Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
5
Маточные средства
|
Определение фармакологической группы |
Область применения |
|
Вещества, предназначенные для направленного регулирования сократительной деятельности миометрия и его тонуса при патологических отклонениях в течении беременности, во время родов и в послеродовом периоде. |
Акушерство Гинекология Для родовспоможения, сохранения или прерывания беременности, остановки маточных кровотечений. |
Физиологические аспекты сократительной деятельности матки
Гладкая мускулатура матки обладает высокой степенью спонтанной электрической и сократительной активности, особой чувствительностью к гормональным, нейрогенным и фармакологическим воздействиям (зависит от возраста, фазы овуляторного цикла, срока беременности, степени растяжения матки).
|
Эндогенные вещества, влияющие на сократительную активность и тонус миометрия |
|
|
Вещества, увеличивающие сократительную активность миометрия |
Вещества, уменьшающие сократительную активность миометрия |
|
Эстрогены (↑ число рецепторов окситоцина, α-АР; ↓ число/активность β-АР; ↑ синтез Pg) Окситоцин Простагландины (F2α, Е2) Ацетилхолин (М-ХР) Катехоламины (α-АР) |
Прогестерон (↓ число рецепторов окситоцина, активность α-АР; ↑ активность β-АР; ↓ синтез Pg) Простациклины (PgI2) Катехоламины (β-АР) |
Чувствительность матки
К окситоцину увеличивается со сроком беременности, максимальна в начале родов и сохраняется повышенной после родов;
К Pg остается постоянной в течение всей беременности, но с увеличением сроков беременности увеличивается активность ФЛ-А2 и ЦОГ в амнионе, в результате накопления сурфактанта и КА, поступающих от плода.
В последние сроки беременности: ↑ число окситоцинчувствительных рецепторов в миометрии и в плаценте; β-АР; рецепторов Pg; ↑ биосинтез PgE2 и PgF2α; ↑ количество эстрогенов и ↓ количество прогестерона в крови и в амниотической жидкости. Эстрогены ↑ чувствительность матки к окситоцину и ↑ количество Pg в оболочках плода (синтезируются в материнской части плаценты 100мкг/сут).
Классификация средств, влияющих на миометрий
|
Утеротонические (токостимулирующие) средства (uterus – матка, лат.) |
Утеролитические (токолитические) средства (tocos – роды, греч.) |
|
Вызывают или усиливают ритмическую активность и тонус миометрия. При возбуждении α-АР, М-ХР и блокаде β-АР. Сенсибилизируют миометрий к рефлекторным и гуморальным раздражителям (К+, Са++, АН, эстрогены, гонадотропины). |
Ослабляют или прекращают сокращения миометрия. При блокаде α-АР, М-ХР матки, N-ХР ганглиев и при возбуждении β-АР матки. Уменьшают чувствительность матки к рефлекторным и гуморальным раздражителям (гестагены, токоферол, Mg++, транквилизаторы и др.). |
|
Утеротонические средства |
|
|
Вещества, ↑ ритмические сокращения матки |
Вещества, ↑ тонические сокращения матки |
|
В терапевтических дозах избирательно вызывают ритмические сокращения миометрия (при дробном введении). Стимулируют родоразрешение при ослабленных сокращениях, перенашивании беременности, пузырном заносе, токсикозе, нефропатии, при длительных и безуспешных потугах, внутриутробной гибели плода (угроза усталости и слабости, нарушение кровоснабжения плода, кислородное голодание и гибель плода). Для вызывания ритмических сокращений беременной матки (медицинский аборт, роды). |
