Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
PAGE 2
МИНИСТЕРСТВО СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
|
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ «БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ АГРАРНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ» |
Кафедра морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней
С2.Б.14 ВЕТЕРИНАРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.
ТОКСИКОЛОГИЯ.
Лабораторное занятие № 8
НЕЙРОЛЕПТИКИ, ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, СЕДАТИВНЫЕ
И ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ
Специальность – 111801 «Ветеринария»
УФА – 2013
|
|
616:619.012 |
|
ББК |
|
|
М-32 |
Рекомендовано к изданию методической комиссией факультета биотехнологий и ветеринарной медицины ФГБОУ ВПО «Башкирский государственный аграрный университет» (протокол № ___ от «___» _____________ 2013 г.)
Составитель: канд. ветеринар. наук, доцент Чудов И.В.
Рецензент: д-р с-х. наук, профессор Дементьев Е.П.
Ответственный за выпуск: заведующий кафедрой морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней, д-р ветеринар. наук, профессор Гимранов В.В.
г. Уфа, ФГБОУ ВПО Башкирский ГАУ. Кафедра морфологии, патологии, фармации и незаразных болезней
Общее действие аминазина.
Материальное обеспечение: собака, две белые мыши; 2,5%-й раствор аминазина в ампулах; шприц с иглой, термометр, фонендоскоп, вата, сливательная чашка.
Собаку клинически исследуют (измеряют температуру тела, подсчитывают пульс и количество дыхательных движений в 1 мин; определяют положение тела в пространстве, подвижность, ответ ную реакцию на болевое раздражение). Внутривенно вводят 2,5%-й раствор аминазина в дозе 10 мг на 1 кг живой массы и наблюдают за общим поведением, состоянием пульса и дыхания, болевой чув ствительностью. Каждые 10...15 мин собаку исследуют. Получен ные результаты заносят в протокол следующей формы (табл. 14).
14. Общее действие аминазина на собаку
|
Время наблюдения, мин |
Температура, 0С |
Частота пульса в 1 мин |
Количество дыхательных движений в 1 мин |
рефлексы |
Мышечный тонус |
Общее состояние |
|
До введения препарата После введения препарата: Через 10 20 30 40 50 |
Этот же опыт можно поставить на мышах. Одной белой мыши живой массой 20 г внутрибрюшинно вводят 0,2 мл 1%-го раствора аминазина, второй — 0,2 мл изотонического раствора натрия хло рида. Мышей помещают под колпаки и следят за их поведением (быстрота рефлекторных реакций, состояние мышечного тонуса, способность передвигаться, удерживаться на наклонной плоско сти и др.). Заполняют протокол опыта.
Вскоре после введения аминазина активность мышей уменьша ется: они стремятся лечь, засыпают; скелетные мышцы расслабле ны, реакция на болевое раздражение и температура тела пониже ны. Отмечают длительность действия аминазина.
Гипотермическое действие аминазина.
Материальное обеспечение: четыре белые мыши; раствор аминазина, изотони ческий раствор натрия хлорида; электротермометр, шприцы с иглами, два стек лянных колпака, вата, сливательная чашка.
У четырех мышей с помощью электротермометра (ТЭМП-60, ТМС-1) измеряют температуру в прямой кишке. Трем из них внутрибрюшинно вводят аминазин из расчета на 1 кг живой массы 5, 10 и 20 мг, четвертой — изотонический раствор натрия хлорида в том же объеме. Для наблюдения их помещают под стеклянные колпаки. Через каждые 10 мин после введения препарата измеря ют температуру тела и на основании полученных результатов со ставляют график (кривые) изменения температуры по следующей форме (рис. 23).
Этот опыт можно поставить на кролике, которому внутримы шечно вводят 0,1%-й раствор аминазина в дозе 10 мг/кг. Ход опы та тот же.
Вскоре после введения аминазина у кролика снижается темпе ратура тела, которая в зависимости от дозы препарата может по нижаться на несколько градусов.
Потенцирование аминазином действия снотворных.
Материальное обеспечение: три белые мыши; 0,05%-й раствор аминазина, гек-сенал; шприцы с иглами, стеклянные колпаки или воронки, вата, сливательная чашка, часы.
Двум белым мышам живой массой по 20 г внутрибрюшинно вводят аминазин в дозе 3 мг (0,05%-го раствора); животных поме щают под стеклянные колпаки. Через 20 мин второй мыши под кожно вводят раствор гексенала в дозе 25 мг на 1 кг живой массы. Вместо гексенала можно внутрибрюшинно инъецировать 0,1%-й раствор тиопентал-натрия в дозе 15 мг/кг.
Сравнивают эффект и длительность действия препарата. Полу ченные результаты заносят в протокол по форме (табл. 15).
