.Д.: проникает через ГЭБ. Повышает тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок. Показания: как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Поб. эфф.: могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу), слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. П/показано при бронх. астме, тяжелых заб-ниях сердца, стенокардии, кровотечениях из ЖКТ, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Rр.: Sol. Aceclidini 0, 2 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу
3. Пипекурий бромид.Г.П. Курареподобные средство. М.Д. блокируют Н-холинорецепторы, препятствуют их взаимодействую с ацетилхолином?АХ не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон – мышцы не сокращаются. Антидеполяризующий миорелаксант от-ся к аминостероидам. Длительно действующий. Действует более продолжительно, выделяется почками. Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирург.операциях. Показания: для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. Поб. эфф. гипотензии, бронхоспазм, покраснения кожи. П/показания: Гиперчувствительность, при миастении и в ранние сроки беременности. Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так как препарат частично выделяется почками.
4. Сальбутамол. Г.П. ?адреномиметик М.Д. действуют на бета2-адренорецепторы. Эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы. Бронхолитическое средство, а также снижает скоратительной активности миометрия. Показания: предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронх. астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хрон. бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей. Угрожающие преждевременные роды с сократительной деят-тью матки; роды до 37-38 недель беременности; уменьшение ЧСС плода в зав-сти от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. Поб.эфф. умеренная тахикардия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Аллергические реакции. П/показания: Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Rp: Tab.Salbutamoli 0,002
D.t.d. N 30
S: по 1 табл 3-4 р в день
5. Празозин. Г.П. : ?1адреноблокатор. М.Д.: препарат обладающий преимущественным влиянием на постсинаптические альфа1-адренорецепторы. По альфа1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект – понижение АД. Эффект обусловлен снижением тонуса артериальных, и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. ЧСС изменяется мало. Препарат эффективен при приеме внутрь. Действие его наступает через 30-60 мин и сохраняется в течение 6-8ч. Показания в качестве антигипертензивного средства, артериальная гипертензия. Поб. эфф.: «феномен первой дозы», головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту П/показания Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.
Rp: Tab. Prazosini 0,005
D.t.d N30
S: по 1 табл 3 р в день
6. В области терапевтических доз существует определенная пропорциональная зависимость эффекта от дозы, однако характер кривой доза-эффект индивидуален для каждого препарата. С увеличением дозы снижается латентный период, усиливается выраженность и длительность эффекта.Вместе с тем, с увеличением дозы препарата отмечается и увеличение ряда побочных и токсических эффектов. Кроме того, дальнейшее увеличение дозы препарата (после достижения максимального терапевтического действия) не приводит к увеличению эффекта, но при этом наблюдаются различные нежелательные реакции. Для практики важно соотношение доз препарата, вызываемое терапевтическое и токсическое действие. Поэтому Пауль Эрлих ввел понятие "терапевтический индекс", который равен отношению: максимально переносимая доза максимальная терапевтическая доза
В действительности такой индекс у больных не определяется, однако на животных его определяют по соотношению
LD50х100%,ED50 где LD50 - доза, вызывающая гибель 50% животных;
ED50 - доза, дающая желательный эффект у 50% животных.
Среди доз, применяемых в клинической практике, выделяют:- разовую дозу;- суточную дозу (pro die)- среднюю терапевтическую дозу;- высшую терапевтическую дозу;- курсовую дозу.
Обозначают дозу в гр или доляг гр. Рассчитывают на 1 кг массы или площадь поверхности тела.
7. Клиренс- отражает скорость очищения плазмы крови от вещества. Выражается в объеме в единицу времени, при необходимости с учетом массы тела или его поверхности мл/мин, мл/кг/мин. Выделяют общий (тотальный) клиренс (Clт), а также почечный (ClR) и печеночный (Clн) клиренс. Clт=скорость элиминации в-ва/конц в-ва в плазме крови.
8. m=70кг, Cl=2 мл/мин/кг, Vd=С=1мкг/мл. Д поддерж.? Дподдерж= mClC=140мкг
Билет 6.
1. Лидокаин. Г.П. МА ср-ва. Показан для всех видов анестезии. М.Д. По анестезирующей активности превосходит новокаин. Целесообразно применять с адреналином ( уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии). По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от конц р-ра Поб.эфф сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают С-С- расстройства, угнетение дыхания. П/показ: гиперчувствительность.