Вызывают сильное и длительное сокращение миометрия, сдавлливание сосудов, остановку кровотечения при атонии матки (вместе со средствами, повышающими свертываемость крови). Ускоряют обратное развитие матки в послеродовом периоде. Вещества, активирующие ритмические сокращения миометрия в высоких дозах (окситоцин) вызывают тонические сокращения (спазм тела и шейки матки, асфиксию плода, разрывы тела и/или шейки матки). Для вызывания тонических сокращений небеременной матки (после родов). |
|
Средства, влияющие на сократительную активность |
Средства, влияющие на тонус миометрия |
||
|
↑ сократительную активность |
↓ сократительную активность |
↑ тонус тела матки |
↓ тонус шейки матки |
|
Гормонопрепараты: - окситоцин (его содержат: питуитрин, гифотоцин, маммофизин); - эстрогены; Синтетики: - метилокситоцин; - дезаминоокситоцин (сандопарт); - синтоцинон; Простагландины: - динопрост (энзапрост F, PgF2α); - метилдинопрост; - динопростон (простин Е, простенон, PgE2); Ганглиоблокаторы: - пахикарпин; - пентамин; - изоверин; - сферофизин; Холиномиметики: - прозерин; - физостигмин; Слабительные: - масло касторовое; Антиаритмические: - хинин; Витамины: - тиамин |
β-миметики: - фенотерол (партусистен); - ритодрин; - тербуталин; - сальбутамол (сальбупарт); - гексопреналин (гинипрал); Общие анестетики: - натрия оксибутират; - виадрил; Транквилизаторы: - диазепам (седуксен); - хлордиазепоксид (элениум); Гормонопрепараты: - оксипрогестерон; Блокаторы синтеза Pg: - индометацин; Антагонисты Са++: - нифедипин; α2-миметики: - клонидин; Спазмолитики: - магния сульфат; Холиноблокаторы: - метацин; Витамины: - токоферол |
Алкалоиды спорыньи: - эргометрин (метилэргометрин); - эрготамин; - эрготал; - экстракт спорыньи; Синтетики: - котарнин (стиптицин); - прегнантол; Растительные: - настойка листьев барбариса; - экстракт травы пастушьей сумки; - экстракт чистеца буквица цветного |
М-блокаторы: - атропин; - платифиллин; Простагландины: - динопрост (энзапрост F): - динопростон (энзапрост Е) |
|
Для родостимуляции при родовой слабости* и ускорения инволюции миометрия. Для остановки послеродовых атоничных маточных кровотечений. |
Для сохранения беременности и улучшения фетоплацентарного кровотока при токсикозе беременных. Для ослабления чрезмерно сильных схваток и сбережения сил роженицы. |
Для прекращения атоничных маточных послеродовых кровотечений. При хронических метроррагиях. Для ускорения отделения последа и инволюции матки. |
Для раскрытия шеечного канала и родовспоможения. |
|
* - результат отсутствия или недостаточности импульсов, вызывающих родовую деятельность и/или неспособность матки воспринимать их и/или отвечать на них сокращением (2-10% от общего числа родов). Первичная родовая слабость: возникает с самого начала родов и продолжается до окончания родов (слабые и неэффективные схватки). Вторичная родовая слабость: после периода длительной хорошей родовой деятельности, последняя становится слабей (в конце периода раскрытия шейки и изгнания). |
Противопоказания к назначению утеротонических средств
- неполное раскрытие шейки матки;
- поперечное или косое положение плода;
- несоответствие размеров плода и родовых путей;
- наличие послеоперационных рубцов на матке.
Краткая характеристика препаратов
|
Препараты |
Действие |
Применение |
Осложнения |
|
Окситоцин (естественный стимулятор миометрия, секретируется при раздражении чувствительных окончаний шейки матки, влагалища, молочных желез, при родах) |
В малых дозах: ↑ амплитуду и частоту ритмических сокраще-ний миометрия. Эффект нарастает с увеличе-нием срока беременности. ↑ Сокращения миоэпителиаль-ных элементов молочных желез (↑ выделение молока). В больших дозах: ↑ тонус миометрия (тетанические сокращения). |
