Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Предоплата всего
Подписываем
Препараты половых гормонов
Классификация препаратов половых гормонов:
3. Препараты, блокирующие действие половых гормонов
антиэстрогены и антиандрогены.
Женские половые гормоны синтезируются в яичниках:
- эстрогены - в фолликулах в процессе их созревания в первой половине менструального цикла;
- прогестерон вырабатывается во второй половине цикла желтым телом, которое образуется после овуляции (разрыва фолликула и выхода яйцеклетки).
После окончания менструации в крови постепенно повышается уровень эстрогенов, что связано с развитием фолликулов яичников. В середине цикла (обычно на 13-14 день после менструации) происходит овуляция: из созревшего фолликула выходит яйцеклетка, которая через маточные (фаллопиевы) трубы попадает в полость матки. На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, которое начинает продуцировать гестагенные гормоны. При этом выработка эстрогенов резко уменьшается. Если в это время происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает беременность, желтое тело развивается и в течение беременности выделяет в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности. Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, желтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень эстрагенов в крови, что способствует началу новой менструации.
Эстрогены.
В настоящее время выделяют 2 группы эстрогенных препаратов:
а) стероидные – эстрадиола дипропионат, эстрон, этинилэстрадиол
б) нестероидные – синэстрол, димэстрол, фосфэстрол и др.
Показания к применению:
- заместительная терапия при гипофункции яичников
- дисменорея и аменорея
- остеопороз у женщин в климактерическом периоде
- дисфункциональное маточное кровотечение
- пероральная контрацепция
- рак предстательной железы
Кроме того, эстрогены применяются при повышенном АД, спазмах периферических сосудов; они снижают уровень холестерина, повышают уровень липопротеидов высокой плотности.
Побочные эффекты: отеки, тошнота, повышение АД, тромбофлебит, тромбоэмболия, маточное кровотечение, нарушение функции печени и почек, феминизация и снижение потенции у мужчин.
Противопоказания: злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов, молочных желез и других органов, мастопатия, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям.
Препараты:
Эстрон (Oestroni), Фолликулин
Форма выпуска: ампулы по 1мл 0,05% масляного раствора для внутримышечного введения
Эстрадиола дипроприонат (Oestradioli dipropionatis)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 0,1% масляного раствора. Вводится внутримышечно
Этинилэстрадиол (Aethinyloestradioli), Микрофоллин
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05мг (0,00001 и 0,00005г)
Синэстрол (Synoestroli)
Форма выпуска: - таблетки по 0,001г
- ампулы по 1мл 0,1% масляного раствора. Вводится в мышцу и подкожно.
Диэтилстильбэстрол (Diaethylstilboestroli)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 3% масляного раствора (только для лечения больных со злокачественными заболеваниями)
Димэстрол (Dimoestroli) обладает длительным действием
Форма выпуска: ампулы по 2мл 6% масляного раствора для внутримышечного введения.
Антиэстрогены. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликуло- стимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию.
При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты вызывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропных гормонов.
Применяются антиэстрогены при женском бесплодии эндокринного характера, при нарушении половой функции у мужчин (олигоспермии), дисфункциональном маточном кровотечении, раке молочной железы.
Побочные эффекты: тромбоэмболические осложнения, нарушение зрения, аллергия, психастения, маточное кровотечение, тошнота, понос, приливы крови к лицу.
Противопоказания: беременность, доброкачественные и злокачественные новообразования, склонность к тромбообразованию, нарушения функции печени, лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Препараты:
Кломефенцитрат (Clomiphencitratis)
Форма выпуска: таблетки по 0,05г
Тамоксифен (Tamoxipheni)
Форма выпуска: таблетки по 0,01г
Гестагены
Эндогенный прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Он уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Аналогичное действие оказывают синтетический прогестерон и его производные: оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерон (провера), норэтистерон (норколут) и др.
Показания к применению:
- угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности (до 16 недель)
- дисменорея
- предменструальный синдром
- контрацепция (в комбинации с эстрогенами)
- дисфункциональные маточные кровотечения вследствие недостаточности функции желтого тела
- эстрогензависимый рак молочной железы, эндометриоз, аденома и рак предстательной железы
- некоторые виды бесплодия
Побочные эффекты: отеки, повышение АД, увеличение массы тела, дисфункциональные маточные кровотечения и др.
Противопоказания: нарушение функции печени, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
Препараты:
Прогестерон (Progesteroni)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 1% масляного раствора для внутримышечного введения.