15. Сравнение эффекта действия чистого аминазина и аминазина, потенцированного гексеналом
|
Номер животного |
препарат |
Продолжительность сна, мин |
|
1 |
Аминазин |
|
|
2 |
Аминазин+гексенал |
Продолжительность и глубина сна при комбинированном при менении аминазина и гексенала значительно больше, чем одного гексенала. Аминазин усиливает и удлиняет действие гексенала.
Противорвотное действие аминазина.
Материальное обеспечение: две собаки; 2,5%-й раствор аминазина, 2,5%-й ра створ апоморфина, изотонический раствор натрия хлорида.
Одной собаке под кожу вводят 2,5%-й раствор аминазина из расчета 2,5 мг на 1 кг живой массы, второй — такое же по объему количество изотонического раствора натрия хлорида. Через 20 мин обеим собакам вводят под кожу свежеприготовленный 0,1 %-й раствор апоморфина по 2 мл. Через несколько минут у вто рой собаки, которой предварительно введен изотонический ра створ натрия хлорида, наступает акт рвоты, у первой собаки он отсутствует.
Аминазин обладает противорвотным действием, не вызывает акта рвоты у собаки после подкожного введения апоморфина.
Адренолитическое действие аминазина.
Материальное обеспечение: кошка; 10%-й раствор уретана (этакриновой кисло ты), раствор адреналина гидрохлорида 1 : 1000, 2,5%-й раствор аминазина, 10 мл изотонического раствора натрия хлорида, 300 мл насыщенного раствора магния сульфата; фиксационная доска, ртутный манометр, ножницы изогнутые и глаз ные, пинцеты анатомический и глазной, зонд пуговчатый с ушком, нитки, каню ли артериальные и венозные, восемь кровоостанавливающих зажимов, клемма-пинцет, скальпель, шприцы, кимограф с лентой.
Кошке внутрибрюшинно вводят уретан в дозе 1,2 г на 1 кг жи вой массы и фиксируют ее на доске.
На правой конечности отпрепаровывают участок бедренной вены длиной приблизительно 4 см. Дистальный конец обнажен ного участка стягивают лигатурой, а на проксимальный наклады вают клемму-пинцет. Через разрез в изолированный участок сосу да вводят канюлю и прочно фиксируют в сосуде лигатурой. К ре зиновой трубке, надетой на свободный конец канюли, присоеди няют шприц и после снятия клеммы-пинцета внутривенно вводят 3...5мл изотонического раствора натрия хлорида. Следят за тем, чтобы в кровяное русло не попали пузырьки воздуха. Затем рези новую трубку сдавливают хирургическим кровоостанавливающим пинцетом с таким расчетом, чтобы концы зажима захватывали не большую складку кожи. Этим предотвращают выскальзывание ка нюли из сосуда при возможном пробуждении.
Таким же образом в бедренную артерию вставляют канюлю, за полняют ее насыщенным раствором магния сульфата, чтобы пре дотвратить свертывание крови, а затем плотно соединяют с труб кой манометра и только после этого снимают с сосуда клемму-пинцет.
Регистрируют кровяное давление на ленте кимографа. Записы вают исходное состояние, учитывают уровень кровяного давле ния, темп и амплитуду пульсовых колебаний.
Внутривенно вводят раствор адреналина гидрохлорида 1 : 10 000 в количестве 0,1 мл на 1 кг живой массы и определяют артериальное давление; оно временно повышается. После уста новления исходного фона артериального давления внутривенно вводят 2,5%-й раствор аминазина из расчета 2,5 мг на 1 кг живой массы. Наблюдают понижение кровяного давления. Затем вновь вводят адреналин в той же дозе. Отмечают резкое снижение прессорного действия адреналина или его отсутствие, а в некоторых — извращение (понижение кровяного давления).
Аминазин предупреждает прессорное действие адреналина.
Влияние бромидов на центральную нервную систему.
Материальное обеспечение: лягушка; 1%-й раствор натрия бромида; стеклян ный колпак, шприц с иглой, вата.
Лягушке под кожу вводят 1 мл 1%-го раствора натрия бромида, помещают ее под стеклянный колпак и наблюдают за развитием угнетения и ограничения подвижности животного.
Бромиды влияют на центральную нервную систему, усиливая процессы торможения.
Общее действие настойки валерианы.
Материальное обеспечение: лягушка (самец); настойка валерианы; водяная баня, фарфоровые чашки, пипетка на 10 мл, вода, шприц с иглой, стеклянный колпак, вата, сливательная чашка.
Сначала 10 мл настойки валерианы сгущают на водяной бане до 1/5 объема (до 2 мл), добавляют 2 мл воды и вновь сгущают до половины объема. Полученную настойку валерианы фильтруют и 1,5 мл вводят лягушке под кожу спины. Затем ее помещают под колпак и наблюдают в течение 40...50 мин. Отмечают ограничение подвижности, утрату рефлекса на переворачивание (перевернутая на спину лягушка не в состоянии вновь принять нормальное по ложение).
