Определение фармакологической группы

Область применения

Вещества, предназначенные для направленного регулирования сократительной деятельности миометрия и его тонуса при патологических отклонениях в течении беременности, во время родов и в послеродовом периоде.

Акушерство

Гинекология

Для родовспоможения, сохранения или прерывания беременности, остановки маточных кровотечений.

Эндогенные вещества, влияющие на сократительную активность и тонус миометрия

Вещества, увеличивающие сократительную активность миометрия

Вещества, уменьшающие сократительную активность миометрия

Эстрогены (↑ число рецепторов окситоцина, α-АР;

↓ число/активность β-АР; ↑ синтез Pg)

Окситоцин

Простагландины (F2α, Е2)

Ацетилхолин (М-ХР)

Катехоламины (α-АР)

Прогестерон (↓ число рецепторов окситоцина, активность α-АР; ↑ активность β-АР; ↓ синтез Pg)

Простациклины (PgI2)

Катехоламины (β-АР)

Утеротонические (токостимулирующие) средства

(uterus – матка, лат.)

Утеролитические (токолитические) средства

(tocos – роды, греч.)

Вызывают или усиливают ритмическую активность и тонус миометрия. При возбуждении α-АР, М-ХР и блокаде β-АР. Сенсибилизируют миометрий к рефлекторным и гуморальным раздражителям

(К+, Са++, АН, эстрогены, гонадотропины).

Ослабляют или прекращают сокращения миометрия. При блокаде α-АР, М-ХР матки, N-ХР ганглиев и при возбуждении β-АР матки. Уменьшают чувствительность матки к рефлекторным и гуморальным раздражителям (гестагены, токоферол, Mg++, транквилизаторы и др.).

Утеротонические средства

Вещества, ↑ ритмические сокращения матки

Вещества, ↑ тонические сокращения матки

В терапевтических дозах избирательно вызывают ритмические сокращения миометрия (при дробном введении).

Стимулируют родоразрешение при ослабленных сокращениях, перенашивании беременности, пузырном заносе, токсикозе, нефропатии, при длительных и безуспешных потугах, внутриутробной гибели плода (угроза усталости и слабости, нарушение кровоснабжения плода, кислородное голодание и гибель плода).

Для вызывания ритмических сокращений беременной матки (медицинский аборт, роды).

Вызывают сильное и длительное сокращение миометрия, сдавлливание сосудов, остановку кровотечения при атонии матки (вместе со средствами, повышающими свертываемость крови). Ускоряют обратное развитие матки в послеродовом периоде.

Вещества, активирующие ритмические сокращения миометрия в высоких дозах (окситоцин) вызывают тонические сокращения (спазм тела и шейки матки, асфиксию плода, разрывы тела и/или шейки матки).

Для вызывания тонических сокращений небеременной матки (после родов).

Средства, влияющие на сократительную активность

Средства, влияющие на тонус миометрия

↑ сократительную активность

↓ сократительную активность

↑ тонус тела матки

↓ тонус шейки матки

Гормонопрепараты:

- окситоцин (его содержат: питуитрин, гифотоцин, маммофизин);

- эстрогены;

Синтетики:

- метилокситоцин;

- дезаминоокситоцин (сандопарт);

- синтоцинон;

Простагландины:

- динопрост (энзапрост F, PgF2α);

- метилдинопрост;

- динопростон (простин Е, простенон, PgE2);

Ганглиоблокаторы:

- пахикарпин;

- пентамин;

- изоверин;

- сферофизин;

Холиномиметики:

- прозерин;

- физостигмин;

Слабительные:

- масло касторовое;

Антиаритмические:

- хинин;

Витамины:

- тиамин

β-миметики:

- фенотерол (партусистен);

- ритодрин;

- тербуталин;

- сальбутамол (сальбупарт);

- гексопреналин (гинипрал);

Общие анестетики:

- натрия оксибутират;

- виадрил;

Транквилизаторы:

- диазепам (седуксен);

- хлордиазепоксид (элениум);

Гормонопрепараты:

- оксипрогестерон;

Блокаторы синтеза Pg:

- индометацин;

Антагонисты Са++:

- нифедипин;

α2-миметики:

- клонидин;

Спазмолитики:

- магния сульфат;

Холиноблокаторы:

- метацин;

Витамины:

- токоферол

Алкалоиды спорыньи:

- эргометрин (метилэргометрин);

- эрготамин;

- эрготал;

- экстракт спорыньи;

Синтетики:

- котарнин (стиптицин);

- прегнантол;

Растительные:

- настойка листьев барбариса;

- экстракт травы пастушьей сумки;

- экстракт чистеца буквица цветного

М-блокаторы:

- атропин;

- платифиллин;

Простагландины:

- динопрост

(энзапрост F):

- динопростон (энзапрост Е)

Для родостимуляции при родовой слабости* и ускорения инволюции миометрия. Для остановки послеродовых атоничных маточных кровотечений.

