Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Фармакология – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Фармакология изучает лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна и задач – заключается в изыскании новых эффективных лекарственных средств. Фармакологические исследования включают: изучение влияния веществ на биологические системы разной сложности – от целого организма до отдельных клеток, субклеточных образований, рецепторов и ферментов. Изменения в функционировании биологической системы, вызванные химическими веществами, являются проявлением их биологического действия(активности). Фармакология – медико-биологическая наука, поэтому она тесно связана с различными областями медицины. Также она оказывает влияние на развитие физиологии и биохимии. (например, многие сложные ф-ии ЦНС стали доступны для изучения благодаря психотропным средствам). Широкое распространение в медицине получили средства, угнетающие и возбуждающие центральную и перефирическую нервную систему; повышаюшие и понижающие артериальное давление, стимулирующие сердечную деятельность, дыхание; регулирующие кроветворение, свертывание крови, обменные процессы. Важную роль играют противомикробные и противопаразитарные средства, применяемые для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. Появление средств для наркоза, местных анестетиков способствует развитию и успеху хирургии. Развитие психотерапии связано с открытием психотропных средств. Выделение и синтез гормональных средств влияют на развитие эндокринологии. Прогресс в области фармакологии привел к открытию новых десциплин: фармация, токсикология, иммунофармакология, фармакогенетика, химиотерапия инфекций, химиотерапия опухолевых заболеваний и др. Трансплантацию органов удалось осуществить прежде всего в связи с созданием мощных иммунодепрессивных средств (глюкокортикоиды, циклоспорин А, цитостатики). Клиническая фармакология изучает влияние лекарственных средств на больного, процессы всасывания, распределения, биологической трансформации и выделения лекарств, побочные реакции, особенности действия и влияния различных состояний организма (возраст, беременность, заболевания и т. д. ) на чувствительность к лекарственным средствам, взаимодействие различных препаратов при их совместном применении, влиянии пищи на фармакологические механизмы действия лекарств и ряд других вопросов, связанных с эффективностью и переносимостью лекарственных средств. Фармакология - наука бурно прогрессирующая.
2. Лекарственное вещество - любое вещество,воздействующее на строение или функции живого организма. Лекарственные вещества широко используются для предотвращения, диагностики и лечения различных заболеваний, а также для уменьшения симптомов их проявления. Иногда специалисты предпочитают пользоваться термином ""медикамент"" для обозначения терапевтических лекарственных веществ, чтобы отличать их от наркотиков и других препаратов, к которым у человека может развиться привязанность и применение которых запрещено в медицине. Лекарственный препарат — дозированное лекарственное средство в определённой лекарственной форме. Лекарственная форма — придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Классификация: Количественная.Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:
Дозированные: Капсулы, Таблетки. Недозированные: Гель, Мазь, Сироп, Экстракт, Эликсир, Эмульсия, Лекарственный карандаш, Отвар. Смешанного типа: Пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой) Качественная. По агрегатному состоянию. Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш. Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории. Жидкие: Растворы, Настойки, Суспензии, Эмульсии, Капли, Сиропы. Газообразные: Аэрозоли. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсовыми, терапевтическими, токсическими Различают такие виды доз: субпороговая – не вызывающая физиологического эффекта по избранному показателю;
пороговая – вызывающая начальные проявления физиологического действия по регистрируемому показателю;
терапевтическая – диапазон доз, вызывающих лечебный эффект в условиях экспериментальной терапии; токсическая – вызывающая отравление (резкое нарушение функций и структуры организма); максимально переносимая (толерантная) (ДМТ) – вызывающая отравление без смертельных исходов; эффективная (ЕД) – вызывающая программируемый эффект в определенном (заданном) проценте случаев. широта терапевтического действия - диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы. Фармакопея (pharmacopoea; Фармако- + греч. poieō делать, приготовлять) сборник стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств; Государственная фармакопея СССР имеет законодательный характер. Аптека (греч. кладовая) — есть помещение, где сохраняют, приготовляют и отпускают публике лекарства. Каждая благоустроенная А. должна иметь: 1) Рецептурную комнату2) кокторию; 3) лабораторию; 4) материальную, или кладовую; 5) сушильню, или травяную комнату; 6) сухой подвал и ледник.
3.Основное и побочное действие лек. веществ. Лекарственные средства назначают для достижения определенного фармакотерапевтического эффекта (обезболивания, снижения АД ). Все это является проявлением основного действия препаратов. Однако наряду с желательными эффектами любые лекарственные вещества могут оказывать и неблагоприятное воздействие (побочные реакции неаллергической природы, аллергические реакции, токсические и другие эффекты). К проявлениям побочного действия неаллергического происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия. Так, фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического препарата может быть причиной сонливости. Побочное действие может быть первичным или вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (тошнота и рвота при раздражающем действии на слизистую оболочку желудка). Вторичное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками). Аллергические реакции возникают независимо от дозы вводимого вещества и подразделяются на 4 типа: тип I (немедленная аллергия) - проявляется крапивницей, сосудистым отеком, ринитом, бронхоспазмом и анафилактическим шоком. Такая реакция возможна при применении пенициллинов и сульфаниламидов; тип II - через систему комплемента IgG и IgM взаимодействуют с клетками крови, вызывая их лизис. Так, метилдофа может вызывать гемолитическую анемию, а анальгин - агранулоцитоз; тип III - комплекс антиген-антитело-комплемент повреждает сосудистый эндотелий. Возникает сывороточная болезнь (крапивница, артралгия, артрит, лимфаденопатия, лихорадка). Подобную реакцию вызывают пенициллины, сульфаниламиды, йодиды; тип IV - возникает при местном нанесении вещества и проявляется контактным дерматитом. Идиосинкразия - атипичная реакция организма на лекарственное вещество. Является одним из видов неблагоприятной реакции на вещества. Токсическое действие наблюдаются при передозировке, отравлениях или накоплении токсических веществ при нарушении их метаболизма (патология печени и почек). Токсические эффекты: Тератогенное действие - отрицательное действие лекарственных веществ на плод и эмбрион, приводящее к рождению детей с аномалиями. Наиболее опасное время беременности - первый триместр (3-8-я недели).Эмбриотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион до 12 недель беременности, не связанное с нарушением органогенеза (не относится к тератогенному действию). Фетотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион после 12 недель беременности, также не связанное с нарушением органогенеза. Мутагенность - способность повреждать генетический аппарат клетки и вызывать мутации. Канцерогенность - способность лекарственных веществ вызывать развитие злокачественных опухолей. Лекарственная несовместимость - неблагоприятные эффекты лекарственных веществ, возникшие при их сочетанном действии.
4. Виды действия лекарственных веществ В зависимости от целей, путей и обстоятельств использования лекарственных препаратов могут быть выделены различные виды действия 1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют: а) местное действие - проявляется на месте нанесения препарата. б) резорбтивное действие - проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза. Доза - это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для проявления резорбтивного действия. 2. Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое количество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарство: а) избирательное действие - лекарственное вещество действует избирательно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. б) преимущественное действие - действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. в) общеклеточное действие - лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. 3. Характер изменения функции: а) тонизирующее - действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нормальному уровню. б) возбуждающее - действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы. в) седативное действие - лекарственный препарат снижает чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. г) угнетающее действие - лекарство начинает действовать на фоне нормальной функции и приводит к снижению ее активности. д) паралитическое действие - лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. 4. от способа возникновения фарм. эффекта лек. препарата выделяют: а) прямое действие - результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. б) косвенное действие - лекарственное вещество оказывает влияние на определенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. в) рефлекторное действие - лекарственный препарат, действуя на определенные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или системы. 5. В зависимости от звена патологического процесса (видами лекарственной терапии): а) этиотропная терапия - лекарственное вещество действует непосредственно на причину, вызвавшую заболевание. б) патогенетическая терапия - лекарственное вещество влияет на патогенез заболевания. в) симптоматическая терапия - лекарственное вещество влияет на определенные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на течение заболевания. 6. С клинической точки зрения: а) желательное действие - главный лечебный эффект, на который рассчитывает врач, назначая определенное лекарственное средство. б) побочное действие - это действие лекарства, которое проявляется одновременно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах. 7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют: а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так. б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата.
5. Повторное введение лек. преп. В клинической практике лечение пациента редко ограничивается однократным приемом лекарства. При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним. Нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества называют кумуляцией. При материальной кумуляции нарастание эффекта обусловлено постоянным повышением концентрации препарата в крови и тканях из-за медленного его метаболизма и выведения. Это может быть причиной появления токсических эффектов при повторном применении терапевтических доз препарата. Опасность материальной кумуляции возрастает при нарушении функции печени и почек. Например, сердечные гликозиды группы наперстянки применяют для лечения сердечной недостаточности, которая нередко сопровождается патологией печени. В этих условиях биотрансформация препаратов замедляется и проявляется материальная кумуляция: сначала нарастание терапевтического эффекта, затем интоксикация Для предотвращения кумуляции необходимо проводить коррекцию доз (снижать) и интервалов между приемами препарата (увеличивать).При функциональной кумуляции лекарство вызывает в организме труднообратимые или необратимые изменения, сохраняется следовая реакция, в результате повторное введение препарата может усилить эти изменения. Возникает скачкообразное усиление эффекта, хотя концентрация лекарства в крови и клетках соответствует вводимой дозе. Примером такого вида кумуляции может служить действие этилового спирта на больных алкоголизмом: синдром "белой горячки" может развиться от "обычной" дозы спирта, дипсомания (неодолимая тяга к алкоголю) провоцируется малой дозой алкоголя. Функциональная кумуляция сохраняется иногда пожизненно. К лекарствам организм при первичном контакте может сенсибилизироваться, и тогда повторное их введение вызовет аллергические реакции, свидетельствующие об иммунологической несовместимости организма пациента с определенной группой химических веществ. Препараты такой структуры пациенту назначать опасно. При повторном введении лекарств может наблюдаться и снижение специфического эффекта. Быстро возникающее (и также быстро исчезающее) понижение чувствительности организма к лекарству может быть обусловлено истощением метаболита, субстрата, через который оно реализует свой эффект - это явление называется тахифилаксией . Она возникает к некоторым сосудосуживающим средствам (например, эфедрин), дыхательным аналептикам из группы Н-холиномиметиков (например, цититон). Первоначальный эффект восстановится, когда нормализуется уровень биосубстрата, с которым лекарство образует комплекс. Ко многим лекарствам (снотворным, болеутоляющим, слабительным) при повторном применении развивается привыкание или устойчивость. В этом случае повторное назначение терапевтических доз дает все меньший эффект. Длительное применение препаратов, действующих на центральную нервную систему и вызывающих эйфорию, может сопровождаться развитием лекарственной зависимости. Отмена препарата приводит к состоянию абстиненции, поскольку при повторном контакте препарат, вызывающий зависимость, вероятно, включается в метаболизм нервной ткани. Различают психическую и физическую зависимость. При психической лекарственной зависимости отмена препарата вызывает эмоциональный дискомфорт и желание принять препарат становится самоцелью. Лекарственную зависимость вызывают наркотические анальгетики, кокаин, спирт этиловый, снотворные, транквилизаторы, психостимуляторы, галлюциногены и другие психотропные препараты.
6. Комбинированное действие лекарственных веществ. При одновременном назначении двух лекарств возможно изменение их действия. Лекарственное вещество может усиливать или ослаблять действие другого вещества. Если вещества усиливают действие друг друга, это обозначают как их синергизм. При этом возможно истинное усиление действия — потенцирование (эффект суммы веществ больше, чем сумма эффектов каждого из веществ) и простое суммирование эффектов.Если вещества ослабляют действие друг друга, это обозначают как антагонизм. Антагонизм, обусловленный физическим или химическим взаимодействием веществ, обозначают термином «антидотизм». Например, при отравлении ядовитыми алкалоидами — морфином, стрихнином — в качестве антидота внутрь назначают активированный уголь, который адсорбирует алкалоиды и препятствует их токсическому действию.При взаимодействии лекарственных веществ в организме возможен их синергоантагонизм, т. е. взаимное усиление одних видов их действия и ослабление других. Таким образом, оценка взаимодействия даже двух лекарственных веществ может быть довольно сложной. Тем более трудно судить о взаимодействии трех и более веществ. Поэтому следует по возможности использовать только хорошо изученные комбинации лекарственных веществ и не увлекаться увеличением количества составных частей лекарства.
7. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Абсорбируясь, вещества попадают в кровь, а затем проникают в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяются неравномерно. Существенное влияние на характер распределения веществ оказывают биологические барьеры. Это стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через стенку капилляров большинство лекарственных веществ проходит легко. Исключение составляют белки плазмы и их комплексы с препаратами. Значительно затруднено прохождение многих веществ через гематоэнцефалический барьер. Это связано с особенностями строения капилляров мозга: их эндотелий не имеет пор, через которые в обычных капиллярах проходят многие вещества. В капиллярах мозга почти отсутствует пиноцитоз. Определенное значение имеют и глиальные элементы (астроглия), выстилающие наружную поверхность эндотелия и играющие роль дополнительной липидной мембраны. Через гематоэнцефалический барьер плохо проходят полярные соединения. Липофильные молекулы проходят в ткань мозга легко. В основном вещества проникают через гематоэнцефалический барьер путем диффузии, а некоторые - за счет активного транспорта. Имеются отдельные небольшие участки головного мозга, в которых гематоэнцефалический барьер практически неэффективен (эпифиз, задняя доля гипофиза). При некоторых патологических состояниях (например, при воспалении мозговых оболочек) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается. Сложным биологическим барьером является и плацентарный барьер. Через него также проходят липофильные соединения (путем диффузии). Ионизированные полярные вещества через плаценту проходят плохо. Лекарственные вещества, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. К экстрацеллюлярным депо могут быть отнесены белки плазмы, особенно альбумины. Вещества могут накапливаться в соединительной и костной ткани (тетрациклины). Некоторые препараты (акрихин) в особенно больших количествах обнаруживаются в клеточных депо. Связывание их в клетках возможно за счет белков, нуклеопротеидов, фосфолипидов. Особый интерес представляют жировые депо, так как в них могут задерживаться липофильные соединения. Продолжительность нахождения веществ в тканевых депо варьируется в широких пределах. Очень длительно задерживаются в организме ионы тяжелых металлов.
8. Пути введения и выведения лекарственных веществ. Все пути введения лекарственных веществ в организм делят на две группы: энтеральные (от греч. enteron — кишки), т. е. через пищеварительный тракт парентеральные, т. е. с использованием всех других путей введения, кроме пищеварительного тракта. К энтеральным путям относится введение лекарств: через рот (per os), или внутрь; под язык (sub lingua); через прямую кишку (per rectum).