Настойка валерианы угнетает центральную нервную систему, понижает рефлекторную возбудимость.
БЛОЧНО-РЕЙТИНГОВЫЙ КОНТРОЛЬ ЗНАНИЙ. БЛОК 5
Свойства некоторых анальгезирующих и жаропонижающих препаратов
|
признак |
Препараты салициловой кислоты |
фенацетин |
антипирин |
промедол |
омнопон |
папаверин |
|
Угнетение центров болевых ощу щений |
||||||
|
Усиление действия снотворных и наркотиков |
||||||
|
Расслабление гладких мышц сосудов |
||||||
|
Снотворное действие |
||||||
|
Понижение тонуса, перистальтики и секреции желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря |
||||||
|
Жаропонижающее действие |
||||||
|
Противоревматическое действие |
||||||
|
Угнетение центра теплорегуляции |
||||||
|
Способ применение при почечных коликах: для комбинированного наркоза ослабление прекращения болей |
2. Заполните табл. 17 в соответствии с химической структурой препаратов.
17. Распределение препаратов по группам
|
Группа салициловой кислоты |
Производные парааминофенола |
Производные пиразолона |
|
1 |
1 |
1 |
|
2 |
2 |
2 |
|
3 |
3 |
|
|
4 |
4 |
3. Определите на основании основных эффектов действия и применения пре параты (А, Б, В, Г, Д и Е) из группы салициловой кислоты, производных пиразо лона и анилина.
|
препарат |
Эффекты действия |
применение |
||
|
Анальгетический |
жаропонижающий |
противовоспалительный |
||
|
А |
++ |
+++ |
++ |
При ревматической лихорадке; в качестве болеутоляющих и жаропонижающих средств |
|
Б |
++ |
+++ |
++ |
в качестве болеутоляющих и жаропонижающих средств |
|
В |
+++ |
+++ |
+++ |
|
|
Г |
+++ |
+++ |
+++ |
|
|
Д |
++ |
++ |
++ |
|
|
Е |
++ |
++ |
- |
4. Определите группу веществ А и Б в зависимости от их применения и дей ствия.
|
Группа веществ |
Основные применения |
Способность вызывать сон и эйфорию |
Угнетение дыхания |
Способность вызывать физическую и лекарственную зависимость |
|
|
При интенсивных болях, связанных с травмой и заболеваниями внутренних органов |
При суставных и мышечных болях |
||||
|
А |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
Б |
+ |
5. Определите препараты А, Б и В (кислота ацетилсалициловая, амидопирин, фенацитин) по возможным побочным эффектам.
|
препарат |
Возможные побочные эффекты |
||
|
Диспептические расстройства, скрытые желудочные кровотечения, снижение слуха, аллергические реакции |
Лейкопения, агранулоцитоз, отеки |
Образование метгемоглобина, поражение почек |
|
|
А |
+ |
||
|
Б |
+ |
||
|
В |
+ |
6. Определите препараты А, Б и В по эффектам действия.
|
Препарат |
Эффекты действия |
||
|
аналептический |
жаропонижающий |
Противовоспалительный |
|
|
А |
++ |
++ |
- |
|
Б |
++ |
+++ |
+++ |
|
В |
+++ |
+++ |
+++ |
7. Определите групповую принадлежность препарата: усиливает процессы тор можения в коре больших полушарий головного мозга и регулирует нарушенные отношения между процессами возбуждения и торможения; дозировка индивиду альна в зависимости от типа нервной деятельности.
8. Определите вещество: производное фенотиазина, уменьшает двигательную активность животных; оказывает противорвотное, противогистаминное, гипотен зивное и гипотермическое действие; потенцирует действие наркотиков и снотвор ных средств.
9. Вопросы по фармакодинамике для ответа на компьютере.
I. Укажите производные парааминофенола: 1) анальгин; 2) фенацетин; 3) про-медол; 4) парацетамол; 5) амидопирин.
П. Отметьте производные пиразолона: 1) омнопон; 2) антипирин; 3) амидопи рин; 4) анальгин; 5) промедол.
III. Назовите производные изохинолина: 1) фенацетин; 2) папаверин; 3) ме-тилсалицилат; 4) промедол; 5) антипирин.
IV. Какие препараты угнетают центры болевых ощущений: 1) промедол; 2) амидопирин; 3) натрия салицилат; 4) омнопон; 5) этилморфина гидрохлорид?
V. Какие препараты усиливают действия снотворных и наркотиков: 1) этил морфина гидрохлорид; 2) кодеина фосфат; 3) парацетамол; 4) промедол; 5) омно пон?