Для сохранения беременности и улучшения фетоплацентарного кровотока при токсикозе беременных.

Для ослабления чрезмерно сильных схваток и сбережения сил роженицы.

Для прекращения атоничных маточных послеродовых кровотечений.

При  хронических метроррагиях.

Для ускорения отделения последа и инволюции матки.

Для раскрытия шеечного канала и родовспоможения.

* - результат отсутствия или недостаточности импульсов, вызывающих родовую деятельность и/или неспособность матки воспринимать их и/или отвечать на них сокращением (2-10% от общего числа родов).

Первичная родовая слабость: возникает с самого начала родов и продолжается до окончания родов (слабые и неэффективные схватки).

Вторичная родовая слабость: после периода длительной хорошей родовой деятельности, последняя становится слабей (в конце периода раскрытия шейки и изгнания).

Препараты

Действие

Применение

Осложнения

Окситоцин (естественный стимулятор миометрия, секретируется при раздражении чувствительных окончаний шейки матки, влагалища, молочных желез, при родах)

В малых дозах: ↑ амплитуду и частоту ритмических сокраще-ний миометрия.

Эффект нарастает с увеличе-нием срока беременности.

↑ Сокращения миоэпителиаль-ных элементов молочных желез (↑ выделение молока).

В больших дозах: ↑ тонус миометрия (тетанические сокращения).

в/в капельно (1-10 ЕД/мин), в/м дробно (0,2-2 ЕД) – для родо-стимуляции, т.е. для ↑  сокращений беременной матки.

Для стимуляции лакта-ции (назальный спрей).

в/в струйно (10-40 ЕД), в тело матки – для остановки атоничных послеродовых маточных кровотечений.

Увеличение САД (тонуса гладкой мускулатуры сосудов) в высоких дозах.

Дезаминоокситоцин

(сандопарт, демокситоцин)

Окситоцин + дезаминированный цистеин – более активен, устойчив к окситоциназе, действует дольше окситоцина.

1 Таблетку под язык или за щеку каждые 30 мин. (до 10 таб.) – для остановки кровотечений, ускорения инволюции матки, для ↑ лактации.

Трудно дозировать, не применять для родостимуляции (разрывы матки).

Питуитрин,

Гифотоцин

Водный экстракт из задней доли гипофиза (окситоцин + АДГ).

Питуитрин М – в основном содержит окситоцин.

п/к, в/м (2-3 ЕД) – для родостимуляции;

в/м, в матку (10ЕД) – при атоничных послеро-довых маточных крово-течениях.

↑ САД. Спазм коронарных сосудов. Задержка мочи.

Динопрост (энзапрост F)

Метилдинопрост

PgF2α - ↑ ритмическую сократимость матки, ↑ тонус беременной и небеременной матки, ↓ тонус шейки матки, ↑ высвобождение КА.

15-метил PgF2α – действует сильнее и дольше.

Медицинский аборт – в/в, в/м, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраомниально

По 0,5мг/час до 2мг.

Для родостимуляции – в/в, внутрь (применяются реже).

Метилдинопрост – для остановки послеродовых маточных кровотечений (в/м).

↓ Кровоснабжение мат-ки и плаценты, ↑ САД (в ↑ дозах), ↑ ЧСС и МОС, ↑ тонус сосудов легких, ↑ тонус брон-хов, ↑ моторика ЖКТ. Понос. Флебит.

Динопростон (энзапрост Е)

PgE2 - ↑ ритмическую сократи-мость матки, ↑ тонус беремен-ной и небеременной матки, ↓ тонус шейки матки, ↓ высвобо-ждение КА и адренергические влияния на сосуды. Стимулиру-ют продольные мышцы кишечника (↑ моторику ЖКТ).

↓ Тонус бронхов и сосу-дов легких, ↓ ОПС и САД, ↑ ЧСС (компенса-торно), ↑проницаемость капилляров, ↑ моторика ЖКТ, ↓ секреция желез желудка. Тошнота, рвота, понос, ↑ t0С тела.

Спорынья (маточ-ные рожки – грибок завязи ржи и других злаков) содержит алкалоиды:

гр. Эрготамина 

- эрготамин*,

- эргозин*,

- эрготаминин,

- эргозинин;

гр. Эрготоксина

- эргокристин,

- эргокорнин*,

- эргокристинин,

- эргокорнинин,

- эргокриптин*,

- эргокриптинин;

гр. Эргометрина

- эргометрин0 (эргоновин, эргобазин),

- эргометринин (эргобазинин).