в/в капельно (1-10 ЕД/мин), в/м дробно (0,2-2 ЕД) – для родо-стимуляции, т.е. для ↑ сокращений беременной матки. Для стимуляции лакта-ции (назальный спрей). в/в струйно (10-40 ЕД), в тело матки – для остановки атоничных послеродовых маточных кровотечений. |
Увеличение САД (тонуса гладкой мускулатуры сосудов) в высоких дозах. |
|
Дезаминоокситоцин (сандопарт, демокситоцин) |
Окситоцин + дезаминированный цистеин – более активен, устойчив к окситоциназе, действует дольше окситоцина. |
1 Таблетку под язык или за щеку каждые 30 мин. (до 10 таб.) – для остановки кровотечений, ускорения инволюции матки, для ↑ лактации. |
Трудно дозировать, не применять для родостимуляции (разрывы матки). |
|
Питуитрин, Гифотоцин |
Водный экстракт из задней доли гипофиза (окситоцин + АДГ). Питуитрин М – в основном содержит окситоцин. |
п/к, в/м (2-3 ЕД) – для родостимуляции; в/м, в матку (10ЕД) – при атоничных послеро-довых маточных крово-течениях. |
↑ САД. Спазм коронарных сосудов. Задержка мочи. |
|
Динопрост (энзапрост F) Метилдинопрост |
PgF2α - ↑ ритмическую сократимость матки, ↑ тонус беременной и небеременной матки, ↓ тонус шейки матки, ↑ высвобождение КА. 15-метил PgF2α – действует сильнее и дольше. |
Медицинский аборт – в/в, в/м, интравагинально, интрацервикально, экстра- и интраомниально По 0,5мг/час до 2мг. Для родостимуляции – в/в, внутрь (применяются реже). Метилдинопрост – для остановки послеродовых маточных кровотечений (в/м). |
↓ Кровоснабжение мат-ки и плаценты, ↑ САД (в ↑ дозах), ↑ ЧСС и МОС, ↑ тонус сосудов легких, ↑ тонус брон-хов, ↑ моторика ЖКТ. Понос. Флебит. |
|
Динопростон (энзапрост Е) |
PgE2 - ↑ ритмическую сократи-мость матки, ↑ тонус беремен-ной и небеременной матки, ↓ тонус шейки матки, ↓ высвобо-ждение КА и адренергические влияния на сосуды. Стимулиру-ют продольные мышцы кишечника (↑ моторику ЖКТ). |
↓ Тонус бронхов и сосу-дов легких, ↓ ОПС и САД, ↑ ЧСС (компенса-торно), ↑проницаемость капилляров, ↑ моторика ЖКТ, ↓ секреция желез желудка. Тошнота, рвота, понос, ↑ t0С тела. |
|
|
Спорынья (маточ-ные рожки – грибок завязи ржи и других злаков) содержит алкалоиды: гр. Эрготамина - эрготамин*, - эргозин*, - эрготаминин, - эргозинин; гр. Эрготоксина - эргокристин, - эргокорнин*, - эргокристинин, - эргокорнинин, - эргокриптин*, - эргокриптинин; гр. Эргометрина - эргометрин0 (эргоновин, эргобазин), - эргометринин (эргобазинин). Эрготал. Синтетические аналоги: - котарнин, - прегнантол. |
Алкалоиды спорыньи (произ-водные лизергиновой кислоты) - ↑ тонус миометрия и сжимают сосуды, ↑ тонус сосудистых стенок, ↓ кровотечение. * высокая маточная активность (особенно у эрготамина), выражено α-блокирующее действие и повреждающее действие на эндотелий сосудов. 0 менее токсичен, высокая маточная активность, отсутствует α-блокирую-щее действие, низкая активность в отношении спазма периферических сосудов. Эффективен при приеме внутрь. Смесь фосфорных солей алкалоидов спорыньи. |
Субинволюция матки после родов. Атоничные маточные кровотечения. Мигрень (эрготамин) -для ↓ пульсовых колебаний мозговых сосудов. Противопоказаны при беременности. |
Спазмы периферичес-ких сосудов. Поврежде-ние эндотелия сосудис-той стенки. Седативное действие. ↓ СДЦ. ↓ Сосудосуживающие рефлексы. ↑ Рвотный центр, центр Vagus – тошнота, рвота, понос. Головная боль. Острое отравление: двигательное возбужде-ние, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастрии, ↑ ЧСС. Хроническое отравление (эрготизм): «антонов огонь» - гангренозная форма – спазм периферических сосудов, повреждение эндотелия сосудистой стенки, некроз тканей (особенно конечностей); «злая корча» - судорожная форма, приступы тетанических судорог, возбуждение ЦНС. |