VI. Какие препараты применяют при суставных, мышечных и невралгических болях: 1) папаверин; 2) анальгин; 3) амидопирин; 4) натрия салицилат; 5) кодеина фосфат?
VII. Какие препараты понижают тонус сфинктеров желудочно-кишечного
Рис. 24. Актограмма движения белой мыши до и после внутрибрюшинного введения препарата (А); запись артериального давления кошки (Б); из менение температуры тела белой мыши после подкожного введения пре парата (В); стрелкой показано внутривенное введение адреналина; «+» — момент введения препарата
тракта и мочевого пузыря: 1) амидопирин; 2) фенацетин; 3) папаверин; 4) промедол; 5) кислота ацетилсалициловая?
VIII. Назовите препараты, действующие жаропонижающе: 1) фенацетин; 2) омнопон; 3) промедол; 4) амидопирин; 5) кодеина фосфат.
IX. Какие препараты действуют противоревматически: 1) амидопирин; 2) кис лота ацетилсалициловая; 3) натрия салицилат; 4) парацетамол; 5) метилсалицилат
X. Назовите препараты, расслабляющие гладкие мышцы сосудов: 1) препараты салициловой кислоты; 2) антипирин; 3) промедол; 4) папаверин; 5) фенацетин.
XI. Какими свойствами обладает ацетилсалициловая кислота: 1) болеутоляю щее действие; 2) противовоспалительное действие; 3) жаропонижающее действие;
4) усиление экскреции мочевого пузыря; 5) угнетение экскреции мочевого пузы ря?
XII. Отметьте побочные эффекты, характерные для салицилатов: 1) нарушение слуха; 2) аллергические реакции; 3) лейкопения; 4) диспепсические явления;
5) изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта; 6) желудочные и кишеч ные кровотечения; 7) отеки; 8) угнетение дыхания.
10. Выписать рецепты и обосновать практическое применение следующих ле карственных средств: 1) свинье омнопон на 3 подкожные инъекции; 2) лошади, кодеина фосфат с натрия гидрокарбонатом в форме болюса; 3) собаке, этилморфин гидрохлорид, терпингидрат и натрия гидрокарбонат на 4 дня по 2 приема в день при бронхите; 4) лошади, промедол на Ъ подкожные инъекции; 5) корове, антипирин и кофеин-бензоат натрия в форме раствора на 3 приема; 6) собаке, таблетки амидопирина с анальгином на 6 приемов; 7) лошади, анальгин для под кожного применения; 8) свинье, фенацетин в форме кашки на 3 приема; 9) коро ве, натрия салицилат в форме болюса на 3 приема; 10) теленку, фенилсалицилат в форме порошка на б приемов.
11. Вопросы по фармакодинамике для ответа на компьютере.
I. Отметьте аналептики — производные фенотиазина: 1) аминазин; 2) трифта-зин; 3) триоксазин; 4) галоперидол; 5) резерпин.
II. Какие эффекты действия характерны для нейролептиков: 1) седативный эффект; 2) увеличение двигательной активности; 3) уменьшение двигательной ак тивности; 4) противорвотное действие; 5) потенцированное действие наркотичес ких, снотворных и анальгезирующих средств; 6) антагонизм по отношению нар котических, снотворных, анальгезирующих средств?
III. Когда применяют нейролептики в ветеринарной практике: 1) при стрессо вых состояниях животных; 2) для усиления и удлинения действия анальгетиков; 3) для уменьшения болезненности при родах; 4) для ослабления токсичности нар котиков; 5) при рвоте центрального происхождения?
IV. Отметьте побочные эффекты, возникающие при длительном назначении нейролептиков: 1) лекарственная зависимость (физическая); 2) экстрапирамид ные расстройства; 3) нарушение координации движения; 4) сонливость.
V. Укажите препарат, снимающий прессорное действие адреналина: 1) галопе ридол; 2) аминазин; 3) трифтазин.
VI. Каким препаратом можно ослабить токсическое действие аминазина:
1) кофеин; 2) коразол; 3) камфора?
VII. На какие виды животных аминазин действует наиболее сильно: 1) свиньи;
2) собаки; 3) крупный рогатый скот; 4) козы, овцы; 5) серебристо-черные лисицы?
VIII. Как изменяется температура тела под влиянием нейролептиков: 1) повы шается; 2) понижается; 3) мало изменяется; 4) не изменяется?
12. Выпишите рецепты на следующие лекарственные средства и обоснуйте по казания и противопоказания к их применению: 1) лошади, внутривенно натрия бромид; 2) лошади, внутрь натрия и калия бромид в соотношении 2 :1; 3) корове, настойку валерианы на 6 приемов внутрь; 4)лошади, аминазина на 3 подкожные инъекции; 5) собаке, аминазин (внутримышечно) для потенцирования наркоза; 6) собаке, внутрь натрия и калия бромид в форме раствора на 10 дней по одной столовой ложке 2...3 раза в день.