Rp: Sol.Lidocaini 1%-10 ml
D.t.d N20 in ampullis
S: для инфильтрационной терапии
2. Прозерин. Г.П. АХЭ. М.Д. обладает сильной обратимой АХЭ активностью. Оказывает преимущественное влияние на периферич. системы и трудно проникает через ГЭБ. Прозерин яв-ся антагонистом антидеполяризующих курареподобных пр-тов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших. Показания: при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Поб.эфф.: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе.
Rp.: Tab. Proserini 0, 015 N.20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)
3. Атропин. Г.П.М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца. Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Показания: спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. При лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме.
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 % N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
4. Адреналин. Г.П. Адреномиметик. М.Д. действие связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. АД?. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деят-ти: стимулируя адренорецепторы сердца, способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения АД происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в рез-те этого сердечная деят-ть может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функц-ную способ-ть скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Поб.эфф: наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор. Адреналин при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. П/показан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)
5. Анаприлин Г.П.?адреноблокатор. М.Д. блокирует бета 1,2 – адренорецепторы. Блокируя бета-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД понижается. Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм. Полностью всасывается из пищев. тракта. Значительная часть метаболизируется в печени, 90% связывается с белками плазмы. Т ? 4 ч. Выделяется почками. Показания при стенокардии, гиперт болезни, тахиаритмии, ИБС. Поб.эфф: сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм. П/показания Гиперчувствительность, острая и хроническая сердечная недостаточность
Rp: Tab. Anaprilini 0,01
D.t.d. N 40
S: по 1 таблетке 3 раза в день
6. ?1-адренорец-ры локализованы в сердце и в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция ?1-адренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты ч/з кальциевые каналы – в рез-те конц цитоплазматич кальция повышается. Увелич поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, а следовательно и ЧСС, в АВ узле это приводит к облегчению АВ проводимости. В клетках рабочего миокарда кальций ваимодействует с тропонином С, к-рый яв-ся составной частью тропонин-тропомиозинового комплекса. При это происходит изменение конформации комплекса и устраняется его тормозное влияние на сократительные белки миокарда – облегчается взаимодействие актина с миозином, что приводит к увеличению силы сердечных сокращений.
8. m=70кг, Cl=65мл/мин/кг, C=35 м
Билет 7.
1. . Новокаин. Г.П.: МА. М.Д.: обладает выраженной анестезирующей активностью. Продолжительность ифильтрационной анестезии составляет 30мин-1час. Мало токсичен. Через слизистые оболочки проходит плохо. Не суживает сосуды. Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность. При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах вызывает судороги. На с-с-с: гипотензивный эффект, а также кратковременным противоаритмическим действием. В организме быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей. Продукты превращения новокаина выделяются почками. Показания: для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Поб.эфф.: головокружение, быстрое утомление, пониженное артериальное давление, коллапс, шок, аллергические проявления. П/показания: гиперчувствительность
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии
2. Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка. Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml
D.t.d.N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому
3. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме.
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
4. Мезатон. Г.П. Адреномиметик ?1. М.Д. влияет на с-с-с. Повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Мезатон используется в качестве прессорного средства. Показания: при лечении открытоуольной формы глаукомы. Для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; для расширения зрачка. П/показан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.Поб.эфф слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания
Rр.: Sol. Меsatoni 1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 - 1 мл под кожу
5. Фентоламин. Г.П. ?адреноблокатор . М.Д. – хар-тся выраженным но кратковременным -адреноблокирующим действием (10-15 мин при в/в введении). ?АД, что обусловлено его ?-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию. Повышает моторику ЖКТ, увелич секрецию желез желудка. Из ЖКТ всасывается плохо. Выделяется фентоламин и его метаболиты почками. Важный эффект расширение перифиерич сосудов.Показания: эндатериит, шок. Феохромоцитома, гипертензивные кризы. Поб.эфф: тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0, 025 N. 30
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
6. Н-ХР принимают участие в передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях, мозговом в-ве надпочечников, нервно-мышечных синапсах, в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клубочке, а также в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС. Н-ХР от-ся к мембранным рец-рам, непосредственно связаны с ионными каналами. По структуре яв-ся гликопротеинами и состоят из нескольких субъединиц.