Эрготал.

Синтетические аналоги:

- котарнин,

- прегнантол.

Алкалоиды спорыньи (произ-водные лизергиновой кислоты) - ↑ тонус миометрия и сжимают сосуды, ↑ тонус сосудистых стенок, ↓ кровотечение.

* высокая маточная активность (особенно у эрготамина), выражено α-блокирующее действие и повреждающее действие на эндотелий сосудов.

0 менее токсичен, высокая маточная активность, отсутствует α-блокирую-щее действие, низкая активность в отношении спазма периферических сосудов. Эффективен при приеме внутрь.

Смесь фосфорных солей алкалоидов спорыньи.

Субинволюция матки после родов.

Атоничные маточные кровотечения.

Мигрень (эрготамин) -для ↓ пульсовых колебаний мозговых сосудов.

Противопоказаны при беременности.

Спазмы периферичес-ких сосудов. Поврежде-ние эндотелия сосудис-той стенки. Седативное действие. ↓ СДЦ.

↓ Сосудосуживающие рефлексы. ↑ Рвотный центр, центр Vagus – тошнота, рвота, понос. Головная боль.

Острое отравление: двигательное возбужде-ние, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии, ↑ ЧСС.

Хроническое отравление (эрготизм): «антонов огонь» - гангренозная форма – спазм периферических сосудов, повреждение эндотелия сосудистой стенки, некроз тканей (особенно конечностей);

«злая корча» - судорожная форма, приступы тетанических судорог, возбуждение ЦНС.

Эстрон (фолликулин),

Эстрадиол,

Этинилэстрадиол,

Синэстрол.

↑ чувствительность матки к окситоцину и другим маточным средствам.

Для создания фолликулинового фона при подготовке к родам.

Пахикарпин

Сферофизин

Изоверин

п/к, в/м 3%-3мл каждые 3час.

4 раза или 4мл 2 раза с интервалом 4-6 час.

Вызывают «феномен повышен-ной чувствительности денер-вированной матки» к гумораль-ным факторам и маточным средствам.

Для родостимуляции на фоне ↑ САД, астмы, при токсикозе беременных, когда противопоказаны окситоцин, питуитрин.

Коллапс, кислородное голодание плода.

Хинин

↓ Окситоциназу и ↑ эффектив-ность окситоцина. ↓ ХЭ.

↑ Проницаемость клеточных мембран для Na+ → ПД.

В составе схем родоускорения.

По 0,15-0,2 каждые 30 мин 5-6 раз, не более 1,0.

Тетания матки и асфиксия плода. Остановка сердца

(↓ возбудимость миокарда). ↓ ЦНС.

Прозерин

↑ М-ХР внутренних органов.

По 3мг внутрь каждый час.

Бронхоспазм, колики.

Масло касторовое

↑ Рефлекторная активность сегментов спинного мозга, ВНС → ↑ сократимость миометрия.

По 60,0 внутрь.

Понос, колики.

Вит.В1

↑ Синтез АХ. ↓ ХЭ. ↑ АТФ распад глюкозы.

в/м, в/в 0,1.

Са хлорид

↑ Сократимость гладких мышц.

↑ Чувствительность матки к контрактильным веществам.

в/в-медл! 10%-10мл.

Фенамин

↑ Родовой доминанты в ЦНС.

0,02 внутрь однократно.

(ДВР = 0,01).

↑ ЧСС, МОС, САД.

Судорожная активность.

Натрия оксибутират

Виадрил

в/в 50-65мг/кг (в ср. 4,0).

в/в 15-18мг/кг 2,5% р-ра.

Сон в течении 3 час.

Сон в течении 3 час.

При затяжных (18-24ч) родах. Дать отдых роже-нице и восстановить метаболизм в матке.

Плазма

Кровезаменители

Коагулянты

При маточных кровотечениях во время родов.

Мифепримтон (Ru-486) – антипрогестин + Pg (через 2 дня после Ru-486) – вызывают менструацию у 98% беременных с 10-ти дневной задержкой.

Метотрексат п/э - ↓ деле-ние клеток плода (не позднее 8 недель) + мизопростол (PgE2) через несколько дней (таб. на ночь во влагали-ще) – вызывает сокраще-ния матки с выведением зародыша в течение 1 дня.

Раствор NaCl 20% - 100-250мл интраомниально после пункции (извлече-ния) того же количества амниотической жидкос-ти – вызывает поврежде-ние плаценты и гибель плода, роды через 24-36 часов. Для аборта во 2 триместре беременности.

Мочевина 80,0 в 200мл 5% раствора глюкозы.