Вопросы к коллоквиуму по веществам, угнетающим центральную нервную систему
1. Современное представление о механизме действия наркотических средств.
2. Рефлекторное влияние ингаляционных наркотиков и его механизм.
3. Стадии наркоза и их характеристика.
4. Влияние ингаляционных наркотиков на сердечно-сосудистую систему, ды хание, обмен веществ и терморегуляцию.
5. Сравнительная оценка действия хлороформа и эфира.
6. Общая характеристика неингаляционных наркотиков и их отличие от инга ляционных.
7. Механизм снотворного действия фармакологических средств.
8. Противомикробное и резорбтивное действие алкоголя.
9. Влияние бромидов на центральную нервную систему (по И. П. Павлову).
10. Фармакодинамика других препаратов группы анальгезирующих веществ.
11. Механизм действия жаропонижающих средств.
12. Механизм действия нейролептических средств.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Название группы происходит от латинского tranquillare — де лать спокойным, безмятежным. Это вещества, действующие ус покаивающе на центральную нервную систему. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта, они уменьшают эмоциональную напряженность, тревогу и страх в основном невротического про исхождения. Поэтому транквилизаторы влияют только при не больших нарушениях функций нервной системы. Большинство препаратов наряду с седативным эффектом оказывает слабое мышечное расслабление и противосудорожное действие, что свя зано с их влиянием на центральную нервную систему. Транкви лизирующее действие отдельных препаратов сопровождается ак тивирующим или седативным эффектом.
По химическому строению транквилизаторы разделяют на не сколько групп:
1) производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, феназе-пам, нозепам);
2) производные пропандиола (мепротан);
3) производные дифенилметана (амизил).
Большинство препаратов при приеме внутрь всасывается бы стро, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 2—4 ч. Снижение концентрации на 50 % происходит через 8—10 ч. В организме вещества подвергаются биотрансформации. В виде метаболитов, конъюгатов и частично в неизмененном виде выделяются в основном почками, меньше — желудочно-ки шечным трактом.
Под влиянием транквилизаторов снижается возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса) и тормозятся взаимодействия между ними и корой мозга. Кроме того, эти вещества тормозят спи-нальные полисинаптические рефлексы. В результате развивается седативный эффект и понижается тонус скелетных мышц. Благо даря этому возможно противосудорожное действие. Потенциру ют угнетающее действие на центральную нервную систему нар котиков, снотворных и анальгетиков. На вегетативную иннерва цию практически не влияют, хотя отдельные препараты (амизил) блокируют холинергические системы мозга. Урежение сердечных сокращений и дыхания связано с ослаблением чувства страха и мышечного напряжения.
При длительном применении препаратов развивается привы кание, возможны побочные эффекты (сонливость, тошнота и др.).
Применяют транквилизаторы в медицине в психиатрической
практике, в ветеринарии при неврозах, стрессах для премедикации перед хирургическими операциями, при кожных заболевани ях, сопровождающихся зудом.
Производные бензодиазепина
В основе молекулы препаратов имеется бензодиазепиновое ядро. При замещении в нем атомов водорода галогенами или кислородом получают соединения с выраженным транквилизи рующим действием.
Все препараты представляют собой белые с желтоватым от тенком кристаллические порошки, нерастворимые в воде, трудно растворимые в спирте. Под влиянием света быстро разрушаются.
В механизме действия основным звеном является ослабление образования и действия дофамина и норадреналина в головном мозге и усиление подобно бромидам процессов торможения, где нейромедиатором является гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Бензодиазепины также взаимодействуют со специфи ческими для них рецепторами. Основное действие для этой груп пы седативное. Выражены также противосудорожная активность, потенцирование действия снотворных и анальгетиков. От боль ших доз возможен снотворный эффект.
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум). Это первый представи тель производных бензодиазепина. Фармакодинамика характерна для этой группы. Оказывает успокаивающее действие на нерв ную систему, расслабляет мышцы, прекращает судороги, может вызвать сон. Быстро всасывается, действует 8—10 ч. Применяют при неврозах, возбуждении нервной системы, при спастических состояниях, при миозитах, артритах и кожных заболеваниях, со провождающихся напряжением мышц. Вводят внутрь после кор мления. Лечение начинают с малой дозы.
Противопоказан при беременности, так как проникает через плацентарный барьер, острых заболеваниях печени и почек.
Сибазон (диазепам, седуксен). По химическому строению и фармакологическому действию близок к хлозепиду, но активнее его. Более выражен транквилизирующий эффект, ослабляет чув ство страха, тревоги, напряженности, нормализует сон. Выраже на противосудорожная активность и оказывает антиаритмическое действие.