7. Для того,чтобы количественно оценить влияние процессов всасывания , распределения, депонирования и элиминации на конц ЛВ в крови, используют математич фармакокинетич модели. Однокамерные,двукамерные,смешанные. После поступления в-ва в камеру в кол-ве D оно распределяется мгновенно и равномерно и занимает объем камеры, при это конц в-ва, к-рая создается в камере, обозначается как начальная конц- С0. Объем распредления в-ва в камере Vd=D/C0
8. Cl=65мл/мин/кг, Vd=0,2 л/кг, t(Css)=? Т ? = 0,693Vd/Cl; T ?=0,693*200мл/кг/65 мл/мин/кг=2,13 мин; t(Css)=T 1/2*5=10,65мин
кг/мл Iинф=?. Iинф=СClm =0,16г/мин
Билет 8.
1. Тримекаин – активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2-4ч). Ткани не раздражает. Нередко применяется с адреналином. Для поверхностной анестезии менее эффиктивен. Тримекаин оказывает угнетающее влияние на кору ГМ и на восходящую ретикулярную формации. Ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и проивосудорожным эффектами. Побочные явления: ощущение жжения в области введения препарата, тошнота, рвота, при интоксикации-клонические судороги. При системном действии обладает противоаритмической активностью. Противопоказания: гиперчувствительность.
Rp: Sol. Trimecaini 0,25-10ml
D.t.d. N 20 in ampullis
S. для проводниковой анестезии
2. . Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка. Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml
D.t.d.N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому
3. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме.
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
4. Адреналин. Г.П. Адреномиметик. М.Д. действие связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. АД?. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деят-ти: стимулируя адренорецепторы сердца, способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения АД происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в рез-те этого сердечная деят-ть может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функц-ную способ-ть скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Поб.эфф: наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор. Адреналин при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака глаукомы. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Адреналин оказывает выраженный кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии. П/показан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0, 18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0, 5 мл (взрослому)
5. Анаприлин Г.П.?адреноблокатор. М.Д. блокирует бета 1,2 – адренорецепторы. Блокируя бета-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД понижается. Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм. Полностью всасывается из пищев. тракта. Значительная часть метаболизируется в печени, 90% связывается с белками плазмы. Т ? 4 ч. Выделяется почками. Показания при стенокардии, гиперт болезни, тахиаритмии, ИБС. Поб.эфф: сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм. П/показания Гиперчувствительность, острая и хроническая сердечная недостаточность
Rp: Tab. Anaprilini 0,01
D.t.d. N 40
S: по 1 таблетке 3 раза в день
7. Элиминация нулевого порядка: константа элиминации ЛВ не зависит от его конц в плазме; в ед времени из организма выводится определенная масса ЛВ; механизмы элиминации насыщены.
Первого порядка : константа элиминации ЛВ пропорциональна его конц в плазме; в ед времени из организма вывод определенная доля массы ЛВ; механизмы элиминации ненасыщенны
8. m=70кг, Vd=0,26 л/кг, C=0,4 мкг/мл, Д нагруз=? Днагруз=7280мкг=0,007280г
Билет 9.
1. Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка. Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml
D.t.d.N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 мл 1 - 2 раза в день взрослому
2. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме.
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
3. Пипекурий бромид.Г.П. Курареподобные средство. М.Д. блокируют Н-холинорецепторы, препятствуют их взаимодействую с ацетилхолином?АХ не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон – мышцы не сокращаются. Антидеполяризующий миорелаксант от-ся к аминостероидам. Длительно действующий. Действует более продолжительно, выделяется почками. Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирург.операциях. Показания: для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. Поб. эфф. гипотензии, бронхоспазм, покраснения кожи. П/показания: Гиперчувствительность, при миастении и в ранние сроки беременности. Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так как препарат частично выделяется почками.