К наиболее распространенным путям парентерального введения лекарств относятся: подкожный, внутримышечный внутривенный. Менее распространенные пути парентерального введения лекарств: ингаляционный; внутрикостный; внутриартериальный; внутрисердечный; накожный и др. Введение лекарств через рот — естественный, удобный и простой способ, не требующий стерилизации лекарства, специального медицинского персонала и технического оснащения. Однако принятое внутрь, таким образом, лекарство подвергается обработке пищеварительными соками желудка и кишечника, а затем, всасываясь в кровь, попадает в печень, где также подвергается дальнейшим изменениям и химическим превращениям. В результате активность принятого лекарства снижается в несколько раз по сравнению с введением его методом инъекций. А некоторые принятые таким способом лекарства полностью разрушаются (адреналин, инсулин и др.), что препятствует введению их этим методом. Трудности в применении этого метода возникают иногда в раннем детском возрасте, у больных с повреждением челюстнолицевой области, в бессознательном состоянии, при наличии неукротимой рвоты, нарушении акта глотания, непроходимости пищевода и т. д. Действие принятых внутрь лекарств развивается после всасывания в кровь обычно через 15—30 минут, вот почему при необходимости немедленно оказать медицинскую помощь этот путь введения непригоден. Метод введения лекарства под язык, или сублингвально, используется для высокоактивных веществ (нитроглицерин, валидол, половые гормоны), применяемых в малых дозах из-за небольшой всасывающей поверхности этой области. Этот метод имеет преимущества перед приемом лекарства внутрь, поскольку всасывание идет быстро и всего через несколько минут, минуя печень, лекарство попадает в кровь. Ректальный путь введения, или введение лекарства в прямую кишку, имеет преимущества перед введением через рот, так как всасывание идет быстрее и вследствие поступления в кровь, минуя печень, сила действия лекарства возрастает. Для ректального введения используют суппозитории и жидкие лекарства в клизмах. Жидкие лекарства вводятся подогретыми до температуры тела объемом 50—150 мл. Для ослабления перистальтики и удержания в прямой кишке в лекарство добавляют 3—5 капель настойки опия. Перед лекарственной клизмой обязательно следует поставить очистительную. Подкожный, внутримышечный и внутривенный пути введения лекарств дают быстрый эффект, относительно просты, однако требуют специальных навыков у медицинского персонала. Введение малых количеств жидких лекарств называют впрыскиваниями, а больших объемов — вливаниями. При подкожном и внутримышечном введении действие лекарства начинается через 5—15 минут, при внутривенном — в момент инъекций. Быстрое наступление эффекта действия позволяет использовать эти способы при оказании скорой и неотложной помощи. Также эти способы применяются для введения таких лекарств, которые разрушаются пищеварительными соками. Подкожные инъекции более болезненны, чем внутримышечные. Подкожно вводят главным образом изотонические водные растворы лекарственных препаратов, лишь изредка масляные растворы и газы (кислород). При внутримышечном введении лекарства быстрее всасываются в кровь, что позволяет широко использовать этот способ для введения не только водных, но также масляных растворов и суспензий
9. Ингаляционные наркотич. средства летучие жидкости (эфир для наркоза, фторотан, трихлорэтилен, метоксифлуран, хлорэтил) и газы (азота за кись, циклопропан).
Эфир для наркоза, или диэтиловый эфир, - летучая жидкость с темп. кипения 34-36°С. Препарат быстро испаряется, подсушивая ткани, что используется в стоматологии при обработке кариозных полостей и кор невых каналов. Эфир явл. клеточным ядом, поэтому при местном применении оказывает небольшой противомикробный эффект, обладает местным раздраж. и охлаж. свойством. После фазы раздражения отмечается понижение чувств-ти тканей. При вды хании пары эфира быстро всасываются в кровь и наблю дается резорбтивное действие - наркоз, или общая ане стезия. Эфир имеет большую широту наркотич. действия и малотоксичен. Фторотан - летучая невоспламен. жидкость. По активности значительно превосходит эфир. Введение в наркоз происходит быстро, стадия «возбуждения» короткая. Пробуждение наступает через 5-10 мин. Препарат не раздражает слизистые оболочки и не вызы вает нежелательных рефлекторных реакций. У фторотана слабо выражено аналгезирующее свойство, что требует раннего назначения болеутоляющих средств. В стомато логической практике фторотан часто используется вместе с закисью азота и эфиром. Он снижает арт. давление и повышает чувстви тельность мышцы сердца к адреналину, что иногда ведет к возникновению аритмий. Кроме того, препарат вызы вает брадикардию, повышая тонус блуждающего нерва. Это побочное действие можно предупредить введением атропина. Хлороформ и хлорэтил - сильные средства для наркоза, но они имеют малую широту действия, токсичны и поэтому хлороформ как средство для наркоза больше не применяется, а хлорэтил используется редко. Хлоро форм - клеточный яд, вызывает местное раздражение тканей с последующим понижением их чувствительности, поэтому используется местно для «отвлекающей терапии». В стоматологии применяется в составе смесей, которые вводят в кариозную полость для обезболивания твердых тканей зуба. Хлорэтил очень быстро испаряется, температура кипения 12°С. При местном воздействии на ткани вызывает сильное охлаждение, ишемию их и понижение чувстви тельности. Это позволяет использовать его при небольших поверхностных операциях, в частности в стоматологии (вскрытие абсцессов, удаление молочных зубов, подвиж ных зубов при пародонтозе и т.д.). Для обезболивания твердых тканей зуба хлорэтил применяется редко, по скольку при нанесении на ткани вызывает резкую болез ненность. Азота закись - газообразное средство, обеспеч. быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат не раздражает тканей и не вызывает побочных эффектов. Азота закись обладает слабой наркотической активностью, поэтому ее надо применять в больших концентрациях (80% азота закиси и 20% кислорода) и проводить медикаментозную подготовку больного.
10. Неингаляционные наркотич. средства Наркотические средства представлены веществами для внутривенного (гексенал, тиопентал-натрий, пропанидид и др.), прямокишечного (нарколан) введения и др. Неингаляц. наркоз достиг.введением жид костей, содержащих общий анестетик, в вену. В отличие от ингаляц. наркоза он труднее управляем. К пре имуществам неингаляционного наркоза можно отнести отсутствие стадии возбуждения. Для стоматологич. практики этот вид наркоза имеет большое значение, поскольку имеется хороший доступ к месту операции в ЧЛО. Производные барбитуровой кислоты гексенал и тиопентал-натрий вводят в растворе внутривенно. Наркоз на ступает «на конце иглы», т. е. сразу по окончании инъек ции препарата в вену. Длительность наркоза составляет не более 15-20 мин, так как гексенал быстро разру шается в печени, а тиопентал-натрий перераспределяется, накапливаясь в жировой ткани. Барбитураты обладают слабой анальгетической активностью, рефлексы угнетают частично, поэтому любая манипуляция в полости рта и глотки может сопровождаться кашлевой реакцией и ларингоспазмом. Пропанидид - средство для внутри венного наркоза «сверхкороткого» действия. Наркоз раз вивается через 20-40 с и длится 2-5 мин. Препарат удобен для применения в амбулаторной практике, его можно использовать при осложненном уда лении зубов, репозиции осколков при переломах и вывихах челюстей, при снятии швов и т. д. При применении пропанидида могут возникнуть осложнения: гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, нарушение сокра тимости миокарда, тахикардия, тошнота, икота, слюно течение, аллергические реакции. Кетамин - средство быстрого и короткого действия (5-10 мин). Отличается большой широтой наркотическо го действия. Применяется для проведения кратковремен ных операций. По фарма кологическим свойствам сходен с барбитуратами, уступает им по активности и токсичности и превосходит по дли тельности действия (наркоз длится 30-40 мин). Препарат имеет большую широту наркотического действия, мало влияет на сердечно-сосудистую систему и дыхание. Пре дион способен снижать фаринголарингеальные рефлексы и поэтому применяется при вмешательствах по поводу патологических процессов в полости рта, гортани, глотке, трахее. Препарат оказывает местнораздражающее дейст вие и может вызывать тромбофлебит в области инъекции.
Натрия оксибутират при оральном и инъекционном введении, всасываясь, проникает в ЦНС, оказывает снотворный и наркотич. эффект. Наркоз наступает через 15-30 мин после внутривенного введения натрия оксибутирата и длится l'/2-2 ч. Препарат обладает большой широтой наркотич. действия, усиливает эффект других средств для наркоза и анальгетиков, повышает устойчи вость тканей мозга к гипоксии, незначительно повышав арт. давление, вызывает брадикардию.
11. Снотворные средства К ним относится группа лек. препаратов, которые при приеме внутрь способств. наступлению сна, увелич. его продолжительность и глубину. Использ. для лечения бессонницы. По характеру действия на ЦНС снотворные средства близки к средствам для наркоза, но принятые внутрь, они всасываются постепенно и их эффект развивается относительно медленно. В малых дозах снотворные дей ствуют успокаивающе, в средних – оказ. снотворный эффект, а в больших дозах вызывают наркоз и паралич дыхательного центра. По хим. структуре они делят ся на производные барбитуровой кислоты (барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и т. д.), произ водные гетероциклических соединений (нитразепам) и алифатические соединения (хлоралгидрат, бромизовал).Производные барбитуровой кислоты оказывают угне тающее действие на ЦНС, уменьшая скнаптическую передачу нервных импульсов, тонизирующих кору боль шого мозга. К длительно действующим барбитуратам относятся барбитал и фенобарбитал, эффект которых наступает через 40-60 мин и сохраняется 6-8 ч. Фенобарбитал использ. при лечении эпилепсии и хореи, так как понижает возбу димость моторных зон головного мозга. Барбамил и этаминал-натрий более быстро всасыва ются, эффект наступает через 15-30 мин и длится от 5-6 до 8 ч. Эти препараты быстрее метаболизируются в печени и реже вызывают явления последействия и куму ляции.
Нитразепам. выражено снотворное действие, он_не угнетает ретикулярную формацию, но влияет на лимбическую сис тему и ее связи с другими отделами мозга. Препарат не нарушает цикличность сна. Сон наступает через 20- 40 мин и длится 6-8 ч. Нитразепам в малых дозах оказывает транквилизирующее действие, снимает волне ние, напряжение, усиливает действие анальгетиков. Хлоралгидрат - алифатическое соединение, оказыва ющее снотворное, успокаивающее и болеутоляющее действие. Сон наступает через 30-40 мин и длится 6-8 ч. Может применяться для купирования судорог в форме лекарственной клизмы. Местное действие хлоралгидрата используется в стома тологии. После раздражения тканей препарат уменьшает их чувствительность. Поэтому его включают в состав зуб ных капель «Дента», применяемых при зубной боли. Хло ралгидрат входит в состав смесей, используемых в стома тологии местно для уменьшения боли в ране после удале ния зуба. Бромизовал - оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие. Малотоксичен, переносится хорошо. Снотворное действие усиливается при совместном приме нении с амидопирином. Димедрол и дипразин - антигистаминные средства, также иногда используются при бессоннице.
12. Седативные средства бромиды и препараты растит. происхождения (вале рианы, пустырника и других растений). Бромиды - соли бромистоводородной кислоты (натрия и калия бромиды). Они действуют успокаивающе, умень шают раздражительность, но в отличие от транквилизато ров не устраняют чувство страха, тревоги, т. е. действуют менее избирательно. Эти препараты усил. и концентрируют процессы торможения в коре большого мозга, выравнивая баланс между процессами возбуждения и торможения В стоматологической практике их назначают при повышенной возбудимости пациента, для комплексной терапии заболеваний слизи стой оболочки полости рта, в этиопатогенезе которых имеет значение нарушение нервной регуляции, при пародонтозе, глоссалгии, невралгии тройничного нерва, а также в пред- и послеоперационном периоде. Бромиды медленно выводятся из организма и могут накапливаться (кумуляция), в результате чего разви ваются явления бромизма (хроническое отравление). При этом наблюдаются явления угнетения высшей нервной деятельности: заторможенность, ухудшение памяти. Кроме того, появляются симптомы раздражения слизистых обо лочек, гиперемия, повышение секреции (насморк, бронхит, конъюнктивит), поражение кожи (бромистые угри). Эти явления обусловлены раздражающим действием бромидов на путях выведения (кожа и слизистые оболочки), кото рое вызывает явления воспаления. Препараты растительного происхождения: валериана и пустырник - используются в виде настоев, настоек, экстрактов. Терапевтич. ценность их опред. суммой входящих в них веществ (эфирные масла, алка лоиды). Они сниж. возбудимость ЦНС, усил. торможение, оказ. успокаивающее и спазмолитич. действие. Это позволяет использовать их при повыш. возбуди мости, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта. В стоматологической прак тике их применяют в амбулаторных условиях в кабинетах врача при истерических реакциях у больного во время приема (возбуждение, слезы и т. д.). Длительный курсовой прием растительных седативных препаратов назначают в комплексной терапии с другими средствами при пародон-тозе, невралгии, глоссалгии, заболеваниях слизистой оболочки полости рта у больных с лабильной нервной системой. Препараты Дроперидол.. Для премедикаций и нейролептаналге-зии вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1 - 4 мл 0,25% раствора). Одновременно вводят наркотические анальгетики (фентанил или про-медол) и М-холиноблокаторы (атропин или метацин).Выпускается в ампулах по 5 и 10 мл 0,25% раствора. Хлозепид (син.: хлордиазепоксид, элениум, напотон). Применяется внутрь по 0,005-0,01 г 2-4 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,005 г.Сибазон (син.: диазепам, седуксен, реланиум). Sibazonum. Приме няется внутрь по 0,0025-0,005 г 1-3 раза в день или внутривенно по 2-4 мл 0,5% раствора. Выпускается в таблетках по 0,005 г; в ампулах по 2 мл 0,5% раствора. Феназепам. Применяется внутрь по 0,00025-0,0005 г 2-3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.
13. Этиловый спирт При местном применении спирт, явл. клеточ ным ядом, оказ. антисептич. и вяжущее дей ствие, вызывая дегидратацию и денатурацию белка, в том числе белка микробной клетки. С увелич. конц-ции спирта возрастает его антимикробная активность. Для антисептич. обработки кожи используется 70% спирт, так как 96% спирт оказывает выраженное дубящее действие, не проникает в глубокие слои кожи, вследствие чего не вся бактериальная флора кожи подвергается антисептическому действию пре парата. Спирт этиловый 40% раздражает кожу, вызывая рефлекторные сосудистые реакции, гиперемию, улучшает трофику тканей. Поэтому его используют в виде компрес сов и растираний при воспалении суставов, мышц, при обморожении и т. д. Спирт раздражает слизистые оболочки. При употребле нии внутрь он уже в 10% конц-ции раздражает сли зистую оболочку желудка, стимулирует выработку соляной кислоты. В стоматологич. практике широко используется местное дезинфицирующее и подсушивающее свойства спирта этилового для обработки кариозных полостей, корне вых каналов, стерилизации инструментов и т. д. Спирт вво дят в состав смесей для обработки слизистой оболочки полости рта при стоматитах (в сочетании с местными анес-тетиками и антисептиками). Вместе с вяжущими средства ми (танин) спирт применяют для остановки кровотечения из сосудов пульпы зуба. При невралгии тройничного нерва спирт этиловый вводят внутриневрально (95% спирт с но вокаином), создавая блокаду нервной передачи, при этом боли заметно уменьшаются. После прие ма спирта рефлекторно учащаются сердечные сокращения, расширяются кожные сосуды, возникает ощущение тепла. Однако при jtom теплоотдача повышается, поэтому пос ле приема алкоголя на холоде человек замерзает бы стрее.При повторном применении может развиться привы кание к нему, так как наблюдается индукция микросомаль-ных ферментов печени, метаболизирующих спирт. Одно временно возникает лекарственная зависимость (психиче ская и физическая), что ограничивает возможность исполь зования его в медицинской практике в расчете на резорбтив-ное действие. Симптомы острого отравления спиртом этиловым и его лечение такие же, как при отравлении препаратами для наркоза.