|
Эстрон (фолликулин), Эстрадиол, Этинилэстрадиол, Синэстрол. |
↑ чувствительность матки к окситоцину и другим маточным средствам. |
Для создания фолликулинового фона при подготовке к родам. |
|
|
Пахикарпин Сферофизин Изоверин |
п/к, в/м 3%-3мл каждые 3час. 4 раза или 4мл 2 раза с интервалом 4-6 час. Вызывают «феномен повышен-ной чувствительности денер-вированной матки» к гумораль-ным факторам и маточным средствам. |
Для родостимуляции на фоне ↑ САД, астмы, при токсикозе беременных, когда противопоказаны окситоцин, питуитрин. |
Коллапс, кислородное голодание плода. |
|
Хинин |
↓ Окситоциназу и ↑ эффектив-ность окситоцина. ↓ ХЭ. ↑ Проницаемость клеточных мембран для Na+ → ПД. |
В составе схем родоускорения. По 0,15-0,2 каждые 30 мин 5-6 раз, не более 1,0. |
Тетания матки и асфиксия плода. Остановка сердца (↓ возбудимость миокарда). ↓ ЦНС. |
|
Прозерин |
↑ М-ХР внутренних органов. |
По 3мг внутрь каждый час. |
Бронхоспазм, колики. |
|
Масло касторовое |
↑ Рефлекторная активность сегментов спинного мозга, ВНС → ↑ сократимость миометрия. |
По 60,0 внутрь. |
Понос, колики. |
|
Вит.В1 |
↑ Синтез АХ. ↓ ХЭ. ↑ АТФ распад глюкозы. |
в/м, в/в 0,1. |
|
|
Са хлорид |
↑ Сократимость гладких мышц. ↑ Чувствительность матки к контрактильным веществам. |
в/в-медл! 10%-10мл. |
|
|
Фенамин |
↑ Родовой доминанты в ЦНС. |
0,02 внутрь однократно. (ДВР = 0,01). |
↑ ЧСС, МОС, САД. Судорожная активность. |
|
Натрия оксибутират Виадрил |
в/в 50-65мг/кг (в ср. 4,0). в/в 15-18мг/кг 2,5% р-ра. |
Сон в течении 3 час. Сон в течении 3 час. При затяжных (18-24ч) родах. Дать отдых роже-нице и восстановить метаболизм в матке. |
|
|
Плазма Кровезаменители Коагулянты |
При маточных кровотечениях во время родов. |
Средства для прерывания беременности
|
Мифепримтон (Ru-486) – антипрогестин + Pg (через 2 дня после Ru-486) – вызывают менструацию у 98% беременных с 10-ти дневной задержкой. |
Метотрексат п/э - ↓ деле-ние клеток плода (не позднее 8 недель) + мизопростол (PgE2) через несколько дней (таб. на ночь во влагали-ще) – вызывает сокраще-ния матки с выведением зародыша в течение 1 дня. |
Раствор NaCl 20% - 100-250мл интраомниально после пункции (извлече-ния) того же количества амниотической жидкос-ти – вызывает поврежде-ние плаценты и гибель плода, роды через 24-36 часов. Для аборта во 2 триместре беременности. |
Мочевина 80,0 в 200мл 5% раствора глюкозы. |
Основные точки приложения действия родоускоряющих средств
Обозначения: КБП – кора больших полушарий, РФ – ретикулярная формация, ЛС – лимбическая система,
Г – гипофиз,
Препараты, создающие благоприятный гормональный фон:
эстрогены (эстрон, эстрадиол, синестрол);
1 – Средства центрального действия: усиливают или создают родовую
доминанту – амфетамин (фенамин),
- Жень-шень, китайский лимонник и др. общетонизирующие ЛС;
2 – Средства, ↑ тонус спинальных центров:
- прозерин, галантамин (АХЭ действие);
- масло касторовое (рефлекторное действие);
3 – Средства, ↑ чувствительность денервированной матки к окситоцину:
- пахикарпин, сферофизин, изоверин (↓ N-ХР ганглиев);
4 – Средства, действующие непосредственно на матку:
- ацеклидин (М-миметики),
- прозерин (АХЭ средства),
- окситоцин, питуитрин и др. (гормонопрепараты),
- хинин (алкалоиды),
- Pg E2, Pg F2α;
5 – Вещества, расслабляющие шейку матки:
- атропин, платифиллин (М-литики),
- сернокислая магнезия (миотропные спазмолитики),
- промедол, пентазоцин (наркотические анальгетики),
- Pg E2, Pg F2α (простагландины),
- изоверин (ганглиоблокаторы).