4. Сальбутамол. Г.П. ?адреномиметик М.Д. действуют на бета2-адренорецепторы. Эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы. Бронхолитическое средство, а также снижает скоратительной активности миометрия. Показания: предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронх. астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хрон. бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей. Угрожающие преждевременные роды с сократительной деят-тью матки; роды до 37-38 недель беременности; уменьшение ЧСС плода в зав-сти от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. Поб.эфф. умеренная тахикардия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Аллергические реакции. П/показания: Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Rp: Tab.Salbutamoli 0,002
D.t.d. N 30
S: по 1 табл 3-4 р в день
4. Эфедрин. Г.П. адреномиметик непрямого действия . М.Д. стимулирует a - и b -адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, ?АД, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Более продолжительное действие. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. Показания: для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для ?АД при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. При бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание. Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике). Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Поб.эфф.: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.П/показан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Rp.: Таb. Ерhedrini hydrochloridi 0, 025 N. 10
D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день
5. Лабетолол.Г.П. : ??адреноблокаторы. М.Д. снижает перефрич. сопротивление сосудов. Хорошо всасывается при энтеральном введении. Значительная часть разрушается при первом прохождении через печень. Действует препарат в течение 8-10ч. Выделяется почками. Применяют в качестве антигипертензивного средства. При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд, Лабеталол п/показан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой.
Rp: Tab. Labetololi 0,1
D.t.d. N30
S.: 1 таб 3 раза в день
5. Метопролол. Г.П. Адреноблокатор ?1. М.Д. Блокирует бета1-адренорецепторы. Всасывается из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эфф через 1,5ч и сохраняется около 5-6ч. Выделяется почками, в виде метаболитов. Показания при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии, ИБС. Поб.эфф: головная боль, утомляемость, нарушение сна. П/показания: гиперчувствительность.
Rp: Tab.Metoprololi 0,05
D.t.d. N30
S: по 1 табл. 3 раза в день
6. Поддерживающая доза (ПД). В большинстве клинических ситуаций лекарство вводят так, чтобы поддерживать его постоянный уровень в организме, т.е. с каждой дозой должно вводиться количество препарата, достаточное для восполнения элиминированного после предыдущей дозы.
8. Cl=1,8мл/мин/кг Vd=0,26 л/кг=260мл/кг t=? T ? =0,693Vd/Cl. Т ? =100,1 мин t=T ?*5=500,5 мин
Билет 10.
1. Уголь активированный. Г.П. адсорбирующие средства. Применяют при диспепсии, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов , при отравлениях, при повышенной кислотности и метеоризме. При применении угля активированного (и его разновидностей) возможны запор или понос, обеднение организма витаминами, гормонами, жирами, белками. Противопоказано применение угля активированного при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечениях.В связи с адсорбционными свойствами, уголь активированный способен уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств. Адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления.
Rp: Тabulettaе Сarbonis aсtivati
D.t.d. N20
S. по 1 табл 3 раза в день
2. Атропин. Г.П. М-ХБ. М.Д. блокирую М-холинорецепторы, устраняет стимулирующее влияние холинергических нервов на многие гладкомышечные органы. На фоне его действия снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Влияет на тонус мышц глаза. Влияет атропин на с-с-с появ-ся гл образом в отношении сердца . Возникает тахикардия. Подавляет секреция желез. Обладает некоторой анестезирующей активностью. Хорошо всасывается из ЖКТ, а также со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата – примерно 6ч. Применяют в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищ.тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающися болями (колики), после приема атропина уменьшается или исчезает. Эффективен при бронхоспазмах. Используется при лечении язвенной болезни желудка и 12 п.к., остром панкреатите, для устранения гиперсаливации. При премедикации. Поб. эфф. сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардией. Возможно повышение внутриглазного давления. П/показания при глаукоме.
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0, 0005 %N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
3. Бензогексоний. Г.П.Ганглиоблокирующие средства Обладает высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4ч). В ЖКТ всасывается плохо. Показания: при язв. болезни, облитерирующем эдатериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко при гипертонич болезни. Поб. эфф.: общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер. Противопоказ.: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы, дегенеративные изменения ЦНС.
Rр.: Таb. Веnzohexonii О, 1 N. 20
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
4. Мезатон. Г.П. Адреномиметик ?1. М.Д. влияет на с-с-с. Повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Мезатон используется в качестве прессорного средства. Показания: при лечении открытоуольной формы глаукомы. Для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; для расширения зрачка. П/показан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.Поб.эфф слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания
Rр.: Sol. Меsatoni 1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 0, 5 - 1 мл под кожу
5. Тимолол. Относится к некардиоселективным - b адреноблокаторам. "Внутренней" симпатомиметической активностью не обладает. используется для лечения заболеваний с-с-с. Имеет широкое применение в качестве средства для лечения глаукомы. При закапывании по одной капле раствора в конъюнктивальный мешок обычно снижается внутриглазное давление.Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1 - 2 ч и продолжается около 24 ч. Уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях - и вторичной глаукомой.При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b -адренобликаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.