Лечение алкоголизма. В лечении алкоголизма выделяют несколько ключевых моментов:
Медикаментозное лечение — применяется для подавления алкогольной зависимости и устранения нарушений вызванных хронической алкогольной интоксикацией. По сути, при медикаментозном лечении все методы основаны на фиксировании чувства страха умереть у больного из-за несочетаемости введенного препарата и алкоголя, в результате чего в организме образуются вещества, приводящие к тяжелым нарушениям здоровья вплоть до летального исхода.
Методы психологического воздействия на больного — помогают закрепить отрицательное отношение больного к алкоголю и предотвратить рецидивы болезни. Здесь при положительном исходе у человека формируется мировоззренческая установка, что он может жить и справляться с возникающими проблемами и трудностями без «помощи» алкоголя, другими методами и способами.
Меры по социальной реабилитации больного — призваны восстановить больного алкоголизмом как личность и реинтегрировать его в структуру общества. В настоящее время в России это практически отсутствует, реализуется (делаются попытки) лишь в локальных центрах.
14. Нейролептические средства Производные: 1).Фенотиазина. 2).Бутирофенона 3).Дифенилбутана (Пимозид, Флусперилен, Пенфлуридол) 4).Тиоксантена (Хлорпротиксен, Флупентиксол, Тиотиксен). 5).Дибензазепина (Клозапин, Локсапин). 6).Бензамида Сульпирид (Эглонил) 7).Индола (Резерпин, Карбидин). Выделяют типичные и атипичные нейролептики. Атипичные - Клозапин и Сульперид - не вызывают экстрапирамидальных расстройств. Остальные - вызывают. Фенотиазины а) алифатические (Пропазин, Аминазин, Левомепромазин) б) пиперазиновые Метеразин, Этаперазин, Трифтазин, Френолон, Фторфеназин, Тиопропеназин в) пиперидиновые Мепазин, Тиоридазин, Неулептил Алифатические Седативное, слабое антипсихотическое действие. Препараты выбора при начале психоза. Пиперазиновые Антипсихотическое, слабое седативное действие. Осн. терапия после купирования возбуждения алифатическими Пиперидиновые - Промежуточный спектр действия Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные адреноблокаторы, препараты против страха - центр. холиноблокаторы Эффекты нейролептиков 1).Усил. действие общих анестетиков. Сон при наркозе гексеналом (опыт на крысе) при дозе 50 миллиграмм на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе 20 миллиграмм на килограмм сон увелич. до 117 минут. 2).Гипотермич. действие. Уменьш. обменные процессы, использ. в анестезиологии, входят в состав литической смеси. 3).Снижение тонуса скелетных мышц. При длит. введении - повышают (катотоническое действие). 4).Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют хеморецепторы рвотного центра. Это используется: а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо вводить (при лечении злокачественных опухолей).б) при беременности (препарат отчаяния) Побочное действие: 1.Экстрапирамидальные расстройства. Паркинсонизм (тремор рук). 2.Снижение арт. давления, до ортостатической гипотензии. 3.Угнетение дыхания.4.Нарушение функций печени и почек. 5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин. 6.Аллергические дерматиты (у обслуживающего персонала). 7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза. 8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие (индифферентность)
15. Транквилизаторы- психотропные лекарственные средства Глав. эффект - устранение страха, псих. напряженности, невротич. расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронх. астме (психосоматич. характера). Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Ф-ции лимбической системы 1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов. 2. подсознательная оценка этих сигналов. В основе невротич. заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возник. застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.
Для классич. транквилизаторов характерны 3 эффекта: 1. Анксиолитический (противотревожный) - на уровне лимбической системы. 2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации. 3. Снижение мышеч. тонуса (нарушение проведения в спинном мозге).
Клас-ция транквилизаторов: Производные:1 .Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины.2.Пропандиола - Мепрогал 3.Амизил 4.Триоксазил 5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан 6.Средства, влияющие на серотонинэргич. рецепторы - Буспирон 7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект 8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин (Вистарил) Дневные транквилизаторы: (не имеют гипноседативного эффекта) Мезапам (Медазепам), Грандаксин (Тофизопам), Буспирон, Пирроксан, Триоксазин. Бензодиазепиновые транквилизаторы влияют на спец. бензодиазепиновые рецепторы.
Показания к применению: Диазепам: 1. Неврозы и неврозоподобные состояния (необходимо сочетание с психотерапией).2. Истерические и ипохондрические реакции 3. Мышеч. спазмы центрального происхождения 4. Алкогольная и опиатная абстиненция 5. Эпилептичский статус (внутривенно) Побочные эффекты Снижение мышеч. тонуса, противопоказан при профессиях требующих длит. действия, Снижение остроты реакции, Лекарств. зависимость. Синдром отдачи - отменяют 6-8 недель (по 1/6 дозы в неделю). Гидроксидин - Блокатор центральных Н1-гистаминовых рецепторов. Нет наркотич. эффекта, слабый общеугнетающий эффект. Применяется в наркологии как анксиолитик, при проведении диагностических процедур, в стоматологии (уменьшает выделение слюны).
16. Сердечно-сосуд. и дыхат. аналептики «аналептики» означает оживляющие или про буждающие вещества. Аналептические средства возбуж дают ЦНС на всех ее уровнях, что проявляется у разных препаратов неодинаково и в большой степени зависит от дозы. Основное практическое значение имеет способность этих средств возбуждать жизненно важные центры про долговатого мозга дыхательный и сосудодвигательный, что особенно четко проявляется при их угнетении. Аналеп тики относятся к разным группам химических соедине ний. Большинство аналептиков: коразол, бемегрид, кофеин, камфора оказывает прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр. У некоторых препаратов (кордиамин, этимизол, углекислота) отмечается не только прямое центральное, но и рефлекторное (рефлекс с синокаротид-ной зоны) действие на дыхательный центр.Все аналептики в терапевтич. дозах учащают и углубляют дыхание, суживают сосуды, повышают арт. давление и потому использ. при шоке, асфиксии, коллапсе, сердечной недостаточности. Вводят их парентерально, поскольку они явл. препаратами скорой помощи и эффект их должен развиваться быстро. Этимизол избирательно возбуждает дыхательный и не влияет на сосудодвигательный центр. Он эффективен при отравлении морфином. Особ-тями этимизола являют ся, кроме того, успокаивающее действие на кору большого мозга и стимулирующее влияние на гипоталамические области Кофеин явл. слабым, ненадежным аналептиком, но обладает малой токсичностью; его можно применять в случаях, если аналептик надо вводить по вторно. В стоматологии особое значение имеет камфора благодаря местному действию. В воде она не растворяется, поэтому применяется парентерально в виде масляных растворов. Вводить такие растворы надо строго подкожно, поскольку при попадании в сосуд они могут вызвать жи ровую эмболию. На месте введения камфоры могут обра зовываться инфильтраты, в связи с тем что она оказы вает раздражающее действие на ткани. Всасывается кам фора медленно и является слабым аналептиком.
Камфора при местном применении уменьшает интенсивность воспалительного процесса, обладает антибакт. св-ми. Так, при лечении пульпита смесь камфоры с фенолом вводят в полость зуба и корневые каналы как антисептическое и противо воспалительное средство, а смесь тертой камфоры, хло ралгидрата и новокаина применяют при лечении альвеолита (воспаление альвеолы зуба).Препараты Коразол. Применяется под кожу, внутримышечно и внутривенно по 1 мл 10% раствора; внутрь по 0,1 г 23 раза в день. Выпускается в порошке; в таблетках по 0,1 г; в ампулах по 1 мл 10% раствора. Кордиамин. Прим. внутрь по 3040 капель 23 раза в день и инъекционно (под кожу, в мышцу или вену) по 1 2 мл 23 раза в день.
17. Наркотические анальгетики Избирательно угнетают болевую чувствительность без нарушения сознания Класс-ция По источнику получения и химическому составу 1.Естесственные алкалоиды опия Морфин, Кодеин, Омнопон 2.Полусинтетические
Производные пипиридин-фенантрена Этилморфин, Бупренорфин, Налбуфин, Героин
3.Синтетические А) Производные пипиридина Промедол, Фентанил, Б) Производные беензморфана Пентазоцин В) Производные морфинана Буторфанол Г) Производные различных химических групп Трамадол, Тимидин, Просидол По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами 1.Агонисты Остальные опиаты 2.Агонисты-Антагонисты Характерна смешанная активность, меньше побочных эффектов, меньше угнетают дыхание, вызывают менее выраженное пристрастие. Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин 3.Антагонисты Налорфин ( менее удобен ),Налоксон,Налтрексон
Механизм действия Ноцицептивная система А-дельта (тонкие миелиновые) и С (безмиелиновые) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга. а) увеличивают болевой порог б) увеличивают период переносимости боли в) уменьшают генерализованную реакцию на боль 2.Антиноцицептивная система В нее входят: центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков. 3.Система положительного и негативного подкрепления ИТОГ Наркотические анальгетики нарушают проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС. 1) Уменьшают проведение болевых импульсов на уровне задних рогов, ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса. 2) Увеличивают активность структур антиноцицептивной системы. 3) Усиливают нисходящее тормозное влияние на уровень задних рогов спинного мозга. 4) Увеличивают активность структур положительного подкрепления. 5) Уменьшают активность структур негативного подкрепления. 6) Увеличивают болевой порог.7) Значительно увеличивают интервал переносимости боли. 8) Уничтожают или уменьшают генерализованную реакцию на боль. Нейро-химические механизмы действия Эндогенные: бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины. Существует 2 вида рецепторов (по заряду) - анионные и катионные.Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой, а с катионными - метильной группой. Морфин входит в "полость" рецептора и приводит к уменьшению входа кальция в клетку и увеличению проницаемос ти для калия. Группы опиатных рецепторов МЮ - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.
СИГМА - галюциногенный эффект.
20. Местноанестезирующие средства. анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.
Требования к анестетикам: не раздражать ткани, не расширять сосуды, медленно всасываться, стойкость к стерилизации, достаточная сила и длительность воздействия,
малая токсичность Анестетик воздействует на рецепторы снижается проницаемость Na -каналов нарушается вхождение ионов Na в клетку нарушается генерация ПД НЕ проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют АДРЕНАЛИН, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1) болевая, 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная виды чувствительности. Это происходит потому, что: -Болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна болевой чувствительности являются немиелинизированными и обладают малым лиаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Это и позволяет местным анестетикам заблокировать их быстрее остальных. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях снижение АД
Аллергические реакции (часто на новокаин ) Воздействие на проводящую систему миокарда нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на Новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин является производным ПАБК, поэтому его метаболиты являются конкурентными ингибиторами для сульфаниламидных антибиотиков. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.
ХИМ. КЛАС-ЦИЯ:1).аминоэфирные соединения -производные бензойной кислоты: КОКАИН -производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.
2). Аминоамидные соединения -производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН ПИРОМЕКАИН-БУПИВАКАИН-УЛЬТРАКАИН -МЕПИВАКАИН
21. Вяжущие, обволакивающие, адсорбир. средства. Вяжущие средства относят к противовоспалит. препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалит. процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возник. уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклет. жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (клет. мембран). Образ. при этом пленка предохраняет окончания чувствит. нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса. Группы: а) Органические (Танин, Отвар коры дуба) б) Неорганические (Свинца ацетат, Цинка окись, Висмута нитрат основной, Цинка сульфат, Квасцы, Меди сульфат, Серебра нитрат). Танин - галлодубильная кислота. Назнач. в виде р-ров и мазей. Для получения вяжущего эффекта наиболее благоприятны соли металлов, образ. плотные альбуминаты (свинец, алюминий), и слабых кислот, которые при освобождении не повреждают окр. тканей. Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок.
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна и др. Их применяют в основном при воспалит. процессах ЖКТ, а также с веществами, которые обладают раздражающими св-ми. Резорбтивного действия обволак. средства не оказ.
АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. представ. собой тонкие порошкообраз. инертные вещества с большой адсорбционной поверх-тью, нераств. в воде и не раздраж. ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверх-ти хим. соединения и тем самым предохраняют окончания чувствит. нервов от их раздраж. действия.
22. Раздражающие средства воздейст. стимулирующим образом на окончания чувствит. нервов кожи и слизистых оболочек. Горчичная бумага (горчичник) покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы. Раздраж.действие ее связано с горчичным эфирным маслом (явл. аллилизотиоцианатом). Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой (не выше 40 °С) под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое обладает выраженным раздражающим действием. Применяют горчичники чаще всего при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. Некоторые раздражающие средства при воздействии на окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек наряду с отмеченными эффектами вызывают рефлекторные изменения деятельности сердца, сосудистого тонуса и дыхания. К таким препаратам относятся ментол и соединения аммиака. Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной. Явл. спиртом терпенового ряда. Оказ. избират. возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Раздражающее действие может сменяться незначит. анестезией. Рефлекторно ментол изменяет тонус сосудов. Это касается как поверхностных сосудов, так и сосудов более глубоко располож. тканей и внут. органов. Применяют ментол при воспалит. заболеваниях верхних дыхат. путей (в виде капель, смазывания, интратрахеальных вливаний, ингаляций). Он явл. основным ингредиентом валидола, который назначают под язык при стенокардии. Препарат рефлекторно со слизистой оболочки полости рта расширяет спазмированные сосуды сердца. Ментол используют и накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. При мигрени его втирают в область висков (используют ментоловый карандаш, содержащий 20 частей ментола и 80 частей парафина). Выраженным раздражающим свойством обладает аммиак. Вдыхание паров раствора аммиака (нашатырный спирт - NH4ОН) приводит к возбуждению окончаний чувствит. нервов верхний дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Р-рами аммиака пользуются для ингаляции при обмороках, опьянении. В последнем случае 5-10 капель раствора аммиака можно также давать внутрь (в половине стакана воды). Кроме того, р-р аммиака, облад. дезинфицирующими свойствами, применяют для обработки рук хирурга.Препараты: Масло терпентинное очищенное - Наружно 20% мазь, 40% линимент Флаконы по 50 г Ментол – Наружно 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь; под язык 2-3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара) Порошок; 1% и 2% масло ментоловое; 1% и 2% спиртовые растворы; карандаш ментоловый Раствор аммиака - Внутрь 5-10 капель в 100 мл воды; наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды Флаконы по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл
23. М-холиномиметики. Антихолинэстеразные средства, (восроизводит эффекты медиатора парасимп нервной системы - ах) оказ. прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. "Эталоном" таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным действием в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содерж. в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве лек. средства не используется. В мед. практике из м-холиномиметиков наиболее широко применяют пилокарпин и ацеклидин, которые относятся к третичным аминам. Пилокарпин - алкалоид, содерж. в растении Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающем в Южной Америке. Получен синтетически; явл. производным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вызывает эффекты, подобные тем, которые наблюд. при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно повышает пилокарпин секрецию желез. Пилокарпин суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные параметры изменяются так же, как и при действии антихолинэстеразных средств. Осн. отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют. Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина. Применяют для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме (может вызывать некоторое раздражение конъюнктивы), а также при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологич. антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).