Оксипрогестерона капронат (Oxiprogesteroni capronatis)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 12,5% или 25% масляного раствора для внутримышечного введения
Прегнин (Praegnini), Этистерон
Форма выпуска: таблетки по 0,01
Норэтистерон (Norethisteroni), Норколут
Форма выпуска: таблетки по 0,005г
Гормональные контрацептивные препараты
Классификация препаратов
а) монофазные – нон-овлон, ригевидон, марвелон, мерсилон и др.
б) двухфазные - антеовин
в) трехфазные – триквилар, тризистон, тримерси и др.
2. Гестагенные препараты:
а) циклические – микролют, микронор, экслютон
б) посткоитальные – постинор
в) пролонгированного действия – норплант, депо-провера и др.
В качестве эстрагенного компонента чаще всего используется этинилэстрадиол, гестагенного – норэтистерон, левоноргестрел.
Механизм контрацептивного действия:
Монофазные препараты содержат в одной таблетке определенные количества гестагена и эстрагена. Их применяют ежедневно в течение 21дня, начиная с 5 дня менструального цикла, затем следует 7-дневный перерыв и дальнейший прием по той же схеме. Монофазные препараты применяют также в качестве лечебных средств при эндометриозе, дисфункциональных кровотечениях, аменорее, предменструальном и климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.
Двух- и трехфазные препараты отличаются тем, выпускаются в виде набора таблеток, содержащих разные количества гестагена и эстрогена, и применяются соответственно физиологическому течению менструального цикла. Они содержат меньше гормонов, в меньшей степени влияют на метаболические процессы. Эти препараты показаны преимущественно женщинам старше 40 лет, а также в возрасте до 18 лет.
Гестагенные средства назначаются при наличии противопоказаний к применению или непереносимости комбинированных препаратов.
Препараты пролонгированного действия обеспечивают контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет (норплант) или 3-6 мес (депо-провера).
Возможные побочные эффекты: тромбоэмболические осложнения, повышение АД, вегето-сосудистые расстройства, нарушение углеводного и липидного обмена, прибавление массы тела, холестаз, образование желчных камней, спонтанные маточные кровотечения и др.
Противопоказания: беременность, склонность к тромбообразованию, нарушения артериального и венозного кровообращения, артерииты, флебиты, нарушения функции печени, злокачественные и доброкачественные опухоли, сахарный диабет, неврозы, психопатии, эпилепсия и т.д.
Прием препаратов следует прекратить при появлении резких болей в конечностях, спазме икроножных мышц, отеках голени, ухудшении зрения, интенсивных болях в груди, резкой головной боли.
Применение гормональных контрацептивов проводится только по назначению врача-гинеколога и под обязательным периодическим врачебным контролем.
Андрогенные гормоны вырабатываются у мужчин интерстициальными клетками яичек, они участвуют в формировании первичных половых признаков мужчины, обеспечивают нормальное развитие половых органов. После полового созревания андрогены обеспечивают регуляцию сперматогенеза и определяют потенцию. Кроме того, они стимулируют синтез белков и задерживают их распад.
В качестве препаратов применяются тестостерона ацетат, метилтестостерон, тестэнат и др.
Показания к применению:
- заместительная терапия у мужчин при тестикулярной недостаточности (инфантилизм, эндокринная импотенция, мужское бесплодие и т.п.)
- остеопороз
- у женщин при лечении эстрогензависимых миомы и рака матки, рака молочной железы и яичников.
Побочные эффекты: повышенная половая возбудимость, отеки, симптомы маскулинизации у женщин, гиперкальциемия, холестатическая желтуха, тошнота, головокружение.
Противопоказания: рак предстательной железы.
Препараты:
Тестостерона пропионат (Testosteroni propionatis)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 1% или 5% масляного раствора для внутримышечного введения
Тестэнат (Testoenati)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 10% раствора для внутримышечного введения
Метилтестостерон (Methyltestosteroni)
Форма выпуска: таблетки по 0,005г
Антиандрогены блокируют рецепторы андрогенов в органах-мишенях, или нарушают превращение тестостерона в дигидротестостерон, ответственный за пролиферативные процессы в предстательной железе, возникновение аденомы.
Проскар применяется при аденоме предстательной железы, ципрортерон и флутамид – при раке предстательной железы, патологически повышенной половой активности, избыточной андрогенизации у женщин, при раннем половом созревании у детей и т.п.
PAGE 7