Rp: Sol. Timololi 0, 25 % - 0, 5 мл.
D.T.d N10
S: Глазные капли. по 2-3 капли 3 раза в день
7. Нагрузочная (ударная) доза (НД). Когда время достижения стационарного состояния ограничено, желательно ввести сначала НД, которая быстро повысит концентрацию лекарственного препарата в плазме до терапевтического уровня. НД = Vd x Ct Ударная доза должна обеспечить Ct сразу после введения первой дозы, поэтому она равна Vd x Ct
8.m=70кг, Vd=1,4л/кг, С=5нг/мл=0,0005нг/л, Днагруз=? Д нагруз=0,49нг
Билет 5. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство из группы сложных эфиров для проводниковой анестезии;
2. Средство для повышения тонуса детрузора мочевого пузыря;
3. Курареподобное средство антидеполяризующего действия;
4. Бета-адреномиметик, понижающий тонус миометрия;
5. Селективный альфа-адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии
Ответить на вопросы:
6. Способы оценки градуальной зависмости доза-эффект;
7. Клиренс (Cl)- определение, единицы измерения, сравнительная оценка значения Cl не
менее чем для трех лекарственных веществ;
8. Рассчитайте поддерживающую атенолола для приема внутрь. Масса тела пациента – 70кг, Cl= 2 мл/мин/кг, коэффииент биодоступности – 60 %, целевая концентрация в плазме крови – 1 мкг/мл.
Билет 8. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство из группы замещенных амидов для проводниковой анестезии;
2. Средство, улучшающее нервно-мышечную передачу при миастении;
3. Средство, устраняющее болезненные спазмы гладких мышц внутренних органов (колики);
4. Адреномиметик прямого действия для лечения анафилактического шока;
5. Неселективный бета- адреноблокатор для лечения тахиаритмии.
Ответить на вопросы:
6. Виды фармакологических эффектов (на примере местных анестетиков);
7. Элиминация нулевого и первого порядка, сравнительная характеристика процессов;
8. Рассчитайте нагрузочную дозу для пипекурония для в/в введения : Масса тела пациента – 70 кг, Vd= 0,26 л/кг, целевая концентрация в плазме крови – 0,4 мкг/мл
Билет 4. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии;
2. Холиномиметик непрямого действия, проникающий через ГЭБ;
3. Холинотропное средство для нормализации сердечного ритма при атриовентрикулярной блокаде;
4. Селективный агонист альфа-адренорецепторов для повышения артериального давления при гипотонии;
5. Кардиоселективный адреноблокатор для лечения ИБС;
Ответить на вопросы:
6. Структурно-функциональная организация М-холинорецептора в миокарде;
7. Время полувыведения (Т1/2) – определение, единицы измерения, значение показателя для оценки фармакокинетики лекарственных веществ;
8. Рассчитайте нагрузочную дозу атенолола для приема внутрь. Масса тела пациента – 70кг, Vd = 0,95 л/кг, коэффициент биодоступности – 60%, целевая конентраци в плазме крови – 1 мкг/мл.
Билет 7. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство из группы сложных эфиров для инфильтрационной анестезии;
2. Средство для прекращения действия миорелаксантов конкурентного типа;
3. Средство для выявления истинной рефракции глаза при подборе очков;
4. Средство выбора для лечения острой сосудистой недостаточности;
5. Неселективный альфа-адреноблокатор для снижения артериального давления при феохромоцитоме.
Ответить на вопросы:
6. Структурно-функциональная организация Н-холинорецептора в скелетной мышце;
7. Однокамерная и двухкамерная фармакокинетические модели, сравнительная характеристика;
8. Сколько времени потребуется для установления стационарной концентрации (Css) добутамина в плазме крови после начала его постоянной в/в инфузии: Cl=65мл/мин/кг, Vd=0,2 л/кг.
Билет 6. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство из группы замещенных амидов для ифильтрационной анестезии;
2. Антихолинэстеразное средство, не проникающее через ГЭБ;
3. Холинотропное средство для предупреждения рефлекторной брадикардии во время хирургических операций;
4. Неселективный адреномиметик для лечения открытоугольной глаукомы;
5. Неселективный бета-адреноблокатор для лечения ИБС.