Препараты: Пилокарпина гидрохлорид - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% раствора; 1-2 % мазь. Порошок; флаконы по 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; 1% и 2% глазная мазь, пленки глазные (содержат по 0,0027 г препарата)
Ацеклидин - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 2-5% раствора, 3% и 5% мазь; под кожу 0,002 г. Порошок; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора; 3% и 5% глазная мазь
Антихолинэстеразные средства, вызывающие обратимую блокаду фермента, - это физостигмин, прозерин, галантамин. У них выражено мускариноподобное холиномиме-тическое действие: брадихардия, сужение зрачка, пониже ние внутриглазного давления, спазм аккомодации, повыше ние тонуса гладкой мускулатуры, увеличение секреции, слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Это позволяет использовать их по тем же показаниям, что и М-холиномиметики. Никотиноподобное действие антихолинэстеразных препаратов проявляется в стимули рующем влиянии на Н-холинорецепторы, расположенные в скелетной мускулатуре. При этом улучшается нервно-мышечная передача, благодаря чему прозерин и галанта-мин применяют при лечении парезов, остаточных явлений полиомиелита, миастений, а также в качестве антагонистов при передозировке некоторых курареподобных средств - миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (тубокурарин, диплацин, анатруксоний и др.).
Некоторые антихолинэстеразные средства действуют более сильно и длительно, так как они необратимо бло кируют холинэстеразу (фосфакол и другие фосфороргани-ческие соединения). Однако они применяются меньше, поскольку обладают выраженной токсичностью.Физостигмин, галантамин и фосфорорганические со единения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и могут оказывать возбуждающее действие на ЦНС.
Препараты: Прозерин - Внутрь 0,01 г; под кожу 0,0005 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 0,5% раствора Порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05% раствора
Физостигмина салицилат - В полость конъюнктивы 1-2 капли 0,25-1% раствора; под кожу 0,0005 г (в виде 0,1% раствора) Порошок Галантамина гидробромид - Под кожу 0,0025-0,005 г Ампулы по 1 мл 0,1%; 0,25%; 0,5% и 1% растворов Фосфакол -В полость конъюнктивы 1-2 капли 0,013% или 0,02% раствора Флаконы по 10 мл 0,013% и 0,02% растворов
24. М-холинолитики. это вещества, блокир. м-холинорецепторы Осн. эффекты - блокируют периферич. м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС (если они проникают через гематоэнцефалич. барьер). Принцип действия: блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холиноблокаторы уменьш. или устраняют эффекты раздражения холинергич. (парасимпатических) нервов и действие веществ, облад. м-холиномиметической активностью. Химически м-холиноблокаторы представ. собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли). М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содерж. в ряде растений: красавке, белене, дурмане. Химически это сложный эфир. Особенно выражены у атропина спазмолитич. свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергич. (парасимпатиче.) нервов на многие гладкомышеч. органы. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки явл. расширение зрачка (мидриаз). На сосуды и арт. давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензив. действию холиномиметических веществ. Подавление секреции желез. Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварит. (особенно слюнных), потовых и слезных желез. Прояв. это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьш. потоотделения может привести к повыш. темп. тела. Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазного давления (атропин противопоказан при глаукоме), обстипация (Запор), нарушение мочеотделения. Скополамин (L-гиосцин). Содерж. скополамин в мандрагоре. Обладает выраж. м-холиноблокирующими свойствами. Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварит. тракт, то скополамин - на глаз и секрецию ряда желез. Примен. по тем же показаниям, что и атропин, в том числе в качестве пренаркотич. средства (обычно в сочетании с морфином), а также для профилактики морской и воздушной болезни иногда - при паркинсонизме. Платифиллин.. Оказ. умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Метацин явл. моночетвертичным аммониевым соединением. В связи с этим он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому все его эффекты обусловлены в основном периферич. м-холиноблокирующим действием. На ЦНС не влияет. От атропина отличается более выраженным бронхолитич. эффектом. Препараты: Атропина сульфат Внутрь, под кожу, в/м и в/в 0,00025-0,0005 г; в конъюнкт. полость 1-2 капли 0,5-1% раствора, 1% мазь Порошок; таблетки по 0,0005 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% раствора; 1% глазная мазь; пленки глазные (содержат по 0,0016 г препарата) Скополамина гидробромид - Внутрь и под кожу 0,00025 г; в конъюнктивальную полость 1 -2 капли 0.25% раствора Порошок; ампулы по 1 мл 0,05% раствора Платифиллина гидротартрат - Внутрь 0,003-0,005 г; под кожу 0,002-0.004 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 1-2% раствора Порошок; таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора Метацин - Внутрь 0,002-0,004 г; под кожу, внутримышечно и в вену 0,0005-0,001 г. таблетки по 0,002 г: ампулы по 1 мл 0,1% раствора
25. Ганглиоблокаторы - блокируют симпатические и парасимпатич.ганглии, а также н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. имически выдел.: 1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний, Пентамин, Гигроний. 2.Третичные амины Пирилен, Пахикарпина гидройодид. По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам.
Осн. эффекты: расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (например, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соот.областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатич.ганглиях прояв.угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварит.тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии явл.причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.Для длит. применения более удобны третичные амины, например пирилен.
Ганглиоблокаторы, вызывающие кратковременный эффект (10-20 мин). К ним относятся гигроний и арфонад. Как и прочие ганглиоблокаторы, они понижают арт. давление в основном вследствие угнетения симпатич. ганглиев. Арфонад способств. также высвобождению гистамина и обладает некоторым прямым миотропным сосудорасшир. действием. Гигроний хар-ся более избирательным ганглиоблокир. действием. Кроме того, он в 5-6 раз менее токсичен, чем арфонад. Ганглиоблокаторы кратковрем. действия использ. для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ уровень арт. давления быстро достигает исходного (через 10-15 мин). В хирургии управляемая гипотензия благоприятствует выполнению операций на сердце и сосудах и улучшает кровоснабжение периферических тканей. Снижение арт. давления и уменьшение кровотечения из сосудов операционного поля облегчают проведение таких операций, как тиреоидэктомия, мастэктомия и др. Побочное действие: ортостатический коллапс, нередко наблюдается угнетение моторики ЖКТ. Препараты: Пентамин Внутримышечно 0,05-0,1 г; внутривенно 0,01-0,025 г (медленно) Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора Гигроний В вену (капельно) 0,04-0,08 г Флаконы и ампулы. содерж. по 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением)
26. Миорелаксанты
К препаратам, блокирующим н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, относятся миорелаксанты (ку-рареподобные средства). Эти препараты вводят Ънутри-венно. Исключение составляет мелликтин, который назна чают внутрь. Миорелаксанты широко применяются в анестезиологии для обездвиживания, что позволяет сократить дозу средств для наркоза нри переводе пациента на искусственное дыхание, для введения аппаратуры в трахею и бронхи, при лечении судорожного статуса, с тем чтобы предотвратить повреждения двигательного аппарата, вызываемые иногда приступом судорог. Меха низм действия релаксантов хорошо изучен.
Длительно (30—60 мин) действуют так называемые антидеполяризующие миорелаксанты: тубокурарин, дипла-цин, мелликтин. Механизм их действия конкурентный: эти препараты занимают место ацетилхолина в постсинап-тической мембране синапса скелетной мышцы и препят ствуют влиянию данного медиатора, как бы экранируя от него мембрану. В результате не происходит деполяризации мембраны, не возникает потенциала действия и мышца не сокращается. При передозировке таких препаратов необходимо увеличить содержание ацетилхолина в синап-тической щели, заблокировав антихолинэстеразными средствами холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин. Следовательно, прозерин и подобные ему препараты являются антагонистами миорелаксантов антидеполя-ризующего действия.
Коротко (10—15 мин) действуют миорелаксанты деполяризующего действия, например дитилин. По хими ческой структуре он сходен с ацетилхолином и подобно этому медиатору при взаимодействии с Н-холинорецепто-рами скелетных мышц стимулирует рецепторы и вызывает деполяризацию мембраны.
27. Адреномиметические средства
Из самого названия логически вытекает характеристика этих веществ. Слово mimesis обозначает подражение. Буквальный перевод этого названия — средства, подражающие действию адреналин Возбуждая адренорецепторы, эти вещества действуют подобно медиатору симпатической нервной системы. По механизму действия адреномиметики можно раз делить на препараты прямого действия, непосредственно возбуждающие адренорецепторы (норадреналин, мезатон, адреналин, изадрин), и препараты непрямого действия, действующие опосредованно: способствующие высвобож дению медиатора из депо в окончаниях симпатических нервов (эфедрин, фенамин).
Норадреналин и мезатон — препараты, возбужда ющие преимущественно а-адренорецепторы. Они дейст вуют на органы и системы, где локализуются а-адрено-рецепторы. При введении этих препаратов суживаются сосуды и значительно повышается артериальное давление. Это приводит к рефлекторной брадикардии. Кроме того, эти препараты, сокращая радиальные волокна радужки, расширяют зрачок, повышают тонус мускулатуры матки, сокращают трабекулы селезенки,_снижают тонус гладких мышц желудка и кишечника.
Изадрин — препарат, стимулирующий В-адренорецеп торы, действует на те органы, в которых преимущественно локализуются эти структуры: на сердце (В-адренорецеп-торы) и бронхи (р2-адренорецепторы). Изадрин усиливает деятельность сердца, учащает и ускоряет его ритм, рас ширяет просвет бронхов (бронхолитический эффект). Кроме того, изадрин расширяет некоторые сосуды (скелетных мышц, сердца) и стимулирует гликогенолиз. Используется в основном для лечения бронхиальной астмы.
Адреналин и эфедрин стимулируют одновременно а-и В-адренорецепторы, что и определяет их фармакологи ческий эффект. В отличие от адреналина — препарата прямого действия, эфедрин называют адреномиметиком непрямого действия, так как он не влияет непосредственно на рецептор, а способствует накоплению медиатора и тем самым обеспечивает усиление адреномиметического эф фекта.Адреналин и эфедрин оказывают выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: суживают крупные со суды, повышая артериальное давление.
28. Адреноблокирующие и симпатолитические средства
К этой группе относятся препараты, угнетающие адренорецепторы — адреноблокирующие средства, и веще ства, истощающие запасы симпатического медиатора в окончаниях адренергических нервов — симпатолитические средства. Адреноблокаторы по локализации действия де лятся на а-адреноблокаторы и р-адреноблокаторы.
К средствам, блокирующим а-адренорецепторы, отно сятся фентоламин, тропафен, празозин, дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин и дигидроэрго-тамин). Блокируя а-адренорецепторы, они уменьшают действие норадреналина и, следовательно, расширяют сосуды, снижают артериальное давление. Применяются в основном при спазмах периферических сосудов: мигрени, облитерирующем эндартериите и др., а также при гипер тонических кризах.
К средствам, блокирующим В-адренорецепторы, отно сятся анаприлин (син.: индерал, обзидан) и др. Блокируя р-адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, что приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Препарат используется при лечении ишемической болезни сердца, при тахиаритмиях. р-Адре-ноблокаторы эффективны в начальных стадиях гиперто нической болезни,
К группе симпатолитических средств относятся окта дин, резерпин и другие препараты. Они не действуют на адренорецепторы в постсинаптической мембране. Точка их приложения локализована в области окончаний симпа тических нервов, т. е. в пресинаптической мембране и в синаптической щели. Симпатолитики влияют на нейромедиаторные процессы, при этом истощаются запасы симпатического медиатора адреналина. Симпатический импульс выражен в этих условиях меньше, так как в синап тической щели находится мало медиатора. Симпати ческие эффекты отдельных органов тоже менее выра жены.
Резерпин — алкалоид раувольфии, способствует высво бождению медиатора из связанного состояния в пресинап-тических нервных окончаниях, где он депонирован. Медиа тор из везикул поступает в аксоплазму, переходит из связанной в свободную форму и в таком виде разруша ется ферментом МАО (моноаминоксидаза). Кроме того, он нарушает синтез норадреналина
29. Антигистаминные средства и десенсибилизирующие.
Противогистаминные средства
Многие симптомы аллергических реакций обусловлены выделением свободного гистамина, который в организме содержится в неактивном состоянии, так как связан с бел ком или гепарином. При различных патологических со стояниях (аллергия, воспаление, ожоги, отморожения и т. д.) происходит освобождение гистамина, который вызывает расширение капилляров, повышает их прони цаемость увеличивает тонус гладкой мускулатуры, вызывая бронхоспазм, усиливает секрецию желудочного сока, по вышая в нем кислотность и содержание пепсина.
Противогистаминные средства, блокируя Н1 -рецепторы тканей, препятствуют взаимодействию с ними гистамина, выделяющегося в большом количестве тучными клетками при аллергии. При этом снижается проницаемость ка пилляров, сужаются расширенные гистамином капилляры и вены, уменьшается отечность тканей, исчезают крапив ница, сыпь, кожный зуд, уменьшаются спазмы гладкой мускулатуры, облегчая функцию дыхания (действие гиста мина на секрецию желудочного сока эти противогистаминные препараты не снимают).
Наиболее выраженный антигистаминный эффект отме чен у супрастина, дипразина и тавегила. Антигистаминные средства оказывают некоторое местноанестезирующее и центральное болеутоляющее действие. У таких препа ратов, как димедрол, дипразин и супрастин, отмечается выраженное успокаивающее влияние на ЦНС, проявляют ся адреноблокирующее, ганглиоблокирующее, спазмолити ческое и противорвотное свойства.
30. Сердечные гликозиды(наперстянка)
Сердечные гликозиды являются основной группой пре паратов, применяемых для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. ' Препараты наперстянки хорошо растворяются в жирах, что обеспечивает хорошее их всасывание из желудочно-кишечного тракта, поэтому при приеме внутрь проявляется их полный терапевтический эффект. В плазме крови они связываются с белками (в основном с альбуминами), поэтому их действие развивается постепенно и продол жается длительно. Имеется несколько видов наперстянки, одним из основных гликозидов которых является дигиток-сцн. Действие его начинается через 2—3 ч, максимальный эффект достигается только через 8—12 ч и сохраняется до 2—3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции), и поэтому прием терапевтической дозы иногда может вызвать интоксика цию. Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно (до 2—4 сут), меньше накапливается в организме. Еще быст рее и короче действует целанид (изоланид), также полу чаемый из наперстянки шерстистой. наперстянки действуют не сразу, но длительно, их целе сообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид можно назначать при острой сердечной слабости внутривенно.