Применяют при тех же показаниях, а также при судорогах в сочетании с другими противосудорожными средствами и язвен ной болезни желудка. Противопоказания, как и для хлозепида.
Феназепам. Оказывает наиболее сильное транквилизирующее
действие, по активности близок к нейролептикам. Вызывает также выраженные противосудорожный, миорелаксантный и сно творный эффекты. Усиливает действие снотворных и наркотиков.
Показан при неврозах, психосоматическом напряжении, со провождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражитель ностью; как противосудорожное и снотворное средство; для про филактики стресса и улучшения адаптации. Осложнения и про тивопоказания такие же, как для хлозепида.
Нозепам (тазепам, оксазепам). По сравнению с предыдущими препаратами влияет слабее, но менее токсичен и лучше перено сится. Менее выражено миорелаксантное и противосудорожное действие.
Применяют при слабых нарушениях функции нервной систе мы (неврозах и неврозоподобных состояниях). Противопоказа ния те же, возможны аллергические и диспептические явления.
Производные пропандиола
Производные пропандиола обладают сходными фармакологи ческими свойствами с бензодиазепинами. Они тормозят передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, угнетают таламус и гипоталамус, в результате чего развивается успокаивающий эффект. Препараты расслабляют мышцы и ока зывают противосудорожное действие, усиливают действие ве ществ, угнетающих нервную систему. На вегетативную систему не влияют.
Мепротан (мепробамат, андаксин). Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, хорошо — в спирте. Легко вса сывается из желудочно-кишечного тракта, медленно разлагается, выделяется преимущественно почками. Действует выраженно седативно и противосудорожно, несколько понижает температуру тела. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Действует слабее бензодиазепинов и менее токсичен.
Применяют при неврозах, возникших от страха, тревоги, по вышенном мышечном тонусе, в хирургии — при подготовке к операциям. Назначают внутрь после кормления. Возможно раз витие привыкания, могут наблюдаться сонливость и мышечная слабость.
Производные дифенилметана
Вещества этой группы наряду с общим в действии транквили заторов оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их называют центральными холиноблокаторами. Помимо этого выражено и периферическое холиноблокирующее действие.
Амизил (бенактизин). Белый кристаллический порошок, рас творим в воде, трудно — в спирте. Обладает центральным и пе риферическим холиноблокирующим действием, влияет седативно и противосудорожно, подавляет кашлевой рефлекс. Оказывает умеренно спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет влияние блуждающего нерва, вследствие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.
Применяют при невротических состояниях, экстрапирами дальных расстройствах, подготовке к наркозу и в послеопераци онный период, при спазмах гладких мышц, для расширения зрач ка в диагностических целях, как противокашлевое средство. На значают внутрь 1—3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1—3 капли 1—2%-ного раствора.
Побочное действие: сухость в ротовой полости, тахикардия, расширение зрачков. Противопоказан при глаукоме.
Сравнительная характеристика транквилизаторов
|
действие |
Степень действия |
|||
|
хлордиазепоксид |
сибазон |
мепротан |
амизил |
|
|
Анксиолитическое Седативное снотворное Потенцирующее Миорелаксирующее Противосудорожное Ослабление вегета- тивных реакций Гипотензивное Снижение ориентировки Привыкание |
+ + + ++ ++ ++ + +(-) + + |
+++ ++ ++ +++ +++ +++ + +(-) + + |
+ + - + +(-) +(-) +(-) -(+) -(+) +(-) |
+ + - ++ ++ + + +(-) + +(-) |
Приложение
Препараты
|
препарат |
Способ введения |
Доза, мг/кг массы |
Форма выпуска |
||
|
Лошадям, коровам |
Свиньям, овцам |
Мелким животным |
|||
|
Аминазин –Aminazinum (список А) Резерпин –Reserpinum (список F) Амизил – Amizylum (список Б) Нитрия бромид – Natrii bromidum |
Внутрь Внутримышечно Внутрь » » |
- 1-1,5 4 - 50 |
1,5 1-1,5 5 0,1 70-100 |
2-3 1-2 5-10 0,3 100 |
Драже по 0,025;0,05 и 0,1г; Таблетки по 0,01г; Ампулы по 1;2;5 и 10 мл 2,5%-ного раствора Порошок; таблетки по 0,0001 и 0,00025 г (список Б) Таблетки по 0,002г порошок |
Снотворные.
Противосудорожные средства
Цель занятия:
Основные учебно-целевые задачи
(для внеаудиторной самоподготовки):
Сон – это отражение закономерности существования всего живого (возбуждение –торможение) играет важную роль в жизни человека и животного. Лишение сна в течение нескольких суток вызывает необратимые симптомы, нарушение центральной нервной системы.