Ответить на вопросы:
6. Структурно-функциональная организация бета-адренорецептора в миокарде;
7. Сравнительная характеристика биотрансформации новокаина и лидокаина;
8. Рассчитайте скорость в/в инфузии добутамина: Масса тела пациента -70кг, Cl=65 мл/мин/кг, целевая концентрация в плазме – 35 мкг/мл.
Билет 2. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство, адсорбирующее газы и химические вещества в просвете ЖКТ;
2. Агонист холинорецепторов для повышения моторики кишечника;
3. Средство для лечения интоксикации мускариновыми холиноблокаторами;
4. Адреномиметик прямого лействия для лечения гипогликемии вследствие передозировки инсулина;
5. Бета-адреноблокатор для профилактики мигрени.
Ответить на вопросы:
6. Типы взаимодействия ЛВ с рецепторами для эндогенных лигандов;
7. Объм распределения (Vd)- определение, единицы измерения, значение показателя для оценки фармакокинетики ЛВ;
8. Рассчитайте нагрузочную дозу пропранолола для приема внутрь: Масса тела пациента= 70кг, Vd=4,3 л/кг, коэффициент биодоступности -25%, целевая концентрация в плазме крови – 40нг/мл
Билет 1. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Вяжущее средство для лечения ожогов и трещин слизистых оболочек;
2. Холиномиметик прямого действия для снижения внутриглазного давления;
3. Холинотропное средство для быстрого снижения артериального давления при отеке легких;
4. Адренотропное средство для купирования бронхоспазма, не влияющее на работу сердца;
5. Антагонист пре- и постминаптических альфа-адренорецепторов.
Ответить на вопросы:
6. Виды рецепторов для ЛВ;
7. Биодоступность (f)- определение, единицы измерения, значение показателя для оценки фармакокинетики ЛВ;
8. Рассчитайте нагрузочную дозу пропранолола для в/в болюсного введения: Масса тела пациента- 70 кг, Vd=4,3 л/кг, целевая концентрация в плазме крови – 40 нг/мл.
Билет 9. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Холиномиметик непрямого действия для повышения моторики кишечника;
2. Холинотропное средство для премдикации;
3. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных мышц;
4. Адреномиметик непрямого действия для лечения ринита;
5. Селективный бета-адреноблокатор для лечения артериальной гипертензии.
Ответить на вопросы:
6. Способы оценки квантовой зависимости доза-эффект;
7. Поддерживающая доза, определение понятия, способ расчета
8. Сколько времени потребуется для полной элиминации пипекурония из плазмы крови: Cl=1,8 мл/мин/кг, Vd= 0,26 л/кг.
Билет 3. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство для синномозговой анестезии;
2. Холиномиметик непрямого действия для снижения внутриглазного давления;
3. Курареподобное средство деполяризующего действия;
4. Адреномиметик непрямого действия для повышения артериального давления при гипотонии;
5. Неселективный (смешанный) бета- и альфа- адреноблокатор для лечения сердечной недостаточности.
Ответить на вопросы:
6. Понятия, отражающие степень сродства и эффективность взаимодействия ЛВ с рецепторами для эндогенных лигандов;
7. Константа элиминации (Kel) – определение, единицы измерения, значение показателя для оценки фармакокинетики ЛВ;
8. Рассчитайте поддерживающую дозу пропранолола для приема внутрь: Масса тела
пациента – 70кг, Cl= 16мл/мин/кг, коэффициент биодоступности – 25 %, целевая концентрация в плазме крови – 40 нг/мл.
Билет 10. Выписать в рецептах и указать механизмы действия, перечислить показания, возможные побочные эффекты и противопоказания для назначения соответствующих препаратов:
1. Средство, адсорбирующее газы и химические вещества в просвете ЖКТ;
2. Средство для лечения отравления ФОС (пестициды, инсектициды);
3. Холиноблокатор, устраняющий симпатическое влияние на сердце и сосуды (для
купирования гипертонического криза);
4. Средство выбора для лечения острой сосудистой недостаточности;
5. Адреноблокатор для лечения глаукомы.
Ответить на вопросы:
6. Способы оценки безопасности ЛВ;
7. Нагрузочная доза, определение понятия, способ расчета;
8. Рассчитайте нагрузочную дозу скополамина для в/в введения: Масса тела пациента -70 кг, Vd-1,4 л/кг, целевая концентрация в плазме крови – 5нг/мл