Сердечные гликозиды(строфант, ландыш, вес горицвет)
Препараты горицвета весеннего растворяются в ли-пидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта удовлетворительно, но хуже, чем дигитоксин, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2—4 ч) и короче (1—2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови и хорошо выводят ся. Применяются при хронической сердечной недостаточ ности в виде настоя. В связи с наличием выраженного успокаивающего эффекта препараты горицвета принимают внутрь при неврозах, повышенной возбудимости (напри мер, в составе микстуры Бехтерева).
Препараты строфанта хорошо растворимы в воде, пло хо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый эффект. Они незначительно связываются с белками плазмы крови, концентрация не связанного препарата в крови высокая, вследствие чего при парентеральном введении действуют быстро и активно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта стро-фантин вводят обычно внутривенно. Эффект наблюдается через 5—10 мин, общая длительность действия до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недоста точности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т. д. Является препаратом скорой помощи.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармако-кинетике близки к препаратам строфанта. Корглшон — препарат, содержащий сумму гликозидов ландыша, при меняется внутривенно при острой сердечной недостаточ ности наряду со строфантином. Галеновый препарат на стойка ландыша при приеме внутрь оказывает лишь слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на цнс.
31. АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (antianginalia; греч. anti- против + лат. angina pectoris грудная жаба) - лекарственные средства, применяемые для купирования или предупреждения приступов стенокардии. Приступы стенокардии связаны с остро возникающей ишемией миокарда, причиной которой могут быть повышение потребности сердца в кислороде при относительно недостаточном коронарном кровотоке (напр., при стенокардии напряжения), уменьшение доставки кислорода к миокарду вследствие спазма коронарных сосудов сердца (напр., при спонтанной стенокардии) либо сочетание указанных факторов. В соответствии с этим А.с. по принципу действия делят: 1) на препараты, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие его доставку (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов); 2) препараты, уменьшающие потребность миокарда в кислороде (b-адреноблокаторы); 3) коронарорасширяющие препараты (напр., дипиридамол, карбокромен и др.). Органические нитраты. К группе органических нитратов, т. е. органических соединений азотной кислоты, относятся препараты нитроглицерина, эринит и нитросорбид. Нитроглицерин - одно из наиболее активных антиангинальных средств. В мед. практике используют препараты нитроглицерина, обладающие коротким и длительным действием. В качестве препаратов короткого действия применяют 1% спиртовой или масляный раствор и таблетки нитроглицерина. Указанные препараты нитроглицерина используют главным образом для купирования приступа стенокардии. При начинающемся приступе таблетку нитроглицерина, капсулу с его масляным раствором или 2-3 капли спиртового раствора на кусочке сахара помещают под язык (сублингвальное введение), т. к. нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в кровоток минуя печень, где большая часть нитроглицерина разрушается. При таком способе введения действие его развивается через 1-2 мин и продолжается 20-30 мин. Спиртовой раствор нитроглицерина в сочетании с настойками ландыша, валерианы и валидолом входит в состав капель Вотчала, которые назначают внутрь по 10-15 капель 3-4 раза в день. Для профилактики приступов стенокардии используют препараты нитроглицерина длительного (пролонгированного) действия: сустак, нитронг, тринитролонг, нитромазь. Сустак - микрокапсулированная форма нитроглицерина в виде таблеток, которые назначают не под язык, а внутрь (не разжевывая) с небольшим количеством воды. Нитроглицерин высвобождается из таких таблеток медленно, всасывается через слизистую оболочку желудочно-кишечн. тракта и начинает действовать через 10 мин, обеспечивая терапевтический эффект в течение 4-8 ч. Нитронг по свойствам и применению сходен с сустаком. Его действие развивается в течение первого часа после приема внутрь, максимальный эффект наступает через 3-4 ч, а длительность действия составляет 8-10 ч. Тринитролонг выпускают в виде полимерных пленок овальной формы, содержащих нитроглицерин. Пленку приклеивают к слизистой оболочке полости рта (обычно к десне). Действие препарата начинается через несколько минут и продолжается 3-4 ч. В связи с быстрым развитием эффекта тринитролонг может быть использован не только для профилактики, но и для купирования приступов стенокардии. Нитроглицерин для профилактики приступов стенокардии применяется и в виде мази, которую в определенной дозе наносят на кожу груди, живота или рук. При этом он всасывается через кожу и начинает действовать через 30-40 мин. Длительность эффекта мази достигает 3-5ч.
Механизм антиангинального действия нитроглицерина сложен и складывается из нескольких компонентов. Прежде всего нитроглицерин расширяет вены и артерии большого и малого кругов кровообращения, что связано с его миотропным спазмолитическим действием (также расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочеточников и др.). Расширяя вены и артерии, нитроглицерин снижает венозное и артериальное давление. Уменьшение венозного давления ведет к снижению притока венозной крови к сердцу и, следовательно, к уменьшению сердечного выброса, снижение АД - к уменьшению нагрузки на сердце. Все это способствует уменьшению работы сердца, вследствие чего снижается его потребность в кислороде. Помимо этого нитроглицерин устраняет и предупреждает рефлекторные спазмы коронарных сосудов, блокируя коронаросуживающие рефлексы в ц.н.с. Кроме того, он расширяет крупные коронарные сосуды и таким образом способствует поступлению крови через коллатерали этих сосудов в ишемизированные участки миокарда. Побочные эффекты препаратов нитроглицерина связаны в основном с его сосудорасширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под язык у больного может отмечаться покраснение лица, возникать чувство жара. Расширение и пульсация сосудов оболочек головного мозга может сопровождаться головной болью. Снижение АД, вызываемое нитроглицерином, может сопровождаться головокружением, шумом в ушах; возможны обморок и коллапс. При систематическом применении препаратов нитроглицерина к ним развивается привыкание. При этом в первую очередь ослабляются побочные эффекты (напр., исчезает головная боль), а затем может развиться привыкание и к терапевтическому действию препаратов, в связи с чем их дозу приходится увеличивать, напр, назначать на однократный прием 2-3 таблетки нитроглицерина. Такую дозу нельзя назначать лицам, принимающим нитроглицерин впервые (опасность коллапса!). При резкой отмене препаратов нитроглицерина возможен синдром отмены, проявляющийся усилением коронарной недостаточности вплоть до развития инфаркта миокарда. Эринит и нитросорбид относятся к так наз. органическим нитратам длительного действия (4-5 ч). По хим. строению и свойствам они сходны с нитроглицерином, но менее эффективны и применяются главным образом для профилактики приступов стенокардии. Блокаторы кальциевых каналов. К данной подгруппе А.с. относятся верапамил и фенигидин. Эти препараты уменьшают потребность сердца в кислороде (за счет ослабления силы сердечных сокращений) и увеличивают его доставку (за счет расширения коронарных сосудов). Механизм действия указанных препаратов связывают с нарушением тока ионов Са2+ внутрь клеток через специальные кальциевые каналы клеточных мембран, что приводит к ослаблению сократимости миокарда и гладких мышц кровеносных сосудов. Эти препараты обладают слабым бронхолитическим действием, расслабляют гладкие мышцы кишечника. Верапамил и фенигидин назначают для предупреждения приступов стенокардии. Верапамил, кроме того, обладает антиаритмической активностью (см. Антиаритмические средства), а фенигидин применяется в качестве гипотензивного средства. Из побочных эффектов этих препаратов возможны головокружение, тошнота, запоры, гипотензия. Верапамил может также вызывать чрезмерное ослабление сердечной деятельности. Препараты противопоказаны при кардиогенном шоке, атриовентрикулярной блокаде (особенно верапамил). Не назначают верапамил в комбинации с b-адреноблокаторами в связи с опасностью развития сердечной недостаточности.
32. Антигипертензивные средства (греч. anti- против + hyper- + лат. tensio напряжение; синонимы: гипотензивные средства) — лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное артериальное давление и нашедшие применение для лечения артериальной гипертензии.
Гемодинамическими причинами патологического повышения АД могут быть недостаточное снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) в ответ на увеличение минутного объема сердца (МОС) или патологический рост ОПСС, независимый от динамики МОС, а также увеличение циркулирующего объема крови (ЦОК). Возрастанию ОПСС, как и МОС, способствует активация адренергических влияний на гемодинамику со стороны ц.н.с. (от вазомоторных центров через симпатическую нервную систему) и при гиперкатехоламинемии (хромаффинома, гипоталамическая дисфункция). Увеличение ЦОК с одновременным ростом ОПСС (вследствие повышения базального тонуса артерий и симпатикотонических влияний) часто обусловлено активацией ренин—ангиотензин—альдостероновой системы (РААС) с задержкой в организме натрия и воды, повышенным образованием и усилением вазоконстрикторных эффектов ангиотензина II (АТ II), что имеет место, например, при ренальной и вазоренальной формах гипертензии артериальной. Степень тонической реакции сосудов на регулирующие ОПСС нервные и гуморальные влияния в существенной мере определяется состоянием самой сосудистой стенки, в т.ч. трансмембранным обменом в гладкомышечных клетках сосудов ионов K+, Na+, Ca++.
В зависимости от преимущественного механизма антигипертензивного действия могут быть выделены три основные группы А. с.:
I. А. с. с антиадренергическим влиянием на гемодинамику. К ним относятся снижающие симпатикотоническую активность А. с. центрального действия, ганглиоблокирующие средства, симпатолитические средства, а также a- и b-адреноблокаторы.
II. А. с., угнетающие активность РААС или ее влияние на сосудистый тонус. К ним относятся ингибиторы ангиотензинпревращающего (ангиотензинконвертирующего) фермента (АПФ) и блокаторы рецепторов АТ II.
III. Вазодилататоры, включая действующие на калиевые и кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов — см. Блокаторы кальциевых каналов, Периферические вазодилататоры.Дополнительно к перечисленным группам в качестве А. с. или средств, потенцирующих их действие, широко используются мочегонные средства. Гипотензивный эффект в начале их применения может объясняться уменьшением ЦОК и содержания натрия в организме, однако он продолжается после стабилизации этих показателей (в период активации диуретиками РААС), и его природа пока остается неясной.Антигипертензивное действие некоторых препаратов не ограничивается механизмом, указанным для группы, в которую они включены. Так b-адреноблокаторы, помимо уменьшения МОС (адренолитическое действие на сердце), подавляют активность РААС, а проникающие через ГЭБ могут снижать ОПСС в дозах, которые не снижают МОС и не препятствуют его повышению на нагрузку, т.е. проявляют себя как А. с. центрального действия.Особенности действия отдельных А. с. учитывают при определении показаний к ним. Периферические вазодилаторы диазоксид и натрия нитропруссид, а также a-адреноблокаторы тропафен и фентоламин применяются только при гипертензивных кризах, но первые имеют предпочтение при эссенциальной и почечных формах гипертензии, вторые — при гиперкатехоламинемии (феохромоцитома, параганглиома, гипоталамические симпатоадреналовые кризы).Для постоянного лечения выбор А. с. и их комбинаций всегда индивидуален и определяется не только особенностями гипертензии, т.е. ее этиологией, гемодинамической природой, степенью тяжести по уровню диастолического АД (легкая, или «мягкая», умеренная, тяжелая), но и возрастом пациента, его реакцией на определенные лекарственные средства, сопутствующими заболеваниями и т.д. При патологии почек предпочтение могут иметь диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов АТ II; при гиперкинетическом типе гемодинамики наиболее эффективны b-адреноблокаторы; при устойчивой гипертензии у больных гипертонической болезнью часто необходимы А. с. центрального действия, иногда симпатолитики. Сопутствующие сахарный диабет, подагра, атерогенная дислипопротеинемия создают противопоказания к применению диуретиков и требуют осторожности в использовании b-адреноблокаторов, которые противопоказаны также при бронхиальной обструкции, сердечной недостаточности, периферических ангиоспазмах; во всех этих случаях безопасно применение ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов.Антигипертензивную терапию всегда предпочтительно начинать с применения одного из А. с. (монотерапия), и лишь при недостаточном эффекте избранное средство комбинируют с другими А. с. или заменяют. При гипертонической болезни первым желательно применение b-адреноблокаторов (обычно кардиоселективных), которые при нередко сопутствующей ишемической болезни сердца могут одновременно обеспечить также антиангинальный и антиаритмический эффекты (см. Адреноблокирующие средства). При этом, если недостаточная их антигипертензивная эффективность проявляется лишь редкими ситуационными подъемами АД, для их быстрого устранения терапию дополняют приемом в таких ситуациях нифедипина, также сочетающего антигипертензивное действие с антиангинальным. В качестве А. с. «первой очереди» стали использоваться также верапамил (финоптин), дилтиазем (кардил) и другие блокаторы кальциевых каналов. При умеренной артериальной гипертензии часто бывают эффективными готовые комбинированные формы А. с. (адельфан и др.).
33. Гормоны гипофиза
В передней доле гипофиза вырабатываются гормоны, регулирующие функции других желез внутренней секре ции: адренокортикотропиый, тиреотропный, гонадотропный и др. Их синтез и выделение осуществляются по принципу обратной связи: при снижении содержания гормонов в крови увеличивается выработка соответствующего тропного гормона гипофиза, а при увеличении гормона в крови выработка тропного гормона уменьшается.
Наибольшее клиническое применение имеют адренокортикотропный и соматотропный гормоны гипофиза.
Адренокортшотропный гормон (син.: кортикотропин, АКТГ) стимулирует выработку глюкокортикоидов корой надпочечников и используется по тем же показаниям, что и глюкокортикоиды. Поскольку действие АКТГ опосредованное, оно зависит от исходного функциональ ного состояния надпочечников: при атрофии коры над почечников активность этого гормона не проявляется. При надпочечниковой недостаточности применение АКТГ опасно, так как может привести к истощению глюкокорти коидов, играющих существенную роль в адаптивных реак циях организма.
Соматотропный гормон (син.: гормон роста) оказы вает анаболизирующее действие, способствует синтезу белка, стимулирует рост и увеличивает массу органов. В отличие от андрогенов соматотропный гормон повы шает выделение кальция с мочой. Применяется для за местительной терапии при гипофизарной недостаточнос ти — карликовости, а также для стимуляции процессов
регенерации.
В задней доле гипофиза секретируются гормоны, влияющие на тонус гладких мышц: вазопрессин, повышаю щий тонус гладкомышечных органов, и окситоцин, повы шающий сократительную способность миометрия.
34. Гормоны щитовидной железы
Щитовидная железа выделяет гормоны трийодтиронин, тироксин и калъцитонин (син.: ТКТ). Трийодтиронин и тироксин стимулируют окислительные процессы в орга низме, повышают основной обмен, ускоряют распад бел ков, жиров и углеводов. При недостаточном поступлении в кровь указанных гормонов у взрослых развивается мик-седема (слизистый отек), характеризующийся слабостью, апатией, быстрой утомляемостью, замедлением пульса, а у детей наблюдаются нарушения психики (кретинизм). В этих случаях назначают препарат щитовидной железы тиреоидин и синтетический аналог гормона щитовидной железы трийодтиронин, а также препараты йода.
Нередко наблюдается усиление фукции железы, т.е. избыточная секреция гормона — гипертиреоз. При этом уменьшается масса тела, повышаются температура тела, тонус симпатической нервной системы и возбудимость ЦНС, развивается тиреотоксикоз.