К противосудорожным относятся средства, применяемые для предупреждения и купирования судорог различной этиологии (например, при энцефалите, менингите, нейротоксикозах инфекционного происхождения, отеке мозга, гипертермии, отравлениях различными ядами, эпилептическом статусе), к противоэпилептическим – препараты, применяемые только для профилактики, а не устранения судорожных и иных припадков у больных эпилепсией.
К противосудорожным средствам относятся и так называемые «миорелаксанты центрального действия» (мидокалм, мефедол и др.), используемые при патологически повышенном мышечном тонусе вследствие неврологических заболеваний и болезней опорно-двигательного аппарата.
Использование в животноводстве
В ветеринарной практике отдают предпочтение снотворным, мало или не влияющим на фазу быстрого сна, так как у молодняка эта фаза значительно длиннее, чем у взрослых животных. При нарушениях процесса засыпания у животных применяют транквилизаторы и седативные препараты (диазепам, нитразепам, бромиды). При выраженном возбуждении можно получить снотворный эффект и от триоксазина.
Среди снотворных особое значение в ветеринарной практике имеет натрия оксибутират для лечебного сна (при необходимости для обеспечения длительного покоя). Он не опасен для животного, так как не изменяет соотношение длительности фаз сна и увеличивает устойчивость к гипоксии.
Большое значение в ветеринарии имеет индукция ферментов печени и фенобарбиталом в меньших, чем снотворные, дозах что широко используется для улучшения обезвреживания билирубина при гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал назначается беременным животным с Rh – несовместимостью перед родами для стимуляции обезвреживающей функции печени плода.
Противосудорожные средства имеют большое значение при оказании скорой помощи животным, так как готовность к судорогам у молодняка значительно выше, чем у взрослых животных.
Причины судорожных состояний у молодняка различны (эндо- и экзотоксикозы, обезвоживание, ацидоз, гипертермия, гипогликемия и т. д.). Основная опасность при судорогах – состояние гипоксии. Это заставляет врача выбирать в противосудорожные средства, существенно не нарушающие дыхание. К ним относятся бензодиазепины, например диазепам (сибазон), хлозепид (элениум), фенозепам и натрия оксибутират.
Таблица 1.1
Классификация снотворных средств по химическому строению
|
Производные барбитуратовой кислоты |
Снотворные средства алифатичесеого ряда |
Производные пиридина, пиперидина и бензодиазепина |
|
|
Производные алкоголей |
Уреиды одноосновных кислот |
||
|
Длительного действия: Фенобарбитал Барбитал-наирий Средней продолжительности действия: Барбамил Этаминал-натрий |
Хлоралгидрат Хлорбутанолгидрат |
Бромизовал |
Метаквалон Тетридин Ноксирон Нитразепам (эуноктин) диазепам (седуксен) Феназепам Флунитразепам |
ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА
В 4 пробирки внести по 0,1 хлоралгидрата, барбитала, барбитал – натрия, фенобарбитала. В каждую пробирку добавить 3-5 мл воды. Взболтать. Обратить внимание на скорость и полноту растворения препаратов. Отметить значение полученных результатов.
2. Сравнение всасываемости и быстроты действия хлоралгидрата и барбитала.
Двум мышам ввести через рот по 0,1 хлоралгидрата и барбитала. С развитием снотворного (наркотического) эффекта мышей обездвижить, вскрыть брюшную полость и вырезать желудок. Желудок вскрыть, отметить наличие или отсутствие введенных препаратов. Записать результаты наблюдений и выводы относительно их практического значения.