При проведении стоматологических вмешательств у больных, страдающих гипертиреозом, с осторожностью следует применять адреналин и другие катехоламины, поскольку у таких больных повышена чувствительность к этой группе препаратов. Они легковозбудимы, нервозны, что требует создания щадящей атмосферы и профилак тического назначения перед приемом у стоматолога транк вилизаторов, настоя валерианы, пустырника и т.д.
Больным гипертиреозом нередко назначают антити-реоидные препараты. Механизм их действия различен. Для образования гормона тироксина необходимо йодиро-вание аминокислоты тирозина (в молекулу тироксина вхо дит 4 атома йода).
35. Гормоны поджелудочной железы
Недостаточная секреция инсули на приводит к нарушению углеводного обмена и развитию сахарного диабета. Физиологическим стимулятором для выделения инсулина служит увеличение содержания сахара в крови. Инсулин способствует синтезу гликогена, повы шает проницаемость клеточных мембран для глюкозы, уменьшает образование углеводов из белков и жиров, снижает содержание сахара в крови, стимулирует синтез белков и жиров, повышает резистентность организма к агентам, вызывающим воспаление.
В настоящее время получены препараты инсулина более длительного (пролонгированного) действия: суспен зия цинк-инсулина (действует до 24 ч) и протамин-цинк-инсулин (действует 24—36 ч). Созданы синтетические противодиабетические средства для лечения сахарного диабета, которые сами по себе не снижают содержания сахара в крови, но стимулируют секрецию инсулина и повышают чувствительность к нему тканей. В связи с этим их можно использовать при начальных стадиях диабета, когда нет полной атрофии панкреатических ост ровков. Синтетические противодиабетические средства бутамид, букарбан, хлорпропамид и др. в отличие от ин сулина принимают внутрь.
В стоматологической практике инсулин иногда исполь зуют в комплексной терапии пародонтоза, обусловленного нарушением углеводного обмена
36. Гормональные препараты надпочечников
Гормоны коры надпочечников
Кора надпочечников вырабатывает глюкокортикоиды и минералокортикоиды.
Глюкокортикоиды
Это наиболее широко используемая в медицинской практике группа гормональных препаратов. Известно бо лее 100 разных болезней, которые поддаются лечению глюкокортикоидами, хотя при этом не наблюдается недос таточности функции коры надпочечников. Основными редставителями гормонов это группы являются гидрокол-тизон и менее активный кортизон. Выделение глюкокор-тикоидов регулируется передней долей гипофиза (аденоги-пофиз), секретирующей адренокортикотропный гормон (АКТГ). Глюкокортикоиды называют гормонами «чрезвы чайных обстоятельств», поскольку они выделяются при стрессовых ситуациях, болевых ощущениях, воздействии экстремальных условий внешней среды и т. д.
Глюкокортикоиды оказывают влияние на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен. Они способст вуют синтезу и отложению гликогена в печени и мышцах, повышают содержание сахара в крови за счет глюконео-генеза; тормозят синтез белка и увеличивают его распад, что приводит к задержке регенерации тканей, угнетению развития лимфоидной ткани, торможению образования
Глюкокортикоиды оказывают выраженное противовоспалительноег противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие.
37. Половые гормоны
Женские половые гормоны. Они могут быть разделены на две группы: эстрогены и гестагены.
Эстрогены в период полового созревания обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых призна ков, активируют синтез белка, усвоение кальция костями и участвуют в гуморальной регуляции деятельности ЦНС, особенно вегетативных центров, повышают чувствитель ность матки к окситоцину, способствуя ее сокращению. К эстрогенам относятся естественные гормоны эстрон и эстрадиол. Они плохо всасываются из желудочно-кишеч ного тракта и поэтому вводятся парентерально. Из син тетических препаратов используются синэстрол, диэтил-стилъбэстрол, этинилэстрадиол (син.: микрофоллин) и др. "Дбследние хорошо всасываются, могут применяться внутрь.
прогестерон и прегнин используются при дисфункциональных маточных крово течениях, привычных выкидышах, дисменорее.
На основе женских половых гормонов созданы ораль ные контрацептивные (противозачаточные) средства, со держащие смесь сильного эстрогена и несколько менее активного гестагена. К таким препаратам относится инфекундин.
Мужские половые гормоны (андрогены). К ним отно сятся естественный мужской половой гормон тестостерон. синтетический его заменитель метилтестостерон и др. Андрогены участвуют в формировании вторичных половых
признаков, влияют на сперматогенез и потенцию мужчин. Отличительной их особенностью является выраженное анаболическое действие — стимуляция синтеза белка. Применяются андрогены при врожденном недоразвитии половых желез, импотенции, при мужском климаксе, а также при раке яичников и молочной железы у женщин. Использование гормонов противоположного пола при раке половых желез основано на том, что эти опухоли яв ляются гормонозависимыми. Секреция половых гормонов регулируется гонадотропными гормонами передней доли гипофиза, которые лишены половой специфичности. При введении любых половых гормонов (в том числе и гор монов противоположного пола) выработка гонадотропных гормонов уменьшается и соответственно меньше выраба тывается половых гормонов в организме больного.
38. Средства, влияющие на эритропоэз и на лейкопоэз
Стимуляторы эритропоэза используются для лечения, анемий (анемии — заболевания, сопровождающиеся; уменьшением числа эритроцитов и изменением количества! в них гемоглобина). В зависимости от этиологии анемий» применяются различные препараты.
Гипохр анемии. Для их лечения используются пре параты двухвалентного железа: железо восстановленное, железа лактат, железа закисного сульфат и др Для улучшения всасывания препаратов железа их рекомен дуется сочетать с_разведенной соляной или аскорбиновой кислотой. При длительном употреблении препаратов же-леза внутрь возможно потемнение зубов и образование черной каймы по десневому краю, особенно в области кариозных зубов, где содержится сероводород. В результа-
Цианокобаламин— водорастворимый витамин, кото-рый участвует в окислительно-восстановительных процес сах, влияет на синтез белка, нуклеиновых кислот, по этому является активатором кроветворения, регенерации, роста. Кроме того, он влияет на обмен углеводов и липи-дов участвует в синтезе миелина, ацетилходина. улучшаем антитоксическую функцию печени.
Средства, влияющие на лейкопоэз
Вещества, стимулирующие лейкопоэз, назначают при снижении кроветворной функции костного мозга, что сопровождается уменьшением в крови количества лейко цитов. Лейкопения может развиваться вследствие рентге нотерапии, применения антибластомных средств, интокси кации, в том числе и лекарственными препаратами, ин фекции и т. д. Снижение количества лейкоцитов ведет к понижению сопротивляемости организма к инфекции. Одним из первых признаков агранулоцитоза (снижение
Для стимуляции лейкопоэза используются препараты, оказывающие влия ние на обмен нуклеиновых кислот: натрия нуклеинат, метилурацил, пентоксил. Эти средстваГ стимулируют лей-копоэз, а также процессы пролиферации (усиливают рост и размножение клеток), способствуют более быстрому заживлению ран.
39. Средства, повышающие свертывание крови
Препараты данной группы, повышая свертывание кро ви, предохраняют организм от потери крови при наруше нии целостности сосудистого русла, т. е. применяются при кровотечениях.
Тромбин — белковое вещество, получаемое из плазмы крови. Применяется для остановки кровотечения только местно, поскольку является катализатором всей системы свертывания крови и при попадании в сосудистое русло может вызвать распространенный тромбоз. Тромбин и губка гемостатическая (содержит тромбин, фибрин и другие факторы свертывания крови) широко используются в сто матологической практике для остановки кровотечений при костных операциях в челюстно-лицевой области, после удаления зубов, кюретажа десен и т. д.
Фибриноген — белковое вещество, получаемое также из плазмы крови. Способствует образованию фибрина, необходимого для организации тромба. Может применять ся не только местно, но и внутривенно при массивных кровотечениях.
ионы кальция активируют тромбопластин, способствуя переходу протромбина в тромоиУ и полимера фибрина в гель. В крови, как правило, содержится достаточное количество ионов кальция для превращения протромбина в тромбин.
40. Средства, понижающие, свертывание крови(антикоагулянты)
Определенная группа препаратов (антикоагулянты), снижающих свертывание крови, применяется для профи лактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии.
По механизму действия можно выделить антикоагулян ты быстрого прямого действия (гепарин. натрия гидро цитрат) и антикоагулянты непрямого длительного дей ствия (неодикумаин, нитрофарин. фенилин и др.).
Антикоагулянты прямого действия инактивируют нахо-адцщеся в крови факторы свертывания крови, ^действуют быстро, эффективны и в пробирке, и в целостном ор ганизме.
Основным препаратом этой группы является гепарин — естественный антикоагулянт, который вырабатывается в организме тучными клетками и депонируется в печени и легких. По химической структуре он является полисаха-ридом, имеющим отрицательный заряд (за счет значитель ного количества эфирно-сульфатных групп), чем и объяс няют его способность взаимодействовать с положительно заряженными факторами свертывания крови.
41. Витамины(тиамин, рибофлавин)
Витамин В1 (тиамин) является коферментом декарбо-ксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот, что определяет его влияние на углеводный обмен. Участвует также в синтезе ацетилхолина. При недостаточном поступлении в организм витамина Bi в тка нях и крови накапливаются пировиноградна и молочная кислоты (пировиноградный ацидоз).
Используется витамин bi при гипо- и авитаминозе в качестве заместительной терапии. Действуя на углеводный обмен, тиамин способствует нормализации функций нерв ной системы (особенно периферического ее отдела), сердца и желудочно-кишечного тракта. Поэтому его назначают при нарушении деятельности перечисленных органов даже если нет авитаминоза.
Витамин В2 (рибофлавин) в фосфорилированной фор ме является коферментом флавиновых ферментов, участ вующих в тканевом дыхании, поэтому он влияет на угле-водный, белковый и жировой обмен, увеличивает энерге тический обмен клеток. Витамин В2 участвует в окисли тельно-восстановительных процессах, важен для функции многих органов и тканей. Его иногда называют трофиче ским ВИТамИНОМ. ВитаМИН В12 усиливает процессы регенерации
тканей. При гипо- и авитаминозе В 2 возникают стоматит, хёйлоз, появляются болезненные трещины в углах рта (заеда, или ангулярный стоматит) и на нижней губе, сглаживаются сосочки языка, язык становится сухим, красным, болезненным (глоссит). Кроме того, появляются конъюнктивит, дерматит (особенно у крыльев носа и ушных раковин), светобоязнь, нарушается зрение.
42. Витамин С (кислота аскорбиновая)
участвует в окис лительно-восстановительных процессах, регулирует угле-_водный и белковый оомен. Аскорбиновая кислота поддер живает стойкость структурных элементов мезенхимы и прежде всего коллагена. При недостатке витамина С умень шается образование коллагеновых волокон, нарушается нормальное состояние склеивающего межклеточного ве щества. Аскорбиновая кислота регулирует проницаемость стенки сосудов, способствует регенерации тканей, влияет на образование опорных тканей, в том числе костной и дентина. Витамин С участвует в синтезе гормонов коры надпочечника, и при их повышенном расходе (инфекции, стресс, травмы, охлаждение и т. д.) необходимо пополне ние запасов витамина С. Аскорбиновая кислота повышает общую сопротивляемость организма и обезвреживающую микросомальную функцию печени.
Витамин Р — группа флавоноидов. Этот витамин уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, участ вует в окислительно-восстановительных процессах, явля ется антиоксидантом, тормозит активность гиалуронидазы. При его недостатке возникают геморрагические явления. В медицинской практике используется в виде препарата рутина. Витамин Р усиливает действие витамина С, часто они используются вместе (аскорутин).
Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных пиридина, объединяемых общим названием "пиридоксин" и отличающихся друг от друга заместителями в положении 4.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте; Под влиянием света в водных растворах разрушается.
Витамин В 6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина В 6 в дрожжах. Потребность в витамине В 6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Он играет также важную роль в обмене гистамина.
Пиридоксин участвует в процессах жирового обмена. Улучшает липидный обмен при атеросклерозе.
Суточная потребность в пиридоксине составляет для взрослых около 2 - 2, 5 мг; Применяют пиридоксин при различных заболеваниях: В 6 -гиповитаминозе, токсикозах беременных; анемиях (особенно при сидеробластной анемии), лейкопениях различной этиологии, заболеваниях нервной системы
Никотиовая кислота (РР)
Амид никотиновой кислоты. В связи с нейтральной реакцией растворов, никотинамид не вызывает местной реакции при инъекциях. Выраженного сосудорасширяющего действия никотинамид не оказывает, и при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове, часто встречающихся при применении никотиновой кислоты.
Показания к применению и дозы для никотиновой кислоты (пеллагра, гастриты с пониженной кислотностью, хронические колиты, гепатиты, цирроз печени и др.). Как сосудорасширяющее средство никотинамид, однако, не применяют. Назначают никотинамид внутрь и парентерально.
Профилактически назначают взрослым по 0, 015 - 0, 025 г
44. Витамин В12 (цианокобаламин) и кислота фолиевая
влияют на обмен белка и стимулируют кроветворение (см. «Средства, влияющие на кроветворение»).
Цианокобаламин — водорастворимый витамин, кото рый участвует в окислительно-восстановительных процес сах, влияет на синтез белка, нуклеиновых кислот, по этому является активатором кроветворения, регенерации, роста. Кроме того, он влияет на обмен углеводов и липи-дов, участвует в синтезе миелина, аиетилхолина. улучшает антитоксическую функцию печени. Витамин В,2 оказывает выраженное влияние на обменные процессы, поэтому широко применяется не только при лечении гиперхром-ных анемий, но и заболеваний печени, нервной системы, отравлении, и стоматологической практике его исполь зуют в комплексной терапии пародонтоза, стоматитов, красного плоского лишая, глоссалгии, невралгии тройнич ного нерва. Вводят витамин Bi2 инъекционно, так как при приеме внутрь для его всасывания необходимо наличие в стенке желудка гастромукопротеина, а гиповитаминоз связан, как правило, с отсутствием этого мукополиса-харида. Обычно витамин В12 хорошо переносится, но иногда может вызывать аллергические реакции, возбуж дение, боли в сердце, тахикардию. Нельзя витамин В12 вводить в одном шприце с витаминами В1 и В6.
При гиперхромных анемиях используется также кис лота фолиевая — водорастворимый витамин, участвующий в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, в обме не холина. Кислота фолиевая необходима для кроветво рения и пролиферативных процессов. Переход фолиевой кислоты в активную форму происходит при участии витаминов В12, С и биотина. Частично кислота фолиевая синтезируется микрофлорой кишечника, поэтому при на значении антибактериальных препаратов (антибиотики и сульфаниламиды) может наблюдаться дефицит этого вита мина, сопровождающийся диспепсическими явлениями. Назначают кислоту фолиевую при гиперхромных анемиях, лейкопениях и заболеваниях_желудочно-кишечного тракта.