Таблица 1.2
Скорость развития и продолжительность
действия снотворных средств
|
Препараты |
Время наступления сна, мин |
Длитель- ность эффекта,ч |
Длительного действия: Фенобарбитал Средней продолжительности действия: Барбамил Этиминал-натрий
Хлоралгидрат Бромизовал
Ноксирон Нитрозепам (эуноктин)
Диазепам (седуксен) |
60-90 30-40 30-40 15-20 30-60 15-25 20-45 20-45 |
8-10 4-6 4-6 6-8 4-6 5-6 6-8 6-8 |
Таблица 1.3
Клинические признаки отравления снотворными средствами
|
Изменение Функции ЦНС |
Нарушение внешнего дыхания |
Нарушения функции сердечно-сосудистой системы |
Изменение обмена веществ и нарушения функции почек |
|
Сон, выключение сознания, кома с гипо- или арефлексией и отсутствием реакции на болевое раздражение |
Угнетение дыхательного центра, замедление дыхания, нарушение ритма дыхания, застойные явления в лёгких, снижение вентиляции в лёгких, прекращение дыхания |
Уменьшение минутного объёма, тахикардия, снижение АД, коллапс |
Ацидоз, понижение температуры тела, повышение уровня остаточного азота |
Таблица 1.4
Помощь при отравлении снотворными средствами
|
Меры помощи |
Лечебное воздействие |
|
Детоксикация организма Борьба с нарушениями дыхания Борьба с нарушениями гемодинамики |
Промывание желудка , солевое слабительное, форсированный осмотический диурез Гемодализ Перитонеальный диализ Обменное переливание крови Удаление слизи из трахеи, вдыхание кислорода Бемегрид,кофеин Кордеамин Управляемое дыхание Норадреналина гидротартрат, мезатон, строфантин, растворы электролитов, плазма внутривенно |
Таблица 1.5
Классификация противосудорожных средств
|
Для симптоматической терапии судорог |
Для лечения спастичности скелетных мышц |
Противоэлептические |
Для лечения паркинсонизма |
||
|
при grand mal |
при petit mal |
Активиз- ирующие дофамин- ергическое влияние |
Угнетающие Холинерг- ческое влияние |
||
|
Общие анестетики (наркозные средства) Барбитураты Хлоралгидрат Магния сульфат Диазепам Аминазин |
Мидокалм Мефедол Мелликтин Баклофен |
Фенобарбитал Гексамидин Дифенин Хлоракон Карбамазепин Натрия вальпроат Клоназепам |
Диазепам Нитразепам Дикарб Триметин Этосуксимид |
Леводопа Мидантан Наком Мадопар Депренил Бромокриптин |
Циклодол Норакин Тропацин Динезин |
Таблица 1.6
Форма выпуска и средние терапевтические дозы снотворных,
противосудорожных средств и средств для лечения алкоголизма
|
Препарат |
Средняя терапевти- ческая доза |
Форма выпуска |
|
Phenobarbitalum Aethaminalum- natrium Bromizovalum Clorali hydras Natrii oxybutyras Diazepamum (Seduxsenum) Nitrazepamum (Eunoctinum) Dipheninum Carbamazepinum Ethosuximidum Clonazepamum Natrii valproas Chloraconum Baclofen Levodopum Bromocriptinum Midantanum Mydocalm Cyclodolum Teturamum Spiritus aethylicus |
0,1 внутрь Ректально 0,1; 5-10 мл 5% раствора в/в 0,5-0,75 По 1,0 со слизью в клизме 3,0-4,0 внутрь 0,1-0,15 на кг массы тела в/в медленно 0,0003-0,0005 на кг массы тела в/м или в/в медленно ; по 0,0025-0,005 внутрь 1-2 раза в день 0,005-0,01 0,1 2-3 раза в день 0,2-0,4 2-3 раза в день 0,25-0,5 2-4 раза в день 0,001-0,002 1-2 раза в день 15-30 мг/кг 0,25-0,5 2-4 раза в день 0,01-0,02 1-2 раза в день 0,25-0,5 2-4 раза в день 0,0025 2-3 раза в день 0,1 3-4 раза в день 0,05 3 раза в день внутрь; 0,1 1-2 раза в день в/м 0,001 2-3 раза в день 0,25 2 раза в день Местно |
Порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 Свечи по 0,1; стерильные 5% растворы Порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 Порошок Порошок, ампулы по 10 мл 20% раствора Ампулы по 2 мл 0,5% раствора, таблетки по 0,005 Таблетки по 0,01 Таблетки по 0,1 Таблетки по 0,2 Капсулы по 0,25 и 50% раствор во флаконах по 50 мл Таблетки по 0,001 Таблетки по 0,15; 0,2; 0,3 и 0,5 капсулы по 0,15 и 0,3 Таблетки по 0,25 Таблетки по 0,01 и 0,025 Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 Таблетки по 0,0025 Таблетки по 0,1 Драже по 0,05 или 0,15 , ампулы по 2 мл 10% раствор Таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 Таблетки по 0,1 0,15 и 0,25 40,70,95% |
Задания для контроля (самоконтроля) знаний
1)_____________ 2)_______________ 3)________________
1) фенобарбитал; 2) этаминал – натрий; 3) бромизовал; 4) диазепам;
5) барбамил.
4) экстрапирамидные расстройства.
1) фенобарбитал;2) бромизовал; 3) хлоралгидрат; 4) этаминал – натрий; 5) ноксирон.
1)тиопентал – натрий; 2) дифенин; 3) хлоракон; 4) хлоралгидрат; 5) фенобарбитал; 6) этаминал – натрий; 7) магния сульфат; 8) аминазин.
1) фенобарбитал; 2) хлоракон; 3) циклодон; 4) дифенин; 5) тропацин;
6) карбамазепин; 7) этосуксимид.
1) сухость в ротовой полости; 2) понижение внутриглазного давления; 3) повышение внутриглазного давления; 4) тахикардия; 5) брадикардия.
Домашнее задание по рецептуре:
БИБЛИОГРАФИЯ
Мозгов И.Е. Фармакология. – М.: Агропромиздат, 1985.