45. КАЛЬЦИЯ ПАНГАМАТ
Кальциевая соль эфира глюконовой кислоты и диметилглицина. Синонимы: Витамин В15, Белый или белый с желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Растворим в воде, нерастворим в спирте. Гигроскопичен.По имеющимся данным, кальция пангамат благоприятно влияет на обмен веществ: улучшает липидный обмен, повышает усвоение кислорода тканями, увеличивает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена в мышцах и печени, устраняет явления гипоксии.
В механизме действия кальция пангамата, возможно, играет роль его способность отдавать активные метильные группы. Следует также учитывать значение, которое могут иметь содержащиеся в препарате (в значительном количестве) ионы кальция.
Применяют как одно из средств комплексной терапии при различных формах атеросклероза, включая хронические формы коронарной недостаточности, атеросклероз сосудов нижних конечностей I и II стадии, склероз мозговых сосудов и др., при эмфиземе легких и пневмосклерозе, хронических гепатитах, хронической алкогольной интоксикации, кожных и венерических заболеваниях (зудящие дерматозы, сифилитические аортиты и др.); назначают также для лучшей переносимости сульфаниламидов, кортикостероидов и других препаратов.
Принимают внутрь в таблетках (по 50 мг) по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Суточные дозы: для взрослых 100 -300 мг;
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Слабо гигроскопичен. Пантотеновая кислота (От греческого слова "пантотен" - повсюду, везде. Пантотеновая кислота обозначается как "витамин В 5 Наиболее богатыми пищевыми источниками ее являются печень, почки, яичный желток, икра рыб, горох, дрожжи.
В организме пантотеновая кислота входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Пантотеновая кислота участвует в углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина. Она содержится в значительных количествах в коре надпочечников и стимулирует образование кортикостероидов.
Потребность человека в пантотеновой кислоте составляет 10 - 12 мг в сутки. При тяжелом физическом труде и у кормящих женщин она повышается до 20 мг. В организме человека пантотеновая кислота вырабатывается в значительных количествах кишечной палочкой, поэтому авитаминоза, связанного с отсутствием пантотеновой кислоты, у человека не наблюдается. У разных животных при ее недостатке отмечаются патологические процессы типа авитаминоза.
Как лекарственное средство применяют кальциевую соль пантотеновой кислоты (получаемую синтетическим путем) при различных патологических состояниях, связанных с нарушениями обменных процессов Назначают для уменьшения токсического действия стрептомицина и других противотуберкулезных препаратов.
Вводят кальция пантотенат внутрь, внутримышечно или внутривенно.
46. РЕТИНОЛ Витамин А
является производным ретиноевой кислоты.
Витамин А (ретинол) содержится в продуктах животного происхождения. Источниками витамина А являются сливочное масло, яичный желток, печень. Особенно много витамина А содержится в печени некоторых рыб (треска, морской окунь и др.), в морских животных (кит, морж, тюлень).
В растительных пищевых продуктах витамин А как таковой не встречается. Многие из них (морковь, шпинат, салат, петрушка, зеленый лук,) содержат каротин, являющийся провитамином А. В организме из каротина образуется витамин А. В настоящее время осуществлен синтез витамина А.
В медицинской практике применяют препараты, содержащие витамин А, природного происхождения и синтетические препараты: ретинола ацетат и ретинола пальмитат.
Суточная потребность в витамине А составляет для взрослого человека 1, 5 мг. В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих женщин повышаются на 50 %; повышаются также дозы для детей.
Основными показаниями к лечебному применению витамина А являются гипо- и авитаминоз А, некоторые заболевания глаз (пигментный ретинит, экзематозные поражения век), поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, псориаза, угревой сыпи) Препараты витамина А назначают внутрь, внутримышечно и наружно (местно). Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через 10 - 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь. Растворы для инъекций подогревают перед введением до температуры тела.
Растворы витамина А в масле используют также для лечения ожогов, язв и отморожений.
Применение витамина А, особенно в больших дозах, должно проводиться под наблюдением врача. При длительном применении больших доз возможны побочные явления (явления гипервитаминоза). Симптомы гипервитаминоза А у взрослых: сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота
ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (ВИТАМИН D 2) Применяют главным образом для профилактики и лечения рахита. Для предупреждения рахита у новорожденных и грудных детей витамин D2 назначают беременной женщине и кормящей матери.
Препарат противопоказан при гиперкальциемии, активных формах туберкулеза легких, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, При применении больших доз витамина могут развиться явления интоксикации (гипервитаминоз D): потеря аппетита, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, повышение температуры тела, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов.
Следует проявлять осторожность при назначении эргокальциферола лицам преклонного возраста, так как, усиливая отложения кальция в организме, он может способствовать развитию атеросклероза.
47. ТОКОФЕРОЛ Витамина Е 2-6мг-сут.потреб.
Под названием "Витамин Е" известен ряд соединений (токоферолов), близких по химической природе и биологическому действию. Наиболее активным из них является a -токоферол.
Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в молодых ростках злаков; богаты токоферолами растительные масла (подсолнечное, хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое, облепиховое). Некоторое количество их содержится также в мясе, жире, яйцах, молоке.
Витамин Е является природным противоокислительным средством (антиоксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма.
Важную роль витамин Е играет в деятельности организма. У животных, лишенных витамина Е, обнаружены дегенеративные изменения в скелетных мышцах и мышце сердца, отмечены повышение проницаемости и ломкости капилляров. В последнее время пристальное внимание привлекли антиоксидантные свойства токоферола .
В основном токоферола ацетат применяют в качестве лекарственного средства при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, амотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания беременности, нарушении функции половых желез у мужчин.
витамины группы К. 0,2-0,3 мг. растворимыми в жирах, обладающие антигеморрагическими свойствами (повышают свертываемость крови). К ним относятся природные витамин Kt (филлохинон) и менее активный витамин К2 (менахинон). Сходными свойствами обладает синтети ческий водорастворимый препарат — викасол. Он имеет более широкое применение, так как витамин К] разрушается под влиянием света (ультрафи олетовых лучей) и щелочей.
Большие количества витамина К находятся в растениях (шпинате, капу сте, тыкве и др.). Из продуктов животного происхождения источником вита мина К может служить печень. Интенсивно синтезируют витамин К микроор ганизмы толстого кишечника.
Витамин К обладает стимулирующим влиянием на синтез в печени протромбина, проконвертина и ряда других факторов свертывания крови. Кроме того, он благоприятствует синтезу АТФ. креатинфосфата, ряда фер ментов.
При недостаточности витамина К наблюдается снижение содержания в крови протромбина и других факторов свертывания крови, что проявляется кровоточивостью тканей, развитием геморрагического, диатеза
48. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА (ПС), лек. в-ва, подавляющие рост и размножение или вызывающие гибель разл. видов микроорганизмов - бактерий, хламидий, грибов, простейших, спирохет, вирусов и т.д. ПС классифицируют по направленности действия (напр., противогрибковые средства, противопротозойные средства, противотуберкулезные средства, противовирусные средства), по области применения (см. Антисептические средства, Дезинфицирующие средства), по способам получения-синтетич. препараты, продукты жизнедеятельности микроорганизмов и их полусинте-тич. производные (см. Антибиотики)и в-ва растит. происхождения.
Производные 8-оксихинолина.Препараты этой группы обладают широким спектром противомикробного действия, оказывая влияние на большинство бактерий (в том числе на протей и синегнойную палочку), дрожжеподобные грибки и протозойные инфекции. Они эффективны также в лечении кишечных инфекций: дизентерии, сальмонеллеза, пищевых токсикоинфекций, ферментной диспепсии и др. Производные нитрофурана. Нитрофураны — препараты, близкие по действию к антибиотикам широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположительной и грамотрицательной флоры; к ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, лямблии, трихомонады и др. Механизм противомикробного действия связан с угнетением дыхания микроорганизмов (блокадой дегидрогеназ, участвующих в окислительно-восстановительных процессах).
49.СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ группа химически синтезированных соединений, используемых для лечения инфекционных болезней, главным образом бактериального происхождения. К сульфаниламидным препаратам относится группа соединений с общей формулой. Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами. Сульфаниламидные препараты обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии токсоплазмоза).
Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов - фолиевой и дигидрофолиевой кислот. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов .
Имеющиеся сульфаниламидные средства различаются по фармакологическим параметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, и др. относительно легко всасываются и быстро накапливатся в крови ,они находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний. Другие препараты, такие как фталазол, фтазин, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом. Поэтому они применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
По времени выделения из организма сульфаниламиды можно разделить на 4 группы: а) препареты короткого действия (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др.); б) среднего действия (сульфазин и др.); в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).
Из сульфаниламидных препаратов системного действия в настоящее время широко используются бактрим (бисептол), которому по эффективности полностью соответствуют отечественный препарат сульфатон.
Сульфаниламидные препараты могут вызывать аллергические реакции и другие побочные явления: тошноту, рвоту, дерматиты, лейкопению, невриты и пр. Иногда наблюдаются нарушения функции ЦНС. Относительно часто отмечаются нарушения функции почек.
Учитывая возможность развития побочных явлений и устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидным препаратам, необходимо пользоваться этими средствами только по предписанию врача.
50. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов. Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов - β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам. С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций. ПЕНИЦИЛЛИНЫ Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Цефалоспорины — антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам. По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. К цефалоспоринам I поколения (узкий спектр) относятся цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; цефалоспорины II поколения (действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии) — цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; цефалоспорины III поколения (широкий спектр) — цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение — цефепим. Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков. Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.
Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов. Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).
51. TETPAЦИКЛИН Тетрациклин является антимикробным веществом, продуцируемым Streptomyces аurefaciens или другими родственными организмами.
Применяют тетрациклин внутрь и наружно. Внутрь назначают больным пневмонией, бронхитом, гнойным плевритом, подострым септическим эндокардитом, бактериальной и амебной дизентерией, Тетрациклин можно также применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных. Местно назначают тетрациклин при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах и т. п.
Тетрациклин обычно хорошо переносится, однако, как и другие антибиотики, обладающие широким спектром антибактериального действия, может вызывать побочные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройство функции кишечника (легкий или сильный понос), изменения слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта .
Тетрациклин и другие препараты этого ряда могут повысить чувствительность кожи к действию солнечных лучей. При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза. Тетрациклин противопоказан при повышенной чувствительности к нему. С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек, при лейкопении.
52. Группа аминогликозидов. Антибиотики этой группы имеют сходство со стрептомицином не только по строению, но и по антимикробному спектру и механизму противомикробного действия. Кана-мицин используется Для леиения тяжелых гнойно-септических заболеваний, а также при туберкулезе. Гентамицин отличается высокой активностью в отношении синегной-ной палочки, протея, а также микроорганизмов, устойчивых к другим аминогликозидам. В настоящее время, когда эти возбудители нечувствительны ко многим антибиотикам, гентамицин имеет большое значение. Применяется он при лечении тяжелых гнойно-воспалительных процессов, септицемии, заболеваний бронхов, легких, моче-выводящих путей. Тобрамицин и сизомицин по спектру действия сходны с гентамицином, но превосходят последний по активности. Применяются в основном при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, удельный вес которых в этиологии гнойно-воспалительных процессов постоянно возрастает.Осложнения при использовании аминогликозидов такие же, как при лечении стрептомицином
53. Макролиды К группе макролидов относят эритромицин и олеан-домицин. По спектру действия они близки к пеницилли-нам. Макролиды действуют бактериостатически на грам-положительные кокки, спирохеты и риккетсии. Механизм их противомикробной активности объясняется торможением синтеза белка микробной клетки, замедлением ее роста и размножения. К эритромицину и олеандомицину быстро развивается привыкание микроорганизмов, поэтому применяют их только в том случае, если пенициллины не действуют. Показания к применению те же, что и для пенициллина. В стоматологической практике их используют внутрь при острых гнойно-воспалительных процессах в челюстно-лицевой области, острых и подострых формах одонтогенного сепсиса, абсцедирующей форме пародонтита.Препараты этой группы обычно хорошо переносятся. Из осложнений отмечаются аллергические реакции (реже, чем от пенициллина), тошнота, рвота.
54. Противогрибковые средства В группу противогрибковых средств входят лекарственные препараты, подавляющие рост и размножение патогенных грибов и используемые для лечения микозов.В стоматологической практике наибольшее значение имеют лекарственные вещества, подавляющие рост и размножение гриба рода Candida. Последний в обычных условиях непатогенен, но в ослабленном организме и в отсутствии микробов-антагонистов размножается и приобретает патогенность. Кандиды поражают слизистые оболочки, в частности, полости рта, кожу, реже внутренние органы. Для лечения кандидозов используются антибиотики нистатин и леворин, а также синтетический препарат декамин.Нистатин и леворин действуют на патогенные грибы, особенно рода Candida. Механизм их противогрибкового действия связывают с влиянием на проницаемость клеточной мембраны. Препараты эффективны в основном при поверхностных микозах слизистой оболочки полости рта, кишечника, влагалища, а также кожи.В стоматологии нистатин и леворин применяются для лечения грибковых стоматитов. Кандидоз нередко является осложнением антибиотикотерапии, особенно при использовании препаратов широкого спектра действия. Поэтому при длительных курсах с применением такого рода препаратов рекомендуется профилактически назначать внутрь нистатин или леворин. Последние хорошо переносятся, но иногда могут вызывать тошноту, рвоту, понос, повышение температуры тела. Синтетический противогрибковый препарат декамин, выпускаемый в виде карамели и мази, удобно применять в детской практике. Его используют не только при грибковых, но и бактериальных поражениях слизистой оболочки полости рта и глотки. В стоматологии употребляется при стоматитах, гингивитах, глосситах, изъязвлениях слизистой оболочки и т. д. Для лечения кожных грибковых заболеваний (дер-матомикозы) внутрь назначают гризеофульвин, который откладывается в роговом слое эпидермиса, матриксе ногтей, у корней волос, защищая вновь образующиеся ткани от поражения грибами. Противогрибковое действие гризеофульвина связывают с влиянием на обмен нуклеиновых кислот. Из побочных эффектов возможны головные боли, бессонница, повышенная утомляемость, тошнота, понос, иногда лейкопения. При грибковых поражениях кожи можно также использовать наружно мази и растворы салициланилида, микосептина, нитрофунгина.Для лечения глубоких и генерализованных микозов используют антибиотики микогептин. Эти препараты токсичны, они могут вызывать тошноту, рвоту, понос, головную боль, поражение почек, аллергические реакции.
55. Кислоты и щелочи многие кислоты и щелочи оказывают противомикробное действие путем гидролиза белков и других органических веществ протоплазмы микроорганизмов. Сила действия кислот и щелочей на микрофлору пропорциональна степени их диссоциации в растворах. Однако большинство кислот и щелочей невозможно использовать в качестве антисептиков из-за выраженного раздражающего действия. Поэтому лишь некоторые из них, оказывающие слабое раздражающее действие на ткани, применяются как антисептики. К числу таких препаратов относятся кислота борная и раствор аммиака. Кислота борная характеризуется невысокой антисептической активностью. Применяется в виде растворов для полосканий при воспалительных поражениях слизистой оболочки рта и зева, для промывания глаз, а также при некоторых заболеваниях кожи. Раствор аммиака (нашатырный спирт) оказывает выраженное антисептическое действие. Кроме того, подобно другим щелочным соединениям, он обладает моющими свойствами, зависящими от его способности растворять жиры и жироподобные вещества. С учетом этих свойств раствор аммиака по предложению С. И. Спасокукоцкого и И. Г. Кочергина применяется для мытья рук медицинского персонала перед хирургическими операциями. Раствор аммиака используют также в качестве раздражающего средства. ПРЕПАРАТЫ Кислота борная, Acidum boricum — бесцветные блестящие чешуйки или белый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде и спирте. Применяют наружно как антисептик в виде 2—4% водного раствора, 5—10% мази и в присыпках. Форма выпуска: порошок. Имеются также готовые лекарственные формы, содержащие кислоту борную, например мазь борная, линимент борно-цинковый, паста борно-цинко-нафталанная, паста Теймурова и др. Раствор аммиака, Solutio Arnmonii caustici — прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахом. Содержит 9,5—10,5% аммиака. Для обработки рук по методу Спасокукоцкого—Кочергина официнальный раствор аммиака предварительно разводят в теплой воде (из расчета 25 мл раствора аммиака на 5 л воды). Полученный раствор наливают в два таза и, пользуясь стерильной салфеткой, моют руки в каждом из них по 5 мин. Затем руки обтирают досуха стерильной салфеткой, обрабатывают кожу 70% спиртом этиловым, после чего кончики пальцев дополнительно смазывают спиртовым раствором йода. Формы выпуска: флаконы (с притертыми пробками) по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл.
56. АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА(АЛЬДЕГИДЫ И ДЕТЕРГЕНТЫ) Формальдегид — газ, применяется в виде 40 % водного раствора — формалина, при длительном хранении выпадает осадок — параформалъдегид. Механизм противомик-робного действия этой группы препаратов связывают с дегидратацией и коагуляцией белка. Местное действие формалина (подсушивающее, вяжущее, дубящее, дезинфицирующее) используется для мумификации тканей, для подсушивания при повышенной потливости (формидрон). Гексаметилентетрамин (син.: уротропин) — препарат, который после инъекционного введения распадается в кислой среде на формальдегид и аммиак, обеспечивающие антибактериальный эффект и уменьшение местного ацидоза. Его используют для лечения воспалительных заболеваний (цистит, пиелит, менингит и др.). В стоматологической практике применяется с местными анестиками для «ванночек» при болезненности слизистой оболочки полости рта, при язвенном стоматите. Группа катионных детергентов.К этой группе относятся вещества, понижающие поверхностное натяжение клеточных оболочек, нарушающие их проницаемость и вызывающие гибель микроорганизмов. Они обладают антибактериальными, моющими, эмульгирующими свойствами. Препараты этой группы по химическому строению являются четвертичными аммониевыми основаниями.Церигель и хлоргексидин используется, для обработки рук хирурга перед операцией.. Кроме того, хлоргексидин можно применять для обработки ран, слизистых оболочек, корневых каналов, хирургических инструментов.В стоматологической практике употребляют хлоргексидин и это-ний для антисептической обработки слизистой оболочки полости рта при стоматитах и других воспалительных процессах. Пасту, содержащую этоний, применяют при пломбировании зубов.
57. Значение антисептиков средств очень велико. Их используют при лечении инфицированных ран, поражений микроорганизмами кожных покровов и слизистых оболочек, для обработки воды и пищи.
Группа фенола и его производных включает многие хорошо известные антисептики ароматического ряда. К ним относятся оксибензолы (фенол чистый) и диоксибензолы (резорцин и др.). Фенол действует в основном на вегетативные формы бактерий и грибы. Растворы фенола используют для дезинфекции инструментов, предметов обихода.
Следует учитывать, что токсичный фенол, обладающий высокой липофильностью, легко всасывается с кожи и слизистых оболочек.
Резорцин по антисептическому действию уступает фенолу. В малых концентрациях резорцин обладает кератопластическим свойством, в боль ших— раздражающим и кератолитическим. Используют его при некоторых кожных заболеваниях (например, при экземе, себорее и др.), при конъюнк тивитах. В состав дегтя березового входят фенол и его производные, смолы и другие соединения. Получают препарат при сухой перегонке березовой коры. Деготь березовый обладает антимикробным, кератопластическим, кератоли тическим и раздражающим действием. Применяют его при лечении ряда кожных заболеваний и чесотки. Деготь березовый является одной из составных частей линимента бальзамического по А. В. Вишневскому (мазь Вишневского), приме няемого при лечении ран, а также мази Вилькинсона, назначаемой при чесотке и грибковых поражениях кожи.
соединениями (соля ми) металлов. Механизм антимикробного действия солей металлов в низких концент рациях связывают с блокированием сульфгидрильных групп ферментов мик роорганизмов. В больших концентрациях в зависимости от характера металла и кислотного остатка на месте ее приложения могут возникать различные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижигающий.
Местное действие солей металлов связано с денатурацией белков. Образу ющиеся при этом альбуминаты могут быть плотными и рыхлыми. В первом случае на поверхности ткани образуется пленка, ткань уплотняется, воспале ние уменьшается. Эта картина типична для вяжущего действия
У солей свинца наиболее выражены вяжущие свойства (образуют плотные альбуминаты), у солей ртути — прижигающие.
Из солей ртути в роли антисептиков применяют следующие препараты: а) хорошо растворимые в воде—ртути дихлорид (сулема) б) нерастворимые в воде — ртути амидохлорид (ртуть осадочная белая)
Хорошо растворимый и диссоциирующий ртути дихлорид обладает высокой антимикробной активностью. Этот препарат применяют для об работки кожи рук, посуды, помещений и т. д. Для дезинфекции металлических предметов он непригоден, так как вызывает коррозию металлов.
Осложняющим моментом является способность вещества проникать через кожу и слизистые оболочки
58. Значение антисептиков средств очень велико. Их используют при лечении инфицированных ран, поражений микроорганизмами кожных покровов и слизистых оболочек, для обработки воды и пищи.
К группе красителей относится ряд соединений, имеющих различное химическое строение. Наиболее широкое применение имеют: производное трифенилметана — бриллиантовый зеленый; производное фенотиазина — ме-тиленовый синий; производное акридина — этакридина лактат.
Особенно чувствительны к красителям грамположительные кокки.
Бриллиантовый зеленый является высокоактивным и относительно быстро действующим антисептиком. В присутствии белков эффективность его снижается. Применяется наружно в основном при гнойных поражениях кожи (пиодермиях).
Метиленовый синий (метилтиония хлорид, метиленблау) уступает по активности бриллиантовому зеленому. Применяют его наружно в качестве антисептика, внутрь — при инфекциях мочевыводящих путей, а также внутри венно— при отравлении цианидами.
Галогеносодержащие антисептики представлены препаратами, содержащими хлор и йод. Наиболее активны препараты, содержащие элемен тарные галогены или освобождающие их. Одним из препаратов, отщепля ющих хлор, является хлорамин Б, имеющий антисептические и дезодориру ющие ' свойства. Его применяют для обеззараживания выделений больных (например, при брюшном тифе, холере, туберкулезе и др.), предметов обихода, неметаллического инструментария, а также для обработки рук и инфицирован ных раневых поверхностей.
К хлорсодержащим препаратам относится также пантоцид, использу емый для обеззараживания воды.
В качестве антисептика широко используется раствор йода спир товой, который характеризуется также раздражающим и отвлекающим действием.
Кроме того, к препаратам, содержащим элементарный йод, относится раствор Люголя (состоит из 1 части йода, 2 частей калия йодида и 17 частей воды), применяемый для смазывания слизистой оболочки глотки и гор тани при воспалительных процессах.
K группе окислителей относятся перекись водорода (Н2О2) и калия перманганат (калий марганцовокислый; КМпО4). Обладают антисептическим и дезодорирующим действием. Принцип действия обоих препаратов заключа ется в освобождении кислорода. При нанесении на ткани (в присутствии белков) перекись водорода под влиянием каталаз расщепляется с выделением молекулярного кислорода. Антисептическое действие атомарного кислорода выражено в большей степени, чем молекулярного. Атомарный кислород обеспечивает антимикроб ное и дезодорирующее действие, а образующаяся марганца окись (МпО2) — вяжущий эффект. В больших концентрациях калия перманганат оказывает раздражающее и прижигающее действие. Применяют препарат в растворах для полосканий, спринцеваний, ороше ния ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случаях отравления морфином, фосфором и др.
59. СРЕДСТВА ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ВОЗДЕЙСТВИИ НА ПУЛЬПУ И СЛИЗИСТУЮ
Заболевания слизистой оболочки полости рта. /. Проти вовоспалительные средства. 1. Местного действия: вяжу щие (танин, лист шалфея, цветки ромашки, ромазулон, кора дуба); обволакивающие (слизь из крахмала); фер ментные препараты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза); глюкокортикоиды (синафлан, лока-кортен), димексид, мефенамина натриевая соль. 2. Резорбтивного действия: нестероидные противовоспалительные средства (натрия салицилат, диклофенак-натрий, бутадион, кислота мефенамовая, индометацин); соли каль ция; глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дек-саметазон, триамцинолон). 1. Противоаллергические средства: антигистаминные препараты (димедрол, диазолин, дипразин, тавегил); глюкокортикоиды; натрия тиосульфат; препараты кальция. 2. Антибактериальные и противогрибковые средства. 1. Местного действия: антисептики (хлорамин, раствор Люголя, йодинол, раствор перекиси водорода, калия пер-манганат, кислота борная, натрия тетраборат, этакридина лактат, бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, хлор-гексидин, новоиманин, настойка календулы, лизоцим); антибиотики для наружного применения (неомицин, по-лимиксин М, грамицидин, синтомицин); декамин, люте-нурин, нистатин, леворин. 2. Резорбтивного действия: антибиотики (группы пенициллина, эритромицин, фузидин, группа тетрациклина, левомицетин); сульфаниламидные препараты (этазол, норсульфазол, сульфапиридазин, суль-фадиметоксин, бактрим); нистатин; синтетические анти бактериальные препараты (фурадонин, фурагин, метрони-дазол и др.). 4. Средства, улучшающие регенерацию тканей: вита минные препараты (витамины группы В, А, Е, С); стиму ляторы лейкопоэза (метилурацил, тезан); биогенные сти муляторы (алоэ, ФиБС, хонсурид); препараты прополиса; анаболические стероиды (неробол, ретаболил). 5. Средства, уменьшающие боль. 1. Местного действия: местные анестетики (пиромекаин, анестезин, лидокаин); вяжущие; обволакивающие. 2. Резорбтивного действия; ненаркотические анальгетики (амидопирин, анальгин, кислота ацетилсалициловая, парацетамол). 6. Средства, успокаивающие и уменьшающие страх и напряжение: транквилизаторы (хлозепид, сибазон, ме-бикар, мепротан, триоксазин, амизил); бромиды; препара ты валерианы и пустырника.Кариес.Средства, нормализующие процессы обмена веществ и уплотняющие костную ткань и твердые ткани зуба: витаминные препараты (группы В, С и D), препараты кальция, фтора, стронция, кальцитрин (ТКТ).II.Средства для антисептической обработки кариоз ных полостей: антибактериальные и подсушивающие сред ства (раствор перекиси водорода, спирт этиловый, эфир). 7. Средства, понижающие чувствительность твердых тканей зуба: местноанестезирующие средства (кокаин, дикаин, лидокаин); вещества, разрушающие органическую субстанцию зуба (формальдегид, серебра нитрат, кислоты); вещества, вызывающие перестройку неорганической суб станции зуба (натрия фторид, препараты стронция). Пульпит, периодонтит, периостит. /. Средства, некротизирующие пульпу зуба: ангидрид мышьяковистый, па-раформальдегид. //. Средства, сохраняющие жизнеспособность воспа ленной пульпы (биологический метод лечения пульпитов): препараты кальция: кальция гидроокись (кальцин, кальме-цин); антибиотики, сульфаниламидные препараты; глюко-кортикоиды. ///. Антисептическая обработка корневых каналов: антисептики (раствор перекиси водорода, спирт этиловый, хлорамин, фенол, резорцин, формалин, йодинол и др.). IV.Средства для приготовления зубоврачебных паст, применяемых для пломбирования каналов: антисептики (резорцин, формалин, эвгенол, тимол и др.). V.Средства, уменьшающие зубную боль. 1. Местного действия: капли «Дента», местные анестетики (анестезин, кокаин, дикаин, лидокаин, пиромекаин). 2. Резорбтивного действия: ненаркотические анальгетики, и нестероидные противовоспалительные средства (амидопирин, анальгин, кислота ацетилсалициловая, индометацин) и их сочета ния с транквилизаторами.VI.Антибактериальные средства: антибиотики (группы пенициллина, тетрациклина, левомицетин, фузидин, эрит ромицин) ; сульфаниламидные препараты (этазол, норсуль фазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, бактрим и др.).
60. ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ'
Для лечения отравлений химическими веществами созданы специальные токсикологические центры и отделения. Основная задача при лечении острых отравлений заключается в удалении из организма вещества, вызвавшего ин токсикацию. А) ЗАДЕРЖКА ВСАСЫВАНИЯ ТОКСИЧЕСКОГО ВЕЩЕСТВА В методов детоксикации является очищение желудка. Для этого вызывают рвоту или промывают желудок. Рвоту вызывают меха ническим путем (раздражением задней стенки глотки. Для задержки всасывания веществ из кишечника дают адсорбирующие средства (активированный уголь) и слабительные (солевые слабительные, вазелиновое масло).
Б) УДАЛЕНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ВЕЩЕСТВА ИЗ ОРГАНИЗМА Если вещество всосалось и оказывает резорбтивное действие, то основные усилия должны быть направлены на скорейшее выведение его из организма. С этой целью используют форсированный диурез, перитонеальный диализ, Метод форсированного диуреза заключается в сочетании водной нагрузки с применением активных мочегонных средств (фуросемид, маннит). Методом форсированного диуреза удается выводить только свободные вещества, не связанные с белками и липидами крови. Помимо форсированного диуреза, используют перитоне альный диализ'.
Перитонеалъный диализ заключается в «промывании» полости брюшины раствором электролитов.
В) ОБЕЗВРЕЖИВАНИЕ ВСОСАВШЕГОСЯ ТОКСИЧЕСКОГО ВЕЩЕСТВА Если установлено, каким веществом вызвано отравление, то прибегают к детоксикации организма с помощью антидотов '.
Антидотами называют средства, применяемые для специфического лечения отравлений химическими веществами. К ним относятся вещества, которые инактивируют яды либо посредством химического или физического взаимодействия Г) СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ
Прежде всего необходимо поддержать жизненно важные функции — крово обращение и дыхание. С этой целью применяют сердечные гликозиды; вещества, регулирующие уровень артериального давления; средства, улучшающие микро циркуляцию в периферических тканях. Так, судороги можно купировать анксиолитиком сибазоном (диазепам), который обладает выраженной противосудорожной активностью. При отеке мозга проводят дегидратационную терапию ( с помощью маннита, глицерина). Боли устраняют анальгетиками (морфин и др.). Столь же важно поддерживать водно-электролитный баланс.